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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN


DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLÓGICAS
SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA ESPECIAL

Cuestionario previo de Antiulcerosos

Equipo:
Grupo: 1501
Nombre del alumno:
5
Semestre: 2014-I
González Rodríguez David Issac
Evaluación:
Fecha: Licenciatura: Profesor Laboratorio:

25/09/2013 Farmacia Lida Rangel Trujano.

1) Describir qué es una úlcera péptica.

Es aquella lesión que afecta la mucosa que recubre el estómago o el duodeno. Se


clasifican en úlceras gástricas y úlceras duodenales, estas últimas son más
frecuentes. Se suele atribuir a un exceso de ácido clorhídrico por parte de las
células parietales, la cual la provocan las bacterias Helicobacter pylori.

2) Investiga modelos farmacológicos que se utilicen para inducir úlcera péptica y


los agentes etiológicos que se utilizan, así como el mecanismo de acción de
dichos agentes.

a) Se puede inducir a una úlcera péptica mediante la administración oral de


Helicobacter pylori tipo I y otro con tipo II. Se realiza posteriormente una necropsia
para obtener el estómago, donde se observará con la tinción de hematoxilia-
eosina un adelgazamiento de la pared gástrica. La Helicobacter infecta el epitelio
gástrico. Se cree que se transmite por las rutas gastro-oral o fecal-oral.

b) Se puede provocar la úlcera péptica al administrar a dosis de 1mL/300g, 6% de


naproxeno en alcohol al 60%.
3) Investiga y describe el mecanismo de acción que tiene el alcohol y el naproxeno
para producir lesiones o hemorragias en el tracto gastrointestinal.

El naproxeno puede reactivar la úlcera péptica latente y puede producir úlcera


péptica en pacientes sin historia previa de úlcera. Tanto el alcohol y el naproxeno
se consideran que después de un tratamiento prolongado pueden alterar la
mucosa, y por las propiedades químicas de estos fármacos, alterando las células
parietales y por ende, la producción de HCl será irregular.

4) Investigar las propiedades farmacológicas del:

a) Omeprazol

Se absorbe en el intestino delgado, completándose en 3-6 horas. La


biodisponibilidad de una dosis oral es del 35%, si se administra más de un día,
puede llegar hasta el 60%. El volumen de distribución aparente es de 0.3L/Kg. Se
metaboliza en el citocromo p450, principalmente en el hígado. El 80% de la dosis
administrada se elimina por orina y el resto por heces.

Altera la absorción de otros fármacos que sean sensibles a los cambios de pH si


se administran en conjunto.

Algunos de sus efectos adversos son: aparición de erupciones en la piel,,


fotosensbilidad, debilidad muscular, diarrea, mareos, vértigo y somnolencia.

b) Ranitidina

Se puede administrar por vía oral o parenteral. La administración intramuscular


muestra una biodisponibilidad del 90-100% en vía intravenosa, mientras que la
biodisponibilidad por vía oral es casi la mitad. La absorción de este fármaco no se
afecta por los alimentos.

Se distribuye en todo el cuerpo, su efecto tiene una duración de 8-12 horas y se


metaboliza principalmente en el hígado y se excreta en orina.

Su efecto se puede ver afectado si se administra junto con otros fármacos que
modifican el pH, especialmente, si tienden a disminuir el pH. Se puede afectar la
biodisponibilidad si se administra junto con ketoconazol.

Sus reacciones adversas son poco frecuentes, y cuando ocurren, éstas suelen ser
ligeras. Las reacciones adversas más frecuentes son la diarrea, náuseas, vómito y
dolor abdominal.
c) Subsalicilato de Bismuto

A dosis altas la concentración pico de sulicilato en plasma se alcanza en 1.8


horas. El salicilato se absorbe por orina y se excreta como las heces.

El tiempo de coagulación se reduce si se administra junto con anticoagulantes.


Oscurecen de forma temporal a lengua y de las evacuaciones. También es capaz
de disminuir los niveles de glucosa cuando se le administra a diabéticos.

d) Hidróxido de Aluminio

Actúa como un antiácido neutralizando el exceso de ácido y rebajando el pH


gástrico. Se administra por vía oral. Es rápidamente excretado por riñón. Parte del
hidróxido de aluminio no absorbible se combina con fosfato presente en el tracto
gástrico para formas sales de fosfato de aluminio,

Interacciona con los acidificantes de la orina, alcalizando la orina. Puede formar


quelatos con las tetraciclinas, reduciendo significativamente su absorción y
reduciendo la eficacia antibiótica.

Ocasionalmente provoca diarrea.

5) Enlista en una tabla la eficacia de los fármacos mencionados en la pregunta


anterior a nivel gástrico y duodenal.

Fármaco Eficacia
Ranitidina Muy Elevada
Omeprazol Elevada
Subsacilato de Bismuto Buena
Cimetidina Buena
Hidróxido de Aluminio Regular
Magnesio Regular

6) Investigar y esquematizar los mecanismos de acción de los fármacos.

a) Omeprazol

Es una base débil que se concentra y pasa a la forma activa en el medio


extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal,
inhibiendo a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir la bomba de protones. Este efecto
en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente
y proporciona una inhibición eficaz de la secreción ácida basal.
b) Ranitidina

Inhibe e forma competitiva la unión de lhistamina a los receptores de las células


parietales gástricas (receptores H2), reduciendo la secreción de ácido basal.
Reduce la secreción de la pepsina. Muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa
gastrointestnal.

c) Subsalicilato de Bismuto

Debido a que el bismuto tiene una porción antiácida, éste recubre las paredes del
estómago, evitando las pérdidas de pH.

d) Hidróxido de Aluminio

Su mecanismo consiste en neutralizar parcialmente las secreciones gástricas de


ácido elevando el pH. El aumento del pH gástrico inhibe la acción proteolítica de la
pepsina, lo que ayuda a la cicatrización de las úlceras. El aumento del pH también
ocasiona un aumento de la presión del esfínter esofágeo, minimizando el refulujo
esofágico.

BIBLIOGRAFÍA

 López Castellano Alicia., (2010), Manual de Farmacología, Segunda


Edición, ELSEVIER, España.
 Mendoza Patiño Nicandro., (2008), Farmacología médica, Editorial Médica
Panamericana, México.
M. H. Lüllmann., (2010), Farmacología Texto y Atlas, Sexta Edición,
Editorial Médica Panamericana., México.
 M. M. Dale,H. P. Rang. (2012) Farmacología. Séptima edición. ELSEVIER.
España.

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