Producto : PRO LERTUS

Descripción
• • • Acción Farmacológica Antiinflamatorio Analgésico Principo Activo Diclofenaco colestiramina Patologías Artritis reumatoidea Dismenorrea Dolor de todo origen Enfermedades Inflamatorias

Composición. Cada cápsula diclofenaco colestiramina

de liberación controlada 140mg, excipientes

contiene: cs.

Propiedades. Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésicas, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáicas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado tanto en

No se observaron grandes diferencias . El área bajo la curva del medicamento es en promedio un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con diclofenaco grageas a dosis equivalentes. 5-hidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxi). laucha. el resto. La farmacocinética del diclofenaco permanece inalterada incluso con la administración repetida. fundamentalmente por hidroxilación simple y múltiple. que luego son conjugados en gran medida con ácido glucurónico. por heces. que lleva a la formación de varios metabolitos fenólicos (diclofenaco.estudios in vivo como in vitro acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos. pero con una absorción constante y con menores oscilaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas y de las áreas bajo la curva. Comparado con diclofenaco grageas en dosis equivalente. Metabolización: la metabolización de diclofenaco es rápida y prácticamente total.2 +/. En las dosis habituales no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata.56ml/min.0. conejo). A los 20 minutos de la toma de una cápsula se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0. diclofenaco colestiramínico presenta un pico plasmático rápido. Menos del 1% de la sustancia activa es eliminada en forma inalterada por vía renal. 3'hidroxi. 4'-hidroxi. Distribución: el diclofenaco está ligado en el 99. menores concentraciones plasmáticas máximas.7mcmol/litro) se alcanzan después de 1. no hay acumulación. Los metabolitos son conocidos.22mcg/ml (2. Eliminación: la eliminación del diclofenaco del plasma se efectúa con un clearance sistémico de 262 +/.3mcg/ml. No se observaron malformaciones. Colestiramina resultó prácticamente no tóxica. La biotransformación se efectúa en una pequeña parte por glucuronización. En forma de metabolitos se eliminan por orina aproximadamente un 60% de la cantidad administrada.. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco. hipercolesterolemia). Al mantener los intervalos recomendados de dosificación. Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico.7 +/.33/2 horas).7% a proteínas.0. La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej. Las concentraciones máximas en líquido sinovial se hallan a las 2-4 horas del pico máximo plasmático. La vida media de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas. No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad. Los niveles plasmáticos son detectables hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula del medicamento.4%). especialmente albúmina (99.25 horas (0. La vida media es de 1-2 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0.

Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos. es a menudo suficiente administrar una cápsula por día. este medicamento está contraindicado en los pacientes que padecen ataques de asma. (Inclusive las observadas con otras formas de dosificación de diclofenaco administradas durante corto o largo plazo).. Biodisponibilidad: las comparaciones de las curvas de nivel plasmático después de aplicaciones intravenosas u orales de diclofenaco radiomarcado muestran que por vía oral la cantidad total de la sustancia alcanza la circulación sistémica. Los estudios hechos después de una administración única IV de diclofenaco muestran que con una disminución de la función renal no hay acumulación de la sustancia activa inalterada. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). reumatismo no articular. Tratamiento de: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea. artrosis y espondilartritis. Reacciones adversas. el resto son metabolitos en parte también activos. dismenorrea primaria o anexitis. Para casos leves. Indicaciones. Dolor postraumático y posoperatorio. Diclofenaco colestiramina no debe ser administrado en caso de: hipersensibilidad conocida al diclofenaco y colestiramina y a otros excipientes. Dosificación. En caso de alteración de la función hepática (hepatitis crónica.18% (62-117%). Afecciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología. espondilitis anquilopoyética. Por su parte. cirrosis hepática sin descompensación portal). la cinética y el metabolismo son los mismos que en pacientes con hígados sanos. Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes . Ulcera gástrica o intestinal. La duración del tratamiento se determina por el tipo y gravedad de la enfermedad. la biodisponibilidad del diclofenaco en cápsulas alcanza un promedio de 78 +/. metabolismo y eliminación en relación con la edad de los pacientes. inflamación y tumefacción. dichos estudios permiten suponer que con una función renal fuertemente restringida se llega después de una administración múltiple de diclofenaco a un aumento de la concentración de metabolitos en el plasma. La dosis diaria debe ser dividida en dos dosis individuales. tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. por ej. efectos clínicamente medibles. sin que esto tenga. terapia prolongada. En comparación con diclofenaco grageas. Contraindicaciones. no deben ser partidas ni masticadas. según los conocimientos actuales. Correspondiendo un 54% de sustancia activa inalterada. urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa. No existe una limitación general en cuanto al tiempo de administración.de absorción. Adultos: 1 a 2 cápsulas por día. por ej. síndromes dolorosos de la columna vertebral.

Este medicamento debería administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles. meningitis aséptica. alteraciones del gusto. diplopía). melena. necrosis papilar. síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda). irritabilidad. pesadillas. eccemas. desorientación. glositis. Precauciones. En casos aislados: insuficiencia renal aguda. pérdida del oído. las consecuencias son . Hígado: en ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. reacción de fotosensibilidad. En casos aislados: vasculitis. mareo o vértigo. Generalmente. estenosis colónicas. anemia hemolítica. reacciones psicóticas. dolor torácico. eritema multiforme. Sentidos: en casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa.001%. inclusive hipotensión. caída del cabello. anemia aplásica. depresión. temblor. calambres abdominales. agranulocitosis. eritrodermia (dermatitis exfoliativa). inclusive púrpura alérgica. lesiones esofágicas. leucopenia. púrpura. convulsiones. proteinuria.>10%. Raramente: somnolencia. nefritis intersticial. raros 0. no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria. Piel: en ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. ocasionales 1-10%. ansiedad. En casos aislados: estomatitis aftosa. tinnitus. trastornos de la memoria. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas. síndrome de Stevens-Johnson. síndrome nefrótico. anorexia. Hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia. neumonitis. otros trastornos gastrointestinales como náuseas. diarrea sanguinolenta). reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad. En casos aislados: erupciones bullosas. insuficiencia cardíaca congestiva. Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico. Raras veces: urticaria. Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis.001%. en casos aislados <0. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular. con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Sistema cardiovascular: en casos aislados: palpitación. Raramente: hepatitis con o sin ictericia. insomnio. Otros sistemas orgánicos: ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local e induración. estreñimiento. inclusive parestesias. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación. inclusive trastornos de la visión. úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. alteraciones urinarias como hematuria. flatulencia. trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Riñones: raramente: edema. dispepsia. diarrea. vómitos. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales. hipertensión. pancreatitis. En casos aislados: hepatitis fulminante.

Interacciones. Por tanto. aunque en cantidades tan ínfimas que . Como sucede con otros AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas. sin exposición previa al fármaco. Como con otros AINE. se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. digoxina: el diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50mg. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. la sustancia activa pasa a la leche materna. Uso en ancianos: por razones médicas. ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE. Diuréticos: como otros AINE.más graves en los pacientes de edad avanzada. Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa. Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. inclusive anafilácticas/anafilactoides. el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. pues. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo. lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arterioso). La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes. Embarazo y lactancia: diclofenaco colestiramina se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente las dosis eficaces mínimas. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal. Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes. AINE: la administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. Sin embargo. necesario su control. Metotrexato: se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato. Litio.

Sobredosificación. irritaciones gastrointestinales y depresión respiratoria resulta útil y es sintomática. Terapia: no existe un antídoto específico. enturbiamiento del conocimiento en niños. Medidas específicas como diuresis forzada. es necesario evitar lo antes posible la absorción mediante un lavado estomacal y tratamiento con carbón activo. calambres. Se supo sólo en casos individuales de marcadas sobredosis de diclofenaco. vómitos. hemorragias) así como trastornos funcionales del hígado y riñones. El tratamiento de complicaciones como hipotonía. hiperventilación.normalmente no se producen efectos no deseados en los niños. del tubo gastrointestinal (náuseas. Las medidas terapéuticas en caso de sobredosis son las siguientes: después de haberlo tragado. también calambres mioclónicos). dolores de cabeza. Presentación. diálisis o hemoperfusión no son útiles probablemente para la eliminación de antiinflamatorios por su alta ligación de albúmina. Envase con 10 y 20 cápsulas . No se sabe de un cuadro clínico típico después de una sobredosis. insuficiencia renal. Síntomas: perturbaciones del sistema nervioso central (mareos. dolores de estómago.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful