HIPOGLUCEMIANTES

Clasificación

Insulinas

– Acción rápida
– Acción intermedia
– Acción lenta

Hipoglucemiantes orales

– Estimulantes secreción insulina

– Inhibición absorción glucosa
– Coadyuvantes a la insulina

INSULINAS

Clasificación

Acción rápida

– Insulina regular o cristalina

– Análogos; Lis-pro, Aspart, Glusina.

Acción intermedia

– NPH (insulina protamina neutra de Hagedom) o isofana

Acción prolongada

– Glargina

Farmacodinamia

 Sustituyen la insulina del paciente

 Incrementa captación y utilización de la glucosa
 Inhibe la glucogenolisis
 Inhibe la lipolisis, estimula lipogenesis
 Estimula glucogénesis
 Estimula la síntesis proteica
 Inhibe la neoglucogenesis
 Facilita el ingreso de K y Ca a células

Farmacocinética
Tipo Inicio de acción Máxima acción Duración
Lis-pro 15-20 min 20-60 min 4-6 hrs
Aspart
Glulisina
Regular Subcutánea: 30min 1-3 hrs 6-8 hrs
Endovenosa: 10 min 1 hrs
NPH 1 hrs 2-8 hrs 18-20 hrs
Glargina 1 hrs 5 hrs 18-24 hrs
Reacciones adversas

 Hipoglucemia y en el extremo el coma hiperglucemico

 Lipodistrofia
 Retención hidrosalina
 Hipersensibilidad
 Tx del coma hiperglucemico es la administración de 25-50 gr de glucosa por vía E.V

Interacciones

 Antagonismo(hiperglucemia): Simpaticomimeticos, Esteroides, Glucagon, HG,

Tiroxina, Diureticos(de asa, tiasidicos y afines)
 Sinergismo(hipoglucemia): Bloqueantes B, Salicilatos altas dosis, Indometacina

Indicaciones

 Diabetes mellitus tipo 1

 Comas diabéticos (insulina)
 Diabetes mellitus tipo 2
1. Px que no responden a hipoglicemiantes orales
2. Embarazo
3. Infecciones severas
4. Px con cirugía mayor

HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Clasificación

– Estimulantes de secreción de insulina(sulfonilureas, derivados de meglitinida)

– Disminuyen insulino resistencia(biguanidas, glitazonas)
– Inhibición de absorción de glucosa (inhibidores a-glicosidasa que es la Acatbosa)

Sulfonilureas

Son:

 Primera generación.- Acetohexamida, Clorpropamida

 Segunda generación.-Glibenclamida o gliburida(esencial en el pais), Glipicida
 Tercera generación.- Glimepirida

Mecanismo de acción

Se unene al receptor SUR1 en las células beta. Bloquean los canales de K atp llevando a un
exceso de potasio a nivel intracelular llevando a una apertura de los canales de Ca haciendo
que las vesículas d einsulina la secreten. Su acción es indirecta.

 Acciones mediadas por insulina

 Extrapancreaticas:
Reducen metabolismo de insulina
Afecta poco a los lípidos

Farmacocinética

 Buena absorción por via oral

 Unión a proteínas de una 90 a un 99%, atraviesan la barrera placentaria
  Se metaboliza en su mayor porcentaje en el hígado y la Glibenclamida tiene
metabolitos parcialmente activos
 Excrecion por orina y en menor porcentaje por la bilis

Reacciones adversas

 Hipoglucemia
 Cardiopatía isquémica ¿
 Hipersensibilidad
 Gastritis
 Clorpropamida produce un síndrome inadecuado de liberación de hormona
antidiurética (SIADH), y una reacción tipo disulfiran
 Glimepirida puede inducir purpura trombocitopenica

Contraindicaciones

 Embarazo
 Lactancia
 Infarto agudo de miocardio
 Accidente vascular cerebral o AVC
 Insuficiencia hepática o renal avanzada
 Alergia

Indicaciones

Diabetes mellitus tipo 2

Insulinozensibilizantes

BIGUANIDAS: METFORMINA o euglicemiante

Farmacodinamia

 Reduce gluconeogénesis
 Reduce glucogenolisi
 Glucolisis anaerobia (muscular y adiposa)
 Disminuye absorción intestinal de glucosa
 Sensibiliza a la insulina
 Reduce acidos grasos libres
 Disminuyen triglicéridos, LDL y peso

Farmacocinética

 Abosrcion regular por via oral

 No se une a proteínas
 No se metaboliza
 Excresion integra por riñones

Reacciones adversas

 No hipoglucemia
 Gastritis
 Diarrea
  Disgusia
 Acidosis láctica rara vez
 Malabsorción de B12 y folatos e inducir anemia megaloblastica

Contraindicaciones

 Embarazo
 Lactancia
 Alcoholismo
 Insuficiencia renal o hepática
 Contrastes yodados
 Dieta hipocalórica, ayuno prolongado
 Hiperfunsion/hipoxia tisular

Indicación

Diabetes mellitus tipo 2

TIAZOLIDINADIONAS(GLITAZONAS)

 Pioglitazona
 Actua sobre receptor activado por el proliferador de peroxisomas PPAR-Y
 Insulinosensibilizante
 No incrementa la secreción de insulina
 Aumenta los receptores de insulina
 Disminuye la neoglucogénesis
 Aumenta HDL y LDL

Reacciones adversas

 Gastritis
 Retención de liquido
 Anemia
 Aumento de peso
 Hepatotoxicidad
 Osteoporosis

Contraindicaciones

 Insuficiencia hepática
 Cetoacidosis diabética
 Hematuria estudio (CA de vejiga)

Coadyuvantes de la insulina

INCRETINAS

 Se secretan por hidratos de carbono en la alimentación

 Secreción a 15 min, ingesta, max 30-45 min, basal 2-3 hrs
 Sangre 3-5 min, degradas DPP-4

Acciones
  Páncreas: En las células B aumenta la función y la masa
 Tejido adiposo: Aumenta depósitos de lípidos
 Estomago: Retarda el vaciamiento

INHIBIDORES DPP-4

 Sitagliptina, Vidagliptina, Linagluptina, Saxagliptina, Gemigliptina

 Coadyuvantes de la insulina
 Aumento de incretinas endógenas
 Aumenta la insulina
 Disminuye el glucagón

Reacciones adversas

 No hay pérdida de peso

 Pancreatitis

Preparados y dosis

 Sitagliptina: Comprimidos de 50-100 mg, 100 mg 1 vez al dia

 Linagliptina: Comprimidos de 5 mg, 5 mg 1 vez al dia

INHIBIDORES DE SGLT (GLIFLOZINAS)

Inhiben al cotransportador SGLT2

Canaglifozina

Comprimidos 100 y 300 mg

Dosis:Inicio 100 mg 1 vez al dia, máximo 300 mg 1 vez al dia

Manejo glucema adulto con DM2

Metformina 1ra intensificación

Sin obejrtivo HbA1c asociar

– Metformina + iDPP-4 o
– Metformina + pioglitazona o
– Metformina + sulfonilurea

(Inhibidor de SGLT-2 sino sulfonilurea o risgo de hipoglucenia)

Tratamiento inicial sin Metformina

Si Metformina esta contraindicas o no es tolerada:

– iDPP-4 o Pilares: -Dieta - Medicación

– Pioglitazona o -Ejercicio -Educación
– Sulfonilurea

(si ninguno puede utilizarse SGLT-2)

 HIPOLIPEMIANTES

Clasificación

– Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol)

– Estatinas (lovastatina, simvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina,
rosuvastatina)
– Derivados del acido nicotínico
– Fibratos (clofibrazo, bezafibrato, gemfibrozilo)
– Ezemitibe

ESTATINAS

Origen y medicamentos

– Aspergillus terreus: -Iovastatina -Simvastatina

-Pravastatina
– Síntesis: -Fluvastatina -Atorvastatina
-Rosuvastatina

Mecanismo de acción

 Hígado síntesis 2/3 colesterol

 3-hidroxi-3-metilglutaril-CoA – Acido Mavalonico (HMGCoA)
 Inhibe síntesis hepática de colesterol, no esterroidogenesis
 Incrementan receptor LDL reduciendo niveles sangineos de colesterol

Efectos pleiotropicos

 Estabilizan placa ateromatosa

 Mejoran disfunción endotelial (síntesis NO, reducción radicales libres)
 Reducen respuesta inflamatoria
 Reducen trombogenesis (inhiben funciones plaquetarias)

Farmacocinética

Reacciones adversas

 Gastritis
 Miositis
 Hipersensibilidad
 Hepatotoxicidad

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad
 Insuficiencia hepática
 Alcoholismo
 Hipotiroidismo
  Hipersensibilidad

Interacciones

 Nantiacidos y resinas
 Anticoagulantes orales
 Fibratos

FIBRATOS

– Síntesis
– Derivados acido fibrico: Clofibrato
– Análogos: -Benzafibrato -Fenofibrato
-Gemfibrozilo

Mecanismo de acción

 Incrementan PPAR en núcleo

 Regula enzimas metabolismo triglicéridos

Colesterol LDL HDL Trigliceridos

Estatinas Reducen 20-60% Aumentan 5-10% Reducen 10-30%
Fibratos Reducen 5-20% 10% Reducen 10-40%

Farmacocinética

Reacciones adversa

 Gastritis
 Miositis
 Hipersensibilidad
 Litogénesis biliar

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad
 Insuficiencia hepática
 Alcoholismo
 Insuficiencia renal
 Hipersensibilidad
 Colelitiasis

Interacciones Indicaciones

 Hipoglucemiantes orales a partir de las sulfoniurias -Hipercolesteronemia

 Anticoagulantes orales -Hipertrigliceridemia
 Estatinas
 GENERALIDADES DE ANTIMICROBIANOS

Conceptos

 Antimicrobano: Es un medicamento que inhibe el crecimiento o destruye

microorganismos sin producir efectos toxicos en el huésped.
 Microorganismo: Bacterias, hongos, parasitos y virus
 Por su origen se dividen en :Quimioterapico (sintéticos), Antibiotico( producidos o
derivados de microorganismos)

Clasificación antibacterianos

– Por su espectro.- Pueden ser de amplio espectro, de espectro intermedio y espectro

reducido
– Por su respuesta.- Pueden ser bacterioestaticos, bactericida
– Por su estructura química

Por su espectro

Espectro reducido

- B-lactamicos
- Aminoglucosidos
- Lincosamidas
- Polimixinas
- Aminociclitoles
- Glucopeptidos
- Rimamicinas
- Estreptograminas *
- Glicilclinas *
- Izolidinadionas *
- Lipopeptidos * exclusivamente para SARM

Espectro intermedio Espectro amplio

- Macrolidos - Tetraciclinas
- Fenicoles

Clsificacion de quimioterapicos

- Sulfonamidas (bacteriostático) - Quinolonas (bactericidas)

- Diaminopirimidinas (bacteriostático) - Nitrofuranos (bactericidas)

Mecanismo de acción

- Inhiben síntesis de pared (B-lactamicos y glucopeptidos)

- Inhibición de síntesis de proteínas (aminoglucosidos, lincosmidas, macrolidos,
tetraciclinas y fenicoles)
- Alteración de la membrana (polimixinas y antimicóticos polienicos)
- interferencia en síntesis de ac nucleicos (rimamicinas, quinolonas)
- Antimetabolitos (sulfas y diaminopirimidinas) * solo quimioterapicos

Resistencia bacteriana

- Origen - Trasmisión - Mecanismos

Origen

- Se debe a una mutacion genetica

 - Fenotipo resistente: una sola mutacion (rápida tipo estreptomicina), sucesivas
mutaciones (lenta tipo penicilina)

Transmisión

- Cromosómica
- Extracromosómica (plasmidos) por 3 maneras (conjugación de bacteria a bacteria,
transducción de virus bacteriofago a bacteria y transformación destrcion de una
bacteria y el material genético ingresa a otra bacteria)

Mecanismos

- Destrucción o inactivación - Desarrollo de estructura alterada

- Disminución de la concentración - Desarrollo via metabólica alterna

Reacciones adversas de antimicrobianos

- Hipersensibilidad - Superinfeccion por mutantes resistentes o gérmenes

- Toxicidad local oportunistas
- Toxicidad directa

Asociación de antibióticos

- Infecciones mixtas - Incremento de actividad

- Microorganismos que rápidamente desarrollan resistencia
- Terapia inicial agente desconocido, infecciones - Reducir dosis
Graves/ inmunocomprometidos

Profilaxis medica

- Evitar infecciones por microorganismos exógenos

- Evitar infecciones de rgiones esteriles por bacterias del organismo
- Evitar reagudizaciones de cuadros crónicos
- Evitar recaidas en infecciones graves
- Evitar infecciones en inmunocomprometidos

Profilaxis quirúrgica

- CIRUGIA LIMPIA: Cardiaca,protesis, amputación isquemica

- CIRUGIA LIMPIA CONTAMINADA: cara/cuello, colon, utero
- CIRUGIA SUCIA: Herida traumatica, perforación intestinal, mordedura de can

Criterios de selección de un antimicrobiano

- Identificacion etiológica - Embarazo y lactancia

- Sensibilidad y resistencia - Función renal
- Sitio de infección - Función hepática
- Edad
 ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS

Clasificacion

- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Monobactamicos
- Carbapenemes

PENICILINAS

- Penicilinas naturales: Penicilina G sódica, penicilina G potásica(acción rápida y corta

no se administra P.O y si por via E.V), penicilina G procainica(acción prolongada se
administra intramuscular), Penicilina G benzatinica (de deposito via endovenosa) y
penicilina V o fenoximelipenicilina(acido resistente por V.O)
- Penicilinas semisinteticas: Penicilinas resistentes a penicinilasa(cloxacilina,
dicloxacilina, oxacilina, meticilina)
- Penicilinas de amplio espectro: Aminopenicilinas(amoxicilina, ampicilina),
carboxipenicilinas(carbepenicilina, ticarciclina), ureidopenicilinas(pireracilina),
amidinopenicilinas (mecilinan), resistentes a B-lactamasa(termocilina)
- Inhibidores de Beta-lactamasas: Acido clavulanico, sulbactam, tazobactam

Espectro penicilinas naturales

- Cocos gram + .- Estreptococos B-hemoliticos, Streptococcus viridans, Strepatococcus

pneumoniae, estafilococos(no productores de penicinilasa), Enterococcus faecalis
- Cocos gram - : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
- Cocos anaerobios Gram + : Peptococcus magnus, Peptostrepatococcus
- Bacilos Gram + : Bacillus anthracis, Corynebacterium diptheriae, Lactobaculus
- Bacilos anaerobios Gram + : clostridium botulinum, Clostridium perfinges, Clostridium
tetani
- Bacilos anaerobios Gram - : Especies de Eubacterium, Bacteroides (fragilis es
resistente) y Fusobacterium
- Otros : Actinomyces israelii, Actinomyces bovis y Borrelia burgdorferi, Borelia garinii,
Borrelia recurrentis y Treponema pallidum
- Espiroquetas
- Actinomices

Espectro de aminopenicilinas

- Bacilos Gram - : E.coli, H. influenzae, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, N.
gonorrhoeae, N. meningitidis.

Farmacodinamia y resistencia

- Alteración del transporte: Porinas de la membrana de los bacilos Gram - , las bombas
de flujo) sobre todo en sepas de pseudomona
- Alteración de los sitios de acción: Disminucion de la afinidad de la PBP por el B-
lactamico(a causa de mutaciones en los genes de los PBP 3)
- Producción de B-lactamasas:
a) B-lactamasas de espectro extendido BLEES
b) Carbapenemasa
 c) B-lactamasas resistentes a los inhibidores
d) Enzimas de clase C(cefalosporinas) plasmidicas

Indicaciones

- Las penicilinas son los fármacos de primera elección en la mayoría de las infecciones
causadas por cocos gram + , bacilos gram + , algunos gram – y espiroquetas
- Infecciones respiratorias altas: Amigdalitis bacteriana causadas por S. pyogenes en la
que se utiliza a la Penicilina G benzatinica y la amoxicilina. En la otitis media y sinusitis
aguda donde el neumococo es la responsable mas frecuente sin olvidar al H.
influenzae, se utiliza la amoxicilina sola o asociado a IBL. En la sinusitis crónica
producida por anaerobios se recomienda la Penicilina G
- Infecciones respiratorias bajas: Neumonia comunitaria causado por el S. pneumoniae ,
H. influenzae, Moraxella catarrhalis, S. aureus, Mycoplasma pneumoniae y Legionella,
se utiliza la penicilina G para cocos gram + y amoxicilina para el resto. En las bronquitis
agudas no es necesario usar las penicilinas ya wue estas son de origen viral, pero es
posible que para las bronquitis crónicas se deba usra amoxicilina solo o con IBL.
- Infecciones gastrointestinales: Se utiliza la ampicilina en caso de que sea la infeccon
causada por el genero Shigella, Salmonella o E. coli, también se puede usar amoxicilina
excepto para Shigella
- Infecciones del tracto urinario: Del tracto inferior se utilizara amoxicilina, ampicilina y
en caso de existir resistencia se asociara a IBL, con el cual podría utilizarse en ITU
complicadas como las pielonefritis.
- Infecciones de transmicion sexual: Son elección para la sífilis y la gonorrea. En la sífilis
primaria y secundaria se debe usar penicilina G benzatinica asi como en la sífilis latente
o tardia se utilizara tres dosis una cada semana
- Infecciones oseas y articulares: Donde el responsable mas frecuente es S. aureus se
utiliza las penicilinas B-lactamasas resistentes.
- Infecciones cutáneas y tejidos blandos: S. pyogenes, S. aureus se utilizara penicilina G
o penicilina B-lactamasas resistentes
- Infecciones del sistema nervioso: Meningitis es necesario tomar en cuenta la edad y el
germen causante posible, periodo neonatal los bacilos gram – son los mas frecuentes
siendo que se utilizara ampicilina con un aminoglucosido. En el abseso cerebral se
utilizara penicilina G en dosis máxima si es causado por streptococ y penicilinas B-
lactamasas resistentes si es causado por estafilococo.
- Infecciones odontológicas: Germenes mas frecuentes son estreptococos (mutans,
salivarius y sanguis), lactobacillus y anaerobios que forman parte de la flora bucal se
debe utilizar amoxicilina sola o asociada a IBL
- Otras infecciones: En las que son de elección las penicilinas que las endocarditis
baterianas, la difteria, el tetanos, gangrena gaseosa o infecciones causadas por
Listerias y Actinomyces
CEFALOSPORINAS

Clasificacion

- Primera geberacion: Cefadroxilo, cefalexina, cefazolina, cefradina

- Segunda generación: Cefuroxima
- Tercera generación: Cefdinir, cefixima, cefoperazona, cefotaxima, cefpodoxima,
ceftazidima, ceftriaxona
- Cuarta generación: Cefepime
- Quinta generación: Ceftarolina, ceftobiprol

Espectro de cefalosporinas

Primera generación

- Gram + : S. aureus productor de B-lactamasa, S. epidermidis y Streptococcus

pneumoniae penicilino G resistente
- Gram - : E. coli, Proteus mirabilis, Kleibsiella pneumoniae y Moraxella catarrhalis
- Anaerobios de cavidad bucal, sin embargo son resistentes N. fragilis

Segunda generación

- Gram - : Haemophilus influenzae, +/- enterobacter y Neisserias

Tercera generación

- Gram - : E. Coli, Enterobacter sp., Kleibsiella, Proteus, Serratia marcescens,

Providencia, Salmonella, Shigella y H. influenzae tipo B.
- Otros : Pseudomonas aeruginosa +/- excepto ceftaxidima y cefoperazona

Cuarta generación

- Pseudomonas aeruginosa y cepas resistentes a cefalosporinas de tercera generación,

preservando una buena actividad frente a cocos gram + .

Quinta generación

- Staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMR)

- Mantiene la actividad de las de tercera y cuarta generación frente a las bacterias gram
-.

Mecanismo de acción

Similar al de las penicilinas

Resistencias

- Casi iguales a los descritos para las penicilinas

- Cambio en la permeabilidad de las porinas
- Alteración del sitio de acción o PBP
- Producción de B-lactamasas(cefalosporinasas)
- BLEE (betalactamasa de espectro extendido) resistencia a cefalosporinas de tercera
generación
Frarmacocinetica

- ABSORCION: Oral: Cefadroxilo, cefalexina, cefradina, cefuroxima, cefixima

- DISTRIBUCION: idéntico a las penicilinas
- METABOLISMO: Identico a las peniclinas
- EXCRECION: Identico a las penicilinas, cefoperazona y ceftriaxona bilis.

Reacciones adversas

- Alergia - Hemorragia
- Irritación local - Efecto similar a disulfiram
- Nefrotoxicidad - Colestasis hepática

Contraindicaciones

- Alergias
- Cuidado en insuficiencia renal

Interaciones

- Aminoglucosidos sinergismo
- Probenecida (excepto ceftazidima)

Indicaciones

Primera generación

- Infecciones del tracto respiratorio superior: Bronquitis y algunos casos de neumonía

comunitaria
- Infecciones de la piel y tejidos blandos
- Infecciones de vías urinarias
- Cefazolina elección para la profilaxis antibiótico quirúrgica.

Segunda generación

- Infecciones del tracto respiratorio: Como sinusitis, otitis y neumonía causado por H.
influenzae, M catarhalis y K. neumoniae

Tercera generación

- Neumonía
- Septicemia
- Meningitis
- Infecciones urinarias severas
- Gonorrea
- Infecciones por Pseudomona aeruginosa
- Enfermedad de Lyme
- Infecciones por L. monocytogenes y Enterobacter sp.

Quinta generación

- Infecciones por estafilococo dorado

OTROS B-LACTAMICOS

- MONOBACTAMICOS Aztreonam
 - CARPANEMES Imipenem (+ cilastatina), Meropenem, Doripenem, Ertapenem

Espectro de Aztreonam

- Bacilos gram – : H. influenzae, E. coli, Proteus , Salmonella, Shigella, Klebsiella, P.

aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Morganella, Providencia, Pasteurella,
Aeromonas, Capnocytophaga, Neisseria

Mecanismo de acción

Idéntico a las penicilinas

Resistencia

Resistencia a inactivación por B-lactamasas inactivado KPC

Farmacocinética

- ABSORCION: No por via oral, intramuscular o endovenosa

- DISTRIBUCION: Unena a proteinas en 60%
- EXCRECION: Se elimina activo por riñones en un58-70%
- INTERVALO: 8-12 hrs

Reacciones adversas

- Flebitis
- Alergia
- No cruzada penicilinas
- No cefalosporinas excepto ceftazidima

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad

Indicaciones

- Antimicrobiano de reserva

Interacciones

- Probenecida

Espectro de Carbapenemes

- Cocos gram + : S. aureus (no SAMR), streptococcus a,b,c,g, Neumococo, Enterococo

- Cocos gram - : Neisseria
- Bacilos gram + : Listeria m.
- Bacilos gram - : H. influenzae, E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella, P.
aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Yersinia, Legionella
- Anaerobios : Clostridios, Bacteroides, Peptoestreptococos

Mecanismo de acción

- Inhibición síntesis de la pare celular

Resistencia

- Muy resistentes a inactivación B-lactamasas, carpapenemasas (KPC 2008)

Farmacocinética

- ABSORCION No por via oral, endovenosa

- DISTRIBUCION union a proteína en 20%, pobre por LCR
- METABOLISMO Escaso, ertapenem 80 %
- EXCRECION Renal 90%, Imipenem dipeptidasa 70%

Reacciones adversas

- Alergias
- Endovenoso rápido: nauseas/vomitos
- Convulsiones

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad

Indicaciones

- Infecciones severas flora mixta

Interacciones

- Probenecida

Inhibidores de la B-lactamasa

- Acido clavulamico se asocia a la ampicilina

- Sulbactam se asocia a la amoxicilina
- Tazobactam se asocia piperacilina

Mecanismo de acción

- Antagonistas de sustrato por las B-lactamasas, se unen y las inhiben

 MACROLIDOS

ERITROMICINAS

Clasificación

- Anillo lactinico de 14 atomos: Claritromicina, Diritromicina, Eritromicina,

Roxitromicina
- Anillo lactonico de 15 atomos: Azitromicina
- Anillo lactonico de 16 atomos: Diacetilmidecamicina, Espiramicina, Josamicina

Farmacodinamia

- Cocos gram + : Streptococcus grpos A,B,C y G, Streptococcus pneumoniae,

Staphylococcus aureus penicilino sensible y sesistente, no SAMR
- Cocos gram - : Neisseria, Moraxella catarrhalis
- Bacilos gram + : Corynebacterium diphtheriae, clostridium (no dificile), Listeria
monocytogenes, Propionibacterium acnés
- Bacilos gram - : Haemophilus, Bordetella pertussis, Legionella sp., Helicobacter pylori
- Espiroquetas
- Actinomicetos
- Micoplasma/clamidia: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia
- BAAR: Atípicos

Mecanismo de acción

- Bacterioestaticos
- Inhiben la síntesis de proteinas
- Unión a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano

Resistencia

- Modificación del ribosoma 50s

- Inactivación enzimática: esterasas, fosforilasas
- Bombas de flujo
- Cruzada interior del grupo

Farmacocinética

Farmacocinética

- ABSORCION Eritromicina desactivad por el ácido clorhídrico al igual que la

claritromicina x2
 - DISTRIBUCION Union a proteinas 60-90%, concentra en tejidos (macrófagos alveolares
9-23x, PMN 4-24x), LCR, atraviesa placenta
- METABOLISMO Concentra en hígado, metabolismo y principalmente eliminando biliar
- EXCRESION Renal 4,5% activo

Reacciones adversas

- Irritación local, diarrea

- Hipersensibilidad
- Superinfeccion
- Prolongación del segmento Q-T
- Hepatotoxicidad
- Ototoxicidad

Contraindicaciones

- insuficiencia renal
- hipersensibilidad

interacciones

- inhibidor enzimático: Derivados ergotamicos, anticonceptivos orales, carbamezepina,

teofilina, cafeína, lovastatina, algunas benzodiacepinas, warfarina, metilprednisolona,
alfentanilo, ciclosporina, digoxina, terfenadina, triazolam, midazolam y bromocriptna
- Prolongación segmento Q-T

Indicaciones

- Alternativa a las penicilinas

- Neumonía atípica
- Tos ferina
- Gastroenteritis por Campylobacter jejuni
- Enfermedad de Lyme
- Erradicación de H. pylori con claritromicina
- ETS (clamidia)
 ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO

Clasificación

TETRACICLINAS

- Acción corta : Tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina

- Acción intermedia : Demeclociclina, Metaciclina
- Acción prolongada : Doxiciclina, Minociclina

FENICOLES

- Cloramfenicol
- Tiamfenicol

Espectro

Gram +

- Cocos: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans,

Staphylococcus aureus, S. saprophyticus, S. epidermidis
- Bacilos: Corynebacterium sp, L. monocytognes, Clostridium so, P. acnés

Gram –

- Cocos: Neisseria meningitidis, N. Gonorrhoeae

- Baclos: E. coli, Salmonella typhi, Salmonella sp., Brucella sp., Campylobacter, H. pylori,
Yersinia pestis, Y. enteriocolitica, Bacteroides sp., Haemophylus influenzae, H. ducrey,
Pasteurella multocida, B. pertussis, M. catarrhalis, Legionella pneuphyla, Vibrio cholera
y otros Vibrios

Otros

- Trepienma, Leptospira, Borrelia

- Actinomicetos
- Mycoplasma pneumoniae, M. hominis, Chlamidya
- Rickettsia sp.
- Mycobacterium como el M. fortuitum, M. chelonei y M. marinum

Cloranfenicol

- Neumococo, Meningococo, Salmonella, Haemophilus

- Anaerobios: Peptococcus sp, Peptostreptococcus sp,Clostridium perfinges, Clostridium
sp, Veilonella sp, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium sp.

Mecanismos de acción

TETRACICLINAS

- Inhibición de síntesis proteica

- Subunidad 30 s
- Bloquea la unión del complejp aminoácido-RNA de transferencia (RNAt) con el
ribosoma
- Mas activas en un pH acido
CLORAMFENICOL

- Inhibición síntesis proteica

- Subunidad 50s
- Impide transpeptidacion

Reistencia

TETRACICLINAS

- Reducción en la acumulación del antibiótico en la bacteria

- Impedir unión del complejo aminoácido-RNA de transferencia con ribosoma

CORAMFENICOL

- DISMINUCION PERMEABILIDAD
- INACTIVACION ENZIMATICA

Farmacocinética

Reacciones adversas

TETRACICLINAS

- A nivel gastroientestinal
- Reacciones de hipersensibilidad
- Fortosensibilidad
- Pigmentación de los huesos, dientes y otros tejidos
- Toxicida hepática mas en embarazadas
- Toxicidad renal
- Síndrome de Tony Fanconi por tetraciclinas vencidas

CRORAMFENICOL

- Depresión reversible de la medula osea

- Aplasia medular
- Síndrome gris
- A nivel gastrointestinal
- Reacciones de hipersensibilidad
- Neurotoxicidad (centras, periférica, ocular)
- Hemorragias (vitamina K)

Contraindicaciones

TETRACICLINAS

- Hipersensibilidad
- Embarazo, lactancia
 - Niños menores de 8 años
- Precauciones insuficiencia renal, insuficiencia hepática

CLORAMFENICOL

- Hipersensibilidad

Indicaciones

- Brucelosis
- Peste
- Cólera
- Primera elección en ETS y riketsia
- Cloranfenicol primera elleccion en epiglotitis meningitis producido por haemophilus y
epiglotitis

Inteacciones

- Antagonismo con los betalactamicos

 QUIMIOTERAPICOS

COTRIMOXAZOL

- SULFAMETOXAZOL: Sulfonamida intermedia

- TRIMETOPRIMA: Diaminopirimidina
- Relación 5/1
- Espectro: Amplio
- Mecanismo interfiere la síntesis del acido fólico siendo bacterisida
- Resistencia

Espectro

- Cocos + : S. aureus, S. pyogenes, s. pneumoniae

- Cocos – : N. gonorrhoeae, N. meningitidis
- Bacilos + : Bacillus, C. diptheriae
- Bacilos - : H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella sp., Shigella sp., Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas, Enterobacter, Citrobacter, Providencia
- Bacilos - : serratia marcescens, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Brucella
- Otros : gardnerella, Chlamydia trachomatis, Nocardia, Pneumocystis jiroveci,
Toxoplasma, plasmidos

Farmacocinética

- ABSORCION: P.O 90% E.V

- DISTRIBUCION: Amplia, atraviesa barreras
- METABOLISMO: 85% higado
- EXCRESION: 15 libre renal

Reacciones adversas

- Gastritis
- Hipersensibilidad
- Depresión medula osea
- Hepatotoxicidad
- Cristaluria
- Agranulocitosis
- Fotosensibilidada

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Menores de 2 meses
- Insuficencia hepática/renal
- Deficiencia G6PD

Interacciones

- Depresores medula osea. Hepatotóxicos

QUINOLONAS

- Primera generación: Acido nalidixico, Acido oxolinico, Acido pipemidico, Cinoxacino,

Flumequina
- Segunda generación: Ciprofloxacino, Levofloxacino INHALATORIO, Norfloxacino,
Ofloxacino
- Tercera generación: Esparfloxacino, Tosufloxacino, Gatifloxacino, Grepafloxacino,
- Cuarta generación: Moxifloxacino INHALATORIA, Clinafloxacino, Garenoxacino,
Trovafloxacino
- Retiradas: Lomefloxacina, Esparfloxacina, Gatifloxacina, Temafloxacina,
Trovafloxacina, Grepafloxacina

Mecanismo de acción

- Bactericida, Inhibicion DNA girasa

Espectro

- 1,2 enterobacterias
- Fluoradas amplio

Resistencia

- Mutacion DNA girasa

Farmacocinética

- ABSORCION: P.O 50-90%, levofloxacina completa

- DISTRIBUCION: Union a proteinas bajas, Amplias; atraviesa barreras
- METABOLISMO: Parcialmente hepático
- EXCRECION: Renal parcialmente activos, Bilis

Reacciones adversas

- Gastritis
- Leucopenia, trombocitopenia
- Anema hemolítica, G6PD
- Aumento de la onda Q-T
- Nefrotoxicidad, cristaluria
- Cefalea, Psicosis, convulsiones
- Tendinitis
- Hipersensibilidad

Contraindicaciones

- Embarazo
- Lactancia
- Menores de 14 años
- Insuficiencia hepática y renal
- Alergia

Indicaciones

- Infecciones de tracto urinarios altas y bajas

- Infecciones de piel y tejidos blandos
Interacciones

- Antiácidos
- Teofilina

NITROFURANO

Nitrofurantoina

- Origen sintetico
- Bacteriostática, daña DNA
- Activa E. coli y enterococos, no proteus
- Mayor actividad orina acida
- Baja resistencia
- Absorción completa, no niveles plasmáticos útiles, por rápida eliminación
- Pobre tolerancia oral por irritación gástrica, neumonitis y fibrosis pulmonar,
hepatotoxicidad.
- No embarazo, insuficiencia renal, menores de 1 mes
- Opción con baja resistencia en cistitis
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