¿Qué son?

Las metilxantinas son un grupo de alcaloides estimulantes del sistema

nervioso (SNC), las cuales son la teofilina (té), la teobromina (cacao,
chocolate) y la cafeína (café).
Alrededor de la mitad de la población de todo el mundo consume estos
alcaloides diariamente. Este grupo comparte una estructura especial
relacionada con el acido úrico
Las metilxantinas comparten algunas acciones farmacológicas de interés
terapéutico, tales como la relajación del músculo liso (bronquios
principalmente), son estimulantes del SNC así como del músculo cardiaco.
Sobre los riñones tienen un efecto diurético.
Mecanismo de acción
La cafeína y la teofilina deben su acción farmacológica al bloqueo de los
receptores de adenosina6 y su potencia de acción es proporcional a la
afinidad que presenta cada una de ellas por los receptores de adenosina. La
adenosina es un nucleósido de purina ubicuo que se forma a partir del
adenosín trifosfato (ATP) en el fluido extracelular mediante la acción de
diversas ectoenzimas plasmáticas que defosforilan el ATP a adeno- sín
monofosfato (AMP) y éste a adenosina. La adenosina también se puede
sintetizar intracelularmente mediante la enzima 5' nucleotidasa plasmática.
Su formación y liberación se activa mediante estrés metabólico y falta de
oxígeno. La adenosina es un inhibidor general del sistema nervioso que
produce sedación, relajación y ansiólisis en el SNC y vasodilatación coronaria,
relajación de la musculatura lisa gastrointestinal e inhibición de la agregación
plaquetaria en el sistema nervioso periférico (SNP). Recientemente, también
se ha observado que actúa como neuroprotector en la isquemia cerebral y en
el infarto que se produce7,8. La adenosina no se considera un
neurotransmisor clásico, ya que no se almacena en vesículas sinápticas y su
liberación no es dependiente de calcio9.
FARMACOCINETICA
La teofilina pertenece al denominado grupo de las metilxantinas, en el que
incluyen también la cafeína y la teobromina, presentes todas ellas en
diversas fuentes naturales. Si bien desde un punto de vista cualitativo las
acciones farmacológicas de estas tres substancias son similares, existen
notables diferencias cuantitativas en cuanto a efectos sobre distintos órganos
y sistemas. Así, por ejemplo, la cafeína es la más potente en cuanto a efectos
sobre el sistema nervioso central, pero también son evidentes los efectos de
la teofilina a este nivel, sobre todo en casos de sobredosificaci6n. Las
acciones de las metilxan tinas a nivel del sistema nervioso central son de tipo
excitario, manifestándose tanto a nivel de corteza (que constituye la
estructuta más sensible) como a nivel del bulbo (donde producen
sensibilización del centro respiratorio al C02) o incluso a nivel de la medula
espinal. A nivel del músculo liso, la teofilina se comporta como el derivado
más potente del grupo en cuanto a conseguir relajación de la musculatura
bronquial, y esta broncodilatación es evidente tanto en condiciones
experimentales, cuando se produce contracción del músculo liso bronquial
mediante histamina, como en la clínica, en casos de asma. Es interesante
citar que esta acción relajante de la musculatura lisa producida por la
teofilina se manifiesta también en el árbol biliar, y que la teofilina ha sido
empleada a veces en el tratamien to del cólico biliar. Otras acciones
farmacológicas de la teofilina que pueden tener interés clínico se centran en
el riñón, ya que produce diuresis, y en el sistema cardiocircu.latorio, en el
que es notoria la estimulación miocárdica, con aumento del trabajo cardíaco,
y la combinación de acciones vasodilatadoras y vasoconstricwras,
dependiendo de los territorios que se estudien. Así, por ejemplo, puede
producir dilatación coronaria, aunque no resulte efectiva en el tratamiento
del angor, y constricción de los vasos cerebrales, que explica sus efectos
beneficiosos en el tratamiento de ciertas cefaleas.
INDICACIONES
Profilaxis y tratamiento del broncoespasmo reversible asociado a la
bronquitis crónica o el enfisema y asma bronquial.
tratamiento coadyuvante de disnea paroxística, edema pulmonar agudo y
otras manifestaciones de insuficiencia cardíaca.
No se debe utilizar teofilina como tratamiento de primera elección para el
asma en niños.
DOSIFICACION
Dosis oral: la dosis inicial habitual es de 50 mg a 200 mg cada 6 horas y la de
mantenimiento de 100 mg a 400 mg cada 6 horas.
-Dosis rectal: adultos, 250 mg a 500 mg cada 8 a 12 horas.
- Dosis intravenosa: Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de
teofilina la dosis de carga promedio es de 5 mg/kg (6 mg/kg de aminofilina),
la dosis de mantenimiento para las segundas 12 h de 0,5 mg/kg/hora (0,6
mg/kg/hora de aminofilina), y para el mantenimiento después de las
primeras 12 h de 0,4 mg/kg/hora en adultos

EFECTOS ADVERSOS

Cuando la concentración sérica está entre 25 g y 35 g/ml pueden aparecer

taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis
supera 35 g/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia
ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.
CUIDADOS DE ENFERMERIA
Verificar si el paciente es fumador, ya que fumar puede reducir la eficacia de
este medicamento. Instruir al paciente que durante el uso de este
medicamento no puede comer o beber en exceso alimentos con alto
contenido de cafeína, como café, té, cacao y chocolate, ya que pueden
aumentar los efectos secundarios causados por la teofilina.