Producto : PRO LERTUS

Descripción
• • • Acción Farmacológica Antiinflamatorio Analgésico Principo Activo Diclofenaco colestiramina Patologías Artritis reumatoidea Dismenorrea Dolor de todo origen Enfermedades Inflamatorias

Composición. Cada cápsula diclofenaco colestiramina

de liberación controlada 140mg, excipientes

contiene: cs.

Propiedades. Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésicas, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáicas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado tanto en

La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej. Colestiramina resultó prácticamente no tóxica. hipercolesterolemia).7% a proteínas. el resto. Metabolización: la metabolización de diclofenaco es rápida y prácticamente total.22mcg/ml (2. menores concentraciones plasmáticas máximas. pero con una absorción constante y con menores oscilaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas y de las áreas bajo la curva. diclofenaco colestiramínico presenta un pico plasmático rápido. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos. por heces. Menos del 1% de la sustancia activa es eliminada en forma inalterada por vía renal. Eliminación: la eliminación del diclofenaco del plasma se efectúa con un clearance sistémico de 262 +/.7 +/. A los 20 minutos de la toma de una cápsula se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0. Los metabolitos son conocidos. Los niveles plasmáticos son detectables hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula del medicamento. especialmente albúmina (99.2 +/.4%). La biotransformación se efectúa en una pequeña parte por glucuronización. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0.0. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata. No se observaron grandes diferencias . Las concentraciones máximas en líquido sinovial se hallan a las 2-4 horas del pico máximo plasmático. conejo).estudios in vivo como in vitro acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad.0.56ml/min. que luego son conjugados en gran medida con ácido glucurónico. El área bajo la curva del medicamento es en promedio un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con diclofenaco grageas a dosis equivalentes.7mcmol/litro) se alcanzan después de 1. que lleva a la formación de varios metabolitos fenólicos (diclofenaco. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco.33/2 horas). 5-hidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxi)..25 horas (0. En las dosis habituales no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento. 4'-hidroxi. En forma de metabolitos se eliminan por orina aproximadamente un 60% de la cantidad administrada. 3'hidroxi. Al mantener los intervalos recomendados de dosificación. laucha. No se observaron malformaciones. fundamentalmente por hidroxilación simple y múltiple. La vida media de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas. Comparado con diclofenaco grageas en dosis equivalente. La farmacocinética del diclofenaco permanece inalterada incluso con la administración repetida.3mcg/ml. no hay acumulación. La vida media es de 1-2 horas. Distribución: el diclofenaco está ligado en el 99.

tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. por ej. terapia prolongada. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Reacciones adversas. La duración del tratamiento se determina por el tipo y gravedad de la enfermedad. Dolor postraumático y posoperatorio. Correspondiendo un 54% de sustancia activa inalterada. Contraindicaciones. artrosis y espondilartritis. síndromes dolorosos de la columna vertebral. sin que esto tenga. No existe una limitación general en cuanto al tiempo de administración. dichos estudios permiten suponer que con una función renal fuertemente restringida se llega después de una administración múltiple de diclofenaco a un aumento de la concentración de metabolitos en el plasma. metabolismo y eliminación en relación con la edad de los pacientes. En caso de alteración de la función hepática (hepatitis crónica.. cirrosis hepática sin descompensación portal). Ulcera gástrica o intestinal. la cinética y el metabolismo son los mismos que en pacientes con hígados sanos. Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes . es a menudo suficiente administrar una cápsula por día. reumatismo no articular. Biodisponibilidad: las comparaciones de las curvas de nivel plasmático después de aplicaciones intravenosas u orales de diclofenaco radiomarcado muestran que por vía oral la cantidad total de la sustancia alcanza la circulación sistémica. el resto son metabolitos en parte también activos. efectos clínicamente medibles. dismenorrea primaria o anexitis. Los estudios hechos después de una administración única IV de diclofenaco muestran que con una disminución de la función renal no hay acumulación de la sustancia activa inalterada. urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa. Para casos leves.de absorción. la biodisponibilidad del diclofenaco en cápsulas alcanza un promedio de 78 +/. Tratamiento de: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea. este medicamento está contraindicado en los pacientes que padecen ataques de asma. según los conocimientos actuales. Por su parte. espondilitis anquilopoyética. no deben ser partidas ni masticadas. Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos. Adultos: 1 a 2 cápsulas por día. La dosis diaria debe ser dividida en dos dosis individuales. inflamación y tumefacción. por ej. Afecciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología. Dosificación. En comparación con diclofenaco grageas. Diclofenaco colestiramina no debe ser administrado en caso de: hipersensibilidad conocida al diclofenaco y colestiramina y a otros excipientes. (Inclusive las observadas con otras formas de dosificación de diclofenaco administradas durante corto o largo plazo). Indicaciones.18% (62-117%).

estreñimiento. diarrea sanguinolenta). diarrea. insuficiencia cardíaca congestiva. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular. lesiones esofágicas. inclusive hipotensión. En casos aislados: insuficiencia renal aguda.>10%. anemia aplásica. Este medicamento debería administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles. reacción de fotosensibilidad. En casos aislados: erupciones bullosas. calambres abdominales. las consecuencias son . pancreatitis. meningitis aséptica. Hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma. eritrodermia (dermatitis exfoliativa). síndrome de Stevens-Johnson. trastornos de la memoria. con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. proteinuria. no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria. pesadillas. úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. melena. Generalmente. desorientación. Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales. Hígado: en ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. anemia hemolítica. mareo o vértigo. nefritis intersticial. depresión. eritema multiforme. Sentidos: en casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa.001%. otros trastornos gastrointestinales como náuseas. alteraciones urinarias como hematuria. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas. anorexia. neumonitis. raros 0. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación. diplopía). alteraciones del gusto. Sistema cardiovascular: en casos aislados: palpitación. reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides. glositis. caída del cabello. Riñones: raramente: edema. inclusive trastornos de la visión. vómitos. hipertensión. ansiedad. estenosis colónicas. Raramente: hepatitis con o sin ictericia. dispepsia. insomnio. pérdida del oído. Otros sistemas orgánicos: ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local e induración. en casos aislados <0. agranulocitosis. inclusive parestesias. síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda). Piel: en ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis.001%. Precauciones. eccemas. síndrome nefrótico. flatulencia. tinnitus. Raramente: somnolencia. leucopenia. En casos aislados: vasculitis. convulsiones. temblor. En casos aislados: estomatitis aftosa. reacciones psicóticas. En casos aislados: hepatitis fulminante. necrosis papilar. irritabilidad. púrpura. ocasionales 1-10%. dolor torácico. Raras veces: urticaria. inclusive púrpura alérgica. trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn.

El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo. este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. sin exposición previa al fármaco. Embarazo y lactancia: diclofenaco colestiramina se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente las dosis eficaces mínimas. Uso en ancianos: por razones médicas. Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa. Como sucede con otros AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas. Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE. Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50mg. Diuréticos: como otros AINE. digoxina: el diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Como con otros AINE. se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. inclusive anafilácticas/anafilactoides. existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. pues. Sin embargo. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal. se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. la sustancia activa pasa a la leche materna. Metotrexato: se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato. AINE: la administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Por tanto.más graves en los pacientes de edad avanzada. Litio. aunque en cantidades tan ínfimas que . Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes. necesario su control. el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arterioso). Interacciones. existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes.

Terapia: no existe un antídoto específico. del tubo gastrointestinal (náuseas. dolores de cabeza. enturbiamiento del conocimiento en niños. hiperventilación. también calambres mioclónicos). El tratamiento de complicaciones como hipotonía. irritaciones gastrointestinales y depresión respiratoria resulta útil y es sintomática.normalmente no se producen efectos no deseados en los niños. vómitos. diálisis o hemoperfusión no son útiles probablemente para la eliminación de antiinflamatorios por su alta ligación de albúmina. No se sabe de un cuadro clínico típico después de una sobredosis. Síntomas: perturbaciones del sistema nervioso central (mareos. Envase con 10 y 20 cápsulas . es necesario evitar lo antes posible la absorción mediante un lavado estomacal y tratamiento con carbón activo. Medidas específicas como diuresis forzada. dolores de estómago. Sobredosificación. Las medidas terapéuticas en caso de sobredosis son las siguientes: después de haberlo tragado. calambres. Se supo sólo en casos individuales de marcadas sobredosis de diclofenaco. insuficiencia renal. Presentación. hemorragias) así como trastornos funcionales del hígado y riñones.