Determinación de la ventana de actividad biológica y

la dosis efectiva 50 en un sistema simulado

Laboratorio de Farmacología 1 Grupo 9
Equipo 1A
Integrantes: Alfaro Duran Alma Luisa, González Saavedra Diego Armando, Romo Martínez Carlos Antonio, Villegas
Velázquez Darenne Lizet, Tapia Camacho Zyanya Quetzalli, Luna García Aldo Yagoslav
-Introducción: En farmacología es necesario cuantificar la -Resultados:
relación entre los fármacos y el efecto biológico que estos Fármaco Ventana de actividad (mg/Kg) Modelo
DE50 (mg/Kg)
producen. Dado que el grado del efecto producido por un
fármaco se da generalmente en función de la cantidad de Etanol (1500 - 2500) 1935.50 Hill
fármaco administrado, se usa una curva dosis-respuesta para
poder representar esta relación. Difenhidramina (10-37) 17.106 Hill
La dosis efectiva 50 gradual (DE50) es la dosis a la cual el 50% de
los individuos o animales presentan el efecto cuantal específico.
Pentobarbital (3.16 – 31.0) 11.815 Hill
Craig y Stitel (2003) indican que para la construcción de una curva
dosis-respuesta se requiere que los datos sean obtenidos de
varios individuos. Esta variabilidad puede ser expresada como un Haloperidol (0.164 - 1.977) 0.4217 Hill
tipo de curva dosis-respuesta. (1)
Glucohesperetina (40 - 290) 109.369 Hill

-Pregunta de investigación: ¿Como varía la ventana de Naringenina (223.872 - 436.516) 323.844 Hill
actividad biológica de un fármaco a otro?
Tabla 1. a) Rango de la ventana biológica obtenido de cada fármaco evaluando dosis
con espacios logarítmicos con relación a la VAB solicitada.
b) DE50 de cada fármaco (Cálculos adjuntados en el anexo)
-Hipótesis: La ventana de actividad de cada fármaco c) El modelo farmacodinámico con una mayor confiabilidad es el modelo de Hill.
dependerá de las dosis suministradas

-Objetivos:
● Determinar la ventana de actividad biológica de fármacos
mediante el uso de un sistema simulado.
● Aprender el uso de un sistema simulado en computadora.
● Calcular la DE50 de una serie de fármacos por medio de
modelos farmacodinámicos, en este caso, modelo de Hill, lineal y
semilogaritmico con los datos obtenidos en el sistema simulado.

-Metodología:

Gráfica 1. Curvas dosis-respuestas de 6 fármacos, obtenidos con el modelo

semilogarítmico, cada punto representa el % de efecto del fármaco a una determinada
dosis .
-Discusión: Tras graficar la ventana de actividad y obtener la
DE50 de cada fármaco podemos ver que el fármaco más potente es
el haloperidol mientras que el más eficaz es la naringenina, con esto
podemos demostrar que la eficacia no está estrictamente
relacionada con la potencia de un fármaco ya que de igual modo la
naringenina es el fármaco más eficaz también es el segundo menos
potente de nuestros seis fármacos. En cuanto a la ventana de
actividad de cada fármaco, esta varía con respecto a la serie de dosis
que se utilizaron en cada fármaco, siendo unas mucho mayor que
otras dependiendo del fármaco y de igual manera a pesar de cubrir
el rango de efecto mínimo (16-86%), no se logró obtener ninguna
curva que muestre una ventana con un rango de 0 a 100% de efecto

-Conclusión: Se logró cumplir cada uno de nuestros objetivos

gracias a al uso del simulador Sim CDR 3.0/Sim CDR 4.0 y el uso de la
ecuación de Hill, con esto nos dimos cuenta que cada fármaco se
-Bibliohemerografía:
comporta de manera diferente y que la dosis administrada en uno
- (1) Craig C y Stitel R. 2003. Modern Pharmacology with Clinical
no es la misma que se requiere administrar en otro para que se
Applications, Sixth Edition. Lippincott Williams & Wilkins, EUA.
presente el mismo efecto.
13-15
 Anexo
Ejemplo de cálculos realizados para la construcción de las
curvas dosis-respuesta y la DE50
Calculo DE50 de glucohesperetina:
Se realizan como mínimo 5
repeticiones para obtener el
porcentaje de efecto de cada
dosis y luego se obtiene el
promedio de cada % de efecto

Se obtiene el logaritmo
de cada una de las
dosis

Se calcula el valor de
E/(E-Emax) para cada
dosis

Se obtiene el logaritmo
de E/(E-Emax)

Se grafican cada uno de los modelos

(lineal, semilog y máximo sigmoide
(Hill)) para obtener sus pendientes,
ordenadas al origen y coeficientes de
correlación.

Se calcula la DE50
utilizando las pendientes
y ordenadas de cada uno
de los modelos.