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Facultad de Medicina de
la Universidad de Valladolid.
Temas de Farmacología: Hormonas Pancreáticas y Antidiabéticos Orales, Curso 2007-2008
El presente documento tiene un objetivo única y exclusivamente docente y forma parte del
material de trabajo de distribución restringida a los estudiantes matriculados en el curso.
A10 ANTIDIABETICOS
CRITERIOS DE HOSPITALIZACION:
Complicaciones Metabólicas Agudas: Cetoacidosis diabética, estado Hiperosmolar no cetósico,
Hipoglucemias y Acidosis láctica.
Diabetes no controlada e Hiperglucemia refractaria persistente asociada a deterioro metabólico.
Patología Médica: cardiovascular, Infecciosa, otras.
Patología Quirúrgica: Programada, urgente.
Las infecciones son la causa más frecuente de ingreso, seguida del incumplimiento u omisión
del tratamiento, ausencia del mismo (debut diabético), situaciones de estrés (infarto de
miocardio, pancreatitis aguda, cirugía, traumatismo, accidente cerebro-vascular, etc.), ingesta
de tóxicos (etanol), uso de fármacos como esteroides, diuréticos, etc.
URGENCIAS DIABETICAS
1. CETOACIDOSIS:
Cuando el Bicarbonato Sérico es < 16 nmol/L y Cetonemia.
Suele aparecer hiperglucemia severa y disminución de conciencia.
El Grado de Acidosis y Glucemia No son predoctores de la Mortalidad.
Son Signos de mal Pronóstico la edad avanzada, hipereosmolaridad y Urea elevada (refleja el
grado de deshidratación).
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Dr. José Luís García Roldán. Profesor Titular de Farmacología. Facultad de Medicina de
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Temas de Farmacología: Hormonas Pancreáticas y Antidiabéticos Orales, Curso 2007-2008
El presente documento tiene un objetivo única y exclusivamente docente y forma parte del
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Monitorización: Constantes vitales, diuresis, PVC (IC o IR), glucemia (cada 30-120 min), K,
Urea (cada 1-2 h) y escape de iones y PH (cada 2 h) si se emplea Bicarbonatro.
Sodio y Agua: Restaurar el volumen circulante preferentemente con suero salino 0,9%, hasta
instaurar la diuresis, o Ringer Lactato.
Ritmo de perfusión: 1L en la 1º h, 1L en las siguientes 1-2 h, 0,5 L en las siguientes 2h y
después según la evolución clínica del paciente.
Insulina:
Dosis opcional de carga: 0,1 UI/Kg.
Seguida de Infusión Continua de 0,1 UI/Kg/h.
Alternativamente pueden emplearse bolos iv o im horarios.
En caso de descenso de glucemia < 10% o < 50 mg/dl/h, doblar la dosis de Insulina / 1-2 h.
Potasio:
Debe de administrarse K aunque exista Normopotasemia, debido a que el déficit total de K
orgánico suele ser elevado y existe el riesgo de hipopotasemia.
Fosfato y Magnesio:
Si P < 0,5 mmol/L: 33-66 mmol de P, en forma de Fosfato Sódico en 8h.
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Dr. José Luís García Roldán. Profesor Titular de Farmacología. Facultad de Medicina de
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Si Mg < 0,6 mmol/L: 20-40 mmol de Mg, en forma de Sulfato magnésico en 8h.
Monitorizar Na, K, Mg y P cada 8h, enlas primeras 48h y después cada 3 días.
ACIDOSIS LÁCTICA:
Mantener la perfusión tisular con sueroterápia.
Se precisa insulina cuando vaya asociada a cetoacidosis o coma hiperosmolar con acidosis.
Mantener un pH > 7,15-7,20. Administrando bicarbonato Sódico 100-200 mmol en 1-4 h, según
necesidad.
COMA HIPOGLUCÉMICO:
Suele emplearse suero glucosado 10-50%, según glucemia y respuesta del paciente. Se
administra de 10-25 g de glucosa. 20-50 ml de glucosado al 50% iv., a 3 ml/min.
A10A INSULINAS
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Dr. José Luís García Roldán. Profesor Titular de Farmacología. Facultad de Medicina de
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Temas de Farmacología: Hormonas Pancreáticas y Antidiabéticos Orales, Curso 2007-2008
El presente documento tiene un objetivo única y exclusivamente docente y forma parte del
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La secreción fisiológica de insulina tiene dos componentes uno basal y otro inducido por la
hiperglucemia.
Las insulinas son de origen humano y se clasifican según su acción rápida, intermedia o larga
tras su administración.
La insulina soluble cristalina tiene acción rápida y puede administrarse por vía iv.
Los preparados No SON EQUIPOTENTES por lo que cualquier cambio requiere AJUSTE DE
DOSIS.
1. Pauta Convencional:
1.a. Dosis única de Insulina de acción intermedia en el desayuno, asociado o no a insulina
rápida.
1.b. Dos dosis una por la mañana antes del desayuno (60% de la dosis) y otra por la tarde o
por la noche (40% de la dosis) de insulinas de acción intermedias o mezclas de acción rápida +
acción intermedia.
2. Pauta Intensiva.
2.a. Régimen de dosis múltiples, 3 dosis de insulina rápida antes de las comidas y además
para mantener el nivel basal, 1-2 dosis de insulina intermedia o 1 dosis de insulina de acción
larga.
2.b. Bombas de Infusión contínua. Se administran cantidades constantes de 0,5-1,2 ui/h y
pulsos antes de las comidas.
Requerimientos:
Los diabéticos insulina dependientes suelen responder adecuadamente a dosis de 0,4-1
ui/Kg/día (habitualmente 0,6-0,9 ui/Kg/día).
En los diabéticos No insulina dependientes se suele utilizar 0,2-0,3 ui/Kg/día. En estos
pacientes se emplean las pautas 1.a o 1.b.
Optimización de la pauta:
Adecuar los niveles de glucosa en ayunas: La dosis de insulina nocturna controla la glucemia
en ayunas. La hiperglucemia a primera hora de la mañana puede deberse a:
• Incremento de la glucemia 2-3 h antes de despertar, fenómeno del alba. Se corrige
retrasando o aumentando la insulina retardada nocturna.
• Fenómeno de rebote (Somoyi): La hipoglucemia nocturna inducida por insulina mas
tarde provoca hiperglucemia. Se trata reduciendo la dosis de Insulina.
• Dosis insuficiente de insulina nocturna.
Adecuar los niveles de glucosa postpandrail tardía: 2-5 h después de las comidas:
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En este periodo la insulina retardada a altas dosis > 0,2-0,3 ui/Kg, puede inducir hipoglucemia
no fisiológica. En este estado de hiperinsulinemia debe de indicarse frecuentes comidas.
Posología: sc, im, iv, permisión iv. Puede administrarse también por via intraperitoneal.
Dosis individualizadas según requerimientos del paciente.
Rotar el lugar de la inyección sc.
Disponibles a concentración de 100 ui/ml, en viales, jeringas precargadas, cartuchos y plumas
inyectoras.
Efectos secundarios:
Locales: reacción dérmica en la zona de inyección, Lipohipertrofia, Lipoatrófia, e Infección.
Metabólicas: Hipoglucemia, si grave provoca Hipotermia, Edema insulínico, alteraciones
visuales (presbiopía).
Sistémicos: Alergias a la hormona o a los Excipientes del preparado, Insulinoresistencia por
sensibilización, por formación de anticuerpos.
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Dr. José Luís García Roldán. Profesor Titular de Farmacología. Facultad de Medicina de
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La principal ventaja de este tipo de insulina es la amplia experiencia de uso con ella y que
consigue mantener niveles sanguíneos de insulina durante más tiempo que las insulinas
rápidas.
Sin embargo, desde la aparición de insulina glargina, se han hecho evidentes sus principales
desventajas, como el riesgo de hipoglucemia y la ausencia de una insulinemia basal uniforme.
No suele proporcionar por sí sola niveles adecuados de glucemia, sino que se debe administrar
de forma conjunta con otras insulinas rápidas, o bien con antidiabéticos orales.
INSULINA GLARGINA
LANTUS cart 100 ui/1 ml, 3 ml. Vial 1oo ui/ml, 10 ml. LANTUS OPTISET Pluma prec 100 ui/
ml, 3 ml.
Su principal ventaja y que la distingue del resto de insulinas es que proporciona niveles basales
constantes de insulina, sin causar picos de acción.
Se administra cada 24 horas, a cualquier hora del día pero de forma regular, siempre a la
misma hora e independientemente de la ingesta.
Consigue eficaz reducción de la HbA1c con mínimo riesgo de hipoglucemias.
Sin embargo, al ser una insulina basal, suele ser necesaria la administración conjunta con otras
insulinas rápidas, o bien, antidiabéticos orales al no cubrir de forma aislada las necesidades
prandiales.
A10B1A SULFONILUREAS
Actúan fundamentalmente aumentando la secreción de insulina por las células B de los islotes
pancreáticos (acción secretagoga), tanto en ayunas como mediada< por glucosa y potencian la
acción de la insulina en los tejidos periféricos.
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Indicaciones: Diabetes mellitus tipo II de leve a moderadamente severa, cuando las medidas
higienico-dietéticas no son suficientes.
El paciente que mejor responde es el de diagnóstico reciente < de 40 años, hiperglucemia en
ayuno leve o moderada, con normo peso o sobrepeso ligero y que no ha sido tratado con
insulina o lo ha sido a dosis < de 20 ui/día.
Precauciones: ICC, Ancianos (Evitar las de vida media larga), Efecto agonista del etanol. Los
Betabloqueantes enmascaran síntomas de hipoglucemia, Monitorizar hormona Tiroidea en
hipotiroidismo.
Sustituir por Insulina cuando esté indicado: infecciones, traumatismos, cirugía, embarazo, etc.
El IR aumenta su acción hipoglucemiante, por disminuir la unión a proteínas y la eliminación de
metabolitos.
En IH riesgo de Hipoglucemia.
A10B1B METIGLINIDAS
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A10B2 BIGUANIDAS
A10B3 TIAZOLIDINDIONAS
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Acarbosa
Inhibidor de la Alfa-Glucosidasa, actúa retardando el paso de carbohidratos a través de la
barrera intestinal, Reduce la HbA1c entorno al 0,5-1% (menos que las Sulfonilureas y las
Biguanidas).
Miglitol
Nievo Inhibidor de la Alfa-Glucosidasa, de perfil similar a la Acarbosa.
Goma Aguar
Fibra soluble, basada en la ralentización de la absorción de hidratos de carbono, son de
dudosa efectividad.