CLORANFENICOL MECANISMO DE ACCIN: Bacteriosttico. Penetracin por difusin facilitada. Fijacin subunidad 50 s ribosmica. Impide la transpeptidacin. Inhibicin de la sntesis proteica bacteriana. Puede afectar sntesis proteica en mitocondria de los mamferos.
clamidias, rickettsias, micoplasmas y espiroquetas. Resistencias frecuentes.
CLORANFENICOL: FARMACOCINTICA ABSORCIN: Absorcin oral rpida y completa. DISTRIBUCIN: Muy buena distribucin tisular. Atraviesa B.H.E y placenta y pasa a leche materna. Niveles eficaces en lquidos pleural, sinovial, peritoneal y prosttico. Alcanza humor acuoso y vtreo, tanto tpico como por va sistmica.
METABOLISMO: Poderoso inhibidor citocromo P-450. Interacciones a este nivel. ELIMINACIN: Renal: activo (10%) y metabolitos. t1/2 alrededor de 74 horas condicionada por la tasa de metabolismo.
CLORANFENICOL REACCIONES ADVERSAS HEMATOLGICAS: Las ms frecuentes y graves no contraindican su empleo. ACCIONES SOBRE LA MDULA SEA: Dosis dependientes: Afecta ribosomas mitocondriales. Anemia, leuco y trombocitopenia. Previsibles, frecuentes, benignas y reversibles. Con niveles en sangre >25mg/L.
CLORANFENICOL Idiosincrsicas: Anemia aplsica. Mecanismo desconocido. 1 de 200 000 tratamientos. Imprevisible, alta mortalidad. Leucemia postcuracin. OTRAS REACCIONES HEMATOLGICAS: Anemia hemoltica por dficit G6PD.
CLORANFENICOL REACCIONES ADVERSAS SINDROME DEL RECIN NACIDO: Niveles superiores a 40mg/L. Puede ocurrir a cualquier edad. En los R.N : Por inmadures del metabolismo heptico. Dficit glucoronil-transferasa Accin txica sobre mitocondrias: En miocardio, hgado y msculos. Vmitos, taquipnea, cianosis, letargia. Color grisceo de la piel , coma y muerte (40%).
CLORANFENICOL APLICACIONES TERAPUTICAS: Meningitis bacteriana en pacientes alrgicos a lactmicos. Infecciones por anaerobios: de reserva. Fiebre tifoidea grave o salmonelosis invasiva: de reserva, en casos de resistencia. Alternativa a tetraciclinas por: Resistencia, alergia o contaminacin. Infecciones oculares: Aplicacin tpica. Gran difusin humor vtreo y acuoso. -
FOSFOMICINA
Introduccin fosfomicina trometamol:frmaco considerado de primera eleccin en el tratamiento emprico de las ITUs bajas no complicadas:
-Su elevada actividad antibacteriana -Su capacidad para inhibir la adhesin bacteriana -Su capacidad para inhibir la formacin del Biofilm bacteriano y destruir el ya formado -La baja incidencia de resistencias bacterianas de E.coli y la ausencia de resistencias cruzadas con otros antibiticos.
-La prdida de virulencia de las cepas de E.coli resistentes a fosfomicina
Introduccin 1 eleccin de tratamiento emprico son: fosfomicina trometamol, amoxicilina-clavulnico y cefalosporinas orales.
fosfomicina clcica debera descartarse.
Deben desaconsejarse cotrimoxazol, cido pipemdico y ampicilina/amoxicilina por su elevada tasa de resistencias.
Las fluorquinolonas (norfloxacino y ciprofloxacino) deben
descartarse como alternativa de 1 eleccin en pacientes que hayan tomado recientemente estos antibiticos y en aquellas pacientes con mayor riesgo de ITU por cepas resistentes.
FOSFOMICINA
antibitico de estructura nucleotdica
aislado de una cepa de Streptomyces fradiae.
Mecanismo de accin
La sal disdica de fosfomicina: es soluble,
administracin parenteral.
farmacocintica
La sal clcica: formulacin oral, con una
biodisponibilidad del 30%-40%.
La sal de trometamol alcanzan una
biodisponibilidad del 60%.
T es de 1,5 a 2 horas. La eliminacin es mayoritariamente renal, sin
metabolizar; una parte se elimina por va biliar con recirculacin enteroheptica
fosfomicina trometamol se usa infecciones
urinarias bajas no complicadas.
INDICACIONES
La fosfomicina por va intravenosa se reserva
como alternativa de segunda lnea para el tratamiento de infecciones producidas por estafilococos resistentes a meticilina y bacterias gramnegativas multirresistentes. TOXICIDAD
En general es un antimicrobiano bien tolerado. En su formulacin oral puede producir
intolerancia o molestias gastrointestinales.
OTROS ANTIBIOTICOS
LINCOMICINA Lincomicina se une a la subunidad 50S ribosomal de las bacterias grampositivas inhibiendo la sntesis de protenas dependiente de RNA. Lincomicina tiene actividad contra una amplia gama de grmenes como Streptococcus pyogenes,
infecciones por grmenes grampositivos del tracto respiratorio, tracto genito - urinario, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, y en casos de sepsis
NOVOBIOMICINA
La novobiocina es un antibitico activo por va oral. Se
utiliza para el tratamiento de infecciones por S.aureus y para el tratamiento de infecciones urinarias resistentes a otros frmacos. La novobiocina es bacteristatica e interfiere con la sntesis de la pared bacteriana. Este frmaco se utiliza muy poco debido que su uso est asociado a una alta incidencia de reacciones adversas y a que frecuentemente emergen cepas resistentes
