Principio activo Analgesico Presentaciones La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable, 2 ml
Farmacocinética por no contener adyuvantes retardantes, su Principio activo analgésico
absorción por parte de los tejidos es muy de los Farmacocinética Tras la administración de una inyección intramuscular, el tejidos es muy rápida, alcanzando niveles fármaco se absorbe lentamente en la circulación y al cabo de terapeúticos útiles a nivel sanguíneo, que son unas cuatro horas proporciona niveles hemáticos en meseta muy importantes como dosis de ataque inicial y que van disminuyendo lentamente durante las siguientes 15- eficaz en las infecciones agudas y graves. 20 horas. Se hidroliza en el hígado a bencilpenicilina. Estos niveles terapeúticos pueden ser Aproximadamente en un 60% se fija a proteínas plasmáticas. mantenidos con la administración paralela de La distribución es muy variable entre los distintos tejidos. La Penicilina G benzatina que se caracteriza por su difusión a líquido cefalorraquídeo es muy pequeña. Se elimina absorción rápidamente mediante excreción tubular, mecanismo que es y eliminación lenta. mucho más lento en niños pequeños y en la insuficiencia renal. Aproximadamente entre el 60 y el 90% del fármaco es eliminado por la orina en las primeras 24-36 horas. Por ello se Farmacodinamia Su mecanismo de acción, al igual que el de indica cuando se desea que sus concentraciones sean bajas otras penicilinas, es la inhibición de la síntesis pero prolongadas de la pared bacteriana con la consecuente lisis Farmacodinamia La BENCILPENICILINA desarrolla un efecto bactericida inhibiendo la síntesis de la pared celular de las bacterias susceptibles. de la bacteriaLa vida media es de 15 a 60 Su espectro de acción principal son los cocos grampositivos, en minutos; los niveles terapéuticos, en general, especial los estreptococos, los neumococos y los estafilococos no persisten de 2 a 4 horas. La penicilina en 90% productores de penicilinasa. La acción de se elimina por secreción tubular; en la BENCILPENICILINA cubre a otros microorganismos sensibles insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o como son: Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium, Actinomyces bovis, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, aumentar el intervalo entre dosis. Se elimina Listeria y Leptospira. por diálisis. BENCILPENICILINA CRISTALINA es absorbida rápidamente desde Via Intramuscular el sitio de inyección, logrando concentraciones séricas entre 15 y 30 Infección estreptocócica. Infección minutos después de su administración. BENCILPENICILINA Indicación neumocócica. Erisipela. Meningitis PROCAÍNICA se libera en 12 a 24 horas en forma constante desde el sitio de inyección. meningocócica. Neumonía neumocócica. Uretritis y salpingitis gonocócica. Endocarditis bacteriana Indicación Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias Exantemas, que van desde erupciones producidas por microorganismos susceptibles. Tratamiento de Efecto adverso la sífilis, gonorrea, difteria. En general, infecciones causadas maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa, urticaria, edema, laríngeo, reacciones tipo enfermedad del por bacterias susceptibles. suero, como escalofríos, fiebre, edema, artralgia y Efecto adverso Rash cutáneo, urticaria, enf. del suero, reacción postración anafiláctica. Contraindicación No se debe administrar a personas con historia de asma y/o alergia a cualquiera de las penicilinas o a la Contraindicación Hipersensibilidad a las penicilinas. procaína ni en infecciones por gérmenes resistentes. No se inyecte en ni cerca de un nervio o una arteria. Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al enfermería instruir al paciente a cumplir con el tratamiento. enfermería paciente a cumplir con el tratamiento. PG benzatimica PG fenoximetil Principio activo Analgesico Presentaciones Por 1 cápsula: Fenoximetilpenicilina potásica , 600000.0 UI Farmacocinética Antibiótico betalactámico, con acción bactericida. Actúa bloqueando la reparación y síntesis de la pared bacteriana. Formula C16H18N2O5S Y La unión de estas penicilinas forman un déposito tisular, de donde se farmacodinamia liberan BENCILPENICILINA BENZATÍNICA con una concentración Principio activo analgésico plasmática en 18 horas; BENCILPENICILINA cristalina con concentración plasmática en 30 minutos y Farmacocinética Por lo general, rl 60% de una dosis de penicilina V es absorbido, BENCILPENICILINA PROCAÍNICA con una concentración principalmente en el duodeno. Los niveles séricos máximos de plasmática máxima de 2 horas, ampliamente distribuidas por todos penicilina V se producen dentro de 60 minutos después de una los tejidos del organismo, especialmente si están inflamados. dosis oral y son 2-5 veces mayor que una dosis oral equivalente de En pequeña proporción atraviesan la barrera hematoencefálica, y en la penicilina G. La comida en el estómago no altera mayor cantidad la placenta. significativamente la absorción de la penicilina V.Aproximadamente Se unen a las proteínas plasmáticas en 50%. Se metaboliza 25% de el 75-89% de la fármaco circulante se encuentra unido a las la dosis administrada; es eliminada a través de la orina con 75% de protéinas del plasma. La fenoximetilpenicilina se distribuye en la la dosis sin modificar. mayoría de tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo los pulmones, La asociación de estas penicilinas logra niveles rápidos y sostenidos hígado, riñón, hueso, músculos, esputo, la bilis, orina, y líquidos en sangre y tejidos. peritoneal, pleural y líquido sinovial. Entre 35-70% de una dosis de Indicación Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por fenoximetilpenicilina se metaboliza a derivados inactivos. El ejemplo, faringitis) por estreptococos sensibles.Infecciones fármaco se excreta en la orina, principalmente a través de la venéreas como sífilis.Pian, frambesia y mal del pinto. secreción tubular
Via Intramuscular Farmacodinamia Biodisponibilidad: 60%
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. La instalación de Unión proteica: 80% Efecto adverso síntomas de colitis seudomembranosa pueden ocurrir durante o después del tratamiento antibacteriano (véase Advertencias). Hematológicas: Anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.Neurológicas: Neuropatía.Urogenitales: Nefropatía.Las Via oral siguientes reacciones adversas han sido asociadas temporalmente con la Amigdalitis, faringitis séptica, otitis, bronquitis, Indicación administración parenteral de la PENICILINA G bronconeumonía, escarlatina, erisipela, forúnculo, absceso, BENZATÍNICA.Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen profilaxis de fiebre reumática y endocarditis bacteriana; vasculitis alérgica, prurito, fatiga, astenia y dolor; exacerbación de la flemón, estomatitis, gingivitis, profilaxis en extracción dental, enfermedad existente, cefalea.Cardiovasculares: Paro cardiaco, tto. y profilaxis de infección estreptocócica. hipotensión, taquicardia, palpitaciones, hipertensión pulmonar, embolia Efecto adverso Urticaria, erupción eritematosa, náuseas, vómitos, pulmonar, vasodilatación, reacciones vasovagales, accidente diarrea, alteración hemática reversible: anemia, cerebrovascular, síncope.Gastrointestinales: Nausea, vómito, sangre en trombocitopenia, leucopenia y trastorno de coagulación. heces, necrosis intestinal.Hemático y linfático: Linfadenopatía. Contraindicación Hipersensibilidad a las penicilinas. Contraindicación Los antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de las penicilinas constituyen una contraindicación. Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al enfermería paciente a cumplir con el tratamiento. enfermería paciente a cumplir con el tratamiento. PENICILINA OXACILINA CLOXACILINA
Nombre quimico C19H19N3O5S Principio activo analgesico Principio activo analgesico presentación Ampolla 1 gr Presentación Cloxacilina sódica 500 mg + ampolla de 3,5 ml de agua para inyección Cloxacilina sódica 1 g Farmacocinética Unión proteica 90% Farmacocinética Biodisponibilidad 37 a 90% Metabolismo Hepático, <30% Unión proteica 95% Vida media 30 minutos Vida media 30 minutos a 1 hora. Excreción Renal y biliar Excreción Renal y biliar. Farmacodinamia Grupo farmacoterapéutico: Penicilina resistente a beta- farmacodinamia Activa frente a la mayoría de cocos aerobios lactamasas grampositivos y gramnegativos. Su mecanismo de Oxacilina es un antibiótico de la familia de los antibióticos acción es similar al de resto de las penicilinas actuando beta-lactámicos, penicilina del Grupo M. sobre la pared celular e inhibiendo una serie de Espectro de actividad antibacteriana. enzimas lo que impide la formación de enlaces Concentraciones criticas cruzados necesarios para la pared síntesis d celular La concentración mínima inhibitoria (CMI) critica establecida bacteriana por la Comisión Europea sobre las pruebas de susceptibilidad Indicación infecciones de nariz y garganta, infecciones del tracto antimicrobiana (EUCAST), se presentan a continuación. respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones Indicación Infecciones causadas por Staph. Aureus resistentes a la urinarias, osteomielitis penicilina (productores de penicilinasa): Staph. Aureus Vía Oral , parenteral meticilin sensibles: (1) Meningitis. (2) Endocarditis. (3) Septicemia. (4) Osteomelitis. (5) neumonía. Espectro: son Efecto adverso Gastrointestinales: diarrea, náuseas y vómitos que, sensibles: generalmente, son de carácter débil y transitorio y no Via intramuscular obliga a suspender el tratamiento. La persistencia de Náusea y vómitos .Diarrea, a menudo por supresión de la flora diarrea debe hacer pensar la posibilidad de colitis Efecto adverso bacteriana en el tracto digestivo, lo que puede conllevar a una pseudomembranosa seria sobreinfección con la bacteria Clostridium difficile.Dolor contraindicación hipersensibilidad abdominal Estabilidad Reconstituido a temperatura ambiente 8 horas y Contraindicación Hipersensibilidad a las penicilinas refrigerado 24 horas Diluido a temperatura ambiente Almacenamiento Mantener entre 15 a 30ºC Conservar en envase hermético. 24 horas y refrigerado 72 horas Diluido en SG la y estabilidad Después de reconstituida las soluciones retienen su potencia estabilidad es menor por 4 días a temperatura ambiente, o por 7 días si es Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al refrigerada. Las reconstituidas para administración IV enfermeria paciente a cumplir con el tratamiento. retienen su potencia por 24 horas a temperatura ambiente. Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al enfermeria paciente a cumplir con el tratamiento. DICLOXACILINA FLUCLOXACILINA Nombre quimico C19H17N3Cl2O5S Nombre quimico C19H17N3ClFO5S Principio activo analgesico presentación Tableta 250mg y 500mg Suspensión 250mg/5m Principio activo analgesico
Farmacocinética Biodisponibilidad 60 a 80% Presentación Cápsulas: envase conteniendo 12
Unión proteica 97% cápsulas. Suspensión 250 mg: envase Metabolismo Hepático conteniendo 60 ml. Vida media 0.7 horas Farmacocinética Biodisponibilidad 50–70% Excreción Renal y biliar Unión proteica 50 - 80%, principalmente albúmina Farmacodinamia Bactericida:ejerce su acción bactericida sobre el Metabolismo Hepática crecimiento y division de la pared celular bacteriana, Vida media 45 min - 1 hora aunque aún no se conoce exactamente el mecanismo de Excreción Renal acción implicado. Los peptidoglicanos mantienen la pared farmacodinamia actúa inhibiendo el síntesis de la pared celular de las celular bacteriana rígida, protegiendo a la bacteria contra bacterias. La inhibición ocurre por entrecruzamiento ruptura osmótica. Las bencilpenicilinas inhiben el paso final de los enlaces entre las cadenas poliméricas del de la unión de peptidogligano mediante su unión a peptidoglicano, el principal componente de la pared transpeptidasas, proteínas fijadoras de penicilinas, que se encuentran en la superficie interior de la cubierta celular celular de bacterias Gram positivas.La flucloxacilina bacteriana, inactivándolas. Otros mecanismos implicados: pertenece al grupo que es resistente a las lisis bacteriana a causa de la inactivación de inhibidores betalactamasas, también llamadas penicilinasas, que endógenos de autolisinas bacterianas. son enzimas secretadas por las bacterias resistentes a Indicación En tratamiento de infecciones por cocos Gram positivos, en la penicilina especial contra Staphylococcus aureus productores de Indicación Infecciones de piel por estafilococo y celulitis – penicilinasas, . Utilizada especialmente en infecciones de incluyendo impétigo, amigdalitis, sinusitis, otitis tejidos blandos (ejm celulitis). externa, foliculitis, furúnculos, carbúnculos, abscesos y Via mastitis,Bronquitis y neumonía (terapia Efecto adverso sarpullido severo (erupciones en la piel),prurito adyunvante),Osteomielitis,artritis (picazón),urticarias, dificultad para respirar o tragarresoplo ,séptica,Septicemia,Tratamiento empírico de la (respiración con silbido inusual)infección vaginal. endocarditis,Profilaxis quirúrgica. Contraindicación Hipersensibilidad a las penicilinas Vía Parenteral,oral Almacenamiento Mantener a menos de 40ºC preferiblemente entre 15 y 30ºC Efecto adverso diarrea, náusea, rash, urticaria, dolor e inflamación en y estabilidad Conservar en envases herméticos. Después de reconstituido las suspensiones retienen su potencia por 7 días a el sitio de la inyección, sobreinfeccioens incluyendo candidiasis, alérgias y elevaciones transitorias de las temperatura ambiente y por 14 días si es refrigerado (2-8ºC). enzimas del hígado y la bilirrubina. La dosis oral en jeringa es estable por 48 h. contraindicación Hipersensibilidad a la penicilina Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir al enfermeria paciente a cumplir con el tratamiento. Cuidado de Que reporte las reacciones adversas severas, instruir enfermeria al paciente a cumplir con el tratamiento.