FARMACOLOGIA

ENFERMERIA

DRA NIRIA GARCA JIMNEZ

 FARMACOLOGA

La farmacologa (del griego, pharmacon (),

frmaco, y logos (), ciencia) es la ciencia que
estudia el origen, las acciones y las propiedades que
las sustancias qumicas ejercen sobre los organismos
vivos.
La farmacologa tiene aplicaciones clnicas cuando las
sustancias son utilizadas en el diagnstico,
prevencin, tratamiento y alivio de sntomas de una
enfermedad.
La farmacologa abarca el conocimiento de
la historia, origen, propiedades fsicas y qumicas,
asociaciones, efectos bioqumicos y fisiolgicos,
mecanismos de absorcin, biotransformacin y
excrecin de los frmacos para su uso teraputico o
no
 FARMACOLOGA
La farmacologa es una de
las ciencias farmacuticas
Frmaco
principales, siendo una
aplicacin qumica de una
mezcla entre biologa
molecular,
fisiologa/fisiopatologa,
biologa celular y
bioqumica. Aunque la
farmacologa destaque
sobre las otras ciencias
farmacuticas, no es ms
importante que las otras
(qumica farmacutica,
farmacognosia, botnica
farmacutica,
fitoqumica...).
Frmaco (del griego
) es toda
sustancia qumica
purificada utilizada en el
tratamiento, cura,
prevencin o el
diagnstico de una
enfermedad, o para
evitar la aparicin de un
proceso fisiolgico no
deseado.
debe administrarse al
cuerpo de manera
exgena y con fines
mdicos
 Formas farmacuticas
Se entiende por forma farmacutica al estado final
bajo el cual se presenta un medicamento para su uso
prctico, para la consideracin del mximo beneficio
teraputico para el individuo y minimizando los
efectos secundarios indeseables

Lquidas:
Solucin, jarabe, tintura, infusiones, aerosoles, colirio,
inyectables- e infusin parenteral, extracto, emulsin,
enema y gargarismos

Slidas:
Polvos, granulados, tabletas, grageas, cpsula, pldoras
o glbulo homeoptico
 Formas farmacuticas

Semislidas:
Suspensin, emulsin, pasta, crema o
pomada, ungento, geles, lociones,
supositorios, vulos, jaleas y cremas
anticonceptivos y linimentos.
Otras:
Nanosuspensin, emplasto, dispositivos
transdrmicos, aspersores, inhaladores e
implantes
 Categoras teraputicas

Analgsico (contra el dolor)

Anestsico (para adormecer a los pacientes en ciruga)
Ansioltico (contra la ansiedad)
Antibitico (contra las infecciones bacterianas)
Anticolinrgico (con efectos sobre el sistema nervioso)
Anticonceptivo (para prevenir el embarazo)
Anticonvulsivo (contra las convulsiones y otros
sntomas de la epilepsia)
Antidepresivo (contra la depresin)
Antihelmntico (contra las infecciones intestinales
provocadas por gusanos y lombrices (helmintiasis))
Antineoplsico (contra los tumores (neoplasias))
Antiparkinsoniano (contra los sntomas de la
enfermedad de Parkinson)
Antimictico (contra los hongos)
Antipirtico (contra la fiebre)
 Categoras teraputicas
Antipsictico (contra los sntomas de diferentes tipos
de psicosis y de otros padecimientos
mentales/emocionales)
Antdoto (contra los efectos de los venenos)
Broncodilatador (para dilatar los bronquios; tiles en el
tratamiento del asma y de la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica (EPOC))
Cardiotnico (para fortalecer el msculo cardaco)
Citosttico (o citotxico o quimioterpico) (para
interrumpir la divisin celular; de utilidad en el
tratamiento del cncer)
Hipntico (para obtener relajacin, sedacin,
tranquilidad o sueo en pacientes con ansiedad o con
problemas para dormir)
Hormonoterpico (para resolver desequilibrios en el
funcionamiento hormonal)
Quimioterpico (para el tratamiento de tumores
cancerosos)
Relajante muscular (para la relajacin y el alivio de
dolores musculares
 Ramas de la farmacologa
Farmacodinamia: ciencia que estudia el mecanismo de
accin de los frmacos.

Farmacognosia: estudia todas las drogas desde el punto de

vista farmacutico.

Qumica farmacutica: estudia los frmacos desde el punto

de vista qumico.

Farmacotecnia: rama encomendada a la preparacin de las

drogas segn administracin individualizada.

Toxicologa: el estudio de los efectos nocivos o txicos de

los frmacos

Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los

frmacos

Posologa: el estudio de la dosificacin de los frmacos

Farmacocintica: el estudio de los procesos fisico-qumicos

que sufre un frmaco cuando se administra o incorpora a un
organismo. Estos procesos seran LADME.
 Ramas de la farmacologa
Farmacologa clnica: evala la eficacia y la seguridad
de la teraputica por frmacos
Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones
adversas que provocan los frmacos sobre el
organismo
Cronofarmacologa: El estudio de la correcta
administracion de medicamentos conforme al ciclo
circadiano del ser humano.
Teraputica: el estudio de las interacciones
beneficiosas de los frmacos con el organismo
Otras teraputicas:
Farmacognosia: estudio de plantas y drogas que de ellas
se derivan
Farmacobotnica: estudio de plantas medicinales
Fitoterapia: tratamiento de enfermedades con plantas
medicinales.
Homeopata: administracin de sustancias de origen
animal, vegetal o mineral; en dosis infinitesimales de
dilucin, producira una sintomatologa opuesta a la
generada por la utilizacin de la sustancia en estado
puro.
 Margen e ndice teraputico

La evaluacin ms simple y sencilla es la conocida

como Margen Teraputico, que es el margen de dosis
que oscila entre la dosis mnima y la dosis mxima
teraputica.
se puede dosificar un medicamento dentro de este
margen, no teniendo sentido alguno el administrar una
dosis superior a la mxima teraputica, ya que con
ella no obtendramos un efecto superior, y nos
acercamos a aquella dosis que puede ser txicas.
 Farmacodinmica

La farmacodinmica o farmacodinamia es el estudio de

los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos
y de sus mecanismos de accin y la relacin entre la
concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un
organismo.
Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica
la farmacocintica: lo que le sucede al frmaco por la
accin del organismo.
La farmacodinmica puede ser estudiada a diferentes
niveles, es decir, sub-molecular, molecular, celular, a
nivel de tejidos y rganos y a nivel del cuerpo entero,
usando tcnicas in vivo, post-mortem o in vitro
Tipos de efectos farmacolgicos

Efecto primario: es el efecto fundamental teraputico

deseado de la droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen
relacin con alguna accin realmente farmacolgica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros
efectos que pueden resultar indeseados con las mismas
dosis que se produce el efecto terputico;
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia
directa de la accin principal del medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos
independientes de la accin principal del frmaco.
Efecto txico: por lo general se distingue de los
anteriores por ser una accin indeseada generalmente
consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces
dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del
medicamento al que se expone el organismo y del
tiempo de exposicin.4
Efecto letal: accin biolgica medicamentosa que induce la
muerte
 Dosis
La dosis es la cantidad de una droga que
se administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.
Dosis subptima o ineficz: es la
mxima dosis que no produce efecto
farmacolgico apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea
y el punto en que empieza a producir
un efecto farmacolgico evidente.
Dosis mxima: es la mayor cantidad
que puede ser tolerada sin provocar
efectos txicos.
 Dosis
Dosis teraputica: es la dosis comprendida
entre la dosis mnima y la dosis mxima.
Dosis txica: constituye una concentracin que
produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce
la muerte.
DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal
50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de
la poblacin que recibe la droga. As tambin se
habla con menos frecuencia de DL20, DL90 y
DL99.
DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis
que produce un efecto teraputico en el 50% de la
poblacin que recibe la droga.
 Receptores
La mayora de las drogas ejercen su accin sobre una
clula por virtud de su reconocimiento de receptores
sobre la superficie celular, especficamente por tener la
configuracin molecular que se ajusta al dominio de
unin del receptor
Algunos frmacos se unen a un solo tipo de receptores,
mientras que otros tienen la facultad bioqumica de
unirse a mutliples tipos de receptores celulares.

Las interacciones entre el frmaco y su receptor

vienen modelados por la ecuacin de equilibrio:

donde L=ligando (droga), R=receptor (sitio de unin)

 Receptores
Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor,
es llamado un ligando, los cuales se clasifican en dos grupos,
los agonistas y los antagonistas
Agonista: Es una droga que produce un efecto
combinndose y estimulando al receptor, estos
pueden ser clasificados como:
Agonistas Completos: los que producen la mxima
respuesta posible.
Agonistas Parciales: son los agonistas que no
logran alcanzar el Emax de los agonistas
completos.
Agonistas Inversos: los que logran efectos
opuestos a los producidos por los agonistas
completos y parciales
 Receptores
Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacolgico
bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir
el efecto de los agonistas.
1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto
de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijacin en el
receptor. Hay dos tipos bsicos:
1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del
receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo
superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan
la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es
decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax
y eficacia del agonista.
1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del
receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo
insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen
la Emax y la eficacia del agonista.
2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el
efecto de los agonistas unindose al receptor en un sitio distinto
al sitio de fijacin del agonista. Estos antagonistas reducen el
Emax ( la eficacia ). Pueden se a su vez:
2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fcilmente del receptor al
suspender su administracin en el paciente o el lavado del tejido
aislado.
2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican
covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y
tiene que ser reemplazado por uno nuevo.
 RECEPTORES
FARMACOLGICOS

Son macromolculas proteicas intracelulares o de

membrana que, en general, median la comunicacin
celular de compuestos endgenos
AFINIDAD:
Capacidad de formar el complejo frmaco-
receptor a concentraciones muy bajas del
frmaco.
ESPECIFICIDAD:
Capacidad del receptor de discriminar una
molcula de otra pese a ser
estructuralmente muy similar.
 TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
RECEPTORES INTRACELULARES
a) Frmacos esteroidales tales como:
Glucocorticoides (Betametasona, Prednisona)
Mineralocorticoides (Oxicorticosterona, Espirolactona)
Esteroides gonadales (Fluoximesterona, Norgestrel)
Vitamina D.
b ) Hormonas tirodeas T3 y T4
(Yodotironina, Liotironina)
c) Sustancias inductoras del metabolismo de
otros frmacos
(fenobarbital, tetraclorobenzodioxano).
 TIPOS DE RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Receptores relacionados al transporte inico:
Canales inicos voltaje-dependientes: Ca+2; K+; Na+
Canales inicos asociados a receptor
Receptor-Canal: GABAA: Cloruro; ACh-Na+
Receptor separado del canal: Ach-K+; NA-Ca+2(L)
Enzimas transportadoras activas:
(Na+-K+)ATPasa; H+(ATPasa)
Receptores asociados a protena G
Adrenrgicos, Muscarnicos, Histaminrgicos
Protenas Transportadoras: Sistemas de Recaptacin de
aminas bigenas.
 SISTEMAS DE TRANSDUCCIN
CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDO
 SISTEMAS DE TRANSDUCCIN
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTENA G
 Actividad enzimtica intrnseca
Cuando una droga se une a su receptor tiende a
ejercer control directo sobre la fosforilacin de
protenas celulares, modificando la estructura
conformacional de la protena, activando o
inactivandola

Algunos medicamentos atraviesan la membrana

plasmtica y actan directamente sobre el ncleo
celular y sobre receptores intracelulares, revirtiendo la
represin del ADN y aumentando la transcripcin y
sntesis protica
Modificacin de la accin de una droga

Los principales factores o parmetros que

modifican las acciones de los frmacos incluyen:
Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica, peso
corporal, etc.
Patolgicos: estrs, factores endocrinos,
insuficiencia renal, cardiopatas, etc.
Farmacolgicos: dosis, vas de administracin,
posologa, tolerancia, taquifilaxia, etc.
Ambientales: condiciones metereolgicas,
fenmenos de toxicidad de grupo, etc.
 La farmacocintica
es la rama de la farmacologa que estudia los procesos
a los que un frmaco es sometido a travs de su paso
por el organismo. Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento en el que es administrado
hasta su total eliminacin del cuerpo.
el estudio detallado de los sucesivos pasos que
atraviesa el frmaco en el organismo, se agrupan bajo
el anagrama LADME:
Liberacin del producto activo,
Absorcin del mismo,
Distribucin por el organismo,
Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraa al mismo, y
Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del
mismo.
 1: Liberacin
Es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado. El
frmaco debe separarse del vehculo o del
excipiente con el que ha sido fabricado, y para
algunos autores comprende tres pasos:
desintegracin, disgregacin y disolucin.

Disolucin
En una situacin tpica, al ingerir una tableta pasa
por el esfago al estmago. Por razn de que el
estmago tiene un ambiente acuoso, es el primer
lugar donde la tableta se disolver. La velocidad
de disolucin es un elemento clave en el control
de la duracin del efecto del frmaco
 1: Liberacin
Ionizacin
Las membranas celulares presentan una resistencia al
paso de molculas ionizadas superior a la que presenta
a las sustancias no ionizadas y liposolubles. Este hecho
es de importancia sobre todo con sustancias que son
anfotricamente dbiles. El pH cido del estmago y la
posterior alcalinizacin del mismo en el intestino,
modifican los grados de ionizacin de cidos y bases
dbiles, dependiendo del pKa de cada sustancia

pKa es la fuerza que tienen las molculas de disociarse

(es el logaritmo negativo de la constante de disociacin
de un cido dbil).

Un cido ser ms fuerte cuanto menor es su pKa y en una

base ocurre al revs, que es ms fuerte cuanto mayor es
su pKa.
 2: Absorcin
La absorcin significa atravesar algn tipo de
barrera, diferente segn la va de administracin
usada, pero que en ltimo trmino se puede
reducir al paso de barreras celulares. O la
interaccin de la molcula con una membrana
biolgica, donde las caractersticas
fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la
membrana, determinarn el resultado del proceso

 2: Absorcin
la estructura de la membrana citoplasmtica
consiste en una capa bimolecular de lpidos, con
molculas de protenas intercaladas, que adquiere
un espesor de 75 a 80 (angstrom)
Los fosfolpidos son responsables de las
caractersticas de permeabilidad aproximadamente
un 40% a 45% de los componentes de la
membrana.
las protenas constituyen alrededor del 50% de los
constituyentes de las membranas,
podemos encontrar entre un 7% y un 10% de
hidratos de carbono (glucolpidos y
glucoprotenas) que actan como modulador de
las protenas receptores
3: DISTRIBUCIN Y FIJACIN
DE FRMACOS
3: DISTRIBUCIN
3: DISTRIBUCIN
3: DISTRIBUCIN
3: DISTRIBUCIN
3: DISTRIBUCIN
 4: Metabolizacin
(o BIOTRANSFORMACIN DE
FRMACOS)
4: Metabolizacin
4: Metabolizacin
NADPH-citocromo P450 reductasa (CPR) es
la protena de los donantes de electrones para
varias enzimas oxigenasa encuentra en el
retculo endoplasmtico de la mayora de las
clulas eucariotas. Oxygenases

Citocromos P450, una familia de enzimas que

intervienen en el metabolismo de muchos
frmacos y sustancias dietticos, y en la
sntesis de hormonas esteroides y otras
molculas de sealizacin extracelular de
lpidos; heme oxigenasa, un hemeprotein que
cataliza el primer paso en la degradacin del
hemo de la bilirrubina, y escualeno
monooxigenasa, la segunda enzima en la va
para cometidos biosntesis de esteroles.
5:EXCRECIN DE FRMACOS
5:EXCRECIN
5:EXCRECIN
5:EXCRECIN
5:EXCRECIN
5:EXCRECIN FACTORES QUE MODIFICAN LA
ELIMINACIN DE FRMACOS
 La farmacocintica
Biodisponibilidad
La biodisponibilidad de un frmaco es un trmino
farmacocintico que alude a la fraccin de la dosis del
mismo administrada que alcanza su diana teraputica o
lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que
realiza su actividad
Semivida de eliminacin
La semivida de eliminacin de un medicamento (o cualquier
agente xenobitico) es el lapso necesario para que la cantidad
de dicho medicamento o agente xenobitico presente en el
cuerpo (o en el plasma sanguneo) se reduzca a la mitad,
mediante diversos procesos de eliminacin.
La semivida de eliminacin es un parmetro importante usado
en farmacodinmica y se denota como .