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Carbapenémicos: Mecanismo y Usos

Los carbapenémicos son los antibióticos β-lactámicos más potentes contra bacterias tanto Gram positivas como Gram negativas. Fueron descubiertos en 1976 y desde entonces se han desarrollado varios derivados como el imipenem, meropenem, doripenem y ertapenem, que tienen mayor estabilidad y espectro de acción. Su mecanismo de acción implica debilitar la pared celular bacteriana mediante unión a enzimas del peptidoglucano. Son administrados por vía parenteral, se distribuyen ampliamente

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Melissa Marquez Camargo
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Carbapenémicos: Mecanismo y Usos

Los carbapenémicos son los antibióticos β-lactámicos más potentes contra bacterias tanto Gram positivas como Gram negativas. Fueron descubiertos en 1976 y desde entonces se han desarrollado varios derivados como el imipenem, meropenem, doripenem y ertapenem, que tienen mayor estabilidad y espectro de acción. Su mecanismo de acción implica debilitar la pared celular bacteriana mediante unión a enzimas del peptidoglucano. Son administrados por vía parenteral, se distribuyen ampliamente

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Carbapenémicos

• Los carbapenémicos son los antibióticos β-lactámicos


dotados de mayor espectro, actividad y resistencia a las β-
lactamasas
• Altamente potentes contra bacterias Gran negativas y Gran
positivas
• Tratamientos contra patógenos multirresistentes
Historia
1976: se descubre la estructura tienamicina producto del
metabolismo del microorganismo Streptomyces catleya,
ventajas antimicrobianas y desventajas era inestable en
soluciones acuosas, sensibles a la hidrolisis en medios con ph
superiores a 8.0 y era altamente reactivo en sustancias
nucleofílicas
1985: desarrollo del derivado N-forminidoil tienamicina o
Imipenem el cual tenia propiedad mas estables y se dio el uso
de este en humanos, desventaja era susceptible a la actividad
hidrolítica de la enzima renal dehidropeptidasa
• 1996:la FDA autoriza el uso inyectable del Meropenem
amplio rango de bacterias gram negativas, gram positivas y
altamente estable ante la acción de la DHP-1
• 2001: uso del Ertapenem altamente efectivo contra
bacterias gram negativas productoras de β-lactamasas de
espectro extendido y de altos niveles de la enzima AmpC
• 2009: Doripenem es al carbapenémico mas reciente
Mecanismo
de acción • Debido a su afinidad con las diferentes
enzimas que participan en el ensamblaje
del peptidoglucano que es una estructura
esencial en la pared celular de las bacterias,
esto provoca una inestabilidad en la pared
celular bacteriana, se debilita y finalmente
se lisa
Farmacocinetica
• Administración parenteral
• Union débil a proteínas plamaticas en el caso del Imipenem y
Meropenem
• Único fuerte a proteínas plasmáticas en el caso Doripenem y
Ertapenem
• Tienen buena distribución corporal, sobre todo a nivel del
Sistema Nervioso Central, Peritoneo y Riñón
• Se excretan principalmente por la orina y poco por la bilis y en
menos cantidad por las heces
• Vida media de entre 1 – 24Horas
• Intervalo de dosis de 6-8 horas
Efectos adversos • Náuseas, cefaleas, diarrea,
vómitos, flebitis, exantema y
prurito
• Alteraciones hematológicas
como leucopenia, prueba de
Coombs positiva, eosinofilia
o trombocitosis
• Alteraciones bioquímicas
como incrementos
moderados y transitorios de
transaminasas o fosfatasa
alcalina

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