Producto : PRO LERTUS

Descripción
• • • Acción Farmacológica Antiinflamatorio Analgésico Principo Activo Diclofenaco colestiramina Patologías Artritis reumatoidea Dismenorrea Dolor de todo origen Enfermedades Inflamatorias

Composición. Cada cápsula diclofenaco colestiramina

de liberación controlada 140mg, excipientes

contiene: cs.

Propiedades. Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésicas, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáicas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado tanto en

4'-hidroxi. menores concentraciones plasmáticas máximas.7 +/.4%). laucha.0. especialmente albúmina (99.. 3'hidroxi. que luego son conjugados en gran medida con ácido glucurónico. La farmacocinética del diclofenaco permanece inalterada incluso con la administración repetida. no hay acumulación.33/2 horas). La vida media de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas.7% a proteínas. Eliminación: la eliminación del diclofenaco del plasma se efectúa con un clearance sistémico de 262 +/.7mcmol/litro) se alcanzan después de 1. Los niveles plasmáticos son detectables hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula del medicamento. Comparado con diclofenaco grageas en dosis equivalente. Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos.0. No se observaron grandes diferencias . fundamentalmente por hidroxilación simple y múltiple.estudios in vivo como in vitro acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. A los 20 minutos de la toma de una cápsula se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0.25 horas (0. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0.22mcg/ml (2. Menos del 1% de la sustancia activa es eliminada en forma inalterada por vía renal. 5-hidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxi). La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata. La vida media es de 1-2 horas. Al mantener los intervalos recomendados de dosificación. el resto. Distribución: el diclofenaco está ligado en el 99. hipercolesterolemia). conejo). No se observaron malformaciones. que lleva a la formación de varios metabolitos fenólicos (diclofenaco.2 +/. En las dosis habituales no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento.3mcg/ml. En forma de metabolitos se eliminan por orina aproximadamente un 60% de la cantidad administrada. Metabolización: la metabolización de diclofenaco es rápida y prácticamente total. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco. Las concentraciones máximas en líquido sinovial se hallan a las 2-4 horas del pico máximo plasmático. No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad. Colestiramina resultó prácticamente no tóxica. La biotransformación se efectúa en una pequeña parte por glucuronización. El área bajo la curva del medicamento es en promedio un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con diclofenaco grageas a dosis equivalentes. Los metabolitos son conocidos. pero con una absorción constante y con menores oscilaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas y de las áreas bajo la curva. por heces.56ml/min. diclofenaco colestiramínico presenta un pico plasmático rápido.

efectos clínicamente medibles. no deben ser partidas ni masticadas.de absorción. En caso de alteración de la función hepática (hepatitis crónica. Diclofenaco colestiramina no debe ser administrado en caso de: hipersensibilidad conocida al diclofenaco y colestiramina y a otros excipientes. Para casos leves. No existe una limitación general en cuanto al tiempo de administración. Dosificación. la biodisponibilidad del diclofenaco en cápsulas alcanza un promedio de 78 +/. dichos estudios permiten suponer que con una función renal fuertemente restringida se llega después de una administración múltiple de diclofenaco a un aumento de la concentración de metabolitos en el plasma. Correspondiendo un 54% de sustancia activa inalterada. este medicamento está contraindicado en los pacientes que padecen ataques de asma. Por su parte. espondilitis anquilopoyética. Indicaciones. sin que esto tenga. terapia prolongada.18% (62-117%). Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos. dismenorrea primaria o anexitis. el resto son metabolitos en parte también activos. metabolismo y eliminación en relación con la edad de los pacientes. Dolor postraumático y posoperatorio. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). es a menudo suficiente administrar una cápsula por día. En comparación con diclofenaco grageas. Adultos: 1 a 2 cápsulas por día. cirrosis hepática sin descompensación portal).. La duración del tratamiento se determina por el tipo y gravedad de la enfermedad. urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa. reumatismo no articular. Biodisponibilidad: las comparaciones de las curvas de nivel plasmático después de aplicaciones intravenosas u orales de diclofenaco radiomarcado muestran que por vía oral la cantidad total de la sustancia alcanza la circulación sistémica. Afecciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología. Ulcera gástrica o intestinal. Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes . artrosis y espondilartritis. por ej. La dosis diaria debe ser dividida en dos dosis individuales. la cinética y el metabolismo son los mismos que en pacientes con hígados sanos. Contraindicaciones. tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. Los estudios hechos después de una administración única IV de diclofenaco muestran que con una disminución de la función renal no hay acumulación de la sustancia activa inalterada. según los conocimientos actuales. Tratamiento de: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea. síndromes dolorosos de la columna vertebral. (Inclusive las observadas con otras formas de dosificación de diclofenaco administradas durante corto o largo plazo). inflamación y tumefacción. Reacciones adversas. por ej.

Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis. Precauciones. diarrea. neumonitis. inclusive hipotensión. En casos aislados: estomatitis aftosa. estenosis colónicas. depresión. En casos aislados: vasculitis. diarrea sanguinolenta). En casos aislados: insuficiencia renal aguda. En casos aislados: hepatitis fulminante. tinnitus. Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico. caída del cabello. anemia aplásica. alteraciones del gusto. convulsiones. Piel: en ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Sistema cardiovascular: en casos aislados: palpitación. en casos aislados <0. Otros sistemas orgánicos: ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local e induración. trastornos de la memoria. En casos aislados: erupciones bullosas. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad. necrosis papilar. las consecuencias son . Hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma. Generalmente. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales.001%. nefritis intersticial. desorientación. eritrodermia (dermatitis exfoliativa). pancreatitis. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular. estreñimiento. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia. mareo o vértigo. púrpura. hipertensión. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas. insuficiencia cardíaca congestiva. ansiedad. Sentidos: en casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa. diplopía). reacciones psicóticas. Raras veces: urticaria. anorexia. leucopenia. calambres abdominales. con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. vómitos. melena. irritabilidad. reacción de fotosensibilidad. agranulocitosis. inclusive púrpura alérgica. Este medicamento debería administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles.>10%. ocasionales 1-10%. dispepsia. eritema multiforme. pérdida del oído. trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. eccemas. flatulencia. meningitis aséptica. úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. Hígado: en ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides. síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda). proteinuria. síndrome de Stevens-Johnson. inclusive trastornos de la visión. glositis. Raramente: somnolencia. Riñones: raramente: edema. dolor torácico. otros trastornos gastrointestinales como náuseas. raros 0. inclusive parestesias. temblor. no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria. anemia hemolítica. síndrome nefrótico. insomnio. pesadillas. lesiones esofágicas. alteraciones urinarias como hematuria. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación.001%. Raramente: hepatitis con o sin ictericia.

lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arterioso). se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Litio. necesario su control. Como sucede con otros AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas. la sustancia activa pasa a la leche materna. existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Como con otros AINE. existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes. Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes. Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa. Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. Embarazo y lactancia: diclofenaco colestiramina se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente las dosis eficaces mínimas. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal. AINE: la administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. pues. La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. sin exposición previa al fármaco. digoxina: el diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Diuréticos: como otros AINE. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo. se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Sin embargo. ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50mg. Interacciones. Por tanto. inclusive anafilácticas/anafilactoides.más graves en los pacientes de edad avanzada. Uso en ancianos: por razones médicas. Metotrexato: se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE. el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. aunque en cantidades tan ínfimas que .

El tratamiento de complicaciones como hipotonía. hemorragias) así como trastornos funcionales del hígado y riñones. Medidas específicas como diuresis forzada. dolores de estómago. No se sabe de un cuadro clínico típico después de una sobredosis. Las medidas terapéuticas en caso de sobredosis son las siguientes: después de haberlo tragado. hiperventilación. calambres. Envase con 10 y 20 cápsulas . Síntomas: perturbaciones del sistema nervioso central (mareos. Presentación. es necesario evitar lo antes posible la absorción mediante un lavado estomacal y tratamiento con carbón activo. del tubo gastrointestinal (náuseas. Sobredosificación. vómitos. diálisis o hemoperfusión no son útiles probablemente para la eliminación de antiinflamatorios por su alta ligación de albúmina.normalmente no se producen efectos no deseados en los niños. Se supo sólo en casos individuales de marcadas sobredosis de diclofenaco. irritaciones gastrointestinales y depresión respiratoria resulta útil y es sintomática. insuficiencia renal. también calambres mioclónicos). enturbiamiento del conocimiento en niños. dolores de cabeza. Terapia: no existe un antídoto específico.

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