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ALUMNA
FARMACOQUIMICA II
ESTRUCTURA QUIMICA
1.1. RELACION ESTRUCURA QUIMICA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA (REA)
FARMACOQUIMICA II
CLORANFENICOL
Antibitico bacteriosttico aislado originalmente del Streptomyces venezuelae. En
la actualidad, dada la sencillez de su estructura qumica, se obtiene por sntesis.
Tiene un espectro de accin bastante amplio, pero debido a su toxicidad, su uso
actual ha quedado limitado al tratamiento de aquellas infecciones sensibles que
comprometan la vida del paciente, para las que no exista otra alternativa
teraputica.
RAMS:
-
revierte
la
reaccin,
sin
embargo
puede
presentarse
en
forma
con hemoglobinuria
paroxstica nocturna.
-
FARMACOQUIMICA II
2.- Investigar que parte de la molcula del Cloranfenicol se utiliza para formar los
steres en las formulaciones medicamentosas para enmascarar el sabor amargo de
este antibitico?
FARMACOQUIMICA II
ANTIMETABOLITOS
1. ANALOGOS DEL ACIDO FOLICO: METOTREXATO
2. ANALOGOS DE LA PIRIMIDINA
2. a CITARABINA (ARABINOSIDO DE CITOSINA)
2. b FLUDARABINA
2. c 5-FLUORACILO
3. ANALOGOS DE LA PURINA
3. a MERCAPTOPURINA
3. b TIOGUANINA
3. c PENTOSTATINA
FARMACOQUIMICA II
MECANISMO DE ACCION
Anti metabolitos son similares estructuralmente a los metabolitos, pero no pueden ser
usados por el cuerpo de una manera productiva. En las clulas, los antimetabolitos
son tomados por los metabolitos a los cuales se parecen, y son procesados en las
clulas de una manera similar a los compuestos normales. La presencia de los
antimetabolitos "seuelos" previene a las clulas de realizar sus funciones vitales y las
clulas son entonces incapaces de crecer y sobrevivir. Varios de los antimetabolitos
usados en el tratamiento del cncer interfiere con la produccin de los cidos
nucleicos, ARN y ADN. Si ADN no puede ser producido, las clulas no pueden dividirse.
FARMACOQUIMICA II
RAMS
-
Mielosupresion
T.Dermatologicas: Alopecia
Nefrotoxicidad. (Metotrexato)
FARMACOQUIMICA II
3. ALQUILSULFONATOS: BUSULFAN
4. NITROSUREAS
4 a CARMUSTINA (BCNU).
4. b ESTREPTOZOCINA
1 c. IFOSFAMIDA
1 d. MELFALAN
1 e. CLORAMBUCIL
2. ETILAMINAS
2 a. THIOTEPA
2 b. HEXAMETILMELAMINA
FARMACOQUIMICA II
MECANISMO DE ACCION
FARMACOQUIMICA II
RAMS
-
Mielotoxicidad es baja
DESCRIPCION
-
CODIGO ATC
-
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FARMACOQUIMICA II
DOSIFICACION
-
En nios, las dosis habituales son de 35-75 mg/m/dosis cada 3 semanas o 20-30
mg/m, dosis semanal o 60-90 mg/m/dosis en infusin continua en 96 h cada 34 semanas. El especialista deber realizar las modificaciones de la dosis del
medicamento en relacin con la toxicidad hematolgica y heptica.
INDICACIONES
-
sarcomas
de
partes
blandas,
osteosarcoma,
carcinoma
cambios
electrocardiogrficos
agudos
transitorios,
FARMACOQUIMICA II
6.- Realizar una descripcin del Tamoxifeno: Cdigo ATC, dosificacin, reacciones
adversas, interacciones significativas, y REA. (Sesin 14)
DESCRIPCION Y REA
-
denominada
modulares
o SERMs), que
estrognicos
tienen efectos
antiestrognicos
posee
una
cadena lateral
que le
confiere
su
actividad
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FARMACOQUIMICA II
CDIGO ATC
-
DOSIFICACIN
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas asociadas al tratamiento con tamoxifen suelen ser
ligeras y pasajeras. En general, basta la reduccin de la dosis para aliviar los
efectos adversos ms severos.
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FARMACOQUIMICA II
Tambin
se
han
observado
amenorrea,
dismenorrea,
irregularidades
El tamoxifen es bien tolerado por regla general por los hombres con cncer de
mama aunque hay casos espordicos de impotencia y de disminucin de la
lbido.
Otras reacciones adversas, que tienen lugar en >2% de los pacientes incluyen
tos, depresin, edema, fatiga, dolor musculoesqueltico y rash. En < 2% de los
pacientes tambin se han descrito retencin de fludos, prdida de peso y
aumento de la creatinina.
INDICACIONES
-
FARMACOQUIMICA II
INTERACCIONES SIGNIFICATIVAS
-
Las
benzodiazepinas
pueden
igualmente
inducir
competir
con
el
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FARMACOQUIMICA II
REA DE ANTIMALARICOS
- La consideracin de las relaciones
estructura qumica actividad revela
que la amina terciaria es importante
para la actividad.
- la longitud de la cadena lateral y el
grupo 7 cloro son ptimos, y la
sustitucin por un hidroxilo en uno de
los grupos etilo de la amina terciaria
(como en la hidroxicloroquina) reduce
generalmente la toxicidad y aumenta
la concentracin plasmtica.
7.1.
DERIVADOS DE LA 4-AMINOQUINOLENA
7.1.1. CLOROQUINA
-
Es
uno
de
quimioterpicos
los
ms
de
importante
la
industria
FARMACOQUIMICA II
MECANISMO DE ACCION
-
RAMS
-
Los principales efectos adversos cuando se usa a dosis bajas son cefaleas,
transtornos visuales, cardiodepresin (hipotensin, cefalea, visin borrosa y
diplopia. Puede presentar tambin efectos hematolgicos (agranulocitosis,
anemia aplsica, pancitopenia, neutropenia, y trombocitopenia)
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FARMACOQUIMICA II
As
mismo cuando
se
usa
por
tiempo
porlongado puede
producir
Neuromiopata.
-
7.1.2. HIDROXICLOROQUINA
MECANISMO DE ACCION
1. Inhibe la locomocin de los neutrfilos
y la quimiotaxis de los eosinfilos. Impide
las
reacciones
antgeno anticuerpo
plasmodium
alterando
la
degradacin de metabolitos de la
hemoglobina.
RAMS
-
FARMACOQUIMICA II
AMODIAQUINA
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FARMACOQUIMICA II
DOSIS
Oral: (tab-150mg) dosis total: 1500mg (10tab) que se reparten en 4 tab (600mg)
el 1er da, seguido de 3 tab (450mg) a las 24 y a las 48h.
RAMS
-
PRIMAQUINA y PAMAQUINA
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FARMACOQUIMICA II
MECANISMO DE ACCION
Aunque el mecanismo de accin de las 8-aminoquinolenas es desconocido,
se sabe que se Primaquina puede generar especies de oxgeno reactivas va la
auto-oxidacin del grupo amino 8. Se propuso la formacin de un aninradical. Como resultado de esto, se forman oxidantes destructores de clulas
como el perxido de hidrgeno, superxido e hidroxil-radicales.
RAMS
-
frecuentes:
dolor
calambre
abdominal,
nusea,
vmito,
anorexia.
INTERACCIONES
-
ABSORCIN Y EXCRECIN
Se absorbe por va oral, se acumula en riones, pulmones, hgado y bazo.
Se elimina por orina.
TOXICIDAD:
En bajas dosis no son txicos. En altas dosis producen: supresin de Mdula sea
llegando hasta la aplasia medular. Desarrolla resistencia, se debe administrar
con cuidado para evitarla
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FARMACOQUIMICA II
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
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