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El objetivo final de estos estudios es poder llegar a establecer la eficacia y seguridad de una nueva
alternativa terapéutica, requisito previo a su comercialización y utilización clínica.
Los modelos in silico utilizan algoritmos que relacionan la estructura química y las propiedades
físicoquímicas de una molécula con procesos fisiológicos, que permitan predecir su comportamiento
farmacocinético in vivo mediante el uso de recursos informáticos.
En este sentido su aportación ha sido fundamental para el desarrollo de los conocidos como
supergenéricos que presentan ventajas, en ocasiones importantes, sobre aquellos fármacos que
llegaron a ser importantes innovaciones terapéuticas.
La solubilidad del principio activo en fluidos biológicos es demasiado baja, lo que impide una
velocidad de disolución adecuada para alcanzar su lugar de acción. 2. El coeficiente de reparto del
principio activo es demasiado bajo, o demasiado alto, para facilitar una rápida transferencia de las
moléculas a través de las capas alternativas acuosas y lipídicas, que constituyen las membranas
biológicas. 3. El principio activo presenta una baja permeabilidad, lo que dificulta su absorción
gastrointestinal, o su acceso a órganos y tejidos con transporte selectivo. 4. El fármaco presenta una
baja estabilidad química en los fluidos biológicos antes de alcanzar el lugar de acción, lo que limita
su utilidad clínica. 5. El fármaco puede sufrir una degradación metabólica por sistemas enzimáticos
en la luz intestinal, en la superficie de la mucosa, en el plasma o en el hígado, antes de alcanzar la
circulación sistémica. Es el efecto de «primer-paso», cuyas consecuencias pueden comprometer la
eficacia clínica. 6. El fármaco presenta unas características organolépticas desagradables, como el
olor o el sabor, que pueden conducir a un rechazo por el paciente, lo que se asocia al incumplimiento
de la prescripción y al posible fracaso terapéutico. 7. El fármaco presenta un margen terapéutico
estrecho que requiere un estricto seguimiento durante el tratamiento. 8. El fármaco puede
presentar efectos tóxicos cuya frecuencia y magnitud pueden incrementarse cuando su uso es
inadecuado (ej.: dosis incorrecta, interacciones, etc.).