Definir biodisponibilidad absoluta y biodisponibilidad relativa.

Biodisp relativa

Cantidad de fármaco proveniente de una forma farmacéutica que se absorbe hacia la Circulación
general, comparada con una administración intravenosa de la misma dosis.

onibilidad Absoluta

Cantidad relativa de fármaco proveniente de una forma farmacéutica que se absorbe hacia la
Circulación general, comparada con una administración intravenosa de la misma dosis.

Biodisponibilidad Relativa

Biodisponibilidad de un fármaco proveniente de una forma farmacéutica comparada con una

formulación considerada como estándar o patrón que contiene la misma cantidad del mismo
principio activo

Definir alternativas farmacéuticas. *

Alternativas Farmacéuticas.

Medicamentos que contienen idéntica molécula terapéuticamente activa o su precursor, pero no

necesariamente en la misma cantidad, forma farmacéutica o sustancia química.

¿Cuáles son los tres factores a tomar en cuenta para determinar los parámetros farmacocinéticos
en dosis múltiple? *

1 Factor de persistencia

2 Factor de pérdida

3 Factor de Acumulación
En modelos de dos compartimentos, ¿Cuál es la diferencia entre k10 y β? *

k10 = es la constante de velocidad de transferencia del compartimento central al periférico(U

tiempo -1) y

β= Es la constante híbrida de velocidad de primer orden del proceso de eliminación (tiempo -1)

¿Cuáles son las diferencias entre el modelo de uno y dos compartimentos?,

Modelo de un compartimento Modelo de dos compartimentos

El fármaco se distribuye de forma rápida y La distribución rápida no es posible debido a

uniforme por todo el organismo como si este que el fármaco requiere un tiempo para que se
estuviera formado por un único compartimento. distribuya a través de su volumen de
distribución

Simplifica el estudio del comportamiento de los La concentración nos es la misma a un

fármacos, considerando al organismo un solo determinado tiempo, pero cualquier cambio en
cuerpo, sin barreras los niveles de fármaco se reflejara
cuantitativamente en cada tejido

La velocidad de eliminación aumenta mientras va El fármaco al entrar al cuerpo se distribuye

aumentando la cantidad de
fármaco en el cuerpo.Durante el estado de
equilibrio la cantidad de fármaco en el cuerpo y
la concentración en plasma, se mantiene
constante durante el tiempo que dure la
infusión, en ese momento la velocidad de
eliminación del fármaco es igual a la
velocidad de administración
rápidamente a sangre y tejidos de fácil acceso
y mas lentamente a tejidos profundos, llegando
eventualmente a un equilibrio entre las
concentraciones de fármaco en tejidos y
plasma
En un diseño paralelo de BE, cuando menos 2 formulaciones se tienen que administrar a cada
voluntario. *

Referencia y prueba

no es cruzado? Segun yo si,

Es cruzado

Cruzado, por que toman el tratamiento A y el B posteriormente. En el paralelo solo toman una
formulación

no se refiere más bn a esto ? un grupo de sujetos recibe la formulación considerada como estándar
o patrón y otro grupo recibe la formulación que esta siendo comparada con la primera. (por que
habla del diseño paralelo no del cruzado ….) Creo que es esta, bueno solo puse esa definición. x2

¿Cómo se determina la biodisponibilidad de un fármaco administrado por vía oral? *

[(ABC (p)/ABC(s))*(D(s)/D(p))]*100

ABC vía oral/ABC vía intravenosa

(chequenlo :c) (si estas bien :)) es sin la dosis?Sólo si las dosis de estandar no son diferentes es
sin la dosis no?pero no dice :c

es que en sus formulas no viene por dosis :c pero ven que si se multiplica con Ines xd

En la pagina 5 de los apuntes de clase viene por eso pregunto :’c

¿No es con los datos de orina?

¿Cómo se determina la constante de velocidad de distribución en un modelo de dos

compartimentos? *

Vd= Ac°/CP°

5Está en esa diapositiva pero no la puedo copiar, porque la fórmula de arriba es volumen de
distribución

Yo se las paso para que la copien :)

**Se grafican los datos obtenidos de concentración de fármaco en plasma contra el tiempo en
escala semilog

*Identifican los datos que disminuyen en recta en la fase de eliminación

*Extrapolar la línea al eje de las y, esta recta corresponde a la fase Beta en la ecuacion exponencial.
el intercepto corresponde a Bo en la ecuación

La constante Beta y el t1/2 pueden determinarse de la pendiente de la recta

*Calcular los residuos

*Extrapolar la línea obtenida en el eje de las y , la cual corresponderá a la fase Alfa en la ecuación
exponencial y el intercepto corresponde a Ao en la ecuación

La Constante Alfa y el t1/2 pueden determinarse de la pendiente dela recta

*Ao corresponde al intercepto del proceso rapido (distribución) y Bo al del proceso lento
(eliminación)

es todo eso :0?

¿Qué significa que dos productos sean bioequivalentes? *

Labioeq

Dos medicamentos son bioequivalentes si ambos alcanzan la circulación sistémica de modo

similar, logrando las mismas concentraciones en la sangre, es decir que son igualmente
biodisponibles y en consecuencia su eficacia y seguridad son las mismas.

¿Cómo se llega al equilibrio en una infusión? *

La velocidad de eliminación se iguala con la velocidad de infusión y la cantidad de fármaco en el
cuerpo se hace constante (estado de equilibrio).

Segunda parte

En modelos de dos compartimentos las micro constantes k12 y k21 se determinan directamente de
la gráfica *

1 punto

Verdadero

Falso confirmo

En modelos de dos compartimentos el ABC obtenida por trapezoides representa la cantidad total de
fármaco absorbida *

1 punto

Verdadero (?) segun yo sí según yo también

Falso

En modelos de dos compartimentos se pueden determinar 3 volúmenes de distribución. *

1 punto

Verdadero acaso no se pueden determinar 4?

en teoría son 4 :c entonces sería falso

Falso

Si K12 tiene un valor mayor a K21 significa que el fármaco se encontrará en mayor cantidad en
plasma *

1 punto

Verdadero

Falso
Entre más pequeña sea la ventana terapéutica más seguro es el fármaco *

1 punto

Verdadero

Falso confirmo x2

Fármacos con volúmenes de distribución más pequeños se eliminan más rápidamente *

1 punto

Verdadero

Falso

En modelos de dos compartimentos, la constante de velocidad de eliminación del compartimento

central se puede medir directamente de la pendiente de la gráfica. *

1 punto

Verdadero

Falso
La depuración obtenida de datos de plasma representa la suma de las depuraciones por los
diferentes órganos del cuerpo. *

1 punto

Verdadero(?)

Falso

En un estudio de BE la variación biológica no es un factor que debe tomarse en cuenta. *

1 punto

Verdadero

Falso

Las concentraciones de fármaco en plasma en el estado estacionario, son proporcionales a la

velocidad de infusión. *

1 punto

Verdadero

Falso

En procesos de eliminación de primer orden, mientras más alta es la dosis, es mayor la vida media. *

1 punto

Verdadero?

Falso yo creo que es falso, mientras más dosis más se tardaría en eliminarse
falso x2x3

En un estudio de BE, la variación biológica podría ser más grande que la variación entre las
formulaciones *

1 punto
 Verdadero

Falso

En un estudio cruzado completo todas las formulaciones se tienen que administrar a todos los
sujetos. *

1 punto

Verdadero

Falso

Un estudio de BE compara la efectividad farmacológica de dos formulaciones conteniendo el mismo

fármaco. *

1 punto

Aquí se compara la biodisponibilidad km

El ABC es proporcional a la BD del fármaco y no afecta ni a la depuración ni al volumen de

distribución. *

1 punto

Verdadero

Falso

La biodisponibilidad del fármaco es la fracción de la dosis que alcanza la circulación sistémica. *

1 punto

Verdadero

Falso

En modelos de dos compartimentos, la constante de velocidad de eliminación del compartimento

central se puede medir directamente de la pendiente de la gráfica. *

1 punto
 Verdadero?, se aplicaría como con Ines, tomando solo los valores de eliminación después de Cmax y sacando la
pendiente, no?

Falso

La velocidad y cantidad de fármaco absorbido determinan el inicio, la intensidad y la duración del

efecto. *

1 punto

Verdadero

Falso

La vida media se ve afectada por el Vd del fármaco en el cuerpo. *

1 punto

Verdadero

yo digo que es verdadero por que dice que A Cl iguales, pacientes con Vd mas pequeños,.tiene menores t y
mayores ke, verdadero x2
https://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Cursos/3450 chequen ahí

La distribución de un fármaco a tejidos proporciona valores de Vd pequeños *

1 punto

Verdadero confirmo

Falso

TERCERA PARTE PROBLEMAS

La ampicilina, antibiótico β-lactámico se elimina principalmente por vía renal, El ABC fue de 40 mg
h/L después de la administración de 1000 mg a un paciente con función renal normal, ¿Cuál será la
diferencia si la misma dosis se administra a un paciente con falla renal? *

4 puntos

Una depuración menor y una ABC mayor estaaa

Una depuración menor y una ABC menor , no sería mayor? Porque se esta eliminando menos fármaco

Una depuración mayor y una ABC mayor

 Una depuración mayor y una ABC menor

Un paciente fue admitido en el hospital debido a un episodio de asma bronquial agudo. Se le

administraron 300 mg de teofilina en forma IV, seguido de una infusión de 45 mg/h. ¿Cuál es la Cpee
si el Vd es 30 L y la ke es 0.1 h-1 En un diseño de BE paralelo, cuando menos 2 formulaciones se
tienen que administrar a cada sujeto. *

4 puntos

15 mg/L confirmo 15 a mí me salió de 15 X3 x4

2. 10 mg/L

1.5 mg/L

4. 30 mg/L

Una solución oral de ibuprofén se utilizó como estándar en la evaluación de la BD de una nueva
tableta. El ABC del ibuprofén en solución a una dosis de 200 mg fue de 65 mg h/L y la administración
de 400 mg de la nueva fórmula fue de 130 mg h/L. ¿Cuál es la biodisponibilidad relativa del nuevo
producto? *

4 puntos

1.0 confirmo 130*200/65*400 Confirmo

0.5

2.0 (segun yo es 130/65) Pero aquí no influyen las dosis diferentes ? Pues segun la fomrula que encontre no :C

0.6

Un paciente recibe una infusión IV. de 50 mg/h de teofilina para el control del asma bronquial. La Cp
del fármaco en el estado de equilibrio es de 14 mg/L. Cuál sería la recomendación de un régimen de
dosis oral para alcanzar la misma concentración si la biodisponibilidad de la formulación oral es del
100%? *

4 puntos
 200 mg cada 6 h

600 mg cada 12 h De esta manera se obtienen los 50 mg/h ¿no?confirmo

300 mg cada 8 h

500 mg cada 6 h

La rifampicina, antibiótico de amplio espectro contra micobacterias y la mayoría de bacterias Gram

(+) y (-) se absorbe completamente por vía oral. ¿Cuál es el ABC después de administración de una
cápsula de 300 mg si el VD es 60 L y la ke es 0.2 h-1. *

4 puntos

30 mg h/L

60 mg h/L

5 mg h/L

25 mg h/L Confirmo confirmo x3x4

confirmo y conmigo somos 10

La ciprofloxacina es un antibiótico para el tratamiento de infecciones del tracto urinario y

proporciona un ABC de 14 mg h/L después de la administración de una dosis IV de 5 mg/kg. Si el
ABC después de la administración oral de 10 mg/kg al mismo individuo fue de 16.8 mg h/L ¿Cuál es
la biodisponibilidad absoluta de la dosis oral? *

4 puntos

0.95

1.2

0.6 si esta bien ya vi que puse mal mi dosis ,confirmo como la sacarob? no me sale ;C 16.8*5/14*10 gracias

0.8

Después de la administración de una dosis IV de 100 mg de lidocaina, la ecuación que describe el 3

.perfil de concentración del fármaco en plasma contra tiempo en el cuerpo es: Cp (mg/L) = 2.6 e-5.0 t
+ 0.52 e-0.4 t donde t esta en h. ¿Cuál es el t1/2 de distribución del fármaco? *

4 puntos
 1.33 h (?)

0.267 h

0.138 h

1.73 h

en esa no se cual de las dos constantes tomar :s Creo que se toma 0.52 pero la k seria -0.4 no?

Según yo se toma -0.4 :) y sale 1.73 no?

Si lo tienes que dividir entre el ln2 :D

diviendo las dos constantes entre 0.693 dan los dos resultados de ahí jaja :c

Según yo es ln2 /0.4=1.73 :)

El betrilium es un antiarrítmico en el tratamiento de fibrilación ventricular, su t1/2 es 9 h y su Vd es 6

L/kg. ¿Cuál es la D IV inicial para alcanzar una Cpo de 1.5 mg/L en un paciente de 60 kg? *

4 puntos

360 mg

600 mg

900 mg

540 mg

La zidovudina es un fármaco antiviral que inhibe la replicación del VIH. La biodisponibilidad oral es
del 70% y su depuración total es de 1.2 L/h/kg. ¿Cuál es el ABC después de la administración de una
dosis oral de 6 mg/Kg? *

4 puntos

5.0 mg h/L

3.5 mg h/L confirmo no es la primera? no, si es 3.5 --- 0.7x6/1.2=3.5 confirmó

4.2 mg h/L

0.84 mg h/L

El método de los residuos se utilizó para la determinación de la velocidad de absorción del

sulfametoxazol después de administración oral. La pendiente de la recta de los residuos contra
tiempo en escala log fue de -0.13 h-1 ¿Cuál es el valor de la ka del antibiótico? *
4 puntos

0.19 h-1

2.303 h-1 es esta?

0.3 h-1

7.7 h-1
3) Analice la tabla siguiente e indique en la columna final, cuales serían estudios de Bioequivalencia

y cuales serían estudios de biodisponibilidad comparativa: 1.5

Ejemplos de posibles Dosis mg Tipo de estudio

estudios

Tabletas Inderalici (Producto 80

de referencia de Clorhidrato
de propanol por Lab Astra
Zéneca) y tabletas de
Clorhidrato de propranolol 80

Perfenazina en grageas de 8
por Lab Schering
(Referencia) y tabletas de
Perfenazina 8

Comprimidos de Motelukast 10
(producto de referencia de Lab
MSD) y tabletas
masticables 5

Tabletas de Clorhidrato de 50
Sertraline (producto de
referencia de Lab Pfizer) y
Tabletas de clorhidrato de 50
sertralina

Tabletas de diazepam 5
(producto de referencia de
Lab Roche) y Solución
inyectable de diazepam por
vía IM 10 mg/2mL

Suspensión oral de 250 mg/5 mL

Cefalexina (Producto de
referencia de Ely Lilly) y
cápsulas de cefalexina 500 mg
4) ¿Considera que el protocolo propuesto para el estudio de bioequivalencia cumple con los

criterios que marca la normatividad de nuestro país? Indique cual estaría fuera de lugar y porque.

2 PUNTOS (A MANO)

Fármaco: Claritromicina

Presentación farmacéutica. Tabletas 250 y 500 mg

Tmáx: 2 h

t12: 2 – 4 horas

a) Tiempos de muestreo: 0, 1.0, 2.0, 3.0, 4.0, 5.0, 6.0, 7.0, 8.0, 9.0 10.0 y 12.0

b) Periodo de lavado: 1 día

c) Dosis a administrar: 500 mg

d) Periodo de ayuno: 5 horas antes y 1 hora después de la administración del medicamento

e) Administración del medicamento con 100 mL de agua

Criterios de inclusión. Estado de salud: Clínicamente sanos, Forma de consentimiento

informado firmada, ambos géneros, Edad: 18 a 55 años, peso corporal entre 25 y 27

kg/m2

, historia clínica, ECG, tele de tórax y determinaciones de laboratorio clínico dentro

de parámetros normales o con variaciones de 10% o en rango compatible con los

objetivos del estudio y exámenes físicos, prueba negativa a compuestos de abuso

(morfina, anfetamina, marihuana y cocaína) en orina.

Definir equivalentes farmacéuticos y alternativas farmacéuticas. *

equivalentes farmacéuticos
son productos farmacéuticos que contienen la misma dosis del mismo principio activo, en la misma
forma farmacéutica, pero que han sido fabricados por productores diferentes.

alternativas farmacéuticas: son alternativas farmacéuticas si estos contienen la misma cantidad

molar del mismo ingrediente farmacéutico activo pudiendo diferir en su forma farmacéutica y/o su
sal o su éster.

¿Cuál es la fórmula para obtener el por ciento de biodisponibilidad si las dosis de estándar y
problema son diferentes cuando se hace un estudio de bioequivalencia?

*%BD = (ABCpDs / ABCsDp ) *100

¿Cuáles son los dos factores más comunes que afectan la biodisponibilidad de los fármacos? Dar
ejemplos. *

La biodisponibilidad de un fármaco también puede verse afectada por la edad, el sexo, la actividad
física, el fenotipo genético, el estrés, las enfermedades

¿Cuáles son las características de las curvas de concentración de fármaco contra tiempo que se
utilizan para decidir sí dos productos son o no bioequivalentes? *

¿Qué cuidados hay que tener para seleccionar a los participantes para un estudio de bioequivalencia
y porque es tan importante esta selección? *

Deben ser voluntarios sanos, ambos sexos, de 18 a 50/55 años,

¿Cuáles son los diseños de grupos paralelos y los diseños cruzados completos? ¿Cuáles son sus
ventajas y desventajas? *

En un diseño en paralelo completamente aleatorizado, cada sujeto de investigación recibe solamente

uno de los productos, de tal forma que se asigna aleatoriamente el producto de referencia o el de
prueba al mismo número de sujetos de investigación.

Un diseño en paralelo debe ser considerado como una alternativa a un diseño cruzado cuando:

i. La variabilidad intersujeto es relativamente pequeña comparada con la variabilidad intrasujeto.

ii. La formulación es potencialmente tóxica o tiene una vida media de eliminación larga.

iii. Cuando el costo de incrementar al número de sujetos de investigación es mucho menor al costo
de incrementar el número

En un estudio cruzado de dosis única la administración de los medicamentos debe estar separada
por un periodo de lavado, para garantizar la eliminación de la dosis previa del fármaco residual antes
de administrar la siguiente; el periodo de lavado debe ser por lo menos de siete vidas medias del
fármaco bajo estudio.

¿Cuáles son los criterios que pueden ser útiles como guía para establecer la necesidad de llevar a
cabo estudios de bioequivalencia de diferentes formulaciones y cuando no se requieren estudios de
bioequivalencia? *
10 puntos

Una solución oral de ibuprofén se utilizó como estándar en la evaluación de la BDrel de una nueva
formulación sólida, el ABC del ibuprofén en solución a una D de 200 mg fue de 65 mg h/L y después
de la administración de 400 mg de la nueva fórmula fue de 130 mg hr/L. ¿Cuál es la BDrel del nuevo
producto? *

BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA : dosis

ABCa . dosisB
BIODISPONIBILIDAD RELATIVA=
❑

A UNA DOSIS DE 200 DIO UN AREA DE 65 mg/L, después de 400 mg, fue de 130 mg hr/L

se dio el doble, y dio el doble de ABC,

BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTA :

10 puntos
1.0

0.5

2.0

0.65

La BDrel de una preparación oral comparada con la formulación de referencia es 0.9 y la BDabs de la
referencia es 0.8. ¿Cuál es la BDabs de la nueva formulación oral? *

10 puntos

0.8

0.9

0.72

0.85

La ciprofloxacina, es un antibiótico para el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Después de

administración IV de 5 mg/Kg, el ABC utilizando el método de trapezoides, fue de 14 mg h/L. Si el
ABC después de una dosis oral de 10 mg/kg fue de 16.8 mg h/L, cuál es la BDabs de la formulación
oral. *

10 puntos

0.95

1.2

0.8
0.6

¿Cómo afecta la infusión el estado de equilibrio? *

10 puntos

El estado de equilibrio se presenta más rápido con ko más altas.

El estado de equilibrio se presenta más rápido con ko más bajas.

La velocidad de infusión no afecta el tiempo en el que se alcanza el estado de equilibrio.

¿Qué cambios se presentan en la gráfica cuando el proceso de absorción es más lento? *

10 puntos
El tramo exponencial de la curva se desplaza a la derecha, la Cp máxima se mantiene igual y el
intercepto con el eje Y se desplaza hacia arriba.

El pico de concentración máxima se desplaza a la derecha.

El intercepto Y es más bajo y el máximo de la curva aumenta.

El tramo exponencial se corre a la derecha, el intercepto con el eje Y se desplaza hacia arriba y el
máximo de la curva se corre a la derecha

Procainamida fue administrada a una ko de 2 mg/min para controlar la arritmia y la Cpee fue de 4
mg/L. Debido a que el paciente no fue controlado, el médico necesita una ko que aumente la Cpee a
6 mg/L. ¿Cuál sería tu recomendación? *

10 puntos

2 mg/min

4 mg/min

3 mg/min

6 mg/min

El betrilium para la arritmia ventricular, tiene una ke en pacientes con insuficiencia renal, de 0.5 dias-1
y un Vd de 6 L/kg. ¿Cuánto tiempo toma el alcanzar el estado de equilibrio en un paciente con
insuficiencia renal si se le administra una infusión a una velocidad de 90 mg/h. *

10 puntos

1 semana

2 semanas

2.5 días

5 días
Un paciente recibe una infusión intravenosa de 50 mg/h de teofilina para el control del asma
bronquial. La Cp del fármaco en el estado de equilibrio es de 14 mg/L. ¿Cuál sería la recomendación
de un régimen de dosis oral para alcanzar la misma concentración si la biodisponibilidad de la
formulación oral es del 100% *

10 puntos

200 mg cada 6 h

2600 mg cada 12 h

300 mg cada 8 h.

500 mg cada 6 h

Un paciente está recibiendo una infusión de 60 mg/h de teofilina para controlar un episodio agudo de
asma bronquial. La Cpee de teofilina fue 15 mg/L. Calcular la ClT en este paciente. *

10 puntos

12 L/h

0.25 L/h

1 L/h

4 L/h

¿Cómo se llega al equilibrio durante una infusión IV? *

10 puntos

¿Qué significa y para qué es útil una dosis de carga inicial? *

10 puntos

¿Qué significa que la curva IV corte en su máximo a las curvas obtenidas por administración EV? *
10 puntos

¿Por qué es necesario considerar el factor F (fracción de fármaco absorbida) en las fórmulas de
administración EV y como se puede obtener este factor? *

10 puntos
PUn paciente fue admitido en emergencias con un episodio agudo de asma bronquial. Recibió una
dosis IV de 450 mg de teofilina que dio una concentración inicial de fármaco en plasma de 15 mg/L y
una constante de velocidad de eliminación de 0.l h-1. ¿Cuál es el ABC del fármaco en este paciente?
*

4 puntos

450 mg h /L

30 mg h/L

150 mg h/L confirmo

1.5 mg h/L

Un anestésico general tiene un Vd de 2 L/Kg, una ke de 0.3 h-1 y una CME de 1 mg/L. ¿Cuál es la
duración del efecto después de una administración de 5 mg/Kg? *

4 puntos

5h

4h

7h

3h

¿Cuál es la concentración de teofilina en plasma 12 h después de la administración de una dosis IV

de 600 mg en un paciente con un Vd de 30 L y una ke de 0.1 h-1? *

4 puntos

12 mg/L

6 mg/L

20 mg/L
 10 mg/L

¿Cuál es la concentración de teofilina en plasma 12 h después de la administración de una dosis IV

de 600 mg en un paciente con un Vd de 30 L y una ke de 0.1 h-1? *

4 puntos

12 mg/L

6 mg/L

20 mg/L

10 mg/L

Un paciente fue admitido en emergencias con un episodio agudo de. Recibió una D IV de 450 mg de
teofilina que dio una Cpo de 15 mg/L y una ke de 0.1 h-1, ¿Cuál es la ClT del fármaco en este
paciente. *

4 puntos

15 L/hr

30 L/hr

1.5 L/hr

3 L/hr

En un experimento para calcular el ABC de lidocaína después de administración IV, el último punto a
las 6 h dio una concentración de 0.09 mg/L. ¿Cuál es el ABC de las 6 h a infinito si la lidocaína tiene
una vida

media biológica de 1.6 h. *

4 puntos

1.00 mg h/L

0.09 mg h/L

0.10 mg h/L

0.20 mg h/L cómo la sacaron? D:

0.09/0.43 graxxxx
Un paciente fue admitido en emergencias con un episodio agudo de asma. Recibió una dosis IV de
450 mg de teofilina que dio una Cp0 de 15 mg/L y una ke de 0.1 h-1. Cuál es la ClT del fármaco en
este paciente? *

4 puntos

1.5 L/h

30 L/h

3 L/h

15 L/h

¿Cuál de los siguientes fármacos antiarrítmicos da la menor ABC después de la administración de la

misma dosis. Quinidina ( t1/2 = 6 h, Vd = 3 L/kg) disopiramida ( t1/2 = 6 h, Vd = 1.5 L/kg),
procainamida ( t1/2 = 3 h, Vd = 1.9 L/kg) mexilefina ( t1/2 = 12 h, Vd = 6 L/kg) *

4 puntos

Quinidina

Diisopiramida

Mexiletina

Procainamida

El propranolol, bloqueador β-adrenérgico para el tratamiento de la hipertensión, se elimina por

metabolismo. El ABC después de la administración de una dosis de 100 mg en un paciente con
función hepática normal es de 0.5 mg hr/L. ¿Cuál es la diferencia si la misma dosis se administra a
un paciente con falla hepática? *

4 puntos

Una depuración mayor y una ABC menor

Una depuración menor y una ABC menor

Una depuración menor y una ABC mayor

Una depuración mayor y una ABC mayor

Un paciente recibe una infusión de lidocaína de 3 mg/min para controlar su taquicardia. El paciente
desarrolla una falla hepática aguda y su médico se preocupa porque el hígado es el principal órgano
para la eliminación del fármaco. ¿Qué pasaría si se continúa con el mismo régimen de dosis después
de la falla hepática? *

4 puntos

La depuración del fármaco será menor y su concentración menor

La depuración del fármaco será mayor y su concentración menor

La depuración del fármaco será menor y su concentración mayor

La depuración del fármaco será mayor y su concentración mayor

reguntas abiertas

La ke del fármaco depende de la depuración y del Vd del principio activo *

1 punto

Verdadero

Falso

En procesos de eliminación de primer orden, dosis diferentes dan valores de t1/2 diferentes. *

1 punto

Verdadero

Falso siento que es falsa porqie el tiempo de vida media de primer orden no depende de la concentración

Confirmo que es falso la maestra deproblemas lo dijo justamente en el problema 8.4, la dosis no afecta el valor de
t1/2

El ABC obtenida por el método de trapezoides proporciona datos de tiempo cero a infinito. *

1 punto

Verdadero

Falso

La depuración renal tiene un máximo de 120 – 130 ml/min. *

1 punto
 Verdadero

Falso

El t1/2 es el tiempo transcurrido para que la dosis del fármaco se reduzca a la mitad *

1 punto

Verdadero

Falso

En modelos compartimentales el cuerpo se divide en órganos y tejidos. *

1 punto

Verdadero

Falso

Se puede determinar el valor de la ke, a partir de una gráfica del logaritmo de las concentraciones de
fármaco contra tiempo en papel normal y obtener la pendiente. *

1 punto

Verdadero ? Si verdadero aunque según yo es logaritmo natural pero supongo que vale

Falso

El valor del ABC es directamente proporcional a la depuración. *

1 punto

Verdadero

Falso Confirman?Confirmox2

La depuración renal depende del pH de la orina. *

1 punto

Verdadero confirmo

Falso

La ClT y el Vd del fármaco en el cuerpo, determinan los valores de la ke y el t1/2 del fármaco. *
 1 punto

Verdadero

Falso

El desplazamiento de un fármaco de su unión a proteínas altera su depuración renal. *

1 punto

Verdadero confirmo

Falso

El fármaco no tiene que estar unido a proteínas para poder distribuirse a todo el organismo. *

1 punto

Verdadero

Falso

En modelos de un compartimento la concentración de fármaco en diferentes tejidos, no es la misma

que en la sangre *

1 punto

Verdadero

Falso

En modelos de un compartimento es posible calcular los valores de distribución del fármaco a

tejidos *

1 punto

Verdadero

Falso creo es falsa x2

Lsmo valor de depuración deben tener una constante de eliminación semejante. *

1 punto

Verdadero

Falso
La Cpo es la relación entre la dosis administrada y el ABC. *

1 punto

Verdadero

Falso, según es D/vd Confirmo X2

La vida media se ve afectada por el Vd del fármaco en el cuerpo *

1 punto

es falso no? Solo se ve afectada por la Ke

verdadedo porque si hay un volumen de distribución alto significa que hay mucho farmaco en el tejid , y poco
farmaco para ser eliminado, por lo tanto si el volumen de distribución es alto, la vida media del farmaco sera mayor

Falso si es falso xD

El Vd se utiliza para conocer la dosis requerida para alcanzar una determinada Cp de fármaco en el
cuerpo. *

1 punto

Verdadero

Falso

En procesos de eliminación de primer orden, diferentes dosis pueden dar diferentes valores de t1/2. *

1 punto

Verdadero

Falso

En procesos de eliminación de primer orden, dosis más altas dan t1/2 más largos. *

1 punto

Verdadero

Falso La dosis no afecta al t1/2

confirmo
Contesta concretamente

Definir Depuración ¿Qué significa para un nuevo fármaco tener una depuración de 80 ml/min? *

“Volumen de plasma al cual se le elimina el fármaco por unidad de tiempo”. Es un parámetro farmacocinético utilizado como índice

de la eliminación del fármaco sin hacer referencia al mecanismo del proceso. una depuración de 80 ml/min indica

reabsorción tubular activa.

Tu respuesta

¿Cuál es la importancia del efecto del primer paso en la biodisponibilidad del fármaco? *

Biodisponibilidad incompleta

4 puntos

Tu respuesta

¿Cuáles pueden ser las consecuencias de la unión de fármacos a proteínas durante la terapia? *

Si dos fármacos compiten por el mismo sitio, el de menor afinidad es desplazado y esto puede resultar en toxicidad debido a una

mayor cantidad del fármaco libre en la circulación.

4 puntos

Tu respuesta
¿Por qué es importante la prueba de disolución? *

Porque la disolución es la propiedad de la forma dosificada, que controla la velocidad de absorción y la cantidad
de fármaco disponible en el cuerpo

La prueba de disolución es importante desde los primeros lotes del principio activo ya que es conveniente
conocer su velocidad de disolución intrínseca para predecir con cierta exactitud, futuros problemas de
biodisponibilidad del fármaco cuando se administre en forma de medicamento. Se permite optimizar la
formulación, elegir el proceso de manufactura o forma farmacéutica más conveniente y correlacionar los
resultados con datos “in vivo”, con el objeto de asegurar la biodisponibilidad del fármaco de los lotes de
producción.

Aunque los datos no estén correlacionados con la efectividad farmacológica, la prueba de disolución se utiliza
como técnica de Control de Calidad, como un indicador simple y barato de la consistencia del producto,
asegurando la uniformidad de lotes.

Definir Vd aparente. ¿Qué significa un volumen mayor al 60% del peso del cuerpo? *

Vd. aparente es el volumen de agua corporal que se requeriría para contener la cantidad total del
fármaco en el cuerpo si este estuviera uniformemente distribuido y a la misma concentración en
sangre, un volumen mayor la 60% indica distribución en todo el cuerpo ( no estoy segura con del %)

4 puntos

Tu respuesta

¿Cómo puede distinguirse si un fármaco se absorbe por difusión pasiva o por transporte activo? *

si la difusión pasiva es el mecanismo de absorción, el envenenamiento de las células epiteliales no

tendrá ninguna influencia, pero si la absorción del fármaco se ve disminuida por la presencia de
inhibidores metabólicos , puede considerarse que el mecanismo de absorción es el transporte activo
ó Los fármacos que son absorbidos por difusión pasiva alcanzan un equilibrio y la relación de la
concentración a los dos lados de la membrana es 1. Los fármacos absorbidos por transporte activo,
pasan la membrana en contra de un gradiente de concentración y nunca alcanzan el equilibrio y el
cabo en contra de un gradiente de concentración. El transporte activo parece estar limitado a fármacos
estructuralmente análogos a sustancias endógenas cociente de la relación de concentraciones será mayor

de 1.

4 puntos
Tu respuesta

¿Para qué se utilizan los modelos farmacocinéticos. ¿Cuáles son las diferencias más importantes
entre los modelos compartimentales y los modelos fisiológicos? *

a) Los modelos farmacocinéticos se utilizan para:

1. Evaluar la biodisponibilidad de diferentes formulaciones y/o vías de administración. 2. Estimar los

parámetros farmacocinéticos bajo condiciones específicas. 3. Calcular el régimen de dosis óptimo
para cada paciente individualmente 4. Predecir niveles de fármaco en plasma, tejido, y orina, después
de la administración del régimen de dosis. 5. Estimar la posible acumulación de fármacos y/o
metabolitos. 6. Correlacionar la concentración del fármaco con la actividad farmacológica
(farmacodinamia). 7 Describir el efecto de cómo, los cambios en la fisiología del paciente o la
enfermedad, afectan los procesos de absorción, distribución y eliminación del fármaco. 8. Explicar la
interacción de fármacos. 9. Evaluar los factores que afectan la conducta farmacocinética 10.
Conocer la variabilidad de los parámetros farmacocinéticos en diferentes poblaciones. 11 Utilizar la
información generada para mejorar la respuesta a la administración del medicamento. 13.Predecir la
velocidad de absorción, distribución y eliminación, (comportamiento farmacocinético del fármaco),
después de la administración de diferentes regímenes de dosis y de cambios, en la fisiología y
patología del paciente.

b) Las principales diferencias entre los modelos fisiológicos y los modelos compartimentales
son:

- El modelo no se ajusta a una serie de datos. Las concentraciones de fármaco en diferentes tejidos
se determinan por el tamaño del órgano, el flujo sanguíneo y el conocimiento de la relación de las
concentraciones entre tejido y sangre.

- El flujo sanguíneo, el tamaño del tejido y la relación de concentraciones pueden variar debido a
condiciones fisiopatológicas y el efecto de estas variaciones en la distribución del fármaco se debe
tomar en cuenta en el modelo.

- Los modelos farmacocinéticos basados en la fisiología se pueden aplicar a varias especies y con
algunos fármacos, los datos pueden ser extrapolados a humanos. La extrapolación no se puede
llevar a cabo con los modelos compartimentales ya que el volumen de distribución en dichos
modelos es un concepto matemático que no está relacionado únicamente con el flujo sanguíneo y
con el volumen de sangre.
¿Existen diferencias en el t1/2 de un fármaco cuando se da por vía IV y por vía oral y en diferentes
dosis y formas farmacéuticas? ¿Cómo lo explicaría? *

4 puntos

Tu respuesta

¿Qué es la teoría de pH partición? ¿Cómo se llega al equilibrio en la Cp a través de la membrana? *

La relación entre la constante de disociación, la solubilidad en lípidos de la parte que no esta

ionizada, pH del sitio de absorción y las características de la absorción del tracto gastrointestinal.

Para ello debe existir un transporte dentro y fuera de la membrana. (Pasiva o activa )

4 puntos

Tu respuesta

Definir Biodisponibilidad, Farmacocinética y Bioequivalencia *

BIODISPONIBILIDAD Cantidad de fármaco proveniente de la forma farmacéutica, que entra a la

circulación sistémica y la velocidad a la cual aparece en la sangre.

Biodisponibilidad: Grado en el cual el fármaco en una forma fisiológicamente activa es asimilado por
el cuerpo y la velocidad a la cual es asimilado.

Bioequivalencia: Estudio comparativo de la biodisponibilidad entre dos formulaciones conteniendo la

misma cantidad de principio activo.

Farmacocinética: Estudio de la cinética de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de

fármacos y su respuesta farmacológica, terapéutica o tóxica en hombres o animales

Farmacocinetica: Estudia el curso en el tiempo de un medicamento introducido a un organismo vivo

(cinetica de absorcion,distribucion,metabolismo y excresion ADME) mediante el uso de modelos
matematicos que permiten describir los procesos
(pongan varias para que no se vea que todos pusimos la misma gg)

¿Para qué se utilizan los modelos farmacocinéticos. ¿Cuáles son las diferencias más importantes
entre los modelos compartimentales y los modelos fisiológicos? *

1. Evaluar la biodisponibilidad de diferentes formulaciones y/o vías de administración.

2. Estimar los parámetros farmacocinéticos bajo condiciones específicas.
3. Calcular el régimen de dosis óptimo para cada paciente individualment
4. Predecir niveles de fármaco en plasma, tejido, y orina, después de la administración del
régimen de dosis.
5. Estimar la posible acumulación de fármacos y/o metabolitos.
6. Correlacionar la concentración del fármaco con la actividad farmacológica (farmacodinamia).
7. Explicar la interacción de fármacos
8. Evaluar los factores que afectan la conducta farmacocinética
9. Describir el efecto de cómo, los cambios en la fisiología del paciente o la enfermedad, afectan
los procesos de absorción, distribución y eliminación del fármaco.
10. Conocer la variabilidad de los parámetros farmacocinéticos en diferentes poblaciones.

Principales diferencias:

El modelo no se ajusta a una serie de datos. Las concentraciones de fármaco en diferentes

tejidos se determinan por el tamaño del órgano, el flujo sanguíneo y el conocimiento de la
relación de las concentraciones entre tejido y sangre.

El flujo es sanguíneo, el tamaño del tejido y la relación de concentraciones pueden variar

debido a condiciones fisiopatológicas y el efecto de estas variaciones en la distribución del
fármaco se debe tomar en cuenta en el modelo.

Los modelos farmacocinéticos basados en la fisiología se pueden aplicar a varias especies y

con algunos fármacos, los datos pueden ser extrapolados a humanos. La extrapolación no se
puede llevar a cabo con los modelos compartimentales ya que el volumen de distribución en
dichos modelos es un concepto matemático que no está relacionado únicamente con el flujo
sanguíneo y con el volumen de sangre.
El propranolol, bloqueador β-adrenérgico para el tratamiento de la hipertensión, se elimina por
metabolismo. El ABC después de la administración de una dosis de 100 mg en un paciente con
función hepática normal es de 0.5 mg hr/L. ¿Cuál es la diferencia si la misma dosis se administra a
un paciente con falla hepática? *

4 puntos

Una depuración mayor y una ABC menor

Una depuración menor y una ABC menor

Una depuración menor y una ABC mayor

Una depuración mayor y una ABC mayor

¿Cuál es la concentración de teofilina en plasma 12 h después de la administración de una dosis IV

de 600 mg en un paciente con un Vd de 30 L y una ke de 0.1 h-1? *

4 puntos

12 mg/L

6 mg/L

20 mg/L

10 mg/L
Los modelos farmacocinéticos se utilizan para: *

10 puntos

Evaluar la biodisponibilidad de diferentes formulaciones

Conocer los parámetros farmacocinéticos bajo condiciones específicas

Calcular el régimen de dosis óptima para cada paciente individualmente

Estimar la posible acumulación de fármacos y/o metabolitos

Todas las anteriores

En modelos de un compartimento el fármaco: *

10 puntos

Se distribuye rápidamente y de manera uniforme a todo el organismo

Se distribuye rápidamente a todo el organismo

Se distribuye rápidamente a los órganos importantes y no de manera uniforme

Los modelos compartimentales se seleccionan en base a: *

10 puntos

Las concentraciones de fármaco en sangre después de una dosis intravenosa

 Necesidades que requiera un estudio específico

Las características específicas de cada fármaco y de la enfermedad

La Cp de teofilina después de 3 h de la administración de una D IV fue 1 mg/L y la Cp después de 8 h

fue 9.7 mg/L. Calcular la ke de eliminación *

10 puntos

1.2 h-1

0.2 h-1

0.1 h-1

0.5 h-1

Se ha reportado toxicidad de quinidina cuando la Cp es mayor a 6 mg/L, si su Vd es 2.5 L/kg, ¿Cuál

es la D IV máxima que puede administrarse sin producir efectos tóxicos? *

10 puntos

25 mg/kg

10 mg/kg

6 mg/kg

15 mg/kg

Otro:

La digoxina es un fármaco para el tratamiento del corazón. Su ventana terapéutica es de 0.5 a 2

ng/ml y su ke es de *

10 puntos

200 h

80 h

20 h

40 h

Los parámetros farmacocinéticos asociados a diferentes procesos son similares para todos los
sujetos, por lo tanto, un fármaco se absorbe, distribuye y elimina a la misma velocidad en todos los
pacientes. *
10 puntos

Cierto

Falso

¿Cómo se define un compartimento? *

10 puntos

Tu respuesta

¿Cuáles son las características de un modelo de un compartimento? *

10 puntos

Tu respuesta

¿Cuál es la principal diferencia entre los modelos compartimentales y los modelos fisiológicos? *

10 puntos
¿Qué actividad farmacológica pueden presentar los metabolitos? *

Ser inactivos.

Ser más tóxicos que la molécula original.

Tener una actividad farmacológica diferente a la de la molécula original.

Todos los anteriores.

Las vías más importantes para la eliminación de fármacos del cuerpo son: *

10 puntos

A. Hepática y pulmonar.

Hepática y por tracto gastrointestinal.

Renal y hepática.

Renal y pulmonar.
Al administrar un medicamento con jugo de toronja, se encontró que los niveles plasmáticos del
fármaco aumentaban de manera importante. *

10 puntos

El jugo de toronja es un inhibidor del metabolismo.

El jugo de toronja es un inductor del metabolismo.

Otro:

¿Qué significa una depuración renal de 80 ml/min? *

10 puntos

Eliminación por secreción tubular y eliminación por difusión pasiva.

Eliminación por difusión pasiva y existe reabsorción del fármaco.

Eliminación por secreción tubular y existe reabsorción del fármaco.

¿Qué es la depuración? *

10 puntos

Cantidad de fármaco que es eliminada del cuerpo por un determinado órgano.

Proceso por medio del cual un fármaco sufre metabolismo, almacenamiento y/o eliminación cuando
pasa a través de un órgano.

Volumen de plasma al cual se le elimina un fármaco por cualquier órgano, por unidad de tiempo.
Otro:

¿Qué significa una depuración renal de 450 ml/min? *

10 puntos

Eliminación por secreción tubular y eliminación por difusión pasiva.

Eliminación por difusión pasiva y existe reabsorción del fármaco.

Eliminación por secreción tubular y existe reabsorción del fármaco.

La filtración glomerular puede verse afectada por la administración de otros medicamentos al

mismo tiempo *

10 puntos

Cierto

No existe interferencia.

Se presenta inducción en el metabolismo de un fármaco cuando: *

10 puntos

El CYP que metaboliza el fármaco disminuye su actividad enzimática.

Se administra conjuntamente con otro fármaco que compite por la misma enzima.

El CYP que metaboliza el fármaco aumenta la actividad enzimática.

Se administra por vía intravenosa.

¿Qué es el metabolismo o biotransformación de los fármacos? *

¿Por qué es importante el citocromo P-450? *

Porque es el responsable del metabolismo de muchos fármacos antineoplásicos. Catalizan

reacciones de fase 1 de biotransformación de xenobióticos.
¿Por qué es importante la distribución de fármacos en el organismo? *

10 puntos

Para poder alcanzar concentraciones del fármaco dentro de la ventana terapéutica.

Para que el fármaco llegue al órgano en donde se requiere la acción farmacológica.

Para que el fármaco pueda ser eliminado del cuerpo por el hígado o riñones.

¿Qué pasa si el fármaco sufre un importante efecto del primer paso? *

10 puntos

Disminuye la concentración de fármaco en plasma.

Puede que no se alcance la concentración necesaria para obtener el efecto deseado.

Es necesario ajustar la dosis.

Todas las anteriores.

¿Qué cuidados se deben tener cuando el fármaco se une extensamente a proteínas *

10 puntos
 Hacer el ajuste necesario en las dosis de los fármacos que compiten por el sitio de acción.

Monitorear las concentraciones de fármaco en plasma y ajustar la dosis y/o la frecuencia de la administración.

Las 2 anteriores

Un fármaco que tiene un volumen de distribución de 15 litros en un paciente de 70 kg, se encuentra

en: *

10 puntos

Agua extracelular.

Agua plasmática.

Agua total del organismo.

Si un medicamento conteniendo un fármaco que se une en un 98% a proteínas se administra al

mismo tiempo que otro con un principio activo que lo desplaza de su unión en un 2%, que se podría
esperar? *

10 puntos

Presencia de efectos secundarios, debido al exceso de fármaco libre.

Es muy poco el desplazamiento, no es necesario ajustar las dosis.

Otro:

¿Cómo se llega al equilibrio en la concentración de fármaco a través de la membrana? *

10 puntos

Cuando se tiene la misma cantidad total de fármaco a los dos lados de la membrana.

Cuando se tiene la misma cantidad de fármaco no ionizada a los dos lados de la membrana.

Cuando se alcanza la misma cantidad de fármaco ionizado a los dos lados de la membrana.

Un paciente presenta intoxicación con un fármaco que es una base débil y presenta una depuración
de 50 ml/min. ¿Qué recomendaría para eliminar el fármaco más rápidamente? *
10 puntos

Alcalinizar la orina.

Acidificar la orina.

Administrar una gran cantidad de agua.

¿Qué significa el efecto del primer paso? *

10 puntos

Es el efecto que sufre el fármaco al liberarse de la tableta.

Es el metabolismo, eliminación o almacenamiento que sufre el fármaco cuando pasa a través del hígado.

Es el almacenamiento, metabolismo o eliminación que sufre el fármaco, en cualquier órgano antes de

distribuirse a todo el organismo.

¿Por qué son importantes el pH del medio y el pK del principio activo para que el fármaco se
absorba? *

10 puntos

Tu respuesta

¿Qué es la teoría de pH partición? *

La relación entre la constante de disociación, la solubilidad en lípidos y la solubilidad y pH del sitio

de absorción, sumado a las características de absorción de una dada sustancia son las bases de la
teoría de partición–pH.
Después de la administración extravascular, ¿Por qué es importante la absorción del fármaco? *

10 puntos

Para pasar a través de las células de las membranas y llegar al sistema circulatorio.

Para llegar directamente al sitio donde se requiere su acción.

Para poder llegar a los sitios de eliminación.

¿Cuáles son los mecanismos más importantes para la absorción de fármacos? *

10 puntos

Endocitosis y difusión pasiva.

Transporte activo y difusión facilitada.

Difusión pasiva y transporte activo.

Endocitosis y absorción por apareamiento iónico (ion-par)

La difusión pasiva: *

10 puntos

Se lleva a cabo por compuestos liposoluble e hidrosolubles.

Requiere de energía para que se lleva a cabo.

Se realiza a favor de un gradiente de concentración.

No se llega al equilibrio en los dos lados de la membrana.

Sigue una cinética de orden cero.

Necesita de acarreadores para llevarse a cabo.

¿Qué es el sistema de clasificación Biofarmacéutica? *

10 puntos

Marco de referencia para clasificar una sustancia en base a su coeficiente de partición y sus
propiedades fisicoquímicas.

Marco de referencia para clasificar una sustancia en base a su solubilidad en agua y su

permeabilidad en el intestino.

¿Cuáles son los factores que afectan la absorción? *

Factores biológicos.

Propiedades fisicoquímicas del fármaco.

Factores de formulación.

Todos los anteriores.

¿Qué es el sistema de clasificación biofarmacéutica? *

10 puntos

Marco de referencia para clasificar una sustancia en base a su coeficiente de partición y sus
propiedades fisicoquímicas

Marco de referencia para clasificar una sustancia en base a su solubilidad en agua y su

permeabilidad en el intestino.

¿Cuáles son las dos condiciones más importantes para que se lleve a cabo la absorción? *

10 puntos

Solubilidad en agua y peso molecular.

Grado de ionización y solubilidad en lípidos de la forma no ionizada.

pH del sitio de absorción y solubilidad en agua de la forma no ionizada de la molécula

La filtración glomerular se puede ver afectada por la administración de varios medicamentos al

mismo tiempo. *

10 puntos

Cierto

No existe interferencia.

¿Qué son los medios de disolución Biorrelevantes? *

Son medios de disolución que permiten mejorar la evaluación de las características de disolución “in
vitro” que reflejan su desempeño “in vivo” en formas farmacéuticas orales
10 puntos

¿Qué es el coeficiente de partición y porque es importante para la absorción de fármacos? *

Es la relación de concentraciones de una sustancia entre dos líquidos inmiscibles o ligeramente
miscibles.

10 puntos

coeficiente de partición entre la sangre y el tejido lípido del pulmón, pueden servir como filtros para
partículas que pueden ser administradas por inyección intravenosa, o provenientes de precipitación
del fármaco en la circulación.

se utiliza para obtener información general sobre la solubilidad en lípidos de un fármaco bajo
diferentes condiciones de pH
Examen 2

¿Qué es la liberación del principio activo? *

La disolución del fármaco y su paso a través de la membrana.

Su “salida” de la forma farmacéutica y su disolución en el medio.

La disolución del fármaco y su llegada a la circulación sistémica.

¿El tiempo de desintegración de una tableta es un indicador adecuado de la biodisponibilidad del

fármaco? *

No, generalmente no existe correlación entre datos “in vitro” con datos “in vivo”.
 Si, porque generalmente existe una correlación entre datos de desintegración y la concentración del fármaco en
plasma.

¿Qué factores se consideran adecuados para hacer una correlación in vivo – in vitro? *

Cantidad de fármaco disuelta en el medio contra concentración de fármaco en plasma.

Tiempo para que se disuelva el 50% del fármaco contra cantidad de fármaco absorbido (ABC).

¿Cuáles son los dos factores más importantes que afectan la velocidad de disolución del fármaco? *

La solubilidad intrínseca y el tamaño de partícula.

La forma amorfa y la forma cristalina.

El grado de hidratación y la formación de complejos.

El área de superficie y el pK.

¿Cómo se determina la constante de velocidad de disolución? *

De la pendiente de una gráfica de por ciento de fármaco disuelto contra tiempo en papel semilogaritmico y kd = (Ln
C2 – Ln C1) / (t2 – t1).

De la pendiente de una gráfica de por ciento de fármaco disuelto contra tiempo en papel normal y kd =(Ln C2 – Ln
C1) / (t2 – t1).

De la pendiente de una gráfica de Log de por ciento de fármaco disuelto contra tiempo en papel semilogaritmico y
kd =(Log C2 – Log C1) / (t2 – t1).

De la pendiente de una gráfica de porciento de fármaco sin disolver contra tiempo en papel normal y kd = (LnC2
- LnC1) / (t2 - t1)

De la pendiente de una gráfica de porciento de fármaco sin disolver contra tiempo en papel semilog y kd = (LnC2 -
LnC1) / (t2 - t1)

¿Para qué se utiliza la prueba de disolución? *

Como prueba de Control de Calidad del producto, después de su fabricación

Para comparar formulaciones durante el desarrollo de nuevos medicamentos

Para comparar productos en el mercado antes de hacer el estudio de bioequivalencia

Para conocer la disolución intrínseca de los fármacos

Para todos los anteriores

¿Qué significa “condiciones “sink” para las pruebas de disolución? *

 La cantidad de medio de disolución a utilizar para llevar a cabo la prueba debe ser al menos la necesaria para
disolver la cantidad de fármaco que contiene el medicamento.

La cantidad del medio de disolución a utilizar para la prueba debe ser de 5 a 10 veces la necesaria para disolver
la cantidad que contiene la forma farmacéutica.

¿Cuáles son los dos factores más importantes que determinan el destino del fármaco desde el
momento de la administración del medicamento hasta su eliminación del organismo? *

Absorción, distribución y eliminación

¿Qué factores del fármaco y de la forma farmacéutica afectan la disolución del principio activo? *

La tensión superficial y el pH de la solución

¿Qué utilidad tiene el conocimiento del sistema LADME en Biofarmacia y Farmacocinética? *

Determinación de la biodisponibilidad

Desarrollo de nuevos principios activos

Selección de la vía de administración más adecuada

EXAMEN 1:

1. ¿Qué parámetros farmacológicos son importantes conocer en una curva de Cp contra

tiempo? *

Concentración mínima efectiva y máxima concentración de fármaco alcanzada.

Duración de la acción del fármaco y concentración tóxica.

Concentraciones límites (CME y CT) de la ventana terapéutica.

Concentración máxima alcanzada y tiempo de inicio de la acción terapéutica

¿Cuáles podrían ser las consecuencias si las Cp de fármaco no se encuentran dentro de la ventana
terapéutica? *

Efectos tóxicos indeseables.

No se presenta la acción terapéutica esperada.

La duración de la respuesta terapéutica no es la esperada

No se presenta la misma intensidad del efecto

Si la Cp es mayor, se pueden presentar importantes efectos tóxicos y si es menor, la respuesta
farmacológica puede no ser la esperada

Opción 6

Los objetivos de la Biofarmacia son: *

Determinar la formulación, forma farmacéutica y vía de administración más adecuadas para obtener
la acción terapéutica deseada

Conocer el inicio, intensidad y duración del efecto farmacológico.

Estimar la dosis adecuada y determinar las diferencias en efectividad de distintas formulaciones de

un mismo principio activo y de las diferentes vías de administración.

Determinar el grado y la velocidad de liberación. absorción, distribución y eliminación del fármacos y

el efecto que tiene la unión a proteínas sobre estos procesos.

Conocer los factores fisicoquímicos y fisiológicos que pueden alterar la respuesta biológica

Todos los anteriores.

Los medicamentos en el mercado tienen el mismo efecto farmacológico, si: *

Contienen la misma cantidad de principio activo.

Se presentan en la misma forma farmacéutica y tienen la misma cantidad de principio activo.

Pasaron las pruebas farmacopéicas antes de ser distribuidas para su venta

Han demostrado ser bioequivalentes en un estudio de biodisponibilidad comparativo.

¿Cómo se obtiene el valor de la constante de eliminación para un fármaco que sigue cinética de
primer orden? *

Gráfica de Cp contra tiempo en papel semilogarítmico y ke = (Y2 – Y1) / (X2 –X1)

Gráfica de logaritmo de Cp contra tiempo, en papel normal y: ke = (Ln Y2 – LnY1) / (X2- X1)

Gráfica de logaritmo de Cp en papel semilogarítmico y. ke = (Ln Y2 – LnY1) / (X2- X1).

Gráfica de Cp contra tiempo en papel normal y ke = (Y2 – Y1) / (X2 –X1).

Gráfica de Cp contra tiempo en papel semilog y ke = (Ln Y2 – LnY1) / (X2- X1) COFIRMAN?

¿Cuál es la diferencia en el tiempo de vida media entre las reacciones de orden cero y primer orden?
*

La vida media en cinética de orden cero no depende de la concentración del fármaco

La vida media en cinética de orden cero depende de la concentración del fármaco

La vida media en cinética de orden cero depende de la concentración de fármaco

¿Los medicamentos en el mercado que cumplen con todos los estándares de la Farmacopea, se
pueden considerar bioequivalentes? *

Si

No

¿Cuál es la relación entre logaritmos comunes o en base 10 (log) y logaritmos naturales (Ln)? *

Log X 2.303 = Ln

Ln X 2.303 = Log

¿Qué significa un proceso de orden cero? *

La velocidad de la reacción depende de la concentración o cantidad de fármaco.

La velocidad de la reacción no depende de la concentración o cantidad de fármaco

¿Cómo se puede conocer si los datos de Cp de fármaco contra tiempo siguen cinética de primer
orden o de orden cero. *

Graficar los datos de Cp contra tiempo en papel semilog, si se obtiene una línea recta el fármaco
sigue cinética de primer orden

Graficar los datos de Cp contra tiempo en papel semilog, si no se obtiene una línea recta el fármaco
sigue cinética de primer orden

Graficar los datos de Cp contra tiempo en papel cuadriculado, si se obtiene una línea recta el
fármaco sigue cinética de primer orden

Graficar el logaritmo de los datos de Cp contra tiempo en papel semilog, si se obtiene una línea recta
el fármaco sigue cinética de primer orden

Opción 5

Examen corto 3
SEMESTRE PASADO
Lo¿Cuáles son los factores más importantes que determinan el destino del fármaco desde el
momento de la administración del medicamento hasta su eliminación del organismo?

Las propiedades fisicoquímicas de la molécula del fármaco y de la forma farmacéutica

Forma farmacéutica, formulación, vía de administración, liberación del fármaco de la forma dosificada, difusión y penetración

dentro del organismo, distribución entre los diferentes fluidos y tejidos del cuerpo, unión a material biológico, cantidad y velocidad

de la biotransformación, procesos de reabsorción y eliminación del organismo.

Tu respuesta

¿Qué son los medios de disolución biorrelevantes? *

Son medios de disolución que permiten mejorar la evaluación de las características de disolución “in vitro” que reflejan el desempeño

“in vivo” de las formas farmacéuticas orales.

Tu respuesta
¿Los fármacos administrados por vía oral, ¿llegan directamente a la circulación sistémica? * Falso

10 puntos

No. Se absorben en estómago o intestino y pasan primero por el hígado.

Si. Llegan directamente a la circulación sistémica.

¿Qué significa “condiciones sink” para las pruebas de disolución? *

La cantidad del medio de disolución a utilizar para llevar a cabo la prueba debe ser al menos la necesaria para
disolver la cantidad de fármaco que contiene el medicamento.

La cantidad del medio de disolución a utilizar para la prueba debe ser de 5 a 10 veces la necesaria para disolver la
cantidad que contiene la forma farmacéutica.

¿Cómo se determina la constante de velocidad de disolución? *

De la pendiente de una gráfica de por ciento de fármaco disuelto contra tiempo en papel semilogaritmico y kd =
(Ln C2 – Ln C1) / (t2 – t1).

De la pendiente de una gráfica de porciento de fármaco sin disolver contra tiempo en papel normal, y kd = (Ln C2
– Ln C1) / (t2 – t1).

De la pendiente de una gráfica de por ciento de fármaco disuelto contra tiempo en papel semilogaritmico y kd
=(Ln C2 – Ln C1) / (t2 – t1).

De la pendiente de una gráfica de Log de por ciento de fármaco disuelto contra tiempo en papel semilogaritmico y
kd =(Log C2 – Log C1) / (t2 – t1)..

¿Qué utilidad tiene el conocimiento del sistema LADME en Biofarmacia y Farmacocinética? *

son procesos que están involucrados en la respuesta a la administración del medicamento.

Tu respuesta

¿Qué es la liberación del principio activo? *

10 puntos

La disolución del fármaco y su paso a través de la membrana. esta está mal

Su “salida” de la forma farmacéutica y su disolución en el medio.

 La disolución del fármaco y su llegada a la circulación sistémica.

¿Cuáles son los dos factores más importantes que afectan la velocidad de disolución del fármaco? *

10 puntos

La solubilidad intrínseca y el tamaño de partícula.

La forma amorfa y la forma cristalina.

El grado de hidratación y la formación de complejos.

El área de superficie y el pK.

¿El tiempo de desintegración de una tableta es un indicador adecuado de la biodisponibilidad del

fármaco? *

10 puntos

No, generalmente no existe correlación entre datos “in vitro” con datos “in vivo”

Si, porque existe una correlación entre datos de desintegración y la concentración del fármaco en plasma

¿Qué es el sistema de clasificación biofarmacéutica? *

10 puntos

Marco de referencia para clasificar una sustancia en base a su coeficiente de partición y sus propiedades
fisicoquímicas

Marco de referencia para clasificar una sustancia en base a su solubilidad en agua y su permeabilidad en el
intestino.
Examen 1 parcial

¿cual es la relación entre logaritmos comunes o en base 10 log y logaritmos naturales LN

logx2.303= Ln esta??? :oooo

Ln x 2.303= log

Los objetivos de la Biofarmacia son. *

Determinar la formulación, forma farmacéutica y vía de administración más adecuadas para obtener la
acción terapéutica deseada.
Conocer el inicio, intensidad y duración del efecto farmacológico.
Estimar la dosis adecuada y determinar las diferencias en efectividad de diferentes formulaciones de un
mismo fármaco y de las diferentes vías de administración.
Determinar el grado y la velocidad de liberación, absorción, distribución y eliminación del fármaco y el efecto
que tiene la unión a proteínas sobre estos procesos.
Conocer los factores fisicoquímicos y fisiológicos que pueden alterar la respuesta biológica.
 Todos los opciones son correctas

¿Que significa un proceso de orden cero?

La velocidad de la reacción depende de la concentración o cantidad de fármaco

La velocidad de reacción no depende de la concentración o cantidad de fármaco

Como se puede asegurar que los datos de Cp de fármaco contra tiempo siguen cinética de primer orden *

Graficar los datos de Cp obtenidos en papel semilogarítmico, si se obtiene una línea recta el fármaco sigue
cinética de primer orden
Graficar los datos obtenidos en papel cuadriculado, si se obtiene una línea recta el fármaco sigue cinética de
primer orden
Graficar el logaritmo de los datos en papel semilogarítmico, si se obtiene una línea recta el fármaco sigue
cinética de primer orden

¿Cuáles podrían ser las consecuencias si las Cp de fármaco no se encuentran dentro de la ventana
terapéutica? *

Efectos tóxicos indeseables

No se presenta la acción terapéutica esperada,
No se presenta la misma intensidad del efecto.
Si la Cp es mayor, se pueden presentar importantes efectos tóxicos, y si es menor, la respuesta
farmacológica puede no ser la esperada.

¿Cuál es la diferencia en el tiempo de vida media entre las reacciones de orden cero y primer orden? *

La vida media en cinética de primer orden, depende de la concentración del fármaco.

La vida media en cinética de orden cero no depende de la concentración del fármaco.
La vida media en cinética de orden cero depende de la concentración del fármaco.

¿Qué parámetros farmacológicos son importantes conocer en una curva de Cp contra tiempo? *

Concentración Mínima Efectiva y máxima concentración de fármaco alcanzada.

Duración de la acción del fármaco y Concentración Tóxica.
Límites de las concentraciones (CME y CT) de la ventana terapéutica.
Concentración máxima alcanzada y tiempo de inicio de la acción terapéutica.
¿Cómo se obtiene el valor de la constante de eliminación para un fármaco que sigue cinética de primer orden?
*

Gráfica de Cp contra tiempo en papel semilogarítmico y k = (Y2 – hY1) / (X2 –X1)

Gráfica de logaritmos de Cp contra tiempo, en papel normal y: k = (Ln Y2 – LnY1) / (X2- X1)
Logaritmos de los datos de Cp en gráfica de papel semilogarítmico y. k = (Ln Y2 – LnY1) / (X2- X1)
 Gráfica de Cp contra tiempo en papel normal y: k = (Y2 – Y1) / (X2 –X1)
Gráfica de Cp contra tiempo en papel semilogarítmico y: k = (Ln Y2 – LnY1) / (X2- X1) confirman?
¿Los medicamentos en el mercado que cumplen con todos los estándares de la Farmacopea, se pueden
considerar bioequivalentes? *

si
No
Los medicamentos en el mercado tienen el mismo efecto farmacológico, si: *

Contienen la misma cantidad de principio activo.

Se presentan en la misma forma farmacéutica y tienen la misma cantidad de principio activo.
Pasaron las pruebas de la Farmacopea, después de la fabricación del lote de producción.
Han demostrado ser bioequivalentes en un estudio de biodisponibilidad comparativo.