Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
Enrofloxacina Más Información PDF
Enrofloxacina Más Información PDF
Generalidades:
El grupo de las quinolonas esta compuesto por una gran cantidad de compuestos
antibacterianos sintéticos, cuyo origen fue el ácido nalidixico descubierto por Lesher en 1962.
Los compuestos que lo sucedieron (ácido oxolínico, ácido pipemidico, cinoxacina) en la década
del 70 poseían pocas ventajas adicionales a la molécula original.
De ser un pequeño grupo, pasaron a ser uno de los grupos más promisorios en la terapéutica
antimicrobiana cuando agregaron un átomo de flúor en el núcleo básico molecular,
transformándose en fluoroquinolonas.
Fueron considerados como los agentes antimicrobianos ideales debido a su acción bactericida
de amplio espectro de acción con propiedades farmacocinéticas muy ventajosas y
verdaderamente diferenciales con respecto a todo lo conocido hasta ese momento. Con una
exitosa performance terapéutica y una muy reducida toxicidad, aun hoy siguen estando a la
saga de la investigación científica para la obtención de nuevos medicamentos antibacterianos.
Desde el punto de vista microbiológico, originalmente eran activas contra gérmenes aerobios
gramnegativos, luego fueron ampliando su espectro hacia aerobios grampositivos y bacterias
atípicas como Mycobacterium, Mycoplasmas y Rickettsias. En la actualidad las nuevas
fluoroquinolonas por el momento utilizadas solo en medicina humana también son activas
contra gérmenes anaerobios.
Las fluoroquinolonas se absorben muy bien por vía oral, alcanzan concentraciones tisulares
importantes, poseen una vida media relativamente prolongada que permiten dosificarlas en
intervalos de 12 a 24 horas.
Estos antibacterianos bien utilizados, con profundo conocimiento de las características de cada
uno de ellos pueden ser una herramienta fundamental para negativizar, microbiológicamente
hablando, animales afectados por las enfermedades infecciosas más complejas.
ENROFLOXACINA
MARBOFLOXACINA
ORBIFLOXACINA
DIFLOXACINA
DANOFLOXACINA
SARAFLOXACINA
Mecanismo de acción:
El ADN microbiano posee una longitud de más de 1000 micras y se encuentra contenido
dentro de los confines de las bacterias las cuales miden generalmente entre 1 a 2 micras, por
lo tanto el ADN se encuentra condensado y espiralado en un pequeño espacio del citoplasma
celular.
Actividad antimicrobiana:
Presentan una acción bactericida, concentración dependiente con una curva farmacodinamia
bifásica es decir a niveles muy bajos de concentración no actúan y tampoco lo hacen con
niveles supra inhibitorios excesivos. Con concentraciones mayores a 20 veces la (CBM),
producirían un efecto paradójico de diminución de la potencia bactericida.
ENROFLOXACINA y MARBOFLOXACINA:
Estos dos compuestos, son a nuestro criterio, los de mayor eficacia bactericida, mejor relación
farmacocinética: farmacodinamia y de mejores resultados terapéuticos en perros y gatos.
Enrofloxacina:
Marbofloxacina:
Bacterias muy sensibles (CIM < 0,5 ug. /ml) aerobias gramnegativas:
Actinobacillus pleuroneumoniae, Haemophilus spp., Enterobacteriaceae como E. coli,
Proteus mirabilis, Salmonellas spp., Klebsiella pneumoniae; Pasteurella multocida, Bordetella
bronchiseptica, Brucella canis, Chlamydia psittaci, Mycoplasmas spp., Leptospira spp.,
Campylobacter spp. Pseudomonas aeruginosa,
aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus intermedius,
Corynebacterium spp.
Bacterias medianamente susceptibles: (CIM < 2 ug. /ml) como Erlichia canis, Leishmania
donovani, Streptococcus spp., Streptococcus beta hemolítico, Listeria monocytogenes,
Enterococcus faecalis.
Se absorben muy bien por vía oral en los monogástricos produciendo concentraciones séricas
máximas dentro de las 2 horas de administradas.
La administración cercana a las comidas puede retrasar el (T max) pero los niveles séricos (C
max) son los mismos, excepto que en el alimento tengamos una alta presencia de iones de
aluminio o magnesio, los que pueden dificultar su absorción.
Son bastante hidrofilicas, tienen poca afinidad con las proteínas plasmáticas y se distribuyen
muy bien por todos los tejidos corporales
Las concentraciones en hueso y piel del perro suelen ser menores que las alcanzadas en suero
pero en el resto de los tejidos generalmente son varias veces superiores a las concentraciones
séricas sobretodo en los órganos del aparato reproductor y urinario.
En general las mayores concentraciones son encontradas en bilis y orina demostrando una
eliminación de fármaco por ambas vías con similar importancia.
En los gatos las concentraciones tisulares siempre superan a las plasmáticas en todos los
órganos y tejidos. Las concentraciones séricas y tisulares son mejores en el gato que en el
perro con la misma dosis.
Estos parámetros farmacocinéticos varían mucho entre fluoroquinolonas, por ejemplo la vida
media de enrofloxacina en perro es de 3 a 5 horas mientras que la de la marbofloxacina es de
14 horas.
Aquellos colegas jóvenes que comenzaron a ejercer la profesión en los últimos años quizás no
alcancen a valorar este nuevo grupo antibacteriano como si lo valorizamos aquellos que
ejercemos la clínica desde antes de la era pre-quinolonas.
Se utilizan fluoroquinolonas en infecciones de tracto respiratorio tanto del perro como del
gato.
En infecciones respiratorias de las vías superiores del gato tiene resultados sorprendentes así
como en la bronconeumonía canina. En Tos de la perreras por ser una enfermedad auto
limitante provocada por un complejo de virus y Bordetella bronchiseptica, su utilización
mejora la sintomatología en forma significativa aunque la duración de la enfermedad no puede
ser acortada por el antibiótico.
Cuando utilizamos las quinolonas por vía oral en terapias de más de 7 días muy difícilmente
aparecerán diarreas asociadas a disbacteriosis ya que no afecta la flora normal del intestino
por no actuar sobre bacterias anaeróbicas.
Son muy utilizadas en infecciones del aparato urinario y reproductor. Se obtienen excelentes
resultados en las prostatitis, abscesos prostáticos, piómetras abiertas, Brucelosis canina.
En infecciones de la piel, como piodermitis superficiales y profundas los resultados con dosis
de 10 mg/kg de peso diario son excelentes. Cuando la sensibilidad del Staphylococcus
intermedius presente es buena para la enrofloxacina se pueden evitar recidivas de la
enfermedad por tiempo más prolongado que con la cefalexina.
Cuando utilizamos cefalexina, este antibiótico tiene una penetración casi nula dentro del
macrófago, con lo cual allí dentro no puede combatirlo.
Ahora bien si utilizamos azitromicina que alcanza concentraciones en los macrófagos hasta 200
veces superiores a las séricas, estos niveles de antibiótico permitirían una acción bactericida
de este macrólido pero como no tiene la característica de ser un bactericida absoluto como si
lo es la enrofloxacina, no actúa mientras el estafilococo no se reproduzca. La misma situación
la tenemos con la lincomicina que también tiene buena penetración en este tipo de células,
pero como es un bacteriostático tampoco actúa si el estafilococo no comienza a reproducirse.
Se han realizado estudios al respecto que indican que ante la presencia de la enrofloxacina
dentro de la célula macrofágicas el estafilococo muere o tiende a salir de dicha célula.
Continuando con la piel donde indicamos siempre el doble de la dosis sugerida de 5 mg/kg de
peso cada 24 hs. Tenemos una buena eficacia en heridas, mordeduras, castraciones e
infecciones de los sacos anales como también en otitis externa tratándolas por vía parenteral o
topicando con enrofloxacina. Los resultados de marbofloxacina en otitis son aún mejores por
su mayor potencia contra Proteus mirabilis y Pseudomonas aeruginosa.
Por ello el razonamiento es que con la Penicilina benzatínica que tiene 72 horas de cobertura
antibiótica contra grampositivos y con enrofloxacina a 10 mg/kg que tienen 48 o un poco más
de horas de cobertura antibiótica contra gramnegativos se obtiene una combinación
antibiótica de efecto prolongado.
Puede ser muy útil en la osteomielitis ocasionada por algún germen gramnegativo, utilizarlas a
dosis altas debido a su baja llegada a hueso y combinada con otro antibiótico para cubrir
posibles anaerobios.
ENROFLOXACINA Farmacodinamia
Las bacterias que son inhibidas por Enrofloxacina a concentraciones inferiores a 1 ug/ml las
consideramos sensibles, aquellas que necesitan concentraciones hasta 2 ug/ml las
consideramos de sensibilidad media y aquellas bacterias que se inhiben a más de 4 ug/ ml las
denominamos como resistentes de forma natural o adquirida.
FARMACOCINETICA DE LA ENROFLOXACINA
3,50
3,00
2,50
2,00
ug/ml
1,50
1,00
2
0,50
1
0,00
0 2 4 6 8 10 12 14
horas
1 -CIM para eliminar la mayoría de las bacterias 2 - CIM Para eliminar las bacterias de
sensibles sensibilidad intermedia
FARMACOCINETICA DE LA ENROFLOXACINA
2,50
2,00
1,50
ug/ml
1,00
0,50
2
0,00 1
0 5 10 15 20 25 30
HORAS
1 -CIM para eliminar la mayoría de las bacterias 2 - CIM Para eliminar las bacterias de
sensibles sensibilidad intermedia
ENROFLOXACINA
CONCENTRACIONES TISULARES DE ENROFLOXACINA EN CANINOS Y FELINOS
7,6
8
6,5
concentración en ug/ml
7
5,4
6
4,5
5
4 2,8
2,4 2,2 2,2
3 1,9
1,5 1,3
2
1
0
TEJIDOS
7,6
8
7
concentración en ug/ml
5,8
6
5 4,4
4
2,5 2,8
3 2,3
2 1,2 1,4
0,7 0,7
1
0
TEJIDOS
Capítulo extraído del libro “ Uso práctico de los antibióticos en la clínica de pequeños
animales” Dr. Fernando Doti – Editorial Intermédica 2009