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Profesor:
Alumna:
(Grupo 7)
Lozada, Mardey CI.20.872.725
Car
acas; 03 de Octubre de 2014
Estudio de la preparacin,
Farmacologa clnica
Estudia la accin de los frmacos en el hombre sano y enfermo, as como la evolucin
de los frmacos en las etapas experimentales de la enfermedad.
Efecto Placebo
Intervencin para simular terapia mdica que no tiene efecto especfico (efecto
fisiolgico) sobre la enfermedad. Es que se trata de una sustancia inerte o inactiva, a la que
se le atribuye ciertas propiedades (como las de curar una enfermedad) y que al ser ingerida
puede producir un efecto que sus propiedades no justifican. Muchas personas que ingieren
una pldora que contiene nada ms que almidn con azcar (o uno de estos dos
componentes) por ejemplo, aseguran sentir mejora en la enfermedad, al estar convencidas
de estar tomando un remedio desarrollado especialmente para la misma.
Pero el placebo no existe slo como sustancia. Una ciruga espiritual, hasta que no se
pruebe que genuinamente ha ocurrido, puede ser un placebo. La persona operada siente el
corte, siente la sutura y se cura del mal que le afliga, sin pasar por una ciruga
convencional.
Ejemplo de un efecto placebo positivo:
Un mdico le de a uno de sus pacientes un vaso de agua con azcar, lo cual no va a
causar un efecto especifico en el organismo, solo la f que tiene la paciente en el
galeno
2) A quien se le considera el padre de la farmacia y quien fue el primero que dijo
que las enfermedades son desequilibrios qumicos y por tanto con remedios
qumicos deben ser tratados y tambin dijo que todas las sustancias son txicas
y solo la dosis determina si es txica o no dosis sola facit venenum
130 a 200 D.C Galeno: se considera padre de la farmacia contraria contraris eponenda
(medicamentos combinados hbilmente sanara segn ese principio).
Biografa de Galeno
El gran prestigio del que goz, no limitado a Roma, se debi en parte a su gran
actividad literaria, con ms de cuatrocientos textos, de los que nos han llegado unos ciento
cincuenta.
La obra de Galeno se basa en la tradicin hipocrtica, a la que une elementos del
pensamiento de Platn y Aristteles, que recibe a travs del estoicismo de Posidonia.
Adems, tuvo una excelente formacin que le permiti conocer en profundidad las distintas
escuelas mdicas del momento y aadir a todo ello sus contribuciones originales.
Su fisiologa, por ejemplo, se basa en las ideas aristotlicas de naturaleza, movimiento,
causa y finalidad, con el alma como principio vital segn las ideas de Platn, que distingua
entre alma concupiscible (con sede en el hgado), alma irascible (en el corazn) y alma
racional (en el cerebro)
Biografa de Paracelso
1493-1551 Paracelso fue el primero quien dijo que las enfermedades son desequilibrios
qumicos y se tratan con remedios qumicos. Dosis Sola Facit Venenum
Philippus Aureolus Theophrastus Paracelsus Bombastus von Hohenheim, Paracelso
naci el 17 de diciembre de 1493 en Einsiedeln, Suiza. Falleci el 24 de septiembre de
1541. Su lpida lo recuerda as: "Aqu yace Felipe Teofrasto Bombast von Hohenheim.
Famoso doctor en Medicina que cur toda clase de heridas; la lepra, la gota, la hidropesa y
otras varias enfermedades del cuerpo, con ciencia maravillosa". Fue el iniciador de la
qumica farmacolgica y se adelant en la marcha de la medicina hacia las ciencias
Durante la guerra fue mdico militar en los frentes de Francia y qued impresionado
por la gran mortalidad causada por las heridas de metralla infectadas (p. ej., gangrena
gaseosa) en los hospitales de campaa. Finalizada la guerra, regres al Hospital St. Mary
donde busc intensamente un nuevo antisptico que evitase la dura agona provocada por
las heridas infectadas.
Fleming fue iniciado en el Rito Escocs Antiguo y Aceptado en 1909, en la logia N
2682 Santa Mara de Londres, y fue exaltado al grado de maestro en la logia Misericordi,
tambin de Londresina, primer antibitico natural.
Alexander Fleming (Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881-Londres, 11 de marzo de
1955) fue un cientfico escocs famoso por descubrir la enzima antimicrobiana llamada
lisozima. Tambin fue el primero en observar los efectos antibiticos de la penicilina
obtenidos a partir del hongo Penicillium chrysogenum.
Preparados Farmacolgicos: Toda sustancia o mezcla para ser usada en:
a) Tratamiento, mitigacin, prevencin, o diagnostico de una enfermedad, condicin
fsica o psquica anormal en el ser humano
b) Restauracin, Correccin o modificaciones de las funciones fisiolgicas del ser
humano
c) Cremas para la piel.
Qu propiedades tiene la penicilina?
La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones
salinas y dextrosas isotnicas. El radical R, es el responsable de la sensibilidad a la
hidrlisis por parte de las -lactamasas, del enlace a protenas transportadoras y del vnculo
con las protenas bacterianas PBP que transportan a la penicilina dentro de la clula.
Adems, se le asocia a la penicilina un dipptido cistena-valina, haciendo que la penicilina
tenga la ideal afinidad por la enzima bacteriana transpeptidasa, la cual no se encuentra en el
cuerpo humano y que permite la sntesis del peptidoglucano.
Existe una analoga estructural entre la penicilina y el dipptido D-alanil-D-alanina
terminal asociado a las unidades de peptidoglicano que aparecen durante la formacin de la
pared celular de ciertas bacterias (proceso de transpeptidacin). El nuclefilo O (-) serina de
la transpeptidasa ataca los grupos carbonilos de los -lactmicos, como la penicilina, por
esa analoga a su sustrato D-Ala-D-Ala, el dipptido antes mencionado. De esa manera,
unindose covalentemente a los residuos de serina del sitio activo de la enzima en forma de
complejo peniciloil, la penicilina inhibe a la transpeptidasa bacteriana.
4)
variables.
Destino: Cualquier sustancia que interacta con un organismo viviente
puede ser absorbida por ste, distribuida por los distintos rganos, sistemas
alterndolo
protenas plasmticas, a clulas o a tejidos. Los frmacos que quedan fijados son inactivos,
quedando en forma de depsito para su posterior liberacin. Adems de esto, la distribucin
de frmacos en el organismo es desigual debido a diferentes flujos sanguneos que recibe
cada rgano y a la diferente afinidad del frmaco por los diversos tejidos. En el paso de los
frmacos al sistema nervioso central y al lquido cefalorraqudeo es menor que en otras
zonas del organismo debido a la existencia de la barrera hematoenceflica.
Diseminacin de las drogas a los diferentes tejidos y lquido corporales
Destino: Es el sitio hacia donde va actuar la droga despus de su absorcin, degradacin
por esterases plasmticas.
Biodisponibilidad: Esta en funcin del sitio anatmico donde ocurre la absorcin, otros
factores anatmicos, fisiolgicos y patolgicos influyen dicho parmetro y la seleccin de
la va de administracin debe basarse en el conocimiento de tales situaciones.
Biotransformacin: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en inactiva
(detoxificacin), o de metablicamente inactiva en activa (prodroga, g. prontosil) o en
compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran reactividad qumica que son
txicos para el organismo (activacin metablica). La biotransformacin es el metabolismo
del frmaco entendindose por tal, los cambios bioqumicos que sufre el frmaco en el
organismo. Estos cambios, son oxidaciones, reducciones, conjugaciones o sntesis,
hidrlisis y decarboxilaciones. El lugar de la biotransformacin es el hgado, pero tambin
se realiza en el tubo digestivo, en la sangre y en el rin. Hay una serie de factores que
modifican el metabolismo de los frmacos, estos factores son:
Leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede pasar al
lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles Bases orgnicas
dbiles, cidos menos dbiles, anestsicos, anticoagulantes, eritromicina.
Bilis: Los medicamentos que son excretados por medio de esta va son: Compuestos
de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina.
Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina,
tetraciclina
Importante: Excrecin biliar Frmacos con carga (polares) y grandes.
- La vescula biliar est asociada al metabolismo del hgado. Se eliminan junto con
los cidos biliares. Se eliminan por esta va los metabolitos conjugados y salen por
las heces. Los frmacos que se eliminan por la va conjugada y biliar pueden sufrir
el ciclo entero heptico. Como el pH del intestino es parecido a 7, se reabsorben las
sustancias
que
pH
igual
no
estn
ionizadas.
ser del frmaco (sobre todo in amonio cuaternario) o de los radicales suministrados por el
metabolismo (como glucoronatos o sulfatos). Compuestos no ionizables con una simetra
de grupos lipfilos e hidrfilos que favorece la secrecin biliar (como digitoxina, digoxina
y algunas hormonas). Algunos compuestos organometlicos
Fases de la Biotransformacin
FASE I: Catalizada por el sistema oxidativo microsomal cuya oxidasa terminal es el CYP.
FASE II: Participan una serie de enzimas tanto citosolicas como microsomales que
catalizan reacciones de conjugacin de los xenibiticos con diversas molculas de
naturaleza endgena como acido glucoronico, sulfatos, el tripeptido, glucation y algunos
aminocidos.
OBJETIVOS: aumentar la solubilidad en agua del compuesto metabolizado y as facilitar
su excrecin del organismo.
Muchos frmacos se adhieren a las clulas por medio de receptores que se encuentran
en la superficie de stas. Las clulas en su mayora tienen muchos receptores de superficie
que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias qumicas como
frmacos u hormonas, que estn localizadas fuera de la clula. La configuracin de un
receptor es tan especfica que slo le permite adherirse al frmaco con el cual encaja
perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la
selectividad de un frmaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos
frmacos se adhieren tan slo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se
adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.
Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los frmacos
se les pudieran adherir. Sin embargo, los frmacos se aprovechan de la funcin natural
(fisiolgica) que tienen los receptores.
Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es
el caso de la morfina y los analgsicos derivados, y de las endorfinas (sustancias qumicas
naturales que alteran la percepcin y las reacciones sensoriales).
Los frmacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una
respuesta que incrementa o disminuye la funcin celular.
Por ejemplo, el frmaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto
respiratorio denominados colinrgicos, causando la contraccin de las clulas del msculo
liso, lo cual origina broncoconstriccin (estrechamiento de las vas respiratorias).
Otro frmaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto
respiratorio denominados receptores adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas del
msculo liso y produciendo broncodilatacin (ensanchamiento de las vas respiratorias).
Los frmacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los
agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la
respuesta de las clulas a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente
estn presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor
Ejemplos relevantes: anticidos, detergentes, drogas que son radicales, drogas que
se transforman en radicales, etc.
NO puede diferenciar las clulas de los agentes infecciosos y las del paciente.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin
realmente farmacolgica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico;
Efecto txico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una accin
indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente
de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y
del tiempo de exposicin.
11.- Diga en cuantos tipos de estructura lugares se dan las acciones farmacolgicas
y menciones las caractersticas de cada uno de ellos?
La accin farmacolgica es aquella modificacin o cambio o proceso que se pone en
marcha en presencia de un frmaco. Puede ser un proceso bioqumico, una reaccin
enzimtica, un movimiento de cargas elctricas, un movimiento de ca2+ a travs de las
membranas. Da lugar a una modificacin observable, que es el efecto farmacolgico.
El complejo frmaco-receptor es una interaccin fisicoqumica que se produce entre
diferentes molculas al administrar un frmaco para que produzca un efecto biolgico en el
organismo de un ser vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares
llamados receptores.
La interaccin comienza por medio de ciertas molculas de sealizacin
llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por protenas
receptoras y se van a unir a canales inicos, para que despus se activen otras molculas
conocidas como segundos mensajeros.
Para que todo esto ocurra los frmacos deben contar con dos propiedades
fundamentales: afinidad y actividad intrnseca. Si poseen ambas caractersticas se
denominan frmacos agonistas, pero si nicamente cuentan con la afinidad por el receptor
se conocen como frmaco antagonista.
El frmaco por s solo no forma algo nuevo, solo emite una respuesta mediante la
activacin o inhibicin de lo que encuentra. En presencia de un frmaco se lleva a cabo un
proceso de accin farmacolgica que puede ser de varios tipos: reaccin enzimtica,
movimiento de cargas elctricas o de ion calcio a travs de membranas.
El efecto farmacolgico es lo que aparece despus de una accin farmacolgica.
Nota: curva valida solo para un sujeto en un momento determinado o para un individuo promedio
El frmaco por si solo no crea nada nuevo solo activa o inhibe lo que encuentra, pero da
una respuesta o efecto farmacolgico que es una manifestacin observable que aparece
despus de una accin farmacolgica. No hay efecto sin accin y cada accin comporta un
efecto.
13.- Mencione algunos cambios de la respuesta por la administracin de una ms
drogas?
Los cambios de la respuesta por la administracin de una o mas drogas se puede
manifestar como insomnio, taquicardia, perdida de peso, depresin, estimulacin, irritacin,
sustitucin o reemplazo, tolerancia, ( que se refiere a la disminucin gradual del efecto de
un frmaco luego de su administracin repetida o crnica que obliga a aumentar la dosis
para obtener el efecto inicial), taquifilaxia, que se refiere a la disminucin de la respuesta a
una droga luego de la administracin repetida en cortos periodos de tiempo; es decir, es
una forma de tolerancia aguda, alergias, que es una reaccin adversa
debido a una
sensibilidad previa a una sustancia determinada o a otra con estructura qumica similar.
La mayora de las veces, los medicamentos hacen que nuestras vidas sean mejores.
Reducen los dolores, ayudan a combatir infecciones y controlan condiciones, tales como la
presin arterial alta o la diabetes. Pero los medicamentos tambin pueden causar reacciones
no deseadas.
Un problema es la interaccin, lo que puede ocurrir entre
farmacometria
utiliza
realizar
modelos
anlisis
basados
cuantitativos
en
de
las
interacciones entre los frmacos y los pacientes. Este campo implica los conocimientos de
la farmacocintica, farmacodinmica y el conocimiento del curso de las enfermedades
dentro de las poblaciones y su variabilidad.
La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administracin
del frmaco se le llama dosificacin, administrada por la posologa.
Factores que regulan la dosis:
SEXO
MEDICAMENTO
PESO
EDAD: en el recin nacido el sistema enzimtico responsable del metabolismo no
esta suficientemente
Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacolgico evidente.
Dosis mxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos
txicos.
DL50: denominada Dosis Letal 50 oDosis Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la poblacin que recibe la droga. As tambin se habla con menos
frecuencia de DL20, DL90 y DL99.
DE50: denominada Dosis Efectiva 50es la dosis que produce un efecto teraputico en
el 50% de la poblacin que recibe la droga.