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Psicofarmacología

La farmacología estudia las propiedades de los fármacos, la utilidad de estos.

Los excipientes ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta.

Discinesia tardía: Trastorno que afecta el sistema nervioso, ocasionalmente


causado por el uso prolongado de fármacos psiquiátricos. es ocasionada por el
uso prolongado de drogas neurolépticas, las que se usan para tratar las
enfermedades psiquiátricas. La discinesia tardía causa movimientos
involuntarios y repetitivos, como muecas y parpadeo de los ojos.

Un fármaco: es toda sustancia que, introducida en el organismo vivo, puede


modificar una o más de las funciones de este. Se use para prevenir, diagnosticar,
tratar o aliviar los síntomas de una enfermedad o afección.

Psicofármaco: Son medicamentos que actúan sobre el cerebro y que, en


general, producen efectos psicológicos. Se utilizan para el tratamiento de
distintos trastornos de salud mental, ya sean agudos (puntuales) o crónicos
(permanentes).

Los psicofármacos pueden clasificarse como psicofármacos estimulantes


(derivados anfetamínicos que se utilizan en el tratamiento de algunos
síndromes, como hiperactividad y otras enfermedades poco frecuentes) o
depresores (hipnosedantes, anestésicos…).

Existen distintos tipos de psicofármacos:

Neurolépticos o tranquilizantes mayores: haloperidol, risperidona, olanzapina…


Se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia y de otros trastornos psicóticos.
En general, producen una gran sedación y efectos adversos importantes.

Ansiolíticos o hipnosedantes: los más utilizados son las benzodiacepinas


(diazepam, lorazepam, alprazolam…), más conocidos por sus nombres
comerciales (Valium®, Orfidal®, Trankimazin®…). Otros fármacos de esta
familia son los derivados de benzodiacepinas (zolpidem, zopiclona…),
barbitúricos y carbamatos.
Antidepresivos: se usan para el tratamiento de la depresión y otros trastornos
(ansiedad, obsesivo-compulsivo, trastornos de la alimentación…). Producen
efectos en personas deprimidas y con otras patologías, pero no mejoran el
ánimo ni cambian el humor en personas sin enfermedad.

Estabilizadores del ánimo: sales de litio, que se utilizan en el trastorno obsesivo


compulsivo.

Droga: es una sustancia vegetal, mineral o animal que tiene efecto estimulante,
alucinógeno, narcótico o deprimente. Se conoce como droga blanda a aquélla
que tiene un bajo grado adictivo, como el cannabis, mientras que una droga dura
es fuertemente adictiva (como la cocaína y la heroína).

Diferencia entre droga y fármaco:


Una droga es una mezcla de compuestos entre los que al menos uno tiene
actividad farmacológica, es decir, es un fármaco o principio activo.

Un fármaco tiene una sola sustancia: un principio activo. Nada más. En esta
molécula ya tiene todo lo necesario para desarrollar su acción farmacológica y
alterar, con fines médicos, la fisiología de las células de nuestro cuerpo. Un
fármaco es un solo principio activo.

Una droga tiene muchos más compuestos. Y es que además del principio activo
en sí, dispone de muchas otras sustancias (a veces miles). las sustancias que
acompañan al principio activo son normalmente desconocidas y el efecto que
desarrollan en nuestra mente y cuerpo es igual o más dañino que el propio
principio activo.

Farmacocinética y farmacodinamia

Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco. Cinética: movimiento. Estudiará


el mov. Del fármaco en el interior del organismo y como va cambiando el efecto de este.

Farmacodinamia: lo que el fármaco le hace al organismo. Dinamia: poder, potencia.


Estudia la potencia del fármaco sobre el organismo.
Farmacodinamia. Se refiere a las acciones de un fármaco en el cuerpo e
incluye interacciones con el receptor, fenómenos de dosis-respuesta, así como
los mecanismos del efecto terapéutico y tóxico. Un receptor es el componente
del sistema biológico con el cual interactúa el fármaco para obtener un
cambio en la función del sistema.

La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre
el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a
través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su
absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.

La farmacodinámica, descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo,


estudia la unión a receptores, los efectos posreceptor y las interacciones
químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e
intensidad de sus efectos. El comportamiento farmacocinético de la mayoría de
los fármacos puede expresarse mediante ecuaciones que relacionan estos
procesos.

https://www.significados.com/farmacodinamia/

La Farmacocinética es la parte de la farmacología que estudia la absorción,


distribución, metabolismo, y acción de un fármaco sobre los órganos o tejidos,
finalizando con su posterior filtración y eliminación.

Absorción: el paso del fármaco desde el lugar de la administración hasta la


circulación sistémica. Para pasar por la circulación sistémica el fármaco va a
pasar por diferentes membranas biológicas. La absorción del fármaco depende
de lo soluble y concentrado que este, de la superficie en que tenga lugar la
absorción.
Via oral: fármacos básicos-------La absorción duodeno es el principal lugar
de absorción de los fármacos.
Famarcos ácidos---------absorción estomago

Los fármacos se pueden absorber vía oral, respiratoria, tópica, rectal e


intravenosa.
Los fármacos pueden ser agonistas o antagonistas de los receptores. Agonistas:
tienen afinidad por el receptor y reproducen las respuestas fisiológicas que son
mediadas por ese receptor. Antagonistas: tienen afinidad por el receptor y se
unen a este, pero no producen respuestas.

Ética de la prescripción de los fármacos.

¿Como actúan los psicofármacos en el cerebro?


Por lo general, la función básica de los psicofármacos es hacer que ciertas
neuronas se comporten de un modo diferente a como estaban actuando. Para
conseguir ese efecto influyen directa o indirectamente en el modo en el que
estas células nerviosas re-captan ciertos tipos de sustancias llamadas
neurotransmisores.

Mecanismos de acción de los fármacos.

Benzodiacepinas.
 Mecanismo de acción
 Cuales son
 Usos
 Efectos aversos
 Manifestaciones clínicas ante intoxicación por ellos
 Antídoto
Benzodiacepinas

Son medicamentos que disminuyen la excitación neuronal y que tienen un


efecto antiepiléptico, ansiolítico, hipnótico y relajante muscular. Se utilizan
como tratamiento de:

 Ansiedad generalizada.
 Insomnio.
 Fobias.
 Trastorno obsesivo compulsivo.
 Trastornos afectivos.
 Esquizofrenia.
 Ciertas urgencias psiquiátricas, como la agitación psicomotriz, el estrés
ambiental o los trastornos de la personalidad.
 Delirium tremens, para prevenir la agitación y las crisis convulsivas.
 Síndromes de abstinencia
 Epilepsia y ataques epilépticos
 Dolor muscular
 Relajante muscular

Mecanismo de acción: Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la acción


de una sustancia química natural del cerebro, el GABA (ácido gamma-
aminobutírico). El GABA es un neurotransmisor, es decir, un agente que
transmite mensajes desde una célula cerebral (neurona) hacia otra. El mensaje
que el GABA transmite es un mensaje de inhibición: les comunica a las
neuronas con las que se pone en contacto que disminuyan la velocidad o que
dejen de transmitir. Como más o menos el 40% de los millones de neuronas del
cerebro responden al GABA, esto significa que el GABA tiene un efecto
general tranquilizante en el cerebro: de cierta forma, es el hipnótico y
tranquilizante natural con que cuenta el organismo. Las benzodiacepinas
aumentan esta acción natural del GABA, ejerciendo de esta forma una acción
adicional (frecuentemente excesiva) de inhibición en las neuronas.

El neurotransmisor GABA tiene un efecto inhibidor en nuestro organismo, es


decir, provoca que las células disminuyan su velocidad de comunicación entre
ellas o que dejen de transmitirse información. Gran parte de nuestras neuronas,
casi la mitad, responden a este receptor, lo que causa que, tras el incremento de
su actuación en el cerebro con el fármaco, el receptor GABA causa un efecto
relajante sobre todo nuestro organismo, generando un efecto depresor en él. Por
este motivo, hay una reducción de los elevados niveles de ansiedad e induce a
un aumento de relajación muscular y de hipnótico.

El rol del GABA es inhibir o reducir la actividad neuronal, y juega un papel


importante en el comportamiento, la cognición y la respuesta del cuerpo frente
al estrés. Las investigaciones sugieren que el GABA ayuda a controlar el miedo
y la ansiedad cuando las neuronas se sobreexcitan.

Tipos:
La

clasificación más habitual de las benzodiacepinas es en función de su vida


media, es decir, en función del tiempo que nos están haciendo efecto. De este
modo, tendríamos cuatro grupos principales:

 Benzodiacepinas de vida o acción larga. Su efecto permanece entre 40


y 200 horas. Algunas de las que se encuentran en este grupo son el
diazepam y el flurazepam.
 Benzodiacepinas de acción o vida intermedia. Su efecto se prolonga de
20 a 40 horas en función de la persona y la dosis. Algunos ejemplos son
el clonazepam, flunitrazepam y bromazepam.
 Benzodiacepinas de acción o vida corta. En este caso, el efecto va de 5
a 20 horas. El lorazepam, temazepam y el oxazepam son algunas de las
benzodiapecinas que estarían en este grupo.
 Benzodiacepinas de acción o vida muy corta. Su vida media es inferior
a las 5 horas, entre 1 y 1,5 horas de duración. El triazolam y el midazolam
se encontrarían en este grupo.
 Diazepam. Se puede encontrar por: Valium, Pax, Apzepam, Stesolid,
Vival, Apozepam, Hexalid, Stedon y Valaxona son algunos ejemplos de
marcas y se emplean como ansiolíticos, antiepilépticos y relajantes
musculares.
 Flurazepam. Ejemplos: Dalmadorm, Dalmane y Fluralema, con un
efecto hipnótico.
 Clonazepam. Valpax, Klonopin, Neuryl, Rivotril, Ravotril, Iktorivil,
Zatryx, Clonzep, Clonac y Clonatril para obtener un efecto ansiolítico y
antiepiléptico.
 Flunitrazepam. Tiene los siguientes nombres: Rohypnol, Fluscand,
Flunipam y Ronal. Tienen un efecto hipnótico.
 Lorazepam. Como, por ejemplo, el Dormonoct, con un efecto hipnótico.
 Temazepam. Restoril, Normison, Euhypnos y Tenox con un efecto
hipnótico y antiepiléptico.
 Oxazepam. Seresta, Serax, Serenid, Serepax, Sobril, Oxascand, Alopam,
Oxabenz y Oxapax para obtener un efecto ansiolítico.
 Triazolam. Este ejemplo de benzodiacepina de comercializa bajo los
nombres: Halcion, Rilamir, Notison con una función hipnótica.
 Bromazepam. Este tipo de benzodiacepina se conoce con el nombre
comercial Lexatin.
 Midazolam. Ejemplos de este tipo de benzodiacepinas: Dormicum,
Versed, Hypnovel, Dormonid para obtener un efecto hipnótico y
antiepiléptico.

Efectos aversos:
Pueden lentificar el funcionamiento psicomotriz, de ahí que puedan provocar:

 Somnolencia.
 Dificultades en la atención.
 Problemas de memoria.
 Dificultades de concentración.
 Boca seca
 Visión borrosa
 Problemas de estreñimiento
 Mareos

“Pueden contribuir, por tanto, a una mayor incidencia de accidentes, caídas, etc.
En situaciones de sobredosis, pueden incluso provocar depresión respiratoria
llevando a la muerte. De forma excepcional pueden provocar agitación
paradójica (es decir, el efecto contrario al esperado por su perfil de actuación)”,

A largo plazo podrían aumentar el riesgo de demencia (mayor riesgo de


desarrollar Alzheimer) y un aumento de la mortalidad, sobre todo en población
de edades avanzadas.

A esto Vázquez añade que “hay estudios que muestran el riesgo de padecer
cáncer con el uso prolongado de benzodiacepinas”.
Manifestaciones clínicas ante intoxicación:

los síntomas más frecuentes de la intoxicación por benzodiacepinas:

 Somnolencia
 Ptosis palpebral (caída de los párpados)
 Disartria (habla pastosa o balbuceante)
 Ataxia (marcha inestable), incoordinación motora y caídas
 Diplopia (visión doble)
 Disminución del reflejo nauseoso
 Incoordinación motora y aumento del tiempo de reacción (muy
importante ante la conducción de vehículos)
 Labilidad emocional (expresión emocional fluctuante, pasa del llanto a la
risa con mucha facilidad)
 Hipoprosexia (dificultad para mantener la atención)
 Hiporreflexia (disminución de los reflejos), hipotermia, hipotensión con
taquicardia compensatoria
 Síntomas paradójicos (poco frecuentes): aumento de la irritabilidad,
agresividad, alucinaciones.
 Deterioro de la capacidad de juicio (a altas dosis)
 Coma y muerte (muy raro). Normalmente se debe a la coingesta de otros
depresores en elevadas cantidades (alcohol, opiáceos o barbitúricos).
 La intoxicación puede producir paro respiratorio

El carbón activado es efectivo como adsorbente de BZD, pero debe ser


realizado dentro de las primeras 6 horas post ingesta y sin riesgo de
aspiración bronquial.

Antídoto: flumacenil

Antipsicóticos
 Mecanismo de acción
 Cuales son
 Usos
 Efectos adversos
 Manifestaciones clínicas ante intoxicación por ellos
 Antídoto

Los antipsicóticos son un tipo de drogas psicotrópicas que alivian síntomas


psicóticos como los delirios, el lenguaje y la conducta desorganizados y las
alucinaciones. También reducen las probabilidades de recaída y la intensidad
de los síntomas. Si bien los antipsicóticos alivian tanto los síntomas positivos
como los negativos de la esquizofrenia, los primeros responden en mayor
medida que los últimos.

Los antipsicóticos de primera generación o típicos actúan bloqueando los


receptores cerebrales postsinápticos de la dopamina y los expertos creen que
es este bloqueo en las cortezas frontal y límbica lo que logra el efecto
antispicótico. Según su efecto sobre los receptores de dopamina y otros
sistemas de neurotransmisores y sus efectos secundarios, este grupo se
clasifica en: fármacos de potencia elevada que presentan alto riesgo de
efectos secundarios extramiramidales, moderado de sedación y bajo de
efectos anticolinérgicos y antiadrenérgicos; fármacos de potencia media con
efectos moderados; y fármacos de potencia baja que poseen riesgo bajo de
efectos secundarios extramiramidales, pero alto de sedación y efectos
secundarios anticolinérgicos y antiadrenérgicos (Lieberman, Stroup &
Perkins, 2006).

Los antipsicóticos de segunda generación o atípicos se desarrollaron con


la esperanza de reducir los efectos secundarios y obtener mejores resultados
sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia. Los principales fármacos
de este grupo son la clozapina, la risperidona, la olanzapina, la ziprasidona,
la quetiapina y el aripiprazol.

Mecanismo de acción

Bloquean los receptores de la dopamina y la serotonina.


antipsicóticos atípicos: risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona,
amisulprida, zotepina, iloperidona, aripiprazol y clozapina.

Antipsicóticos típicos: Clorpromazina


Flufenazina
Haloperidol
Loxapina
Molindona
Perfenazina
Pimozida
Proclorperazina
Tioridazina
Tiotixeno
Trifluoperazina
Zuclopentixol

Usos:
 Estos medicamentos se utilizan principalmente para ayudar a tratar la
manía y la psicosis.
 En casos de trastorno bipolar, se utilizan para tratar síntomas maníacos
como la conducta imprudente e impulsiva. También se utilizan para
ayudar a estabilizar el estado de ánimo.
 En casos de esquizofrenia, pueden reducir o controlar los delirios y las
alucinaciones (psicosis). También se utilizan para reducir la ansiedad y la

agitación. Pueden reducir los problemas de razonamiento o memoria


(deterioro cognitivo).
 En casos de trastorno límite de la personalidad, se utilizan para ayudar a
tratar los síntomas de psicosis.
 En casos de depresión, pueden usarse junto con antidepresivos.
Los efectos secundarios pueden incluir:

 Cambios en el peso corporal, los niveles de colesterol o los niveles de


azúcar en la sangre.
 Sensación de inquietud o somnolencia.
 Rigidez y tensión muscular que no es posible relajar
 Movimientos incontrolables, como tics y temblores (el riesgo es mayor con los
antipsicóticos antiguos)
 Sueño excesivo
 Mareos
 Inquietud
 Aumento de peso (el riesgo es mayor con los antipsicóticos nuevos)
 Resequedad de la boca
 Estreñimiento
 Náusea
 Vómito
 Visión borrosa
 Presión arterial baja
 Convulsiones
 Número bajo de glóbulos blancos (células que combaten infecciones)

Para tratar los síntomas de esquizofrenia, como alucinaciones, delirios,


dificultad para comunicarse y problemas de movimiento:

El nuevo antipsicótico olanzapina (Zyprexa®) actúa casi con la misma eficacia


que el antipsicótico antiguo haloperidol (Haldol®).
Para tratar los síntomas de esquizofrenia consistentes en dificultad para mostrar
las emociones y dificultad para interactuar con otros:

Los antipsicóticos nuevos aripiprazol (Abilify®), olanzapina (Zyprexa®) y


risperidona (Risperdal®) son más eficaces que el antipsicótico antiguo
haloperidol (Haldol®).
Para tratar los síntomas generales de salud mental (como ansiedad, culpa,
tensión, atención deficiente y poco juicio) en las personas con esquizofrenia:

El antipsicótico nuevo olanzapina (Zyprexa®) es más eficaz que el antipsicótico


antiguo haloperidol (Haldol®).
Manifestaciones ante intoxicación:
Las manifestaciones clínicas a tener en cuenta son los cambios en el estado de
conciencia que pueden ser fluctuantes e incluso moverse en el espectro de la
agitación, o confusión y letargia hasta el coma, las manifestaciones musculares
pueden ser rigidez e hipertonía hasta movimientos tonicoclónicas (secundarios a
convulsiones tonicoclónicas generalizadas) o puede encontrarse solo rueda
dentada.

Aparecen manifestaciones de disautonomía como hipertensión o hipotensión,


bradicardia o taquicardia, hipertermia o hipotermia, y diaforesis. Existe alto
riesgo de rabdomiólisis y falla renal.

La disminución del umbral convulsivo y la aparición de convulsiones


especialmente tonicoclónicas generalizadas se ha asociado a la sobredosis de
antipsicóticos, especialmente a loxapina, y clozapina.

Puede haber confusión, agitación y alucinaciones, incluso configurándose como


un delirium de larga evolución especialmente con la olanzapina, quietiapina y
clozapina ya que son inhibidores muscarínicos potentes del receptor M1.

Entre los signos que suelen aparecer son la miosis explicada también por el
efecto anticolinérgico, o midriasis explicada por el antagonismo de los
receptores alfa.

Cuando existe sobredosis o intoxicación el riesgo de manifestaciones


neurológicas extra piramidales es igual para los antipsicóticos típicos y atípicos;
los síndromes agudos como la acatisia, distonía aguda y síndrome neuroléptico
maligno suelen ser reversibles, mientras que los síndromes tardíos o
irreversibles como la disquinesia o el parkinsonismo son improbables que
aparezcan con una sobredosis aguda.

Antídoto: En el transcurso de la primera hora de ingestión deben realizarse las


medidas de descontaminación incluyendo el lavado gástrico y la utilización del
carbón activado.
Litio y su historia

Medicamento utilizado en el trastorno bipolar con fines antimaníacos y


profilácticos. Es un metal blanco, alcalino, similar al sodio, potasio y rubidio, de
peso atómico 6,94, que se suele utilizar en forma de sales como el carbonato de
litio. En 1949 fue utilizado por primera vez por John F. J. Cade (1912-1980) en
el trastorno bipolar. es altamente eficaz en el control de las variaciones
anormales del afecto, como las que se presentan en la psicosis
maniacodepresiva (monopolar o unipolar), psicosis esquizoafectiva y en los
brotes de agresividad.

MECANISMO DE ACCIÓN:
bloquea los canales de sodio, provocando una estabilización de la membrana
neuronal y una inhibición de la liberación de glutamato, gaba y aspartato.
bloquea los receptores serotoninérgicos 5-ht3-efecto antidepresivo.
Inhibe la acción del dihidrofolato reductasa, enzima que se encarga de la
generación de ácido fólico, que es necesario para el desarrollo fetal adecuado.

Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, poliuria, polidipsia, urgencia urinaria,
temblor fino, debilidad muscular.

Poco frecuentes: presión estomacal, sacudidas musculares, cansancio, erupción


cutánea, signos de hipotiroidismo, pulso irregular, taquicardia, disnea,
leucocitosis, diabetes insípida nefrógena, daño renal. La intoxicación conduce a
confusión, estupor, convulsiones, hipotensión y coma.

Raras: color azulado de dedos y uñas, enfriamiento de extremidades, cefalea


intensa, dolor ocular, náusea, vómito, zumbido de oídos.

Los síntomas de sobredosis pueden incluir los siguientes:


 diarrea
 vómitos
 somnolencia
 debilidad muscular
 pérdida de coordinación
 vértigo
 visión borrosa
 zumbido en los oídos
 micción frecuente
https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/
15_litio.pdf

inhibidores selectivos de recaptación de serotonina

Son fármacos antidepresivos de primera elección. También se utilizan en el


trastorno por angustia, en el trastorno obsesivo y en los trastornos de la
alimentación. Actúan inhibiendo la recaptación de serotonina. La inhibición
eleva los niveles sinápticos de serotonina que se une a algunos de receptores
postsinápticos y los activa. Existen varios tipos: fluoxetina, fluvoxamina,
paroxetina, citalopran, escitalopran, sertralina. El primer inhibidor de la
recaptación de la serotonina fue la zimeldina, patentada en 1972 y que fue más
tarde retirada por la provocación del síndrome de Guillain-Barré. Luego, en
1974, se patentó la paroxetina.

Mecanismo de acción:
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) tratan la
depresión aumentando los niveles de serotonina en el cerebro. La serotonina es
uno de los mensajeros químicos (neurotransmisores) que transportan señales
entre las células nerviosas del cerebro (neuronas).

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina bloquean la


reabsorción (recaptación) de la serotonina en las neuronas. De este modo, hay
más serotonina disponible para mejorar la transmisión de mensajes entre las
neuronas. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se
denominan selectivos porque afectan principalmente a la serotonina, no a otros
neurotransmisores.

 Citalopram (Celexa)
 Escitalopram (Lexapro)
 Fluoxetina (Prozac)
 Paroxetina (Paxil, Pexeva)
 Sertralina (Zoloft)
Los posibles efectos secundarios de los inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina pueden incluir, entre otros:

 Náuseas, vómitos o diarrea


 Dolor de cabeza
 Sopor
 Sequedad de boca
 Insomnio
 Nerviosismo, agitación o desasosiego
 Mareos
 Problemas sexuales, como disminución del deseo sexual, dificultad para
alcanzar el orgasmo o incapacidad para mantener una erección
(disfunción eréctil)
 Repercusión en el apetito, lo que lleva a la pérdida o aumento de peso.

Síndrome de la serotonina. En raras ocasiones, un antidepresivo puede hacer


que se acumulen altos niveles de serotonina en el cuerpo. El síndrome de la
serotonina ocurre con mayor frecuencia cuando se combinan dos medicamentos
que elevan el nivel de serotonina. Entre estos medicamentos, se incluyen, por
ejemplo, otros antidepresivos, ciertos analgésicos o medicamentos para el dolor
de cabeza y el suplemento herbario llamado hierba de San Juan.

Los signos y síntomas del síndrome de la serotonina incluyen ansiedad,


agitación, fiebre alta, sudoración, confusión, temblores, desasosiego, falta de
coordinación, cambios importantes en la presión arterial y una frecuencia
cardíaca rápida. Busca atención médica de inmediato si tienes algunos de estos
signos o síntomas.

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