PSICOFARMACOLOGÍA 2017/2018 LLANOS MERÍN

Nombre Perfil de unión a los Usos principales y
principales receptores
CLOZAPINA  Antagonista
(Antipsicótico serotoninérgico
atípico 5HT2A/dopaminérgico D2  Único antipsicótico con
“prototípico”) (ASD).
 Antagonista H1.
 Antagonista M1.
 Antagonista α1
PINAS
Vino el CLOro (1) en una OLA
(2) y dijo: “¿QUÉ TE APENA (3) OLANZAPINA  ASD (antagonista
ASENsio (4), el AZOTE (5)?”. 5HT2A y D2)
 Antagonista H1.
(1) = CLOzapina  Antagonista M1.
(2) = OLAnzapina  Antagonista α1
(3) = QUETIAPINA
(4) = ASENapina
(5) = ZOTEpina
QUETIAPINA  ASD (antagonista
5HT2A y D2)
 Antagonismo 5HT7,
5HT2C y α2.
 Agonismo parcial
5HT1A.
Efectos secundarios Dosis y formulación
aspectos positivos
 Tratamiento de la  Único con mayor
agresividad y la violencia. desarrollo de riesgo de
agranulocitosis (insuficiencia
reducción en el riesgo de de granulocitos = glóbulos
suicidio en esquizofrenia. blancos).
 Incrementa riesgo de
convulsiones (sobre todo en
altas dosis).
 Puede ser muy sedativa.
 Excesiva salivación.
 Mayor riesgo de
miocarditis.
 Ganancia de peso.
 Alto riesgo
cardiometabólico.
 No suele causar SEP  Carece de propiedades  Dosis superiores
incluso a dosis altas. sedantes extremas, aunque sí (>15mg/día) a las
 No suele aumentar la puede sedar a algunos originalmente
prolactina. pacientes. estudiadas: mayor
 Mejora el humor en la  Ganancia de peso. eficacia.
esquizofrenia, el  Antipsicótico con mayor
trastorno bipolar y la riesgo cardiometabólico:
depresión. gran aumento de triglicéridos
en ayunas y resistencia a la
insulina.
 Sus usos dependen de  Ganancia de peso.  Formulación de
la dosis administrada:  Puede aumentar los liberación inmediata
1) Antipsicótico = 800 mg niveles de triglicéridos y la (IR) = hipnótico. Una
(ideal formulación XR). resistencia a la insulina a vez al día,
2) Antidepresivo = 300 mg dosis moderadas/altas. normalmente por la
(ideal formulación XR). noche.
3) Hipnótico = 50 mg  Formulación de
(ideal formulación IR). liberación
PSICOFARMACOLOGÍA 2017/2018 LLANOS MERÍN
prolongada (XR) =
antipsicótico.
Nombre Perfil de unión a los Usos principales y Efectos secundarios Dosis y formulación
principales receptores aspectos positivos
ASENAPINA  Antagonista 5HT2A y  Antipsicótico con  Hipoestesia oral  Formulación
D2. posibles acciones (disminución de la sublingual =
 Agonista parcial antidepresivas, aunque sensibilidad). antipsicótico oral de
5HT1A. solo se han demostrado  Puede ser sedante. acción rápida
 Antagonista 5HT2C. acciones antipsicóticas/ (conviene que no
 Antagonista 5HT7. antimaniacas. coman/beban hasta
 Baja propensión de 10 min después de la
SEP, aumento de administración).
PINAS peso/dislipidemia.
ZOTEPINA  Antagonista 5HT2A y  Posible eficacia para  Se han observado tanto  Generalmente se
(disponible en D2. los síntomas del humor SEP como elevación de administra 3 veces al
Japón y Europa,  Antagonista 5HT2C. (sin comprobar). prolactina. día.
pero no en  Antagonista 5HT7.  Mayor riesgo de
EEUU) convulsiones, aumento de
peso y sedación.
 Resistencia a la insulina.
 Dislipidemia y diabetes.

 Antagonismo D2: inhibición de la DA para la mejora de los síntomas positivos (especialmente en la vía mesolímbica).
 Antagonismo 5HT2A: estimula la producción de dopamina en las vías nigroestriatal y tuberoinfundibular para evitar síntomas se cundarios: SEP e hiperprolactinemia.
 Antagonismo 5HT2C: libera dopamina y norepinefrina = mejora de los síntomas depresivos. Su bloqueo también produce ganancia de peso.
 Antagonismo 5HT7: regulación del humor, del sueño y del ritmo circadiano.
 Antagonismo M1 (muscarínico/colinérgico), H1 (histamínico) y α1 (noradrenérgico): el bloqueo de 1 o más de estos receptores es el responsable de la sedación. El
bloqueo de H1 también produce ganancia de peso.
 Antagonismo α2 (estos receptores normalmente frenan la liberación de 5HT): acciones antidepresivas.
PSICOFARMACOLOGÍA 2017/2018 LLANOS MERÍN
Nombre Perfil de unión a los Usos principales y aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
principales receptores positivos
RISPERIDONA  Antagonismo  Uso en la esquizofrenia y  Pueden darse SEP si  Presentación depot
(tiene D2/5HT2A. manía bipolar a dosis la dosis es alta. (inyectable de frecuencia
propiedades de  Antagonismo α1 y α2 moderadas.  Aumenta los niveles quincenal).
antipsicótico (lo que podría darle  Uso en niños y adolescentes de prolactina, incluso a  Presentación oral de
atípico a dosis propiedades con trastornos psicóticos a dosis bajas dosis. comprimido
menores, pero antidepresivas, pero bajas/moderadas.  Riesgo moderado de bucodispensable.
resulta más también contribuir a  Tratamiento de la aumento de peso y  Formulación líquida.
“convencional” a sedación e hipotensión irritabilidad relacionada con el dislipidemia.
dosis altas) ortostática). trastorno autista (5-16 años), el  Puede provocar
trastorno bipolar (10-17 años) y sedación e hipotensión
DONAS la esquizofrenia (13-17 años). ortostática (incapacidad
 Tratamiento de la agitación y del cuerpo para regular
Mucha RISa PERo (1) PAL’ psicosis relacionadas con la la presión arterial
ImPERio (2) mejor (s)ZI demencia a bajas dosis (a pesar rápidamente)
PRASticas (3) Y LO PERdonas de que suponga un mayor
riesgo de muerte).
(4), LaURA (5)
PALIPERIDONA  Antagonismo  Es más tolerable que la  Aumento de peso.  Presentación oral:
(metabolito D2/5HT2A risperidona, con menos  Resistencia a la formulación de
(1) RISPERidona activo de la  Propiedades sedación, menos ortostasis y insulina y diabetes. liberación prolongada.
(2) PALIPEridona risperidona) farmacológicas muy menos SEP.  Elevación de Sólo una vez al día (esto
(3) ZIPRASidona parecidas a la prolactina en plasma. NO lo tiene la
(4) ILOPERidona risperidona. risperidona).
(5) LURAsidona  6 mg es buena dosis
de inicio y bien tolerada.
 Antipsicótico en
depot actualmente
preferido.
ZIPRASIDONA  Antagonismo  Escasa/ninguna propensión  Dosificación: 2 veces
D2/5HT2A al aumento de peso. al día y con comida (al
 Antagonismo 5HT2C  Poca asociación con la menos 500 calorías).
y 5HT7 (posibles dislipidemia, elevación de  Formulación
acciones antidepresivas: triglicéridos en ayunas, o intramuscular para uso
sin demostrar). resistencia a la insulina. rápido en situaciones
 No causa prolongación del urgentes.
QTc dependiente de la dosis.
PSICOFARMACOLOGÍA 2017/2018 LLANOS MERÍN
Nombre Perfil de unión a los Usos principales y aspectos Efectos secundarios Dosis y formulación
principales receptores positivos
ILOPERIDONA  Antagonismo  Bajo nivel de SEP y de  Nivel de aumento de  Permite una
D2/5HT2A. dislipidemia. peso moderado. dosificación de una vez al
 Antagonismo α1  Podría tener efectos  Puede presentar día (vida media 18-33
(relacionado con el antidepresivos, pero no hay prolongaciones del QTc horas), pero
potencial de evidencias clínicas. dosis dependiente. generalmente es de 2
hipotensión ortostática veces/día.
y sedación)  Una dosificación lenta
puede retrasar los
DONAS efectos antipsicóticos
(por lo que suele usarse
como agente de cambio
en situaciones sin
urgencia).
 Presentación en
depot de 4 semanas.
LURASIDONA  Antagonismo  Sin sedación.  SEP moderados.  Dosis inicial de 40
D2/5HT2A.  No hay prolongación del QTc. mg/eficacia máxima en
 Antagonismo 5HT7  Eficacia antidepresiva en dosis de hasta 160 mg.
depresión bipolar y mixta
(comprobada en estudios
clínicos).