UNIVERSIDAD NACIONAL DE HUANCAVELICA

(Creada por Ley Nº 25265)

FACULTAD DE ENFERMERIA

FARMACOLOGIA I
Antibióticos (Historia, estructura Bacteriana)

MG. EDWIN JONY TORAL SANTILLAN

 Introducción
 Las enfermedades infecciosas han causado la muerte de millones de
seres humanos a lo largo de la historia de la humanidad.

 Con el descubrimiento de los antibióticos, esta realidad comenzó a ser

modificada y, en los años ochenta del siglo XX, podía hablarse de una
victoria prácticamente total frente a las infecciones por
microorganismos.
 Breve historia
o La historia de los antibióticos comienza en 1928, cuando un científico británico,
Alexander Fleming, descubre accidentalmente la penicilina, en el curso de sus
investigaciones sobre la gripe.

o Fleming notó que un moho que contaminaba una de sus placas de cultivo había
destruido la bacteria cultivada en ella.

o En 1940, Florey y Chain utilizan por primera vez la penicilina en humanos.

o Paul Erlich, físico y químico alemán, ensayó en los primeros años del siglo XX. Sus
experiencias permitieron la creación del salvartán, en 1909, único tratamiento
selectivo contra la sífilis hasta la popularización de la penicilina, años más tarde.
o El origen de la palabra antibiótico es griego: anti significa contra, y bios, vida.

o Los antibacterianos son sustancias naturales, semisintéticas o sintéticas, que a concentraciones

bajas, inhiben el crecimiento o provocan la muerte de las bacterias.

o Pero popularmente se les conoce a todos como antibióticos, aunque en realidad, estos son
únicamente las sustancias producidas de forma natural por algunos microorganismos

o Los antibióticos empleados como agentes profi lácticos se usan para eliminar o reducir el grado de
contaminación bacteriana hasta el punto en que las defensas del huésped puedan impedir el
establecimiento de una infección.

o El término antibiótico fue propuesto por Wasman, descubridor de la estreptomicina, para definir a
las sustancias químicas producidas por diversas especies de microorganismos (bacterias, hongos y
actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros microorganismos y causan su destrucción.
 GENERALIDADES DE LOS ANTIMICROBIANOS
Antimicrobiano o antiinfeccioso, se emplea para designar a los fármacos
que actúan Contra uno o mas tipos de microorganismos.

 BACTERIAS = ANTIBACTERIANOS
 PARASITOS = ANTIPARASITARIOS
 HONGOS = ANTIMICOTICOS
 VIRUS = ANTIVIRALES.
ESTRUCTURA DE LAS BACTERIAS
 LAS BACTERIAS
Integran el reino procariota (pro de primitivo y cariota de núcleo).
Todos los organismos vivos se pueden dividir en dos tipos celulares: eucariotas y procariotas. Tienen estructuras
en común como la membrana celular, los ribosomas encargados de la síntesis proteica y el ácido
desoxirribonucleico (ADN) portador de la información genética.

Los organismos multicelulares, animales y plantas, están constituidos por células eucariotas (eu de verdadero).
Los protistas, los hongos y las algas que se organizan de forma unicelular, multicelular o en colonias (como los
protistas), también poseen células eucariotas.

Las bacterias son microorganismos unicelulares procariotas relativamente sencillos.

 Dimensiones : 2 μm de ancho por 7-8

μm de longitud .
 Forma: cilíndrica (bacilo)
 tamaño medio; son muy frecuentes las
especies de 0,5-1,5 μm.
ESTRUCTURA DE LA CELULA BACTERIANA

Pili

Ribosomas

Capsula

Pared celular

Flagelo

Citoplasma

Vacuola

Plásmido
Nucloide
Membrana
citoplasmática
ESTRUCTURA DE LA CELULA BACTERIANA PROCARIOTA Y SU
DIFERENCIA CON LA CELULA EUCARIOTA
Eucariota

Procariota
 CELULA BACTERIANA (PROCARIOTA)

La célula procariota es mas simple que la célula

eucariota a cualquier nivel con una excepción: la
pared celular puede ser mas compleja

las bacterias son

microorganismos
unicelulares procariotas.
 Estructura de las bacterias

Cápsula: capa gelatinosa de tamaño y

composición variable formada de
polisacáridos.

Es la capa rígida con borde definido formada

por una serie de polímeros orgánicos que en
las bacterias se deposita en el exterior de su
pared celular.

Generalmente contiene glicoproteínas y un

gran número de polisacáridos diferentes,
incluyendo polialcoholes y aminoazúcares.
 Estructura de las bacterias…
Pared celular: es rígida, dúctil y elástica. Su
originalidad reside en la naturaleza química del
compuesto macromolecular que le confiere su
rigidez. Formada por peptidoglicano (mureina)
y ácido teicoico.

La pared celular es esencial para la

supervivencia de muchas bacterias y el
antibiótico penicilina puede matar a las
bacterias inhibiendo un paso en la síntesis del
peptidoglicano.

Algunas bacterias, además, presentan una segunda

membrana lipídica (membrana externa) rodeando a la
pared celular.

Las paredes celulares bacterianas son diferentes de las paredes de

plantas y hongos que están hechas de celulosa y quitina,
respectivamente.
 Estructura de las bacterias…
Las paredes de las células de las bacterias pueden ser:
Gram positivas: tienen una pared gruesa, es decir mas
capas. Se tiñen con tinsión yoduro yodurado. La pared
celular contiene una capa gruesa de peptidoglicano
además de ácidos teicoicos, que son polímeros de
glicerol o ribitol fosfato. Los ácidos teicoicos se
unen al peptidoglocano o a la membrana
citoplasmática.

Gram negativas: tienen una pared delgada, una

capa. Se tiñen sufranina. Tienen una capa de
peptidoglicano y por fuera una membrana
externa. La capa de peptidoglicano es relativamente
fina y se encuentra rodeada por a una segunda
membrana lípida exterior que contiene
lipopolisacáridos y lipoproteínas. La capa de
peptidoglicano se une a la membrana externa por
medio de lipoproteínas.
Bacteria Gram- Positivo Bacteria Gram- Negativo

ácidos teicoicos
 Estructura de las bacterias…

Membrana celular: (Membrana

plasmática) semejante a la
membrana celular de los eucariontes,
es una envoltura que rodea al
citoplasma.
 Estructura de las bacterias…

Citoplasma: masa de materia viva donde

se encuentran:

Ribosomas (que intervienen en la

fabricación de proteínas)

Vacuolas (gránulos que contienen

sustancias de reserva) Granos de grasa o
de glúcidos que sirven de almacén.

En las bacterias autótrofas se encuentran

cromatóforos, donde se almacena la clorofila.
 Estructura de las bacterias…

Citoplasma: masa de materia viva

donde se encuentran:

Plásmido
son moléculas de ADN
extracromosómico circular o lineal
que se replican y transcriben
independientes del
ADN cromosómico. Estos coexisten
con el nucleoide.
 Estructura de las bacterias…

Flagelos: constituyen los órganos de

locomoción.

Según las especies, pueden estar

implantados en uno o en los dos polos de
la bacteria o en todo su entorno.

Pili: estructura que sirve de adherencia a la

superficie. Sirve de puente citoplasmático
entre la transferencia de información
genética
 Estructura de las bacterias…

Ribosomas: son gránulos y

se componen generalmente
de RNA.
FLAGELOS
 El Flagelo Bacteriano

Es una estructura
filamentosa que sirve
para impulsar la célula
bacteriana.

Presenta una similitud

notable con los sistemas
mecánicos artificiales,
pues es una compleja
estructura compuesta de
varios elementos (piezas)
y que rota como una
hélice.
 Disposición de flagelos
(por ejemplo, Vibrio cholerae).

(por ejemplo, Escherichia coli).

 FIMBRIAS

Utilizadas por las bacterias para adherirse a las superficies, unas a

otras, o a las células animales.

Pueden estar repartidas uniformemente por toda la superficie de la

célula o estár situadas sólo en los polos.

Se encuentran tanto en las bacterias Gram-negativas como Gram-

positivas.

Son necesarias para la colonización durante el proceso de infección o

para iniciar la formación de una biopelícula.
 FIMBRIAS…

Se unen a los componentes de la

matriz extracelular. Por ejemplo, es
uno de los mecanismos primarios de
virulencia en E. coli.

Escherichia coli presenta unas 100-200 fimbrias que utiliza para adherirse a las células epiteliales o al
tractourogenital.
 Morfología de las bacterias procariotas
(Presentan una amplia variedad de tamaños y formas)
Tamaño
Su tamaño es diez veces menor que
el de las células eucariotas, es decir,
entre 0,5 y 5 μm.

Existen bacterias más pequeñas del género Mycoplasma, que miden 0,3 μm,
siendo tan pequeñas como los virus más grandes.
 Morfología de las bacterias procariotas…
Coco (del griego kókkos, Formas helicoidales
grano): de forma esférica.

Formas
Variadas y, a menudo, una misma
especie adopta distintos tipos
morfológicos, (pleomorfismo)

Bacilo (del latín

baculus, varilla): en
forma de bastoncillo.

Algunas especies presentan formas tetraédricas o cúbicas. formas determinada por la composición de la pared celular y el
citoesqueleto, siendo de vital importancia, ya que puede influir en la capacidad de la bacteria para nutrirse, unirse a superficies
o moverse en presencia de estímulos.
 Morfología de las bacterias procariotas…
Formas…

Especies con diversos

patrones de asociación:

EJM: Neisseria
gonorrhoeae en forma
diploide (por pares).
 Morfología de las bacterias procariotas…
Formas…
Biopelicula o biofilme

Agregado celular en forma de capa que tiene la capacidad de

anclarse a determinadas superficies y/o cuerpos (agua, suelo,
plantas, animales, hombre, objetos inanimados etc)

Estas biopelículas pueden congregar diversas especies bacterianas,

además de protistas y arqueas, y se caracterizan por formar un
conglomerado de células y componentes extracelulares,
alcanzando así un nivel mayor de organización o estructura
secundaria denominada microcolonia.
c
A través de la cual existen multitud de canales que
facilitan la difusión de nutrientes.

Dichas bacterias pueden producir infecciones bacterianas crónicas en

el hombre, tratamientos mas costosos para su eliminación de suelos
agua y objetos inanimados siendo este tipo de estructuras mucho
más difíciles de erradicar que las bacterias individuales.
 Morfología de las bacterias procariotas…
Morfología mas compleja
Grupo de las mixobacterias.

Bacterias en un medio escaso de aminoácidos,

detectan células de su alrededor, proceso conocido
como quorum sensing, en el cual todas las células
migran hacia las demás y se agregan, dando lugar
a cuerpos fructíferos que pueden alcanzar los 0,5
mm de longitud y contener unas 100.000 células.

Llevan a cabo diferentes funciones,

alcanzando así un cierto nivel de Myxococcales
organización pluricelular.

Son células migrantes

latentes a la parte
mixosporas, superior del cuerpo
fructífero de cantidades
entre uno y diez.
Los cuales son más resistentes a la
desecación y, en general, a
condiciones ambientales adversas.
 ENDOSPORAS

Estados latentes capaces de resistir

condiciones extremas.

La capa proteica externa que

rodea la espora proporciona
mucha de la resistencia química y
enzimática. Debajo de la capa
reside una capa muy gruesa de
peptidoglicano especializada
llamada la corteza.
 Estructura intracelular
La membrana citoplasmática bacteriana tiene una bicapa lipídica compuesta
fundamentalmente de fosfolípidos en la que se insertan moléculas de proteínas.

funciones
 de barrera
osmótica,
 transporte,
 biosíntesis,
 transducción de
energía,
 centro de
replicación de
ADN y punto de
anclaje para los
flagelos.
 ANTIBIÓTICOS
Existen multitud de antibióticos diferentes

Pueden clasificarse:

1) según el efecto de su acción,

2) según su espectro de actividad,
3) según su estructura química y
4) según su mecanismo de acción.
 CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS
1. SEGÚN SU EFECTO DE ACCION
BACTERICIDAS.-Antimicrobianos que ocasionan la lisis BACTERIOSTATTICOS: Antimicrobianos que inhiben el
de las bacterias con efectos irreversibles. crecimiento y la multiplicación bacteriana. No
destruye a las bacterias. pueden multiplicarse de
nuevo.
Aminoglocosidos Cloranfenicol
Bacitracina Clindamicina
Carbapenemos Eritromicina
Cefalosporinas Lincomicina
Fosfomicina Nitrofurantoina
Monobactamicos Sulfonamidas
Penicilinas y betalactamicos Tetraciclinas
Polimixina B y polipeptidos Trimetropin.
Quinolonas
Rifampicina
vancomicina

2. SEGÚN SU ESPECTRO DE ACTIVIDAD
DE ESPECTRO CORTO (REDUCIDO)
Son agentes que actúan solo
contra un escaso grupo de
gérmenes.
Ejm:
- PENICILINA G, que es activa
básicamente contra cocos
grampositivos
CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS…
DE ESPECTRO MEDIO (AMPLIADO)
Son los agentes que son eficaces
contra gram positivos y además
gram negativos.
Ejm:
AMPICILINA, es activa en ambos
grupos de gérmenes.
DE ESPECTRO AMPLIO
Son activas contra múltiples
grupos de gérmenes, abarcando
un gran numero de especies de
los mismos, gram pos y neg.
rickettsias, espiroquetas. Ejm:
Tetraciclinas
Cloranfenicol.
Macrolidos, etc.
 CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS…

3. SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA

Se fundamenta en la similitud química de algunos antibióticos, según los núcleos base de sus estructuras, los
cuales les confieren cierta semejanza en sus propiedades físico-químicas y farmacológicas, en dependencia
también de las adiciones de grupos químicos que posean en dichos núcleos base.

Penicilinas: Presentan la fusión del anillo beta - lactámico con

un anillo pentagonal, conformando una estructura básica que
es el ácido α - penicilánico (ver figura).

Carbapenems: Presentan la fusión del anillo beta - lactámico

con un anillo pentagonal, lo que configura una estructura muy
similar a la de las penicilinas; sin embargo, hay varias
diferencias, de las cuales las más importantes son el reemplazo
del átomo de nitrógeno del grupo beta – lactámico por un
átomo de azufre, y el del átomo de azufre por uno de carbono. ESTRUCTURA DE LOS BETA - LACTÁMICOS
estructura básica de las penicilinas (el anillo cuadrado es
el núcleo beta - lactámico).
 CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS…

4. SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN

A.-AGENTES QUE INHIBEN B.- AGENTES QUE C.- AGENTES QUE D.- AGENTES QUE INHIBEN
LA SINTESIS DE LA PARED ALTERAN LA FUNCION INHIBEN LA SINTESIS LA SINTESIS O FUNCION DE
CELULAR BACTERIANA DE LA MEMBRANA PROTEICA. LOS ACIDOS NUCLEICOS
CELULAR BACTERIANA (RIBOSOMAS 70S)

BETA-LACTAMICOS ( POLIMIXINA B AMINOGLOCOSIDO Inhibe replicación del ADN:

penicilinas,cefalosporinas, ANFOTERICINA B TETRACICLINAS QUINOLONAS
Imipenem,Astreinam) COLISTINA MACROLIDOS Impidiendo la transcripcion:
BACITRACINA NISTATINA (Eritromicina) RIFAMPICINA, Actinomicina
VANCOMICINA CLORANFENICOL Inhibiendo la sintesis de
CICLOSERINA, LINCOSAMIDAS metabolitos: Sulfanamidas,
FOSFOMISINA. metotrexate