Formas farmacéuticas semisólidas: Son formas farmacéuticas homogéneas o

heterogéneas, suaves y untuosas destinadas a ser aplicadas sobre la piel.

Cremas: Sistemas multifásicos constituidos por una fase oleosa o lipófila (aceite),
una acuosa y un agente emulsificante. Es un preparado semisólido utilizado para
un tratamiento tópico. Son a base de agua, pueden ser líquidos espesos y
homogéneos, y poseen una penetración hasta la capa mas superficial de la piel
(cornea), esta preparada por agua y aceite en cantidades iguales y se clasifican
en:
 Emulsiones w/o: Su fase externa es de naturaleza oleosa y sus agentes
emulsificantes son de tipo esteres desorbitantes (los más comunes son el
spam 20 y el spam 60) los cuales presentan la capacidad de absorber agua
y son difíciles de lavar.
 Emulsiones o/w: Su fase externa es de naturaleza acuosa y su composición
presenta agentes emulsificantes como el lauril sulfato de sodio, polisorbato,
tween 60 y 80, trietanolamina, absorben agua y son fácilmente lavables.
Estearato desorbitante: ayuda a mantener el agua y el aceite mezclados, no son
iónicos y no se disocian en el agua en iones, se compone de una parte polar y una
no polar.
Spam 20: mezcla de esteres formados a partir de ácidos grasos y son derivados
del sorbitol, se utiliza en la industria alimentaria y actúa como un agente
emulsionante.
Lauril sulfato de sodio: es un detergente aniónico, es efectivo tanto en medio acido
como en medio básico, se utiliza mucho en el shampoo.
Trietanolamina: es una amina viscosa con un olor ligero a amoniacal, presenta una
gran versatilidad para formar sales, jabones, aminas o ésteres, es utilizado como
regulador de pH y en la fabricación de productos como geles, lociones, etc.
Polisorbato (tween 60): es un tensioactivo cuya actividad esta relativa a la
ausencia de toxicidad, es utilizado como detergente, emulsionante, y en
aplicaciones domésticas, farmacológicas, industriales, etc.

Vehículos o excipientes: sustancias terapéuticamente inertes utilizadas para

conferir la forma, el volumen o el peso necesario a una preparación liquida o
semisólida para el aprovechamiento seguro y eficaz de una o más drogas y los
principios activos contenidos en ellas.
Sistemas O/W
Excipientes Hidrofílicos
Vehículos sin grasa materiales que
en presencia de agua adquieren
consistencia semisólida
Bases emulgentes o/w (anhidras)
Emulsiones o/w: cremas
evanescentes
Sistemas W/O
Excipientes son Hidrófobos
Grasas oclusivas (vaselina, parafina,
cera, siliconas)
Bases de absorción (anhidras)
Emulsiones w/o: cremas refrescantes.
Medicamentos tópicos de alta
penetración

En el sistema aceite sobre agua las bases emulgentes son totalmente anhidras y
son bases emulgentes y en los sistemas agua sobre aceite son bases de
absorción tenemos en el sistema aceite sobre agua las cremas evanescentes
aquellas cremas que tiene la capacidad de absorberse muy rápidamente y en los
sistemas agua sobre aceite tenemos las emulsiones, las cremas refrescantes los
medicamentos tópicos que también son de alta penetración la características de
este tipo de emulsiones, de crema es que tienen buena tolerancia hay inercia
entre los principios activos son totalmente estables a los factores ambientales
tienen consistencia que son convenientes depende de lo que ustedes quieran
elaborar, tienen características organolépticas agradables porque son muy bonitas
son muy suaves a la hora que se elaboran y es cuando se le incorpora el principio
activo las características organolépticas como el olor, el color también son muy
agradables a nuestra visión por eso es que tienen una alta demanda en cuanto a
las ventas también tienen capacidad de actuar tanto como en piel grasa como en
piel seca hay unas que están diseñadas exclusivamente para esos dos tipos de
piel como también hay otras diseñadas para todo tipo de piel o realmente para
pieles tanto como sensibles como mixtas o cualquier tipo de piel que tenga otro
tipo de problema pero tiene mucha capacidad de actuar porque acuérdense de
que ellas se absorben justamente en el estrato corneo entonces ellas tienen
también la facilidad de transferir rápidamente a la piel las sustancias activas ellas
no deshidratan ni desengrasan la piel entonces una de las ventajas que tienen ella
es que se absorben muy rápido a diferencia de los ungüentos que se mantienen
más tiempo sobre la piel, las cremas tienen la propiedad de absorberse de una
manera más rápida.
Lo más importante es que el vehículo excipiente ejerce sobre la piel un efecto
físico que al estar en contacto con ella hace un contacto intimo con el órgano con
este órgano mientras dure el tiempo de aplicación de la terapia tópica, en estudios
clínicos se ha demostrado que por sí solo pueden resolver algunas situaciones a
nivel de la afección al ejercer funciones protectoras, humectantes, limpiadoras,
absorbentes también desengrasantes o emolientes.
Triángulo de plano: ilustra de forma sencilla siete tipos de vehículos ampliamente
utilizados en la formulación magistral, vamos a encontrar los vehículos que son
totalmente monofásicos, los líquidos y geles, las grasas y los polvos. Ellos están
ubicados en cada extremo de la figura, estos son vehículos monofásicos a su lado
se encuentran los vehículos polifásicos como son las lociones, las cremas, y las
pastas o grasas también son los ungüentos, este triangulo nos dice que la unión
de líquidos y geles con polvo nos va a dar lociones, que la unión de grasas con
polvo nos va a dar pastas grasas como ungüentos como también pomadas, que la
unión de grasas líquidos y geles nos va a dar crema y que la unión de las tres
puntas como son grasas, polvos, líquidos y geles nos va a dar pastas secantes de
esa manera nosotros vamos a combinar y nos va a dar los diversos tipos de
producto que nosotros podemos elaborar en la formulación magistral, nos
podemos guiar por el triángulo de plano pero que debemos tenemos que tener en
cuenta a parte de saber que nos va a dar por ejemplo ligar una grasa con un
polvo, nos va a dar pasta grasa pero también tenemos que tener en cuenta que lo
más importante de estos vehículos se considera también los aspectos como son
los criterios de escogencia que es lo que quiero hacer, cual es el principio activo
que voy a utilizar y algo que también es muy importante es la incompatibilidades y
otros aspectos también relacionados con la manufactura de la elaboración de las
cremas son las consideraciones para su elaboración la conservación y también el
almacenamiento de ellas.

¿Que nos va a dar ligar una grasa con un polvo?

Nos va a dar una pasta grasa.
Debemos tener en cuenta que lo más importante de estos vehículos se consideran
también los aspectos como lo son los criterios de coherencia, que es lo que vamos
a hacer, cual es el principio activo a utilizar...
Hay algo que también es muy importante; las incompatibilidades y otros aspectos
también relacionados con la manufactura o la elaboración de las cremas son las
consideraciones para su elaboración, la conservación y también el
almacenamiento de ellas. El triángulo nos ilustra de forma sencilla de 7 tipos de
vehículos ampliamente utilizados en la formulación magistral. En los vértices
tenemos los denominados vehículos monofásicos (grasas, polvos, líquidos y
geles) y a su lado se encuentran los vehículos polifásicos (cremas, lociones y
pastas grasas) y de la combinación de ellos salen otros subproductos explicados
anteriormente.
TENSIOACTIVOS O SURFACTANTES
Los agentes tensioactivos son sustancias utilizadas también en la
elaboración de cremas y lociones emulsificador. Son caracterizados por presentar
en su molécula una parte hidrofílica y otra parte hidrofóbica. Según la porción
hidrofílica o hidrofóbica ellas se van a originar en emulsiones con fases terna ya
sean acuosas u oleosas. Los agentes tensioactivos pueden actuar por muchos
mecanismos, por ejemplo,
actúan disminuyendo la tensión interfacial del sistema de los agentes
tensioactivos, ellos actúan también por encima de la concentración critica micelar,
solubilización, agentes tensioactivos solubilizantes y en las preparaciones líquidas
actúan como agente detergente para eliminar de la piel todas aquellas partículas
grasas. También los polvos son agentes tensioactivos detergentes y tienen la
capacidad de ser agentes tensioactivos espumantes.
Según su naturaleza hidrófila:
- Tensioactivos aniónicos: son los más utilizados en cosmética debido a su
relación efectividad-costo.
- Tensioactivos catiónicos: tienen propiedades bactericidas pero menor poder de
limpieza. Casi no se utilizan.
- Tensioactivos no iónicos: son menos irritantes, biodegradables, pero no forman
espumas, estos suelen utilizarse para realizar lavaplatos.
Sin embargo, siempre se ha usado tensioactivos aniónicos en la preparación de la
formulación magistral.

CONSERVANTES
Son sustancias químicas que actúan sobre los microorganismos eliminando
y viendo su desarrollo y multiplicación. Se le denomina normalmente
bacteriostático cuando impide el desarrollo de las bacterias, es un bactericida si
las destruye y se denomina fungicida si elimina hongos y fungistático si solo
impide su desarrollo.
A los conservantes también se les llama conservadores, preservativos o agentes
antimicrobianos, ellos se utilizan particularmente en preparaciones acuosas a
objeto de impedir o limitar la contaminación con microorganismos que podrían
tener lugar en condiciones normales de conservación. Este tipo de conservadores
vienen en presentaciones especialmente en envases multidosis y los conservantes
no se pueden utilizar como sustitutos de las buenas prácticas de manufactura
porque, por ejemplo, la eficacia de un conservante se puede ver incrementada o
reducida por el principio activo o también por otros componentes de la formulación
incluyendo el envase y el tipo de cierre empleado en él.
Para evitar la contaminación microbiana siempre se va a recomendar controlar las
materias primas principalmente el agua, limpiar y desinfectar los envases de
excipientes y mesa de trabajo y cerrar herméticamente los envases. También se
aconseja al paciente que almacene la formula en un lugar fresco, seco y al abrigo
de la luz manteniendo el envase abierto en el menor tiempo posible y
asegurándose que quede bien cerrado, por eso es que la mayoría de
formulaciones las hacen en envases tipo ámbar para protegerlo de la luz y por
supuesto para prevenir la contaminación microbiana.
Lo que se debe tener en cuenta es la cantidad permitida del metilparabeno o del
propilparabeno. La cantidad permitida del metilparabeno sería de 0,05% a 0,025%
y en la cantidad del nipasol (propilparabeno) se utiliza de 0,02% a 0,05% pero
también existen otros tipos de conservantes como el formol que se utilizan en
ciertas preparaciones donde no es muy común utilizarlos. Los más comunes son
el nipagin y el nipasol.
La misión de un conservante no es nada más destruir los microorganismos
existentes, sino también, evitar su multiplicación. Los preservativos no deben ser
usados para cubrir las deficiencias higiénicas que se hayan tenido en la
elaboración de un producto o la inadecuada fabricación de los mismos. Existen
también sustancias que absorben los conservantes en los productos como por
ejemplo la arcilla gris, la silica, el talco y el dióxido de titanio y otros tensioactivos
no iónicos tipo polisorbato, como la lecitina que son capaces de inactivar el nipagin
y el nipasol. En estos casos se recomienda incrementar la cantidad de dichos
agentes para tener los mejores resultados en los análisis de eficacia.

Entonces lo más importante a tomar en cuenta de los conservantes es que no nos

podemos pasar de la cantidad que ellos tienen permitido, porque la cantidad
permitida es importante para evitar otros tipos de incompatibilidades y otros tipos
de reacciones en los productos que se vayan a utilizar. Hay que recordar que hay
que tener mucha precaución con las medidas en cuanto a las pesadas que se
hará antes de la elaboración de los productos.
MARCHA ANALITICA DE UNA CREMA BASE
Esta crema base es la preparación de una unibase. Primero se tiene una
fase oleosa y luego una fase acuosa. La manera de prepararla es la siguiente:
donde dice fase oleosa tenemos el alcohol cetílico y la glicerina, eso se funde en
baño María a una temperatura de 50° C. Una vez que tengamos en el beaker el
alcohol cetílico ya disuelto se añadirá poco a poco la glicerina, no se debe dejar
hervir ni se debe pasar de los 50° C. En otro beaker se pondrá la fase acuosa
calentándola a baño María y cuando se encuentre más o menos por los 30° C se
le coloca los parabenos, la cantidad de lauril sulfato de sodio y mantenemos la
misma temperatura que la de la fase oleosa (50°C). Esperamos que esté bien
disuelto y luego se realiza el siguiente paso donde se va a veritr primero SIEMPRE
la fase acuosa dentro de la fase oleosa, nunca al contrario. Se agita
constantemente con una varilla o una batidora eléctrica porque mientras más
rápido se agite y se enfríe, la crema se va a solidificar. Una vez que ya la crema se
enfríe, esta estará lista para agregarle cualquier principio activo.
¿Como se almacena este tipo de producto?
Este producto se almacena por supuesto en un envase totalmente limpio y
seco pero lo ideal es que la crema se deje reposar y que esté bien fría para
envasarla. Se puede dejar alrededor de 24 horas con un pañito arriba y batirla muy
bien y luego al otro día se envasa.
Si la crema se envasa estando caliente es muy probable que pierda su densidad,
es decir, que lo pastoso de la crema que es lo que necesitamos para ligarla con el
principio activo se pierde totalmente.
¿Cuál es el problema de manufactura de estos tipos de productos (cremas)?
Es que, en la mayoría de las soluciones tópicas, el principio activo debe
estar disuelto o al menos debe ser parcialmente soluble en el vehículo para dar el
efecto deseado. Por lo tanto, siempre que sea posible disolver los principios
activos en solventes compatibles con el uso tópico se debe hacer al menos que
por la naturaleza del PA que sea insoluble o el tipo de vehículo no puede disolver.
Por ejemplo: en formulaciones magistrales tenemos dos tipos de agentes
levigantes, podemos utilizar el aceite mineral como también podemos utilizar la
glicerina.
En el caso de los polvos, estos tienen que ser totalmente finos (hechos en el
mortero), le colocamos el agente levigante.
Si estamos preparando una crema el agente levigante es la glicerina, ya que lo
semejante disuelve lo semejante. Si estamos preparando un ungüento o pomadas,
entonces el agente levigante es el aceite mineral. Entonces uno de los problemas
de manufactura, es hacerlo al contrario.
Entonces para la disolución de estos principios activos tenemos que tener en
cuenta la cantidad de solvente que vamos a utilizar, ya que en el caso de que se
necesite utilizar mucha cantidad de solvente, entonces no se tendría una
preparación semisólida, sino que la crema se pondrá totalmente líquida. Esto será
otro problema de manufactura.
Estos problemas serán siempre los principios activos, ya que tenemos que tener
en cuenta si son solubles y si la base es capaz de absorber el vehículo, porque ya
el vehículo está listo. Entonces si la alternativa no es factible, por ejemplo, que se
cambie la naturaleza de la base que estamos utilizando entonces se disuelve
parcialmente los principios activos y el resto se dispersa en el agente levigante. Es
decir, que, si nosotros estamos haciendo una crema, tenemos que mantener el
diseño de ella, porque muchas veces cuando utilizamos mucho agente levigante,
convertimos una crema que es semisólida en algo líquido y entonces pierde sus
características organolépticas y no tanto como el color o el olor, sino que el efecto
farmacológico se pierde ya que la crema debería quedarse más tiempo sobre la
piel.
UNGÜENTOS
Son preparados farmacológicos semisólidos de uso externo que sirve para
la protección dérmica. También se utilizan como vehículos de aplicación de
algunos medicamentos. Las bases de los ungüentos deben tener características
que le permitan una entrega total del principio activo o la droga, también pueden
repartir propiedades emolientes totalmente hidratantes o alguna otra cualidad de
tipo medicinal.
Uno de los ungüentos mejor utilizados para la hidratación es la vaselina. La
vaselina es un ungüento o pomada que se mantiene muy bien sobre la piel
reparando o aportando agua sobre todas aquellas pieles que son totalmente
secas.
En la formulación magistral, uno de los productos que más se prepara es la
vaselina azufrada, que se utiliza con efectos antifúngicos y también se prepara
para la dermatitis atópica y a altas concentraciones sirve para la escabiosis. A
diferencia de la crema unibase realizada anteriormente, esta es como fundir una
cera a baño María e incorporarle los principios activos y en estado sólido, vuelve a
ser un ungüento o una pomada.

De acuerdo a la naturaleza de la base se clasifican en:

- Bases de hidrocarburos: por su naturaleza son bases oclusivas, formando una
capa grasa encima de la piel que impide la evaporación del agua de las capas
más internas de la piel, o sea que hidratan por su oclusión.
- Bases de absorción: son insolubles en agua, pueden absorber agua, emolientes,
oclusivas y grasosas. Por ejemplo, la lanolina.