FARMACOCINÉTICA Y

FARMACODINÁMICA
CHRISTIAM OCHOA
COORDINADOR DE TEORÍA – CURSO FARMACOLOGÍA

AGOSTO 2017
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
• Farmacocinética: Lo que
hace el organismo con el
fármaco.
• Farmacodinámica: Lo
que hace el fármaco en el
cuerpo.
• Farmacoterapia:
Utilización de los fármacos
en el tratamiento y
prevención de
enfermedades.
• Toxicología: Efectos
tóxicos que producen los
fármacos.
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ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

FARMACOCINÉTICA
CONCEPTOS GENERALES
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(L) ADME
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
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(L) ADME

En todos los niveles: los fármacos deben de pasar a través de las membranas celulares
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MEMBRANA CELULAR
https://www.youtube.com/watch?v=yKW4F0Nu-UY
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PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LA

MEMBRANA CELULAR

<200 daltons
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IMPORTANCIA DEL PH EN EL PASO

TRANSMEMBRANA DE MEDICAMENTOS

La mayoría de fármacos son ácidos o bases débiles: ceden o aceptan

un protón en función del pH del medio y de su pKa

Ácido débil

Base débil

Retención de base débil en la orina

Cuando pH es menor que sangre
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ABSORCIÓN
Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el
compartimiento central. (Liberación: en caso de presentación sólida)

Factores asociados
▪ Velocidad de disolución del
fármaco: Determina la cantidad de
fármaco disponible.
▪ Ph del medio: La absorción
aumenta cuando el Ph del medio
favorece la presencia de la forma no
ionizada.
▪ Liposolubilidad: facilita el paso del
medicamento por las membranas
• Superficie de absorción: A mayor
superficie mayor será la absorción.
• Vías de Administración:
• Factores fisicoquímicos.
• En caso de via enteral:
• Motilidad Gastrointestinal.
• Flujo Sanguíneo Esplácnico.
• Presencia simultánea de alimentos y/o
medicamentos.

▪ Gradiente de concentración:
Droga difunde de lugar de mayor
concentración a menor.
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IMPORTANCIA DEL
PH EN EL PASO
TRANSMEMBRANA
DE MEDICAMENTOS
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ABSORCIÓN –VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

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ABSORCIÓN –VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

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ABSORCIÓN : BIODISPONIBILIDAD
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BIOEQUIVALENCIA
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DISTRIBUCIÓN
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DISTRIBUCIÓN
 EXCRECIÓN
• Renal - Hepática • Cutánea -
• Pulmonar - Salival Mamaria
• Seminal - Otros
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ASPECTOS CUANTITATIVOS DE ELIMINACION DE FARMACOS
METABOLISMO

Reacciones de fase 1 (funcionalización) presentan o exponen al grupo funcional del

compuesto original
Reacciones de fase 2 (conjugación) se forma un enlace covalente entre un grupo funcional en
el compuesto original, o metabolito de fase I, con los derivados de manera endógena
 METABOLISMO –
CYT P450

• Una pro – droga al metabolizarse se

transforma en un metabolito activo
(Bio -Activación)
• La biotransformación reduce o anula
la actividad el fármaco (Bio -
Inactivación)
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FARMACOCINÉTICA
ASPECTOS CLÍNICOS
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PARÁMETROS
• BIODISPONIBILIDAD

• VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN

• ELIMINACIÓN

• SEMIVIDA DE
ELIMINACIÓN

• ESTADO DE
EQUILIBRIO
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EFECTO FARMACOLÓGICO VS TIEMPO

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FARMACODINÁMICA
CONCEPTOS GENERALES
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INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
• Al unirse el fármaco con su receptor se produce
la actividad (modificación) biológica buscada. A
veces hay aceptores o incluso NO hay
receptores.

• Respuesta farmacológica será:

• Proporcional al número de complejos fármaco-
receptor
• Proporcional a la concentración del fármaco

• Afinidad: capacidad de unión a receptor

específico – potencial de interacción
reversible – medido por Kd

• Actividad intrínseca: capacidad de fármaco

ya unido para activar al receptor
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ASPECTOS
CUANTITATIVOS
DE LAS
INTERACCIONES
FÁRMACO/ RECEPTOR
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• Tipos de agonistas:
• Agonista completo: aquel que se une a
un receptor específico e induce una
respuesta máxima
• Agonista parcial: aquel que actúa
sobre un receptor específico
induciendo una respuesta submáxima.
Actúa como antagonista de un agonista
completo
• Agonista inverso: fármaco que
desestabiliza el sistema llevándolo a un
nivel de actividad por debajo del basal

• Tipos de antagonistas:
• Antagonista no competitivo: Fármaco
que evita que el agonista en cualquier
concentración produzca un efecto
• Antagonista competitivo o superable:
fármaco que evita que el agonista actúe
sobre el receptor específico
dependiendo de la concentración del
agonista
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ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS

INTERACCIONES FÁRMACO - RECEPTOR
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CONCEPTOS CLAVE
1. TOLERANCIA
2. TAQUIFILAXIA
3. AFINIDAD
4. EFICACIA
5. ACTIVIDAD INTRÍNSECA
6. POTENCIA
7. DOSIFICACIÓN
8. DOSIS EFECTIVA
9. DOSIS TERAPÉUTICA
10. DOSIS TÓXICA
11. DOSIS LETAL
12. ZONA MANEJABLE –
INTERVALO TERAPÉUTICO
13. ÍNDICE TERAPÉUTICO
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VARIABILIDAD FARMACODINÁMICA
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VARIABILIDAD FARMACODINÁMICA
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS

232 CANALES.
• Voltaje: alfa poro y
beta regulador.
• Ligando.
• Receptor de
potencial
transitorio.
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS

GPCR:
• 7 hélices Alfa.
• 800 GPCR – 3ra familia genes.
• 50% visión, olfato y gusto.
• 50% fármacos no ATB.
PROTEINA G:
Gs activa AC. - Gi inactiva AC.
Gq activa PLCbeta – G12/13 acopla GEF
– betagamma activa K+, Ca++, PI3k
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SEGUNDO MENSAJERO
1. cAMP: CREB – EPAC – PKA
2. GEF
3. PKG
4. PDE: genes, Ca++, arrestinas beta,
quinasas.
• PDE3: cardiopulmonar.
• iPDE5: sildenafilo
5. CA++: SERCA y SOC mediante
PLCbeta y gamma  IP3 (Ca++) y
DAG (PKC)
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS

48 receptores
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RECEPTORES FISIOLÓGICOS - RESUMEN

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RECEPTORES FISIOLÓGICOS - RESUMEN

 FARMACOGENETICA:
El estudio de la base
genética para la variación
en la respuesta de drogas.

FARMACOGENOMICA:
Estudio de todo el genoma
para evaluar los determinantes
multigénicas de la respuesta a
los fármacos.

• Utilizar la información genética

MEDICINA específica de un paciente para
PERSONALIZADA: preseleccionar un fármaco que sea
Individualización de la eficaz y no cause toxicidad.
farmacoterapia a la luz de • Mejor que confiar en pruebas y errores
la información genómica apoyados por pistas físicas.
Fecha actualizada (día, mes y año) Nombres y apellidos del docente.