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Características Diclofenaco

Características Diclofenaco

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Producto : PRO LERTUS

Descripción
• • • Acción Farmacológica Antiinflamatorio Analgésico Principo Activo Diclofenaco colestiramina Patologías Artritis reumatoidea Dismenorrea Dolor de todo origen Enfermedades Inflamatorias

Composición. Cada cápsula diclofenaco colestiramina

de liberación controlada 140mg, excipientes

contiene: cs.

Propiedades. Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésicas, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáicas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado tanto en

No se observaron malformaciones. por heces. Colestiramina resultó prácticamente no tóxica.2 +/. Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. conejo).3mcg/ml.22mcg/ml (2. pero con una absorción constante y con menores oscilaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas y de las áreas bajo la curva.0. No se observaron grandes diferencias . La farmacocinética del diclofenaco permanece inalterada incluso con la administración repetida. Metabolización: la metabolización de diclofenaco es rápida y prácticamente total. que luego son conjugados en gran medida con ácido glucurónico. Comparado con diclofenaco grageas en dosis equivalente. Los niveles plasmáticos son detectables hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula del medicamento. La vida media de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas. Las concentraciones máximas en líquido sinovial se hallan a las 2-4 horas del pico máximo plasmático. La biotransformación se efectúa en una pequeña parte por glucuronización. que lleva a la formación de varios metabolitos fenólicos (diclofenaco. La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej.25 horas (0.7 +/. El área bajo la curva del medicamento es en promedio un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con diclofenaco grageas a dosis equivalentes. A los 20 minutos de la toma de una cápsula se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0. 3'hidroxi. Eliminación: la eliminación del diclofenaco del plasma se efectúa con un clearance sistémico de 262 +/. No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad. Los metabolitos son conocidos. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata. 5-hidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxi).0. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos. especialmente albúmina (99.56ml/min. 4'-hidroxi.7% a proteínas.7mcmol/litro) se alcanzan después de 1. diclofenaco colestiramínico presenta un pico plasmático rápido. hipercolesterolemia). En forma de metabolitos se eliminan por orina aproximadamente un 60% de la cantidad administrada. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco. el resto. La vida media es de 1-2 horas. En las dosis habituales no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento. fundamentalmente por hidroxilación simple y múltiple.estudios in vivo como in vitro acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. menores concentraciones plasmáticas máximas. Al mantener los intervalos recomendados de dosificación. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0. laucha.33/2 horas). Menos del 1% de la sustancia activa es eliminada en forma inalterada por vía renal.. Distribución: el diclofenaco está ligado en el 99.4%). no hay acumulación.

terapia prolongada. Por su parte. Biodisponibilidad: las comparaciones de las curvas de nivel plasmático después de aplicaciones intravenosas u orales de diclofenaco radiomarcado muestran que por vía oral la cantidad total de la sustancia alcanza la circulación sistémica. La duración del tratamiento se determina por el tipo y gravedad de la enfermedad. reumatismo no articular. Correspondiendo un 54% de sustancia activa inalterada. Tratamiento de: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea. Reacciones adversas. Dolor postraumático y posoperatorio. espondilitis anquilopoyética.de absorción. síndromes dolorosos de la columna vertebral. Los estudios hechos después de una administración única IV de diclofenaco muestran que con una disminución de la función renal no hay acumulación de la sustancia activa inalterada. dismenorrea primaria o anexitis. inflamación y tumefacción. Para casos leves. dichos estudios permiten suponer que con una función renal fuertemente restringida se llega después de una administración múltiple de diclofenaco a un aumento de la concentración de metabolitos en el plasma. Indicaciones. no deben ser partidas ni masticadas. Diclofenaco colestiramina no debe ser administrado en caso de: hipersensibilidad conocida al diclofenaco y colestiramina y a otros excipientes. por ej. según los conocimientos actuales. es a menudo suficiente administrar una cápsula por día.18% (62-117%). tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. por ej. En caso de alteración de la función hepática (hepatitis crónica. (Inclusive las observadas con otras formas de dosificación de diclofenaco administradas durante corto o largo plazo). artrosis y espondilartritis.. Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes . cirrosis hepática sin descompensación portal). Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Dosificación. la biodisponibilidad del diclofenaco en cápsulas alcanza un promedio de 78 +/. No existe una limitación general en cuanto al tiempo de administración. efectos clínicamente medibles. Contraindicaciones. Adultos: 1 a 2 cápsulas por día. La dosis diaria debe ser dividida en dos dosis individuales. urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa. metabolismo y eliminación en relación con la edad de los pacientes. la cinética y el metabolismo son los mismos que en pacientes con hígados sanos. el resto son metabolitos en parte también activos. este medicamento está contraindicado en los pacientes que padecen ataques de asma. Ulcera gástrica o intestinal. sin que esto tenga. Afecciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología. En comparación con diclofenaco grageas.

Hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma. reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides. reacción de fotosensibilidad. diplopía). estenosis colónicas. inclusive púrpura alérgica. En casos aislados: vasculitis. anorexia.001%. pancreatitis. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia. En casos aislados: erupciones bullosas. úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. dolor torácico. en casos aislados <0. desorientación.>10%. Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis. convulsiones. Riñones: raramente: edema. melena. trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. glositis. Raras veces: urticaria. hipertensión. raros 0. irritabilidad. insomnio. insuficiencia cardíaca congestiva. Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico. Sistema cardiovascular: en casos aislados: palpitación. leucopenia. Piel: en ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Otros sistemas orgánicos: ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local e induración. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas. Hígado: en ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. diarrea sanguinolenta). Raramente: hepatitis con o sin ictericia. alteraciones del gusto. síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda).001%. En casos aislados: estomatitis aftosa. trastornos de la memoria. pérdida del oído. flatulencia. inclusive parestesias. proteinuria. inclusive trastornos de la visión. Precauciones. anemia aplásica. dispepsia. inclusive hipotensión. otros trastornos gastrointestinales como náuseas. síndrome de Stevens-Johnson. temblor. púrpura. Este medicamento debería administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular. diarrea. depresión. eritema multiforme. Raramente: somnolencia. vómitos. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad. Sentidos: en casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa. eritrodermia (dermatitis exfoliativa). lesiones esofágicas. estreñimiento. ansiedad. En casos aislados: insuficiencia renal aguda. tinnitus. necrosis papilar. con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. reacciones psicóticas. agranulocitosis. ocasionales 1-10%. meningitis aséptica. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales. calambres abdominales. mareo o vértigo. anemia hemolítica. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación. alteraciones urinarias como hematuria. nefritis intersticial. En casos aislados: hepatitis fulminante. pesadillas. Generalmente. caída del cabello. no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria. eccemas. neumonitis. las consecuencias son . síndrome nefrótico.

necesario su control. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE. Litio. Metotrexato: se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato. sin exposición previa al fármaco. AINE: la administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. Interacciones. Como sucede con otros AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas. pues. digoxina: el diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Sin embargo. Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50mg. existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes. la sustancia activa pasa a la leche materna. aunque en cantidades tan ínfimas que . el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. Embarazo y lactancia: diclofenaco colestiramina se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente las dosis eficaces mínimas. Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. Como con otros AINE. se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. Por tanto. existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes. Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa. Diuréticos: como otros AINE. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo. se exige cautela en los enfermos de edad avanzada.más graves en los pacientes de edad avanzada. lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arterioso). Uso en ancianos: por razones médicas. inclusive anafilácticas/anafilactoides. ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

hiperventilación. es necesario evitar lo antes posible la absorción mediante un lavado estomacal y tratamiento con carbón activo. Terapia: no existe un antídoto específico. Síntomas: perturbaciones del sistema nervioso central (mareos. calambres. Sobredosificación. diálisis o hemoperfusión no son útiles probablemente para la eliminación de antiinflamatorios por su alta ligación de albúmina. No se sabe de un cuadro clínico típico después de una sobredosis. Presentación.normalmente no se producen efectos no deseados en los niños. dolores de estómago. Se supo sólo en casos individuales de marcadas sobredosis de diclofenaco. Medidas específicas como diuresis forzada. también calambres mioclónicos). vómitos. dolores de cabeza. insuficiencia renal. del tubo gastrointestinal (náuseas. irritaciones gastrointestinales y depresión respiratoria resulta útil y es sintomática. hemorragias) así como trastornos funcionales del hígado y riñones. Las medidas terapéuticas en caso de sobredosis son las siguientes: después de haberlo tragado. Envase con 10 y 20 cápsulas . enturbiamiento del conocimiento en niños. El tratamiento de complicaciones como hipotonía.

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