¿Qué es un ansiolítico? Fármaco que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño.

Clasificación de los ansiolíticos:

a) Fármacos moduladores del receptor GABA: Benzodiazepinas
b) Fármacos agonistas parciales de receptores 5-HT: las azaspirodecanodionas (buspirona, ipsapirona y gepirona)
c) Fármacos de acción antidepresiva
d) Otros fármacos: antihistamínicos, neurolépticos, bloqueantes B-adrenérgicos, anticonvulsivantes.

BENZODIAZEPINAS:
Poseen un anillo benzodiazepínico.

 Acción farmacológica: ansiólisis, sedación, hipnosis, efecto anticonvulsivante y miolorrelajación central.

1. Acción ansilítica: útil para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de ansiedad generalizada
- En personas sanas y a dosis terapéuticas no afecta la actividad física ni mental. Reduce la tensión, sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc. En algunos puede
producir irritabilidad
- A dosis mayores: sopor, letargia, sueño, ataxia y debilidad muscular.
- Los trastornos de pánico son menos sensibles a estos fármacos, sin embargo, el clonazepam y lorazepam si pueden servir bien.
- Ansiedad por fobias, trastornos obsesivos- compulsivos y trastornos de estrés responden mal a las benzodiazepinas.
- La ansiedad por cuadros neuróticos (depresión o esquizofrenia), NO responden a estos fármacos.

1.1 Mecanismo y sitio de acción:

- Incrementa la actividad inhibitoria del GABA.
- Actúan a nivel del sistema límbico: hipocampo y amígdala, deprimiéndolos (deprimen tanto la actividad neuronal basal como su capacidad de respuesta frente a la
estimulación eléctrica.
-
2. Acción mielorrelajante:
- Relajación de la musculatura esquelética en estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y espásticos.
- Acción que ocurre sobre el SNC y NO sobre la placa motora ni en el músculo.

3. Acción anticonvulsivante y antipiléptica: a cualquier tipo, bien sea por causa febril, provocada por toxinas, etc.
4. Acción hipnótica
5. Otras acciones: hipotensión, reducción del gasto cardíaco, depresión del centro respiratorio (dosis altas).

Br. Alondra Benitez

Mecanismo de acción molecular

- Potencia la acción del GABA

- El receptor GABA posee 5 subunidades: 2 alfa, 2 beta y 1 gamma.
- El GABA se une a la subunidad beta, las benzodiacepinas entre la subunidad alfa y gamma.
- Esto da como resultado aumento de la abertura del canal de Cl-
- Fármaco que cumple una función de regulación alostérica incrementando o disminuyendo indirectamente el efecto de un agonista o agonista inverso sobre un
receptor celular mediante la activación del sitio catalítico en la proteína

Receptores de Benzodiacepinas:

- SNC: Hay dos tipos de receptores.

- BZ1 (W1): sueño, amnesia y ansiolisis.
- BZ2 (W2): Cognición, memoria y control motor (relajación muscular)

Br. Alondra Benitez

 CONCE CLASIFICACIÓN MECANISMO FARMACOCINÉTICA EFECTOS ABVERSOS
DE ACCIÓN
De acción corta: Antes A: VO buena (varía de acuerdo a su grado de Debido a la dosis.
descrita. liposolubilidad).
-Midazolam -Sedación, somnolencia, ataxia,
APLICACIO Por IM es lenta y errática porque se concentra en tej disartria, incoordinación motora,
-Triazolam
NES: adiposo. La que mejor se absorben por aquí: lorazepam y incoordinación en los movimientos
- Oxazepam ¿? midazolam finos.
- También IV.
De acción Anticonvulsiv -Amnesia anterógrada (hechos después
intermedia: D: buena, es desde el compartimiento central al periférico de la inyección), más que todo el
ant. -Status
-Alprazolam Epiléptico (músculo o grasa). Atraviesa BHE. Hay un equilibro entre las lorazepam.
[] plasmáticas y el cerebro gracias a su liposolubilidad.
-Bromazepam -Pre - Conductas agresivas u hostiles por
eclampsia NOTA: los que son muy liposolubles (midazolam y desinhibición antes del efecto sedante.
-Flunitrazepam diazepam) primero se distribuyen rápido y después lento
-Actividad -Ansiedad de rebote al suspender el
-Ketazolam La UP es elevada, uniéndose al sitio II de la albumina.
Hipnótica - fármaco (Preparados de acción corta).
-Lorazepam Distonías o M: hepática. Es variable:
-Hipotensión y depresión respiratoria (
-Lormetazepam
Discinesias Por vía EV)
-La mayoría con reacciones de oxidación con Citrocromo P
idiopáticas o
450.
-Nitrazepam iatrogénica -Acción teratógeno
-Oxidación
-Oxazepam -Espasmos INTERACCIONES:
musculares, -Hidroxilación
De acción larga:
-Farmacocinético (disnimuyen []
esguinces y -Conjugación: Ac. Glucorónico. (lorazepam, oxazepam y
-Clobazam traumas. plasmática): Antiácidos Barbitúricos,
temazepam)
Cafeína, Teofilina, Digoxina Fenitoina,
-Clorazepato.
-Medicación -Metabolitos Intermedios activos como N- levodopa
-Clordiazepóxido preanestésic desmetildiazepam por el nordiazepam
a
-Diazepam -Ajuste en Insuficiencia hepática y ancianos
-Farmacodinámicas (Potenciado por):
-Alcoholismo E: Renal. Metabolitos inactivos
-Flurazepam
agudo (S. de Alcohol, Opioides, Barbitúricos,
-Medazepam Abstinencia) antihistamínicos sedantes, etc.
-Nordiazepam

Br. Alondra Benitez