INTRODUCCION

Nuestro cuerpo como toda máquina perfecta, tiene sistemas

que controlan todas sus funciones, uno de ellos es el sistema
nervioso y el otro es el sistema endocrino, también conocido
como sistema glandular, entre ellos existe una estrecha
relación que permite la coordinación y el control de todas las
funciones de nuestro organismo.
El sistema endocrino y el sistema nervioso forman una gran
red de comunicaciones.
El sistema nervioso se organiza
en base a dos tipos de células

Gliales Neurona

Actividades Responsables de
de la transmisión
apoyo a la red nerviosa
neuronal
Profesor Ronnie Anicama Mendoza.
 ORGANIZACIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO
Cerebro
Encéfalo Cerebelo
Mesencéfalo
Sistema Nervioso Tronco
encefálico Protuberancia
Central
Médula espinal
Bulbo raquídeo
Sistema
Nervioso Espinales(31)
Somático Nervios
Raquídeos(12)

Sistema Nervioso
Periférico
Simpático
Autónomo
Parasimpático
⚫ El sistema nervioso tiene tres
funciones básicas: la sensitiva, la
integradora y la motora.
⚫ Las dos primeras divisiones
principales del sistema nervioso
son el sistema nervioso central
(SNC) y el sistema nervioso
periférico (SNP). El SNC está
formado por el encéfalo y la
médula espinal.

⚫ Debido a la gran especialización

de sus células, el sistema nervioso
central no se regenera o tiene
muy limitada esa capacidad, en
comparación con el sistema
nervioso periférico.
 El Sistema Nervioso
⚫ Anatómicamente, el sistema nervioso de los seres humanos se
agrupa en distintos órganos, los cuales conforman estaciones por
donde pasan las vías neurales. Así, con fines de estudio, se pueden
agrupar estos órganos, según su ubicación, en dos partes: sistema
nervioso central Anatómicamente, el sistema nervioso de los seres
humanos se agrupa en distintos órganos, los cuales conforman
estaciones por donde pasan las vías neurales. Así, con fines de
estudio, se pueden agrupar estos órganos, según su ubicación, en
dos partes: sistema nervioso central y sistema nervioso periférico.

⚫ En primer lugar, siente determinados cambios, estímulos, tanto

en el interior del organismo como fuera de él.
⚫ En segundo lugar la información sensitiva se analiza, se almacenan
algunos aspectos de ésta y toma decisiones con respecto a la
conducta a seguir; esta es la función integradora.
⚫ Por último, puede responder a los estímulos iniciando
contracciones musculares o secreciones glandulares; es la función
motora.
 El sistema nervioso central
⚫ está formado por el Encéfalo y la
Médula espinal, se encuentra
protegido por tres membranas, las
meninges. En su interior existe un
sistema de cavidades conocidas como
ventrículos, por las cuales circula el
líquido cefalorraquídeo y el conducto
ependimal. Están protegidos por tres
membranas: duramadre (membrana
externa), aracnoides (membrana
intermedia), piamadre (membrana
interna) denominadas genéricamente
meninges. Además, el encéfalo y la
médula espinal están protegidos por
envolturas óseas, que son el cráneo y
la columna vertebral respectivamente.
 El sistema nervioso periférico
⚫ Se forma por nervios, ganglios nerviosos, y receptores
especializados
⚫ La función consiste en recibir los estímulos que le
llegan tanto del medio externo como interno del
organismo y llevarlos al sistema nervioso central.
• El SNP puede ser subdividido, a su vez, en:
1. Sistema nervioso somático (SNS) ·
2. Sistema nervioso autónomo (SNA) ·
⚫ El sistema nervioso periférico no está protegido por
huesos o por barrera hematoencefálica, permitiendo la
exposición a toxinas y a daños mecánicos.
⚫.
 Conformación del SNP
Se subdivide en:
⚫ - Sistema nervioso somático: Activa todas las
funciones orgánicas (es activo).
⚫ - Sistema nervioso autónomo o vegetativo: Protege
y modera el gasto de energía. Está formado por
miles de millones de largas neuronas, muchas
agrupadas en nervios. Sirve para transmitir impulsos
nerviosos entre el S.N.C y otras áreas del cuerpo.
⚫ - Nervios periféricos: Tienen tres capas: endoneuro,
perineuro y epineuro.
 Farmacología del Sistema Nervioso Periférico
Sistema Nervioso: es un conjunto de órganos constituidos por tejido nervioso que
controla las funciones del organismo.
Lo constituyen > 10.000.000.000 neuronas, comunicadas entre sí, y con las células
efectoras por agentes químicos –Neurotransmisores-.
Se divide en:
1-Sistema nervioso central
2-Sistema nervioso periférico
– Sistema nervioso somático
– Sistema nervioso autónomo
• Simpático o Adrenérgico, toracolumbar
• Parasimpático o Colinérgico, Craneosacral
• EL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Denominado también sistema neurovegetativo, o involuntario, o visceral, es
aquella parte del sistema nervioso que regula las funciones vitales fundamentales
que son en gran parte independientes de la conciencia y relativamente autónomas,
es decir, las funciones vegetativas (aparato cardiorrespiratorio, glándulas
endocrinas, musculatura lisa, aparato pilo sebáceo y sudoríparo, etc.).
B. Sistema nervioso: clasificación
􀂋
SISTEMA
NERVIOSO SISTEMA NERVIOSO CENTRAL S.N.C.

ENCEFALO MEDULA

Nervios Nervios
craneales espinales

SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO

SISTEMA SISTEMA
NERVIOSO NERVIOSO
SOMATICO AUTONOMO

Sistema Sistema
Simpático parasimpático
 B. Sistema nervioso: sistema nervioso periférico
􀂋 -También llamado de “relación”
-Nervios que conectan los
Sensores con el SNC, nervios
Que conectan el snc con los
SISTEMA NERVIOSO Efectores.
SOMATICO -Permite realizar acciones
Voluntarias , moverse y
Comportarse
-Inerva el sistema musculo-
esquelético .

SISTEMA NERVIOSO
PERIFERICO

-Trasmite mensajes entre el SNC

SISTEMA NERVIOSO Y músculos involuntarios (lisos) :
AUTONOMO * Glándulas
* Órganos internos.
-Opera de manera “independiente”

Rama simpática

Recursos en crisis
Rama parasimpática

Funciones en reposo


Las Neuronas:
Son las unidades anatómicas y funcionales básicas del sistema nervioso. A
través de las neuronas se transmiten señales eléctricas denominadas impulsos
nerviosos.
La conexión entre una neurona y una segunda célula se denomina sinapsis
Una Neurona consta de tres partes: un cuerpo, dendritas, y un axón.
Cuerpo o soma: compuesto fundamentalmente por núcleo, citoplasma y nucléolo.
Dendritas: son prolongaciones del cuerpo celular que constituye una zona receptiva
que transmite los impulsos eléctricos hacia el cuerpo de la neurona.
Axón: es una prolongación que conduce los impulsos procedentes del cuerpo
Celular.
las neuronas se clasifican según la dirección en que conducen el impulso en:
1- Neuronas sensitivas o aferentes, conducen impulsos desde los receptores sensitivos
periféricos hacia el sistema nervioso central.
2- Neuronas motoras o eferentes, conducen los impulsos desde el sistema nervioso
central hacia los órganos efectores (músculos y glándulas).
3-Neuronas de asociación, se encuentran en el snc ,y ejercen funciones de asociativas
o de integración.
 III. El sistema nervioso: Organización
A. LA NEURONA:
Tipos de neuronas:

SNC

① ③
E
􀂋RECEPTOR
②

MUSCULO

1 NEURONAS AFERENTES: llevan los mensajes al SNC sobre lo que sucede en el

ambiente o dentro del cuerpo, reciben la señal de los receptores externos o internos

2 INTERNEURONAS: localizadas dentro del SNC (97%) entre otras cosas , transportan
las señales que nosotros vivimos como pensamientos , recuerdos imagenes

3 NEURONAS EFERENTES: llevan los mensajes del SNC a los músculos que controlan

* Los órganos (músculo liso)

* Los movimientos (músculo estriado)
A. LA SINAPSIS:transmisión del impulso nervioso
E

dendrita Neurona 1

El E no supera
Cuerpo celular
el umbral

FIN El impulso supera el umbral 

Potencial de acción axónico

El impulso llega al botón terminal del axón

 Liberación de neurotransmisores
Membrana presinaptica

Espacio sinap
Membrana postsinaptica
t i c2o
Neurona n
e

z
 Clasificación funcional de las neuronas
• Neuronas sensitivas que serían los receptores especializados en
captar las diferentes modalidades sensoriales que generalmente son
unipolares

• Neuronas motoras que serían las que inervarían directamente el

tejido muscular y que generalmente también son multipolares y,

• Neuronas de asociación que se encargarían de conectar otras

neuronas entre sí haciendo de intermediarias. Generalmente son
neuronas multipolares

• El contacto de una neurona sensitiva con una neurona motora con

intervención o no de una interneurona formarían un arco reflejo
Sistema Nervioso Autónomo
Existen dos tipo de neuronas motoras:

1- Las neuronas motoras somáticas, son las responsables tanto del control reflejo
como del control voluntario de los músculos esqueléticos.
2- Las neuronas motoras autónomas, inervan a los efectores involuntarios, es decir, el
musculo liso, el musculo cardiaco y las glándulas.

Un Nervio es un haz de axones localizado fuera del sistema nervioso central. Por su
función se clasifican en:
1-Sensitivos o aferentes: Conducen los impulsos que informan de las distintas
sensaciones.
2-Motores o eferentes: Conducen los impulsos para las funciones motrices.
3-Mixtos: Contienen fibras sensitivas y fibras motoras.

Ganglio: grupo de cuerpos celulares neuronales situado fuera del snc.

Núcleo: grupo de cuerpos celulares neuronales situado en el snc.
Sinapsis: es la conexión funcional entre una neurona y una segunda célula.
Sinapsis: zona especializada de
contacto entre las neuronas donde tiene
lugar la transmisión de la información.
→ zona de contacto especializada entre
una célula presináptica y una célula
postsináptica (nerviosa, muscular
o glandular), siendo el flujo de
información de la 1ª a la 2ª.
→ Tipos:
• Eléctricas: poco frecuentes en
mamíferos
• Químicas: la inmensa mayoría
 2. Sinapsis eléctricas
• El potencial de acción se transmite a la neurona postsináptica por el flujo directo
de corriente: continuidad entre citoplasmas.
• La distancia entre membranas es de unos 3 nm.
•El flujo de corriente pasa a través de uniones comunicantes (gap junctions
formadas por conexinas. Es bidireccional.
• El hexámero de conexinas forma el conexón.
• Función: desencadenar respuestas muy rápidas.
 3. Sinapsis químicas

• Liberación de un
neurotransmisor (NT) cuando
llega el potencial de acción al
terminal presináptico
• El NT difunde por la hendidura
sináptica hasta encontrar los
receptores postsinápticos
• Unidireccional
• Existe retraso sináptico (0,5
ms).
• Distancia entre membrana pre
y postsináptica: 20-40 nm
 Estructura básica de la sinapsis
• Membrana presináptica: es la porción de membrana de la neurona
que envía la información
• Membrana postsináptica: es la porción de membrana de la célula
que recibe la información.
• Hendidura sináptica: es el espacio entre ambas membranas.

Componentes
• Receptor postsinaptico
• Transmisor presináptico
• Maquinaria
• Neurotransmisor (vesículas)
 Elementos de comunicación neuronal
• Sinapsis:
- Estructura en la cual acontece el cambio de información entre una neuronas y una segunda
celula(neurona, motora, glandula).

• Neurona presináptica o transmisor:

- Neurona que va a transmitir una información

• Neurona postsináptica o receptor:

- Neurona que a recibir la información

• Impulso Nervioso:
- Información recibida por la neurona y que, codificada, se propaga dentro de la neurona a
través de fenómenos eléctricos.

• Cavidad presináptica:
- Espacio de la sinapsis que separa las membranas de las células transmisoras y receptoras.
Está lleno de fluido sináptico. La señal eléctricamente liberada por la neurona presináptica
en este espacio no puede traspasar sus límites.

• Neurotransmisores:
- Sustancias químicas especiales liberadas por la membrana emisora presináptica que se
difunden hasta los receptores de la membrana de la neurona receptora postsináptica. Los
neurotransmisores permiten que los impulsos nerviosos de una célula influyan en los
impulsos nerviosos de otra y, así, las células del cerebro pueden dialogar.
 3. Sinapsis químicas
Liberación del NT:
1. Llega el potencial de acción a la
terminación presináptica.
2. Activación de canales de Ca+2 voltaje
dependientes.
3. El aumento del Ca+2 citosólico provoca la
fusión con la MP de las vesículas de
secreción preexistentes que contienen el
NT.
4. Las vesículas liberan el NT a la
hendidura sináptica (exocitosis).
5. Difusión del NT.
6. Unión a receptores postsinápticos.
7. Apertura de canales iónicos (Na+, K+ o
Cl-): despolarización o hiperpolarización.
8. Potencial de acción postsináptico.
 3. Sinapsis químicas: unión del NT al receptor

El NT se debe unir a proteínas

receptoras específicas en la
membrana postsináptica. Esta
unión origina un cambio de
conformación del receptor.
Dos principales categorías de
receptores:
• canales iónicos operados por
ligando: receptores ionotrópicos
• receptores acoplados a
proteínas G: receptores
metabotrópicos
 3. Sinapsis químicas

Los receptores median los cambios en el potencial de membrana de acuerdo con:

– La cantidad de NT liberado
– El tiempo que el NT esté unido a su receptor

Existen dos tipos de potenciales postsinápticos:

• PEPS – potencial excitatorio postsináptico: despolarización transitoria (apertura de
canales Na+). Un solo PEPS no alcanza el umbral de disparo del potencial de acción.
• PIPS – potencial inhibitorio postsináptico: la unión del NT a su receptor incrementa la
permeabilidad a Cl- y K+, alejando a la membrana del potencial umbral.
3. Sinapsis químicas: tipos
 3. Sinapsis químicas: tipos

• El NT puede conducir a PEPS o PIPS

Cada Sinapsis puede ser solo excitatoria o inhibitoria
• Potenciales Sinápticos Rápidos
– Apertura directa de los canales químicos iónicos
– Corta duración
• Potenciales Sinápticos Lentos
– Involucran a proteínas G y segundos mensajeros
– Pueden abrir o cerrar canales o cambiar la
composición de proteínas de la neurona
– Larga duración
 3. Sinapsis químicas: eliminación del NT

Mientras el NT esté unido a su receptor se está produciendo el potencial (PEPS o

PIPS), por tanto es necesario eliminar el NT ¿Cómo?:

• Recaptación a la terminacion
nerviosa presinaptica mediante
transporte activo 2º (NT no
peptídicos).
•Degradación (proteolisis de
neuropépidos).
• Difusion lejos de la membrana
postsinaptica.
 sinapsis
Las neuronas están formadas por
un cuerpo celular del que parten
unas prolongaciones
denominadas dendritas que
reciben información procedente
de otras neuronas y transmiten
esa información a través de una
extensión del cuerpo celular que
recibe el nombre de axón y que
generalmente terminan en unas
especializaciones denominadas
botones sinápticos .
Las sinapsis se establecen entre
neuronas, neuronas y células
glandulares y neuronas y células
secretoras
 Tipos de Sinapsis
• Eléctrica:

Permite la transferencia directa de la corriente iónica de una célula a

otra y tiene lugar en localizaciones especiales llamadas uniones, que
son canales que permiten a los iones pasar directamente del
citoplasma de una célula al citoplasma de otra, proporcionando una
transmisión muy rápida.

• Química:

En este tipo de sinapsis, la señal liberada de entrada es transmitida

cuando una neurona libera un neurotransmisor en la cavidad sináptica,
lo cual es detectado por la segunda neurona a través de la activación
de los receptores situados en el lado opuesto al lugar de la liberación.
Los neurotransmisores son sustancias químicas producidas por las
neuronas y son utilizados para transmitir sinapsis (impulsos nerviosos)
a otras neuronas o a células no neuronales, como, por ejemplo, las del
músculo del esqueleto, del miocardio o de la glándula epitelial.
 Formas de transmisión sináptica
• Eléctrica: las membranas de las dos células (pre y postsinaptica) están
unidas y comparten canales.
• Química: mucho mas importantes en el ser humano. En este tipo de
sinapsis hay un espacio denominado hendidura sináptica que separa
físicamente a las dos neuronas
 Elementos de comunicación neuronal
• Sinapsis:
- Estructura en la cual acontece el cambio de información entre las neuronas.

• Neurona presináptica o transmisor:

- Neurona que va a transmitir una información

• Neurona postsináptica o receptor:

- Neurona que a recibir la información

• Impulso Nervioso:
- Información recibida por la neurona y que, codificada, se propaga dentro de la neurona a través
de fenómenos eléctricos.

• Cavidad presináptica:
- Espacio de la sinapsis que separa las membranas de las células transmisoras y receptoras. Está
lleno de fluido sináptico. La señal eléctricamente liberada por la neurona presináptica en este
espacio no puede traspasar sus límites.

• Neurotransmisores:
- Sustancias químicas especiales liberadas por la membrana emisora presináptica que se difunden
hasta los receptores de la membrana de la neurona receptora postsináptica. Los
neurotransmisores permiten que los impulsos nerviosos de una célula influyan en los impulsos
nerviosos de otra y, así, las células del cerebro pueden dialogar, por así decirlo.
 Estructura básica de la sinapsis
• Membrana presináptica: es la porción de membrana de la neurona
que envía la información
• Membrana postsináptica: es la porción de membrana de la célula
que recibe la información.
• Hendidura sináptica: es el espacio entre ambas membranas.

Componentes
• Receptor postsinaptico
• Transmisor presináptico
• Maquinaria
• Neurotransmisor (vesículas)
 Estructura básica de la sinapsis:
componentes
• Receptor postsinaptico
• Receptor presináptico
• Maquinaria
• Neurotransmisor (vesículas)
DIFERENCIAS ENTRE SIST. NERVIOSO AUTONOMO Y SIST. NERVIOSO SOMATICO

AUTÓNOMO SOMÁTICO
Organos efectores Todos los órganos y sistemas exclusivamente, músculo
• orgánicos, menos músculo esq. esquelético

SINAPSIS DISTALES Ocurren en el ganglio autónomo Ocurren dentro del SNC

• PLEXOS PERIFÉRICOS Forma plexos periféricos Nunca forma plexos

• MIELINA Los axones post ganglionares son Los nervios motores son
• amielínicos mielínicos
•

SECCIÓN DE UN NERVIO No origina la cesación total Origina parálisis del músculo

• de actividad del órgano efector inervado
• (músculo liso o glándula)
•
Sistema Nervioso Autónomo:
El sistema nervioso autónomo regula o modula importantes funciones orgánicas,
Esenciales para el desarrollo de una vida normal. Por ejemplo,
• -Respiración - Digestión
• -Circulación - Temperatura corporal
• -Metabolismo - Sudación
• -Secreción de algunas glándulas endocrinas.

Sistema Simpático o Adrenérgico.

Las fibras preganglionares emergen de las áreas torácica y lumbar de la médula
espinal, y los ganglios están, proporcionalmente, lejos de los órganos que inerva. La
función es la de poner al organismo en actitud alerta.
Sistema Parasimpático o Colinérgico.
Las fibras preganglionares emergen de las zonas craneal, y sacra de la
médula espinal, y los axones son muy largos porque los ganglios están cerca
de los órganos que inerva. La función es establecer una conducta de
descanso y recuperación.
 SNA SIMPATICO

El sistema nervioso simpático es estimulado por el

ejercicio físico
ocasionando
1. un aumento de la presión arterial y
2. de la frecuencia cardiaca,
3. dilatación de las pupilas,
4. aumento de la perspiración y
5. erizamiento de los cabellos.
Al mismo tiempo, se reduce
1. la actividad peristáltica y
2. la secreción de las glándulas intestinales.
 El simpático (o toracolumbar) estimula el corazón,
dilata los bronquios, contrae las arterias, e inhibe el
aparato digestivo, preparando el organismo para la
actividad física.

El parasimpático (o craneosacro) tiene los efectos

opuestos y prepara el organismo para la alimentación, la
digestión y el reposo.
El sistema nervioso parasimpático, cuando predomina
SNA PARASIMPATICO
• reduce la respiración y
• reduce el ritmo cardiaco,
estimula el sistema gastrointestinal incluyendo la
1. defecación
2. producción de orina
3. la regeneración del cuerpo que tiene lugar durante el
sueño.

En resumen, el sistema nervioso autónomo consiste en un

Complejo entramado de fibras nerviosas y ganglios que llegan
a
todos los órganos que funcionan de forma independiente de
la
voluntad.

En un gran número de casos, los impulsos nerviosos de este

sistema no llegan al cerebro, sino que es la médula espinal la
que
Estructura del S.N. Autónomo.
• Simpático: Toracolumbar.
• Parasimpático: Cráneo-Sacro.
• Fibras Preganglionares.
• Ganglio.
• Fibras Postganglionares.
• Simpático: (Adrenérgico)
– F. Pregl. CORTA.
– Gl. Paravertebral.
• Parasimpático: (Colinérgico)
– F. Pregl. LARGA.
– Gl. Visceral.
• Simpático: Respuesta de Lucha o
• Huída.
• Parasimpático: Homeostasis,
• recuperación.
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo.
• 􀂋Simpatico.
• 􀂋Parasimpático
Sistema Nervioso Autónomo
• Controla:
• 􀂋Músculo Liso:
• 􀂋 Visceral y VASCULAR.
• 􀂋Secreciones Exocrinas (y algunas endocrinas).
• 􀂋Sudor, lágrimas, Enzimas Pancreáticas.
• 􀂋Médula Suprarrenal (NA y A).
• 􀂋Frecuencia y Fuerza contráctil del Corazón.
• 􀂋Procesos Metabólicos:
􀂋Utilización de Hidratos de Carbono (glucosa).
 Sistema Nervioso Autónomo

Simpático y Parasimpático
• 􀂋Acciones “opuestas”, excepto en músculo Ciliar y gland. Salivar.
• 􀂋Actividad Simpática:
– 􀂋Aumenta en situaciones de Estrés.
• 􀂋Actividad Parasimpática.
– 􀂋Predomina durante el Reposo.

• 􀂋El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA el funcionamiento

fisiológico de los órganos del cuerpo humano en condiciones
normales.
también sistema colinérgico.
• también sistema colinérgico.
 FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
• MECANISMO NEUROTRANSMISORES QUE INTERVIENEN EN EL SNA.
• Los neurotransmisores : son las sustancias químicas que se encargan de la
transmisión de las señales desde una neurona hasta la siguiente a través de las
sinapsis. También se encuentran en la terminal axónica de las neuronas motoras,
donde estimulan las fibras musculares para contraerlas
• Neurotransmisión adrenérgica. (Perteneciente o relativo a la transmisión nerviosa
que utiliza como neurotransmisor la adrenalina)
• EL PAPEL DE LA DOPAMINA COMO NEUROTRANSMISOR tiene menos importancia
que en el sistema nervioso central, donde controla la coordinación motora. Empero
, la Dopamina actúa en bajas concentraciones de forma preferente sobre los
receptores dopaminergicos mientras que en concentraciones moderadas ejerce
efectos alfa y beta adrenérgicos mas indirectos que directos, con intensificación de
los efectos directos estimulantes de receptores alfa1 en concentraciones elevada.
• Los receptores adrenérgicos se clasifican en Alfa y Beta.
• Los receptores dopaminérgicos se dividen en D1, D2, D3, D4 y D5. D3 y D4
• La neurotransmisión colinérgica (Perteneciente o relativo a la transmisión nerviosa
que utiliza como neurotransmisor la colina)
• Los receptores colinérgicos se clasifican en nicotínicos N y muscarínicos M
 Neurotransmisores
• Las neuronas se comunican entre sí a través de impulsos
electroquímicos. El impulso nervioso viaja desde el
cuerpo hacia el axón hasta alcanzar una sinapsis, donde
desencadena la liberación de mensajeros químicos que se
unen a receptores específicos, transfiriendo la
información y continuando su propagación. El cerebro
humano contiene decenas de billones de neuronas
interrelacionadas por un número de seis a la diez veces
mayor de sinapsis. Existen más de noventa
neurotransmisores diferentes conocidos actuando en la
sinapsis; sin embargo, los seis más destacados son:
• Acetilcolina

- Es el neurotransmisor más abundante y el principal en la sinapsis

neuromuscular, pues es la sustancia química que transmite los
mensajes de los nervios periféricos a los músculos para que éstos se
contraigan. Bajos niveles de acetilcolina pueden producir falta de
atención y el olvido.

- El cuerpo fabrica acetilcolina a partir de la colina, la lecitina, el

deanol (DMAE), de las vitaminas C, B1, B5, B6 y de los minerales
como el zinc y el calcio.

• Noradrenalina

- También conocida como norepinefrina, estimula la liberación de

grasas acumuladas y participa en el control de la liberación de
hormonas relacionadas con la felicidad, la libido, el apetito y el
metabolismo corporal, además de estimular el proceso de
memorización y mantener el funcionamiento del sistema
inmunológico. Desempeña un importante papel en las relaciones en
situaciones de estrés, manteniéndonos alerta.
- Bajos niveles de noradrenalina pueden provocar un cuadro depresivo. La
noradrenalina se sintetiza a partir de dos aminoácidos (L-fenilalanina y
L-tirosina) además de las vitaminas C, B3, B6 y del cobre.

• Dopamina

- Químicamente semejante a la noradrenalina y a la L-dopa (droga usada en

el tratamiento de la dolencia del Parkinson), la dopamina afecta
sobremanera al movimiento muscular, al crecimiento, a la recuperación de
los tejidos y al funcionamiento del sistema inmunológico, además de
estimular la liberación de hormonas del crecimiento para la hipófisis
(pituitaria).

- La dopamina tiene un papel excepcionalmente importante en la parte

superior del SNC. Las neuronas dopaminérgicas (que funcionan con el
auxilio de la dopamina) pueden dividirse en tres grupos, con diferentes
funciones: reguladores de los movimientos, reguladores del
comportamiento emocional y reguladores de las funciones relacionadas con
el córtex prefrontal, tales como la cognición, el comportamiento y el
pensamiento abstracto, así como aspectos emocionales, especialmente
relacionados con el estrés.
 - Niveles bajos de dopamina causan depresión y enfermedad de
Parkinson y los niveles altos se asocian a cuadros de Esquizofrenia.

• Serotonina

- Neurotransmisor encontrado en altas concentraciones de plaquetas

sanguíneas, en el tracto gastrointestinal y en ciertas regiones del
cerebro. Tiene una función importante en ciertas regiones del
cerebro. Tiene una función importante en la coagulación sanguínea,
en la contracción cardiaca y en el desencadenamiento del sueño,
además de ejercer funciones antidepresivas (los antidepresivos
tricíclicos actúan aumentando los niveles cerebrales de serotonina).
Se sintetiza partir del aminoácido L-triptofano y constituye el
precursor de la hormona pineal, la melatonina, que es un regulador
del reloj biológico.
• L-Glutamato

- Representa la principal vía de biosíntesis del ácido

gama-amino-butírico (GABA). Existe en altas concentraciones en
todo el SNC, ejerciendo funciones de excitación e inhibición de
las neuronas. Bajos niveles de L-glutamato implican una
disminución del rendimiento, tanto físico como mental.

• GABA

- El ácido gama-amino-butírico, uno de los neurotransmisores

más investigados, tiene una acción predominante inhibitoria
sobre el SNC y ejerce un papel importante en los procesos de
relajación, sedación y del sueño. Los relajantes ansiolíticos del
grupo diazepínico (Valium, Librium, etc.) se unen a los receptores
tipo GABA para efectuar su acción sedante. El GABA está
disponible como suplemento alimentario.
Neurotransmisores más Importantes

Acetilc
olina
Norad
Dopa
renalin
mina
a

NEUROTRANS
MISORES

L-
Seroto
Gluta
nina
mato

GABA
 Neurotransmisión

• Síntesis del neurotransmisor

• Empaquetamiento en vesículas
• Transporte por el axón
• Liberación en la hendidura sináptica
• Interacción con el receptor de la membrana
postsinaptica
• Degradación ó recaptación
 Neurotransmisión: síntesis y transporte
Síntesis: los neurotransmisores se sintetizan en la neurona y son transportados por el
axón encerrados en vesículas. Una vez que las vesículas han llegado al terminal
sináptico y se libera su contenido a la hendidura sináptica parte de este material se
recupera y regresa hacia el soma celular para ser reutilizado
Liberación: se requiere
que se eleven los niveles de
calcio en el terminal
sináptico. Esta elevación se
produce cuando llega a esta
zona el potencial de acción,
que hace que se abran
canales de calcio
dependientes de voltaje. Los
procesos posteriores que
llevan al anclaje de la vesícula
a la membrana y su fusión
con ésta con la consecuente
liberación del
neurotransmisor en la
hendidura, son muy
complejos, interviniendo
muchas proteínas diferentes.
El proceso requiere el aporte
de energía en forma de ATP
 Potenciales Post Sinápticos
• Dependiendo del tipo de neurotransmisor y del receptor con
el que interaccione en la membrana postsináptica, la
respuesta de la célula postsináptica puede ser distinta:
• Potencial postsináptico excitador : se produce despolarización
de la membrana. Ocurren cuando el neurotransmisor
interacciona con receptores que son canales de Na+ y K+ .
Esto produce una despolarización que equivale
aproximadamente a la mitad de los potenciales de equilibrio
de ambos iones (0 mV). Los neurotransmisores excitadores
son la acetilcolina, noradrenalina, adrenalina, dopamina,
glutamato y serotonina.
• Potencial postsináptico inhibidor : se produce
hiperpolarización de la membrana. Ocurren cuando el
neurotransmisor abre canales de Cl-. El GABA y la glicina son
neurotransmisores inhibidores.
 • NEUROTRANSMISORES

• A. Aminas biógenas:
• Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, 5-Hidroxitriptamina,
Acetilcolina, Histamina
• B. Aminoácidos
• GABA, Glicina, A.Glutámico, A Aspártico
• C. Nucleótidos
• Adenosina, ATP
• D. Polipéptidos
• Encefalinas, Endorfina, Dinorfina, Bradiquininas, CCK, Sustancia P,
Sustancia K, VIP, Somatostatina, Secretina
S. N. Simpático S. N. Parasimpático

Estímulo: Estímulo:
• NEUROTRANSMISORES: • NEUROTRANSMISORES:.
– Adrenalina. – Fundamentalmente,
– Noradrenalina. Acetilcolina.
– Dopamina. • FARMACOS.
– Acetilcolina. – Agonistas Colinérgicos.
• FARMACOS. – Anticolinesterasas(Agon
– Agonistas y /o istas “indirectos”).
Antagonistas de – Anticolinérgicos(Antago
receptores αy β. nistas).
• FARMACOLOGIA DEL SISTEMA SIMPATICO O ADRENERGICO

El neurotransmisor que se libera en la inmensa mayoría de las fibras

Postganglionares del simpático es la NA (Noradrenalina o Norepinefrina). La NA
también se libera en Algunas estructuras del SNC.

La DA (Dopamina) es el neurotransmisor que se libera predominantemente en el

sistema extrapiramidal y también en otros sitios del SNC y en la periferia.

La A (Adrenalina o Epinefrina) es el neurotransmisor de la medula suprarrenal

principalmente. La presencia o ausencia de Las enzimas específicas en los procesos
biosintéticos finales determinará que en la Terminal adrenérgica se forme NA. DA o
AD.

LIBERACIÓN DEL NEUROTRANSMISOR

• La liberación del neurotransmisor se produce por la despolarización neuronal por la
llegada del potencial de acción del nervio.
Farmacología del Sistema Nervioso Periférico
Sistema Nervioso Somático: Farmacología:
1.Terminación Neuromotora: Bloqueantes Neuromusculares
• -Agentes Despolarizantes
• -Agentes Competitivos
2.Otros Espasmolíticos
• -Agentes Espasmolíticos Centrales
• -Agentes Espasmolíticos Periféricos

Fármacos Bloqueantes Neuromusculares:

Despolarizantes Competitivos
• Decametonio Atracurio Doxacurio
• Succinilcolina Mivacurio Pancuronio
Rocuronio Vecuronio
Sistema Nervioso Somático: Farmacología:
1.Terminación Neuromotora: Bloqueantes Neuromusculares
• -Agentes Despolarizantes
• -Agentes Competitivos
2.Otros Espasmolíticos
• -Agentes Espasmolíticos Centrales
• -Agentes Espasmolíticos Periféricos

Fármacos Bloqueantes Neuromusculares:

Despolarizantes Competitivos
• Decametonio Atracurio Doxacurio
• Succinilcolina Mivacurio Pancuronio
Rocuronio Vecuronio
 FARMACOLOGIA DE SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
FARMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS O COLINERGICOS: son
sustancias que tras su Administración reproducen o imitan los efectos
derivados de la activación del sistema nervioso Parasimpático.
producen efectos similares a los producidos por la estimulación
colinérgica (Acetilcolina); por eso se les llaman fármacos colinérgicos. Las
drogas parasimpaticomiméticas poseen como actividad farmacológica principal
la de activar directa o indirectamente los receptores colinérgicos
muscarínicos del sistema parasimpático.

FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS O ANTICOLINERGICOS: Son

aquellos fármacos que bloquean o inhiben las acciones muscarínicas de la
acetilcolina por un bloqueo de receptores. Se les llama también fármacos
anticolinérgicos

FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS O ADRENERGICOS : . son sustancias

que tras su Administración reproducen o imitan los efectos derivados de la
activación del sistema nervioso Simpático.

FARMACOS SIMPATICOLITICO O ADRENOLITICOS: Fármacos que inhiben

en forma total o parcial los efectos de los simpaticomiméticos
 FARMACOLOGIA DE SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
• DROGAS PARASIMPATICOMIMETICOS O COLINERGICAS
– 1-ESTERES DE LA COLINA
– 2- INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
– A-DE ACCION REVERSIBLE
– B- DE ACCION IRREVERSIBLE
- C-ALCALOIDES DOLINOMIMETICOS
– 3- ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
• DROGAS PARASIMPATICOLITICAS O ANTICOLINERGICAS
– 1-NATURALES
– 2-SINTETICAS Y SEMISINTETICAS
• A-ANTICOLINERGICOS GENERALES; B-DE USO OFTALMOLOGICO; C-ANTISECRETOR GASTRICO
• D-ANTIASMATICO, BRONCODILATADOR; E-ESPASMOLITICOS URINARIOS
• F-ANTICOLINERGICOS ANTIPARKINSONIANOS CENTRALES
• DROGAS SIMPATICOMIMETICAS O ADRENERGICAS
– 1-ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA
– 2- ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA
– 3-ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA
• ESTTIMULANTES BETA 1 Y BETA 2
• ESTIMULANTES BETA 1 (PREDOMINANTE)
• ESTIMULANTES BETA 2 (PREDOMINANTE)
• FARMACOS SIMPATICOLITICO O ADRENOLITICOS
– 1-SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS: A -Axoplasmaticos; b-Agonista alfa
– 2-SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS::A-bloqueadores alfa 1 adrenérgico: B-BLOQUEADORES ALFA 2
ADRENERGICOS: C- BLOQUEADORES ALFA 1 Y 2
• B-BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• Bloqueadores beta 1-2: Bloqueadores beta 1; Bloqueadores beta 2; Bloqueadores alfa y beta
 DROGAS PARASIMPATICOMIMETICAS O COLINERGICAS.
• Las drogas parasimpaticomiméticas poseen como actividad farmacológica principal
la de activar directa o indirectamente los receptores colinérgicos muscarínicos del
sistema parasimpático. Su acción fundamental se asemeja o es similar a Los efectos
de la estimulación parasimpática. De allí su denominación de parasimpaticomiméticos.

• La acetilcolina activa dos tipos diferentes de receptores, muscarínicos y nicotínicos.

• CLASIFICACION SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN:

Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de células efectoras:Ésteres de
Colina, Alcalóides colinomiméticos
-Colinérgicos de acción indirecta (Inhibidores de Acetilcolinesterasa)
• Los ésteres de la colina son drogas agonistas de Acción directa capaces de estimular los
receptores muscarínicos o postsinápticos del parasimpático.
• Los alcaloides colinomiméticos son también agonistas de acción directa.
• Los agentes anticolinesterasa agonista de acción indirecta reversible e irreversible
producen sus efectos Primarios parasimpaticomiméticos por inhibición de la enzima
acetilcolinesterasa. Ello produce una acumulación de acetilcolina endógena en las
sinapsis colinérgicas y en la unión neuroefectora. Por eso se los denomina también
Estimulantes colinérgicos de acción indirecta. (agonista de acción indirecta)
Transmisión Neuronal: Receptor Colinérgico Muscarínico

Tipo Localización Activado Bloqueado

M1 Gástrico Células parietales, Acetilcolina, Betanecol, Pirenzepina
Secreción gástrica Carbacol

M2 Cardíaco Músculo cardíaco Acetilcolina, Metacolina Metoctramina

M3 M. Liso Músculo liso, Acetilcolina, Betanecol, Secoverina

Músculo liso GI Carbacol

M4 Glandular Glândulas exócrinas Acetilcolina, 4-DAMP

M1-2 SNC Acetilcolina 4-DAMP

• CASIFICACIÓN DE DROGAS PARASIMPATICOMIMETICAS O COLINERGICAS
Agonistas Colinérgicos: Simulan el efecto de la Acetilcolina, estimulando los
receptores Colinérgicos Postsinápticos.
• I. ESTERES DE LA COLINA: (Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de
células efectoras). : Acetilcolina, Metacolina, Carbacol, Betancol
• Anticolinesterásicos: Impiden la degradación de la Acetilcolina. Prolongan los
efectos de la Acetilcolina.
• II.INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA o agentes anticolinesterasa
• (colinérgicos de acción indirecta, potencian la acetilcolina endógena)
• A. De acción reversible: Neostigmia (Prostigmin), Fisostigmina (Eserina)
• Piridostigmina (Mestinon), Edrofonio (Tensilon), Ambenomium (Mytelase)
• B. De acción irreversible (compuestos organofosforados): Ecotiofato (Fosfolina),
• Diisopropilfluorofosfato (DFP),Tetraetilpirofosfato (TEPP), Tabun, Sarin, Soman
(Gases nervinos, de guerra),Malathion, Parathion, Paraoxon
• III. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS (de acción directa en receptores colinérgicos
de células efectoras): Pilocarpina (del Pilocarpus Jarobando), Muscarina (de la
Amanita Muscaria), Arecolina
Fármacos Colinérgicos:

Esteres de Colina Inhibidores de la Alcaloides

Acetilcolinesterasa Colinomiméticos

Acetilcolina Neostigmina Fisostigmina Pilocarpina

Metacolina Piridostigmina Edrofonio Muscarina

Carbacol Tacrina Donepezilo Arecolina

Betancol Rivastigmina
 Situaciones en las que son Útiles los fármacos
Agonistas Colinérgicos

Atonía Vesical.
􀂋Retención Urinaria.
􀂋Post quirúrgica
Atonía T. Digestivo.
• 􀂋Ileoparalítico post quirúrgico.
Glaucoma.
• 􀂋Aumento de tensión en la cámara anterior del ojo
Síndrome seco (Glándulas salivares y lacrimales).
• 􀂋Postradioterapia
• 􀂋Síndrome Sjögren
 PARASIMPATICOMIMETICA
Farmacocinética de las drogas Colinérgicas:
• Muy variable, la Acetilcolina penetra mal en el SNC. Efectos Periféricos.
Destrucción rápida por colinesterasas en vasos y células.
• 􀂋Su efecto rápido puede dar lugar a CRISIS COLINERGICAS.
• 􀂋En la mayoría de los casos se administran de forma :
• 􀂋TOPICA: Gotas oftálmicas.
• 􀂋Oral.
• 􀂋Subcutánea.
Farmacodinamia:
• 􀂋Salivación.
• 􀂋Bradicardia.
• 􀂋Vasodilatación.
• 􀂋Broncoconstricción.
• 􀂋Aumento Actividad G.I.
• 􀂋Miosis.
• 􀂋Contracción Vejiga.
• 􀂋CRISIS COLINERGICA.
 Drogas Parasimpaticolíticas O Anticolinergicas
Drogas Parasimpaticolíticas O Anticolinergicas
• Estos fármacos, inhiben las acciones de la acetilcolina, originadas
por la activación de receptores muscarínicos;
• CLASIFICACIÓN DE DROGAS ANTICOLINERGICAS O PARASIMPATICOLITICAS
• I. NATURALES: Atropina (D-I-hiosciamina), Scopolamina (Hioscina)
• II. SEMISINTETICAS Y SINTÉTICAS:
• a. Anticolinergicos Generales: Metilnitrato de atropina, Tanato de Atropina
(Atratanic
• b. De uso Oftalmológico: Eucatropina (Euftalmina), Ciclopentolato (Cyclogil)
• c. Antisecretor Gástrico: Pirenzepina (Bisvanil, Ulcosan)
• d.Antiasmático, broncodilatador: Ipratropio, bromuro (Atrovent)
• e. Espasmolíticos Urinarios: Prifinio (Riabal), Flavoxato (Bladuril)
• f. Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales: Trihexifenidilo (Artane)
• Mecanismo de Acción
• Los anticolinérgicos se comportan como antagonistas competitivos de la
acetilcolina y otros estimulantes muscarínicos, pero son poco selectivos afectan a
todos los receptores M1,M2 y M3.
 PARASIMPATICO
Las Drogas Anticolinérgicas (PARASIMPATICOLITICOS).
• 􀂋Impiden el estímulo de los receptores Colinérgicos a nivel Central y Periférico.
• 􀂋Tipos:
• 􀂋Alcaloides de la Belladona.
• 􀂋Atropina.
• 􀂋Beladona.
• 􀂋Homatropina.
• 􀂋Escopolamina.
• 􀂋Amonios Cuaternarios
• 􀂋Glicopirrolato.
• 􀂋Metescopolamina.
• 􀂋Propantelina.
• 􀂋Aminas Terciarias. (Antiparkinsonianos)
• 􀂋Benzotropina.
• 􀂋Tolterodina
Fármacos Anticolinérgicos(PARASIMPATICOLITICOS). :

Naturales Semisintéticos y sintéticos

(general) (específica)

Atropina Escopolamina MB Ciclopentolato, Tropicamida (OC)

(d-l-hioscina)
Propantelina Ipratropio, Tiotropio (IH)
Escopolamina
(l-hioscina) Butilescopolamina Oxibutinina (UR)

Homatropina Biperideno, Trihexifenidilo (SNC)

 PARASIMPATICOLITICO
Farmacocinética de las drogas Anticolinesterásicas:
• 􀂋Inhiben el efecto de la colinesterasa en los receptores colinérgicos. Impiden su
degradación y prolongan sus efectos.
• 􀂋La mayoría se absorben bien por todas las vía de administración, excepto
neostigmina oral.
• 􀂋La mayoría se metabolizan por enzimas plasmáticas, excepto Donepezilo,
Galantamina y Tacrina (metab. Hepático).

Farmacodinamia y usos terapéuticos.

• 􀂋Reducen la Presión Intraocular.
• 􀂋Aumentan el tono Vesical.
• 􀂋Aumentan el tono y el Peristaltismo Intestinal.
• 􀂋Aumentan la contractilidad muscular (herramientas diagnósticas en Miastenia
Gravis).
• 􀂋Actúan como ANTIDOTOS de Anticolinérgicos, ADT, Opiáceos, Alcaloides
Belladona.
• 􀂋Tratamiento de Demencia (Alzheimer).
 PARASIMPATICOLITICO
Efectos Adversos de las drogas PARASIMPATICOLITICAS.
• Función de su Afinidad por receptores MUSCARÏNICOS:
• 􀂋Boca Seca, Ojos Secos.
• 􀂋No sudan, disminuye la tolerancia al calor.
• 􀂋Pupilas DILATADAS, No hay Acomodación.
• 􀂋Aumento Frecuencia Cardiaca.
• 􀂋Disminución Volumen Urinario.
• 􀂋Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento.
• 􀂋Disminuyen las secreciones gástricas
• Sobredosificación
• 􀂋Actúan como EXCITANTES del SNC
• 􀂋Irritabilidad, Desorientación, Alucinaciones, Delirios.
• 􀂋Intoxicación GRAVE: Depresión SNC, Pérdida de conciencia,
• Parálisis y Muerte.
Los fármacos simpaticomiméticos o adrenergicos son sustancias que tras su
Administración reproducen o imitan los efectos derivados de la activación del sistema
nervioso Simpático.
CLASIFICACION SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION:
De acción directa: aquellos que actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos (alfa o beta). Los
fármacos prototipo son las catecolaminas naturales adrenalina y noradrenalina, y la sintética
isoprenalina (o isoproterenol). Aunque también están el salbutamol, terbutalina; la dobutamina; y la
fenilefrina, nafazolina.
De acción indirecta: aquellos que actúan indirectamente en los terminales presinápticos. aumentando la
sintesis, liberación, eliminación o inhibicion recaptación de catecolaminas Lo forman la cocaína, los
antidepresivos tricíclicos, la tiramina y la efedrina.
Cocaína: inhibe la recaptación de la noradrenalina. La noradrenalina se sigue liberando, no vuelve a la
célula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumenta la actividad
simpática.
De acción mixta: representado por las anfetaminas.( estimulan los receptores adrenérgicos, estimulan la
liberación de NA e inhiben la recaptación de NA.)
Acción: vasoconstrictor, produce midriasis, vasodilatación, broncodilatación y aumento de la frecuencia
cardíaca.
Indicaciones: en obesidad (aunque crea dependencia). Actualmente se usa en niños con dificultad de
aprendizaje.
Efectos indeseables: anorexia, ausencia de fatiga, euforia.
Contraindicaciones: dependencia, psicosis, insomnio, abstinencia.
El efecto dependerá del tipo de receptor adrenérgico sobre el que actúe el fármaco
Receptores alfa (α) α1, α2; Receptores beta (β) : β1, β2, β3
 Receptores
α1 α2 β1 β2 β3
Vasos sang. VC VC
Bradicardia ↑ FC
Corazón
refleja ↑ Contrac
Pulmón BC BD
T. Gastro Instestinal Relajación Relajación
Contracción Relajación
Tracto Urinario
esfinter detrusor
Utero Contracción Relajación
Ojo Midriasis
Piel Piloerección
higado ↓ Insulina ↑ Insulina
Tejido adiposo Lipolisis Lipolisis
Neurotransmisores ↓ liberac NA ↑ liberac NA
Plaquetas ↑ agregac ↓ lib Histam
Glandula salibal ↑ liberac K+ ↑ amilasa
 FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
Son Fármacos que incrementan la tasa de catecolaminas en la hendidura sináptica
A)Incrementando la sintesis de catecolaminas (L-DOPA >> DOPAMINA)
B) Estimulando la liberación de catecolaminas (TIRAMINA)
C) Inhibiendo la recaptación de catecolaminas (Antidepresivos triciclicos)
D) Inhibiendo la metabolización de catecolaminas (inhibidores de monoaminooxidasa, IMAO)

Derivan de la estimulación de los receptores de catecolaminas, de ahí que no exista un

cuadro definido >> predominan los efectos α-adrenérgicos y sus efectos adversos son de
origen cardiovascular (arritmia, hipertensión…)

Aplicaciones Terapéuticas
L-DOPA > Tratamiento del Parkinson, no atraviesa la BHE, se administra con inhibidores de
enz metabolizadores Carbidopa.
TIRAMINA > no tiene aplicaciones clínicas pero está presentes en algunos alimentos > Sd del
queso (crisis hipertensivas en pacientes al consumir queso, en pacientes con tratamiento de
monoaminooxidasa)
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS > SD depresivos
 FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
Son Fármacos que poseen efecto agonista sobre los receptores de catecolaminas y además,
incrementan la tasa de catecolaminas en la sinapsis

ANFETAMINAS Y DERIVADOS EFEDRINA

Agonista alfa beta Agonista alfa beta
↑ liberacion de NA ↑ liberacion de NA
Acción inhibitoria de su recaptación
Estimulan receptores
Noradrenergicos y dopaminergicos

Se consideran sustancias de abuso Producen un estimulo generalizado del SNC

Producen un estimulo generalizado del SNC
Efecto anorexigeno
Se usan como psicoestimulantes en narcolepsisa
Y en el tto del sindrome del niño hipercinético
Menor que las anfetaminas
Se usa como descongestionante nasal y para
producir midriasis explorativas
 S. N. Simpático
Estímulo:
• NEUROTRANSMISORES:
• 􀂋Adrenalina.
• 􀂋Noradrenalina.
• 􀂋Dopamina.
• 􀂋Acetilcolina.
• FARMACOS.
• 􀂋Simpaticomiméticos(Adrenérgicos).
• 􀂋Agonistas de receptores α y β.
• 􀂋Directos
• 􀂋Catecolaminas.
• 􀂋No Catecolaminas.
• 􀂋Indirectos.
• 􀂋Duales.

• Simpaticolíticos(Antiadrenérgicos ).
DOPAMINA• Farmacocinetica (Metabolismo): muy corta, Inicio de efectos a los
5 minutos. Duracion de los efectos de 10 minutos.• MA: Actua sobre receptores
Dopaminergicos y Alfa > beta• Usos: En estados clinicos con descompensacion
circulatoria a alta.• Efectos Colaterales: Nausea y Vomito, Dolor anginoso y
VC.• Contraindicaciones: Px con Tx de anti-Depresivos triciclicos hay que
reajustar dosis

12. NORADRENALINA• MA: Activa Receptores Alfa > Beta1 > Beta 2•
Actividad:•
Disminuye: Irrigacion a Riñon, Higado, Musculo estriado y bazo, viscosidad
sanguinea por salida de proteinas al espacio extracelular.• Aumenta:
Resistencia periferica, VC coronaria, Contraccion Uterina.• EC: Cefalea
Transitoria• CI: Embarazo ya que causa Contraccion uterina

13. ADRENALINA• MA: Activa receptores Beta > Alfa• Actividad: Inotropico,
Cronotropico y Batmotropico, VD coronario, VC en visceras y momentanea en
musculo esqueletico, relajacion Uterina, Midriasis, Piloereccion, Crea un estado
de alerta.• Aumenta: Secrecion de glandulas sudoriparas, glucosa sanguinea,
los Ac grasos libres, los fosfolipidos, el colesterol, el AC lactico y el consumo de
Oxigeno hasta un 30%.• Usos: Choque anafilactico, Prolonga el efecto de los
ATS locales y DISMINUYE de presion intraocular en Glaucoma.• EC: Miedo,
Tension, Inquietud, Temblor, Debilidad, Mareos, Necrosis en el sitio.
 II. NO CATECOLAMINAS
Características: No tienen grupo Catecol por lo que resisten almetabolismo de la MAO y
COMT.
Farmacocinética:
Absorción: Vía Oral, SC, IM, IV.
Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras barrerahematoencefalica, barrera
placentaria barrera Láctea (BHE, BP yBL).
Metabolismo: Poco. Vida ½: 3 - 6 hrs.
Eliminación: Renal, en gran proporción.
– Farmacodinamia:–
Mecanismo de Acción: Agonista de receptores Alfa y Beta (desplazando a las
Catecolaminas naturales) y en SNC.
– Actúan de 3 maneras:
1.Directa: FENILEFRINA.
2.Indirecta: TIRAMINA (Actúa a través de liberar Catecolaminas).–
3.Mixta: EFEDRINA.–
Usos: Asma, Inhiben el trabajo de parto prematuro, Rinitis alérgica, Congestión nasal,
Midriáticos y Tx de Hipotensión
– Efectos Colaterales: Taquifilaxis, Arritmias, Estimulación visceral, Estimula al SNC.
– Indicaciones: Los que toman Simpaticomiméticos del tipo No Catecolaminas, no
deben consumir cerveza, queso o vino porque las inhiben y puede producir un Infarto
por falta de los efectos Cronotrópico, Inotrópico y Batmotrópico (+) que producen. Casi
no hay metabolitos por que no se metabolizan tanto.
• cronotrópico (frecuencia),• inotrópico (contractilidad)• batmotrópico (excitabilidad)
 ACTÚAN EN SNC = ACCIÓN CENTRAL
– ANFETAMINAS:
– Actividad: Contrae el esfínter vesical. En SNC: Estimula el centro respiratorio, Crea un
estado total de vigilia (gran estado de alerta), Mejoran el estado de animo, Ovulación.
-: Depresión, Fatiga (la desfasa), Apetito (usado endietas clandestinas), Miedo.
-+ : PA, Tono uterino, Capacidad de concentración, Rendimiento físico (sustancia
Doping).
-– Usos: Obesidad, Narcolepsia, Hiperactividad por Atention Deficit Disorder (ADD), Sd
de niño Hiperquinético.

18. – Presentación/NC: Vía / dosis:

– 1) Sulfato de Dextroanfetamina DEXEDRINE , DEXTROSTAT

Oral. 10 mg/día 60 mg/día

Indicaciones: Tx de Narcolepsia. No más de 60 mg/día.
Oral. 5 mg/día 40 mg/día

Indicaciones: Tx de deficit de atencion(ADD). No más de 40 mg/día.

Oral. 5-10 mg/día 30 mg/día

Indicaciones:Tx de Obesidad. Tomar 30-60 min. Antes de los alimentos
Oral. 10-15 mg/día (larga acción)
Tomar en la mañana.
– METANFETAMINA: Clorhidrato de Metanfetamina.
– Actividad: Es un Anorexígeno.
– HIDROXIANFETAMINA: Solo actúa su metabolito. Se
metaboliza a ANFETAMINA.
– METILFENIDATO: RITALIN . Es un derivado de la PIPERIDINA.
– Fc: Absorción: Oral. Concentración Plasmática máxima
(CPmáx): en 2 hrs.
– Distribución: Mayor en SNC.
– Metabolismo: Su metabolito es el Ác Ritalínico. Vida ½: 1 – 3
hrs.
– Eliminación: Renal, 80%.
– Usos: En el Tx de ADD, Hipercinecia y Narcolepsia.

PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS y CONGESTIÓN

NASAL
– Usos: Congestión nasal, Tx de la Hipotensión.
– Efectos Colaterales: Congestión nasal Hipertensión, Arritmias.
– Contraindicaciones: HTA.
• EFEDRINA:
– Actividad: Retención de orina, Estimula al SNC.
– : Frecuencia Cardiaca (FC), Gasto Cardiaco (GC)
– Usos: Crisis de Stokes Adams con Bloqueo Cardiaco Completo, Narcolepsia,
Estados Depresivos, Px Asmáticos, Miastenia Gravis
– Crisis de Stokes Adams: no llegan impulsos a los ventrículos.

22. – Presentación/NC: Vía / dosis:

– (Adultos)– 1) Sulfato de Efedrina Oral. 12.5-25 mg/día
Indicaciones: Tx de Asma. En niños > de 12 años y adultos. No más de 150
mg/día.
– SC/IM/IV. 25-50 mg
– IV. 5-25 mg
Indicaciones: Lentamente. Repetir cada 5-10 minutos.– SC. 25-50 mg
Indicaciones: Tx de Hipotensión. IM. : IV. 10-25 mg, Dosis adicionales: c/5-10
dosis adicionales min. Máximo 150 mg/día.
– (Niños) IV/SC. 3 mg/Kg/día ó 25 mg/m2/día Indicaciones: Tx de Hipotensión.
En 4-6 dosis divididas.
– Intranasal. Spray/Gotas. 1-3 gotas.
Indicaciones:Tx de Congestión nasal. Cada 3-4 hrs.
PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOTENSIÓN
– METOXAMINA: Clorhidrato de Metoxamina. VASOXYL .
– Actividad: Es Dosis dependiente.
– Usos: Crisis de Taquicardia Auricular Paroxística (la Arritmia se interrumpe por reflejos
vagales).

– METARAMINOL:– Usos: Hipotensión por Hemorragia.

– Presentación/NC: Vía / dosis: 1) Bitaratrato de Metaraminol IV. 15-100 mg en 250-500
ml de sol Salina ó D5W
– Indicaciones: Tx de Hipotensión. Adultos.
– ARAMINE SC/IM. 0.1 mg/kg en 250-500ml de Sol Salina ó D5W
– Indicaciones:Tx de Hipotensión. Niños.– IV. 0.5-5 mg. En bolo Infusión de 15-100 mg.
Indicaciones: Tx de Choque Severo.

24. • MEFENTERMINA: muy semejante a la EFEDRINA.

• FC: Metabolismo: IE: 5 - 15 min.
• Actividad: Inotrópico (+).
• : Liberación de NA (Mecanismo Indirecto).
• Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones:
• 1) Sulfato de Mefentermina IM. 0.5 mg/kg (sin diluir)
• Indicaciones: Choque e Hipotensión.
• WYAMIN SULFATE IV. 1 mg/kg (diluida)
IV. 1 mg/ml en solución D5W
Indicaciones: Choque Hemorrágico. Infusión continua hasta reemplazar la Sangre.
AGONISTAS BETA 2
26. Los Agonistas Beta 2 estimulan la actividad de la adenilil
ciclasa, abriendo los canales decalcio, produciendo estimulación
cardiaca. Son utilizados en el tratamiento del shockcardiogénico,
insuficiencia cardiaca aguda y bradiarritmias.

Algunos ejemplos incluyen:- Sulbatamol (albuterol en Estados

Unidos)
-Fenoterol
-- Formoterol
-- Isoproterenol
-- Metaproterenol
-- Salmeterol
-- Terbutalina
-- Clenbuterol
27. ORCIPRENALINA, SALBUTAMOL y TERBUTALINA: Grupo 1
Mecanismo de Acción: Agonistas Beta 2.Usos:
Tx del Asma, Tx de Broncoespasmo por Bronquitis o EPOC (Enfermedad Pulmonar
ObstructivaCrónica)

-ORCIPRENALINA: También llamado Metaproterenol.

-Administración: Oral.
-Metabolismo: Se conjuga con Ácido Glucorónido. Resiste a la COMT.
(catecol-o-metiltransferasa)
-Eliminación: Renal.

-Presentación: Vía/dosis: Indicaciones:

-Metaproterenol Inhalación Efectos aparecen en minutos y duran horas.
-ALBUPENT, METAPREL. Oral. Efectos tardan más en aparecer y duran 3-4 horas.
• CLASIFICACIÓN DE DROGAS ADRENERGICAS O SIMPATICOMIMETICAS
• 1.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA: (Predominantemente)
• Noradrenalina(Levofed), Metaraminol(Aramina), Etilfenadrina(Effortil)
• Fenilfedrina(Neosinefrina), Nafazolina (Dazolin, Privina), Xilometazolina(Otrivina)
• 2.ESTIMULANTES ADRENERGICOS ALFA Y BETA:
• Adrenalina, Dopamina(Inotropin), Efedrina, Anfetamina(Actemina)
• 3.ESTIMULANTES ADRENERGICOS BETA (predominantemente)
• a. Estimulantes beta 1 y beta 2:
• Isoproterenol (aleudrin), Isoxuprina (duvadilan), Bametano (Vasculat)
• b. Estimulantes beta 1 (Predom.)
• Dobutamina (Dobutrex)
• c. Estimulantes beta 2 (Predom.)
• Orciprenalina (Alupent), Salbutamol (Ventolin), Fenoterol (Berotec)
• 4.SIMPATICOMIMETICOS ADRENERGICOS O PSICOMOTORES (Acción
• predominante en SNC)
• Amfetamina (Benzedrina, Actemin), Dextroanfetamina (Dexedrina)
• Metanfetamina (Metedrine), Fentermina (Omnibex), Clorfentermina (Presate)
• Dietilpropion (Alipid), Fenfluramina (Ponderal, Fenmetrazina (Preludin)
Fármacos Adrenérgicos:

Alfa Alfa y Beta

Noradrenalina Metaraminol Adrenalina Dopamina

Etilefrina Fenilfedrina Efedrina Anfetamina

Nafazolina Metoxamina Metanfetamina

Xilometazolina Tiramina
Fármacos Adrenérgicos:

Beta-1 Beta-1 y Beta-2 Beta-2

Dobutamina Isoproterenol Salbutamol Fenoterol

Isoxuprina Terbutalina Clembuterol

Bametano Procaterol Orciprenalina

Fármacos Adrenérgicos: Selectividad por el receptor

Agonistas Alfa-1 Alfa-2 Beta-1 Beta-2

Noradrenalina +++ +++ ++ +
Adrenalina ++ ++ +++ +++
Isoproterenol - - +++ +++
Fenilefrina ++ - - -
Clonidina - +++ - -
Salbutamol - - ++ +++
Dobutamina - - +++ +
 • Drogas Simpaticomiméticos. Catecolaminas
FARMACODINAMIA:
• 􀂋Son ESTIMULANTES DIRECTOS.
• 􀂋Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y
Beta estimulantes.
• 􀂋Su efecto es dosis y vía dependiente.
• 􀂋En general son:
• 􀂋INOTROPOS POSITIVOS.
• 􀂋CRONOTROPOS POSITIVOS
– 􀂋Cuidado con la bradicardia refleja
• 􀂋Pueden desencadenar Arritmias por estímulo sobre
celsde Purkinje.
 Drogas Simpaticomiméticos. Catecolaminas
USO CLINICO
• 􀂋Depende de su diferente grado de afinidad por los
receptores adrenérgicos
– 􀂋Norepinefrina: Alfa puro
– 􀂋Dobutaminae Isoproterenol: Beta puro
– 􀂋Epinefrina: Mixto, Alfa y Beta.
• 􀂋Estimulantes ALFA: Tratamiento de la Hipotensión y el
Shock(hipotensión por pérdida del tono vascular).
• 􀂋Estimulantes Beta 1: Bradicardia, Bloqueos cardíacos,
Taquicardias supraventriculares, Asistolia, parada
cardíaca, Fibrilación Ventricular.
• 􀂋Estimulantes Beta 2: Reacciones agudas de
Hipersensibilidad (Anafilaxia), Asma,
 Drogas Simpaticomiméticos. Catecolaminas
Efectos Adversos e Interacciones
Efectos sobre el SNC:
– Excitabilidad, convulsiones, mareo, vértigo, cefalea, insomnio,
ACVA.
Efectos sobre el sistema Cardiovascular:
– Arritmias, Taquicardia o bradicardia, hipo o hipertensión, angor.
Efectos sobre el Aparato Respiratorio:
– Disnea, Asma.
Sistema Musculo-esquelético:
– Debilidad, temblor.
• Aparato Digestivo:
– Nauseas, vómitos, diarrea.
• Sistema Endocrino:
– Hiperglucemia (ojo diabéticos).
 Drogas Simpaticomiméticas. No Catecolaminas

• 􀂋En general producen vasoconstricción local o sistémica,

descongestión mucosa (nariz, ojo), broncodilatación y relajación de
la musculatura lisa.
FARMACOCINETICA:
. Pueden administrarse por cualquier vía: Oral, SL, IV, SC, IM, InH.
• Efedrina, atraviesa la BARRERA HEMATOENCEFALICA
• Metabolismo. Hepático, renal, pulmonar.....etc.
• Excreción: Renal; Acidificación aumenta la eliminación.
 Drogas Simpaticomiméticos. No Catecolaminas

FARMACODINAMIA:
• A diferencia de las CATECOLAMINAS, pueden actuar como:
• ESTIMULANTES DIRECTOS: Fenilefrina(Alfa),
Albuterol, Terbutalina(Beta2)
• ESTIMULANTES INDIRECTOS: Efedrina
• ESTIMULANTES DUALES
• Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y Beta
estimulantes.
 Drogas Simpaticomiméticos. No Catecolaminas
• 􀂋Efectos adversos
• 􀂋Dependen de la Actividad farmacológica del receptor
que estimulan, de su capacidad para atravesar la
BARRERA HEMATOENCEFALICA, y de la patología a tratar
• 􀂋SNC: Cefalea, nerviosismo, ansiedad, convulsiones, ACVA,
euforia, temblor, etc.
• 􀂋Cardiovascular: Hipo e Hipertensión, Arritmias, angor, etc.
• 􀂋Musculo: Calambres, temblor.
• 􀂋Urinario: Incontinencia, retención urinaria.
• 􀂋Mucosas: Sequedad boca, ojo, nariz.
• 􀂋Visión borrosa, nauseas, alteraciones del gusto,
hiperglucemia.
• CLASIFICACIÓN DE DROGAS SIMPATICOLITICAS O ADRENOLITICA: Fármacos que disminuyen
en forma total o parcial los efectos de los simpaticomiméticos.

• I.SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS.
• a. Axoplasmáticos:
• *Reserpina (Serpasol), Deserpidina, Rescinamina, Guanetidina (Ismelin)
• b. Agonistas alfa 2:(Adrenoliticas de acción central)
• Clonidina (Catapresan), *Alfa-metil -dopa (Aldomet), Guanabenz (Rexitene)
• II. SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
• a. BLOQUEADIRES ALFA 1 ADRENERGICOS:
• *Prazosin (Minipres), Trimazosin, Terazosin, Doxazosin
• b. BLOQUEADORES ALFA 2 ADRENERGICOS: Yohimbina
• c. BLOQUEADORES ALFA TOTALES (alfa 1 y alfa 2)
• Fentolamina (Regitina), Fenoxibenzamina, Alcaloides dihidrogenados del Ergot,
• b.BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
• Bloqueadores beta 1-2: Propanolol (Inderal), Timolol (Proflax), Nadolol (Corgard)
• Bloqueadores beta 1:(cardioselectivos): *Atenolol (Prenormine), Metoprolol)
• Bloqueadores beta 2: Butoxamine, Zinterol
• Bloqueadores alfa y beta: Labetalol (Labelol)ICOS
• *: SIGNIFICA AGENTES PROTOTIPOS.
Fármacos Antiadrenérgicos:

Presinápticos Postsinápticos
Axoplasmáticos Alfa-2 Alfa-1
• Reserpina Alfa metil dopa Prazosina
• Guanetidina Clonidina Terazosina
• Betanidina Guanabenz Doxazosina
• Debrisoquina Guanfacina Alfuzosina
Tamsulosina
Fármacos Antiadrenérgicos:

Postsinápticos
Alfa-2 Alfa-1 y Alfa-2 Beta-1 y Beta-2
Yohimbina Fentolamina Propranolol Timolol
Fenoxibenzamina Nadolol Pindolol
Ergotamina Oxprenolol Alprenolol
Sotalol Penbutolol
Fármacos Antiadrenérgicos:

Postsinápticos
Beta-2 Alfa-1 y Beta Beta-1
Butoxamina Labetalol Atenolol Bisoprolol
Carvedilol Metoprolol Celiprolol
Acebutolol Betaxolol
Esmolol
Fármacos Antiadrenérgicos: Selectividad por el receptor

Antagonistas Alfa-1 Alfa-2 Beta-1 Beta-2

Prazosina +++ + - -
Fentolamina +++ +++ - -
Dihidroergotamina ++ ++ - -
Yohimbina + +++ - -
Propranolol - - +++ +++
Atenolol - - +++ +
Labetalol +++ + ++ ++
•GRACIAS