Semana CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA 2018-19

4.0 Nitroimidazoles (Espectro bacterias anaerobias, gram -)

Mecanismo de acción: La activación de estos profármacos consta de cuatro procesos: A) la primera

4
consta de su ingreso a la bacteria por medio de difusión pasiva y transferencia de un electrón al grupo
nitro de metronidazol. Esto da pie a la formación de radicales libres nitrosos de corta duración, los
cuales comienzan a lipooxidar las membranas biológicas, DNA a su alcance, desestabilizando su
estructura y generando un ambiente citotóxico. B) Esta activación del profármaco hace que se comience
a crear un gradiente de concentración de metronidazol activado, con lo cual se comienza a captar
mayor cantidad de metronidazol en la bacteria y potencia su efecto microbicida. C) El metronidazol una
vez reducido, tiene la capacidad de inhibir la síntesis de DNA e inducir lesiones en él, debido a la gran
cantidad de radicales libres generados por su activación. D)El metronidazol se activa por medio de una
enzima llamada Piruvato-ferrodoxina-oxidoreductasa(PFOR) la cual es una nitroreductasa que contienen
algunas bacterias anaerobias o microaerófilas como Helicobacter pylori, y protozoos como Giardia
lamblia, Entamoeba hystolitica y Trichomona vaginalis
4.0.1 Metronidazol
4.0.2 Tinidazol

4.1Nitrofuranos (Espectro bacterias gram -)

Mecanismo de acción : Al igual que metronidazol, nitrofurantoína es un profármaco el cual es
biotransformado por nitroreductasas bacterianas ,dando lugar a formación de radicales libres que
oxidan a proteínas ribosómicas bacterianas , ocasionando inhibición de la síntesis proteica. Por otro
lado dañan la estructura del DNA y membranas de organelos por oxidación.
4.1.1 Nitrofurantoína

4.2 Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana

Mecanismo de acción : Inhibe la síntesis de peptidoglucano al ser transportado hasta la pared celular
por dos sistemas de transporte principales, los sistemas de captación de l-alfa-glicerofosfato y de
hexosa fosfato
4.2.1 Fosfomicina

4.3 Flouroquinolonas
Mecanismo de acción: Son inhibidores de la síntesis de DNA, actúan impidiendo el funcionamiento de la
DNA girasa (Topoisomerasa II) lo que produce relajación del DNA superenrrollado y promueve la
ruptura de las cadenas de DNA, siendo este efecto más significativo en las bacterias Gram -. También
inhibe a la Topoisomerasa IV bacteriana, con lo cual se interfiere en la estabilización cromosómica
durante la división celular, provocando un efecto bactericida, siendo este efecto más significativo en
bacterias Gram +.
Flouroquinolonas de segunda generación ( Urinarias)
4.3.1 Norfloxacino
4.3.2 Ofloxacino
4.3.3 Ciprofloxacino
Flouroquinolonas de tercera generación ( Respiratorias)
4.3.4 Levofloxacino
4.3.5 Esparfloxacino
Flouroquinolonas de cuarta generación ( Infecciones producidas por M. tuberculosis)
4.3.6 Gemifloxacino
4.3.7 Moxifloxacino
 4.4 Inhibidores de la síntesis de proteínas (Subunidad 30s ribosomal)
4.4.1 Tetraciclinas
Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis de proteínas por unión a la subunidad ribosomal 30s
e impiden el acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el complejo ribosoma-mRNA.
4.4.1.1 Doxiciclina
4.4.1.2 Oxitetraciclina

4.4.2 Aminoglucósidos.
Mecanismo de acción: Se une a la subunidad ribosómica 30S, interfiriendo la síntesis de proteínas
bacterianas en el inicio de su síntesis, bloqueando la traducción posterior, propiciando la finalización
prematura de la proteína y por último incorpora aminoácidos incorrectos en la cadena del péptido,
provocando la producción de proteínas anormales o no funcionales
4.4.1.1 Amikacina
4.4.1.2 Estreptomicina
4.4.1.3 Gentamicina

Negrita y subrayado : Prototipo farmacológico de la familia FÁRMACOS EN MAYÚSCULA

Negrita: Fármacos en minúscula del programa de farmacología
Bibliografía complementaria: Capítulo Antimicrobianos urinarios: nitrofurantoína, fosfomicina y metenamina, capítulo
de Quinolonas Capítulo de Aminoglucósidos , Capítulo de Tetraciclinas, glicilciclinas y cloranfenicol y capítulo de
metronidazol disponible en:
Mandell & Douglas Enfermedades infecciosas principios y práctica. Elsevier. 2016. Disponible capítulo para
descarga en : Biblioteca médica digital a través de Clinical Key

Elaboró: MPSS Edgar Miguel.