Consideraciones

Farmacoteraputicas de
Los Betalactmicos
Responsable: Ftco. Margaret Tarchetti
Especialista en Farmacia Hospitalaria

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED

BACTERIANA

ANTIBITICOS -LACTAMICOS

PENICILINAS

Naturales
Antiestafiloccicas
Espectro extendido
Antiseudomonas

CEFALOPORINAS
1er Generacin
2da Generacin

OTROS ANTIBITICOS

CARBAPENEMS
Imipenem/cilastatina

AZTREONAM

Meropenem

3ra Generacin
4ta Generacin

MONOBACTAMAS

Ertapenem

INHIBIDORES DE
-LACTAMASA
cido Clavulnico
Sulbactam
Tazobactam

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED

BACTERIANA

ANTIBITICOS -LACTAMICOS

PENICILINAS

CEFALOPORINAS

OTROS ANTIBITICOS

CARBAPENEMS

MONOBACTAMAS

MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO Antibiticos beta-lactmicos son de accin
bactericida, tiempo dependientes (60% ms del > CMI) que
acta por la inhibicin de la sntesis de la pared celular
probablemente por la acetilacin de las enzimas transpeptidasas
que se encuentran unidas a la membrana celular bacteriana. Esto
disminuye la rigidez y la fortaleza de la pared haciendo la bacteria
muy susceptible a la elongacin y lisis.

Su accin depende de la capacidad

que tiene el frmaco de alcanzar y
unirse a las protenas que se une a
las penicilinas (PBPs) en la
membrana citoplasmtica de
la bacteria.
Son de uso sistmico para
combatir infecciones producidas por
bacterias gram positivo y gram negativo.

MECANISMO DE ACCIN

MECANISMOS DE RESISTENCIA
Se piensa que hay tres (3) mecanismos
importantes de resistencia:
Alteracin del sitio de unin (receptor)
de las protenas que se unen a las
penicilinas (PBPs) Penicilinas
Inactivacin de las penicilinas por
enzimas producidas por las bacterias
(beta-lactamasas) Todos excepto
Aztreonam que es muy resistente.
Disminucin de la permeabilidad
de la pared celular de las bacterias
para los betalactmicos Penicilinas

ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE
LOS BETALACTMICOS
Por el espectro de actividad se pueden clasificar los betalactmicos en
grandes grupos;

Penicilinas Naturales, Cefaloproinas 1era Generacin y

Carbapenems* Penicilina G, Penicilina V, Cefadroxilo,
Cefazolina, Cefalotina, Cefradina, Imipenem, Meropenem y
Ertapenem usados contra Staphlococcus*, Streptococcus*, Neisseria,
Bacteriodes* y Clostridium*.

Espectro extendido (Aminopenicilinas), Cefaloporinas 2do

Generacin, Carbapenems* y Monolactmico Ampicilina
s/c Sulbactam, Amoxilina s/c cido Clavulnico, Bacampicilina y
Pivampicilina, Cefaclor, Cefamandol, Cefalexina, Cefuroxima,
Imipenem, Meropenem, Ertapenem y Aztreonam. Usado contra
Staphlococcus*, Streptococcus*, H. Influenza* , E. Coli* , P.
Mirabilis* , Salmonella, Shigella, Bacteriodes fragilis*, Neisseria,
Enterococos y contra bacterias sensibles a la Betalactmicos

ESPECTRO DE ACTIVIDAD DE
LOS BETALACTMICOS
Por el espectro de actividad se pueden clasificar los betalactmicos en
grandes grupos

Penicilinas Antiestafiloccicas, Cefaloproinas 1era

Generacin y Carbapenems* Cloxacilina, Dicloxacilina,
Flucoxacilina, Nafcilina, Oxacilina, Cefadroxilo, Cefazolina,
Cefalotina, Cefradina, Imipenem y Ertapenem. Creadas para ser
usados contra bateras gram positivas productoras de beta lactamasas, Estafilococos* y Estreptococos* resistentes.

Con Actividad Antipseudomonica, Cefaloporina 3er y 4ta

Generacin, Carbapenems* y Monolactmico Mezlocilina,
Piperacilina s/c Tazobactam, Ticarcilina, Cefixima, Cefoperazona,
Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima, Ceftibuten, Cefixima,
Cefepima, Imipenem, Meropenem y Aztreonam. Usados contra
Pseudomonas aeruginosa* , Enterobacter* , Bacteriodes, Klebsiella
spp , Citrobacter spp, Proteus, Serratia spp y bacterias gram
positivas*.

INDICACIN

LAS INFECCIONES DONDE SE

INDICA LOS BETALATMICOS
INFECCIN DE HERIDAS
& PIEL

TRACTO
RESPIRATORIO
ALTO & BAJO

INFECCIONES URINARIAS

Penicilina G, Dicloxacina,
Oxacilina, Cefadroxilo, Cefazolina,
Cefradina, Cefixima, Imipenem,
Meropenem, Ertapenem y
Aztreonam (IV Tpico)
Ampicilina s/c Sulbactam,
Amoxicilina s/c cido Clavulnico,
Dicloxacilina, Oxacilina, Cefaclor,
Cefalexina, Ceftibuten, Cefixima,
Imipenem, Ertapenem y Aztreonam
(IV y Neb.)
Ampicilina s/c Sulbactam,
Amoxicilina s/c cido Clavulnico,
Piperacilina s/c tazobactam,
Ticarcilina, Cefotaxima,
Ceftriaxona, Ceftazidima,
Ceftibuten, Cefixima, Cefepima,
Imipenem, Ertapenem y Aztreonam

LAS INFECCIONES DONDE SE

INDICA LOS BETALATMICOS
GASTROENTERITIS

Dicloxacilina, Oxacilina, Cefaclor,

Cefalexina, Cefotaxima,
Ceftriaxona, Ceftazidima, Imipenem,
Ertapenem y Aztreonam
Piperacilina s/c tazobactam,
Cefotaxima, Ceftriaxona,
Ceftazidima, Cefepima, Imipenem,
Meropenem y Aztreonam

SEPTICEMIA y
NEUTROPENIA

Cefotaxima, Ceftriaxona y
Meropenem

MENINGITIS

Amoxicilina s/c cido Clavulnico,

Cefadroxilo, Cefalexina, Ceftibuten,
Cefixima
En caso maligna; Piperacilina s/c
tazobactam, Ceftriaxona y Cefepima

OTORRINOLARINGOLOGIA

LAS INFECCIONES DONDE SE

INDICA LOS BETALACTMICOS
INFECCIONES
INTRA-ABDOMINAL

Piperacilina s/c tazobactam,

Cefaloporina de 2da, 3era y 4ta
Generacin, Imipenem,
Meropenem y Ertapenem
Ampicilina s/c Sulbactam,
Dicloxacilina, Piperacilina s/c
tazobactam, Ticarcilina,
Cefotaxima, Ceftriaxona,
Ceftazidima, Cefepima, Imipenem y
Ertapenem

GINECOLGICAS

HUESO

Oxacilina, Piperacilina s/c

tazobactam, Ticarcilina,
Cefazolina, Cefotaxima,
Ceftriaxona, Cefixime e Imipenem

CONSIDERACIONES FARMACODINMICOS Y FARMACOCINTICOS

Cefadroxilo

95%

Cefradina
Cefaclor
Amoxicilina

75 - 90%

Amoxicilina + Clavulanato

*Ampicilina
*Ampicilina + Sulbactam
30 - 50%

* Dicloxacilina
* Cefixima y Cefibuten

* Oxacilina
* Penicilina V

15 - 35%

* Administrar con estmago vaco

y un vaso completo de agua

CONSIDERACIONES FARMACODINMICOS Y FARMACOCINTICOS

Dicloxacilina
Ertapenem
Ceftriaxona
Cefoperazona
Oxacilina

96 85%
Lo que es clnicamente relevante
es un Unin Dx P 90%

Cefazolina
Cefoxitina

85 70%

Penicilina

D
X

Ticarcilina
Aztreonam
Cefotaxima

30 65%

Cefixima
Ceftibuten

CONSIDERACIONES FARMACODINMICOS Y FARMACOCINTICOS

IMIPENEM
MEROPENEM

Vd 1 L/kg

CEFAPERAZONA
PENICILINA CRIST.
OXACILINA

0.4 Vd 0.8 L/kg

CEFOTAXIMA
AMOXICILINA
AMPICILINA
PIPERACILINA
CEFADROXILO

0.2 Vd 0.4 L/kg

CEFEPIMA
CEFTRAXONA
AZTREONAM

CONSIDERACIONES FARMACODINMICOS Y FARMACOCINTICOS

AMOXICILINA + CLAVULANICO
AMPICILINA + SULBACTAM

8 HORAS

CEFTRIAXONA
ERTAPENEM

2 X < 4 HORAS

IMIPENEM
CEFIXIMA y CEFTIBUTEN
CEFAZOLINA
CEFATAZIDIMA
CEFEPIMA
PIPERACILINA
AZTREONAM

1 X < 2 HORAS

AMPICILINA
AMOXICILINA
MEROPENEM

CONSIDERACIONES FARMACODINMICOS Y FARMACOCINTICOS

CONSIDERACIONES FARMACODINMICOS Y FARMACOCINTICOS

Ampicilina
Penicilina G
Cefadroxilo
Cefazolina
Cefradina
Cefatazidime
Cefoxitina
Cefepime
Cefaclor
Ticarcilina
Piperacilina
Imipenem

90 75%

% De Frmacos Eliminado
De Forma Intacta por Va
RENAL

85 71%

Amoxicilina
Meropenem
Aztreonam
Oxacilina
Cefixima y Ceftibuten

70 55%

Consideraciones Farmacodinmicos y Farmacocinticos

Amoxicilina
Ampicilina
Penicilina G
Piperacilina
Cefadroxilo
Ceftazidima
Cefepima
Meropenem
Cefazolina
Cefaclor
Cefotaxima
Ceftibuten
Imipenem

ALTA 100 70%

MODERADO
70 31%

Eliminacin por Hemodilisis

GENRICO O DE MARCA
Genrico

De Marca

Son equivalentes en vitro

Son productos originales con

pero no siempre en vivo,

porque en Venezuela hasta
ahora no es obligatorio
certificar la biodisponibilidad.

estudios en vitro y en vivo,

donde se demuestre por medio
de voluntarios humanos sanos y
enfermos la biodisponibilidad.

Son ms econmicos que

Son ms costosos que los

los de marca.

frmacos genricos

Los frmacos de uso

parenteral no tienen estudios

formales de estabilidad una
vez reconstituidos o diluidos.

Los frmacos de uso

parenteral
tienen
estudios
formales de su estabilidad una
vez reconstituidos o diluidos.

10

PRESENTACIN COMERCIAL
FRMACO
Amoxicilina

Cap. 500mg & 250mg

125mg & 250mg/5 mL

No aplica

Amoxicilina/cido
Clavulnico

Comp. 500mg/125mg

250mg/62.5mg
125mg/31.25mg/ 5mL

Vial 1g/200mg &

500mg/100mg

Ampicilina

Cap. 500mg & 250mg

250mg & 125mg/5mL

250mg, 500mg & 1g

Ampicilina/Sulbactam

Cap. 375mg & 750mg

250mg & 125mg/5mL

Vial 1g /0.5g

Dicloxacilina

Cap. 500mg

250mg/5 mL

No aplica

Oxacilina

Cap. 250mg & 500mg

250mg/5mL

250mg, 500mg, 1g &

2g

Penicilina G

No aplica

No aplica

500,000 & 1*106 UI

Piperacilina/
Tazobactam

No aplica

No aplica

Vial 4g/0.5g

Ticarcilina

PRESENTACIN COMERCIAL
FRMACO
Cefadroxilo

Cap. 250mg & 500mg

125mg & 250mg/5 mL

250 & 500mg y 1g

Cefazolina

No aplica

No aplica

250 & 500mg y 1g

Cefradina

Cap 250mg & 500mg

Tab 1g

125mg & 250mg/5mL

250& 500mg y 1g

Cefaclor

Cap. 250mg & 500mg

125mg & 250mg/5 mL

No aplica

Cefalexina

Cap. 250mg & 500mg

125mg & 250mg/5 mL

No aplica

Cefixima (Longacef)

Cap. 400mg

20 mg/mL 30 y 60mL

No aplica

Ceftibuten (Cedax)

Cap. 400mg

36 mg/mL 30 y 60mL

No aplica

11

PRESENTACIN COMERCIAL
FRMACO
Cefoperazona/
Sulbactam

No aplica

No aplica

1g & 1.5g

Cefotaxima

No aplica

No aplica

500mg & 1 g

Ceftriaxona

No aplica

No aplica

500mg, 1g & 2g

No aplica

No aplica

500mg & 1g

No aplica

500mg & 1g

Ceftazidima
Cefepima

No aplica

PRESENTACIN COMERCIAL
FRMACO

IMIPENEM/CILASTATINA

500mg/500mg

MEROPENEM

500mg & 1g

ERTAPENEM

1g

12

PRESENTACIN COMERCIAL
FRMACO

AZTREONAM

500mg & 1g

DOSIS USUALES
FRMACO
Amoxicilina

250 500mg q 8h

25-90mg/kg/d q
8h -12h

20-30 mg/kg/d q
12h

*Amoxicilina/cido
Clavulnico

500mg/125mg q 8h

20 45mg/kg/d q
8 12h

30mg/kg/d q 12 h

Ampicilina

0.5g 3 g q 6h

50 400mg/kg/d q 6
horas

75 200mg/kg/d q
12 h

*Ampicilina/
Sulbactam

Dosis en base
ampicilina

Dosis en base
ampicilina

Dosis en base
ampicilina

Dicloxacilina

125 500mg q 6h

25-50mg/kg/d q 6h

Oxacilina

250mg 2g q 4-6h

100-200mg/kg/d q
4 -6 h

50-100mg/kg/d q
46h

Penicilina G

2 24 *106 UI/dia en
4 6 dosis

100,000 400,000
UI/kg/d en 4 6 dosis

100,000 450,000
UI/kg/d en 4 6 dosis

*Piperacilina/
Tazobactam

3.375 4.5g q 6 8 h

240mg/kg/d q 6 -8 h

150-300mg/kg/d q
6 -8 h

13

DOSIS USUALES
FRMACO
Cefadroxilo

500mg 1 q 12h
Dosis Max 4g/da

30mg/kg/d q 12h
Dosis Max 2g/da

No aplica

Cefazolina

0.5 2g q 6 8h
Dosis Max 12g/da

50 - 100mg/kg/d q
8h Dosis Max 6g/da

40 - 60mg/kg/d q
8 -12 h

Cefradina

250mg 1g q 6 - 12h

6.25 - 25mg/kg q 6
horas
Dosis Max 4g/da

No aplica

Dosis Max 4g/da

Cefaclor

250 - 500mg q 8 h

20 40 mg/kg/da q
8 12 h
Dosis Max 2g/da

No aplica

Cefalexina

250mg 1 g q 6h
Dosis Max 4g/da

6.25 25mg/kg q 6h
Dosis Max 4 g/da

No aplica

Cefoperazona

1 4g q 12 8h
Dosis Max 12g/da

100 150 mg/kg/da

q 8 12h

50 mg/kg/dosis q 12h

DOSIS USUALES

FRMACO
Cefotaxima

1 -2g q 6h
Dosis Max 12g/da

100 300 mg/kg/da

q68h

100 200 mg/kg/da

q 12 6h

Ceftazidima

1 2 g q 8 12h
Dosis Max 6g

100 150 mg/kg/da

q 8 12 h

100 150 mg/kg/da

q 12 8 h

Ceftriaxona

1 2g q 12 24h

50mg/kg/da q
12 - 24 h

25 75 mg/kg/da

Cefixima
Longacef

400 mg q 24h por 7

das

8 16 mg/kg/ da q
24 - 12h x 7 -14 das

No aplica

Ceftibuten
Cedax

400 mg q 24h por

10 das

No aplica

Cefepima

1 2g q 8 12h

9 mg/kg/ da q 24 h
10 das
50mg/kg/dosis
q 8 12h

30 mg/kg/dosis q 12h

14

PROBLEMAS USUALES - DOSIS

CLCULO DE LA DOSIS
Cuando en el medicamento est prescrito con el
nombre comercial, el clculo de la dosis se debe hacer
en base los miligramos totales de la mezcla
UNASYN Ampicilina + Sulbactam

1500 mgs

TAZOPRIL Piperacilina + Tazobactam 4500 mgs

PROBLEMAS USUALES - DOSIS

CLCULO DE LA DOSIS - COMBINACIONES
Ejemplo: Paciente Masculino, 10 meses y 8.800 kg
Unasyn 330 mg q 6 horas
UNASYN 1500 mg = Ampicilina 1000 mg + Sulbactam 500 mg

330 mg/dosis x 4 dosis/da = 1320 mg/da UNASYN

Unsayn 1500 mg ------ 1000 mg Ampicilina
Unasyn 1320 mg ------- X = 880 mg Ampicilina
# mg Ampicilina = 880mg/da/8.8 kg = 100 mg/kg/da

15

PROBLEMAS USUALES - DOSIS

CLCULO DE LA DOSIS - COMBINACIONES
UNASYN 1500 mg = Ampicilina 1000 mg + Sulbactam 500 mg

RANGO mg/kg/da
AMPICILINA 100mg

400mg

150 mg
SULBACTAM 50mg

UNASYN

600 mg
200mg

# mg Ampicilina = 100 mg/kg/da

PROBLEMAS USUALES - DOSIS

CLCULO DE LA DOSIS - COMBINACIONES
Ejemplo: Paciente Femenina, 4 aos y 15 kg
Tazopril 1100 mg q 6 horas
TAZOPRIL 4500 mg = Piperacilina 4000 mg + Tazobactam 500 mg

1100 mg/dosis x 4 dosis/da = 4400 mg/da TAZOPRIL

Tazopril 4500 mg ------ 4000 mg Piperacilina
Tazopril 4400 mg ------- X = 3911 mg Piperacilina
# mg Piperacilina = 3911mg/da/15 kg = 260 mg/kg/da

16

PROBLEMAS USUALES - DOSIS

CLCULO DE LA DOSIS - COMBINACIONES
TAZOPRIL 4500 mg
Piperacilina 4000 mg + Tazobactam 500 mg

RANGO mg/kg/da
PIPERACILINA 240 mg

400mg

270 mg

TAZOPRIL

450 mg

TAZOBACTAM 30 mg

50 mg

# mg Piperacilina = 260 mg/kg/da

DOSIS USUALES
FRMACO

250mg 1g cada
IMIPENEM

86h

500mg 2g cada
MEROPENEM

ERTAPENEM

8 horas

1g q 24 horas

25 mg/kg/dosis
cada 6 horas
Dosis Max. 4 g/da

20 75 mg/kg/da
q 12 8 horas

10 40
mg/kg/dosis
q 8 horas

20 mg/kg/dosis
cada 12 8 h

15 mg/kg/dosis
cada 12 h
Dosis Max. 1g/da

17

DOSIS USUALES
FRMACO

500mg 2g* cada

AZTREONAM

86h
* Dosis de 2g
solamente para
infecciones
severas.
Dosis Max 8g/da

30 mg/kg/dosis
cada 8 6 horas
Con fibrosis cistica
50 mg/kg/dosis
cada 8 6 horas
Dosis Max. 8 g/da

20 mg/kg/dosis q
12, 8 6 horas

Los Fluidoterpicos Como Diluyentes de

Medicamentos
Los medicamentos son las presentaciones comerciales de los
frmacos. Son sustancias que afecta o modifica el
funcionamiento de un ser viviente. Su finalidad es prevenir,
diagnosticar, curar las enfermedades o disminuir sus sntomas o
su progreso.
Los medicamentos parenterales tienden a venir en solucin o
polvo para ser reconstituido. Todo los frmacos tienen
propiedades fsico-qumicas como peso molecular, pH,
grado de hidratacin, naturaleza qumica, entre otros. De
estas propiedades depende la compatibilidad de los
diferentes
fluidoterpicos
con
un
medicamento
determinado. El usar un fluidoterpico inadecuado disminuye
la estabilidad qumica y fsica de los medicamentos poniendo en
riesgo el bienestar del paciente.

18

- TAZOCIN

EJEMPLO

Piperacilina Na 4g (antibitico)
Tazobatam Na 0.5g

(Inh. de - Lactamasa)

Dextrosa Hidratado (excipiente)

Citrato de Sodio 2 H2O (ajusta pH)
EDTA

(quelante)

Contenido de Na 0.064g/g de producto

SOLVENTES COMPATIBLES: Solucin Fisiolgica

Dextrosa al 5%
Agua Estril hasta volumen de 50 mL

EJEMPLO

- MAXIPIME

Cefepime Clorhidrato
L- arginine
pH

(antibitico)

(Buffer)

4-6

SOLVENTES COMPATIBLES: Solucin Fisiolgica

Dextrosa al 5% y 10%
Soluciones Dextro-Sal 0.45% y 0.9%

19

EJEMPLO

- ZIENAM

Imipenem (antibitico)
Cilastin Sodico (inhibidor secrecin renal)
NaHCO3 (ajustar pH)
pH 6.5 7.5

SOLVENTES COMPATIBLES:
UNICAMENTE Solucin Fisiolgica

LOS FLUIDOTERPICOS MS USADOS

Soluciones de NaCl

Soluciones Dextro-Sales

Soluciones de Dextrosa

Soluciones Hidroelectrolticas

Salina 0,30%
Salina 0,45%
Salina 0,90% Isotnica

Soluciones combinados de
Dextrosa con NaCl

Soluciones de Dextrosa

Soluciones de Electroltos

Dextrosa al 5% Isotnica
Dextrosa al 10%
Dextrosa al 20%

* Sol. Ringer
NaCl, KCl y CaCl

Uso: Reponer los

fluidos corporales y los
electrolitos sodio y cloruro

Dextro-Sal al 0,15%
Dextro-Sal al 0,30%
Dextro-Sal al 0,33%
Dextro-Sal al 0,45%
Gluco-Fisiolgica

pH aprox. 4,5 - 7
Uso: Reponer los
Sirve para la reconstitucin
fluidos corporales, los
de algunos frmacos y para electrolitos de sodio y cloruro
diluir frmacos de naturaleza
adems la glucosa es una
acida ej. Fenitona, vincristina
fuente de caloras para
pacientes que no toleran la
Vehculo de adminstracin
va oral.
para frmacos que requieren
un pH ms neutral.
pH aprox. 3,5 - 6,5
Sirve como vehculo para
frmacos compatible
tanto con Dextrosa como
NaCl.

Uso: Reponer los fluidos

corporales y fuente de
caloras para el mantenimiento
de un equilibrio metablico.
pH aprox. 3,5 - 6,5
Sirve como vehculo para
frmacos de base dbil
que requieren un medio
ms cido para mantenerse
estable.

* Sol. Ringer Lactato

NaCl, KCl, CaCl y Na Lactato
* Neutrosol pH 7,4
NaCl, KCl, MgCl y Na Acetato
Uso: Reposicin de fluidos
corporales y electroltos
por deshidracin mixta.
Tratamiento de acidosis
metablica. Agente alcalinizante.
pH 5 - 7,5
No es recomendable usarlo
como vehculo para frmacos
porque pueden reaccionar
con los iones de Mg o Ca.

20

ADMINISTRACIN DEL FRMACO

FRMACO

*Amoxicilina/cido
Clavulnico

500mg/100mg con
10cc y 1g/200mg con
20cc de agua NaCl
0.9%, usar dentro de
4 horas

Diluir con 50 100mL

de NaCl 0.9% y usar
dentro de 4 horas.

Ampicilina

250 & 500mg con 5cc

de agua, 1g con 10cc
de agua.

Diluir con 50 100cc

de NaCl 0.9% y
0.45%, Dex 5%

Vial de 1.5g se
reconstituye con 4cc
de agua y 3g con 8cc
de agua

Va IV diluir con Dex

5% NaCl 0.9% a
una conc de 30-4
mg/mL, estable a
Temp Amb de 2 8 h
y 48 a 4C

*Ampicilina/
Sulbactam

Administrar por
infusin corta de 30
40 minutos.
Conc. Max IV
30mg/mL, bolo lento
de 10 15 min
infusin corta 30 60
minutos.
Oral no administrar
con alimentos
Son las mismas
indicaciones que la
Ampicilina.

ADMINISTRACIN DEL FRMACO

FRMACO

Oxacilina

Penicilina G

*Piperacilina/
Tazobactam

250mg reconstituir
con 5cc, 500mg con
10cc y 1g con 20cc
de agua NaCl 0.9%.
Estable Temp Amb
por 3 das y 7 das a
4C

Diluir 1 2g con
100mL de Dex 5%,
NaCl 0.9% y Ringer
Lactato.

Para infusin 30 min.

para bolo lento en
10min lo
reconstituido. Oral,
administrar con un
vaso de agua con el
estomago vaco

Vial de 1*106 UI con

10mL de agua, NaCl
0.9% Dex 5%.

Diluir con Dex 5% y

NaCl 0.9% a un
volumen final 50
100cc.

Se puede administrar
en un infusin corta
de 1- 2 horas por
infusin continua.

Para reconstituir un
vial de 4,5g usar 20cc
de agua, NaCl 0.9% y
Dex 5%.

Diluir 4,5g de tazopril

en 100cc de NaCl
0.9% y Dex 5%.

Se administra por
infusin corta de
aproximadamente
1 hora.

21

ADMINISTRACIN DEL FRMACO

FRMACO

CEFAZOLINA

CEFOPERAZONA

CEFOTAXIMA

Reconstituir vial de
500mg con 5 mL y 1g
con 5 y 10mL de H2O
o NaCl 0.9%.

Diluir con NaCl 0.9%

o Dex 5% a una [ ] de
10 - 20mg/mL
0.5 1g en 50mL de
Dex 5%
1g en 100mL de Dex
5%

Se puede administrar
reconstituido
100mg/mL en bolo
lento (3 5 min.)
infusin corta de
10 60 min.

1g y 1.5g con 5 10
mL de H2O, Dex 5%
o NaCl 0.9%, estable
5 das a temp
2 - 8 C

Diluir con Dex 5% o

NaCl 0.9% a una [ ]
de 2 50 mg/mL
estable 24 horas

Se puede administrar
por infusin corta 30
min a infusin
continua a una [ ]
entre 2 25 mg/mL.

500mg, 1g y 2g
deben ser
reconstituido con 10
mL de H2O, estable
7 das a temp 5 C

Diluir 500mg, 1g y 2g
en 50 100mL de
Dex 5% o NaCl 0.9%.
Dosis para 24h entre
50 1000 mL.

Se puede administrar
por infusin corta
30 60 min o por
infusin continua
durante 24 horas.

ADMINISTRACIN DEL FRMACO

FRMACO

CEFTAZIDIMA

CEFTRIAXONA

CEFEPIMA

Reconstituir 500mg
con 5 mL y 1g y 2g
con 10 mL de H2O.
Estable 7 das a
temp 5 C
Reconstituir 250mg
con 2,5 mL, 500mg
con 5 mL, 1g con
10mL y 2g con 20mL
de H2O, Dex 5% o
NaCl 0.9%. Estable
10 das a temp 5 C
Reconstituir 500mg
con 5mL y 1g & 2g
con 10mL de H2O.
Estable 7 das a
temp de 5 C

Diluir en Dex 5%,

NaCl 0.9% o 0.45%
hasta una [ ] de
1 40 mg/mL, estable
por 24 horas temp
ambiente

Se puede administrar
en bolo lento, infusin
corta 30 min o por
infusin continua
durante 24 horas.

Diluir con Dex 5% o

NaCl 0.9% a una [ ]
entre 10 40mg/mL.
Estable de 24 72
horas temp ambiente.

Se puede administrar
por bolo lento o
infusin corto de 30
minutos.

Diluir cada gramo con

50 100 mL de NaCl
0.9%, Dex 5% o sol.
Glucofisiolgico.

Se debe administrar
por infusin corta de
30 minutos.

22

ADMINISTRACIN DEL FRMACO

FRMACO

IMIPENEM

MEROPENEM

ERTAPENEM

Diluir 500mg con

NaCl 0.9% hasta un
volumen final de
100mL, [ ] final de
5mg/mL. Para ptes
con restricin de
volumen [ ] final de
7 mg/mL (72 mL).

Se debe administrar
Imipenem por infusin
corta, dosis de 500mg
menor en 30 min.,
dosis mayor de
500mg en 1 hora

500mg y 1g con 25mL

y 50 mL
respectivamente de
H2O o NaCl 0.9%,
estable 5 das a temp
2 - 8 C

Diluir con Dex 5% o

NaCl 0.9% a una [ ]
de 2.5 50 mg/mL.
Es mas estable en
NaCl 0.9% por 24
horas que en Dex 5%.

Se puede administrar
por infusin corta 30
min por Bolo Lento
en 3 5 min.

1g deben ser
reconstituido con 10
mL de H2O o NaCl
0.9%, estable por 24
horas a temp 5 C.

Diluir 1g en 50 mL
de NaCl 0.9%
solamente. Es
incompatible con al
Dex 5%

Se debe administrar
por infusin corta
de 30 minutos.

Reconstituir vial de
500mg con 10mL de
H2O o NaCl 0.9%.

ADMINISTRACIN DEL FRMACO

FRMACO

AZTREONAM

Reconstituir vial de
500mg y 1g con 10mL
de H2O NaCl 0.9%.
Estable para 48 horas
a Temp. Amb y 7 das
a temperatura de
5 C.

IV: Diluir 500mg con

NaCl 0.9% hasta un
volumen final de 50mL
100mL.
Diluir 1g con NaCl
0.9% hasta un
volumen final de
100mL.
TPICO: Diluir 1g en
250 mL de NaCl 0.9%

Se debe administrar
aztreonam por Bolo
Lento 3 5 min y por
infusin corta de
30 60 minutos.
La [ ] final de
aztreonam no debe ser
mayor a 20mg/mL.

NEBULIZADO: Diluir
75mg en 3 mL de
NaCL 0.9% q 8h

23

CONTRA INDICACIONES DE
LOS BETALACTMICOS
ABSOLUTA
HIPERSENSIBILIDAD SEVERA A CUALQUIER
BETALACTMICO
HIPERSENSIBILIDAD LEVE MODERADA A
UN GRUPO EN PARTICULAR
Penicilinas, Cefaloporinas, Carbapenems o
Monolactmico impide su uso para el grupo
sensible.

CONTRA INDICACIONES DE
LOS BETALACTMICOS
RELATIVAS
Insuficiencia Renal, hay el potencial inducir insuficiencia renal por
nefritis intersticial. Hay frmacos de eliminacin exclusivamente renal,
se requiere ajuste de dosis al estar presente.
Insuficiencia Cardiaca y/o Hipertensin, por incremento de
niveles plasmticas de Na+ y K+. Penicilinas
Problemas Hematolgicas, hay mayor incidencia de
sangramiento y posibilidad de anemia hemoltica. Penicilinas y
Cefaloporinas
Enfermedades Gastrointestinales, pacientes que tiene historia de
sufrir de diarreas con diarrea son ms propensos de sufrir de Colitis
pseudomembranosa. Penicilinas, Cefaloporinas, Carbapenems y
Monolactmico

24

CONTRA INDICACIONES DE
LOS BETALACTMICOS
RELATIVAS
Insuficiencia Heptica, hay el potencial inducir mayor dificultad
heptica en pacientes que ya tienen un problema con este rgano.
Cefaloporinas
Problemas a Nivel del SNC; , (por lesin epilepsia), tienen
mayor probabilidad de sufrir convulsiones. (Mayor con Ertapenem &
altas dosis de Imipenem) y Monobactmico

REACCIONES ADVERSAS A
MEDICAMENTOS
Es un problema alarmante para los profesionales de la salud. Son
respuestas indeseadas que experimenta el paciente cuando
recibe el medicamento bajo una indicacin correcta con una
dosis y frecuencia usualmente prescrita.
Cualquier respuesta nociva, no esperada, a un medicamento,
que ocurre a dosis normalmente utilizadas en humanos para
profilaxis, diagnstico tratamiento de una enfermedad para
la modificacin de una funcin fisiolgica. OMS

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INCIDENCIA DE LAS REACCIONES

ADVERSAS A MEDICAMENTOS (RAMs)
Genricamente la incidencia de Reacciones Adversas a Medicamentos
depende la naturaleza del frmaco. Su aparicin puede ser; Frecuente
mas de 10% de los pacientes lo experimenta, Ocasional de 10 1% de
los pacientes lo presentan y Raros menos del 1% de los pacientes lo
manifiestan.
Aproximadamente 15-36% de los pacientes hospitalizados presentan
RAM
Las razones por las cuales no siempre reconocemos las
Reacciones Adversas :
Al menos que sea de naturaleza frecuente, se desconoce la
factibilidad de que ocurran
Desconocimiento del prescriptor sobre los mecanismos bsicos
mediante los cuales es factible que ocurra una RAM
No se manejan con propiedad los factores que los predisponen a su
ocurrencia

FACTORES PREDISPONENTES
EN LOS PACIENTES HOSPITALIZADOS
Pacientes con condiciones patolgicas crnicas o agudas de
moderada a gran complejidad que requieren de:
El uso de mltiples frmacos (por lo menos 3)
El uso de uno u ms frmacos administrados por la va
endovenosa, generalmente de forma simultanea.
La necesidad de controlar las exacerbaciones o consecuencias
de enfermedades crnicas mal controladas Ej. HTA, Diabetes,
Asma entre otros.
Los factores genticos del paciente
En ocasiones necesitar un soporte artificial de sus funciones
vitales y soporte nutricional por va endovenoso. (Clnica del
paciente, falla de rganos)

26

FACTORES PREDISPONENTES
EN LOS PACIENTES AMBULATORIOS
Pacientes con condiciones patolgicas crnicas o condiciones
agudas leve, moderadas o auto-limitante que requieren de
tratamiento:
Pertenecer a un grupo etario extremo X 12 aos X 70 aos
Ser
un
adulto
talla
(X 150 cm y/o X 50 kg)

pequea

y/o

peso

bajo

El uso de mltiples frmacos (Prescritos + Automedicados)

La necesidad de controlar enfermedades crnicas Ej. HTA,
Diabetes, Asma entre otros.
Hbitos de Paciente (Dieta, Cigarrillo y Alcohol)
Los factores genticos del paciente

REACCIONES ADVERSAS

3 - 20%
TODOS

Nauseas

Vmitos

27

REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES ADVERSAS
FRECUENTES 10%
Venopuncin, Dolor en el sitio de inyeccin, sangramiento,
inflamacin, urticaria e infeccin. Carbapenems
SNC, Dolor de cabeza, confusin, depresin, somnolencia, cansancio,
tremores y convulsiones. Carbapenems
Candidiasis Oral y/o Vaginal Cefaloporinas
Dolor torxico Carbapenems
Pruitus Carbapenems
Fiebre Carbapenems
Con infusin rpida de Imipenem Mareo, nausea & vmitos,
sudoracin y fatiga

28

REACCIONES ADVERSAS
RARAS (x < 1%)
Reaccin Alrgica, con reacciones anafilcticas Todos
Dermatitis Exfoliativa Penicilinas
Enfermedad de Suero Penicilinas y Cefaloporinas
Sndrome Stevens Johnson Todos
Hepatoxicidad Penicilinas y Cefaloporinas
Anemia, Leucopenia y disfuncin plaquetaria Todos
Disfuncin Renal Penicilinas, Cefaloporinas y Monolactmico
Neurotoxicidad, importante para pacientes
con epilepsia Penicilinas y Cefaloporinas y
Monolactmico
Colitis Pseudomembranosa Cefaloporinas y
Carbapenems, Monolactmico
Candidiasis Oral y Vaginal Carbapenems

INTERACCIONES CON OTROS FRMACOS

Aminoglicosidos No administrar junto en el mismo envase (Rx qumica)
Todos
IECA, Espirolactona y Suplementos de Potasio Posible hipercalemia
sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, cuando se usa la Penicilina G
potsica.
Anticoagulantes y AINES Incrementa problemas de sangramiento sobre
todo cuando se usa la ticarcilina. Todo los cefaloporinas inhibe la sntesis
heptica de la vitamina K. Dosis altas de las diferentes cefaloporinas tiende a
producir hipotrobinemia, esta situacin se hace ms peligrosa cuando el paciente
utiliza AINES

Cloranfenicol y Eritromicinas Hay la hiptesis que antibiticos

bacteriostaticas puede interferir con el efecto bactericida de las penicilinas.
Frmaco Hepatotxicos Se incrementa el riesgo de hepatotxicidad cuando
se usa de manera conjunta con la oxacilina o dicloxacilina.

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INTERACCIONES CON OTROS FRMACOS

Anticidos y Ranitidina El uso de dosis alta de estos frmacos o su
administracin concomitante con algunos cefaloporinas disminuye su absorcin
oral y por ende su Cp pico.
Medicamentos Nefrotxicos La nefrotoxicidad de algunos cefaloporinas
se incrementa (ej. Cefalotina) cuando se junta con otro frmaco nefrotxico
(ej. Aminoglicosidos o furosemida) .

Alcohol Efecto antabuse cuando se ingiere alcohol mientras se utiliza algno

cefaloporinas (ej. Cefaperazona).

Metotrexate El uso de las penicilinas disminuye la depuracin de la

Metotrexate.

Meropenem & cido Valproico Con esta combinacin las concentraciones

plasmtica de cido valproico tiende a disminuir.

CONCLUSIONES
Los Betalactmicos son un grupo integrado por Penicilinas,
Cefaloporinas, Carbapenems y Monolactmico. Son antibiticos de amplio
espectro y bactericidas. El espectro de accin de cada antibitico sobre todo en
el caso de las Penicilinas y las Cefaloporinas depende del subgrupo que
pertenece.
Su eficacia depende de alcanzar y mantener una concentracin adecuada en la
membrana interna de la pared de las bacterias. No tiene efecto post-antibitico.
Son antibiticos tiempo dependientes.
Farmacologicamente; Su mecanismo de accin es la inhibicin de la sntesis
de la pared celular. Tiene un rango teraputico amplio, perfil de reacciones
adversas aceptable, rara vez los pacientes tienen reacciones adversas severas.
Los problemas mas frecuentes son gastrointestinales. Las Penicilinas y las
Cefaloporinas por contar tambin con formas orales son de primer
eleccin teraputica para germenes susceptibles y pacientes que no
tengan hipersensibilidad al grupo. Los Carbapenems y Monolactmico no
son frmacos de primera eleccin, se deben reservar para sepas de bacterias
multi-resistente e infecciones moderadas y severas.
Tienen pocos interacciones importantes con otros frmacos.

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CONCLUSIONES
Farmacocinticamente; la mayora de los betalactmicos
son de uso parenteral. Tiene pocas interacciones con otros frmacos
(ej. Fenitona) porque generalmente tienen pobre unin a protenas plasmticas
con la excepcin (unin Dx-P > 90%) del Dicloxacilina, Oxacilina, Ceftriaxona y
Ertapenem. El 90% de los betalactmicos se eliminan principalmente por la
va renal, esto permite un ajuste adecuado de la dosis aun en el caso de
un paciente con insuficiencia renal.
Con el uso de Betalactmicos se recomienda vigilar la funcin renal, heptica,
hematolgico y buscar asesora neurolgico si se presentan problemas a nivel
del SNC.
Para los Penicilinas y Cefaloporinas orales en caso de pacientes peditricos,
si la forma comercial no viene con su envase para la correcta medicin de la
dosis, se debe asegurarse que los padres sepa su correcta dosificacin ( vasito,
gotero, cucharita). La preparacin de la suspensin se debe explicar, lo mejor
sera que la reconstitucin se haga en la Farmacia. La Ampicilina y Oxacilina
oral se debe administrar con el estomago vaco para garantizar su buen
biodisponibilidad.

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