Producto : PRO LERTUS

Descripción
• • • Acción Farmacológica Antiinflamatorio Analgésico Principo Activo Diclofenaco colestiramina Patologías Artritis reumatoidea Dismenorrea Dolor de todo origen Enfermedades Inflamatorias

Composición. Cada cápsula diclofenaco colestiramina

de liberación controlada 140mg, excipientes

contiene: cs.

Propiedades. Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): el principio activo de esta medicación es el diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia con marcadas características analgésicas, antiflogísticas y antipiréticas, unido a la colestiramina. El efecto terapéutico del diclofenaco ha sido demostrado por una disminución o bien desaparición de síntomas tales como dolores en reposo o exacerbado con los movimientos, rigidez matinal, edemas articulares así como mejoría funcional. En la dismenorrea primaria el diclofenaco disminuye los dolores y, además, puede también disminuir la pérdida menstrual. La gran acción analgésica, antiflogística y antipirética del diclofenaco se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, responsable de la formación de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico. Las prostaglandinas tienen un rol fundamental en el origen de la inflamación, el dolor y la fiebre. En concentraciones plasmáicas similares a las halladas en humanos, el diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago. La actividad de los metabolitos formados a partir del diclofenaco fue estudiada in vitro y con distintos modelos animales. Básicamente es importante la actividad del 4-hidroximetabolito, que posee, según el animal estudiado, una actividad antiinflamatoria o analgésica, que es de 20 a 40 veces más reducida que la de la sustancia activa no modificada. Toxicidad preclínica: los resultados presentes obtenidos en experimentos animales con diclofenaco y los estudios posteriores con diclofenaco colestiramínico presentan características toxicológicas comparables. a) Toxicidad aguda: el diclofenaco no mostró toxicidad aguda en distintas especies animales. En cuanto a síntomas de envenenamiento, ver Sobredosificación. b) Toxicidad crónica: la toxicidad crónica de diclofenaco fue estudiada en ratas, perros y monos. Con respecto a la variable toxicológica según la especie a partir de dosis de más de 0,5 o 2mg/kg, se presentaron ulceraciones en el tubo gastrointestinal y como consecuencia de ello, peritonitis, anemia y leucocitosis. c) Potencial mutagénico y carcinogénico: no se ha demostrado tanto en

No se observó un efecto negativo sobre la fertilidad. 4'-hidroxi.22mcg/ml (2.estudios in vivo como in vitro acción mutagénica ni carcinogénica del diclofenaco. En las dosis habituales no se observaron muerte fetal ni retardo del crecimiento. 3'hidroxi.4%).2 +/. Al mantener los intervalos recomendados de dosificación. hipercolesterolemia). el resto. No se observaron grandes diferencias . La vida media de eliminación del líquido sinovial es de 3-6 horas. 5-hidroxi y 3'-hidroxi-4'-metoxi).0.56ml/min. Metabolización: la metabolización de diclofenaco es rápida y prácticamente total. que lleva a la formación de varios metabolitos fenólicos (diclofenaco. Colestiramina resultó prácticamente no tóxica.0. A los 20 minutos de la toma de una cápsula se logran concentraciones plasmáticas medibles de 0.7 +/. Menos del 1% de la sustancia activa es eliminada en forma inalterada por vía renal. La farmacocinética del diclofenaco permanece inalterada incluso con la administración repetida.25 horas (0.7% a proteínas. d) Toxicología reproductiva: el potencial embriotóxico de diclofenaco fue estudiado con tres especies animales (rata. pero con una absorción constante y con menores oscilaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas y de las áreas bajo la curva.3mcg/ml. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) 0. Las concentraciones máximas en líquido sinovial se hallan a las 2-4 horas del pico máximo plasmático. Eliminación: la eliminación del diclofenaco del plasma se efectúa con un clearance sistémico de 262 +/. diclofenaco colestiramínico presenta un pico plasmático rápido. menores concentraciones plasmáticas máximas. Destino en el organismo (farmacocinética): absorción: la fórmula del medicamento asegura una liberación rápida y sostenida de diclofenaco a partir del complejo colestiramínico. especialmente albúmina (99. No se observaron malformaciones. conejo). Comparado con diclofenaco grageas en dosis equivalente. El área bajo la curva del medicamento es en promedio un 20% menor a las concentraciones alcanzadas con diclofenaco grageas a dosis equivalentes.. Los niveles plasmáticos son detectables hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula del medicamento. no hay acumulación. La dosis de colestiramina suministrada juntamente con este producto es 100 a 200 veces menor que la dosis recomendada para la terapia de trastornos metabólicos de lípidos (por ej. Las dosis por debajo del límite tóxico para la madre no afectaban el desarrollo posnatal de los hijos. por heces. En forma de metabolitos se eliminan por orina aproximadamente un 60% de la cantidad administrada.33/2 horas). La vida media es de 1-2 horas. Distribución: el diclofenaco está ligado en el 99. El tiempo de embarazo y la duración del parto se alargaron con diclofenaco. La biotransformación se efectúa en una pequeña parte por glucuronización. laucha.7mcmol/litro) se alcanzan después de 1. fundamentalmente por hidroxilación simple y múltiple. que luego son conjugados en gran medida con ácido glucurónico. Los metabolitos son conocidos.

Dosificación. Por su parte. reumatismo no articular. En caso de alteración de la función hepática (hepatitis crónica. Tratamiento de: formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoidea. según los conocimientos actuales. Indicaciones. sin que esto tenga. Para casos leves. Diclofenaco colestiramina no debe ser administrado en caso de: hipersensibilidad conocida al diclofenaco y colestiramina y a otros excipientes.. tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. no deben ser partidas ni masticadas. Se emplearon las siguientes estimaciones de la frecuencia: frecuentes . En comparación con diclofenaco grageas. Contraindicaciones. Reacciones adversas. inflamación y tumefacción. (Inclusive las observadas con otras formas de dosificación de diclofenaco administradas durante corto o largo plazo). por ej. Afecciones dolorosas y/o inflamatorias en ginecología. espondilitis anquilopoyética. artrosis y espondilartritis. dichos estudios permiten suponer que con una función renal fuertemente restringida se llega después de una administración múltiple de diclofenaco a un aumento de la concentración de metabolitos en el plasma. efectos clínicamente medibles. dismenorrea primaria o anexitis. este medicamento está contraindicado en los pacientes que padecen ataques de asma. el resto son metabolitos en parte también activos. urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa.18% (62-117%). Ulcera gástrica o intestinal. metabolismo y eliminación en relación con la edad de los pacientes. la biodisponibilidad del diclofenaco en cápsulas alcanza un promedio de 78 +/. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Biodisponibilidad: las comparaciones de las curvas de nivel plasmático después de aplicaciones intravenosas u orales de diclofenaco radiomarcado muestran que por vía oral la cantidad total de la sustancia alcanza la circulación sistémica. la cinética y el metabolismo son los mismos que en pacientes con hígados sanos. La duración del tratamiento se determina por el tipo y gravedad de la enfermedad. síndromes dolorosos de la columna vertebral. Adultos: 1 a 2 cápsulas por día. Correspondiendo un 54% de sustancia activa inalterada.de absorción. Dolor postraumático y posoperatorio. La dosis diaria debe ser dividida en dos dosis individuales. es a menudo suficiente administrar una cápsula por día. No existe una limitación general en cuanto al tiempo de administración. Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos. por ej. Los estudios hechos después de una administración única IV de diclofenaco muestran que con una disminución de la función renal no hay acumulación de la sustancia activa inalterada. cirrosis hepática sin descompensación portal). terapia prolongada.

temblor. lesiones esofágicas. diplopía). dolor torácico. tinnitus. irritabilidad. Raramente: somnolencia. inclusive trastornos de la visión. Riñones: raramente: edema. Este medicamento debería administrarse solamente bajo una estricta consideración de la relación riesgo/beneficio en caso de porfirias inducibles. insomnio. las consecuencias son . inclusive púrpura alérgica. en casos aislados <0. pesadillas. neumonitis. Tracto gastrointestinal: ocasionales: dolor epigástrico. estenosis colónicas. agranulocitosis. Generalmente. púrpura. anorexia. Otros sistemas orgánicos: ocasionalmente: reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local e induración. Sentidos: en casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa. En casos aislados: estomatitis aftosa. inclusive hipotensión. Hipersensibilidad: raramente: reacciones de hipersensibilidad como asma. trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. síndrome de Stevens-Johnson. alteraciones del gusto. diarrea sanguinolenta).>10%. En casos aislados: vasculitis. Sistema nervioso central: en ocasiones: cefaleas. hipertensión. desorientación. Raramente: hepatitis con o sin ictericia. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación. Piel: en ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. glositis. En casos aislados: erupciones bullosas. reacción de fotosensibilidad. depresión. dispepsia. eritema multiforme. mareo o vértigo. Sangre: en casos aislados: trombocitopenia. reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides. proteinuria. diarrea. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad. anemia aplásica. flatulencia. síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda). trastornos de la memoria. eccemas. reacciones psicóticas. necrosis papilar. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales. alteraciones urinarias como hematuria. Sistema cardiovascular: en casos aislados: palpitación. ocasionales 1-10%. inclusive parestesias. leucopenia. meningitis aséptica. úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. En casos aislados: hepatitis fulminante. nefritis intersticial. convulsiones. eritrodermia (dermatitis exfoliativa). Raras veces: urticaria. no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria. síndrome nefrótico. otros trastornos gastrointestinales como náuseas. estreñimiento. vómitos. Hígado: en ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. pancreatitis. En casos aislados: insuficiencia renal aguda. con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Raros: hemorragias gastrointestinales (hematemesis.001%.001%. melena. pérdida del oído. ansiedad. caída del cabello. En casos aislados: abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular. raros 0. anemia hemolítica. Precauciones. insuficiencia cardíaca congestiva. calambres abdominales.

digoxina: el diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Como con otros AINE.más graves en los pacientes de edad avanzada. Anticoagulantes: aunque los estudios clínicos parecen indicar que el diclofenaco no influye sobre la acción de los anticoagulantes. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles séricos de potasio haciendo. sin exposición previa al fármaco. Metotrexato: se recomienda precaución cuando se empleen los AINE menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato. lo presente rige sobre todo durante los tres últimos meses de gestación (debido a la posibilidad de que se produzca inercia uterina y/o un cierre prematuro del ductus arterioso). existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con diclofenaco y anticoagulantes. Litio. Interacciones. Ciclosporina: la nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINE sobre las prostaglandinas renales. Al igual que en el caso de otros inhibidores de la prostaglandina-sintetasa. Sin embargo. La medicación se suspenderá en los casos excepcionales en los que produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras. ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo. pues. existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante. Embarazo y lactancia: diclofenaco colestiramina se administrará durante el embarazo en casos extremos y utilizando únicamente las dosis eficaces mínimas. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal. se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Uso en ancianos: por razones médicas. Quinolonas antibacterianas: existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y AINE. Por tanto. este medicamento puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. inclusive anafilácticas/anafilactoides. aunque en cantidades tan ínfimas que . Diuréticos: como otros AINE. necesario su control. se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. el diclofenaco puede reducir la actividad de los diuréticos. Antidiabéticos: los estudios clínicos han mostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico. AINE: la administración concomitante de AINE sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios. la sustancia activa pasa a la leche materna. Como sucede con otros AINE pueden producirse en raras ocasiones reacciones alérgicas. Tras la administración cada 8 horas de la dosis oral de 50mg.

dolores de cabeza.normalmente no se producen efectos no deseados en los niños. diálisis o hemoperfusión no son útiles probablemente para la eliminación de antiinflamatorios por su alta ligación de albúmina. calambres. El tratamiento de complicaciones como hipotonía. No se sabe de un cuadro clínico típico después de una sobredosis. Envase con 10 y 20 cápsulas . insuficiencia renal. es necesario evitar lo antes posible la absorción mediante un lavado estomacal y tratamiento con carbón activo. enturbiamiento del conocimiento en niños. Terapia: no existe un antídoto específico. también calambres mioclónicos). irritaciones gastrointestinales y depresión respiratoria resulta útil y es sintomática. hemorragias) así como trastornos funcionales del hígado y riñones. del tubo gastrointestinal (náuseas. Se supo sólo en casos individuales de marcadas sobredosis de diclofenaco. Síntomas: perturbaciones del sistema nervioso central (mareos. Medidas específicas como diuresis forzada. hiperventilación. Sobredosificación. Presentación. vómitos. Las medidas terapéuticas en caso de sobredosis son las siguientes: después de haberlo tragado. dolores de estómago.

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