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FARMACOLOGÍA
OCULAR

EFECTOS DE LOS AGENTES FARMACOLÓGICOS EN LA PUPILA

ENTORNO CLÍNICO FÁRMACO RESPUESTA PUPILAR
Normal Fcos simpaticomiméticos Dilatación (midriasis)

Normal Fcos parasimpaticomiméticos Constricción (miosis)

Síndrome de Horner Cocaína 4-10% Sin dilatación

Sx. preganglionar de Horner Hidroxianfetamina 1% Dilatación

Sx. posganglionar de Horner Hidroxianfetamina 1% Sin dilatación

Pupila de Adie Policarpina 0.05-0.1%(a) Constricción

Norma Opiáceos (orales o intravenosos) Pupilar precisas

Fármacos oftálmicos aplicados en forma tópica a menos que se indique lo contrario.

(a) Este porcentaje de pilocarpina no está disponible comercialmente y por lo general lo prepara el médico que
aplica la prueba o un farmacéutico. Las pupilas normales no responderán a esta disolución débil de pilocarpina;
sin embargo, la pupila de Adie manifiesta una supersensibilidad a la denervación y responde a este agonista
colinérgico diluido.

Farmacocinética y toxicología de fármacos oculares

• Varias formulaciones prolongan el tiempo que un medicamento permanece en la superficie del ojo. Éstos
incluyen geles, ungüentos, insertos sólidos, lentes de contacto blandos y protectores de colágeno. La
prolongación del tiempo en el fondo de saco debajo del ojo aumenta la absorción del fármaco.
• Los ungüentos por lo regular contienen aceite mineral y una base de petrolato y son útiles para administrar
antibióticos, fármacos ciclopléjicos o agentes mióticos.
• Las inserciones sólidas, como el implante intravítreo de ganciclovir, proporcionan una tasa de
administración de orden cero mediante difusión en estado de equilibrio, por lo que el fco se libera a una
tasa más constante durante un periodo prolongado en lugar de como un bolo.
• Las moléculas de fco también pueden estar encapsuladas en nanopartículas para una liberación
controlada en la superficie ocular.

• La mayoría de los fármacos oftálmicos están formulados para aplicarse por vía tópica
• Los fármacos también se pueden inyectar por vía subconjuntival, debajo de la cápsula de Tenon,
intracorneal, intracameral, intravítrea y retrobulbar.

• Después de la instilación tópica de un fco, la velocidad y el grado de absorción se determinan por el

tiempo de permanencia del fco en el fondo del saco y la película precorneal, la eliminación por drenaje
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nasolagrimal, la unión del fármaco a proteínas lagrimales, el metabolismo del fco por lágrimas y proteínas
tisulares y la difusión a través de la córnea y la conjuntiva.
• La absorción de la mucosa nasal evita el metabolismo de 1er paso en el hígado; por tanto, los fcos pueden
causar efectos 2rios sistémicos significativos, en especial cuando se usan con frecuencia o crónicamente.
• La absorción transcorneal y transconjuntival/escleral son las rutas deseadas para los efectos de
fármacos oculares localizados. Otros factores que afectan la difusión son el tamaño de la molécula, la
estructura química y la configuración estérica.
• El epitelio y el endotelio representan barreras para sustancias hidrófilas, mientras que el estroma lo es para
compuestos hidrófobos. Por tanto, un agente anfipático con propiedades hidrófilas y lipófilas resulta el más
adecuado para la absorción transcorneal. Ya pasé bioq amiguE
• La penetración del fco en el ojo está aproximadamente relacionada de forma lineal con su concentración
en la película lagrimal. Ciertos defectos epiteliales corneales y úlceras corneales, pueden alterar la
penetración del fco. La absorción de medicación por lo común AUMENTA cuando una barrera anatómica
se ve comprometida o eliminada.

RUTA UTILIDAD ESPECIAL LIMITACIONES Y PRECAUCIONES

Tópica Conveniente, económica, Conformidad, toxicidad corneal y conjuntival,
relativamente segura toxicidad de la mucosa nasal, efectos
secundarios sistémicos por absorción
nasolagrimal

Inyecciones
subconjuntivales,
sub-Tenon y retrobulbar
Inyecciones intraoculares
(intracamerales)
Infecciones del segmento
anterior, uveítis posterior,
edema macular cistoide
Cirugía del segmento
anterior, infecciones
Toxicidad local, lesión tisular, perforación del
globo ocular, traumatismo del nervio óptico,
oclusión de la arteria central de la retina o de
la vena, toxicidad directa del fármaco
retiniano con perforación involuntaria del
globo ocular, trauma del músculo ocular,
efecto prolongado del fármaco
Toxicidad corneal, toxicidad intraocular,
duración de acción relativamente corta

Inyección intravítrea o Endoftalmitis, retinitis, Toxicidad de la retina

dispositivo degeneración macular
relacionada con la edad

• Los de admi. tópica pueden experimentar distribución sistémica principalmente por absorción de la
mucosa nasal y tal vez a través de la distribución ocular local por absorción transcorneal/transconjuntival.
• Luego de la absorción transcorneal, el humor acuoso acumula al fco, el cual más tarde se distribuye a las
estructuras intraoculares y de manera eventual a la circulación sistémica por la red trabecular.
• La unión de ciertos fcos a la melanina es un factor importante en algunos compartimentos oculares. La
unión es un reservorio potencial para la liberación sostenida del primero.
• En el epitelio pigmentado de la retina, la acumulación de cloroquina causa una lesión retiniana tóxica
conocida como maculopatía en “ojo de buey”, que se asocia con una disminución de la agudeza visual.
• Para reducir el riesgo de toxicidad retinal por cloroquina y sustancias relacionadas (p. ej.,
hidroxicloroquina), los pctes que reciben terapia crónica deben recibir exámenes oculares periódicos y
las dosis acumuladas de por vida deben limitarse.

• Las esterasas son de particular interés, ya que permiten el desarrollo de profármacos de éster para
mejorar la permeabilidad corneal (p. ej., el latanoprost es un profármaco para PG- F2α utilizado para el tto
del glaucoma; el loteprednol es un análogo de la prednisolona diseñado para tener efectos sistémicos
limitados debido a la inactivación metabólica dentro del ojo).

• La mayoría de los efectos tóxicos locales se deben a reacciones de hipersensibilidad o a efectos tóxicos
directos sobre la córnea, la conjuntiva, la piel periocular y la mucosa nasal.
• Las gotas para los ojos y las soluciones para lentes de contacto contienen, por lo regular, conservantes
antimicrobianos como el cloruro de benzalconio, el clorobutanol, que causan una queratopatía
puntiforme u otra ulcerosa tóxica.
• Todos los fármacos oftálmicos se absorben potencialmente en la circulación sistémica, por lo que
pueden ocurrir efectos secundarios sistémicos.
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Usos oftálmicos de los fármacos

• La dacrioadenitis, una infección de la glándula lagrimal, puede ser bacteriana (por S. aureus,
Streptococcus spp.) o viral (se observa en las paperas, la mononucleosis infecciosa, la gripe y el herpes
zóster). Cuando se sospecha una infección bacteriana, comúnmente están indicados ATB sistémicos
• La dacriocistitis es una infección del saco lagrimal. En y niños, la enfermedad es por lo regular
unilateral y 2ria a una obstrucción del conducto nasolagrimal. Los ATB sistémicos están indicados.
• Los procesos infecciosos de los párpados incluyen el orzuelo y la blefaritis. La higiene local es el pilar de
la terapia; con frecuencia se utilizan ATB tópicos .
▪ La tetraciclina sistémica, la doxiciclina, minociclina, eritromicina y la azitromicina son eficaces p/
disminuir la inflamación severa de los párpados, pero se deben emplear durante semanas o meses.
• La conjuntivitis es un proceso inflamatorio o infeccioso de la conjuntiva. La manipulación eficaz se basa
en la selección de un ATB apropiado para los patógenos bacterianos sospechosos.
▪ A menos que se sospeche de un organismo causante inusual, la conjuntivitis bacteriana se trata
empíricamente con un ATB tópico de amplio espectro sin obtener un cultivo.
• La queratitis o inflamación o infección de la córnea puede ocurrir en cualquier nivel de la córnea.
▪ Las infecciones leves, pequeñas y más periféricas generalmente no se cultivan, y los ojos se tratan
con ATB tópicos de amplio espectro.
▪ En infecciones más graves, centrales o más grandes, el pcte comienza de inmediato con el tto
intensivo por hora con ATB tópicos . Se usan ATB fortificados especialmente formulados.
▪ El objetivo del tto es erradicar la infección y reducir la cantidad de cicatrices en la córnea y la
posibilidad de perforación corneal y disminución severa de la visión o ceguera.
▪ En el caso de la queratitis bacteriana que ha sido tratada con ATB tópicos apropiados durante
varios días, pero aún tiene una inflamación significativa, se pueden usar esteroides tópicos
• La endoftalmitis es un proceso inflamatorio, que afecta a los tejidos intraoculares.
▪ Los ATB parenterales tienen un papel en la eliminación de la fuente infecciosa; los ATB
sistémicos son útiles para reducir el riesgo de endoftalmitis.

AGENTE FORMULACIÓN(a) TOXICIDAD INDICACIONES PARA EL USO

Azitromicina Solución 1% H Conjuntivitis

Bacitracina Pomada H Conjuntivitis, blefaritis, queratitis,

queratoconjuntivitis, úlceras corneales,
blefaroconjuntivitis, meibomianitis,
dacriocistitis

Besifloxacina Suspensión H, BD Conjuntivitis

Cloranfenicol Pomada H, D-RCD Conjuntivitis, queratitis

Conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis,

Ciprofloxacino Solución, pomada H úlceras corneales, blefaritis, dacriocistitis
blefaroconjuntivitis, meibomianitis,

Infecciones superficiales oculares que

Eritromicina Pomada H involucran a la conjuntiva o a la córnea,
profilaxis de la oftalmía neonatal

Gatifloxacina Soluciones H Conjuntivitis

Conjuntivitis, blefaritis, queratitis,

Gentamicina Solución, pomada H queratoconjuntivitis, úlceras corneales,
blefaroconjuntivitis, meibomianitis,
dacriocistitis

Levofloxacino Solución H Conjuntivitis

Solución H Úlceras corneales

Moxifloxacino Solución H Conjuntivitis

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Ofloxacino Solución H Conjuntivitis, úlceras corneales

Conjuntivitis, otras infecciones oculares

Sulfacetamida Solución, pomada H, BD superficiales

Combinaciones Varias soluciones y --

de polimixina B pomadas Conjuntivitis, blefaritis, queratitis

Tobramicina Solución, pomada H Infecciones externas del ojo y sus anexos

BD: discrasia sanguínea; D-RCD: depósitos corneales relacionados con fármacos; H: hipersensibilidad.
La polimixina B está formulada para administrarse en combinación con bacitracina, neomicina, gramicidina,
oxitetraciclina o trimetoprim. La tobramicina está formulada para la administración en combinación con la
dexametasona o el loteprednol etabonato.

• Los principales usos de fcos antivirales son la queratitis viral, el herpes zóster oftálmico y la retinitis.
• En la actualidad NO hay agentes antivirales indicados para el tto de la conjuntivitis viral causada por
adenovirus, la cual tiene normalmente un curso autolimitado y por lo común se trata mediante el alivio
sintomático de la irritación, pero el gel tópico de ganciclovir puede aportar algún beneficio.
• La queratitis viral, una infección de la córnea que puede involucrar el epitelio o el estroma.
▪ Los agentes antivirales tópicos trifluridina y ganciclovir están indicados para el tto debido a la
infección por herpes simple, pero la trifluridina es más tóxica para el epitelio corneal.
▪ Los glucocorticoides tópicos están contraindicados en la queratitis epitelial herpética debido a la
replicación viral activa. Pero para la queratitis discoide herpética (predominio de una reacción inmune
mediada por células), los glucocorticoides tópicos a menudo aceleran la recuperación.
▪ Para la queratitis herpética recurrente del estroma, existe un claro beneficio del tto con antivirales
orales como el aciclovir para reducir el riesgo de recurrencia.
• El herpes zóster oftálmico es una reactivación latente de una infección por varicela zóster.
▪ El aciclovir, el valaciclovir y el famciclovir sistémicos son efectivos para reducir la gravedad y las
complicaciones del herpes zóster oftálmico.
• La retinitis viral puede ser causada por el VHS, CMV, adenovirus y virus varicela zóster.
▪ El tto por lo regular implica la administración parenteral a largo plazo de fcos antivirales.
▪ El ganciclovir intravítreo, inyectado o implantado como un añadido, es alternativa al uso sistémico.
La necrosis retiniana aguda y la necrosis progresiva de la retina externa, pueden tratarse mediante
combinaciones de fcos antivirales orales , EV e intravítreos.

FÁRMACO VÍA DE ADMINISTRACIÓN INDICACIONES PARA EL USO

• Queratitis por VHS y queratoconjuntivitis
Trifluridina Tópica • Puede producirse una toxicidad corneal

• Tópica. Infusión EV • Queratitis por herpes simple

Ganciclovir • Inyección intravitreal • Retinitis por citomegalovirus
• Implante intravitreal
Aciclovir • Oral • Herpes zóster oftálmico
• Intravenosa • Iridociclitis por herpes simple

Valaciclovir • Oral • Queratitis por herpes simple(a)

• Herpes zóster oftálmico

Famciclovir • Oral • Queratitis por herpes simple(a)

• Herpes zóster oftálmico

Foscarnet • Intravenosa
• Intravitreal(a) Retinitis por citomegalovirus
Valganciclovir • Oral
Cidofovir • Intravenosa

• La única preparación oftálmica tópica antifúngica disponible es la natamicina, un ATB poliénico.

• Otros agentes antifúngicos pueden combinarse para las vías de admi. tópica, subconjuntival,
intraestromal corneal, intracameral o intravítrea.
• Cuando se sospecha de una infección fúngica, se obtienen muestras de los tejidos afectados para frotis,
cultivos y antibioticogramas, y esta información se usa para guiar la selección del fármaco.
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• Generalmente se manifiestan como una forma de uveítis, un proceso inflamatorio de los segmentos
anterior o posterior y, con menos frecuencia, como conjuntivitis, queratitis y retinitis.
• El tto consiste en una combinación de agentes tópicos . Los diamínicos aromáticos: isetionato de
propamidina en formas tópicas acuosas y en pomada se han usado con éxito para tratar esta queratitis
infecciosa, relativamente resistente.
• El agente antiséptico catiónico biguanida de polihexametileno también se usa en forma de gotas para
la queratitis por Acanthamoeba; con alternancia, se puede emplear la clorhexidina tópica .
• Los imidazoles orales (p. ej., el itraconazol, fluconazol, ketoconazol, voriconazol) se usan además
de los fcos tópicos. La resolución de la queratitis por Acanthamoeba requiere muchos meses de tto.
• El tto de la toxoplasmosis está indicado cuando las lesiones inflamatorias invaden la mácula y amenazan
la agudeza visual central. Se han recomendado varios regímenes con el uso concomitante de esteroides
sistémicos: 1) la pirimetamina, sulfadiazina y el ácido folínico (leucovorina); 2) la pirimetamina,
sulfadiazina, clindamicina y el ácido folínico; 3) la sulfadiazina y la clindamicina; 4) la clindamicina, y
5) el trimetoprim-sulfametoxazol con o sin clindamicina.
• Para otras infecciones por ej., giardiasis, leishmaniosis, malaria y las infecciones por helmintos el tto
farmacológico sistémico y la vitrectomía pueden estar indicados para infecc. parasitarias seleccionadas.

Agentes autonómicos, eicosanoides e inhib. de la anhidrasa carbónica

• Los fcos autonómicos se usan para fines dx y qx y para el tto del glaucoma, la uveítis y el estrabismo.

• Las farmacoterapias actuales están dirigidas a disminuir la producción de humor acuoso en el cuerpo ciliar
e incrementar el flujo de salida a través de la red trabecular y las vías uveoesclerales. No hay consenso
sobre la mejor técnica de reducción de la IOP.
• Un enfoque médico escalonado puede comenzar con un análogo de PG tópico . Debido a su
dosificación una vez al día, a la baja incidencia de efectos 2rios sistémicos y al potente efecto reductor de
la IOP, los análogos de PG han reemplazado a los antagonistas del receptor betaadrenérgico como
terapia médica de primera línea para el glaucoma.
• Los análogos de PG consisten en los latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost y unoprostona.
• La PGF2α reduce la IOP, pero tiene efectos secundarios locales intolerables.
• Los antagonistas del betarreceptor son en la actualidad el tto médico tópico de segunda línea.
• Los betabloqueadores no selectivos se unen a los receptores β1 y β2 e incluyen el timolol, levobunolol,
metipranolol y carteolol. El betaxolol, antagonista selectivo de β1, está disponible para uso oftálmico,
pero es menos eficaz que los betabloqueadores no selectivos porque los betarreceptores del ojo son en
gran medida del subtipo β2. Sin embargo, es menos probable que el betaxolol cause dificultad
respiratoria debido al bloqueo de los receptores β2 pulmonares.
• En el ojo, los tejidos blancos son el epitelio del cuerpo ciliar y los vasos sanguíneos, donde los receptores
β2 representan el 75-90% de la población total. Los betabloqueadores disminuyen el flujo sanguíneo
ocular, lo que disminuye la ultrafiltración responsable de la producción acuosa.
• Cuando hay contraindicaciones para el uso de análogos de PG o antagonistas del receptor β, se pueden
usar otros agentes como un agonista α2 adrenérgico o CAI tópico en la terapia de 1ra línea.
• Los agonistas adrenérgicos α2 parecen disminuir la IOP reduciendo la producción de humor acuoso y
mejorando tanto el flujo de salida convencional (a través de un mecanismo del receptor α2) como
uveoescleral (tal vez a través de la producción de PG) del ojo.
• El agonista adrenérgico α2 y la apraclonidina derivada de clonidina es un agonista adrenérgico α2 con
relativa selectividad que está altamente ionizado a un pH fisiológico, no cruza la BHE y, por tanto, a
menudo está libre de los efectos del SNC de la clonidina.
• La brimonidina es un agonista adrenérgico α2 selectivo. Tanto la apraclonidina como la brimonidina
reducen la producción acuosa y pueden mejorar el flujo de salida uveoescleral.
• Al combinarse a los receptores presinápticos, estos fcos reducen la cantidad de liberación de
neurotransmisores de la estimulación simpática del nervio y, por tanto, disminuyen la IOP.
• La dorsolamida y la brinzolamida funcionan inhibiendo la CA (isoenzima II), que se encuentra en el
epitelio del cuerpo ciliar, y reduce la formación de iones de HCO3, lo que reduce el transporte de fluidos y,
por tanto, la IOP. Cualquiera de estos fcos se puede usar como terapia aditiva de 2da o 3ra línea.
• De hecho, el antagonista del betarreceptor timolol se ha combinado con el CAI dorsolamida en un único
fco y con el agonista adrenérgico α2 brimonidina.
• Una unión de latanoprost/timolol está ampliamente disponible. Dichas conjunciones reducen la cantidad
de gotas necesarias y pueden mejorar el cumplimiento.
• Los agentes mióticos tópicos se usan con menos frecuencia hoy en día debido a sus numerosos
efectos secundarios y a la dosificación inconveniente. Los mióticos disminuyen la IOP al provocar la
contracción muscarínica inducida del músculo ciliar, lo que facilita la salida acuosa. NO afectan la
producción acuosa. La pilocarpina y el carbacol son colinomiméticos que estimulan los receptores
muscarínicos y son conocidos por tener un mecanismo de acción directo.
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• Los agentes indirectos como el ecotiofato son inhibidores organofosforados de la acetilcolinesterasa.
• El ecotiofato es casi siempre estable en solución acuosa y, se absorbe muy poco.
• Si la terapia tópica combinada no logra la IOP objetivo o no detiene el daño del nervio óptico
glaucomatoso, la terapia sistémica con CAI es una opción final de medicación antes de recurrir al
tratamiento quirúrgico con láser o a una incisión.
• La mejor preparación oral tolerada es la acetazolamida en cápsulas de liberación sostenida,
seguida de la metazolamida. Las menos toleradas son las tabletas de acetazolamida.

FÁRMACOS MÉT. DE ADMINISTRACIÓN INDICACIONES PARA EL USO

POLIENES
Solución tópica Queratitis y endoftalmitis por levaduras y hongos
Anfotericina B
(a) Subconjuntival Endoftalmitis por hongos y levaduras
Intraestromal corneal e intracameral Queratitis por hongos y levaduras

Inyección intravítrea Endoftalmitis por hongos y levaduras

Intravenosa
Natamicina 5% suspensión tópica Blefaritis por hongos y levaduras, conjuntivitis,
queratitis

IMIDAZOLES
Fluconazol(a) Oral, intravenosa Queratitis y endoftalmitis por levaduras

Itraconazol(a) Oral Queratitis y endoftalmitis por hongos y levaduras

Ketoconazol(a) Oral Queratitis y endoftalmitis por levaduras

Miconazol(a) Solución tópica Queratitis por hongos y levaduras

Subconjuntival Endoftalmitis por hongos y levaduras

Inyección intravítrea Endoftalmitis por hongos y levaduras

Voriconazol Oral, intravenosa, intravítrea Queratitis y endoftalmitis por hongos y levaduras

Intraestromal, corneal e intracameral Queratitis por hongos y levaduras

(a) Uso fuera de indicación. Sólo la natamicina está disponible comercialmente y etiquetada para uso
oftálmico. Todos los demás fcos antimicóticos no están etiquetados para uso oftálmico y deben formularse
para el método de administración dado.

FÁRMACO INDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS

AGONISTAS COLINÉRGICOS
Acetilcolina Miosis en cirugía Edema corneal
Carbacol Miosis en cirugía, glaucoma Edema corneal, miosis, miopía inducida, disminución
de la visión, dolor de frente, desprendimiento de
retina

Pilocarpina Glaucoma, inducción de miosis, Lo mismo que para el carbacol

miosis en cirugía
AGENTES ANTICOLINESTERASA
Ecotiofato Glaucoma, acomodación de la Desprendimiento de retina, miosis, cataratas,
esotropia bloqueo pupilar, glaucoma, quistes del iris, dolor de
frente, estenosis puntal
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Atropina Cicloplejía, midriasis,(a) Fotosensibilidad, visión borrosa; de larga duración (1
retinoscopia ciclopléjica(b), semana o más)
examen de fondo de ojo
dilatado,(b) iritis, uveítis
Escopolamina Cicloplejía, midriasis, iritis, Lo mismo que para la atropina, pero el efecto dura
uveítis, nistagmo(b) varios días
Homatropina Cicloplejía, midriasis, iritis, (b) Lo mismo que para la escopolamina, pero no dura
uveítis tanto
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Ciclopentolato Cicloplejía, midriasisa Igual que para la atropina, pero el efecto dura ~1 día

Tropicamida Cicloplejía, midriasisa Igual que para la atropina, pero el efecto dura varias
horas; comúnmente usado para exámenes de
consultorio
AGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS
Fenilefrina Midriasis, vasoconstricción, El efecto agonista alfaadrenérgico dura varias horas;
descongestión,(b) uveítis, 2.5% utilizado con tropicamida para exámenes de
glaucoma Consultorio
Apraclonidina Glaucoma, hipertensión ocular Agonista α adrenérgico; efectos secundarios: alergia
(hiperemia conjuntival), sequedad de la boca,
somnolencia
Brimonidina (α2 Glaucoma, hipertensión ocular Igual que para la apraclonidina; causa depresión
selectivo) respiratoria en niños pequeños

Nafazolina Descongestionante Contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado;

seguridad/eficacia no comprobada en los jóvenes
(neonato a adolescente); el uso en lactantes puede
provocar depresión del CNS, coma, reducción
marcada de la temperatura corporal; use con
precaución en pacientes con hipertensión,
enfermedad cardiaca, hipertiroidismo, diabetes o
infección o trauma en el ojo

Tetrahidrozolina Descongestionante Contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado;

seguridad/eficacia no comprobada en recién nacidos
y niños <6 años; use con precaución en pacientes
con enfermedad arterial coronaria, hipertensión,
hipertiroidismo o diabetes
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS
Betaxolol Glaucoma, hipertensión ocular Reducción de la incidencia de problemas
(β1 selectivo) respiratorios en comparación con el timolol
Timolol Efectos secundarios: exacerbación de problemas
respiratorios, asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, bradicardia, depresión,
impotencia
Carteolol Igual que el timolol
Levobunolol --
Metipranolol --

(a) La midriasis y cicloplejía, o parálisis de la acomodación, del ojo humano ocurre después de una gota de
atropina 1%, escopolamina 0.5%, homatropina 1%, ciclopentolato 0.5 o 1% y tropicamida 0.5 o 1%.
El efecto midriático máximo de la homatropina se logra con una solución al 5%, pero la cicloplejía puede ser
incompleta. La cicloplejía máxima con tropicamida se puede lograr con una solución al 1%.
(b) Uso fuera de indicación.

AGENTE INDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS

La dosificación una vez al día puede causar
Latanoprost crecimiento de pestañas; puede causar
hiperemia conjuntival alérgica, pigmentación
↑ permanente del iris,
Glaucoma, hiértensión ocular atrofia de la grasa orbitaria
Travoprost Igual que latanoprost pero generalmente
Bimatoprost menos irritante para el epitelio corneal
Tafluprost

• El espasmo del cuerpo ciliar es un efecto colinérgico iónico muscarínico que puede provocar miopía
inducida y una refracción cambiante debido a la contracción del iris y el cuerpo ciliar a medida que el efecto
del fco aumenta y disminuye entre las dosis.
• Pueden ocurrir dolores de cabeza a partir de la contracción del iris y del cuerpo ciliar.
• Los agonistas α2, efectivos en la reducción de la IOP, pueden causar un fenómeno de rebote de
vasoconstricción-vasodilatación, que da lugar a un ojo rojo.
• Las alergias oculares y cutáneas a partir de la epinefrina, la apraclonidina y la brimonidina tópicas
son comunes. La brimonidina tiene menos probabilidades de causar alergia ocular y, por tanto, se usa
con más frecuencia. Estos agentes pueden causar depresión del SNC y apnea en recién nacidos y están
contraindicados en niños menores de 2 años.
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• La absorción sistémica de agonistas α2 y antagonistas betaadrenérgicos puede provocar todos los
efectos secundarios de la administración sistémica.
• El empleo sistemático de CAI puede dar a algunos pctes problemas considerables de malestar, fatiga,
depresión, parestesias y nefrolitiasis; los CAI tópicos pueden minimizar estos efectos secundarios por
lo general frecuentes.

• El ciclopentolato, la tropicamida, o incluso, agentes antimuscarínicos de acción más prolongada como la

atropina, la escopolamina y la homatropina se usan con frecuencia para prevenir la formación de
sinequias en el plano posterior, entre el cristalino y el margen del iris, y aliviar el espasmo del músculo ciliar
que es responsable de gran parte del dolor asociado con la uveítis anterior.
• Si ya se han formado sinequias posteriores, se puede usar un agonista alfaadrenérgico para romper las
sinequias aumentando la dilatación pupilar.
• Una solución de escopolamina en combinación con fenilefrina está disponible para este propósito.
• Otros dos, bromhidrato de hidroxianfetamina combinado con tropicamida y fenilefrina en combinación
con ciclopentolato, están indicados sólo para la inducción de la midriasis.
• Los esteroides tópicos por lo regular son adecuados para disminuir la inflamación, pero a veces deben
complementarse con esteroides sistémicos

• El resultado es que el ojo parece estructuralmente normal, pero no desarrolla una agudeza visual normal y,
por tanto, es ambliope. Ésta es una causa bastante común de discapacidad visual. En este contexto, la
atropina instilada en el ojo sano produce cicloplejía y la incapacidad de este ojo para acomodarse, lo que
obliga al niño a usar el ojo ambliope.
• El yoduro de ecotiofato también se ha utilizado en el contexto del estrabismo acomodativo.
• Un inhibidor de la colinesterasa irreversible como el ecotiofato causa miosis y un cambio acomodativo
en la forma del cristalino; por tanto, el impulso acomodativo para iniciar el reflejo cercano se reduce y
produce menos convergencia.

• Los antagonistas colinérgicos muscarínicos y los agentes simpaticomiméticos se usan con

frecuencia solos o en combinación para este fin.
• Durante la intervención quirúrgica acontecen eventos en los que se prefiere la miosis, y dos agonistas
colinérgicos están disponibles para uso intraocular, la acetilcolina y el carbacol.
• Los pctes con miastenia grave pueden presentarse primero ante un oftalmólogo con quejas de visión doble
(diplopía) o caída de párpados (ptosis); la prueba de edrofonio es útil para diagnosticar a estos pctes.
• Para la cirugía de catarata, el azul de tripano se comercializa con el fin de facilitar la visualización de la
cápsula anterior y también para teñir la superficie de la retina durante la vitrectomía quirúrgica con el
objetivo de guiar la extirpación del tejido.

AGENTE FORMULACIÓN INDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS

Tabletas; liberación ↑ agudo de IOP, • Parestesias (manos, pies),
Acetazolamida lenta glaucoma malestar estomacal,
hipopotasemia, erupción alérgica,
Intravenosa cálculos renales
• Raras: anemia aplásica

Tabletas Glaucoma Igual que la acetazolamida pero

Metazolamida generalmente menos parestesias y
malestar estomacal

Solución, también en Glaucoma, Causa ardor, picazón y sabor metálico

Dorsolamida combinación con hipertensión ocular
timolol

1% de suspensión; Glaucoma, Causa menos ardor, escozor y sabor

Brinzolamida también en hipertensión ocular metálico que la dorsolamida
combinación con
brimonidina (0.2%)
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Antiinflamatorios, inmunomoduladores, antimitóticos

• Los glucocorticoides formulados para la administración tópica en el ojo son la dexametasona, la

prednisolona, la fluorometolona, el loteprednol, la rimexolona y el difluprednato.
• Debido a sus efectos antiinflamatorios, se emplean en el manejo de la alergia ocular sintomática, las
enfermedades inflamatorias del ojo externo asociadas con algunas infecciones y el penfigoide cicatrizal
ocular, la uveítis anterior y la inflamación posoperatoria después de la cx refractiva, corneal e intraocular.
• Después de la intervención qx de filtración del glaucoma, los esteroides tópicos pueden retrasar el
proceso de curación de la herida al disminuir la infiltración de fibroblastos, lo que reduce la posible
cicatrización del sitio quirúrgico.
• Los esteroides se administran por vía sistémica y mediante la inyección por vía subtenoniana para
tratar la uveítis posterior. La inyección intravítrea se usa para tratar la ARMD, la retinopatía diabética y el
edema macular cistoide.
• Una formulación de triamcinolona intravítrea se encuentra aprobada para afecciones inflamatorias
oculares que no responden a los corticosteroides tópicos ni a la visualización durante la vitrectomía.
• Los esteroides parenterales seguidos de dosis orales decrecientes es el tto preferido de la neuritis
óptica. Dos implantes oftálmicos, la fluocinolona y la dexametasona, se comercializan para el tto de la
uveítis crónica no infecciosa; un implante de dexametasona está indicado para el tto del edema macular.

• Las complicaciones oculares incluyen el desarrollo de cataratas subcapsulares posteriores, infecciones

secundarias y glaucoma secundario de ángulo abierto.
• En ausencia de antecedentes fliares de glaucoma de ángulo abierto, sólo alrededor del 5% de las
personas normales responden a los esteroides sistémicos tópicos o a largo plazo con un aumento
marcado de la IOP.
• Se han desarrollado algunos esteroides tópicos (p. ej., el loteprednol) que reducen, pero no eliminan, el
riesgo de IOP elevada.

• Están aprobados 5 NSAID tópicos para uso ocular: el flurbiprofeno, el ketorolaco, el diclofenaco, el
bromfenaco y el nepafenacos. Se suministran como soluciones y suspensiones para uso ocular tópico
con el objetivo de reducir la inflamación ocular y el edema macular cistoide.
• El flurbiprofeno se usa para contrarrestar la miosis intraoperatoria no deseada durante la cx de cataratas.
• El ketorolaco, por su parte, se administra para la conjuntivitis alérgica estacional. Se encuentra disponible
una combinación de solución intraocular de ketorolaco/fenilefrina para agregar a las soluciones de
irrigación oftálmica intraoperatoria para de disminuir la miosis durante la intervención qx de cataratas.
• El diclofenaco se emplea para la inflamación y el dolor posoperatorios. Tanto el ketorolaco como el
diclofenaco son efectivos en el tto del edema macular cistoide que ocurre después de la cirugía de
cataratas, y en el control del dolor luego de la cirugía refractiva corneal.
• El bromfenaco y nepafenaco están indicados para tratar el dolor posoperatorio y la inflamación después
de la operación de cataratas.
• Los NSAID tópicos y sistémicos se han asociado con derretimientos y perforaciones corneales
estériles, especialmente en pctes mayores con enf. de la superficie ocular, como el síndrome del ojo seco.

AGENTE INDICACIONES
Condiciones inflamatorias de la conjuntiva palpebral y bulbar, la córnea y el segmento
Dexametasona anterior, sensibles a esteroides; conjuntivitis infecciosa para reducir el edema y la
inflamación cuando el riesgo de uso de esteroides es aceptable; lesión corneal por
quemaduras químicas, de radiación o térmicas o penetración de objetos extraños;
inflamación posoperatoria

Difluprednato Dolor ocular; inflamación ocular posoperatoria; uveítis

Fluorometolona Conjuntivitis alérgica; conjuntivitis papilar gigante; queratitis; dolor ocular; inflamación
ocular posoperatorio, uveítis; queratoconjuntivitis vernal

Etabonato de Conjuntivitis alérgica; ciclitis; conjuntivitis papilar gigante; iritis; queratitis; dolor ocular;
loteprednol inflamación ocular posoperatoria, uveítisa
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Acetato de Conjuntivitis alérgica y úlcera corneal marginal; inflamación del segmento anterior;
Prednisolona conjuntivitis bacteriana; coriorretinitis; ciclitis; endoftalmitis;(a) oftalmopatía de Graves;
infección ocular por herpes zóster (con terapia antiviral); iritis; queratitis punteada
Fosfato sódico de superficial inespecífica; inflamación ocular posoperatoria; neuritis óptica; oftalmía
prednisolona simpática; uveítis posterior difusa; queratoconjuntivitis vernal; lesión corneal por
químicos, radiación, quemaduras térmicas, o penetración de objetos extraños: se usa
comúnmente después de la cirugía ocular

Rimexolona Inflamación ocular posoperatoria; uveítis; queratoconjuntivitis vernal

(a) Uso fuera de indicación.

AGENTE ADMI. INDICACIÓN

Subtenoniano,(a) Inflamación ocular, cirugía ocular, uveítis

Triamcinolona intracameral,(a)
intravítrea
Trastornos oftálmicos sensibles a corticosteroides: conjuntivitis
Betametasona Subtenoniano(a) alérgica y úlcera corneal marginal, inflamación del segmento
anterior, coriorretinitis, conjuntivitis, endoftalmitis,(a)
oftalmopatía de Graves, infección ocular por herpes zóster, iritis,
queratitis, inflamación ocular posoperatoria, neuritis óptica,
uveítis posterior difusa, queratoconjuntivitis vernal
Oral, intravenosa, Conjuntivitis alérgica, úlcera corneal alérgica marginal,
Dexametasona Intramuscular, inflamación del segmento anterior, coriorretinitis, ciclitis,
Intravítrea endoftalmitis,(a) oftalmopatía de Graves, conjuntivitis papilar
gigante, infecc. ocular por herpes zóster, queratitis punteada
superficial, inflamación ocular posoperatoria, neuritis óptica,
oftalmía simpática, queratoconjuntivitis vernal o lesión corneal
(abrasión corneal). Inflamación ocular por edema macular
posterior a la oclusión de la vena retiniana, incluyendo la
oclusión de la rama venosa retiniana o la oclusión de la vena
central de la retina y para el tto de la uveítis no infecciosa
Edema macular diabético en pacientes que no tuvieron un
Acetónido de Intravítrea aumento clínicamente significativo de la presión intraocular
fluocinolona cuando se trataron con corticosteroides
Para el tto de la uveítis crónica no infecciosa que afecta al
segmento posterior del ojo

Para el tto sistémico de trastornos oftálmicos, incluyendo

Metil conjuntivitis alérgica, úlcera corneal marginal alérgica,
prednisolona inflamación del segmento anterior, coriorretinitis,
endoftalmitis,(a) oftalmopatía de Graves,
infección ocular por herpes zóster, iritis, queratitis, inflamación
ocular posoperatoria, neuritis óptica, uveítis posterior difusa, o
queratoconjuntivitis vernal

Prednisona Condiciones inflamatorias como endoftalmitis,(a) neuritis óptica,

conjuntivitis alérgica, queratitis, úlcera corneal alérgica, iritis,
coriorretinitis, inflamación del segmento
Prednisolona anterior, uveítis, coroiditis u oftalmía simpática
Tto sistémico de trastornos oculares que
responden a corticosteroides
a) Uso fuera de indicación.

AGENTE INDICACIÓN COMENTARIOS

Ciclosporina Ojo seco Dosificado en goteros individuales sin conservantes

Lifitegrast Ojo seco Dosificado en goteros individuales sin conservantes

Interferón α2B Tumores conjuntivalesa --

Papiloma conjuntival
5-fluorouracilo Cirugía de glaucoma • Se usa intraoperatoria y posoperatoriamente
para prevenir cicatrices subconjuntivales
Inhibe la curación del epitelio corneal; no se puede
usar si hay abrasión corneal
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Mitomicina • Cirugía de glaucoma • Generalmente se usa como una aplicación
• Cirugía de pterigión subconjuntival intraoperatoria para prevenir la
• Cicatrización de la córnea y cicatrización
cx de ablación de superficie • Más comúnmente usado que 5FU en cirugía de
glaucoma; no para inyección
• Usado como tópico en la córnea

• Los antagonistas de H1 y los estabilizadores de mastocitos se usan para tratar las manifestaciones de
alergias oculares.
• La feniramina y la antazolina están formuladas en combinación con la nafazolina, un vasoconstrictor,
para el alivio de la conjuntivitis alérgica; el difumarato de emedastina también se emplea.
• Al cromolín sódico se le ha encontrado algún uso en el tto de la conjuntivitis que se considera mediada
por alérgenos, como la conjuntivitis vernal.
• La lodoxamida trometamina, estabilizadora de mastocitos, está disponible para uso oftálmico en el tto de
estados inflamatorios oculares como la conjuntivitis vernal y la queratitis.
• El nedocromil, principalmente un estabilizador de mastocitos con algunas propiedades antihistamínicas,
también se utiliza.
• Del mismo modo, el hidrocloruro de olopatadina, el fumarato de ketotifeno, la bepotastina, la
azelastina y la alcaftadina son antagonistas de H1 con propiedades estabilizadoras de mastocitos.
• La epinastina antagoniza los receptores H1 y H2 y exhibe actividad estabilizadora de mastocitos.

• La ciclosporina tópica está aprobada para el tto del ojo seco crónico relacionado con la inflamación.
• El uso de la ciclosporina se asocia con una disminución de los marcadores inflamatorios en la glándula
lagrimal, aumento de la producción de lágrimas y mejora de la visión y el bienestar.
• El lifitegrast tópico está aprobado para tratar los signos y síntomas de la enfermedad del ojo seco.
• Este fco inhibe a una integrina, el antígeno asociado a la función de los linfocitos 1 (LFA-1), de unirse a la
molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1) que se cree que regule negativamente la inflamación
mediada por los linfocitos T.
• El interferón α2b se utiliza fuera de indicación en el tto del papiloma conjuntival y ciertos tumores
conjuntivales.

• En la cx de glaucoma, los agentes antineoplásicos 5FU y la mitomicina mejoran el éxito de la cx de

filtración al limitar el proceso posoperatorio de cicatrización de heridas.

• La mitomicina se usa durante la cx como una sola aplicación subconjuntival en el sitio de la

trabeculectomía. El 5FU puede emplearse intraoperatoriamente en el sitio de la trabeculectomía o en la
subconjuntiva durante el curso posoperatorio. Ambos funcionan al limitar el proceso de cicatrización; esto
puede dar como resultado un tejido delgado, isquémico y avascular que es propenso a la ruptura.
• Las fugas resultantes pueden causar hipotonía (baja IOP) y aumentar el riesgo de infección.
• En la cx corneal, la mitomicina se ha usado por vía tópica .
• Este fco también se maneja para reducir el riesgo de cicatrización después de
los procedimientos, eliminar las opacidades corneales y, como profilaxis,
prevenir la cicatrización de la córnea después de la queratectomía
fotorrefractiva y fototerapéutica.
• La mitomicina también se aplica en el tto de tumores conjuntivales y
corneales y para disminuir la recurrencia después de la escisión del pterigión.
• Se recomienda precaución cuando se usa mitomicina por su potencial para
provocar complicaciones oculares tardías graves.

Tto de la neovascularización retiniana, la degeneración

macular y la tracción vitreomacular
• El tratamiento médico de la neovascularización emplea agentes que inhiben las acciones de VEGF.
• La verteporfina está aprobada para la terapia fotodinámica de la forma exudativa de ARMD con
membranas neovasculares coroidales predominantemente clásicas. También se emplea en la
neovascularización coroidea clásica causada por miopía patológica y síndrome de histoplasmosis ocular.
 5
• Este fco se administra por vía EV ; una vez que alcanza la circulación coroidea es activado por una
fuente de láser no térmica. La activación en presencia de O2 genera radicales libres, que causan daño
vascular y posterior activación plaquetaria, trombosis y oclusión de la neovascularización coroidea.
• La t1/2 es de 5-6 h; se elimina sobre todo en las heces.
• Los posibles efectos secundarios incluyen fatiga cerebral, reacciones en el sitio de inyección y
alteraciones visuales, fotosensibilización temporal; los pctes deben evitar la exposición de la piel o los ojos
a la luz solar directa o luces interiores brillantes durante 5 días después de recibir la verteporfina.
• El pegaptanib, un antagonista selectivo de VEGF, está aprobado para la ARMD neovascular (húmeda).
• Inhibe la unión del VEGF165 a los receptores de VEGF. El pegaptanib se administra mediante inyección
intravítrea en el ojo a tratar. Después de la inyección, se debe controlar a los pctes para determinar la
elevación de la IOP y la endoftalmitis. Se han informado casos raros de anafilaxia/reacc. anafilactoides.
• El aflibercept es una proteína de fusión recombinante, que consiste en porciones de receptores humanos
de VEGF 1 y 2, el cual actúa como un receptor señuelo soluble para VEGF-A. Está aprobado para la forma
neovascular (húmeda) de ARMD, así como para el edema macular posterior a la oclusión de la vena
retiniana o asociado con la retinopatía diabética.
• Efectos 2rios: dolor o enrojecimiento de los ojos, hinchazón, problemas de visión, fotosensibilidad, dolores
de cabeza, entumecimiento repentino en un lado del cuerpo, confusión y problemas con el habla y el
equilibrio. Contraindicado en pctes que tienen una infecc. o inflamación ocular activa.
• El bevacizumab es un AC monoclonal que actúa en el VEGF-A y, inhibe la proliferación vascular y el
crecimiento tumoral. El uso intraocular se considera fuera de indicación, pero se realiza de forma rutinaria.
• El ranibizumab es una variante de bevacizumab. Ambos fcos se administran mediante inyección
intravítrea y, a menudo, se usan semanal o mensualmente para la terapia de mantenimiento.
• Este par también se ha asociado con el riesgo de AVC.
• La ocriplasmina es una enzima proteolítica que se usa para tratar la tracción vitreomacular. Funciona para
disolver el vítreo y aliviar la tracción en la mácula en el centro de la retina.
• Un efecto 2rio interesante (¿) es la posibilidad de subluxación del cristalino por dehiscencia zonular.

AGENTE FORMULACIÓN INDICACIÓN COMENTARIOS

Solución La neovascularización
Verteporfina reconstituida para retiniana asociada a la
infusión intravenosa degeneración macular
Pegaptanib Inyección intravítrea Igual que la verteporfina
Lo mismo que la Un receptor señuelo para VEGF-A
Aflibercept Inyección intravítrea verteporfina más DME o
para el tratamiento de la
retinopatía diabética en
pacientes con DME
• Dosificado según el área de la
superficie del cuerpo
• Activado por un láser frío a medida
que recorre en la circulación de la
retina
• Causa fotosensibilización y
propensión a las quemaduras solares
Se une a la isoforma 165 de VEGF

• Primer anticuerpo anti-VEGF

Bevacizumab Inyección intravítrea
Ranibizumab Inyección intravítrea
Igual que el afibercept disponible comercialmente; por lo
general se usa fuera de indicación
como terapia de primera línea
• Hecho en farmacias de compuestos
Igual que el afibercept Una variante de bevacizumab
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FIN