ANESTESICOS LOCALES

Ms.CD. Erick M. Boy Lazoni

ANTECEDENTES HISTÓRICOS

•  1860 (Nieman) Aislo cocaína.

•  1884(koller) uso AL en oftalmología ;(Hall) Uso AL en odontología.
•  Uso fue restringiéndose (efectos sistémicos-abuso)
•  Uso del profesional en su practica diría con el fin de cumplir con sus
objetivos.
•  Conociendo estructura química facilita creación de 1° anestésico
(PROCAÍNA-1905)
PROCAÍNA/LIDOCAÍNA
•  Molécula, se desarrollan derivados (ventajas y desventajas)
•  LIDOCAINA (1943) LOFGREN AMIDA ( Diferencia en
potencia, tiempo acción y toxicidad)
•  Sustitución de esteres (potencial alergénico)
 FIBRAS NERVIOSAS Y SENSIBILIDAD

•  Los Anestésicos Locales (AL) son medicamentos que bloquean la

conducción nerviosa (especifica, temporal y reversible)
•  AL actúan sobre SN y sobre cualquier fibra nerviosa . Estas se clasifican
en 03 Grupos (calibre y velocidad de impulso)
A ( Aα,Aβ,A‫ﻻ‬,Aδ )
MIELINICAS
B
C AMILINICAS
 FIBRAS NERVIOSAS Y SENSIBILIDAD

•  Fibras C y Aδ , son bloqueadas primero.(Fibras de pequeño calibre mas sensibles)

•  Nota: No solo sensibilidad de fibras esta dada por el calibre, si no por características
Anatomofisiologicas)
Aδ 2 a5u/12-30m/seg
•  Fibras primarias afectadas IMPULSOS DOLOROSOS

C 0.3 a 1.3u/0.5-2.3
 CLASIFICACIÓN DE LOS AL

•  Se clasifican de acuerdo a:

Naturales: COCAÍNA
•  - Origen
Sintéticos: PROCAINA,LIDOCAÍNA.

Tópica: Benzocaína
•  Vías de Administración
Parenteral: Mepivacaína,prilocaína.

Mixtos(tópica -parenteral : Lidocaína

 CLASIFICACIÓN DE LOS AL

•  Tiempos de acción:
-  Efecto corto:(01 hora) Procaína,clorprocaína.
-  Efecto intermedio:(02horas)Lidocaína,Prilocaína,Mepivacaína.
-  Efecto Prolongado:(+03horas)
Tetracaína,Bupivacaína,etidocaína.
•  Estructura Química:
•  Esteres
-Esteres Acido Benzoico: Cocaína.
-Esteres del PABA: Procaína,clorprocaína,Tetracaína.
•  Amidas
- Lidocaína,mepivacaína,prilocaína,bupivacaína,etidocaína,ropivacaína.
CARACTERÍSTICA QUÍMICA
 CARACTERÍSTICA QUÍMICA

•  Porción Lipofílica: Anillo Aromático ( Difusión,fijación,Activación)

•  Porción intermedia: unido a AA por enlace Ester o Amida
(Duración,Metabolismo y toxicidad)
•  Porción Hidrofílica: Formado por grupo Amino
secund,terciario,cuatern.) Ionizado-No ionizado.
 CARACTERÍSTICAS FISICOQUÍMICAS

•  Influyen en periodo de latencia

•  La mayoría son bases débiles (pka 7.5-9) Forma catiónica en organismo.
•  La forma No ionizada(liposoluble) difunde al interior del nervio.
•  Los agentes con pKa muy alto tienen un tiempo de latencia prolongado ,pero
inicio de acción es lento.
•  Liposolubilidad relacionada con la potencia del fármaco (Bupivacaína)
•  Mayor capacidad de unión a proteínas plasmáticas, Mayor duración de efecto.
 EFECTOS SISTÉMICOS

•  Uso de anestésicos locales, no implican mayores riesgos de efectos

sistémicos (admin. Intravascular, sobredosificación o susceptibilidad)
pero dan lugar a efectos localizados : SNC y cardiovascular.
•  Los AL son estabilizadores de membrana, por lo que deprimen actividad
cardiaca.(Actividad similar agente antiarritmicos) Disminuye
exictabilidad musculo cardiaco.
•  Poseen efectos vasculares Dilatación arteriolar ( efecto relajante
directo sobre el músculo liso vascular)
•  Cocaína Agente anestésico con efecto vaso constrictor
 NOTA:

• EL RESULTADO HEMODINAMICO DE LOS EFECTOS

CARDIACOS Y VASCULARES ES HIPOTENSIÓN.
 EFECTOS SISTÉMICOS

•  Los efectos sobre sistema nervioso central dependerán de la dosis y

características fisicoquímicas lo que regulara la difusión a través de
barreras hematoencefálica.
•  El uso de dosis tóxicas da origen a efectos(1°fase) sobre SNC (nauseas,
vómito, mareo, fotosensibilidad,confusión ,dificultad en
lenguaje ,temblores, agitación, convulsión) (2°Fase) Depresión
respiratoria (paro respiratorio)
 FARMACOCINETICA

•  Si anestésico se absorbe en pequeñas cantidades, este sigue en los mismos procesos

cinéticos.:
•  ABSORCIÓN, depende de factores como:
- Volumen y concentración del agente anestésico.
- Sitio de aplicación (grado vascularización de zona)
- Actividad vasodilatadora del anestésico utilizado.
-Características fisicoquímicas del anestésico.
 FARMACOCINETICA

•  DISTRIBUCIÓN, dependerá de propiedades fisicoquímicas ( Liposolubilidad, capacidad

de fijación proteínas plasmáticas)
- Bupivacaína, alta Liposolubilidad (28%) y gran afinidad a proteínas (96%) mayor efecto
prolongado que Lidocaína (Liposolubilidad 2.9%;Unión a proteínas 64%)
•  METABOLISMO,dependerá de su estructura química.
ESTERES: Pseudoc. plasmática – metabolitos Ácidos paraminobenzoicos( PABA)
v Duración del efecto y toxicidad aumenta en pctes con deficiencia de
pseudocolinesterasa.
v Hidrólisis varían en cada AL
- AMIDAS: Microsomas hepáticos
 ADICION DE VASO CONTRICTORES A L

•  La Cocaína es el único anestésico que produce vaso constricción (controla su

absorción)
•  Los objetivos por AGREGAR vasocontrictores son:
•  Reducir absorción del AL
•  Disminuir la toxicidad sistemica
•  Prolongar duracion del efecto anestesico
•  Disminuir el flujo sanguineo de area infiltrada.
- Vasocontrictores utilizados: ADRENALINA Y NORADRENALINA
 ENTONCES:

•  MEJORA LA CALIDAD Y DURACION DEL EFECTO ANESTESICO.

•  REDUCE CONCENTRACIONES PLASMATICAS DEL ANESTESICO
LOCAL
•  CONTRIBUYE AL CONTROL DE HEMORRAGIAS.