FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD UTERINA

En la contraccin uterina tenemos estimulantes como OCITOCINA y

ESTROGENO y algunos inhibidores, como la PROGESTERONA.
La progesterona se ocupa para sntomas de parto prematuro: antes haban
progesterona en ampollas, aunque hoy tenemos en cpsulas, de 100, 200 y 400 mg. Y
se utiliza por va vaginal se ocupan las mismas capsulas de la va oral.
En la contraccin uterina, a nivel de la musculatura lisa uterina tenemos
inervacin del sistema nervioso simptico y parasimptico:
o Regulacin autonmica: alfa-1 tiene que ver con el aumento de la contraccin (en
el corazn produce vasoconstriccin), por lo que produce aumento de la
contraccin de la musculatura lisa uterina, y los beta-2 producen relajacin de la
musculatura lisa uterina.
o Regulacin por mediadores sintetizados IN SITU: PROSTAGLANDINAS.
o Regulacin endocrina: ESTROGENO (En la medida que aumentan los estrgenos,
aumentan numero receptores de oxitocina, aumentando la concentracin de calcio
y aumenta la liberacin de prostaglandina F2-alfa, que son las prostaglandinas que
producen la contraccin de la musculatura lisa uterina.) + PROGESTERONA.
Cuando aumentamos la contraccin uterina OXITCICOS
Cuando disminuimos la contraccin uterina TOCOLTICOS.
OXITOCICOS
Oxitocina y prostaglandina
Los receptores de oxitocina median la entrada de calcio, y de la relacin del mismo al
retculo sarcoplasmatico, lo que produce un aumento de calcio en la celula muscular
lisa, y eso hace que se produzca contraccin porque ayuda a la liberacion de
prostaglandina F2-alfa.
Importante: la oxitocina aumenta el tono y la frecuencia de las contracciones uterinas,
pero no la intensidad de las mismas.
FARMACOCINETICA:
Vida = 5-12 minutos
Unioin a Proteina Plasmatica: 30%
Inactivacion heptica y renal.
USO:
-

induccin del parto

atonia postparto: prevencion hemorragia
estimulacion de la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:
- intoxicacin acuosa: convulsiones-coma y hasta la muerte
- Hiperestimulacin uterina: (ruptura)
- Efectos cardiovasculares: hipotensin, taquicardia refleja.
- Complicaciones fetales: alteracin del riego sanguneo.
PRESENTACIONES:
AMPOLLAS DE 5 U/ML
FRASCO AMPOLLA 10 ML.
PROSTAGLANDINAS
Actuan promoviendo la liberacion de calcio del RSP y disminuyendo los niveles de
AMPcclico (produce dilatacin el aumento).
- Inducen un aborto terapeutico al segundo trimestre o antes

Misoprostol: analogo sintetico de prostaglandinas, los que produen contraccin uterina,

usado en va vaginal para aborto o en los centros hospitalarios para induccin de parto
por va vaginal (comprimido de va oral)
- Control de hemorragia post-.parto
MISOPROSTOL (MISOGRAN, MISOTROL): tratamiento de primera lnea para
tratamiento de las lceras gstricas, posee un RAM importante como el aumento de
las contracciones uterinas, por lo que se utiliza como inductor del parto.
DINOPROSTONA: en vulos (CERVIDIL duda de la existencia en Chile)
Efectos Adversos
Hiperestimulacin rotura uterina y muerte fetal
Nuseas, vmitos, diarrea, temblor, cefalea y mareos
Pirexia transitoria (PGE2)
Hipertensin (PGF2) (vasoconstriccin)
Hipotensin (PGE2) (vasodilatacin)
Broncoconstriccin (Dinoprostona: PGE2)
Dolor uterino, alteraciones fetales
Clase

Cmo y
Cundo
administrarse

Ventajas

Posibles efectos
secundarios /
desventajas

Va vaginal
Aumenta la elasticidad
Requiere de monitoreo
Antes de
cervical
fetal por 1 2 horas
PROSTAGLANDI inducir trabajo Suaviza / madura el cuello despus de la insercin
NAS en gel o
de parto
del tero
insertada
(Cervidil)

Va oral o
vaginal
MISOPROSTOL Antes de
(Misotrol)
inducir trabajo
de parto

Ayuda a la dilatacin del

cuello del tero
Puede estimular las
contracciones y aumentar
efectos de la oxitocina, si
es administrada

Riesgo de contracciones
ininterrumpidas
Requiere de monitoreo
fetal

- Va bomba IV - Induce las contracciones

- Para inducir
del trabajo de parto.
trabajo de parto- Aumenta la fuerza y
o como
frecuencia de las
estimulante
contracciones del trabajo
adicional
de parto en progreso
durante trabajo
de parto

- Requiere de monitoreo
fetal.
- Puede incrementar la
frecuencia, fuerza y
dolor de las
contracciones.

OXITOCINA
(Oxitocina)

TOCOLITICOS
Se denomina tocolitico a un grupo de frmacos que poseen la habilidad de inhibir las
contracciones uterinas.
Los beta-2 producen dilatacin de la musculatura lisa uterina, por lo que podemos usar
frmacos AGONISTAS BETA-2 ADRENRGICOS.
SALBUTAMOL
FENOTEROL Mas utilizado
RITODRINA
Actan sobre receptores beta-2, se unen en forma agonista, estimulan a la enzima
adenilato ciclasa, la que transforma el ATP en AMPcclico, produciendo ya la dilatacin
de la musculatura lisa, produce fosforilacion de protena-kinasa y disminucin de los
niveles citoplasmaticos de calcio, produciendo dilatacin de la musculatura lisa uterina.
Sin embargo, los agonistas alfa, como el caso de algunos alcaloides pueden producir
aumento de la contractilidad, as que cualquier agonista alfa que actue la musculatura
lisa va a estimular la contractilidad de la musculatura lisa uterina.
Ua cosa importante: el objetivo de los tocoliticos es evitar el parto prematuro y facilitar
la maduracion del feto para asegurar su supervivencia.
EFECTOS:
Relajacin
Vasodilatacin
Broncodilatacion
Beta-1:
Estimulacion cardiaca
Liberacion de renina MEDICAMENTO QUE SE USA PARA LA INHIBICION DEL
PARTO: BETA BLOQUEADORES.
REACCIONES ADVERSAS:
Maternas:
o Hiperglicemia, Angina, Hipotensin,
o Edema Pulmonar, Taquicardia,
o Hipokalemia, Ansiedad, Nerviosismo,
o temblor, cefaleas, nuseas, vmitos
Fetales:
o Hipoglicemia, Cardiovasculares (semejantes a las maternas)
IMPORTANCIA CLNICA:
Los estudios hasta hoy conocidos demuestran que el tratamiento con estos
frmacos por va parenteral solo es efectivo en prolongar el embarazo por 24 a
48 horas MADURACION DE LOS PULMONES EN EL FETO.
BETAMETASONA Y DEXAMETASONA La induccin de madurez pulmonar debe
indicarse a toda paciente en trabajo de parto prematuro, con edad gestacional menor
a 34 semanas y/o ausencia de madurez pulmonar, en que se estime un elevado riesgo
de parto.

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

NIFEDIPINO: para inhibir las contracciones uterinas: Su accin se manifiesta
principalmente en la intensidad de las contracciones ms que en la frecuencia
o el tono miometrial basal. a diferencia de OXITOCINA.
Inicio accin : 20 minutos
Mximo: 2 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Efectos Adversos fetales:
No tiene
Efectos Adversos maternos:
Hipotensin
Cefalea
SULFATO DE MAGNESIO:
Uso:
Prevencin de las convulsiones preclmpticas
Mecanismo de Accin:
Sal de Mg++, por su similitud con Ca++, induce un desacoplamiento del
proceso excitacin-contraccin (no-selectivo.)
Dosificacin:
Inicial impregnacin: 4gr en solucin al 10% / 5 min
Mantencin:
2gr/horas.
Efectos Adversos:
Maternos:
Dosis 4 - 8 mg/dl: Hipotensin leve, calor, rubor
Dosis 6-12 mg/dl: i conduccin cardaca
Dosis 10-12 mg/dl: Hipotona, Hiporreflexia
Dosis 12-15 mg/dl: Paro Respiratorio
Dosis
30 mg/dl: Paro cardiaco
Fetal:
Hipotona, somnolencia
ANTDOTO: GLUCONATO DE CALCIO
Sulfato de magnesio: GENRICO Inyectable 10%/10 ml, 20% y 25%,
ANTAGONISTAS DE OXITOCINA
ATOSIBAN
o Compite con los receptores oxitocina-vasopresina, posibilitando la inhibicin de
las contracciones uterinas inducidas por la oxitocina.
o Es comparable con los agonistas B adrenrgicos, pero con menor incidencia de
efectos laterales a nivel cardiovascular.
o No disponible en CHILE

Clase
A
OXITOCINA
(Oxitocina)

Cmo y Cundo
administrarse
- Va IV
- Despues de la
expulsion de la
placenta

Ventajas
- Se dam una dosis
despues del
alumbramiento para
asegurarse que tero
permanezca contraido y
puede prevenir
sangrado excesivo.
- Provoca que tero se
contraiga.

C
- Cuando excesivo - Accin rpida
CARBOPROST sangrado no puede - Ms fuerte que
(Tromethamine) ser detenido con A Oxitocina
B
D
- Administrado va - Accin rpida
MISOPROSTOL rectal para sangrado - Menos efectos
(Misotrol)
excesivo
secundarios que C

Posibles efectos
secundarios /
desventajas
- Calambres

- Nausea y vmito
- Precaucin ASMA, HTA,
DM, IR
- Ruptura uterina
- Muerte fetal o
- Hemorragia cerebral

CONCLUSIONES:
- Pese a todos los esfuerzos, el parto pre trmino contina siendo un problema clnico
importante, siendo un componente esencial de la morbimortalidad neonatal.
- Si bien han aumentado los conocimientos acerca de la fisiopatologa del parto pre
trmino, no se han descubierto intervenciones teraputicas efectivas para disminuir el
parto pre trmino espontneo.