UNIVERSIDAD AUTONOMA DE COAHUILA.

FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS.

FARMACOLOGÍA I
PROYECTO DE INVESTIGACIÓN
AUTOCOIDES Y SEGUNDOS MENSAJEROS.

Docente: Dra. Diana Luque Contreras.

Alumna: Daryenel Huitrón González.
Segundos mensajeros.

Son moléculas que nos permiten amplificar a nivel intracelular la señal recibida, son
señales integradoras intracelulares, se le denomina segundo mensajero a toda molécula
que transduce señales extracelulares corriente debajo de la célula para poder inducir un
cambio fisiológico en un efector como una Kinasa o un factor de transcripción.

Los segundos mensajeros se caracterizan por poseer un peso molecular bajo y porque
tienen una facilidad para variar su rango de concentraciones, depende de su presencia o no
las señales de su estimulo.

AMPc.

El monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) es un segundo mensajero involucrado en la

actividad de transcripción de genes que median la progresión del ciclo celular, diversas
respuestas celulares y las respuestas inmunitarias innata y adaptativa.

Esta molécula puede regular la actividad funcional de células T reguladoras CD4+Foxp3+

(Treg), T convencionales CD4+Foxp3- (Tcon) y de células presentadoras de antígeno. A
diferencia de las células Tcon, las Treg CD4+ tienen un papel crucial en la supresión de la
respuesta inmunitaria, controlando la respuesta inflamatoria exacerbada, los procesos
autoinmunitarios y las respuestas alérgicas.

El incremento del AMPc induce la activación de la proteína cinasa A, la cual regula la

activación de las células T y la transcripción de los genes involucrados en la progresión
del ciclo celular, las vías glucolíticas y las lipolíticas. La unión del AMPc a la subunidad
reguladora de la proteína cinasa A induce su activación al liberar la subunidad catalítica;
en la cara interna de la membrana celular, la fosforilación de tirosina cinasa C-src (Csk)
por la proteína cinasa A incrementa su actividad; posteriormente, la Csk fosforila e
inactiva a la tirosina cinasa específica de linfocitos (Lck), proteína importante en la
activación proximal del receptor de células T. La unión de un ligando extracelular a un
receptor acoplado a proteína G permite que esta regule a las isoformas de AC, y active un
dominio catalítico. La generación de AMPc es específica y dirigida, y finaliza mediante el
control temporal y espacial ejercido por FDEs.
¿Qué acciones regulan cada uno de ellos?

Se encarga de desencadenar la activación de la proteína Cinasa A, esta proteína regula

negativamente la activación, la proliferación celular y la producción de IL-2, en células T.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Esta molécula funciona activando la proteína quinasa A o PKA, El AMPc se une a lugares
específicos en las unidades reguladoras de la proteína quinasa, y causa la disociación entre
las subunidades reguladoras y catalizadoras, activando así las unidades catalizadoras y
permitiéndoles que fosforilen los sustratos de las proteínas.

Las subunidades activas catalizan la transferencia del fosfato desde el ATP hacia residuos
específicos de serina de los sustratos de proteínas. Las proteínas fosforiladas pueden actuar
directamente en los canales iónicos de las células, o pueden convertirse en enzimas
activadas o inhibidas. La proteína quinasa A puede también fosforilar proteínas específicas
que pueden unirse a las regiones promotor del DNA, causando el aumento de expresión de
determinados genes. No todas las proteínas quinasas responden al AMPc: muchos tipos de
proteína quinasa no son AMPc-dependientes, por ejemplo, la proteína quinasa C.

Muchos efectos dependen de las proteínas quinasas AMPc-dependientes, las cuales varían
según el tipo de célula.

Estructura:

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

El AMP cíclico (AMPc) es un segundo mensajero que juega un papel crucial en la
regulación de numerosos procesos y funciones en las células endoteliales en condiciones
fisiológicas y patológicas. Entre dichas funciones cabe destacar su participación en la
regulación del tono vascular.

Inhibir el crecimiento, la diferenciación y proliferación de las células T en los mamíferos,

probablemente por activación o inducción de un represor de las citoquinas reguladoras de
estos procesos en tales células.

Ca++.

Como sabemos el ion Ca++ tiene un papel importante en muchos procesos biológicos,
vitales para el organismo. El ion calcio (Ca2+) es una herramienta universal usada para la
transducción de señales extracelulares al interior de las células.

Esta función de segundo mensajero se debe a la existencia de una diferencia de tres órdenes
de magnitud entre las concentraciones extracelular ([Ca2+] e) y citoplasmática ([Ca2+] c)
basal del ion.

¿Cuál es la importancia fisiológica que tiene?

La presencia del Ca++ tiene que ver con el estímulo, acoplamiento y la secreción de las
glándulas endo y exocrinas, es necesario para la coagulación de la sangre, liberación de los
neurotransmisores en el sistema nervioso. El Ca++ también juega un papel importante en
el tejido muscular, en el mecanismo de contracción y relajación, este proceso se ve afectado
dependiendo la concentración intracelular de calcio, si no hay calcio en la sangre no hay
interacción entre la miosina y actina por lo tanto no se podrá llevar a cabo el proceso de
contracción muscular.

Participa como segundo mensajero en la transducción de las señales al interior celular,

gracias a la maquinaria molecular que las células poseen para la homeostasis del ion y la
generación de las señales de Ca2+. La especificidad de la dicha señalización se obtiene
gracias a que para cada señal determinada que se transduce, se generan patrones de señales
de Ca2+ típicos y precisos, que a su vez modifican la actividad de grupos de proteínas
específicos y generan respuestas celulares particulares para cada señal
¿Qué acciones regula?

Cuando los niveles de Ca2+ aumentan durante un corto período, pueden reducir la
movilidad del linfocito, favoreciendo así la sinapsis inmunológica. En el caso de otros
grupos celulares, estos altos niveles de Ca2+ de corta duración dan lugar a otros
fenómenos como citotoxicidad mediada por linfocitos T, liberación de gránulos líticos y/o
reconocimiento celular en procesos de apoptosis. En contraste, cuando los niveles de Ca2+
aumentan en forma prolongada, pueden regular respuestas transcripcionales que van a
marcar el destino celular de los linfocitos T y B

¿Cuál es el mecanismo de acción?

La entrada del Ca2+ a través de los canales de la membrana plasmática constituye la

primera fuente por la cual el ion accede al citoplasma en respuesta a los estímulos. Una vez
en el citoplasma, la velocidad de difusión del Ca2+ es muy baja porque el ion encuentra a
su paso una gran cantidad de proteínas inmovilizadas --como Calmodulina (CaM),
Calbindina y Parvalbúmina-- que lo atrapan con una alta afinidad por medio del dominio
mano EF4. Esta característica les permite ejercer un efecto amortiguador ante los
incrementos de la [Ca2+] c, razón por la que también las denominan proteínas tampón.

La segunda fuente de Ca2+ es la salida adicional del ion desde las reservas internas,
principalmente el retículo endoplásmico, que es mediada por la activación de los receptores
sensibles a rianodina y de los receptores de inositol trifosfato. Los primeros son
especialmente importantes debido a que son activados por los iones de Ca2+ de los sitios
calientes, en un proceso denominado liberación de Ca2+ inducida por Ca2+ 3. La apertura
de las reservas internas amplifica los aumentos locales de la [Ca2+] c y los convierte en
cambios generalizados que se expanden en forma de ondas por el citoplasma. De esta
forma, se generan las señales de Ca2+, que consisten en oscilaciones de la [Ca2+] c
alrededor de la concentración basal. Las señales de Ca2+ son percibidas por un grupo de
proteínas que pertenecen a la familia de las proteínas con dominio mano EF y que se
activan o inactivan tras la unión del ion.

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

Es necesario para la coagulación de la sangre. Participa en la transmisión del impulso
nervioso. Tiene un papel importante en la contracción muscular. Estimulación de la
secreción hormonal.

Un ejemplo es en el músculo cardíaco, el acoplamiento de la excitación-contracción

comienza cuando se activan los canales de Ca2+ tipo L por la despolarización del potencial
de membrana.95 La entrada de Ca2+ a través de estos canales incrementa localmente la
concentración intracelular de Ca2+, hasta valores suficientes para activar además la
liberación de Ca2+

Óxido nítrico.

Se considera al oxido nítrico como un segundo mensajero el cual se encarga de la

vasodilatación arterial: el factor relajante derivado del endotelio

¿Qué acciones regulan?

El óxido nítrico previene la agregación plaquetaria, la proliferación de la célula muscular

lisa y la adhesión de los leucocitos al endotelio.

Es responsable de la formación del color característico de la carne curada.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Lo primero que pasa es que el óxido nítrico migra hacia la célula blanco y activa el
guanilato ciclasa soluble, la cual es activada para la síntesis de guanosin monofosfato
cíclico (GMPc), que actúa como un segundo mensajero intracelular. La reacción termina
cuando la fosfodiesterasa inactiva al GMPc y cesa la acción relajante. El óxido nítrico se
difunde a través de las membranas sin requerir de un receptor específico
¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

Sirve para mejorar la recuperación muscular, la resistencia, la quema de grasa corporal,

aumentar el flujo sanguíneo en los músculos y mejorar su congestión, así como mejorar
afecciones como el colesterol.

Fosfatidil inositol.

Es un lípido esencial implicado en procesos metabólicos. Es integral a la membrana celular

de todas las células animales y de la instalación y actúa como segundo mensajero en una
variedad de caminos de la transmisión de señales. Contiene inositol, unido a través del
grupo 1-hidroxilo al ácido fosfatídico. Los derivados fosforilados en posición 4 (PIP) y el
4,5-bisfosfato (PIP2) se forman y rompen las membranas por la acción de quinasas y
fosfatasas específicas. La fosfolipasa C rompe el enlace del inositol con el ácido fosfatídico,
liberando diacilglicerol y derivados del inositol, que actúan como segundos mensajeros
dentro de las células.

¿Qué acciones regulan cada uno de ellos?

Tiene un papel importante en la movilización del Ca2+, almacenado en orgánulos

como el retículo endoplasmático y en el aparato de Golgi.
¿Cuál es el mecanismo de acción?

Son producidos por un grupo de enzimas denominado fosfatidilinositol quinasas, que se

encargan de unir grupos fosfatos a los grupos hidroxilos de la porción inositol del lípido
precursor.

¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

El Fosfatidil inositol tiene un gran efecto sobre la frecuencia de disparo en las neuronas
cerebrales y de otras áreas del sistema nervioso e, inclusive, a la regulación de los
mecanismos implicados en la generación de la sensación térmica, la regulación de la
presión arterial y la sensación de dolor, entre otros procesos

Diacilglicerol

El diacilglicerol (DAG)es un lípido sencillo implicado en numerosas funciones celulares

como la síntesis de lípidos complejos o la señalización celular. Para mantener la homeostasis
celular su concentración en la célula está estrictamente regulada. El diacilglicerol es un
intermediario en la biosíntesis de fosfolípidos y se libera de los mismos mediante la actividad
fosfolipasa C

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

En las neuronas la enzima fosfolipasa C está asociada con los receptores de

neurotransmisores los cuales activan a la fosfolipasa C y ésta actúa sobre fosfolípidos de
membrana produciendo diacilglicerol.

¿Qué acciones regulan cada uno de ellos?

El DAG participa en la transducción de señales al interior de la célula.

El DAG puede también activar las kinasas que inducen los cambios metabólicos.

Participa en el metabolismo de Inositol, la degradación de fosfolípidos y el metabolismo de

glicerolípidos, triacilgliceroles y fosfatidilcolina.

¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

Es un lípido sencillo implicado en numerosas funciones celulares como la síntesis de

lípidos complejos o la señalización celular. Para mantener la homeostasis celular su
concentración en la célula está estrictamente regulada.

Proteínas G.

Son moléculas polifacéticas que, alojadas en la cara interna de la membrana de la célula,

coordinan las respuestas celulares ante numerosas señales procedentes del exterior.

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

Las proteínas G tienen un importante papel en la transducción de señales extracelulares
como el estímulo luminoso, el glucagón, la adrenalina, etc. Estas actúan siendo
importantes intermediarios en las rutas de señalización intracelular.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Son capaces de unirse a nucleótidos de guanina, de manera que son activas unidas a GTP hasta que
lo hidrolizan a GDP, momento en el que pasan a estar inactivas.
Las proteínas G pueden actuar acopladas a receptores formando un sistema de tres componentes: el
receptor, la proteína G a la que se asocia y un sistema efector. Así, cuando el ligando se une a este
tipo de receptores, se produce la activación de la proteína G a la que están asociados, que hidroliza
GTP y activa al sistema efector, encargado de generar respuestas muy diversas.
¿Cuál es su estructura química?

Autacoides.

Comprenden un grupo numeroso de sustancias endógenas con estructura química y

efectos farmacológicos diversos que participan en numerosos procesos fisiológicos y
patológicos del organismo.

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

Se estima que su función es comunicar información o regular funciones localmente
originando respuestas complejas en los órganos en los que actúa, dentro de estas funciones
se puede resaltar su importancia en mecanismos de inflamación, reacciones alérgicas,
regulación neuroendocrina y secreción de ácido gástrico.

Prostaglandinas

Una de las varias sustancias similares a las hormonas que elabora el cuerpo.

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

Hay diferentes prostaglandinas que controlan la presión arterial, la contracción de

músculos lisos y otros procesos internos en los tejidos donde se producen. Ciertas
prostaglandinas están en estudio como marcadores biológicos del cáncer.

¿Qué acciones regulan cada uno de ellos?

Intervienen en la respuesta inflamatoria: vasodilatación, aumento de la permeabilidad de

los tejidos permitiendo el paso de los leucocitos, antiagregante plaquetario, estímulo de las
terminaciones nerviosas del dolor, etc. Aumento de la secreción de mucus gástrico, y
disminución de secreción de ácido gástrico.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Provocan la contracción de la musculatura lisa. Esto es especialmente importante en la del

útero de la mujer. En el semen humano hay cantidades pequeñas de prostaglandinas para
favorecer la contracción del útero y como consecuencia la ascensión de los
espermatozoides a las trompas de Falopio. Del mismo modo, son liberadas durante la
menstruación, para favorecer el desprendimiento del endometrio. Así, los dolores
menstruales son tratados muchas veces con inhibidores de la liberación de
prostaglandinas.

La acción de las prostaglandinas no es específica, ya que una misma prostaglandina puede

estimular determinadas funciones e inhibir otras. Está relacionada con cambios en el AMP
cíclico. La misma prostaglandina puede estimular la adenilciclasa y en otro es capaz de
inhibirla La intensidad de la acción es diferente en cada prostaglandina Las
prostaglandinas son mediadoras de la transmisión del mensaje de hormonas tróficas como
la LH TSH y ACTH.
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas es el mecanismo de acción de una clase de
fármacos anti-inflamatorios, antipiréticos y analgésicos: los AINEs, que son medicamentos
muy usados tales como el ibuprofeno y el paracetamol.

Las prostaglandinas deben ejercer su efecto sobre las células de origen y las adyacentes,
actuando como hormonas autocrinas y paracrinas.

¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

Función Neurológica

La relación de las prostaglandinas con los proceso dolorosos y con la termorregulación de

la fiebre tienen aspectos periféricos y centrales, pero estos mediadores parecen participar
también en otras funciones muy importantes del SNC. En primera instancia, las
prostaglandinas están en las zonas de control autonómico y de procesamiento sensorial,
por lo que podrían relacionarse con la integración de tales funciones. Igualmente, las
prostaglandinas participan en la regulación del ciclo sueño-vigilia, de una manera que
parece relacionarse con la termorregulación.

Función Cardiovascular

Las células vasculares pueden secretar y/o responder a diversos prostanoides. Desde el
punto de vista endotelial, es la PGI2 el más importante, ya que las células del endotelio
son particularmente ricas en prostaciclina sintetasa. La prostaciclina actuaría básicamente
a nivel del músculo liso (inhibición de la contracción) y de las plaquetas (inhibición de la
agregación). Otras prostaglandinas, como la PGE2, pueden favorecer también el tono
vasodilatador vascular, además de tener un papel potencial en otros procesos, como la
angiogénesis.
Función Pulmonar

Las acciones de las prostaglandinas en en bronquios y en vasos pulmonares son muy

importantes. En general, la vía traqueobronquial presenta contracción ante PGF2, TXA2,
y PGD2, con ligera dilatación ante PGE2 y PGI2. Los vasos sanguíneos pulmonares se
contraen por PGF2 y TXA2, aunque puede haber dilatación moderada a PGE2 e
importante a prostaciclinas.

Bradicinin.

La bradicinina o bradiquinina es un péptido fisiológico y farmacológicamente activo que

está formado por nueve aminoácidos. La bradicinina causa vasodilatación por medio de la
secreción de prostaciclinas, óxido nítrico y el factor hiperpolarizante derivado del
endotelio

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

La bradiquinina es un potente vasodilatador dependiente del endotelio, que provoca la

contracción de músculo liso no vascular, aumenta la permeabilidad vascular y también está
relacionado con el mecanismo del dolor.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Se conocen dos receptores diferentes de cininas que han sido llamados B1 y B2
(Regoli y Barabé, 1980). El receptor clásico, llamado ahora B2 (B2R), liga selectivamente
BK y KD, y es constitutivo de casi todos los tejidos normales. El receptor B1 normalmente se expresa
en pocos tipos de células pero en condiciones tales como isquemia, ateromatoma, o exposición a
citoquinas inflamatorias, rápidamente se induce la expresión de este receptor. Esto ocurre en
variados tipos de células, sean estas provenientes de líneas celulares, animales o humanos.
B1R está inserto en la superfamilia de receptores acoplados a proteína G, su activación estimula la
hidrólisis de fosfatidil inositol e incrementa el calcio intracelular. Este receptor liga de modo
selectivo a los metabolitos des-Arg en la terminación carboxi, de BK y KD. Otra característica del
B1R es su up-regulation, la cual ocurre tanto in-vivo como in-vitro. La up-regulation ocurre bajo el
control de citoquinas liberadas en situaciones de trauma y estrés, las más comunes de este proceso
son: interleukina (IL-1β), factor necrosis tumoral (TNF α) e interferon γ
¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

La importancia práctica del descubrimiento de la bradicinina se hizo patente cuando uno de sus
colaboradores de la Facultad de Medicina de Ribeirão Preto en la Universidad de São Paulo, el Dr.
Sérgio Henrique Ferreira, descubrió un factor de potenciación de la bradicinina (FPB) en el veneno
botrópico que aumenta de manera potente tanto la duración como la magnitud de sus efectos en la
vasodilatación y la consiguiente caída de la presión sanguínea. A partir de este descubrimiento, los
científicos Squibb desarrollaron el primero de una nueva generación de fármacos de gran efectividad
contra la hipertensión, los denominados inhibidores ECA, como el captopril (marca registrada
Capoten), que desde entonces han salvado muchas vidas.
La bradicinina es un potente vasodilatador dependiente del endotelio. Su acción provocará un
aumento del diámetro de los vasos sanguíneos del lugar en el que actúe, incrementando el flujo
sanguíneo. Esto dará rubor a la zona.
Aumenta la permeabilidad vascular que permitirá la salida al espacio intersticial de células (glóbulos
blancos) y de diferentes moléculas, que variarán la presión osmótica de dentro y fuera de los vasos,
haciendo que haya un flujo de agua desde los vasos hacia el espacio extravascular. Esto provoca una
disminución de la presión sanguínea dado que habrá un volumen inferior de líquidos en el plasma y
los vasos tendrán un diámetro superior por el efecto vasodilatador de la bradicinina. La actuación
de la bradicinina llevará a un exceso de líquidos o edema en la zona intersticial a consecuencia de la
ósmosis.
La sobre activación de bradicinina es la consecuencia de la enfermedad Angioedema Hereditario,
conocido también como Angioneurótico edema.
También se cree que en casos de asma participa la bradicinina, provocando un edema localizado en
pequeños bronquios que aumenta la resistencia de las vías aéreas.
Estimula receptores del dolor en la piel, en un trauma, para que se proteja la zona dañada.
Provoca la contracción de la musculatura lisa no vascular en bronquios, útero e intestino. Se cree
que esta contracción de los bronquios puede provocar tos seca en algunas personas.
Aumenta los niveles internos de calcio en astrocitos del neocórtex haciendo que liberen glutamato
La bradicinina parece tener un papel importante al nacer, donde causa la constricción y la eventual
atrofia del conducto arterioso, formando el ligamento arterioso entre el tronco pulmonar y el arco
aórtico

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Se conocen dos receptores diferentes de cininas que han sido llamados B1 y B2

(Regoli y Barabé, 1980). El receptor clásico, llamado ahora B2 (B2R), liga selectivamente

BK y KD, y es constitutivo de casi todos los tejidos normales. El receptor B1 normalmente

se expresa en pocos tipos de células pero en condiciones tales como isquemia,
ateromatoma, o exposición a citoquinas inflamatorias, rápidamente se induce la expresión
de este receptor. Esto ocurre en variados tipos de células, sean estas provenientes de líneas
celulares, animales o humanos.

B1R está inserto en la superfamilia de receptores acoplados a proteína G, su activación

estimula la hidrólisis de fosfatidil inositol e incrementa el calcio intracelular. Este receptor
liga de modo selectivo a los metabolitos des-Arg en la terminación carboxi, de BK y KD.
Otra característica del B1R es su up-regulation, la cual ocurre tanto in-vivo como in-vitro.
La up-regulation ocurre bajo el control de citoquinas liberadas en situaciones de trauma y
estrés, las más comunes de este proceso son: interleukina (IL-1β), factor necrosis tumoral
(TNF α) e interferon γ

¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

La importancia práctica del descubrimiento de la bradicinina se hizo patente cuando uno
de sus colaboradores de la Facultad de Medicina de Ribeirão Preto en la Universidad de
São Paulo, el Dr. Sérgio Henrique Ferreira, descubrió un factor de potenciación de la
bradicinina (FPB) en el veneno botrópico que aumenta de manera potente tanto la
duración como la magnitud de sus efectos en la vasodilatación y la consiguiente caída de la
presión sanguínea. A partir de este descubrimiento, los científicos Squibb desarrollaron el
primero de una nueva generación de fármacos de gran efectividad contra la hipertensión,
los denominados inhibidores ECA, como el captopril (marca registrada Capoten), que
desde entonces han salvado muchas vidas.

La bradicinina es un potente vasodilatador dependiente del endotelio. Su acción provocará

un aumento del diámetro de los vasos sanguíneos del lugar en el que actúe, incrementando
el flujo sanguíneo. Esto dará rubor a la zona.

Aumenta la permeabilidad vascular que permitirá la salida al espacio intersticial de células

(glóbulos blancos) y de diferentes moléculas, que variarán la presión osmótica de dentro y
fuera de los vasos, haciendo que haya un flujo de agua desde los vasos hacia el espacio
extravascular. Esto provoca una disminución de la presión sanguínea dado que habrá un
volumen inferior de líquidos en el plasma y los vasos tendrán un diámetro superior por el
efecto vasodilatador de la bradicinina. La actuación de la bradicinina llevará a un exceso de
líquidos o edema en la zona intersticial a consecuencia de la ósmosis.

La sobre activación de bradicinina es la consecuencia de la enfermedad Angioedema

Hereditario, conocido también como Angioneurótico edema.

También se cree que en casos de asma participa la bradicinina, provocando un edema

localizado en pequeños bronquios que aumenta la resistencia de las vías aéreas.

Estimula receptores del dolor en la piel, en un trauma, para que se proteja la zona dañada.

Provoca la contracción de la musculatura lisa no vascular en bronquios, útero e intestino.

Se cree que esta contracción de los bronquios puede provocar tos seca en algunas
personas.

Aumenta los niveles internos de calcio en astrocitos del neocórtex haciendo que liberen
glutamato
La bradicinina parece tener un papel importante al nacer, donde causa la constricción y la
eventual atrofia del conducto arterioso, formando el ligamento arterioso entre el tronco
pulmonar y el arco aórtico

Histamina.

Es una molécula de bajo peso molecular obtenida a partir de la L-histidina, gracias a la

enzima histidina descarboxilasa; se considera que es una amina biogénica, en el sentido de
que se trata de un transmisor que no forma parte de vías metabólicas generales de la
célula. La histamina está presente en el Sistema Nervioso Central, las células parietales de
la mucosa gástrica, los mastocitos, los basófilos y muchas otras células.

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

El papel fisiológico de la histamina depende de su interacción con sus receptores, que son
proteínas transmembrana heptahelicales ligadas a proteína G. Estos receptores presentan
actividad constitutiva, en otras palabras, parte de estos se presenta en forma activa aún en
ausencia de histamina.

Normalmente, las formas activas e inactiva de estos receptores se encuentran en equilibrio

dinámico, que puede romperse por la unión preferencial de ligandos

¿Qué acciones regulan cada uno de ellos?

La actividad de la histamina a través del receptor H1 es básicamente pro-inflamatoria, que

es entonces inhibida por los bloqueantes H1. Estos agentes disminuyen la respuesta
muscular lisa en pequeños vasos y en vías aéreas, antagonizando el aumento de la
permeabilidad capilar; esto desfavorece la producción de edema local, prurito, rash, dolor
(este último también es inhibido en parte gracias a la acción anestésica local de ciertos
agentes). Aunque estos agentes no presentan efecto alguno sobre la secreción gástrica,
pueden modificar hasta cierto punto la presión sanguínea por participación de receptores
H1 y H2.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

Existen 2 tipos de mecanismos de acción de la Histamina.

Mecanismo de Acción Indirecto: Existen diversos mecanismos que podrían favorecer la
liberación endógena de histamina o, al menos, su mayor permanencia en el sitio de acción;
sin embargo, ninguno tiene aplicación farmacológica.

Mecanismo de Acción Directo: Como representantes de este mecanismo se incluyen básicamente los
usos clínicos de agonistas histaminérgicos para el diagnóstico de Aclorhidria (el diagnóstico es
positivo cuando no se produce secreción ácida por administración de histamina).

¿Cuál es su estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

La histamina tiene muchas funciones fisiológicas y fisiopatológicas: participa en la

regulación de la circulación local, en la hipermeabilidad capilar, en la contracción y
relajación de la musculatura lisa y los vasos sanguíneos, en la secreción del ácido
clorhídrico en el estómago, en las respuestas de hipersensibilidad inmediata, en los
procesos alérgicos, en los inflamatorios como parte de una respuesta inmune a patógenos
externos, en la cicatrización de los tejidos y también se ha identificado su actuación como
neurotransmisor del sistema nervioso central.

Serotonina.

La serotonina es un neurotransmisor y algunos también la consideran una hormona. El

cuerpo la usa para enviar mensajes entre las células nerviosas. La serotonina tiene una
amplia variedad de funciones en el cuerpo humano. El nombre científico de la serotonina
es 5-hidroxitriptamina (5-HT). Se encuentra principalmente en el cerebro, los intestinos y
las plaquetas sanguíneas.

¿Cuál es la importancia fisiológica que tienen?

Parece jugar un papel en el estado de ánimo, las emociones, el apetito y la digestión. Como
el precursor de la melatonina, ayuda a regular los ciclos de sueño-vigilia y el reloj
biológico. La serotonina pues influye en varias funciones corporales como la regeneración
hepática, esencial para la depuración de nuestro organismo y la división celular. Por ser un
neurotransmisor puede afectar el peristaltismo intestinal -las contracciones musculares
organizadas que ocurren a todo lo largo del tubo digestivo- y reducir el apetito.

También, como explicamos, influye en las funciones psicológicas; si nos falta se alteran el estado de
ánimo, la ansiedad y el sentimiento de felicidad decae. Así que la ecuación sería: correcta
alimentación-intestinos sanos-menos estrés y ansiedad y más felicidad. Esa es la ruta que va del
estómago al cerebro.

¿Qué acciones regulan cada uno de ellos?

La serotonina es un neurotransmisor muy relacionado con el control de las emociones y el

estado de ánimo, aunque cumple también otro tipo de funciones:

• Regula el apetito causando la sensación de saciedad.

• Controla la temperatura corporal.

• Regula el apetito sexual.

• Controla la actividad motora, la percepción y la función cognitiva.

• Junto a otros neurotransmisores -dopamina y noradrenalina- paricipa en los

mecanismos que rigen la ansiedad, el miedo, la angustia y la agresividad.

• Regula secreción de algunas hormonas, como es el caso de la melatonina, una

proteína entre cuyas muchas funciones está la de regular los ritmos circadianos y el
sueño.

• Desempeña un papel importante en la formación y el mantenimiento de la

estructura ósea.

• Está implicada en el funcionamiento del sistema vascular.

• Induce la división celular.

Como un neurotransmisor, la serotonina envía señales entre las células nerviosas y regula
su intensidad.

Los científicos creen que juega un papel en el estado de ánimo como en el sistema nervioso
central, y que afecta las funciones de todo el cuerpo. Puede tener un impacto en:

Metabolismo óseo

Salud cardiovascular

Salud de los ojos

Coagulación de sangre

Trastornos neurológicos

Sin embargo, la relación entre la serotonina y muchas funciones del cuerpo todavía no es
clara.

¿Cuál es el mecanismo de acción?

La serotonina no puede atravesar la barrera hematoencefálica. Esto significa que el

cerebro debe producir cualquier serotonina que necesite usar. Los tratamientos para la
depresión y otros problemas de salud mental no suministran serotonina directamente,
pero desencadenan reacciones que pueden aumentar los niveles de serotonina en el
cerebro.

¿Cuál es la estructura química?

Ejemplos de funciones fisiológicas donde su participación es importante.

La serotonina es un neurotransmisor muy relacionado con el control de las emociones y el estado
de ánimo, aunque cumple también otro tipo de funciones:
• Regula el apetito causando la sensación de saciedad.
• Controla la temperatura corporal.
• Regula el apetito sexual.
• Controla la actividad motora, la percepción y la función cognitiva.
• Junto a otros neurotransmisores -dopamina y noradrenalina- participa en los mecanismos
que rigen la ansiedad, el miedo, la angustia y la agresividad.
• Regula secreción de algunas hormonas, como es el caso de la melatonina, una proteína entre
cuyas muchas funciones está la de regular los ritmos circadianos y el sueño.
• Desempeña un papel importante en la formación y el mantenimiento de la estructura ósea.
• Está implicada en el funcionamiento del sistema vascular.
• Induce la división celular.
Administración de Precursores: Aunque la administración de triptófano como tal tiene efectos
clínicos marginales, el uso de 5-hidroxitriptófano ha mostrado mayor eficacia, con usos
potencialmente beneficiosos con respecto a diversas entidades, como la depresión, la cefalea
crónica, la fibromialgia, el insomnio, etc. Debe señalarse que el uso de este agente no solo
aumenta los niveles endógenos de serotonina, sino también los de melatonina.
Bibliografía.

http://www.migueljara.com/2017/12/11/la-ruta-de-la-serotonina-que-va-del-estomago-
al-cerebro/

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http://scielo.sld.cu/pdf/san/v19n1/san15191.pdf
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https://www.saha.org.ar/pdf/libro/Cap.016.pdf
https://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2005/un055i.pdf