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FARMACODINAMIA (FD)

Estudia los mecanismos de acción de los fármacos  su efecto bioquímico- fisiológico en las
células, analizado a nivel molecular. F-R A cambio biológico E

Accion Modificacion Funcional y Efecto  Manifestacion de la acción

Tipos de Accion Farmacológica: Estimulación (), Inhibición o depresión (), Irritación(solución


yodada); Paralisis (toxina botulínica)

Receptor farmacológico: son macromoléculas proteicas asociadas con las que interacciona el
fármaco de forma selectivamodificación constante y selectiva en la función celular. Tiene 2
funciones fundamentales: unir al ligando y promover la respuesta efectora

1. Membrana
2. Intracelular (corticoesteroides, Vit A) Asoc . canales Iónicos

Respuestas funcionales: Asoc. Sist. Enzimaticos

1. Modificación flujo de iones potenciales


bioeléctricos
2. Cambios enzimáticos (fosforilación de proteínas)
3. Modificación Sintesis Proteica
4. Factores derivados del endotelio

Otros fármacos interaccionan con elementos celulares  Diana

1. Inhib de actividad enzimática (ATPasa Na/K


2. Análogos estructurales de sustancias endógenas (antineoplásicos)
3. Modificadores de canales iónicos
4. Interfieren en la recaptacion de neurotransmisores (ISRS)

Interacción : Afinidad alta (Enlaces iónicos, Fuerzas de Van der Waals, puentes de H, covalentes) y
Especificidad alta para discriminar

Mecanismos inespecíficos: interacción con pequeñas moléculas, análogos estructurales,


propiedades fisicoquímicas.

Factores que modifican la respuesta al fármaco:

 Relacionada con el Fármaco: Tolerancia (menor respuesta gradual de la célula a la acción


farmacológica). Taquifilaxia: Tolerancia rápida por administración repetida (efedrina)
 Relacionada con el individuo: Cuantitativo (hipo e hipersusceptibilidad) y Cualitativo
(idiosincrasia- genético, alergia y anafilaxia)
 Relacionado con la interacción Droga-Droga

Tolerancia FC: Absorción deficiente, biotransformación rápida, excreción rápida.


Tolerancia FD: Disminución de la afinidad o Nro. de receptores

Farmacodependencia: adicción a los fármacos. Estado psíquico y a veces físico, resultante de la


interacción entre un organismo vivo y un medicamento que genera cambios en el
comportamiento llevando a tomar el medicamento de manera periódica para obtener sus efectos
o evitar el malestar de la privación.

Dependencia Física: modificación de los mecanismos homeostáticos en respuesta a una droga a


dosis repetidas.

Dependencia Psíquica: Fuerte deseo o compulsión a continuar el consumo de la droga que


proporciona placer o sentimiento de bienestar.

Síndrome de Abstinencia:  conjunto de alteraciones físicas y psíquicas que aparecen en una


persona cuando deja bruscamente de tomar una sustancia a la cual está habituada o es adicta,
especialmente una droga.

Factores de riesgo para farmacodependencia:

 Uso de sustancias reformadoras


 Antecedentes familiares
 Edad del primer consumo
 Consumo con amigos
 Problemas psicológicos

Interaccion FD de los fármacos:

Sistemas funcionales: Anestésicos- opiáceos (deprimen SNC), amiodarona - bloqueantes beta


( enlentecen conducción), digitálicos – diuréticos (disminuyen potasio)

Interacción FC de los fármacos

A: cambios ph, motilidad, alimentos. D: cambios UPP. Biotransformación Inductores: barbitúricos,


carbamazepina, Inhibidores amiodarona, eritomicina. E: digoxina

Interacciones :

1) Sinergismo
a) Sumación A y B AB (Fenacetina y aspirina)
b) Potenciación A+B  +AB (Trimetropin Sulfametoxazol)
2) Agonista: alta afinidad por el estado activo del receptor ( histamina, morfina)
3) Agonista Parcial: afinidad por receptor sin alanzar el efecto completo de un agonista,
pudiendo comportarse como antagonista.
4) Antagonismo: disminución o anulación de la actividad intrínseca
a) A. Puro o neutro: igual afinidad por el estado activo e inactivo
b) A. Competitivo: Afinidad por el mismo receptor que el agonista y actúan en simultaneo,
reversible, superable, no cambia el efecto máximo (Acetilcolina - atropina)
c) A. No competitivo: Afinidad por el receptor sobre un sitio de fijación diferente al agonista,
No superable, irreversible. Disminuye el efecto máximo.
d) A. Funcional: cuando actuan sobre diferentes receptores generando respuesta sobre el
mismo sistema. Disminuye efecto máximo (Cafeína-alcohol)
e) A. Químico: no relacionado F-R sino el antagonista reacciona químicamente con el
agonista, bloqueando sus efectos (agentes quelantes)
5) Dualismo farmacológico: activación de diferentes vías para ofrecer el mismo efecto
(Pentazocina)

Efecto Farmacológico:

 Extensión: Local (sin penetrar la circulación) o sistémico


 Magnitud: primaria: su uso terapéutico y secundaria consecuencia de la primaria
(vasodilatador: cefalea), Colateral: acción sobre más de un receptor (anti H1 sedación,
sequedad de la boca)
 Objetivo: deseable, indeseable
 Resultados: terapéutico, toxico, letal

Freddy E. León C.

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