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INTRODUCCION

Los antibiticos son un grupo de frmacos que se usan generalmente de


manera incorrecta a nivel mundial. Actualmente hay cerca de 400 antibiticos
a la venta en el mundo.
Los antibiticos desempean una importante funcin en la prevencin y/o
tratamiento de diversas enfermedades as como el alivio de muchos de los
sntomas, para ello el empleo ptimo y racional de los antibiticos es una
condicin fundamental para el correcto ejercicio de la prctica profesional.
La mayora de profesionales de la salud con potestad legal para extender
recetas (mdicos y odontlogos) no saben usar de forma adecuada los
frmacos. Por lo general, se dejan llevar por la propaganda de casas
farmacuticas y no de informacin cientfica autorizada e imparcial.
Los odontlogos en su mayora, eligen adecuadamente el antibitico, pero lo
manejan de forma inadecuada pensando en temores y suposiciones basados
en su mayora en el desconocimiento ms que en farmacologas probadas.
La mayora indica los antibiticos en base a las dosis usual o estndar que es
aquella dosis que se supone que produce el efecto teraputico en el comn de
los casos, pero que sufre modificaciones segn los factores individuales de
cada paciente.
Se debe dosificar siempre en base al peso del paciente y a la severidad de la
infeccin para evitar la aparicin de futuras cepas bacterianas resistentes.
Al dosificar los antibiticos en base al peso del paciente nos estamos
asegurando que al distribuirse el frmaco llegue a todo el cuerpo alcanzando
una concentracin adecuada en el foco de infeccin.

Antibioticos
Los antibiticos son una herramienta en la terapia coadyuvante de las
infecciones orales, sin embargo, el uso indiscriminado e irracional de
estos ha conllevado a crear resistencia bacteriana en los comnmente
utilizados.
El escoger un antibitico apropiado para tratar una infeccin de origen
odontognico debe hacerse cuidadosamente. El odontlogo debe decidir
si el antibitico es necesario o no, evaluando factores determinantes del
cuadro infeccioso que se presenta.
Los antibiticos pueden considerarse como una espada de dos filos,
mientras que su utilizacin apropiada puede darnos una resolucin
dramtica, su mal uso puede traernos pocos beneficios comparados con
los
riesgos
y
gastos
que
implican
su
administracin.
Los antibiticos estn indicados en 2 situaciones clnicas:
1) En el tratamiento de una infeccin establecida y diagnosticada.
2) Como profilctico para prevenir infeccin en situaciones muy
especiales.
En el primero de los casos deben considerarse 4 factores:
1) El grado de severidad que presenta el proceso infeccioso.
2) Si puede realizarse un adecuado tratamiento quirrgico en el
momento.
3) El estado del sistema inmunolgico del paciente.
4) Alergias al antibitico.
Son indicadores para el uso de antibiticos los siguientes:
a) Infecciones agudas con edema difuso y dolor de moderado a severo
(celulitis).
b) Paciente inmunolgicamente comprometido.
c) Involucramiento de los espacios faciales.
d) Pericoronaritis severa, con fiebres mayores de 40 grados centgrados,
trismos, leucocitosis y cierta tumefaccin en el aspecto lateral de la
cara.
e) Osteomielitis.
Los antibiticos deben ser utilizados cuando hay evidencia clara de
invasin bacteriana dentro de los tejidos subyacentes, la cual ha

progresado a tal grado que el sistema inmunolgico del individuo no es


capaz de resolver el cuadro por si solo, las infecciones de origen
odontognico son causadas por un grupo altamente predecible de
bacterias, adems de que su sensibilidad a antibiticos es bien conocida
y consistentes; como rutina necesaria para las infecciones de origen
odontognico.
Existen algunos casos en las que el odontlogo debe considerar el enviar
una muestra al laboratorio para cultivo y pruebas de sensibilidad, estos
son:
Infecciones agresivas, de diseminacin rpida.
Infecciones postoperatorias, cuando no haban signos de infeccin
previos a la intervencin quirrgica, probablemente no es causada por
una bacteria no regional.
Infecciones que no responden al tratamiento.
Infecciones recurrentes, cuando el problema infeccioso inicial se ha
resuelto y luego de pasar de dos das a dos semanas ocurre una
segunda infeccin, es probable que la infeccin sea causada por una
bacteria que ha alterado los patrones de sensibilidad al antibitico.
Compromiso del sistema inmunolgico del paciente, por lo que tiene un
menor habilidad para defenderse de infecciones.
Osteomielitis.
Cuando se sospecha de una actinomicosis crnica.
Las bacterias que causan ms del 90% de las infecciones de origen
odontognico
son:
estreptococos
aerobios
y
anaerobios,
peptoestreptococos, fusubacterium y bacteroides.
Otras especies estn involucradas pero ellas parecen ser ms agentes
oportunistas que etiolgicos.
Una regla clnica, aunque con muchas excepciones, que pude ser til en
el diagnstico y tratamiento con antibiticos de las infecciones
orofaciales
son:
Las infecciones crnicas localizadas son comnmente causadas por el
estafilococo. Las infecciones de diseminacin rpida por el estreptococo.
Y las infecciones con olor ftido por los anaerobios.
Ya que la microbiologa y la sensibilidad de la misma a los antibiticos es

bien conocida, se hace responsable del uso emprico de antibiticos, es


decir sin necesidad de cultivos ni exmenes de sensibilidad.
Dentro de los antibiticos orales ms efectivos contra infecciones de
origen odontognico tenemos:
Penicilinas
Eritromicina
Clindamicina
Cefalosporinas
Tetraciclinas
Metronidazol
Antibitico a escoger:
El que se prescribe profilcticamente debe ser efectivo contra las
bacterias que se supone causaran una infeccin. En el caso de la ciruga
oral sern:
streptococcus
cocos anaerbicos gram+
anaerbicos gramAntibitico seleccionado
Debe ser bactericida y el menos toxico.
Antibiticos indicados en:
Como profilctico para prevenir infeccin en situaciones muy especiales.
En el tratamiento de una infeccin establecida o diagnosticada.
En el tratamiento de una infeccin establecida:
Grado de severidad que presenta el proceso infeccioso.
Si puede realizarse un adecuado tratamiento quirrgico inmediato en el
momento de la infeccin.
El estado del sistema inmunolgico del paciente.
Alergias al antibitico.
Infecciones agresivas, de diseminacin rpida.
Infecciones postoperatorias.
Infecciones que no responden al tratamiento.
Infecciones recurrentes.
Compromiso del sistema inmunolgico del paciente.
Osteomielitis.
Cuando se sospecha de una actinomicosis crnica.

Las infecciones crnicas localizadas son comnmente causadas por el


estafilococo.
Las infecciones de diseminacin rpida por el estreptococo.
Infecciones con olor ftido por los anaerobios.
Enfermedades ppticas.
Antibiticos orales ms efectivos:
Bactericidas
Penicilinas.
Macrolidos (Eritromicina, azitromicina)
Metronidazol.
Fluoroquinolona (Ciprofloxacina).
Amoxicilina + acido clavulnico
Amikacina.
Cefalosporinas
Ceftriaxona
Bacteriostaticos
Clindamicina.
Tetraciclinas.
Trimetropim sulfametoxazol.
Antibitico de uso profilctico
Debe darse a grandes dosis para permitir su difusin hacia los tejidos
contaminados por la bacteria.
Dos a tres veces la dosis teraputica se ha sugerido.
Para su efecto ptimo debe estar a niveles teraputicos en el tejido
cuando ocurre la contaminacin. Por ello debe estar a niveles ptimos en
el postoperatorio inmediato.
Ha sido demostrado que si su administracin se lleva mas de 3 horas
posteriores al momento de la contaminacin no es mas efectivo que su
no administracin.
La administracin de antibiticos despus de la ciruga no disminuye la
incidencia de infeccin en el rea operada.
Guas para le seleccin de un antibitico
Se debe seleccionar el de menor spectrum, para prevenir o reducir
resistencia y minimizar el riesgo de infecciones secundarias.

Se debe seleccionar el menos toxico.


Se debe conocer la historia de alergia y reaccin a los medicamentos o
drogas.
Se debe considerar el potencial de interaccin antes de medicarlo.
Se debe determinar si es bactericida (matar bacterias) o bacteriosttico
(inhibir el crecimiento o reproduccin).
Si el sistema inmune estuviera comprometido se debe utilizar el
bactericida.
Si se utiliza un bacteriosttico, el horario de administracin es muy
crtico.
Se debe seleccionar el antibitico con la mayor historia de efectividad.
Se debe seleccionar el de mejor costo-efectividad, sin comprometer la
salud del paciente.
Como regla, no se debe combinar antibiticos, salvo cuando sea
necesario.
La combinacin de terapias puede ser necesaria cuando:
-a. El paciente tiene una infeccin en la cual peligra su vida y no se
conoce
la
causa.
-b. Cuando el efecto bactericida contra un organismo especifico debe ser
incrementado.
-c. Para prevenir el aparecimiento de bacterias resistentes.

Condiciones cardiacas asociadas a endocarditis


Es recomendada la profilaxis
Con antibiticos en:
-categora de alto riesgo.
-categora de riesgo moderado.

Profilaxis no recomendada
1. Restaurativa (operatoria y prtesis) con o sin uso de cordn retractor.
2. Tratamiento intracanal endodntico, colocacin de poste o
reconstruccin.
3. Colocacin de dique de goma.
4. Remocin de suturas.
5. Colocacin de prtesis removible o aparatos ortodnticos.
6. Toma de impresiones.
7. Aplicacin de fluor.
8. Toma de radiografas intraorales.
9. Ajuste de aparatos de ortodoncia. (8)
Rgimen profilctico oral, vas respiratorias

Dosis de antibiticos ms comunes:


Penicilina g (im,iv) 600,000-1,200,000 U q4h (cada 4 horas) de 7 a 10
das.
Penicilina v (oral) 250-500 mg. qid (4 veces al dia) de 7 a 10 das.
Oxacilina ( im,iv) 500-1000 mg. q4-6h (cada 4 a 6 horas) de 7 a 10 das.
Ampicilina (oral, im) 250-500 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das.

Cefalexin (oral) 500-1000 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das.


Eritromicina (oral,iv) 250-500 mg. q6h (cada 6 horas) de 7 a 10 das.
Clindamicina ( o,im,iv) 600-900 mg. q6h (cada 6 a 8 horas) de 7 a 10
das.
Metronidazol (oral) 1000 mg. luego 250-500tid (3 veces al dia) de 7 a 10
das.
Trimetropin sulfametoxasol (trimetropn 80 mg. sulfametoxazol 400 mg)
l dosis
de 2 tabletas cada 6 h por 10 das.
Azitromicina: 500mg. Al dia durante 3 dias.
Penicilinas
Es efectiva contra el spectrum bacterial supuesto.
Es bactericida.
Es no toxico.
Mecanismo de accin: inhibe la sntesis de la pared celular de las
bacterias y son consideradas bactericidas.
En 1929. Alexander Fleming descubri la penicilina, 1940. Chain, Florey
et al produjeron cantidades significativas de penicilina de cultivos de
Penicillium notatum, 1950. Cantidades comerciales de penicilinas
estuvieron disponibles para uso clnico.
La actividad de la penicilina G se defini en unidades, La penicilina G
sdica cristalina tiene aproximadamente 1600 unidades/mg, Una unidad
equivale a 0.6 ug, y las penicilinas semisintticas se prescriben por peso.
Hay 4 mecanismos generales de resistencia a las penicilinas:
v
v
v
v

Inactivacin por beta-lactamasas (El mas comn)


Modificacin de las PBPs
Disminucin en la penetracin
La presencia de bombas de salida

Mas del 95% de los organismos en infecciones odontognicas son


sensibles a ella.
Efectos adversos de penicilina:
- Reacciones de hipersensibilidad ocurren en 5 a 20% de los pacientes.
La reaccin puede ocurrir en ausencia de una previa administracin
teraputica de penicilina. La reaccin va desde un leve rash hasta un
shock anafilctico pudiendo persistir por una o dos semanas despus de

suspendido el tratamiento. La reaccin anafilctica es ms comn luego


de una administracin intramuscular pero puede ocurrir luego de una
oral.
- Sensibilidad cruzada: una reaccin de hipersensibilidad a una forma de
penicilina pone al paciente en alto riesgo de otra reaccin a esa forma o
a cualquier otra de penicilina.
Individuos alrgicos a la penicilina ocasionalmente tienen reacciones
alrgicas a cefalosporinas.
- Desordenes GI, con las administradas por va oral, como diarrea
asociada
a
ampicilina.
Farmacocintica
Absorcin: Dicloxacilina, penicilina V, ampicilina y amoxicilina son
estables en cido y se pueden dar por va oral. Excepto amoxicilina, en
las otras la absorcin disminuye en presencia de alimentos.
Se distribuyen ampliamente en el organismo y se detectan en el esputo
y en la leche. La penetracin al ojo, prstata y SNC es pobre. Pero en
meningitis aumenta su penetracin por la inflamacin y se alcanzan
concentraciones adecuadas para matar neumococos o meningococos.
Se excretan rpidamente por los riones. Aprox. 10% de la excrecin
renal es por filtracin y 90% por secrecin tubular. Penicilina G
benzatnica y procana se administran IM y duran mas tiempo (3 a 4
semanas y 24 horas respectivamente).
Reacciones adversas
Generalmente son bien toleradas. Las reacciones adversas son debidas
a hipersensibilidad. Reacciones alrgicas incluyen shock anafilctico,
enfermedad del suero (urticaria, fiebre, edema articular, edema
angioneurtico, prurito intenso y dificultad respiratoria 7 a 12 das
despus de la exposicin). Raro tambin, fiebre, nefritis intersticial,
eosinofilia y anemia hemoltica.
En insuficiencia renal pueden producir convulsiones. Ampicilina y
amoxicilina pueden ocasionar erupciones cutneas que no son alrgicas.
Alergia a la penicilina

Usar una cefalosporina de primera generacin o la clindamicina como


alternativa.
Eritromicina
Los b-lactmicos son los antibiticos de eleccin en la mayora de las
infecciones de la cavidad oral, as mismo para la profilaxis de
endocarditis infecciosa, sin embargo, es alto el nmero de pacientes que
reportan sensibilidad a stos.
La eritromicina es un macrlido con los azcares desosamina y
clanidosa, es efectiva contra gram positivos, especialmente neumococo,
estreptococo, estafilococo y corinebacterias.
Mecanismo de accin
La eritromicina puede ser inhibitoria o bactericida, dependiendo de la
concentracin.
Inhibe la sntesis de protena al unirse a la subunidad ribosomal 50S. Se
inhibe la sntesis al inhibir la reaccin de translocacin y la formacin del
complejo
de
iniciacin.
Resistencia
La resistencia es transmitida por plsmidos.
Se han identificado tres mecanismos:
1. Permeabilidad reducida o salida activa.
2. Produccin de esterasas (Enterobacteriaceae) que hidroliza los
macrlidos.
3. Modificacin del sitio de unin ribosmico por mutacin cromosmica
o por una metilasa.
Farmacocintica
Es destruida por cido del estmago y se debe de administrar con capa
entrica, la comida interfiere con su absorcin.
Los estearatos y los steres resisten mejor al cido y son mejor
absorbidos. El estolato de eritromicina es el mejor absorbido. En este no
es necesario ajustar la dosis en anuria. No es removida por dilisis. La

mayora se excreta por la bilis y heces. Solo el 5% se excreta por orina,


no penetra el SNC, atraviesa la placenta y llega al feto.
Usos clnicos
Tambin se usa en alrgicos a la penicilina con infecciones por
estafilococos (si susceptibles), estreptococos o neumococos.
Se ha recomendado como profilaxis contra endocarditis en individuos
con enfermedad valvular que tendrn trabajos dentales, pero la
clindamicina es mejor tolerada y la ha reemplazado.
Efectos adversos
Efectos gastrointestinales, anorexia, nausea, vmitos y diarrea
ocasionales. Intolerancia por aumento en la motilidad es la ms
frecuente.
- Interacciones medicamentosas:
Inhibe la actividad del citocromo P450 y aumenta la concentracin srica
de varios frmacos como anticoagulantes orales, ciclosporina,
metilprednisona y antihistamnicos. Incrementa las concentraciones de
digoxina al aumentar su biodisponibilidad.
Interacciones farmacolgicas de los macrlidos:
Los macrlidos son frecuentemente utilizados en odontologa debido a
su alta penetracin tisular y espectro de accin. Siempre han sido
alternativa teraputica en pacientes con alergia a las penicilinas, sin
embargo, existe el riesgo de aumentar la resistencia estreptoccica
despus del repetido uso de b-Lactmicos; un estudio reportado en los
Estados Unidos demostr que tras la repeticin de la administracin de
penicilina, la proporcin de la resistencia al antibitico se increment de
0,0003% a 0,41%.
Uno de los principales problemas que se ha planteado en las dcadas
recientes para el tratamiento de las infecciones, ha sido la creciente
resistencia a los antibiticos por parte de las bacterias; por lo que se
explica el surgimiento de nuevos antibiticos como la azitromicina y la
claritromicina reemplazando a la eritromicina. En la revisin del ao
1996 de la Academia Americana de Periodoncia, AAP, la eritromicina era
considerada al igual que la clindamicina como los antibiticos de
segunda eleccin en los pacientes con intolerancia a la amoxicilina,
posteriormente en la ltima revisin reportada por la AAP en 1997 la
eritromicina es reemplazada por la azitromicina.

En el manejo de la periodontitis la terapia combinada de amoxicilina


ms metronidazol es la ms utilizada. El metronidazol es un agente
bactericida el cual es anaerobicida estricto, acta inhibiendo la
trascripcin y replicacin del ADN bacteriano, y la amoxicilina acta
contra bacterias facultativas y aerobias (41), Sin embargo, el
metronidazol
es
un
medicamento
que
presenta
algunas
contraindicaciones y que debe utilizarse con precauciones en pacientes
con hepatopata obstructiva crnica, cirrosis alcohlica o disfuncin renal
profunda (42). Los efectos adversos ms frecuentes son: cefaleas,
nuseas, xerostoma, sabor metlico, aparicin de moniliasis, efectos
neurotxicos como vrtigos, encefalopata, convulsiones, incoordinacin
y ataxia, neuropata sensitiva en pacientes con hepatopata obstructiva
crnica,
cirrosis
alcohlica
o
disfuncin
renal
profunda.
Azitromicina
Difiere de eritromicina en su farmacocintica. Penetra bien en los tejidos
(excepto SNC) y produce concentraciones intracelulares 10 a 100 veces
mayores que las sricas. Luego se elimina lentamente de los tejidos con
una vida media de eliminacin de 3 das. Esto permite dsis cada 24
horas y tratamientos cortos. La azitromicina se absorbe bien y
rpidamente. La comida disminuye su biodisponibilidad por lo que se
administra una o dos horas antes. No inhibe la actividad del citocromo
P450 y prcticamente no tiene interacciones con otros frmacos.
Revisando la literatura en periodoncia se encuentran publicaciones sobre
el uso de la azitromicina; Malizia, tejada y Cols (49), reportaron un
estudio sobre la concentracin de azitromicina en el plasma, saliva y el
tejido periodontal, fueron evaluados 28 pacientes que recibieron 500
mg/da durante tres das consecutivos, fueron medidas sus
concentraciones a las 12 horas, 2.5 da; 4.5 da y 6.5 da despus de
haber ingerido la ltima dosis; altas concentraciones fueron encontradas
a las 12 horas en el plasma, la saliva, la enca y el hueso, despus del
6.5 da de la ltima dosis fueron encontrados niveles altos en la saliva y
la enca, decreciendo su concentracin en el plasma, los autores
concluyen otorgarle a este antibitico una opcin en el manejo de las
infecciones odontognicas. Es importante resaltar que puede
encontrarse concentraciones hasta 100 veces ms alta en tejidos
comparndolo con el plasma durante una semana despus de la ltima
dosis, los autores explican que la mayor vascularizacin del tejido
inflamado permite una amplia penetracin en la lesin periodontal,
igualmente la cantidad abundante de fibroblastos y macrfagos en el

foco infeccioso crnico influyen en la distribucin de este antibitico en


el tejido infectado.
Comparando la disposicin de la azitromicina (11.61.5 a 3.90.4 mg/Kg)
con la eritromicina (0.40 mg/Kg) en tejido infectado periapical,
sugiriendo que un tratamiento de tres das con 500 mg de azitromicina
asegura niveles teraputicos sostenidos en los sitios de infeccin
crnica.
Los macrlidos en especial la eritromicina tiene interacciones
farmacolgicas
con
varios
medicamentos,
inhibiendo
su
biotransformacin a nivel heptico, inactivando el sistema del citocromo
P450 (50). Sin embargo, la azitromicina no inactiva el sistema del
citocromo P450 y no afecta la biotransformacin de otros medicamentos.

TETRACICLINAS
Es un grupo grande de frmacos con estructura bsica y actividad
comn. Fue introducida en 1948, luego de ser aislada de Streptomyces
aureofaciens. Sin embargo, su introduccin al mercado fue hasta en
1950.
Actividad antimicrobiana
Son antibiticos de amplio espectro que inhiben la sntesis de protenas.
Su actividad tambin consiste en ser bacteriostticos para microbios de
clasificacin Gram positivos y negativos, ya sean aerobios o anaerobios.
Su actividad antibacteriana es similar para todas las tetraciclinas, sin
embargo cepas resistentes a las mismas pueden aun ser susceptibles a
Minociclina.
Mecanismo de accin
Su mecanismo de accin consiste en el ingreso a las bacterias por
difusin pasiva y por un proceso dependiente de energa de transporte
activo. Luego, e unen reversiblemente a la subunidad 30S del ribosoma
bacteriano y bloquea la unin del aminoacil-tRNA al sitio aceptor sobre
el complejo ribosomal del mRNA lo que impide la adicin de aminocidos
al pptido en crecimiento.
Resistencia
Hay tres mecanismos de resistencia, los cuales se describen a
continuacin.

1. Acumulacin intracelular disminuida, debida tanto al ingreso impedido


como al egreso aumentado por una bomba de transporte activo (este
ltimo es el ms importante).
2. Proteccin ribosomal debida a produccin de protenas que interfieren
con la unin de las mismas a los ribosomas.
3. Desactivacin enzimtica de las tetraciclinas.
Farmacocintica
Las tetraciclinas difieren en su absorcin despus de su administracin
oral y en su eliminacin. Su absorcin se da principalmente en el
intestino delgado y es disminuida en la presencia de alimentos. Ya en el
organismo, se unen a las protenas plasmticas y posteriormente son
distribuidas en todos los lquidos y tejidos corporales, exceptuando el
sistema nervioso central. Pueden cruzar la placenta y son excretados en
leche maternal. Pueden producir dao a huesos y dientes en crecimiento
por la quelacin y unin al calcio. Se excretan principalmente por bilis y
orina (10% a 50% por orina a travs de una filtracin glomerular).
Reacciones adversas
v
v
v
v
v
v
v

Efectos gastrointestinales (nusea, vmitos, diarrea).


Afecta la estructura sea y dientes.
Toxicidad heptica (sobre todo embarazo).
Toxicidad renal (tetraciclinas caducadas).
Toxicidad tisular local (trombosis venosa y flebitis).
Fotosensibilizacin.
Reacciones vestibulares (doxiciclina dosis altas y minociclina).

Usos clnicos
Fueron de los primeros utilizados para el tratamiento de la enfermedad
periodontal crnica ya que es un antibitico de amplio espectro, para
bacterias Gram positivas, negativas y espiroquetas (45). Aparte de su
actividad antibacteriana las tetraciclinas tambin exhiben propiedades
farmacolgicas adicionales significativas para el manejo de la
enfermedad periodontal, estas incluyen: inhibicin de la colagenasa
especialmente la doxiciclina, inhibicin de la reabsorcin sea, acciones
antiinflamatorias suprimiendo la actividad de los polimorfonucleares, y
bloqueando la actividad de la prostaglandina E2; por inhibicin de la
fosfolipasa A2 (46). Sin embargo, algunos autores reportan que el uso de
tetraciclinas sistmicas no muestra mayores beneficios que el
tratamiento convencional para el manejo de la enfermedad periodontal.

Metronidazol
Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.
De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo
contra la mayora de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos,
mediante la reduccin qumica intracelular que se lleva a cabo por
mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol
reducido, que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y
produce una prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e
inhibicin resultante de la sntesis de cidos nucleicos y muerte celular.
Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la barrera
hematoenceflica. Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el
hgado por oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico
del 2-hidroximetil (tambin activo) y otros metabolitos.
Las concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis oral de
250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se
elimina por va renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta
inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrndose
metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna.
Indicaciones
Se utiliza como medida profilctica de infecciones perioperatorias y
tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Tambin es
utilizada en tratamiento de infeccin dental severa asociado a penicilina
o amoxicilina. Otros usos son para amebiasis y tricomoniasis,
enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.
Dosificacin
Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el
metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos
para disminuir la irritacin gastrointestinal. Infecciones por anaerobios:
7,5mg/kg/6 horas, durante 7 das o ms.
Reacciones adversas
Son de incidencia ms frecuente, entumecimiento, dolor o debilidad en
manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash
cutneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza
o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirn

atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos,


anorexia.
Advertencias
El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la
circulacin fetal, y aunque se demostr que no produce defectos en el
feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo.
Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya que produce
concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda
su uso en el perodo de lactancia porque puede producir efectos
adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con
metronidazol, la leche materna debe ser extrada y desechada,
reanudando la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el
tratamiento.
(9,20)
El efecto secundario de sequedad de boca que produce puede contribuir
al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar.
Interacciones
No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir
acumulacin de acetaldehdo por interferencia con la oxidacin del
alcohol y dar lugar a calambres abdominales, nuseas, vmitos y
cefaleas. Los anticoagulantes potenciaran su efecto al igual que el
metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo enzimtico de los
anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque
puede producir confusin y reacciones psicticas.
Contraindicaciones
Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades
orgnicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas,
disfuncin cardiaca o heptica severa.
Amoxicilina + cido clavulnico
Es un antibitico betalactmico asociado a un inhibidor de las
betalactamasas. La combinacin de amoxicilina con clavulanato de
potasio (sal del cido clavulnico) permite el tratamiento de infecciones
por bacterias que resisten a la amoxicilina por producir betalactamasas.
La amoxicilina posee accin bactericida y su efecto depende de su
capacidad para unirse a las protenas que ligan penicilinas localizadas en
las membranas citoplasmticas bacterianas. Inhibe la divisin celular y
el crecimiento, y produce lisis y elongacin de las bacterias sensibles, en
particular las que se dividen rpido, que son sensibles en mayor grado a
la accin de las penicilinas. Se distribuye en la mayora de los lquidos
corporales y los huesos; la inflamacin menngea aumenta la cantidad

de penicilina que atraviesa la barrera hematoenceflica. Su absorcin


oral es de 75% a 90% y no es afectada por los alimentos. Su unin a las
protenas es baja (20%), se metaboliza en el hgado aunque 50%-70% de
frmaco inalterado se excreta por va renal en las primeras seis horas
(vida media 1,3 horas). El clavulanato de potasio inhibe en forma
irreversible las betalactamasas. No posee actividad antibacteriana
propia y se utiliza una relacin clavulanato amoxicilina de 1:4. Se
absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal, se une poco a las
protenas (30%) y se excreta en las primeras seis horas 25% a 40% de la
dosis en forma inalterada por el rin (vida media una hora).
Indicaciones
Se administra en casos de infecciones por cepas bacterianas gram
positivas o gram negativas productoras de betalactamasas, en especial
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus,
E. coli, especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus
ducreyi.
Dosificacin
La combinacin amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las
comidas o no. Dosis oral para adultos (basada en el componente
amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis peditrica (basada en
el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/da, en dosis divididas
cada 8 horas.
Reacciones adversas.
Incluyen cansancio o debilidad no habitual, rash cutneo, urticaria,
prurito o sibilancias. Pueden provocar manifestaciones digestivas:
diarrea, vmitos, nuseas, dispepsia y dolor abdominal. Tambin pueden
producir erupciones cutneas, manifestaciones alrgicas, urticaria,
eosinofilia, edema de Quincke, shock anafilctico. Se puede observar
una elevacin de las transaminasas, trombocitopenia y leucopenia.
Excepcionalmente, se han reportado algunos casos de cefalea y crisis
convulsivas.
Precauciones y advertencias
Se recomienda precaucin en pacientes con antecedentes de anafilaxia
frente a las penicilinas. Cualquier manifestacin alrgica impone la
inmediata detencin del tratamiento. El uso de penicilinas en nios
puede dar lugar a sensibilizacin, diarrea, candidiasis y rash cutneo.
Puede producir inflamacin en la boca y glositis. Atraviesa la placenta, la
inocuidad durante el embarazo no ha sido establecida; por ello, al no

existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar en mujeres


embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo
potencial para el feto. El amamantamiento se suspende.
Interacciones
El uso simultneo con alopurinol puede aumentar la incidencia de rash
cutneo, sobre todo en pacientes hiperuricmicos. Los siguientes
frmacos bacteriostticos pueden interferir con los efectos bactericidas
de las penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas o tetraciclinas.
Tambin puede disminuir el efecto de los anticonceptivos que contengan
estrgenos.
Contraindicaciones
Principalmente, la hipersensibilidad a los antibiticos betalactmicos. Se
deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con
antecedentes de alergia general (asma, eccema, urticaria),
antecedentes de colitis ulcerosa, mononucleosis infecciosa o disfuncin
renal.
Sobredosificacin
La amoxicilina y el clavulanato pueden removerse de la circulacin por
hemodilisis.
Clindamicina
Es un antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante
la inhibicin de la sntesis proteica en bacterias sensibles; se une a las
subunidades 50 S de los ribosomas bacterianos y evita la formacin de
las
uniones
peptdicas.
Por lo general, se la considera bacteriosttica, pero puede ser
bactericida cuando se usa en concentraciones elevadas o frente a
organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez en el tracto
gastrointestinal y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no
afectan su absorcin. Se distribuye ampliamente y con rapidez en la
mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido cefalorraqudeo;
alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con
facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se
metaboliza en el hgado y algunos metabolitos pueden tener actividad
antibacteriana. En los nios aumenta la velocidad del metabolismo. Se
elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la leche materna.
Indicaciones

Se administra con propsito de tratamiento de infecciones seas por


estafilococos; septicemias por anaerobios, estafilococos y estreptococos;
infecciones de piel y tejidos blandos (cavidad oral) por grmenes
susceptibles.
Dosificacin
Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.
Reacciones adversas
Incluye nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad,
bloqueo neuromuscular, aumento reversible de las transaminasas
hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia.
Precauciones y advertencias.
Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis
asociada
con
antibiticos
.
Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa
simultneamente clindamicina con anestsicos hidrocarbonados por
inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se puede potenciar el
bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del msculo esqueltico y
depresin o parlisis respiratoria. La administracin junto con
antidiarreicos absorbentes puede disminuir de forma significativa la
absorcin de clindamicina por va oral.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las lincosaminas.
Fluoroquinolonas
Anlogos fluorinados sintticos del cido nalidxico, activas contra
bacterias gram positivas y gram negativas bloquean la sntesis de DNA,
inhibiendo la DNA girasa (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV.
Las primeras quinolonas (cido nalidxico, cido oxolnico y cinoxacina)
no lograban concentraciones antibacterianas sistmicas. No obstante,
fueron tiles para tratamiento de infecciones urinarias bajas. Los
derivados fluorinados logran concentraciones bactericidas en sangre y
tejidos.

Resistencia
Consiste en una o ms mutaciones en la regin de unin de las
quinolonas. Puede haber un cambio en la permeabilidad del organismo.
Asi como, pueden ocurrir cambios en la topoisomerasa IV (E. coli) o en la
II (estafilococos y estreptococos). Hay resistencia cruzada entre
fluoroquinolonas.
Farmacocinetica
Se absorben bien por va oral y la distribucin se da a todos los lquidos
y tejidos. Su vida media vara de 3 horas (norfloxacina y ciprofloxacina) a
ms de 10 horas (pefloxacina y fleroxacina). La absorcin oral es
disminuida por anticidos y cationes divalentes.
Usos clnicos
Se utiliza como tratamiento de infecciones urinarias, incluso las
producidas por Pseudomonas. Tambin se usa para tratar diarrea
bacteriana por Shigella, Salmonella, E. Coli toxignica o Campylobacter.
Al igual que infecciones de tejidos blandos, huesos y articulaciones,
tracto respiratorio e intraabdominales (excepto norfloxacina, que no
logra concentraciones sistmicas adecuadas).
Ciprofloxacina y ofloxacina son eficaces para infecciones gonoccicas.
La ofloxacina es especialmente til para uretritis por Chlamydia.
Ambas son utilizadas en infecciones por micobacterias atpicas y
tuberculosis.
Levofloxacina, esparfloxacina podran usarse contra agentes de la
neumona atpica
(Chlamydia, Mycoplasma y Legionella).
Efectos adversos
Generalmente, son bien toleradas. Sin embargo, tambin producen
nusea, vmitos y diarrea. A veces se puede observar cefalea, vrtigo,
desvanecimiento, insomnio, exantemas cutneos o alteracin en
pruebas
hepticas.

Trovafloxacina produce hepatotoxicidad. Mientras tanto, la lomefloxacina


y pefloxacina fotosensibilidad.
Las fluoroquinolonas pueden producir dao al cartlago en crecimiento y
artropata por lo tanto, no son recomendables de rutina en pacientes
menores de 18 aos. Tendinitis se ha reportado en adultos, as como
riesgo de ruptura del tendn. Se excretan en la leche y deben de
evitarse en el embarazo.
Antibitico a escoger
El que se prescribe profilcticamente debe ser efectivo contra las
bacterias que se supone causaran una infeccin.
Cefalosporinas
Es comparable con el spectrum de la penicilina. Su ventaja es su
resistencia a inactivacin por la beta-lactamasas producida por los
estafilococos
y
bacterias
entricas.
*Su mayor uso es cuando se sospecha que la infeccin es producida por
estafilococos especialmente en glndulas salivares.

Aminoglicsidos
Estreptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina y amikacina su
uso es limitado, la estreptomicina es utilizada en prevencin de
endocarditis.
*Propiedades:
Razones de tratamiento inadecuado:
1. Ciruga inadecuada.
2. Defensas del husped deprimidas.
3. Cuerpo extrao
4. Problemas con el antibitico:
a. paciente no confiable.
b. droga no llega al lugar.
c. dosis muy baja.

d. diagnostico bacterial equivocado.


e. antibitico equivocado.
Aminoglicsidos
Mecanismo de accin
Se unen a las subunidades ribosomales 30S (S12 en el caso de
estreptomicina).
1. Interfieren con la iniciacin del complejo durante la formacin del
pptido.
2. Inducen la lectura errnea del mRNA.
3. Producen una separacin de polisomas en monosomas no funcionales.
Resistencia
Hay tres mecanismos de resistencia:
1. El microorganismo produce transferasas o enzimas que inactivan los
aminoglicsidos mediante adenililacin, acetilacin o fosforilacin. Este
es el tipo principal de resistencia.
2. Interferencia con el ingreso del aminoglicsido al interior de la clula.
Ej. Mutacin y supresin de una porina o protenas de transporte.
3. La protena receptora sobre la subunidad 30S puede ser suprimida o
alterada por una mutacin.
Farmacocinetica
Casi no se absorben del tracto GI, para efectos sistmicos se
administran IM o IV, generalmente se administran cada 8 horas.
No penetran el SNC ni el ojo. En meningitis un 20% o ms puede
penetrar. Se puede requerir inyeccin intratecal para lograr
concentraciones altas en LCR.
Se excretan por el rin de manera proporcional a la depuracin de
creatinina.
Efectos Adversos
En dosis altas puede producir bloqueo neuromuscular similar al curare.
Se puede revertir con gluconato de calcio.

Usos clnicos
Casi siempre se combinan con betalactmicos para ampliar cobertura y
producir sinergismo.
Combinados con penicilina se usa para Tx de enterococo que produce
endocarditis y de endocarditis producida por estafilococo viridians y
estreptococo viridians.
AMIKACINA
Derivado semisinttico de kanamicina, pero menos txico.
Resistente a enzimas que inactivan gentamicina y tobramicina
Inhibe gram negativos, incluyendo Proteus, Pseudomonas, Enterobacter
y Serratia.
Uso contra Mycobacterium tuberculosis en asociacin con otros
frmacos, pero si son resistentes a estreptomicina tambin lo sern a
amikacina.
Antibiticos para prevenir complicaciones despus del tratamiento con
implantes dentales (Revisin Cochrane traducida)
Se efectuaron varios estudios en los cuales se verifica el uso beneficioso
o perjudicial de el uso de antibiticos profilcticos en la colocacin de
implantes dentales. Se hicieron bsquedas en el Registro de Ensayos del
Grupo Cochrane de Salud Oral. Dos personas especializadas hicieron el
screening de los datos de los estudios, e investigaron incluyendo los
factores clnicos y metodolgicos. No se encontraron pruebas especficas
para recomendar el uso o rechazo de los antibiticos profilcticos.
Entonces no es necesario dar antibiticos profilcticos, a menos que se
tenga una enfermedad cardiaca de alto riesgo.

ANALGSICOS
Son utilizados en situaciones de dolor y como tratamiento coadyudante
de antibiticos.
Contraindicaciones

En general, debemos tener cuidado a la hora de prescribir analgsicos


en los siguientes casos:

Embarazo (sobre todo en el tercer trimestre) y lactancia.

Alergia a algn componente.

Grave enfermedad respiratoria crnica.

Grave enfermedad intestinal inflamatoria.

El uso simultneo de alcohol.

Ulceraciones gastrointestinales.

Compromiso renal.

Tratamiento anticoagulante o desorden en el sangrado.


a.Analgsicos que actan sobre el sistema nervioso perifrico: no
opioides
- Analgsicos-antipirticos: acetaminofn o paracetamol
- Analgsicos-antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) ms frecuentes

cido acetil-saliclico (AAS)

Ibuprofeno

Diclofenaco

Ketorolaco

Metamizol

Piroxicam
b.Analgsicos que actan sobre el sistema nervioso central: opioides
- Dolor leve-moderado: codena, tramadol, propoxifeno, oxicodona a
bajas dosis.

- Dolor moderado-severo o severo: morfina, meperidina, pentazocina,


oxicodona.
A. No opioides
ACETAMINOFEN O PARACETAMOL
Indicado para el tratamiento del dolor leve-moderado y de la fiebre.
No tiene propiedades antiinflamatorias ni sedantes.
Se administra por va oral, aunque tambin se puede administrar por va
rectal; se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina.
Su uso en odontologa por perodos cortos (mximo 10 das).
Posologa
- Adultos y nios > 12 aos: 325-650 mg por va oral o rectal cada 4-6
horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al da. No deben
sobrepasarse dosis de ms de 1 g de golpe o ms de 4 g al da.
- Nios de < 12 aos: 10-15 mg/kg por va oral o rectal cada 4-6 horas.
No administrar ms de cinco dosis en 24 horas.
Nombres comerciales ms frecuentes del paracetemol
- Efferalgan, Gelocatil, Termalgin.
B. Opioides
En Odontologa se considera su uso por pocos das, para el alivio del
dolor severo en forma inmediata, o para un efecto combinado analgsico
y sedante.
Estn contraindicados:
Mujeres embarazadas, los pacientes con problemas pulmonares crnicos
y en el trauma crneo-enceflico (por aumento de la presin
intracraneana). Deben evitarse en los nios. No deben administrarse
simultneamente con frmacos que presentan un efecto depresor
central (alcohol, barbitricos, benzodiazepinas, etc.), debido a que el
efecto es aditivo. No tienen efecto antiinflamatorio.
MORFINA

La morfina contina siendo el frmaco prototipo y el que ms se utiliza


para fines teraputicos.
En Odontologa se emplea para el alivio del dolor severo; es muy til
para el manejo del dolor postoperatorio en general.
Posologa
a) Dolor agudo
Perfusin IV: dosis inicial de 5-15 mg en 30 min, seguida de 2,5-5 mg
cada hora
Intramuscular: 5-15 mg cada 2-4 h
Rectal: 15 mg cada 2-4 h
Nios (postoperatorio IV): 10-30 g/kg
b) Dolor crnico
Oral: 5-200 mg cada 2-4 h
Intravenosa: 10-100 mg cada 2-4 h
Perfusin IV: 5-200 mg/h
Perfusin SC: 5-200 mg/h
Intramuscular: 5-200 mg/h
Rectal: 10-30 mg cada 2-4 h
Nombres comerciales ms frecuentes de la morfina
- Oramorph, Svredol, Skenan.

4. ANTIINFLAMATORIOS
Las acciones farmacolgicas de inters teraputico de los AINEs son:
analgsica, antitrmica, antiinflamatoria, antiagregante plaquetaria y
accin uricosrica.
Indicaciones

Son una buena alternativa para el dolor pulpar y periodontal de leve a


moderado, desrdenes temporomandibulares (DTM), post-tratamientos
odontolgicos, dolor postoperatorio leve a moderado.
Contraindicaciones
En a pacientes con hepatopatas, cardiopatas, hipertensin grave,
nefropatas, hemocitopenias, gastritis y lceras ppticas.
Precauciones:
- Embarazo y lactancia.
- Nios y ancianos.
- Pacientes con problemas hepticos.
- Pacientes con problemas renales.
ACIDO ACETIL SALICILICO (AAS)
El tipo de dolor que alivia el AAS es el de poca intensidad que se
presenta en estructuras y no en vsceras, cefalalgia, mialgia y artralgia.
IBUPROFENO
Es til para las condiciones en las que la aspirina o el acetaminofn
no proporcionan un alivio adecuado del dolor o donde la combinacin de
analgsicos con opioides provoca efectos en el sistema nervioso central
o efectos secundarios gastrointestinales. Es ampliamente utilizado para
el dolor orofacial agudo y crnico.
Interacciones de los analgsicos
Interacciones de los analgsicos en general
Muchos de los analgsicos con receta utilizados para el tratamiento del
dolor postoperatorio se formulan como combinaciones de analgsicos de
accin perifrica y con opioides de actuacin central. Los ejemplos
incluyen acetaminofn y codena, ibuprofeno y la hidrocodona y el
paracetamol y oxicodona.
Interacciones de los antiinflamatorios
Interacciones con los antiinflamatorios en general

- Antiagregantes y anticoagulantes orales. Los AINEs estn


contraindicados
en pacientes que toman medicamentos antiagregantes plaquetarios
como el dipiridamol, ticlopidina, anagrelida, clopidogrel; o
anticoagulantes orales, como la warfarina o dicumarol, debido al riesgo
de hemorragia.
- Antihipertesivos. Cuando se prescriban AINES, en pacientes con
tratamiento antihipertensivo, es aconsejable que el tratamiento no sea
superior a cinco das para evitar posibles reacciones adversas como
resultado de la interaccin farmacolgica.
- Hipoglucmicos orales. Normalmente no hay efectos adversos
importantes en la interaccin entre los agentes hipoglucemiantes y
AINEs.
Interacciones del buprofeno con antihipertensivos
Las interacciones entre el ibuprofeno y los antihipertensivos se
manifiestan clnicamente cuando el ibuprofeno se usa en tratamientos
crnicos.
Normalmente son necesarios ms de 4-5 das de tratamiento con ambos
frmacos para que se manifiesten las interacciones.
En la prctica dental, el ibuprofeno se prescribe, generalmente, por
perodos cortos de tiempo, lo que permite el uso de frmacos para el
control del dolor dental agudo en pacientes con medicacin
antihipertensiva, a condicin de que dicho tratamiento no se prolongue
por ms de 4-5 das.

Bibliografa

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