03-10-2019

FARMACOLOGÍA ANTIBIÓTICA Q.F. Arnoldo Miranda T. MSc

Farmacología II

ANTIMICROBIANOS
Inicialmente se conocieron por éste término a
sustancias producidas por microorganismos que
ANTIBIOTICOS
destruyen o suprimen el crecimiento de otros
microorganismos en bajas concentraciones

En su evolución, esta definición llegó a incluir

cualquier agente antimicrobiano natural,
semisintético o sintético que inhibe el ANTIMICROBIANOS
crecimiento bacteriano, o es capaz de destruir
a las bacterias. Se ha tratado de ampliar en
un término mas inclusivo a antimicrobianos

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CLASIFICACIÓN DE ANTIMICROBIANOS

Según estructura química

Según su efecto

Según su espectro de acción

ESTRUCTURA QUÍMICA
Familia Fármacos Principales
Sulfamidas Sulfametoxazol
Quinolonas Ciprofloxacino, Levofloxacino
Betalactámicos Penicilinas, Cefalosporinas
Tetraciclinas Doxiciclina, Tetraciclina
Der. Nitrobenceno (Fenicoles) Cloranfenicol
Aminoglicósidos Amikacina, Gentamicina, Neomicina
Macrólidos Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
Glucopéptidos Vancomicina, Teicoplanina
Nitroimidazoles Metronidazol

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EFECTO O ACCIÓN
Bactericidas
• Betalactámicos
• Aminoglicósidos
• Vancomicina
• Fosfomicina
• Quinolonas
• Nitrofuranos
Bacteriostáticos
• Tetraciclinas
• Cloranfenicol
• Macrólidos
• Lincosamidas

ESPECTRO DE ACTIVIDAD

AMPLIO ESPECTRO ESPECTRO REDUCIDO

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ASPECTOS FARMACOLÓGICOS EN EL USO DE

ANTIMICROBIANOS

¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Identificación de la etiología:
 Determinar correcto diagnóstico.
 Que la enfermedad no pueda ser tratable bajo
medidas locales.
 Descartar otros grupos de microorganismos; que
sea de origen bacteriano.
 Determinar factores peculiares del paciente, el
microorganismo y el fármaco.

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Edad:
 Puede alterar las características farmacocinéticas, tanto en pacientes
pediátricos como adultos mayores.

¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Función renal y hepática:
 Precaución y ajuste de dosis de fármacos con bajo margen de seguridad.
 Reducción de dosis:
 Aminoglucósidos, cefalosporinas.
 Metronidazol
 Cloranfenicol, metronidazol, clindamicina
 Deben evitarse las tetraciclinas en ambos casos

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Factores locales, sitio de la infección:
 Condiciona el fármaco, la dosis y la vía de
administración.
 Presencia de pus o material necrótico.
 Los hematomas permiten el crecimiento
bacteriano.
 La disminución del pH afecta a macrólidos

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Hipersensibilidad a los fármacos:
 Correcta anamnesis.
 Buscar alternativas a pacientes alérgicos en antibióticos de grupos
diferentes.
 Los betalactámicos y las sulfamidas a menudo causan reacciones de
hipersensibilidad.

Estado inmunológico del paciente

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Embarazo:
Todos deben “evitarse” en el embarazo.
Las penicilinas, algunas cefaloporinas y
la eritromicina son seguras.
Tetraciclinas y aminoglucósidos causan
efecto teratogénico.
Metronidazol posee efecto mutágeno.

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Factores farmacológicos:
 Espectro de actividad, se prefiere que sea lo
más selectivo posible, es decir, de espectro
reducido.
 Tipo de actividad va a depender del estado
inmunológico del paciente, de la duración de
la enfermedad y del efecto postantibiótico.
 Sensibilidad de organismo.
 Toxicidad relativa.

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Factores farmacológicos:
Perfil farmacocinético:
 Acción dependiente de la concentración, a mayor concentración mayor acción bactericida
(>CMI).
 Acción dependiente del tiempo, la acción depende del tiempo, (períodos en los cuales se
supera la CMI)
 Efecto post-antibiótico

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

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EFECTO POST-ANTIBIÓTICO

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¿CÓMO ELEGIR UN ANTIBIÓTICO?

Factores farmacológicos:
Vía de administración.
Evidencia de eficacia clínica.
Costos.

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La resistencia de patógenos no es la única

actividad negativa de los antibióticos.

Bacterias
Un
Bacterias benignas,
antibiótico
patógenas espectadoras
ataca
inocentes.
Aumenta la
probabilidad de Se propagan
que bacterias las bacterias
patógenas se resistentes no
vuelvan patógenas
resistentes. Elimina las bacterias
espectadoras sensibles
que limitan la
Aumento de la población de expansión de los
bacterias espectadoras puede patógenos
llegar a producir enfermedad

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MECANISMOS DE RESISTENCIA
•ALETERACIÓN DEL SISTEMA DE
TRANSPORTE

•INHIBICION ENZIMATICA (ß-

lactamasas; transferasas )

•ALTERACION DEL SITIO BLANCO

•EFLUJO (Extracción del ATB)

•MODIFICACIONES DE LA
PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA
(Porinas)

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ACCIÓN DE LA BETALACTAMASA

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MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA

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ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS

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MECANISMO DE
ACCIÓN
Unión a las PBP generando
inhibición de la reacción de
transpeptidación que es clave
para la síntesis de
Peptidoglicano

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MECANISMOS DE RESISTENCIA A
BETALACTÁMICOS
Alteración en el transporte
 Reducción en la síntesis de porinas
 Estimulación de la producción de bombas de eflujo

Alteración de las PBP

Producción de betalactamasas

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PRODUCCIÓN DE BETALACTAMASAS

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PENICILINAS

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CLASIFICACIÓN
Penicilina natural y derivados
 Bencilpenicilina (Penicilina G)
 Penicilina Benzatina
 Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

Isoxazolilpenicilinas
 Cloxacilina
 Flucloxacilina

Aminopenicilinas
 Amoxicilina
 Ampicilina

Ureidopenicilinas
 Piperacilina

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PENICILINA G O BENCILPENICILINA
Fármaco inactivo por vía oral
 Activa por vía oral Penicilina V

Se inactiva por la acción de penicilinasas producidas por cepas de Estafilococo

Se forman sales de administración intramuscular: Penicilina benzatina
 Útil en el tratamiento de la faringitis esteptocócica
 Uso en profilaxis de fiebre reumática

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ESPECTRO PENICILINA G
Gérmenes aerobios G + y G –
 Estafilococo
 S. pneumoniae
 S. pyogenes, S. viridans y S. faecalis
 N. gonorrheae y N. meningitidis

Bacilos G –
 Clostridium tetani
 Corynebacterium diphteriae
 Bacillus anthracis
 Listeria monocytogenes
 Treponema pallidum
 Actinomices israelii

Anaerobios
 Algunos son sensibles, excepto Bacteroides fragilis

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USOS
Continúa siendo un fármaco de elección en varias enfermedades infecciosas
Infecciones por S. pyogenes, S. pneumoniae, E. faecalis, N. meningitidis, N. gonorrhoae sensibles
y S. aureus sensibles
Infección por Clostridium
Infecciones periodontales
Infecciones de origen orofaringeo

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ISOXAZOLILPENICILINAS
Cloxacilina, Flucloxacilina

Se absorben casi completamente por vía oral, siendo mayor su absorción en ayunas

Son agentes de elección para el tratamiento de infecciones de origen estafilocócico

 Osteomielitis
 Artritis
 Infección de válvula prostésica
 Meningitis
 Abscesos cerebrales

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AMINOPENICILINAS
No son efectivas en infecciones estafilocócicas
Se destruyen en presencia de betalactamasas
 Asociación con inhibidor de betalactamasa
 Ácido clavulánico
 Sulbactam

Son estables en medio ácido y tienen buena absorción y biodisponibilidad oral

Amoxicilina no ve alterada su absorción en presencia de alimentos

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ESPECTRO AMINOPENICILINAS
Similar al de la Penicilina G, abarcando además a algunas enterobacterias
Frente a bacilos G – y anaerobios no difiere de la penicilina G
Se añaden
 Haemophilus spp
 E. coli
 Proteus mirabilis
 Salmonella spp
 Shigella spp
 Gardenella vaginalis

Son resistentes
 Proteus vulgaris
 Klebsiella,
 Enterobacter
 Serratia
 Yersinia enterocolitica

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CARACTERÍSTICAS GENERALES
Presentan una buena distribución en general, y alcanzan concentraciones adecuadas en
líquido pleural, pericardio, líquido sinovial, etc. El paso al sistema nervioso central (SNC); sin
embargo, es escaso en condiciones normales, pero la inflamación meníngea hace posible la
utilización de penicilinas en el tratamiento de infecciones a ese nivel.

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USOS
Tratamiento de infecciones respiratorias y urinarias
Infecciones por Listeria monocytogenes
Portadores de Salmonella typhi
Tratamiento de endocarditis bacteriana por Enterococcus faecalis
Meningitis
Sepsis

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EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad
 Fiebre
 Exantemas
 Shock anafiláctico

Diarrea
Colitis pseudomembranosa
Elevación de transaminasas
Nefritis intersticial
Convulsiones → Penicilina G

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CEFALOSPORINAS

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CARACTERÍSTICAS GENERALES
Núcleo cefem
 Presenta resistencia a penicinilasas

Compuestos bactericidas
Amplio espectro de actividad
 Diferencial por generación

Pueden ser degradados por betalactamasas

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CLASIFICACIÓN GENERACIONAL
Generación Vía de administración Fármacos
Cefalexina
Oral Cefradina
Primera Cefadroxilo
Cefazolina
Parenteral
Cefradina
Oral Cefuroxima axetilo
Segunda
Parenteral Cefuroxima
Cefixima
Oral Cefpodoxima proxetilo
Cefdinir

Tercera Cefotaxima
Ceftizoxima
Parenteral Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefoperazona
Cuarta Parenteral Cefepima

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CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN

Actividad predominante sobre cocos G +
Carecen de actividad sobre Enterococcus spp.
Actividad limitada a G –
 E. coli
 Klebsiella spp
 Proteus mirabilis

Presentan buena difusión a tejido cutáneo y blando

No pasan al LCR

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CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN

Se distinguen del grupo anterior por presentar mejor actividad sobre bacterias G – y
anaerobios, manteniendo el efecto sobre G +
Se añade actividad contra
 H. influenzae
 Moraxella catarrhalis
 Neisseria meningitidis
 Neisseria gonorrhoeae

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CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN

Presentan amplio espectro de actividad
Elevada acción sobre
 Enterobacteriaceae
 H. influenzae
 Neisseria spp
 S. pyogenes
 S. pneumoniae

Algunas presentan actividad contra P. aeruginosa

Alcanzan concentraciones terapéuticas en sangre, orina, bilis, pulmones y meninges

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FARMACOCINÉTICA
Absorción
 Cefuroxima → Formulación éster

Distribución
 Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefepime → LCR

Metabolismo
 Cefotaxima → Desacetilación

Excreción
 Ceftriaxona y Ceftazidima → solo por filtración glomerular
 Ceftriaxona → Eliminación biliar 40 %

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EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad
Infección por C. difficile
Dolor localizado y tromboflebitis
Diarrea
Cefadroxilo → Hepatotoxicidad y trombocitopenia
Ceftriaxona → Kenícterus en RN, insuficiencia renal, anemia hemolítica, barro biliar
Cefepime → Encefalopatía, convulsiones

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CARBAPENÉMICOS

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CARBAPENÉMICOS
Imipenem
 Amplio espectro: G + y G - aerobios y anaerobios.
 SAMR es menos sensible
 Cepas resistentes de P. aeruginosa
 Se administra junto con cilastatina, que inhibe su inactivación por las enzimas renales.

Meropenem
 No se metaboliza a nivel renal

Ertapenem
 Amplio espectro antibacteriano, sin acción sobre P. aeruginosa ni Acinetobacter

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CARBAPENÉMICOS
Efectos adversos
Son similares a los que se aprecian con otros betalactámicos y los que se ven con más
frecuencia son náuseas y vómitos. Puede aparecer neurotoxicidad con concentraciones
plasmáticas elevadas.

Usos
De elección en pacientes con infecciones por bacterias productoras de BLEE
Infecciones polimicrobianas
Bacteremia
Sepsis
ITU complicadas
NAC (neumonia adquirida en la comunidad)

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MONOBACTÁMICOS

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AZTREONAM
Espectro
 Bacilos aerobios gramnegativos (similar al de las cefalosporinas de tercera generación)

Es estable ante muchas betalactamasas.

Penetra bien en el líquido cefalorraquídeo.
Los pacientes alérgicos a la penicilina toleran el aztreonam sin reacción.
RAM
 Exantemas
 Aumento de transaminasas séricas

Usos
 Tratamiento de infecciones graves, como neumonía, meningitis y septicemia causadas por
microorganismos patógenos gramnegativos susceptibles.

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MACRÓLIDOS

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MACRÓLIDOS
Representantes
 Eritromicina
 Claritromicina
 Azitromicina

Pueden presentar una acción Bacteriostática o Bactericida

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MACRÓLIDOS: MECANISMOS DE RESISTENCIA

Las Enterobacterias son naturalmente resistentes

Alteraciones en el sitio de fijación en la subunidad 50S del ribosoma

 Bacillus subtilis
 S. pyogenes
 E. coli
 S. aureus

Inactivación enzimática

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MACRÓLIDOS
Eritromicina
 Posee espectro similar a Penicilina
 Activa sobre G + y espiroquetas
 Inactiva sobre la mayoría de los G -, excepto H. influenzae
 Activo sobre Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, Legionella, Bordetella pertusis, Moraxella
spp.

Azitromicina
 Posee mayor actividad sobre G –

Claritromicina
 Espectro intermedio, es activo contra H. pylori
 Posee un metabolito activo

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MACRÓLIDOS: FARMACOCINÉTICA
Absorción
 Eritromicina es inestable por vía oral
 La presencia de alimentos afecta la absorción de claritromicina y azitromicina

Distribución
 Poseen amplia penetración a diversos tejidos
 Se concentran en fagocitos
 Eritromicina alcanza concentraciones intracelulares mayores en G +

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MACRÓLIDOS: RAM
Trastornos digestivos
 Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea

Hipersensibilidad
Ictericia colestásica
 Dolor abdominal, náuseas, vómitos, ictericia

Tromboflebitis
Arritmias
Sobreinfección GI y/o vaginal por Candida o bacilos G -

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USOS
Infección por H. pylori
Otitis media aguda
Alternativa a penicilina en pacientes alérgicos
Neumonia por H. influenzae y gérmenes atípicos

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LINCOSAMIDAS

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LINCOSAMIDAS
Representantes
 Lincomicina
 Clindamicina

Afectan a bacterias aerobias G + y anaerobios G + y G – como

Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium

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LINCOSAMIDAS
Clindamicina
 Presenta mejor absorción que Lincosamida
 Buena distribución
 Hueso
 Líquido sinovial
 Líquido pleural
 Líquido peritonial

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LINCOSAMIDAS
Reacciones Adversas Usos
Dolor en inyección IM Infecciones por anaerobios
Tromboflebitis Alternativa en infecciones por S. aureus
Hipotensión y colapso CV
Reacciones alérgicas
Dolor abdominal o epigástrico, náuseas,
vómitos, diarrea
Colitis pseudomembranosa por C.
difficile

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CLORANFENICOL

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Antibiótico bacteriostático
CLORANFENICOL
Penetra por difusión facilitada al
citoplasma

Bacterias que elaboran enzimas que

inactivan a CAF son resistentes
Amplio espectro G + y G – aerobios y
anaerobios

Las bacterias con mayor tasa de

resistencia: Klebsiella, Enterobacter,
Serratia y Pseudomonas aeruginosa

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CLORANFENICOL
Efectos adversos
El más importante es mielodepresión grave e idiosincrásica que produce pancitopenia.
Se debe utilizar cloranfenicol con mucha precaución en los recién nacidos, porque la inactivación y
excreción inadecuadas del fármaco pueden originar un síndrome del niño gris
 Vómitos
 Diarrea
 Flacidez
 Hipotermia
 Color ceniciento
Reacciones de hipersensibilidad
Trastornos digestivos y otras secuelas de la alteración de la flora microbiana intestinal.

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CLORANFENICOL
Usos
Se deben reservar a infecciones graves en las que el efecto beneficioso del fármaco
es mayor que el riesgo de toxicidad, como:
 Infecciones por Haemophilus influenzae resistente a otros fármacos.
 Meningitis en pacientes en que no se puede utilizar penicilina.
 También es seguro y eficaz en la conjuntivitis bacteriana (por vía tópica).
 Es eficaz en la fiebre tifoidea, pero ciprofloxacino o amoxicilina y cotrimoxazol son igual de eficaces
y menos tóxicos.

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AMINOGLICÓSIDOS

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AMINOGLICÓSIDOS
Representantes
Gentamicina
Amikacina
Neomicina
Tobramicina

Activos sobre aerobias G – y algunos aerobios G +

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AMINOGLICÓSIDOS: MECANISMOS DE
RESISTENCIA
Inactivación enzimática

Reducción de la capacidad de ingreso del antibiótico a la bacteria

 Asociación con:
 Penicilina o Vancomicina

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AMINOGLICÓSIDOS: FARMACOCINÉTICA
Son policationes muy polares

Se eliminan completamente por filtración glomerular

Mala distribución a tejidos

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AMINOGLICÓSIDOS
Efectos adversos Usos
Nefrotoxicidad Infecciones por aerobios G –
 Se corrige al suspender el fármaco  Enterobacterias
 P. aeruginosa
Ototoxicidad
 Vértigo
 Ataxia
Asociados a otros antibióticos
 Pérdida de equilibrio

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TETRACICLINAS

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TETRACICLINAS
Representantes
 Acción corta
 Tetraciclina
 Acción prolongada
 Doxiciclina, Minociclina

Amplio espectro: G +, G -, además Micoplasma, Rickettsia,

Chlamydia, espiroquetas

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TETRACICLINAS: MECANISMOS DE RESISTENCIA

Disminución de la permeabilidad al antibiótico

Inactivación enzimática

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TETRACICLINAS: FARMACOCINÉTICA
Absorción
 Irregular e incompleta
 Disminuye en presencia de iones metálicos divalentes

Distribución
 Elevado volumen de distribución

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TETRACICLINAS
Efectos Adversos Usos
Gastrointestinales Infección por Rickettsias, Chlamydia
 Náuseas
 Vómitos
Infecciones respiratorias
 Ardor Acné
Hipoplasia dental
Deformaciones óseas
Fotosensibilidad
 Eritema
 Edema
 Urticaria

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METRONIDAZOL

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METRONIDAZOL
Antiparasitario y Antimicrobiano

Actividad contra Anaerobios

 Bacteroides
 Fusobacterium
 Clostridium
 H. pylori

Bactericida

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METRONIDAZOL
Efectos Adversos Usos
Gastrointestinales Infecciones por anaerobios
Tromboflebitis Abscesos
Neurológicos Osteomielitis
 Parestesias
 Ataxia
Artritis séptica
 Convulsiones Endocarditis
Colitis pseudomembranosa
Infección por H. pylori
Vaginosis bacteriana

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SULFONAMIDAS

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GENERALIDADES
Primer grupo de fármacos desarrollados para tratar infecciones, descubierto en la
década de los 30’.
Antibacterianos de amplio espectro: actividad sobre Gram +, Gram -, Chlamydia y
algunas bacterias entéricas.
Actividad bacteriostática.
Poco uso por elevada resistencia.

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MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan por antagonismo competitivo
contra el PABA, inhibiendo la enzima
dihidropteroato sintetasa, interfiriendo así
en el metabolismo bacteriano.

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SULFONAMIDAS
Uso Oral
Absorbibles
 Acción rápida
 Sulfatiazol
 Sulfisoxazol
 Acción intermedia
 Sulfadiazina
 Sulfametoxazol
 Acción prolongada
 Sulfametoxipiridazina

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SULFONAMIDAS
Uso Oral
 Poco absorbibles (efecto a nivel intestinal)
 Ftalilsulfatiazol Asociada a nifuroxazida
 Ftalilsulfacetamida
 Sulfaguanidina Asociada a nifuroxazida, atapulgita y pectina

Asociada a carbón activado

Uso Tópico
 Sulfadiazina de plata
 Sulfacetamida sódica
 Sulfatiazol sódico

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SULFONAMIDAS NO ABSORBIBLES
Se encuentran altamente ionizadas a nivel intestinal.

Se activan en el último tramo del intestino producto de la actividad enzimática bacteriana.

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FARMACOCINÉTICA
Poseen buena y rápida absorción oral.
Las de acción intestinal se absorben entre un 10-30% y las de acción sistémica entre un 70-
90%.
Las sulfonamidas poco absorbibles alcanzan altas concentraciones a nivel de intestino
donde por acción bacteriana se libera el grupo sulfonamido.
Unión a proteínas variable (30-60%).
Buena penetración a nivel de líquido sinovial, pleural, peritoneal, LCR.
Atraviesan la placenta, pudiendo ocasionar efectos tóxicos en el feto.

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FARMACOCINÉTICA
Presentan metabolización hepática por acetilación y oxidación. La acetilación origina
compuestos menos solubles e inactivos que producen cristaluria.

Las sulfonamidas de acción corta se administran c/4-6 hrs. y las de acción intermedia c/12
hrs.

Las poco absorbibles c/4-8 hrs.

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EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alérgicas: fiebre, erupciones cutáneas, fotosensibilidad, síndrome de Stevens-
Johnson.

Sensibilidad cruzada con diuréticos y antidiabéticos orales.

Anemia hemolítica, agranulocitosis, anemia aplásica.

Cristaluria.

Náuseas, vómitos.

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COTRIMOXAZOL
Sulfametoxazol (SMT) + Trimetoprim (TMP) en relación 5:1.

Comprimido SMT 400 + TMP 80 mg

Comprimido SMT 800 + TMP 160 mg
Suspensión oral SMT 200 mg + TMP 40mg/5 mL
Solución inyectable SMT 80 mg + TMP 16 mg/mL

Actividad bactericida y de alta potencia (inhibición secuencial y sinérgica).

Es la más empleada.

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MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan por antagonismo competitivo
contra el PABA, inhibiendo la enzima
dihidropteroato sintetasa, interfiriendo así
en el metabolismo bacteriano.

El Trimetoprim (TMP) actúa por inhibición

de la dihidrofolato reductasa.

100

50
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TRIMETOPRIM
Buena absorción G.I.

Gran parte se excreta inalterado por la orina.

Vida media 11 hrs. Aprox.

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USOS
Cotrimoxazol
 Infecciones urinarias
 Neumonia por P. carinii
 Fiebre tifoidea
 Infecciones G.I.
 Toxoplasmosis
 Nocardiosis

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NITROFURANTOÍNA

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NITROFURANTOÍNA
Compuesto sintético activo contra diversos microorganismos G + y G -.
Su mecanismo de acción probablemente se relaciona con su capacidad de dañar el
ADN bacteriano, es bacteriostático en dosis bajas y bactericida en dosis elevadas.
El desarrollo de resistencia en patógenos sensibles es infrecuente.
Se administra por vía oral y se absorbe rápida y totalmente desde el tubo digestivo
y se excreta muy rápidamente por el riñón.
Uso: Tratamiento de infecciones urinarias.
Efectos adversos: trastornos digestivos, reacciones de hipersensibilidad que afectan a
la piel y a la médula ósea. Se ha descrito hepatotoxicidad y neuropatía periférica.

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QUINOLONAS

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QUINOLONAS
Antibióticos bactericidas
Activos sobre G –
Nuevas generaciones activas
sobre G +

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ESPECTRO DE ACCIÓN

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QUINOLONAS
Usos
Efectos Adversos
Infecciones urinarias
Infrecuentes  Cistitis aguda no complicada.
Trastornos digestivos  Pielonefritis aguda no complicada
 Infecciones urinarias complicadas
Erupciones cutáneas  Uretritis
Artropatías en sujetos jóvenes  Prostatitis

Cefalea, mareo y convulsiones Infecciones respiratorias

Interacción clínicamente importante entre ciprofloxacino
y teofilina (la inhibición de las enzimas P450), que
puede dar lugar a toxicidad por teofilina.
Infecciones gastrointestinales
Infecciones osteoarticulares
Infecciones ginecológicas
Otras infecciones de piel y tejidos blandos, biliares,
septicemias, otorrinolaringológicas, etcétera.

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ANTIBIÓTICOS GLUCOPEPTÍDICOS

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VANCOMICINA

Es bactericida. Es eficaz principalmente frente a las bacterias G + y se ha empleado contra estafilococos

resistentes a meticilina.

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VANCOMICINA
Usos Efectos Adversos
Colitis pseudomembranosa Fiebre
Tratamiento de algunas infecciones por Flebitis local
estafilococos multirresistentes
Ototoxicidad
Infecciones estafilocócicas graves en
pacientes alérgicos a penicilinas y Nefrotoxicidad
cefalosporinas Sindrome del hombre rojo o cuello rojo
Algunas formas de endocarditis

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TEICOPLANINA

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COMPARATIVAMENTE CON VANCOMICINA...

Espectro similar RAM

Mismo mecanismo de acción
Puede usarse por vía IM
Elevada unión a proteínas
 Vida media prolongada
 No se ha descrito síndrome de hombre rojo ni
tromboflebitis
 Puede aparecer:
 Alteraciones auditivas
 Alteraciones cutaneas
 Alteraciones hematológicas

Mayor liposolubilidad y penetración

Requiere ajuste de dosis en IR

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LINEZOLID

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LINEZOLID
Antibiótico bacteriostático

No posee resistencia cruzada con otros

fármacos que inhiben la síntesis de
proteínas

La aparición de resistencia es un tanto

dificil
 Modificación de ARNr

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LINEZOLID
Farmacocinética
 Biodisponibilidad aprox. 100 %
 Metabolismo hepático
 Eliminación en orina 30 %

RAM
 Decoloración de la lengua, cefalea, mareo
 Mielosupresión

Inhibe la MAO

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TIGECICLINA

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TIGECICLINA
Mismo mecanismo de acción de las Tetraciclinas
Es capaz de actuar pese a los mecanismos de resistencia a
tetraciclinas
Amplio espectro de bacterias aerobias y anaerobias
 Staphylococcus aureus resistentes a meticilina
 Estafilococos coagulasa negativos
 Streptococcus pneumoniae resistentes a penicilina
 Enterococcus faecalis y faecium
 Acinetobacter baumanii
 Stenotrophomonas maltophilia.
 Enterobacterias (incluidas cepas de E. coli y Klebsiella pneumoniae productores
de β-lactamasas de espectro extendido)
 Anaerobios, Bacteroides fragilis y Clostridium difficile

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TIGECICLINA
Farmacocinética RAM
 Escasa BD oral  Alteraciones gastrointestinales
 Buena distribución  Flebitis
 Tiempo de vida media prolongado  Aumento de amilasa, bilirrubina, transaminasas
 Eliminación biliar principalmente  Aumento de TTP y TP

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COLISTIN

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COLISTIN
Actividad bactericida
Se comporta como un surfactante al
interactuar con los fosfolípidos de
membrana
Actividad exclusiva sobre G (-)
Mala distribución
 Uso EV e intratecal
 Uso en nebulización

Puede ser nefrotóxica y neurotóxica

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FOSFOMICINA

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FOSFOMICINA
Actividad bactericida
Actividad sobre G (+) y G(-)

Efectos adversos
 Gastrointestinales
 Elevación de transaminasas

Usos
 Infecciones urinarias

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