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Estrategias para
la administracin
de frmacos
Fundamentos de diseo de
distintas formas farmacuticas
1. FF para
L
os frmacos no se administran como sus-
tancias qumicas puras; por el contrario, administracin oral
casi siempre se utilizan en forma de for- La oral es la va ms utilizada para la adminis-
mas farmacuticas (FF) que varan desde sim- tracin de frmacos. La forma galnica, los ex-
ples soluciones a sistemas de liberacin com- cipientes y las condiciones de elaboracin de-
plejos, obtenidos mediante el uso de aditivos o sempean un importante papel en relacin con
excipientes adecuados y la aplicacin de tecno- la liberacin y velocidad de absorcin en el or-
logas de diversa complejidad. ganismo del principio activo en la luz del tubo
Las formas farmacuticas pueden disearse pa- digestivo.
ra ser administrados por distintas vas segn su La va oral es la ms sencilla, cmoda y segura.
propsito o lugar de accin. En la Tabla 1 se No obstante tambin presenta algunas limita-
muestran las diferentes alternativas de formula- ciones tales como el comienzo relativamente
cin segn la va de administracin. lento de la accin, la posibilidad de absorcin
Tabla 1
Va de Formas
administracin Farmacuticas
Oral Soluciones, jarabes, suspensiones, emulsiones, geles, polvos, grnulos,
cpsulas y comprimidos
Rectal Supositorios, pomadas, cremas, polvos, soluciones
Tpica Pomadas, cremas, pastas, lociones, geles, soluciones, aerosoles tpicos
Parenteral Inyecciones (solucin, emulsin, suspensin), implantes, irrigacin y
soluciones para dilisis
Respiratoria Aerosoles (solucin, emulsin, suspensin, polvo), inhaladares, aerosoles,
gases
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Tabla 2
Formulaciones lquidas de administracin oral
Ventajas Inconvenientes
No poseen problemas de disgregacin o de disolucin No estn protegidas frente a una posible degradacin
en el tubo digestivo, lo que ocasiona una accin por los jugos digestivos
teraputica ms rpida
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sa o sacarosa). Cada dosis se administra previa Tabletas: Son pastillas para desler en la cavi-
preparacin de una solucin extempornea en dad bucal. Se diferencian de las pldoras por el
agua o en otro lquido. La dosificacin se reali- tamao y de los comprimidos por la tcnica de
za en recipientes multidosis o en dosis unitarias elaboracin. Sus constituyentes principales son
(sachets y papeles). Muchos principios activos la sacarosa, un aglutinante y uno o ms princi-
pueden dispersarse de esta forma: antibiticos, pios activos.
fermentos lcticos, anticidos. Liofilizados: Son preparaciones farmacuti-
Granulados: Agregados de partculas del cas (soluciones o suspensiones) que se acondi-
polvos que incluyen principios activos, azca- cionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan
res y coadyuvantes diversos. Se presentan en a continuacin. Son formas muy porosas e hi-
forma de pequeos granos de grosor uniforme, drfilas y fcilmente reconstituibles en agua.
forma irregular y porosidad variable. Existen
granulados de distintos tipos: efervescentes, re- Ventajas e inconvenientes
cubiertos, gastroresistentes y de liberacin mo- de la va oral
dificada. La mayor parte de los frmacos administrados
Sellos: Son cpsulas con un receptculo de al- va oral sern absorbidos para lograr una accin
midn. Prcticamente, han sido desplazados por sistmica. La absorcin oral influyen factores
las cpsulas duras. fisiolgicos (el pH, la cantidad y tipo de ali-
Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas, mentos, la solubilidad del frmaco). Pero tam-
destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada bin existen otras caractersticas del individuo
unidad contiene uno o ms principios activos (superficie de absorcin, la velocidad de trnsi-
interpuestos en una masa plstica. Se encuen- to intestinal, as como algunos procesos patol-
tran en franco desuso ya que han sido desplaza- gicos), que pueden modificar sustancialmente
das por los comprimidos y cpsulas. el proceso de absorcin.
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ser liberado, o bien fijarse en forma de micro- posibilidad de administracin del frmaco al
cpsulas, o incorporarse en liposomas, incluso paciente por otra va. Numerosos factores van
el principio activo puede ser tratado qumica- a influir en la biodisponibilidad del frmaco
mente (profrmaco) a fin de modificar sus pro- por va IM (vascularizacin de la zona de in-
piedades fsicoqumicas. yeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad
La utilizacin de implantes o pellets, citados an- del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Es-
teriomente, colocados aspticamente bajo la ta va es muy utilizada para la administracin
piel, garantiza un efecto an ms duradero que de preparados de absorcin lenta y prolonga-
las formas anteriores, aunque es todava una da (preparados depot) como los de penicili-
tcnica poco frecuente. na G procana, o preparados hormonales.
D) La va subcutnea: De caractersticas si-
Ventajas e inconvenientes milares a la anterior; sin embargo, al ser una
de la va parenteral zona menos vascularizada, la velocidad de ab-
La biodisponibilidad de un frmaco va paren- sorcin es mucho menor. Sin embargo, dicha
teral depende de sus caractersticas fsicoqumi- velocidad puede ser incrementada por distin-
cas, de la forma farmacutica y de las caracte- tos medios (aadiendo hialuronidasa o dando
rsticas anatomofisiolgicas de la zona de in- un masaje), o tambin disminuida (utilizando
yeccin: un vasoconstrictor como la adrenalina junto a
A) La va intravenosa: Proporciona un efec- un anestsico local). Esta va es muy utilizada
to rpido del frmaco y una dosificacin pre- para la administracin de insulina.
cisa, sin problemas de biodisponibilidad.
Pueden presentar, no obstante, graves incon- 4. FF para
venientes, como la aparicin de tromboflebi- administracin rectal
tis (por productos irritantes, inyeccin dema- La va rectal es una alternativa vlida cuando
siado rpida o precipitacin en la disolucin), existen dificultades para la administracin por
as como problemas de incompatibilidades otras vas (nios pequeos, pacientes con vmi-
entre dos principios activos administrados tos o dificultades de deglucin). Tambin se pue-
conjuntamente en la misma va. Tambin de utilizar para la administracin de frmacos
quedan excluidos los preparados oleosos. que sufren degradacin por las enzimas intesti-
B) La va intraarterial: Utilizada en el trata- nales o de principios activos que sufren un mar-
miento quimioterpico de determinados cn- cado efecto de primer paso heptico, ya que solo
ceres; permite obtener una mxima concen- parte de la circulacin rectal llega al hgado.
tracin del frmaco en la zona tumoral, con
unos mnimos efectos sistmicos. Supositorios
C) La va intramuscular: Se utiliza para fr- Son formulaciones que se administran con el
macos no absorbibles por va oral o ante la im- objetivo de lograr una accin mecnica, local o
Tabla 3
Accin mecnica Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Se
formulan con excipientes hidrfilos ( glico-gelatina) que irritan la
mucosa rectal y provocan por va refleja el peristaltismo.
Accin local Para efectuar accin astringente y antiinflamatoria sobre la
mucosa rectal y los esfnteres. Normalmente se preparan con
excipientes grasos. Deben proveer una cesin muy lenta del
principio activo para retardar su posible absorcin, ya que no se
desean efectos sistmicos
Accin sistmica o general Se formulan para favorecer la absorcin del principio activo y su
paso a la circulacin general. Se pueden elaboran con excipiente
hidrofilos y lipfilos siempre que faciliten la liberacin lo ms
rpida y completa del frmaco.
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sistmica (Tabla 3), los supositorios son prepa- Tabla 4
rados de consistencia slida, forma cnica y re-
Tamao Zona de alcance
dondeada en un extremo. Tienen una longitud
de 3-4 cms y un peso de entre 1-3 grs. Cada uni- > 30 m Fosas nasales, faringe y laringe
dad incluye uno o varios principios activos, in- 20 30 m Trquea
corporados en un excipiente que no debe ser 10 20 m Bronquios y bronquiolos
irritante, el cual debe fundir y/o ablandarse a la
3 10 m Bronquiolos terminales
temperatura corporal. Los excipientes de esta
forma farmacutica pueden clasificarse en dos < 3 m Conductos alveolares y alvolos pulmonares
categoras principales:
-Triglicridos. (Excipiente lipfilo). Son los mente puede absorberse suficiente frmaco co-
ms utilizados; entre ellos se encuentran la mo para causar efecto sistmico, la absorcin es
manteca de cacao, los glicridos semisintticos muy errtica como para que esta va pueda uti-
y los aceites polioxietilenados saturados. lizarse en una terapia sistmica. Un gran nme-
- Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles ro de medicamentos tpicos se aplican sobre la
(PEG). piel, aunque tambin pueden aplicarse en el ojo,
nariz y garganta, odo, vagina, etc.
Otras formas de Entre las principales formas farmacuticas de
administracin rectal: administracin tpica se encuentran:
Soluciones y dispersiones rectales:
Enemas (soluciones, suspensiones o emulsio- Formas lquidas:
nes), que pueden contener o no frmaco, pose- Sobre Piel:
en un volumen oscilante entre 5-500 ml. Se uti- Linimentos: Formulaciones lquidas desti-
lizan, con frecuencia, para conseguir un efecto nadas a ser aplicadas sobre la piel no lesio-
laxopurgante. Los enemas son formas farma- nada mediante friccin o inuncin, con el fin
cuticas lquidas destinadas a la administracin de obtener efectos locales.
por va rectal que se destinan a la evacuacin Lociones: Formulaciones lquidas destina-
del intestino. Las enemas teraputicos contie- das a ser aplicadas, sin friccin, sobre la piel,
nen frmacos para ejercer accin local en el co- con el fin de obtener efectos locales.
lon o producir una accin general. Sobre Mucosa Oro-Farngea:
Pomadas, espumas y cpsulas recta- Colutorios: Formulaciones destinadas a ser
les. aplicadas sobre la mucosa de la cavidad bu-
cal o sobre la garganta, con el fin de obtener
Ventajas e inconvenientes efectos locales.
de la va rectal Gargarismos: Formulaciones destinadas a
La va rectal puede utilizarse para conseguir ser aplicadas sobre la garganta, buscando
efectos locales o sistmicos. En este ltimo ca- efectos locales.
so, solo se debe considerar como una alternati- En ambos casos la aplicacin se efecta a modo
va a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, de enjuagues, expulsando el preparado despus
ya que la absorcin por el recto es irregular, in- de haber estado un corto perodo de tiempo en
completa y adems muchos frmacos producen contacto con la mucosa. Utilizan vehculos
irritacin de la mucosa rectal. Uno de los pocos acuosos.
ejemplos en los que esta forma farmacutica Sobre la Mucosa Nasal:
tiene una indicacin preferente es el tratamien- Soluciones nasales: formulaciones destina-
to de las crisis convulsivas en nios pequeos das a ser aplicadas sobre la mucosa nasal, se-
(diacepam). gn el modo de aplicacin, hecho que condi-
cionar el tipo de envase a utilizar, se pueden
5. FF para distinguir:
administracin topica Gotas nasales: Se administran por instila-
Esta va se utiliza para administrar frmacos pa- cin sobre cada fosa nasal y se envasan en fras-
ra que acten en el punto de aplicacin o inme- cos cuentagotas. Acceden solamente a las fosas
diatamente por debajo de l. Aunque ocasional- nasales.
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Absorbentes de agua. Pueden absorber grandes cantidades de este lquido. Sus excipientes son los de las
pomadas hidrfobas a los cuales se incorporan emulgentes de tipo W/O, como la
lanolina, los alcoholes de grasa de lana, steres de sorbitano, monoglicridos y
alcoholes grasos.
Hidrfilas. Se elaboran con excipientes miscibles en agua, tales como los polietilenglicoles
lquidos y slidos. Pueden contener cantidades adecuadas de agua
Cremas
Son formas farmacuticas constituidas por dos fases, una lipfila y otra acuosa.
Hidrfobas. La fase continua o externa es la fase lipfila debido a la presencia en su composicin
de emulgentes tipo W/O.
Hidrfilas. La fase externa es de naturaleza acuosa debido a la presencia en su composicin
de emulgentes tipo O/W, tales como jabones sdicos o de alcoholes grasos
sulfatados y polisorbatos, a veces combinados en proporciones convenientes con
emulgentes tipo W/O.
Geles
Estas preparaciones estn formadas por lquidos gelificados con ayuda de agentes apropiados.
Hidrfobos (oleogeles). Estn constituidos por excipientes como la parafina lquida adicionada de polietileno,
aceites grasos gelificados con slice coloidal o por jabones de aluminio o zinc.
Hidrfilos (hidrogeles). Se elaboran con excipientes hidrfilos como el agua, el glicerol y los propilenglicoles,
gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidn, derivados de la
celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos de magnesio y aluminio.
Pastas
Contienen polvos insolubles como xido de zinc, almidn, caoln, talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio).
Tienen flujo dilatante, de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicacin, aumenta la resistencia. Por la presencia de
slidos insolubles se usan en lesiones por exudacin. Son pomadas duras que contienen hasta un 50 % de polvo.
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Tambin existen preparados para la limpieza Pastas: Contienen elevadas proporciones de s-
del conducto auditivo. lidos finamente dispersos en el excipiente por lo
que, generalmente, su consistencia es bastante
Formas semislidas: elevada. Son muy consistentes y de bajo flujo,
Piel y Mucosas
Ungento: Pomada en suspensin de eleva- Formas slidas:
da consistencia y, por tanto, reducida exten- Polvos drmicos: Tienen propiedades protecto-
sibilidad. ras y absorbentes. Se puede mejorar su imper-
Pomada: formulaciones constituidas por ex- meabilidad al agua, mediante la incorporacin
cipientes monofsicos, de consistencia (ex- de sustancias grasas, en detrimento de su poder
tensibilidad) intermedia. Con estas formula- absorbente. Se usan en dermatitis de los plie-
ciones se puede perseguir tanto efecto local gues, hiperhidrosis plantar, lesiones exudativas,
como sistmico. micosis, etc.
Crema: formulaciones formadas por una fa- Ovulos, tabletas y cpsulas vaginales: Los
se hidroflica y una lipoflica pudiendo obte- vulos o supositorios vaginales tienen forma
ner (segn lo deseado) emulsiones ag/ac o globular, ovalada o cnica, y su peso es de 3
ac/ag para mayor poder hidratante o refres- gramos o ms. En la actualidad esta forma far-
cante respectivamente. Son de consistencia macutica esta siendo reemplazado por compri-
ms fluida que las pomadas. midos vaginales.
Gel: formulaciones constituidas por excipien-
tes que tienen la propiedad de gelificar en un Ventajas e inconvenientes
medio lquido, pueden ser acuosos, hidroal- de la va tpica:
clicos o lipfilos, tienen baja tensin de Cutnea: Adems de la accin local puede con-
fluencia por lo que son fcilmente extensible. llevar la absorcin sistmica del frmaco lo que
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depende, en gran medida, del estado de la piel local. La aparicin de intoxicaciones por sus-
(las lesiones aumentan la absorcin). La absor- tancias de administracin tpica puso de mani-
cin es menor en las zonas de mayor estrato fiesto el inters de utilizar frmacos que, atrave-
crneo. La absorcin sistmica puede originar sando la piel, produzcan una accin sistmica
efectos adversos. (va percutnea). As, cada vez son ms los fr-
Ocular: Puede llevar la absorcin sistmica a macos que, administrados tpicamente median-
travs del saco lacrimal. Por esta va pueden ad- te distintos dispositivos (oclusin, sistemas
ministrarse preparados en suspensin o solu- transdrmicos) son capaces de proporcionar ni-
cin acuosa o bien en forma de pomadas. A ma- veles sistmicos suficientemente altos como pa-
yor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el ra lograr efectos analgsicos, antihipertensivos,
tiempo de contacto entre la piel y el principio antianginosos o de sustitucin hormonal.
activo. Los productos a administrar por esta va Los sistemas transdrmicos son formas de dosi-
deben mantener las condiciones de esterilidad ficacin ideados para conseguir el aporte percu-
con las que fueron dispensados por lo que, una tneo de principios activos a una velocidad pro-
vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all gramada, o durante un perodo de tiempo esta-
de los primeros 7 das. La absorcin sistmica blecido. Existen varios tipos de sistemas trasns-
puede ocasionar efectos adversos. drmicos, entre los que se encuentran:
Nasal: La potencial irritacin y el dao irrever-
sible sobre la accin ciliar de la cavidad nasal Los parches transdrmicos
como consecuencia de la aplicacin crnica de Los componentes bsicos de los tipos de par-
formas farmacuticas de administracin nasal ches que existen en el mercado farmacutico (ti-
as como la gran variabilidad intra e intersujeto po reservorio y tipo matriciales) consisten en:
en secrecin de moco, pueden conspirar contra a) una lmina protectora externa, b) un depsi-
la efectividad del tratamiento. to con el principio activo y c) una membrana
tica: Antes de aplicar las gotas ticas es im- microporosa que permite la liberacin continua
prescindible conocer el estado de la membrana del frmaco que se encuentra en su interior me-
timpnica ya que, en caso de estar perforada, la diante un mecanismo de difusin pasiva. Estos
medicacin pasara al odo medio y se podran sistemas proporcionan niveles plasmticos tera-
producir efectos adversos como estimulacin puticos constantes del frmaco, siempre que la
del sistema ccleo-vestibular y reagudizacin piel permanezca intacta. La liberacin del fr-
de un proceso ottico previo maco desde el parche se realiza durante un pe-
rodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una
6. FF para administracin semana.
transdrmica
Hasta hace poco, la piel slo era considerada Iontoforosis
una zona de aplicacin de frmacos de accin Es una tcnica reciente, an en fase de desarro-
La liberacin llo. Consiste en la colocacin sobre la piel de
dos electrodos que, por su orientacin, hacen
del frmaco
que un frmaco cargado, atraviese la piel a fa-
desde el
vor de un gradiente elctrico al ser atrado por
parche se una carga distinta a la suya. De esta manera
realiza pueden ser administrados por una va percut-
durante un nea frmacos antiinflamatorios polares e inclu-
perodo de so pptidos y protenas como vasopresina e in-
tiempo que sulina, al ser fcilmente ionizables.
flucta entre Ventajas e inconvenientes de la
24 horas y una va percutnea
semana. Los parches transdrmicos tienen la ventaja de
evitar la inactivacin por enzimas digestivas y el
efecto del primer paso heptico. Esta forma far-
macutica proporciona niveles plasmticos es-
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tables y un mejor cumplimiento teraputico por rimentacin se encuentran sistemas que contie-
parte del paciente. Estos sistemas reducen los nen otros frmacos, como la glibenclamida, ve-
efectos secundarios y permiten el uso adecuado rapamilo, meperidina, levonorgestrel, cido val-
de sustancias de vida media corta. Sin embargo, proico, bleomicina.
tambin presentan inconvenientes como es el
hecho de que, debido a la lenta difusin del 7. FF para administracin
principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta especial
que se alcanza en el plasma el estado de equili- Existen distintos dispositivos para la adminis-
brio estacionario. Por ello, solo se deben utilizar tracin de principios activos por va inhalatoria
para tratar a pacientes crnicos. Otro de los in- como: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.
convenientes es que los sistemas transdrmicos Los aerosoles son dispositivos que contienen
solo son tiles para un nmero limitado de fr- soluciones o suspensiones de un principio acti-
macos (aquellos liposolubles y de peso molecu- vo, envasadas en un sistema a presin de mane-
lar relativamente pequeo, capaces de pasar a ra que, al accionar la vlvula, se produce la li-
travs de la capa crnea) beracin del principio activo gracias a un agen-
Para frmacos cuya penetracin a travs de la te propelente.
piel es baja se han diseado nuevos sistemas Los nebulizadores son dispositivos que al ha-
que mejoran la permeabilidad, como el desarro- cer pasar una corriente de aire generan partcu-
llo de profrmacos liposolubles bioconvertibles las uniformes y muy finas del principio activo
La mayora de (lquido) en un gas. Este sistema permite que el
las veces se frmaco penetre ms profundamente en las vas
areas.
emplea la va
Los inhaladores de polvo seco, a partir del me-
inhalatoria
dicamento en estado slido liberan partculas
para conseguir suficientemente pequeas de forma sincrnica
una accin con la inspiracin; la fuerza de la inhalacin
local del arrastra el producto. La mayora de las veces se
frmaco en emplea la va inhalatoria para conseguir una ac-
diversos cin local del frmaco en diversos procesos pa-
tolgicos pulmonares; de esta forma se consi-
procesos
gue una accin rpida del frmaco y la dismi-
patolgicos nucin de sus efectos adversos. Sin embargo, en
pulmonares; de otras ocasiones, la va inhalatoria se utiliza con
esta forma se el fin de que el frmaco alcance la circulacin
consigue una sistmica, ya que esta zona est muy vasculari-
accin rpida zada, evitndose el efecto de primer paso hep-
en el frmaco activo, o bien la utilizacin de tico.
del frmaco y
promotores de la penetracin que modifican las Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan
la disminucin
propiedades de la piel como barrera (steres para ser inhalados pertenecen al grupo de los
de sus efectos proplicos del cido mirstico y del cido oli- antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corti-
adversos. co). Estos steres promueven la penetracin, a coides, los antibiticos (kanamicina), los prepa-
travs de la piel, de los frmacos antiinflamato- rados antiangionosos (nitroglicerina, dinitrato
rios esteroideos poco permeables (hidrocortiso- de isosorbide) y agentes inmunizantes.
na), de AINES (indometacina), de esteroides es- Fuentes bibliogrficas:
trognicos (estradiol), o de nitratos orgnicos Formas Farmacuticas. Seminario Prctico N1.
(nitroglicerina). Facultad de Medicina, Departamento de Farmacologa y
Teraputica. Universidad Autnoma de Madrid. 2005
Existen numerosos principios activos que han Farmacotecnia Terica y Prctica. Jos Helman.
sido comercializados utilizando formas farma- Farmacia. La ciencia del diseo de las formas
cuticas transdrmicas. Aparte de los ya men- farmacuticas. M. E. Aulton.
Farmacia. Remington 19 edicin, Tomos 1 y 2. Ed.
cionados previamente, se encuentran la clonidi-
Panamericana, Buenos Aires, 1998
na, escopolamina, nicotina, nitrato de isosorbi- Vila Jato, J. L., Tecnologa Farmacutica. Volmenes
de, buprenorfina, fentanilo. En la fase de expe- 1 y 2, Sntesis, Madrid, 1997
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