Anestésicos locales.

Son sustancias que bloquean la generación y la conducción del impulso nervioso. Sus efectos van desde la anestesia local y regional, dolores
agudos y el manejo del dolor crónico.
Anestésicos de tipo amida: son estables en solución, tienen incidencia baja de reacciones alérgicas y se metabolizan en el hígado. Lidocaína,
Bupicaína y Prilocaína.
Anestésicos de tipo éster: soluciones menos estables, tienen mayor frecuencia de reacciones alérgicas y se metabolizan principalmente por las
esterasas plasmáticas. Ambucaina, Tetracaina, Benzacaina.
Estabilizan todas las membranas. En los nervios alteran la generación y la propagación del potencial de acción, al elevar el umbral de
excitación y retardar la velocidad de conducción, pues se unen a sitios específicos de canales de sodio activados por voltaje, en la membrana
neuronal. El grupo amino de todos los anestésicos locales puede estar ionizado (NH3) haciendo que pueda llegar hasta la neurona o en forma
no ionizada ( NH2) que es la que se une a un sitio específico en el canal de sodio para bloquearlo.
El efecto anestésico depende de:
El diámetro y mielinización de la fibra: el bloqueo de la conducción nerviosa se produce tanto más rápidamente en cuanto menor sea el calibre
de la fibra. Primero se bloquean las fibras para el dolor y luego las de temperatura, tacto y presión, siendo las últimas las grandes fibras
motoras. Pero si hay contacto con fibras autonómicas estas son las primeras en afectarse. En fibras de igual diámetro se bloquean primero las
amielínicas y luego las mielínicas.
El pH del medio: la forma no ionizada es la responsable de pasar a través de las membranas, el inicio de la acción está relacionada con la
cantidad de fármaco que haya en esta forma. En los tejidos inflamados está forma es poca, por eso hay menos eficacia.
Vascularización de la zona: la duración de anestesia depende del tiempo que esté en contacto con la fibra nerviosa. Todo factor que disminuya
la velocidad de absorción del anestésico a la sangre, disminuye los efectos o deseables y aumenta la duración de la anestesia.
Otras propiedades: como la solubilidad, la capacidad de penetración a, nervio y su vasoactividad.
RAM: las reacciones adversas más graves se dan en el SNC ( parestesias en cara y lengua, tinitus, inquietud, temblor, convulsiones, depresión
respiratoria) y en el sistema cardiovascular ( arritmias, depresión cardíaca, hipotensión, colapso). En caso de toxicidad se hace necesaria la
administración de oxígeno y la interrupción inmediata del fármaco administrado. Las reacciones alérgicas parecen presentarse de manera
exclusiva con los anestésicos estéricos y pueden extenderse a varias sustancias relacionadas con ese tipo químico. Se manifiestan como urticaria
o edema, pero si es sistémica puede haber broncoconstrición o colapso cardiovascular.
Anestésicos locales de tipo amida.
Lidocaina: es la de mayor uso, tiene alta capacidad de penetración por lo qué hay inicio rápido del efecto. Su acción dura de 1 a 1,5 horas. Se
emplea tópicamente en la anestesia de mucosas, piel intacta, tejido celular subcutáneo y úlceras cutáneas, así como en las técnicas de anestesia
parenteral (infiltración, bloqueo troncal, subaracnoidea, epidural o regional intravenosa).
Bupivacaina: es uno de los anestésicos locales de más larga duración de acción. Cuando se utiliza en anestesia epidural los efectos aparecen en
5-15 minutos y pueden durar hasta 3-7 horas. En anestesia subaracnoidea el bloqueo puede durar hasta 2-3 horas.
Viene en ampollas para infiltración y para anestesia conductiva al 0.5%.
Prilocaina: su velocidad de absorción es menor, ya que no posee acciones vasodilatadoras, lo que lleva a que haya mayor duración de acción y
menor toxicidad. Puede provocar somnolencia y metahemoglobinemia.
Se utiliza para anestesia infiltrativa o trocular en odontología en ampollas al 4%.
Anestésicos locales de tipo estérico.
Ambucaina: anestesia corneal.
Tetracaina: es el más potente de los estéricos y de larga duración. En anestesia conductiva su actividad se inicia lentamente y tiene duración de
1.5 a 3 horas.
Benzocaína: se utiliza en piel y mucosas, con una acción anestésica sostenida y sin efectos tóxicos sistémicos.
Anestésicos inhalados.
Todos los anestésicos inhalados son moléculas pequeñas altamente liposolubles, que atraviesan libremente las membranas, pasando de un sitio
a otro por gradiente de concentración. Durante la inducción anestésica, el agente difunde desde los alvéolos hasta la sangre arterial y luego a
los tejidos, incluyendo el SNC. La profundidad de la anestesia depende de las concentraciones que lleguen al cerebro.
La concentración alveolar mínima es la concentración de un anestésico a la cual no hay respuesta a estímulos nociceptivos en el 50% de los
pacientes.
Óxido nitroso: es poco soluble en la sangre por lo que produce inducción y recuperación rápidas, gracias a que difunde a gran velocidad desde
el alvéolo y arrastra el anestésico halogenado que se administre con el. Al terminar su administración difunde desde el capilar del alvéolo,
disminuyendo la concentración de oxígeno, lo que se conoce como hipoxia por difusión, haciendo que el paciente requiera oxígeno. Se
requieren altas concentraciones del él en la mezcla de gases inhalados, si se quiere llevar al paciente a niveles adecuados de anestesia
quirúrgica.
Desplaza al nitrógeno de aquellos espacios en los que haya colección cerrada de dicho gas, provocando cuadros de neumotórax,
neumoperitoneo, neumoencéfalo u obstrucción del oído medio. Está asociado con náuseas y vómitos post-operatorios.
Usos: coadyuvante en una anestesia general, intervenciones de corta duración o como analgésico en el primer periodo del parto. Se utiliza
principalmente en población pediátrica, procedimientos odontológicos y quirúrgicos menores, realizados con anestesia general para producir
un estado de sedación consciente que les permite tolerar las intervenciones.
Anestésicos halogenados.
Isoflurano: es un potente anestésico y relajante muscular. Deprime la contracción miocárdica y provoca vasodilatación por lo que baja la
presión arterial. Se utiliza en neurocirugía porque no aumenta la presión intracraneana y puede irritar las vías aéreas, produciendo
laringoespasmo, razón por la que no se utiliza en niños.
Se utiliza en concentraciones de 1.5 al 2.5 %.
Desflurano: es un agente potente y poco soluble, que se acumula muy poco en los tejidos, lo cual garantiza que se pueda conseguir cualquier
nivel de anestesia e inducción y recuperación rápidas. Se utiliza en cirugías ambulatorias. Incrementa la presión intracraneana, es
broncodilatador pero aumenta las secreciones y la tos, pudiendo causar laringoespasmo. NO EN NIÑOS.
Se usa al 2%.
Sevoflurano: es de alta potencia y baja solubilidad, lo cual asegura cualquier nivel de anestesia y rápidas inducción y recuperación (cirugías
ambulatorias). Provoca limitada depresión cardio-respiratoria, no produce taquicardia, no irrita la vía aérea y es un potente broncodilatador.
Tiene efecto miorrelajante uterino, por lo que se debe tener precaución en pacientes embarazadas.
Anestésicos intravenosos.
Mediante la depresión del SNC buscan lograr sueño, analgesia y relajación muscular. Pueden tener los siguientes objetivos: inducción de la
anestesia general, mantenimiento de la anestesia general en combinación con anestésicos inhalados y anestesia total intravenosa.
Ketamina: bloquea los receptores NMDA del glutamato. Por vía IV en 30 segundos produce anestesia y marcada analgesia, conservando los
reflejos laríngeo, corneal y luminoso. La inconsciencia dura unos 15 minutos y la analgesia puede durar hasta 40 minutos. Su acción parece
deberse a la interrupción de las vías cerebrales relacionadas con el dolor, en especial las del tálamo y la neocorteza; también afecta el sistema
límbico y la formación reticular (alteraciones psicológicas).
Aumenta el gasto cardiaco, la frecuencia cardíaca y la presión arterial. No desencadena broncoespasmo, aumenta el flujo sanguíneo cerebral, la
presión intracraneana y el tono muscular.
RAM: delirios, excitación, confusión, alucinaciones, trastornos del sueño, problemas visuales, inquietud, agresividad, náuseas y vómitos. No en
pacientes con alteraciones cardiovasculares, aumento de la presión intracraneana o trastornos psiquiátricos.
Usos, presentación y dosis: inductor analgésico en pacientes en shock y como anestésico en desbridsmientos, cirugías superficiales y
procedimientos diagnósticos dolorosos. En dosis sub-anestésicas se utiliza para dolor, inflamación, tolerancia opioides. Coadyudante en
pacientes con dolor crónico oncológico, síndrome doloroso regional complejo, dolor de origen neuropático o dolor del miembro fantasma.
Síndromes depresivos.
Viene en soluciones inyectables de 50 mg/mL, 500 mg/mL, 200 mg/mL y 500 mg/mL. Por vía IV 2mg/kg producen anestesia que dura de 5 a 10
minutos, dosis de 1 mg/kg se pueden administrar para alargar el efecto. Por vía IM se dan dosis de 10 mg/ kg que dura 20 minutos, para
mantener efecto se da la mitad de la dosis.
Propofol: utilizado para la inducción y el mantenimiento de la anestesia general. Cuando se administra a dosis bajas, produce sedación
consciente. Actúa en las sinapsis inhibitorias de GABA y las aumenta, también interactúa con receptores de glutamato y nicotina e inhibe
canales de sodio. A dosis de inducción lleva muy rápido a la inconsciencia, con muy poca excitación y un despertar rápido. Es depresor cardio-
respiratorio.
RAM: hipertensión, bradicardia, hipo, parestesias, dolor en el sitio de aplicación.
Dosis, presentación y dosis: