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Drogas Inotrópicas 1
Drogas Inotrópicas 1
en el nuevo milenio
Carlos Mejía Galeano*
RESUMEN
En este artículo el autor hace una breve reseña sobre los conocimientos actuales en
receptores catecolamínicos y su mecanismo de desensibilización. Luego se hace un análisis
detallado sobre los inotrópicos en uso en la actualidad, sus mecanismos de acción y la respuesta
del organismo a ellos y sus principales efectos colaterales.
Palabras claves: Inotrópicos –Drogas Vasoactivas–
SUMMARY
In this paper a brief description is make of the actual knowledge of cathecolamine
receptors and its mechanisms of desensibilization. Detailed analysis of inotropics in use at
the moment is described and mechanism of action and response of the body to them and
the principal collateral effects.
Keys Words: Inotropics - Cardiotonic drugs
El inicio de un nuevo milenio ha estado marcado no solo por la nostalgia de lo dejado
atrás, sino por la expectativa de lo que vendrá en los próximos años. Es indudable que
para la medicina, los hallazgos de la biología molecular marcarán los grandes avances de
este periodo y llevarán el hombre a fronteras insospechables aún para las generaciones
actuales, educadas en un mundo en el que aparentemente todo es posible. Todo, es solo
cuestión de tiempo.
Uno de los tópicos que avanza cada día más, es el de la medicina crítica y en ese
entorno, el tema de las drogas vasoactivas es quizás uno de los que más ha progresado y
de los que más se puede esperar en desarrollos futuros.
Al revisar las drogas de las que en la actualidad se dispone, es preciso recordar que al
utilizar una droga no solo se debe tener claro sus efectos benéficos, sino de igual forma,
aquellos efectos colaterales que en muchos casos y horas después, hacen fracasar una
terapia inicialmente exitosa.
Sin embargo antes de profundizar en el tema es conveniente revisar rápidamente el
estado actual del conocimiento sobre receptores.
RECEPTORES CATECOLAMÍNICOS
Si bien es cierto que han quedado atrás los estudios de Ahlquist y su descripción de
receptores alfa y beta, y los análisis de diferentes autores que definen los receptores hasta
hoy descritos, también lo es que los grandes avances de la última década se han realizado
al interior de la célula, revelando complejas reacciones enzimáticas y sentando las bases
de los futuros inotrópicos1,2.
Siendo claro que el hombre como ser biológico no abandonará en los próximos siglos
su capacidad de respuesta por medio de receptores situados en la membrana celular,
también es claro que la medicina como invención de los hombres se alejará cada vez más
de la utilización de drogas estimulantes de estos receptores y progresivamente utilizará
drogas cuyo sitio de acción será el interior de la célula y la manipulación de complejos
sistemas enzimáticos (ejemplo de lo cual ya tenemos en la actualidad con los inhibidores
de fosfodiesterasa – INFD o los sensibilizadores al calcio) que permitirá incrementar la
fosforilación en la membrana mitocondrial, aumentar la cantidad de calcio dispuesta por
el retículo sarcoplásmico o toda una serie de posibilidades que los desarrollos futuros
mostrarán.
Receptores Alfa.
Los receptores 1 se encuentran a nivel post-sináptico y su efecto básico a todos los
niveles se encuentra descrito como de vasoconstricción, teniendo una especial
sensibilidad a la noradrenalina y en menor escala a la adrenalina. También se han
descrito receptores 2 en el área post-sináptica, con una menor especificidad por la
noradrenalina y su estimulación también incrementa las resistencias vasculares
sistémicas (RVS).
El receptor 2 también se encuentra descrito en el área presináptica y su papel básico
es el de retroalimentar negativamente la célula, controlando y modulando la liberación de
noradrenalina e impidiendo que se perpetúe el estímulo. También como en el anterior,
presenta una mayor afinidad por la noradrenalina.
Para los receptores no se encuentran descritos mecanismos de desensibilización.
Receptores Beta.
Encontrados ampliamente en todas las estructuras del organismo, se hallan
clasificados en receptores 1 y 2 e involucrados en una gran gama de funciones como la
actividad cardiaca, reactividad bronquial y uterina, liberación de insulina, gluconeogé-
nesis, agregación plaquetaria, metabolismo del calcio y otras funciones de tipo metabó-
lico.
En cuanto a su afinidad, se ha descrito un inotrópico sintético, el isoproterenol, como
la droga con un mayor perfil estimulante, seguida de sus estimulantes naturales, la
adrenalina y la noradrenalina.
Se puede esquematizar esta respuesta de la siguiente manera.
Receptores 1: isoproterenol > adrenalina = noradrenalina