Formas farmacéuticas de aplicación

sobre las mucosas rectal y vaginal

Álvarez, Angie; Alonso, Gabriela; Pérez, Agustina; Santoro, Fiorella

Introducción a la Industria
Farmacéutica
 Supositorios

Formas farmacéuticas semisólidas, de diversos

pesos y formas, adaptados para introducirse en
el recto, vagina o la uretra, que pueden
contener uno o más principios activos disueltos
o dispersos.
 Clasificación

• Vía de administración

• Modo de acción

• Forma farmacéutica
 Vía de administración

• Rectales

• Vaginales

• Uretrales
 Rectal

• Generalmente cilíndricos o cónicos, con un

extremo plano.

• Pesan 2 gramos para adultos.

• Los supositorios infantiles son 50 % mas

pequeños en peso.
 Vaginal

• También llamados óvulos

• Comúnmente de forma globular u ovoide.

• Su peso y tamaño van de 3 a 5 gramos.

• En la actualidad contamos con tabletas

vaginales, conocidas como insertos.
 Modo de acción

• Mecánica

• Local

• Sistémica
 Mecánica

• La finalidad es activar la motilidad el intestino

por vía refleja, antiguamente se utilizaban
supositorios a base de jabón.

• En el caso de los supositorios de glicerina se

añade el fenómeno de ósmosis debido a la
atracción de la glicerina por el agua, lo que
incrementa los movimientos peristálticos
 Local

• La actividad del fármaco está destinada a tratar la

mucosa rectal en el lugar de aplicación.

• Por ejemplo, los supositorios para el tratamiento

de hemorroides: en este caso se desea que el
fármaco se libere lentamente y permanezca el
mayor tiempo posible en contacto con el tejido
dañado.
 Sistémico

• El objetivo es que el fármaco sea absorbido por

las membranas mucosas del recto con la
finalidad de llegar a regiones del organismo
lejanas al mismo.

• El modo de acción se da a partir de la absorción

de los fármacos a través del sistema
hemorroidal, pasa a la circulación general y
actúa sobre el órgano afectado.
 Forma farmacéutica

• Solución

• Emulsión

• Suspensión
 Solución

• Cuando el fármaco es soluble en la base del

supositorio aparece como una solución
solidificada.
• Se debe cuidar que el principio activo sea
completamente soluble en los excipientes en
fusión y que al enfriar no cristalice.
• La presencia de cristales en el supositorio puede
causar severas lesiones al paciente
 Emulsión

• Están formados de una emulsión solidificada,

contienen una base lipofílica, emulsificantes y el
fármaco líquido que no es soluble en grasas.

• La fabricación se realiza al incorporar un

principio activo líquido a la base lipofílica, en la
cual no es soluble y solidifica.
 Suspensión

• Son empleados cuando el fármaco no es

soluble en la base lipofílica.
• La punta suele presentar mayor concentración
del fármaco, lo cual se debe a la sedimentación
de las partículas del principio activo.
 Suspensión

La velocidad de sedimentación depende de:

• El tamaño de partícula del principio activo.

• La densidad del principio activo y de la base del
supositorio.
• La viscosidad de la masa fundida.
• La exactitud de la dosificación se alcanza cuando
la sedimentación es baja en la masa fundida.
 Liberación del principio activo

• El principio activo debe ser liberado de la forma

farmacéutica.

• La absorción se realiza posterior a su liberación,

disolución y difusión en el líquido rectal y
vaginal.
 Solubilidad del principio activo

• El principio activo deben poseer una buena

solubilidad en agua y cierta solubilidad en lípidos.

• Solubilidad en agua: para disolverse en el fluido

rectal y líquido tisular que rodea las células.

• Solubilidad en lípidos: para que puedan difundirse

a través de las membranas y las capas de tejidos
que tiene carácter lipídico.
 Formulación y excipientes

Tamaño de partícula:

• Cuanto menor sea el tamaño de partículas del

principio activo en suspensión, mayor será el
grado de dispersión del principio activo en la
base, y más rápidamente se liberará.
• Si el fármaco se incorpora en forma de
suspensión, el tamaño de partícula condicionará
la velocidad de disolución.
Solubilidad:

• Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la

cesión.
• Si el fármaco se halla disuelto su velocidad de
absorción dependerá en gran medida de su
lipofilia.
Concentración del principio activo:

• Dado que la absorción rectal suele ser

incompleta, estas formas se sobre dosifican
respecto a las orales.
• Este incremento de la concentración no modifica
la velocidad de disolución pero provee mayores
cantidades disueltas por unidad de tiempo y que
por tanto están disponibles para la absorción.
Influencia del pH:

• Se pueden utilizar tampones para modificar el

pH y favorecer la disolución.
• Puesto que fundamentalmente se absorbe la
fracción no ionizada, debe encontrarse un
equilibrio entre estos dos factores.
• Se intenta conseguir pH= pKa para que el
porcentaje de fármaco ionizado sea del 50%.
Tipo de excipiente:

• Las bases de supositorios deben tener en la

medida de lo posible escasa afinidad por el
fármaco para favorecer la cesión del principio
activo
 Bases

• Estables química y físicamente durante la

fabricación y el almacenamiento.
• Deben fundir, disolverse o dispersarse a 37ºC.
• Compatible con los fármacos.
• Fácil de manejar e inerte.
• Fácil de adquirir.
• Dureza y consistencia adecuada.
• No unirse o interferir con el principio activo.
• No sensibilizante
• No irritante
• Con apariencia estética
• Sin olor
• No tóxica
• Buenas propiedades de expansión-contracción
• Intervalo de fusión y solidificación pequeño
 Clasificación de bases

• Lipofílicas

• Hidrofílicas
 Lipofílicas

• Estas bases son estables, poco irritables; no

requieren de condiciones especiales de
almacenamiento, es uniforme su composición.

• Presentan buenas características para el

moldeo, por lo que no requieren de lubricación
 Hidrofilicas

• Las bases para supositorios de

POLIETILENGLICOL (PEG) y GELATINAS, son
las más empleadas.
• Cuando una base soluble es empleada, el
fármaco se disuelve y se mezcla con los fluidos
corporales.
• Las bases solubles pueden causar irritación.
• Sin embargo son ampliamente empleados en la
actualidad.
 Ensayos de los supositorios
terminados
• Apariencia
• Peso promedio
• Dimensiones
• Hermeticidad (ME)
• Dureza
• Tiempo de desintegración
• Tiempo de fusión
• % Disolución
• Contenido del fármaco
• Uniformidad de contenido
• Limites microbianos
 Ventajas

• Evita metabolismo de “primer paso”.

• Efecto local y sistémico.

• El número de excipientes requeridos es reducido.

• Protege al fármaco del pH del estómago o de

secreciones enzimáticas intestinales.
 Ventajas

• Se pueden administrar a pacientes inconscientes, bebes y

ancianos.
• Adecuado para pacientes que no pueden recibir terapia
oral.
• Protege al paciente de fármacos que causan nauseas y
vómito o irritación en el estómago.
• El sabor, olor y color del fármaco no influyen en su
administración.
 Desventajas

• La absorción de los fármacos depende de la adecuada

aplicación, lo mismo que el efecto de primer paso.

• Requiere condiciones especiales de transporte y

almacenamiento.

• No son aceptados socialmente. Su administración

requiere privacidad.
 Desventajas

• Lesiones o irritación de mucosas.

• Puede generar defecación y por tanto expulsión.

• Hipersensibilidad al vehículo.
Muchas gracias