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FARMACOLOGA - ANTIMICROBIANOS Martnez Barragn Carlos Ivn 5CM4 INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA (-LACTMICOS) 1) Penicilinas PENICILINAS

NATURALES Frmaco Espectro de Accin Activo contra: Penicilina G (Bencilpenicilinas) Cocos Gram + (Streptococcus) y o Sdica Cocos Gram (N. gonorrhoeae) o Potsica Bacilos Gram + (C. tetani, C. o Procanica diphtheriae) o Benzatnica Espiroquetas (T. pallidum) Penicilinas cido-Resistentes Anaerobios (Listeria, Actinomyces, o Penicilina V Erysipelothrix, Pasteurella Multocida) (fenoximetilpenicilina) No activa contra: o Feneticilina (Fenoxietilpenicilina) Bacilos Gram y Staphylococcus o Azidocilina (productores de -lactamasas) PENICILINAS RESISTENTES A -LACTAMASAS ESTAFILOCCICAS Frmaco Espectro de Accin Semisintticas No estables en medio cido o Meticilina (IM) o Nafcilina (IM)* Activo contra: o Pirazocilina Infecciones producidas por o Quinacilina Staphylococcus: S. aureus y S. Isoxazolil-Penicilinas estables en medio epidermidis no resistentes a Meticilina. cido o Oxacilina (VO e IV)* *Son indicadas para infecciones graves por o Cloxacilina (VO) Staphylococcus. o Dicloxacilina (VO)* o Floxacilina (VO) o Fludoxacilina (VO) PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO Frmaco Espectro de Accin Semisintticas Activo contra: No activas contra P. aeruginosa Enterobacterias o Ampicilina (VO, IV, IM)* H. influenzae o Amoxicilina (VO)* E. coli o Hetacilina P. mirabilis e indol positivo o Metampicilina Salmonella spp. o Pivampicilina Shigella spp. o Bacampicilina H. pylori o Talampicilina *Son superiores a dems penicilinas para L. o Enicilina monocytogenes y S. pneumoniae resistente a o Ciclacilina penicilinas.

Activas contra P. aeruginosa Carboxipenicilinas o Carbenicilina*** o Ticarcilina* o Caxfecilina o Carindacilina o Indanilcarbenicilina o Sulbenicilina Ureidopenicilinas o Mezlocilina** o Piperacilina*/** o Azlocilina o Alpacilina 2) Cefalosporinas Frmaco

FARMACOLOGA - ANTIMICROBIANOS Martnez Barragn Carlos Ivn 5CM4 Activas contra: P. aeruginosa Proteus indol positivo Enterobacter Providencia Morganellas *Ticarcilina + Piperacilina son ms activas contra P. aeruginosa. **Mezlocilina + Piperacilina son ms activas contra K. pneumoniae. ***Carbenicilina tiene una menor actividad que Mezlocilina, Piperacilina y Ticarcilina.

Cefalosporina 1 Generacin o o o o o o Cefalotina (Parenteral)* Cefapirina (Parenteral) Cefazolina (Parenteral)** Cefadrina (Oral y Parenteral) Cefadroxilo (Oral)*** Cefalexina (Oral)***

Cefalosporina 2 Generacin o Cefotetan*/Cefmetazol (Parenteral) Cefoxitina (Parenteral)** Cefminox (Parenteral) Cefuroxima (Parenteral)*** Cefonicida (Parenteral)

o o o o

Espectro de Accin Activa contra: Cocos Gram + (Staphylococcus, Streptococcus) E. coli P. mirabilis K. pneumoniae Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus) *Cefalotina ha cado en desuso porque riesgo de necrosis tubular en pacientes mayores de 60 aos y ms an cuando se combina con aminoglucsidos. **Cefazolina se usa como profilaxis quirrgica ***En infecciones sistmicas graves no se administra cefalosporinas de 1 generacin por va oral. Activa contra: Gram + Actividad frente a enterobacterias (no productoras de -lactamasas) Gram (K. pneumoniae, H. influenzae) Anaerobios (especialmente B. fragilis) No activa contra: Enterobacterias productoras de lactamasas *Indicado en pacientes con peritonitis y divertculosis, EIP (por la posible actividad de B. fragilis).

Cefamandol/Eforamina (Parenteral) Cefuroxima Axetil (Oral)**** Cefacloraxetil (Oral) Cefproxilo (Oral) Loracarbef (Oral)*****

o o o o

Cefalosporina 3 Generacin o o o o o o o o o Cefotaxima (Parenteral)* Ceftriaxona (Parenteral)*/** Ceftazidima (Parenteral)*** Cefoperazona (Parenteral)*** Cefixima (Oral) Cefpodoxima Proxetilo (Oral) Ceftibuteno (Oral) Mozalactam (Oral)**** Ceftizacina(Oral)****

Cefalosporina 4 Generacin o Cefepina (Parenteral)*

Cefalosporina 5 Generacin o Ceftarolina* o Ceftobiprol**

FARMACOLOGA - ANTIMICROBIANOS Martnez Barragn Carlos Ivn 5CM4 *Poca actividad contra H. influenzae **Indicada en ciruga colonica para anaerobios intestinales. ***Mayor actividad contra H. influenzae, K. pneumoniae, S. pneumoniae. ****Buena actividad contra H. influenzae en cuadros de sinusitis, otitis y en menor medida meningitis, K. pneumoniae y S. pneumoniae en NAC. *****Buena actividad contra Moraxella catarrhalis. Activo contra: Enterobacilos Gram H. influenzae N. gonorrhoeae Algunas son activas contra P. aeruginosa y B. fragilis. Serratia marcescens Citrobacter *Para pacientes que cursen con meningitis. **Cuando N. gonorrhoeae se presenta junto a Chlamydia trachomatis el tratamiento integral es de una Cefalosporina + Tetraciclina, en mujeres embarazadas el tratamiento es de una Cefalosporina + Macrlido. *** Gran actividad contra P. aeruginosa. ****Gran actividad contra B. fragilis. *****Ceftriaxona se puede utilizar como Tx. en Enfermedad de Lyme (Borrelia burgdoferi) cuando no haya respondido a Tx. previo con Tetraciclinas ni Ampicilina. Nota: Meningitis causada por L. monocytogenes usar Ampicilina ya que existe resistencia a Cefalosporinas de 3 generacin. Activas contra: P. aeruginosa B. fragilis Serratia y Citrobacter *Son ms resistentes a las -lactamasas. *Tx NAC (S. pneumoniae) **Se encuentra en fase 4 (FDA), se ha utilizado contra S. Aureus Meticilina Resistentes (SARM, S. Aureus Vancomicina Resistentes (SARV) y en S. aureus con resistencia intermedia a Vancomicina.

FARMACOLOGA - ANTIMICROBIANOS Martnez Barragn Carlos Ivn 5CM4 3) Monobactams y Carbapenems MONOBACTAMS Frmaco Espectro de Accin Se comporta como un Aztreonam aminoglucsido. Actividad contra Gram aerobios (E. coli, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa, Serratia, Proteus, Klebsiella) Sin actividad contra Gram anaerobios. CARBAPENEMS Frmaco Espectro de Accin Imipenem* Estructuralmente se relacionan con los Es desactivada por las deshidropptidasas -lactmicos. renales (se da con Cilastatina el cual es un *Imipenem: Es de amplio espectro, activa inhibidor de la deshidropptidasas) contra Gram +, Gram y anaerobios. Meropenem** Resistente a la mayor parte de -lactamasas Ertapenem*** pero no a la metalo--lactamasa. No es Doripenem activa contra cepas Meticilina resistentes. Faropenem **Meropenem: Activa contra Gram , menor actividad contra Gram +. No es desactivada por las deshidropptidasas renales. ***Ertapenem: Es menos activa contra P. aeruginosa y Acinetobacter. Aplicaciones Clnicas Enterobacterias P. aeruginosa Infecciones mixtas por anaerobios y aerobios. Neumococo Pacientes febriles neutropnicos bajo tratamiento con quimioterapia. Pacientes con SIDA inmunodeprimidos se puede usar Imipenem + Amikacina. Imipenem se puede utilizar en EIP cuando cefalosporinas de 2 y 3 generacin no han sido efectivas. Si P. aeruginosa es resistente a la mayora de los Carbapenems Doripenem es ms efectiva contra P. aeruginosa. 4) Inhibidores de -lactamasa Frmaco cido Clavulnico Sulbactam Tazobactam Espectro de Accin Cuando se combinan con otros frmacos como Amoxicilina, Ampicilina, Ticarcilina y Piperacilina aumenta la actividad de estos agentes contra infecciones causadas por: Staphylococcus, Gonococos, H. Influenzae, Bacteroides y E. coli productores de -lactamasas.

FARMACOLOGA - ANTIMICROBIANOS Martnez Barragn Carlos Ivn 5CM4 Aplicaciones Clnicas cido Clavulnico Amoxicilina + c. Clavulnico (VO): E. coli que no responde a la combinacin de un inhibidor de -lactamasas y Penicilinas se indica cefalosporina de 3 generacin. Combinacin til en otitis media, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior por H. influenzae y M. catarrhalis; Infecciones en piel por Staphylococcus y Streptococcus. Ticarcilina + c. Clavulnico (IV): til en infecciones respiratorias hospitalarias, intraabdominales, obsttricas, ginecolgicas, infecciones graves de piel y tejidos blandos, y osteomielitis producida por agentes multirresistentes. Sulbactam Sulbactam se combina con Penicilina G, Ampicilina, Amoxicilina, Ceftriaxona, Cefoperazona, Ticarcilina y Piperacilina. Ampicilina + Sulbactam: Activa contra infecciones graves de piel, ginecolgicas o intraabdominales, infecciones respiratorias, infecciones en hueso y articulaciones, infecciones urinarias y como profilaxis quirrgica. Tazobactam 5) Glucopptidos Frmaco Vancomicina Teicoplanina Bacitracina Fosfomicina Cicloserina Daptomicina Espectro de Accin Vancomicina: Activa contra Gram + (S. aureus, S. epidermidis Meticilina Resistente, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans Corynebacterium, Actinomyces, Clostridium). Teicoplanina: Similar a Vancomicina Bacitracina: Activo solo contra Gram + Fosfomicina: Espectro Gram + y Gram

Vancomicina (mayor relevancia) Uso en colitis pseudomembranosa (VO) Infecciones graves por Staphylococcus Meticilina Resistentes Px. alrgicos a penicilinas Endocarditis por S. viridans Infecciones por Neumococo Corynebacterium y Flavobacterium Se usa solamente a nivel intrahospitalarios