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Simpaticolíticos o

antagonistas adrenérgicos
Universidad Autónoma del Estado de Puebla
Farmacología Clínica I
Dr. Eduardo Saldaña Ibáñez
Equipo 8

Montserrat Ramos Malagón


Paulina Jiménez Rodríguez
Ana Sofía Ozuna Martínez
Juan Pablo López Vergara
Ana Gabriela Ortiz Fernández
Tabla de contenidos
01
No selectivos

02
α1 selectivos: Prazonina

03
α1 selectivos: Tamsulosina
Simpaticolíticos o
antagonistas adrenérgicos
Se llama parasimpaticolítico al fármaco que
antagoniza las acciones muscarínicas de la
acetilcolina mediante el bloqueo del receptor
muscarínico.

Son fármacos que inhiben las acciones del sistema


nervioso simpático por cualquier mecanismo.
Disminuyen total o parcialmente los efectos de los
simpaticomiméticos. Entre ellos los más comunes son
los antagonistas adrenérgicos y las drogas que
reducen la norepinefrina o que reducen la liberación
de transmisores.
● Los fármacos simpaticolíticos centrales reducen la presión
arterial por disminución del flujo de noradrenalina del sistema
nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por
leve estímulo beta 1 central, la frecuencia y el gasto cardiaco.

● El bloqueo de los receptores adrenérgicos a1 inhibe la


vasoconstricción.

● La magnitud de estos efectos depende de la actividad del


sistema nervioso simpático al tiempo que se administra el
antagonista.

● La activación de los receptores a2 presinápticos inhibe la


liberación de noradrenalina.

● Los principales efectos terapéuticos de los antagonistas de los


receptores b se observan en el aparato cardiovascular.
Prazosina
01 Función
Disminuye la resistencia vascular
periférica. La acción
antihipertensiva de la prazosina, a
03 Advertencias
diferencia de los antagonistas de y precauciones
los receptores alfa-adrenérgicos ● Insuficiencia Renal.
no selectivos, normalmente no se ● Riesgo de hipotensión postural.
acompaña de taquicardia ● Monitorización de la presión arterial.
compensadora refleja. ● No recomendado en niños < 12 años.

02 Modo de
administración 04 Contraindicaciones
Vía oral. Administrar con comidas. Hipersensibilidad a prazosina.
05 Dosis
● Insuficiencia renal: Iniciar con 0.5 mg/día.
● Niños mayores de 12 años: 5 µg/kg/dosis cada
6 hrs y se puede incrementar hasta 25
µg/kg/dosis. Dosis máximas 15 mg.
● Adultos: Se inicia con una dosis de 0.5mg
hasta obtener el efecto deseado sin superar la
dosis máxima de 20 mg.

06 Interacciones
Aunque no se han realizado estudios
con prazosina, la administración
concomitante de antagonistas de los
receptores alfa-adrenérgicos con
inhibidores de la fosfodiesterasa tipo
5 puede causar hipotensión postural.
07 Embarazo
Aunque no se han observado efectos teratogénicos
en animales de experimentación, no existen
estudios clínicos adecuados que establezcan la
seguridad durante el embarazo en seres humanos.

La prazosina ha sido utilizada tanto sola como en


combinación con otros agentes hipotensores en el
tratamiento de la hipertensión arterial severa
durante el embarazo.

08 Lactancia
La prazosina se excreta en pequeñas
cantidades a través de la leche
materna, por lo que no debe
administrarse a mujeres durante el
período de lactancia.
09 Reacciones adversas
● Depresión
● Nerviosismo
● Mareos/debilidad 10 Presentación
● Somnolencia
● Dolor de cabeza
● Síncopes
● Pérdida de la consciencia
● Visión borrosa
● Palpitaciones
● Disnea
● Congestión nasal
● Constipación
● Diarrea
● Náuseas y vómito
● Sequedad bucal
● Erupciones
● Edemas
● Astenia
Tamsulosina
01 Función
Se fija selectiva y competitivamente a
los receptores alfa1 postsinápticos, en
particular a los subtipos alfa1A y
alfa1D, produciendo relajación del
músculo liso de próstata y uretra. 02 Modo de administración
Vía oral.
● Cápsula dura de liberación modificada:
administrar después del desayuno o de la 1ª
comida del día. Debe ingerirse entera, con un
vaso de agua mientras esté sentado o de pie
(no tumbado). No debe romperse ni
masticarse.
● Comprimido de liberación prolongada:
administrar independientemente de las
comidas. Debe ingerirse entero y no debe
romperse ni masticarse.
03 Indicaciones terapéuticas
Síntomas del tracto urinario inferior asociados
a hiperplasia benigna de próstata.

05 Embarazo
No procede, se
04 Interacciones administra
solamente a
● Niveles de plasma:
pacientes varones.
aumentados por cimetidina;
disminuidos por furosemida.
● Velocidad de eliminación
aumentada por: diclofenaco
y warfarina.
● Riesgo de hipotensión con
otros antagonistas
adrenérgicos alfa1.
06 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hidrocloruro de
tamsulosina, incluido angioedema
inducido por fármacos; historia de
hipotensión ortostática;
Inmunodeficiencia humana grave.
07 Advertencias y
precauciones
● Insuficiencia renal grave.
● Insuficiencia hepática.
● Control periódico de exploración del
tacto rectal y determinación del
antígeno específico prostático.
● Riesgo de hipotensión ortostática.
● No administrar en niños < 18 años.
08 Reacciones adversas
● Mareo.
● Alteraciones de la
eyaculación, incluyendo 09 Presentación
eyaculación retrógrada e
insuficiencia eyaculatoria.
Referencias
● Katzung, B. G., & Trevor, A. J. [2016]. Farmacología básica y clínica [13a. ed.].
México: McGraw-Hill.

● Spain VV. Prazosina [Internet]. Vademecum.es. Vidal Vademecum; 2016


[citado el 21 de Agosto de 2022]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-prazosina-c02ca01

● Spain VV. Tamsulosina [Internet]. Vidal Vademecum; 2015 [citado el 21 de


Agosto de 2022]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-tamsulosina-G04CA02-mx

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