TALLER

1. Un medicamento en forma farmacéutica en Solución contiene Hidrocodeina Bitartrato

(HB), (un opioide antitusivo semisintetico de acción central y Clorfeniramina Maleato (CM)
(Un antihistamínico).

Cada 5 mL de esta solución contiene

Hidrocodeina Bitartrato USP ….....68 mg
Clorfeniramina Maleato USP …….2mg.
Densidad de la solución: 1,0356 g/mL

HB: Un polvo fino cristalino blanco, cual es derivado del alcaloide del opio, tebaína y
puede ser representado por la siguiente formula estructural:

CM: Tiene la siguiente formula estructural

Con la información anterior expresar la concentración de los fármacos en las siguientes

formas:

a. Porcentaje w/v (HB)

W 68 mg de HB 1g
% = × ×100=1.36 %
V 5 mL 1000 mg

b. Molaridad

68 mg de HB 1g 1 mol 1000 mL
M= × × × =0.027 M
5 mL 1000mg 494.5 g de HB 1L
c. Molalidad

68 mg de HB 1g 1 mol 1 mL 1000 g
m= × × × × =0.026 m
5 mL 1000 mg 494.5 g de HB 1.0356 g de HB 1 Kg

Porcentaje w/v (CM)

W 2 mg de CM 1g
% = × × 100=0.04 %
V 5 mL 1000 mg

Molaridad

2 mgde CM 1g 1mol 1000 mL

M= × × × =1.023 x 10−3 mol /L
5 mL 1000 mg 390.86 g de CM 1L

Molalidad

2 mgde CM 1g 1000 g 1g 1mol

m= × × × × =9.88 x 10−4
5 mL 1.0356 g 1 Kg 1000 mg 390.86 g

2. Equivalencia de fármaco o fracción activa: en farmacoterapia, es la fracción activa

molecularmente de un fármaco que es responsable de la respuesta terapéutica. Para
adaptarse a diferentes factores tales como solubilidad del fármaco, absorción, y
consideraciones de formulación y forma de dosificación, una fracción activa puede ser
desarrollada en forma de sal, éster u otra forma química compleja. Formas de dosificación
prefabricadas que contienen aquellas formas químicas como entidad molecular para una
terapia frecuentemente están etiquetadas para indicar que la composición del fármaco en
el producto, por ejemplo: “cada ml contiene 1mg de albuterol sulfato equivalente a 0.83
mg de albuterol. En la práctica contemporánea, el farmacéutico puede necesitar la
fracción activa en una dada preparación y/o comparar el contenido entre productos. De
acuerdo a la USP, el farmacéutico debe desarrollar cálculos para determinar la cantidad
exacta de ingredientes necesarios para desarrollar una formula o una prescripción
médica. Esto puede incluir los cálculos de la cantidad precisa de fracción activa requerida,
tomando en cuenta la composición molecular de la sustancia, su equivalente anhidro si
este químicamente hidratado y el posible efecto de humedad ambiental en la ganancia o
pérdida de agua del ingrediente. La USP provee la siguiente información para calcular el
peso teórico de un ingrediente en una preparación: = 𝑎𝑏/de

W= cantidad de sustancia a ser pesada

a= peso prescrito o calculado de la fracción activa
b= peso formula o químico del ingrediente incluyendo cualquier agua de hidratación
d= fracción decimal de peso seco (desde el contenido de humedad conocido)
e= peso molecular de la fracción activa de fármaco
Ejemplo:
¿Cuántos miligramos de aminofilina (teofilina etilendiamino) USP debe ser pesado para
obtener 250 mg de teofilina anhidra? El peso molecular de aminofilina dihidrato es 456 y
el recipiente indica la presencia de 0.4% w/w de humedad adsorbida. El peso molecular
de teofilina es 180, con 2 moléculas presentes en aminofilina.

Procedimiento: 𝑊 = 𝑎𝑏/𝑑𝑒

a= 250 mg .
b= 456 mg .
d= 0,04
e= 360 mg

250× 456
=318 mg
0.04 ×360

3. La cloperastina (en forma de fendizoato) es un fármaco antihistamínico y espasmolítico

con un efecto anti-tusivo central y con una actividad parecida a la de la codeína sin los
efectos narcóticos de esta última. Se encuentra en el mercado en la siguiente
presentación L -cloperastina fendizoato (CF) equivalente L-cloperastina HCl (CHCl)
400mg/100mL en jarabe. La información fisicoquímica de cada una de las sales son las
siguientes:

L -cloperastina fendizoato
L-Cloperastina HCl

Con la información anterior expresar la concentración del fármaco en las siguientes

formas:
a. Porcentaje w/v
b. Molaridad
c. Molalidad ( densidad del jarabe= 1,2345 g/mL)
d. Calcular la cantidad necesaria de CF necesaria para preparar un lote de 10 litros de
jarabe que corresponda a CHCl 200mg/100mL.
4. El fenoterol es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol
bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaces de producir
una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia,
el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de
experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o
asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol
inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países se utiliza para retrasar los partos
prematuros.
Se presenta en el mercado en asocio a otros fármacos en jarabe a una concentración de
FENOTEROL BROMOHIDRATO(FB) EQUIVALENTE A FENOTEROL(F) 0,05g/100mL.
La información fisicoquímica disponible de la sal bromhidrato:
Formula Molecular sal: C17H22BrNO4
Peso molecular: 384.265 g/ mol
Peso de la especie acido libre: 303.358 g/mol

Con la información anterior expresar la concentración del fármaco en las siguientes

formas:
a. Porcentaje w/v
b. Molaridad
c. Molalidad ( densidad del jarabe= 1,1390 g/mL)
d. Calcular la cantidad necesaria de FB necesario para preparar un lote de 25 litros de
jarabe que corresponda a F 0,05mg/100mL
5. El salbutamol es un simpaticomimético directo con actividad broncodilatadora, ya que
disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores
beta-2-adrenérgicos. También inhibe la liberación de mediadores espasmógenos e
inflamatorios de los mastocitos pulmonares e incrementa el aclaramiento mucociliar. Se
usa en la terapia del asma bronquial, broncoespasmo reversible asociado a enfermedad
pulmonar obstructiva crónica, como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e
infecciones pulmonares.
Se puede presentar en el mercado en forma de jarabe en una concentración de 2mg/5mL
equivalente a Salbutamol
La información que se dispone de esta sustancia es la siguiente:

Formula Molecular: (C13H21NO3)2·H2SO4

Peso Molecular Salbutamol sulfato: 576,71 g/mol
Peso molecular salbutamol: 239,311 g/mol
Datos Físico-Químicos: Polvo cristalino blanco o casi blanco. Libremente soluble en agua,
prácticamente insoluble en etanol al 96% y en cloruro de metileno
Formula estructural:

Con la información anterior expresar la concentración del fármaco en las siguientes

formas:

a. Porcentaje w/v

w 2 x 10−3
% = ×100=0.04 % ´
v 5 mL

b. Molaridad

Salbutamol sulfato

2 x 10−3 −6
n= =3.5 x 10 mol
576.71 g/mol
 3.5 x 10−6 mol −4
M= −3
=7 x 10
5 x 10 L

Salbutamol

2 x 10−3 −6
n= =8.4 x 10 mol
239.311 g /mol

8.4 x 10−6 mol −3

M= −3
=1.7 x 10 M
5 x 10 L

c. Molalidad (densidad del jarabe= 1,1545 g/mL)

w
d=
v

w= d x v
w= 1.545 g/ mL x 100 = 155 g

1 Kg
w=155 g × =0.155
1000 g

3.5 x 10−6 mol −5

m= =2.3 x 10
0.155 Kg

8.4 x 10−6 mol −5

m= =5.2 x 10
0.155 Kg

d. Calcular la cantidad necesaria de FB necesario para preparar un lote de 25 litros

de jarabe que corresponda a F 0,05mg/100mL.

5.2 x 10−5 g 1 mol 576.71 g 5 x 10−3 L

25 L× × × × =0.08 L
0.1 L 239.311 g 1 mol 2 x 10−3 g

1.545 g
×80=123.6
1 mL

6. El sulfato ferroso se utiliza en la prevención y tratamiento de las anemias ferropénicas,

como las de tipo hipocrómico y las posthemorrágicas, y de los estados carenciales de
hierro.El sulfato de hierro(II) es un compuesto químico iónico de fórmula (FeSO4).
También llamado sulfato ferroso, caparrosa verde, vitriolo verde, vitriolo de hierro,
melanterita o Szomolnokita, el sulfato de hierro(II) se encuentra casi siempre en forma de
sal heptahidratada (FeSO4•7 H2O) , de color azul-verdoso, con un peso molecular de
278,05 g/mol (heptahidrato) g/mol. ( peso atomico de hierro= 55,85)Se puede encontrar
en presentación de solución conteniendo sulfato ferrroso heptahidratado equivalente a
hierro elemental 40 mg/ 15mL.

a. Porcentaje w/v

w 0,04 g w
% = ×100=0,26 % FeSO 4 •7 H 2O
v 15 mL v

B. Molarida

0,04 g 1 mol Fe 1000 mL

M= × × =0,48 M
15 mL 55,85 g 1L

C. Molalidad

0,04 g 1 mol Fe 1 mol 1000 g

m= × × × =0,41 m
15 mL 55,85 g 1,1545 g 1 kg

D. Calcular la cantidad necesaria de FeSO4•7 H2O necesario para preparar un lote

de 50 litros de solución que corresponda a la concentración de hierro elemental de
40mg/15mL.

0,04 g 1 mol Fe 5000 mL 1 mol FeSO 4 • 7 H 2 O 278,05 g

× × × × =66,38 g FeSO 4 •7 H 2 O
15 mL 55,85 g 1 1 mol Fe 1 mol F e

7. Cuantos gramos de dextrosa son requeridos para preparar 4000mL de una solución al
5 %?

5g xg
=
100 mL 4000 mL

5 g × 4000 mL
x= =200 g de dextrosa
100 mL
8. ¿Cuantos gramos de permanganato de potasio debe ser usado en formulación de la
siguiente prescripción?

Rx Permanganato de potasio 0,02%

Agua purificada 250mL

0,02 g xg
=
100 mL 250 mL

0,02 g × 250 mL
x= =0,05 g de KMnO 4
100 mL

9. 0,450 moles de NaCl son disueltos en 95 mL de agua. Calcular la molaridad de la

Solución resultante. Asumir la densidad 1g

0,450 moles NaCL

M= =4,74 M
0,095 L

10. Cuantos gramos de epinefrina bitartrato (peso molecular= 333) deben ser usados para
Preparar 500mL de una solución oftálmica conteniendo el equivalente a 2 % de Epinefrina
(peso molecular= 183)

2g xg
=
100 mL 500 mL

2 g ×500 mL
x= =10 g epinefrinabitartrat o
100 mL

11. Si una prescripción indica la preparación de 30 mL de una solución de lidocaína al 1%

(peso molecular 234), pero por propósitos de solubilidad el farmacéutico usa lidocaína
Clorhidrato (peso molecular= 288) cuantos miligramos de la sal deben ser usados)

Lid
30 ml x 1 g =0.3 g lidocaina
100 ml

w=ab /d e
 a=0.3 d=1

b=288 e=234

w=0.3 x 288 /1 x 23 4

w=0.37 g LHC l

12. ¿Cuál es el pH por debajo del cual el fármaco sulfadiazina (pKa= 6?48) inicia a
precipitar En una infusión fluida, cuando la concentración molar inicial de sulfadiazina
sódica es 4 x 10-2 mol/L y la solubilidad de la sulfadiazina es 3.07 x 10-4 mol/L?

pH= pKa+log S / S−S 0

pH=6.48+ log 4 x 10−2/3.07 x 10−4

pH=6.48+2.11

pH=8.5 9

13. La solubilidad molar de sulfatiazol en agua es 0.002, su pKa es 7.12 y el peso

molecular de sulfatiazol sódico es 304 g/mol. ¿Cuál es el pH más bajo permisible para
completar la solubilidad en una solución al 5% de la sal?

0.16 mol−L−0.002 mol−L

pH=log +7.12=6.3 2
0.002

14. ¿Cuál es el pHp de una solución al 2% w/v de fenobarbital sódico en una solución
hidroalcoholica conteniendo 15% por volumen de alcohol? La solubilidad de fenobarbital
en alcohol 15% es 0.22 % w/v. El pKa de fenobarbital en esta solución es 7.6. El peso
molecular de fenobarbital sódico es 254.22 g/mol y del fenobarbital es 232.23 g/mol.

2
pH=7.6+ log =8. 5
0.22

15. Un farmacéutico prepara una solución al 3.0% de un antibiótico como una solución
oftálmica y dispensada a un paciente. Pocos días después el paciente regresa las gotas
oculares al farmacéutico porque el producto contenía un precipitado. El farmacéutico
revisa el pH de la solución y encuentra que es de 6.0, que puede ser la razón del
problema relacionado. La información fisicoquímica de interés sobre el antibiótico

incluye lo siguiente:

• Peso molecular: 285 (sal) 263(ácido libre) g/mol

• Solubilidad intrínseca: 3.1 mg/mL

• pKa: 5.23(acido)

¿Cuál debe ser el pH adecuado para mantener el fármaco en solución y que

estrategia de formulación utilizaría para lograr este propósito?

 Molaridad de la solubilidad Intrínseca

3.1 x 10−2
n= =1.179 x 10−5
263

1.179 x 10−5
M= =0.0118 M
0.001 L

3 % x 1 mol
w= =0.03 g
100

 Molaridad del 3% de la solución

0.03 g
n= =1.05 x 10−4 mol
285

1.05 x 10−4
M= =0.1053 M
0.001 L

Usanso la ecuacion n° 1 se calculara la cabtidad de antibiótico en solucion a un pH de 6.0

pH de 6.0=¿

[ 1+5.86 x 10−6 ]
ST =0.0118
1 x 10−6

ST =0.0809 M

Apartir de aquí se sabe que el pH de 6.0 a 0. 0809 se puede prepar una solucion molar,
sin embargo la concentración que se preparo fue una solucion molar de 0.1053, el
medicamento no estara por completo en una solución pH.

El pH puedo estar bien inicialmente pero cambio a un pH mas bajo con el tiempo, lo que
resulto en la precipitacion del medicamento. ¿El pH permanecer en el medicamento en
solución? Esto lo podemos calcular utilizando la misma ecuación e información.

ST =0.1053 M
 [ 1+5.86 x 10−6 ]
0.1053=0.0118
¿¿
¿

Se prepara una solucion del antibiótico, ajustando el pH por encima de 6.2 utilizando un
sistema tampon adecuado, se dispensara la solucion al paciente con resultados positivos.