Producto : PRO LERTUS

Descripción
• • • Acción Farmacológica Antiinflamatorio Analgésico Principo Activo Diclofenaco colestiramina Patologías Artritis reumatoidea Dismenorrea Dolor de todo origen Enfermedades Inflamatorias

Composición. Cada cápsula diclofenaco colestiramina

de liberación controlada 140mg, excipientes

contiene: cs.

Propiedades. Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésicas, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáicas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado tanto en

Colestiramina resultó prácticamente no tóxica. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco. Los niveles plasmáticos son detectables hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula del medicamento. El área bajo la curva del medicamento es en promedio un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con diclofenaco grageas a dosis equivalentes. Eliminación: la eliminación del diclofenaco del plasma se efectúa con un clearance sistémico de 262 +/. Metabolización: la metabolización de diclofenaco es rápida y prácticamente total.. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0.0. Al mantener los intervalos recomendados de dosificación. 4'-hidroxi. Las concentraciones máximas en líquido sinovial se hallan a las 2-4 horas del pico máximo plasmático. La vida media es de 1-2 horas. No se observaron malformaciones. Comparado con diclofenaco grageas en dosis equivalente. La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej. 3'hidroxi. Menos del 1% de la sustancia activa es eliminada en forma inalterada por vía renal. especialmente albúmina (99. No se observaron grandes diferencias .2 +/.25 horas (0.22mcg/ml (2.7 +/.estudios in vivo como in vitro acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. no hay acumulación. Distribución: el diclofenaco está ligado en el 99. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata.0.56ml/min. La biotransformación se efectúa en una pequeña parte por glucuronización. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos. que luego son conjugados en gran medida con ácido glucurónico. hipercolesterolemia). que lleva a la formación de varios metabolitos fenólicos (diclofenaco.33/2 horas). fundamentalmente por hidroxilación simple y múltiple. por heces. La vida media de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas.3mcg/ml. 5-hidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxi). En forma de metabolitos se eliminan por orina aproximadamente un 60% de la cantidad administrada. diclofenaco colestiramínico presenta un pico plasmático rápido. No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad.4%). Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. menores concentraciones plasmáticas máximas.7% a proteínas. A los 20 minutos de la toma de una cápsula se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0. En las dosis habituales no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento. el resto. La farmacocinética del diclofenaco permanece inalterada incluso con la administración repetida. Los metabolitos son conocidos.7mcmol/litro) se alcanzan después de 1. conejo). laucha. pero con una absorción constante y con menores oscilaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas y de las áreas bajo la curva.

terapia prolongada. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Diclofenaco colestiramina no debe ser administrado en caso de: hipersensibilidad conocida al diclofenaco y colestiramina y a otros excipientes. el resto son metabolitos en parte también activos. tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. Biodisponibilidad: las comparaciones de las curvas de nivel plasmático después de aplicaciones intravenosas u orales de diclofenaco radiomarcado muestran que por vía oral la cantidad total de la sustancia alcanza la circulación sistémica. efectos clínicamente medibles. La duración del tratamiento se determina por el tipo y gravedad de la enfermedad. Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes . síndromes dolorosos de la columna vertebral. por ej. Adultos: 1 a 2 cápsulas por día. por ej. Indicaciones. espondilitis anquilopoyética. Correspondiendo un 54% de sustancia activa inalterada. reumatismo no articular. sin que esto tenga. la cinética y el metabolismo son los mismos que en pacientes con hígados sanos. Por su parte. En comparación con diclofenaco grageas. Dosificación. Afecciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología. Contraindicaciones. inflamación y tumefacción.18% (62-117%). Reacciones adversas. dismenorrea primaria o anexitis. según los conocimientos actuales. urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa. metabolismo y eliminación en relación con la edad de los pacientes. la biodisponibilidad del diclofenaco en cápsulas alcanza un promedio de 78 +/.de absorción. Para casos leves. artrosis y espondilartritis. Ulcera gástrica o intestinal. este medicamento está contraindicado en los pacientes que padecen ataques de asma. dichos estudios permiten suponer que con una función renal fuertemente restringida se llega después de una administración múltiple de diclofenaco a un aumento de la concentración de metabolitos en el plasma. Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos. no deben ser partidas ni masticadas.. La dosis diaria debe ser dividida en dos dosis individuales. Dolor postraumático y posoperatorio. (Inclusive las observadas con otras formas de dosificación de diclofenaco administradas durante corto o largo plazo). En caso de alteración de la función hepática (hepatitis crónica. No existe una limitación general en cuanto al tiempo de administración. cirrosis hepática sin descompensación portal). es a menudo suficiente administrar una cápsula por día. Los estudios hechos después de una administración única IV de diclofenaco muestran que con una disminución de la función renal no hay acumulación de la sustancia activa inalterada. Tratamiento de: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea.

En casos aislados: trastornos de la sensibilidad. Raramente: somnolencia. pesadillas. En casos aislados: insuficiencia renal aguda. pérdida del oído. diarrea sanguinolenta). trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma.001%. trastornos de la memoria. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular. Raramente: hepatitis con o sin ictericia. diplopía). hipertensión. Piel: en ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. neumonitis. En casos aislados: erupciones bullosas. calambres abdominales. ansiedad. desorientación. reacción de fotosensibilidad. alteraciones urinarias como hematuria. alteraciones del gusto. inclusive púrpura alérgica. reacciones psicóticas. eritema multiforme. insomnio. otros trastornos gastrointestinales como náuseas.>10%. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales. necrosis papilar. mareo o vértigo. anemia aplásica. las consecuencias son . Sistema cardiovascular: en casos aislados: palpitación. inclusive parestesias. estenosis colónicas. nefritis intersticial. síndrome de Stevens-Johnson. Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación. Sentidos: en casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa. Generalmente. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia. Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis. Otros sistemas orgánicos: ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local e induración. meningitis aséptica. reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides. melena. vómitos. inclusive trastornos de la visión. pancreatitis. en casos aislados <0. anemia hemolítica. Raras veces: urticaria. eccemas. agranulocitosis. leucopenia. En casos aislados: estomatitis aftosa. Precauciones. púrpura. síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda). inclusive hipotensión. dolor torácico. úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. En casos aislados: vasculitis. glositis. proteinuria. ocasionales 1-10%. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas. En casos aislados: hepatitis fulminante. síndrome nefrótico. no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria. tinnitus. diarrea. irritabilidad. anorexia. temblor. Hígado: en ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. dispepsia. con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. caída del cabello. Riñones: raramente: edema. estreñimiento. convulsiones. Este medicamento debería administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles.001%. flatulencia. raros 0. eritrodermia (dermatitis exfoliativa). insuficiencia cardíaca congestiva. lesiones esofágicas. depresión.

Metotrexato: se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato. Uso en ancianos: por razones médicas. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. Como con otros AINE. se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Interacciones. lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arterioso). sin exposición previa al fármaco. la sustancia activa pasa a la leche materna. aunque en cantidades tan ínfimas que . Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal. Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes. La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50mg. AINE: la administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. inclusive anafilácticas/anafilactoides. Por tanto. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo. Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa. se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. Sin embargo. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE. pues. digoxina: el diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Como sucede con otros AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas. existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.más graves en los pacientes de edad avanzada. ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Embarazo y lactancia: diclofenaco colestiramina se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente las dosis eficaces mínimas. necesario su control. Litio. Diuréticos: como otros AINE. existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes. este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

también calambres mioclónicos). Presentación. enturbiamiento del conocimiento en niños. No se sabe de un cuadro clínico típico después de una sobredosis. vómitos. hemorragias) así como trastornos funcionales del hígado y riñones. Medidas específicas como diuresis forzada. calambres.normalmente no se producen efectos no deseados en los niños. El tratamiento de complicaciones como hipotonía. irritaciones gastrointestinales y depresión respiratoria resulta útil y es sintomática. diálisis o hemoperfusión no son útiles probablemente para la eliminación de antiinflamatorios por su alta ligación de albúmina. del tubo gastrointestinal (náuseas. Se supo sólo en casos individuales de marcadas sobredosis de diclofenaco. dolores de cabeza. Terapia: no existe un antídoto específico. insuficiencia renal. hiperventilación. dolores de estómago. Envase con 10 y 20 cápsulas . Síntomas: perturbaciones del sistema nervioso central (mareos. es necesario evitar lo antes posible la absorción mediante un lavado estomacal y tratamiento con carbón activo. Sobredosificación. Las medidas terapéuticas en caso de sobredosis son las siguientes: después de haberlo tragado.

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