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FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2009
Segunda edición
CTB
Cooperación Técnica Belga Ecuador
www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009
Segunda edición
Autoridades
Caroline Chang Ministra de Salud Pública
Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito
Willy Demeyer Representante Residente CTB - Ecuador
Lieven de la Marche Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica
Representantes:
Ministerio de Salud Pública (MSP): Carmen Laspina
Secretaria de Desarrollo Social -MDMQ (SDS): María Mercedes Placencia
Proyecto Salud de Altura (PSA): Ruth Lucio, Juan Herteleer
Revisión:
Consuelo Meneses (CIATOX), Sección: Manejo de intoxicaciones.
Traducción:
Los textos en esta publicación fueron trabajados en base a la traducción realizada por Inge
Debrouwere de la versión original en neerlandés.
Impresión:
Publiasesores
Calle Francisco Pizarro N26-104 y Marieta Veintimilla
Telfs: (593-2) 255 5140, 250 5425
ISBN: 978-9978-9936-6-8
Tiraje: 4000
Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha, 2008 - 2010.
Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adapta-
ciones, se requiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de
conformidad al convenio de cooperación con la Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito.
Esta publicación no puede ser utilizada con fines publicitarios.
En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, ni los autores ni cual-
quier otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad
de la información aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones
o resultados obtenidos del uso de esta información.
2 El Aparato Gastrointestinal���������������������������������������������������������������58
2.1 Fármacos para la patología gastroduodenal���������������������������������������� 58
2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO ����� 59
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 ���������������������������������������������������������������������������������� 59
2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES ����������������������������������������� 62
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS ���������������������������������������������������������������������������������������� 64
2.1.2 ANTIÁCIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 65
2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS ������������������������������������������������������������������������ 66
2.1.3 MISCELANEOS�������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 66
2.2 Espasmolítico�������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 67
2.2.1. ANTICOLINERGICOS������������������������������������������������������������������������������������������������������� 68
2.2.1 ESPASMOLÍTICOS MUSCULOTRÓPICOS������������������������������������������������������������������ 68
2.3 Fármacos para patología hepática y biliar�������������������������������������������������� 69
2.3.1. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁLCULOS BILIARES DE ..............
COLESTEROL �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 69
2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS, COLERÉTICOS Y HEPATOTRóPICOS �������������� 69
2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA ���������������������������������������������������������������������������������������������������� 70
2.4 Antieméticos���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 71
2.4.1 PROCINéTICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 71
2.4.2 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 ����������������������������������������������������������� 72
2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 ��������������������������������������������������� 73
2.5 Laxantes�������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 74
2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS ����������������������������������������������������������������������������������������� 74
2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO �������������������������������������������������������������������������������������� 75
2.5.3 LAXANTES RECTALES ����������������������������������������������������������������������������������������������� 76
2.6 Antidiarreicos������������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 77
2.6.1 ABSORBENTES Y ASTRINGENTES������������������������������������������������������������������������ 77
2.6.2 PROBIÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 77
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO INTESTINAL ������������������������������������������������������� 78
2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS����������������������������������������������������������������������������������������� 78
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino���� 79
2.8 Tratamiento de hemorroides�������������������������������������������������������������������������������� 80
2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOSTEROIDES���������������������������������������������������������� 80
2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOSTEROIDES ������������������������������������������������������������ 80
4. El aparato respiratorio�����������������������������������������������������������������������88
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (epoc)����������������������������������������������������������������� 88
4.1.1 ANTICOLINERGICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������� 90
4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS��������������������������������������������������������������������������������������������� 90
4.1.3 COMBINADOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 91
4.1.4 METILXANTINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������� 92
V
4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS �������������������������������������������������������������������������������� 93
4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS ���������������������� 94
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes������������������������������������������ 96
4.2.1 ANTITUSÍGENOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������� 96
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES ��������������������������������������������������������������������� 97
4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA ........................................................................ 97
4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES �������������������������������������������� 98
4.3 Descongestionantes��������������������������������������������������������������������������������������������������� 99
4.3.1VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1������� 99
4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1 �100
6. Sistema nervioso�����������������������������������������������������������������������������������124
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos �������������������������������������������������������������124
6.1.1 BENZODIAZEPINAS . ................................................................................................124
6.1.1.1 ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs������������������������������������������������127
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS�������������������������������������������128
6.2 Antipsicóticos ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������129
6.2.1 FENOTIAZINAS ���������������������������������������������������������������������������������������������������������130
6.2.2 DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA ����������������������������������������������������������������130
6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS ���������������������������������������������������������������������������������131
6.3 Antidepresivos���������������������������������������������������������������������������������������������������������������133
6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, AFINES E IRSS. �������������������������������������������133
6.3.2 ST. JOHN´S WORT ����������������������������������������������������������������������������������������������������140
6.3.4 SALES DE LITIO ���������������������������������������������������������������������������������������������������������141
6.4 Antiparkinsonianos �������������������������������������������������������������������������������������������������142
6.4.1 Levodopa + inhibidores ���������������������������������������������������������������������������������142
6.4.2 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS��������������������������������������������������������������������������143
6.4.3 ENTACAPONE.............................................................................................................144
6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B �������������������������������������������145
6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS ����������������������������������������������������������������������������������������������146
6.4.6 Amantadina �����������������������������������������������������������������������������������������������������������146
6.4.7 COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������147
6.5 Antiepilépticos �������������������������������������������������������������������������������������������������������������148
6.6 Antimigrañosos ����������������������������������������������������������������������������������������������������������155
6.6.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CRISIS AGUDA DE MIGRAÑA���156
6.6.2 FÁRMACOS PARA PROFILAXIS DE MIGRAÑA �����������������������������������������������157
VI
6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS................................................................................157
6.7 Antihistamínicos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������159
6.8 Inhibidores de la colinesterasa ���������������������������������������������������������������������163
6.9 Fármacos para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer 164
6.9.1 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA �������������������������������������������������������������164
6.9.2 OTROS FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������165
6.10 Estimulantes centrales ��������������������������������������������������������������������������������������166
7. Sistema hormonal���������������������������������������������������������������������������������169
7.1 Glucocorticoides��������������������������������������������������������������������������������������������������������169
7.2 Fármacos para patología tiroidea������������������������������������������������������������������174
7.2.1HORMONAS TIROIDEAS �����������������������������������������������������������������������������������������174
7.2.2FÁRMACOS ANTITIROIDEOS ���������������������������������������������������������������������������������175
7.2.3 YODO ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������176
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la
reproducción �����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������177
7.3.1 ESTRÓGENOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������177
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO 179
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA ���������������������������������������������������������������������181
7.3.4 PROGESTAGENOS ���������������������������������������������������������������������������������������������������182
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS ����������������������������������������������������������������������������������������184
7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES�����������������������������������������������������������������������186
7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES�������������������������������������������������������187
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL ��������������������������������������������������187
7.3.6 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS �����������������������������������������������189
7.3.7 ANTIANDRÓGENOS ������������������������������������������������������������������������������������������������190
7.3.8 VARIOS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������191
7.3.8.1 GONADOTROPINAS ��������������������������������������������������������������������������������������191
7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS ����������������������������������������������������������������192
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE GONADORELINA ����������������������������������������������������193
7.4 Antidiabéticos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������196
7.4.1 INSULINA ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������197
7.4.2 metformina.............................................................................................................199
7.4.3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES �����������������������������������������������������������������200
7.4.4 GLITAZONAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������201
7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA��������������������������������������������������202
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 ��������������������������������������������202
7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������203
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino���������205
7.6 Hipoglucemiantes �������������������������������������������������������������������������������������������������������208
8. Infecciones�����������������������������������������������������������������������������������������������210
8.1 Antibacterianos������������������������������������������������������������������������������������������������������������210
8.1.1 BETA LACTÁMICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������212
8.1.1.1 PENICILINAS �����������������������������������������������������������������������������������������������������212
8.1.1.2 CEFALOSPORINAS �����������������������������������������������������������������������������������������221
8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS ����������������������������������������������������������������������������������������226
8.1.1.4 MONOBACTAMICOS �������������������������������������������������������������������������������������226
8.1.2 MACRÓLIDOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������226
8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS������������������������������������������������������������������������������������������227
8.1.3 TETRACICLINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������229
8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������230
8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������231
VII
8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������231
8.1.5.4 LINCOSAMINAS������������������������������������������������������������������������������������������������233
8.1.6 QUINOLONAS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������234
8.1.7 SULFONAMIDAS ANTIBACTERIANAS ��������������������������������������������������������������236
8.1.8 ANTIBACTERIANOS URINARIOS �������������������������������������������������������������������������238
8.1.9 ANTITUBERCULOSOS ���������������������������������������������������������������������������������������������239
8.2 Antimicóticos�����������������������������������������������������������������������������������������������������������������243
8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS����������������������������������������������������������������������������������243
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������244
8.3 Antiparasitarios �����������������������������������������������������������������������������������������������������������247
8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������������������247
8.3.2 ANTIPALÚDICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������247
8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS �����������������������������������������������������250
8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES ������������������������������������������������������������250
8.4 Antivirales ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������252
8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS �������������������������������������������������������252
8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS ������������������������������������������������253
8.4.3 ANTIRRETROVIRALES ���������������������������������������������������������������������������������������������254
El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Salud del DMQ, Salud del
Altura, institución de la Cooperación Técnica de Bélgica, y el Ministerio de Salud
Pública iniciaron la elaboración del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
en 2006, por lo cual este documento cuenta con el aval de este portafolio.
Estimado prescriptor:
Atentamente,
Dr. Alberto Narváez Olalla
PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA
2
3
La obra que tiene en sus manos o pantalla, constituyó un real ejercicio de actualización del
documento inicial puesto que renovó la información del Cuadro Nacional de Medicamentos
Básicos a su séptima revisión, la más reciente; eliminó productos que han sido retirados del
mercado farmacéutico ecuatoriano, a la vez que introdujo aquellos nuevos, y se actualizaron
precios a la fecha.
El Proyecto Salud de Altura culmina sus actividades en Agosto de 2009 con lo cual cierra
un ciclo de producción científica de alta calidad dedicado al fortalecimiento del sector
público de salud. Estamos seguros que la apuesta inicial para que el país cuente con
un documento de estas características está dando frutos y auguramos su continuo
desarrollo en el futuro.
El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Atención de Salud para el DMQ: Salud
de Altura, nace de la conjunción de la Cooperación Técnica de Bélgica y el Municipio del Distrito
Metropolitano de Quito para mejorar el acceso de los pobladores quiteños a servicios eficientes
y de calidad; a través de un aseguramiento en salud que elimine las barreras económicas para los
quiteños, especialmente aquellos más pobres. En este contexto producir herramientas, estudios,
manuales y documentos técnicamente probos constituye una tarea obligatoria para apuntalar
las políticas públicas de salud y la práctica médica óptima, base para el ejercicio del derecho
ciudadano a la salud.
El propósito de este vademécum es fomentar el uso racional de medicamentos. Uso que implica
que los pacientes reciban la medicación adecuada a sus necesidades clínicas, en las dosis
correspondientes a sus necesidades individuales, durante un período de tiempo adecuado y
al menor coste posible para ellos y su comunidad. Este vademécum es una buena fuente de
información para cumplir con este objetivo.
Para facilitar la busqueda y elección adecuada, los medicamentos en el vademécum han sido
agrupados en diez capítulos acorde a sus caracteristicas farmacológicas y terapéuticas. El lector
encontrará un indice alfabético de principios activos al final del vademécum.
Las personas que reciban la versión digital en CD-Rom accederán a la misma información
contenida en las versiones mencionadas. El programa fue trabajado de manera que tan pronto
se realice una nueva actualización a la información contenida en el vademécum, el CD-Rom
será actualizado automáticamente. Información adicional puede ser consultada a la dirección
electrónica:info@saluddealtura.com;solicitamosescribiraestadireccióncuandounmedicamento
en circulación en el mercado no conste en esta publicación con el objetivo de incluirlo en las
próximas publicaciones.
Las posologías, asi como la mayoría del texto, fueron traducidos de la información contenida en
el Vademécum de Medicamentos de Bélgica. En algunas ocasiones el texto fue adaptado a la
práctica clínica diaria del Ecuador, esto implicó disminuir o aumentar texto. La fuente utilizada
con más frecuencia para este fin fue Martindale: The complete drug reference. Sin embargo,
también fue utilizada información de libros clásicos como la Farmacología Básica y Clínica de
Katzung o publicaciones en las principales revistas biomédicas, en fin, todo material probado
científicamente con la capacidad de contribuir a brindar información relevante.
En adultos mayores ha cambiado la sensibilidad de los órganos diana, la cual en la mayoría de los
casos esta aumentada. En ellos, la biodisponibilidad de los fármacos también ha cambiado. Para la
mayoría de las moléculas existe un metabolismo retrasado, pero lo que más llama la atención es que
la mayoría de ellos presentan tasas de excreción renal disminuida. La creatinina plasmática en adultos
mayores a menudo aparenta ser normal, a pesar de una función renal disminuida, esto debido a que la
producción de creatinína es menor debido a una masa muscular disminuida. Sin embargo, es posible
realizar una evaluación aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores en base
a la creatinína sérica, mediante un cálculo del aclaramiento de creatinina según la siguiente fórmula.
Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tanto en la sensibilidad
de los órganos diana como en la biodisponibilidad del principio activo en el organismo.
En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución debido a la posibilidad
que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi
o completamente eliminados de forma inalterada por vía renal y cuya acumulación puede ser
peligrosa son descritos en el texto.
También en pacientes con diversos procesos patológicos, p.e. insuficiencia cardiaca, puede ser
necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto.
8
Interacciones:
Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen farmacodinámico o
farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo de los fármacos a nivel hepático,
en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo citocromo
P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que
resultan importantes en el ser humano son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4.
Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de las enzimas
metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con
más frecuencia son los polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de
las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en el metabolismo de
algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones genéticas en las bombas de
intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la
interacción fármaco – órgano diana.
Efectos Adversos
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad
de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este vademécum se mencionan
únicamente los efectos adversos más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado
retiros del mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por parte
de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador coloca este tipo de
advertencias de manera muy visible bajo la sección Alerta, identificables en recuadro negro.
Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas. Ejemplos de
algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste,
anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre penicilinas
y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso de una reacción anafiláctica
y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reacción anafiláctica
(enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente
con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.
Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión) la Epinefrina
(adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyección intramuscular antes
que la inyección subcutánea debido a que esta vía de administración presenta mejor absorción en
caso de hipotensión. La via intravenosa es utilizada únicamente en caso de colapso cardiovascular y,
preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su administración, primero se
debe diluir la solución de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo
monitoreo cardiaco.
Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede administrar
una segunda dosis de epinefrina luego de 5 minutos. Con la administración de este medicamento
es posible que se produzcan efectosadversos como isquemia cardíaca,trastornos del ritmocardíaco
ycrisishipertensiva.Sinembargo,laadministraciónintramuscularpuedereducirenmuchoestetipo
de efectos adversos.
Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente
desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe riesgo comprobado
de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilépticos, fármacos
antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides,
talidomida, vitamina A.
Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar
trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se
trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas de
los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina,
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ß‑bloqueadores,antiinflamatoriosnoesteroides,salicilatos,tetraciclinas,fármacosantitiroideos.Se
ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la administración
de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo.
En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado un efecto
nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos durante el embarazo
no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este
vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la digital (CD-Rom) se puede
acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante el embarazo de todos los medicamentos.
Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan información
más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este período de todos los
medicamentos contenidos en esta publicación.
Intoxicación medicamentosa
Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera causa de
morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas
de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación,
Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica, CIATOX en Quito y
CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas del día para brindar
asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo:
Sus números de contacto son los siguientes:
Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y la toxicidad
de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del individuo.
Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente a través de
las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata y
efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u
opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones
por múltiples agentes.
Vademécum en-linea
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a través de su versión en-
linea en el sitio web www.saluddealtura/vademecum/ La versión en internet ofrece una cómoda y
rápida forma de búsqueda de principios activos por su denominación común internacional o por
su nombre comercial, conserva la estructura básica del texto impreso así como su información.
Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones
adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia. Entre otras,
la versión en-linea posee la ventaja de estar continuamente en actualización, cada actualización
relevante será indicada en la página web principal.
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INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM
Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De cada
principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio unitario y
su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, séptima edición.
Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de uno o
más genéricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el coste, de menor a mayor. Ejemplo:
Indometacina
Posología
75 a 150mg diarios.
INDOMETACINA (Genfar) Genérico
comprimido 25 mg $0.03 CNMN7ma
Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del acuerdo nacional de
precios para medicamentos de consumo humano; sin embargo, de algunos medicamentos no
fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron
desde otras fuentes. Para alertar al lector sobre la utilización de una fuente diferente los precios han
sido escritos con negrita y cursiva cuando la fuente fue una revista especializada en precios, solo
con negrita cuando el propio laboratorio otorgó el precio y solo con cursiva cuando el precio fue
logrado directamente en una farmacia (muy pocos casos). Todos los precios que no están escritos
con estas particularidades, pertenecen a la base oficial. En el caso de la publicación impresa esta
distinción no es posible, únicamente en las versiones virtuales (en - linea y CD Rom)
Amlodipina
Posología
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMN7ma $0.18.... ... $0.11
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)
COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
15
En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacéutica,
luego se presenta un rango precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual
trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio
de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales.
Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas
y que han motivado retiros de mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual
indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están sustentadas en base
a documentación emitida por agencias reguladoras. Más información puede ser solicitada a info@
esemf.org
Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial, se han previsto dos
herramientas de búsqueda dentro de la publicación impresa: la primera comprende una tabla
de contenidos que permite ubicar al medicamento a través del sistema orgánico en el que
éste ejerce su acción, o por medio de su grupo farmacológico. La segunda herramienta es un
índice al final de la publicación que permite ubicar un medicamento por su denominación
común internacional (genérico) o nombre comercial. Los medicamentos en este índice están
ubicados en orden alfabético y se resalta en negrita los genéricos.
16
MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA 17
1. Sistema Cardiovascular
1.2. Antianginosos
Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introducción
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-
blingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-
queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son también pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-
nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las
estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y
la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-
mente utilizados.
Posología.
20 mg dos a tres veces al día. Adminis-
trar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.
VASTAREL (Servier) Comercial
comprimido 20mg $0.33
tableta de liberación retardada 35mg $0.48
ANTIARRÍTMICOS 21
1.3. Antiarrítmicos
Introducción
-La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, sal-
vo cuando provocan importante deterioro de la función circulatoria o se
trate de arritmias sintomáticas. Con diversos antiarrítmicos se ha obser-
vado incremento de la mortalidad en estudios de larga duración.
-La utilización de antiarrítmicos en arritmias supraventriculares se limi-
ta, en la mayoría de las ocasiones, al tratamiento de fibrilación auricular
y supresión medicamentosa rápida de arritmias supraventriculares pa-
roxísticas (a menudo con la administración intravenosa de adenosina o
verapamilo) cuando la estimulación vagal fracasa. Las extrasístoles auri-
culares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. La taquicardia
paroxística por reentrada puede ser tratada mediante ablación. Para el
tratamiento de fibrilación auricular, en ocasiones se puede utilizar glu-
cósidos digitálicos con el fin de enlentecer el ritmo cardíaco en reposo
o cuando el paciente concomitantemente tiene insuficiencia cardíaca
congestiva; sin embargo, se prefiere la utilización de Beta bloqueadores,
diltiazem o verapamilo
-En arritmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como
la taquicardia ventricular, los antiarrítmicos solamente cumplen una fun-
ción coadyuvante. Las extrasístoles ventriculares asintomáticas normal-
mente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aque-
llos con patología valvular o miocárdica concomitante. Pacientes más
jóvenes con fibrilación auricular y sin otra patología cardíaca, probable-
mente no necesitan anticoagulación. El ácido acetilsalicílico es menos
efectivo que warfarina en la prevención de embolos, pero puede ser
apropiado su uso si no existen otros factores de riesgo para enfermedad
cerebro-vascular de tipo isquémico.
-La posología y la elección del antiarrítmico depende entre otras cosas
del tipo de arritmia, de la función cardíaca y a veces de la función hepáti-
ca o renal. Rara vez es necesario adaptar la dosis según las concentracio-
nes plasmáticas del fármaco.
-Los antiarrítmicos se pueden clasificar clínicamente en:
-Antiarrítmicos supraventriculares
-Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares
-Antiarrítmicos ventriculares
-La clasificación de Vaughan Williams clasifica a los medicamentos en cua-
tro clases en función del comportamiento eléctrico de las células miocardi-
cas durante el periodo de acción del fármaco. Esta clasificación tiene poca
trascendencia clínica.
1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-
terial (HTA):
-Diuréticos (ver 1.5.)
-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenérgicos.
-Antihipertensivos centrales.
Introducción
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-
ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-
ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-
bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición
súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-
miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-
bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-
diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.
-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restricción moderada del consumo de sal.
-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de
cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e.
nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-
des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad
en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, beta bloqueadores, inhibi-
ANTIHIPERTENSIVOS 25
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-
sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-
farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-
cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-
vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-
sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar
una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la
perfusión de órganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-
tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.
Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA,
pudiendo presentar hipotensión ortostática.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.
Interacciones
-La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.
█ Atenolol █ Carvedilol
Posología. Posología.
-HTA, angina de pecho y arritmias: 50 -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
a 100 mg/día en una o dos adminis- día en 1 o 2 administraciones.
traciones. -Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día
en 2 administraciones durante 2
ATENOLOL (Kronos) Genérico semanas, después aumentar len-
comprimido 50mg $0.08 CNMB7ma
comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma
tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2
administraciones.
ATENOLOL (Teuto) Genérico
comprimido 50mg $0.11 CNMB7ma CARVEDILOL (Neira) Genérico
comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma comprimido 6.25mg $0.28 CNMB7ma
comprimido 12.5mg $0.35
ATENOLOL (Espinosa) Genérico comprimido 25mg $0.58 CNMB7ma
comprimido 100mg $0.11 CNMB7ma
comprimido 50mg $0.18 CNMB7ma DILATREND (Roche) Comercial
comprimido 6.25mg $0.24
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido 12.5mg $0.32
comprimido 50mg $0.20 CNMB7ma comprimido 25mg $0.65
comprimido 100mg $0.35 CNMB7ma
CARVESS (Biocross) Comercial
ATENOLOL (Merck) Genérico comprimido 6.25mg $0.28
comprimido 50mg $0.28 CNMB7ma comprimido 12.5mg $0.38
comprimido 100mg $0.50 CNMB7ma
BETAPLEX (Recalcine) Comercial
ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido 6.25mg $0.28
comprimido 100mg $0.62 CNMB7ma comprimido 12.5mg $0.35
comprimido 25mg $0.64
ATENOLOL (Magma) Genérico
comprimido 100mg $0.73 CNMB7ma
DUALTEN (Saval) Comercial
comprimido 6.25mg $0.29
PLENACOR (Bagó) Comercial comprimido 12.5mg $0.38
comprimido 50mg $0.27 comprimido 25mg $0.83
comprimido 100mg $0.58
CLIARVAS (Biliarda) Comercial
TENORMIN (Life) Comercial comprimido 12.5mg $0.30
comprimido 50mg $0.30 comprimido 25mg $0.59
comprimido 100mg $0.57 comprimido 6.25mg ----
28 ANTIHIPERTENSIVOS
Contraindicaciones
-Angina inestable, fase aguda de
infarto de miocardio.
ANTIHIPERTENSIVOS 29
-Bloqueo auriculo-ventricular de II debido al riesgo de colapso cardio-
y III grado (verapamilo y diltiazem) vascular.
-Insuficiencia cardíaca, especial- -Elevación de la concentración
mente verapamilo y diltiazem. plasmática de digoxina con la in-
-Verapamilo intravenoso esta gesta simultánea de verapamilo y
contraindicado en pacientes posiblemente de otros bloquea-
que reciben tratamiento con dores de los canales de calcio.
Beta bloqueadores, en taqui- -Verapamilo y diltiazem inhiben el
cardias reciprocas al síndrome CYP3A4, lo cual puede provocar
de Wolff Parkinson White y en elevación en las concentraciones
taquicardias ventriculares por el plasmáticas de carbamazepina,
riesgo de colapso cardiovascu- ciclosporina, quinidina, teofilina,
lar y shock. entre otras.
-La disponibilidad biológica de la
Efectos Adversos mayoría de los bloqueadores del
-Vasodilatación periférica: cefa- Ca++ aumenta cuando se adminis-
lea, edema de tobillo, sudoración, tra simultáneamente inhibidores
hipotensión y taquicardia refleja del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
(sobre todo con dihidropiridinas a su vez disminuye su disponibili-
de efecto corto). dad biológica cuando se adminis-
-La caída brusca de la tensión arte- tra simultáneamente inductores
rial provocada por el uso de nife- del CYP3A4 (ver tabla en Introduc-
dipina de liberación normal puede ción).
provocar isquemia cerebral y car-
díaca. La administración sublin-
gual de nifedipina debe evitarse. █ Verapamilo
-Disminución marcada de la con-
tractilidad y frecuencia cardíaca, Posología.
especialmente con verapamilo. Vía oral:
-Hiperplasia gingival. -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
-Constipación (sobre todo con ve- 4 administraciones.
rapamilo). -Arritmias, 120 a 480 mg diarios en 3
-Ciertos bloqueadores de los ca- o 4 administraciones.
nales de calcio podrían provocar -Hipertensión arterial, 240 a 480 mg
cambios bioquímicos reversibles diarios en 2 o 3 administraciones (o
en los espermatozoides. 240mg/día en una sola dosis, hasta
-Se han reportado casos de obs- 480 mg/día en 2 administraciones
trucción intestinal con la adminis- para liberación prolongada).
Vía parenteral:
tración de Adalat Oros®.
-Arritmias supraventriculares, 5mg
Interacciones en inyección intravenosa lenta,
eventualmente a repetir después de
-Correspondientes a los antihiper-
10 minutos.
tensivos (Ver 1.4.).
-Al combinarse con verapamilo Comprimido 80mg
potencializan los efectos adversos GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.13
de los beta bloqueadores (bradi- Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo,
cardia, riesgo de bloqueo A-V y Grunenthal
disminución de la contractilidad
COMERCIAL: $0.15... ... $0.20
miocárdica) y en menor medida Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
con diltiazem. Verapamilo intrave-
noso es contraindicado en pacien-
tes que utilizan Beta bloqueadores
30 ANTIHIPERTENSIVOS
Interacciones
Posología.
-Ver las generales de los antihiper-
-HTA, 25mg; se puede administrar
tensivos en1.4. hasta 100mg diarios.
-La combinación con suplementos -Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5 mg/
de potasio (p.e. sales dietéticas), día en 2 o 3 administraciones, even-
diuréticos ahorradores de K o AI- tualmente hasta 150 mg/día.
NES puede provocar hiperkalemia, -Prevención secundaria de infarto de
el riesgo es mayor en presencia de miocardio, 6.25 mg; se puede admi-
insuficiencia renal. nistrar hasta 75 a 150 mg/día en 3
-Elevación de los niveles plasmáti- administraciones.
cos de litio. -Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día
-Los IECAs podrían aumentar el en tomas separadas.
riesgo de hipoglucemia en pacien-
tes que utilizan antidiabéticos. CAPTOPRIL (Chalver) Genérico
-La combinación con AINES o diu- comprimido 25mg $0.08
█ Fosinopril Posología.
-HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16
MONOPRIL (Bristol) Genérico mg/día en una sola toma.
comprimido 10mg $0.75 -Insuficiencia cardíaca: 4 mg, do-
comprimido 20mg $1.38
sis máxima 32 mg/día, en una sola
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS toma.
-En insuficiencia hepática o renal se
ReCEPTORES DE ANGIO-
debe iniciar con 2 mg/día.
TENSINA II
BLOX (Saval) Comercial
Introducción comprimido 8mg $0.68
Ocupan el receptor AT1 bloquean- comprimido 16mg $0.85
do de ésta manera el efecto de la BLOPRESS (Abbott) Comercial
angiotensina II. El efecto hemodi- comprimido 8mg $0.83
námico es similar al de los IECAs. comprimido 16mg $1.31
Periódicamente aparecen nuevas
pruebas que demuestran que su █ Irbesartan
eficacia para la gran mayoría de
indicaciones es idéntica a la de los Posología.
IECAs. -HTA, nefropatía en comorbilidad con
hipertensión y diabetes tipo 2: 150
Indicaciones mg, eventualmente se puede alcan-
-Hipertensión, insuficiencia cardíaca zar 300 mg/día en una sola toma.
y después de un infarto de miocardio
en presencia de signos de insuficien- IRBESARTAN (Sandoz) Genérico
comprimido 150mg $0.39
cia cardíaca y/o disfunción grave comprimido 300mg $0.71
del ventrículo izquierdo, siempre y
cuando los IECAs no sean tolera- APROVEL (Sanofi) Comercial
comprimido 150mg $1.15
dos debido a sus efectos adversos comprimido 300mg $2.54
o alguna otra condición que los
contraindiquen. █ Losartan
-Nefropatía en pacientes hiperten- Posología.
sos con diabetes tipo 2 (irbesartan, -HTA y protección renal en pacientes
losartan, telmisartan). diabéticos tipo 2 con proteinuria: 50
mg, se puede alcanzar hasta 100 mg
Embarazo diarios en una sola toma.
-Los ARA II al igual que los IECAs es- -Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg diarios,
tán contraindicados durante todo aumentar paulatinamente cada 7 días
el embarazo debido al riesgo de hasta alcanzar 50 mg/día si el paciente
que el feto pueda presentar: insufi- lo requiere.
ANTIHIPERTENSIVOS 35
Comprimido 50mg 1.4.5. BLOQUEADORES ALFA
GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.18
Mk, Genfar
ADRENéRGICOS
comprimido $0.93
Hidroclorotiazida 6.25mg 1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RE-
Bisoprolol 10mg
CEPTORES DE LA ANGIO-
TENSINA II + DIURÉTICOS
1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
█ Candesartan + Hidroclorotiazida
CALCIO ANTAGONISTAS
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial
█ Atenolol + Nifedipina comprimido $0.68
Hidroclorotiazida 12.5mg
BETA - DIPIN (Rowe) Comercial Candesartan 8mg
comprimido $0.94
Atenolol 50mg comprimido $0.85
Nifedipino 20mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg
TENIF (Astra) Comercial
comprimido $1.44 BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial
Atenolol 50mg comprimido $1.61
Nifedipino 20mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg
█ Losartan + Hidroclorotiazida
1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA
+ DIURÉTICOS LOSARTAN HCT (Mk) Genérico
comprimido $0.74
█ Enalapril + Hidroclorotiazida Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 80mg
1.5. Diuréticos
Se analiza en este capítulo:
-Diuréticos tiazídicos.
-Diuréticos de Asa.
-Diuréticos ahorradores de potasio.
-Diuréticos combinados.
Indicaciones
-Retención hídrica, p.e. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal.
-Hipertensión, solos o asociados a otros medicamentos. (Véase 1.4.)
Interacciones
-Los AINEs pueden contrarrestar la acción antihipertensiva de los diuré-
ticos tiazídicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia
inherente a los diuréticos ahorradores de potasio.
Administración
-Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor
concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro
medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria,
de preferencia por la mañana.
-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de
diuréticos de asa.
1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E INDAPAMINA
Actúan aumentando la excreción de sodio y agua, su actividad depende
de la dosis y la función renal, pierden su efectividad en pacientes con
insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) y pue-
den empeorar la patología.
Indicaciones
-Profilaxis de litiasis por oxalato cálcico.
-Las indicaciones generales de los diuréticos (ver 1.5.).
Efectos Adversos
-Hipokalemia (añadir un suplemento oral de potasio o combinar un diu-
rético ahorrador de potasio).
-Hiponatremia
-Hipomagnesemia.
-Hiperuricemia (provocando en ocasiones ataques agudos de gota).
-Trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, especialmente au-
mento de la resistencia a insulina con el consiguiente aumento de la glu-
cemia; la significación clínica a largo plazo de este efecto secundario no
se conoce.
-Hipertrigliceridemia, aumento de los niveles VLDL y disminución de las
cifras de HDL; sin embargo, no se ha podido establecer que tales modi-
ficaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea
algún tipo de significancia clínica.
-Decaimiento, parestesias.
-Trastornos sexuales, p.e. problemas para alcanzar o mantener la erec-
ción.
-Fotosensibilidad y púrpura trombocitopénica: raro.
42 DIURÉTICOS
Interacciones
-Ver también 1.5.
-Aumento de los niveles plasmáticos de litio.
-Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir hi-
pokalemia.
-Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilización
concomitante con IECAs o ARA II.
Cuidados Especiales
-Evaluar periódicamente los valores de sodio y potasio plasmático, sobre
todo en adultos mayores.
█ Clortalidona Indicaciones
-Hipertensión.
Posología. -Retención hidrosalina.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne- -Edema pulmonar agudo (furose-
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa. mida intravenosa).
-Edema: hasta 50 mg diarios por un -Hipercalcemia aguda.
tiempo limitado. -Insuficiencia renal severa.
-Aumento de la diuresis en ciertas
CLORTALIDONA APO (Apotex) Genérico intoxicaciones.
comprimido 100mg $0.02
Efectos Adversos
CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genérico -Trastornos electrolíticos.
comprimido 50mg $0.12 CNMB7ma -Ototoxicidad en altas dosis.
-Hipercalciuria.
HIGROTON (Novartis) Comercial -Ver también efectos adversos de
comprimido 50mg $0.18
las tiazidas.
█ Hidroclorotiazida Interacciones
-Las generales de los diuréticos,
HCT 25 (Rocnarf) Comercial
comprimido 25mg $0.15 ver 1.5.
-Por el efecto hipopotasémico po-
█ Indapamida tencia la toxicidad de los digitálicos.
-Aumentan los niveles plasmáticos
Posología. de Litio.
-HTA, 2.5 mg por las mañanas -Potencializan la nefrotoxicidad y
ototoxicidad de ciertas cefalospo-
NATRILIX (Servier) Comercial rinas y aminoglucósidos.
comprimido 2.5mg $0.57 -Empeoramiento marcado de la
comprimido 1.5mg $0.58 insuficiencia renal en caso de uti-
lización concomitante con IECAs o
1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA ARA II.
Poseen mayor efecto natriurético y Cuidados Especiales
eliminan mayor cantidad de agua -Evaluación periódica de los nive-
libre en comparación con los diu- les plasmáticos de sodio y potasio,
réticos tiazídicos. sobre todo en pacientes con cirro-
Administrados en dosis elevadas sis hepática, insuficiencia cardíaca,
en insuficiencia renal severa con- adultos mayores o aquellos que
servan su acción diurética, carac- utilizan altas dosis.
terística que no poseen los diuré- -Evitar exposición prolongada a luz
ticos tiazídicos. solar debido a fotosensibilidad (fu-
rosemida).
DIURÉTICOS 43
█ Furosemida -Hiperaldosteronismo primario.
Posología.
-Cirrosis con ascitis y edema.
Vía oral: -Administrar dosis bajas de espiro-
-HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en nolactona en Insuficiencia cardía-
una sola toma (dosis aún más elevadas ca grave (NYHA III y IV) con disfun-
en insuficiencia renal). ción ventricular izquierda.
Vía parenteral:
-Edema agudo de pulmón, 20 a 40 mg Efectos Adversos
en inyección intravenosa lenta, se pue- -Ginecomastia, amenorrea, hirsu-
de repetir después de 20 minutos. tismo, trastornos de la voz, irregu-
laridad menstrual, impotencia.
Comprimido 40mg -Riesgo de úlceras gastrointestina-
GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.04
Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar les y hemorragia digestiva.
-Hiperkalemia, hiponatremia, he-
COMERCIAL: $0.11
Lasix
patotoxicidad, osteomalacia y
trastornos del hemograma han
Solución Inyectable 2ml 20mg sido reportados.
GENÉRICO: CNMB7ma $0.30 ... ... $0.31
Genfar, Pharmabol, Teuto Embarazo y lactancia
COMERCIAL: $0.51
-Espironolactona no es compatible
Lasix con ninguno de los dos estados.
Interacciones
1.5.3 DIURÉTICOS AHORRA- AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hi-
DORES DE POTASIO perkalemia.
█ Espironolactona Posología.
-50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en in-
Introducción suficiencia cardíaca) administrados en
La espironolactona actúa en la 1 o varias tomas.
porción distal del túbulo renal
como antagonista competitivo ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica
de la aldosterona. Incrementa la Genérico
eliminación de sodio y agua redu- comprimido 25mg $0.28 CNMB7ma
1.7 Hipolipemiantes
Se trata en este capítulo:
-Derivados del ácido fíbrico.
-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.
Introducción
-Se debe analizar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte del
tratamiento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esen-
ciales son la implementación de medidas dietéticas y modificaciones del
estilo de vida tales como abandonar el hábito de fumar, ingesta modera-
da de alcohol, ejercicio físico, alimentación equilibrada y lograr un peso
óptimo, tomando como referencia al Índice de Masa Corporal (IMC). Estas
medidas no pierden importancia cuando se decide administrar fármacos
hipolipemiantes.
-Las estatinas han probado ser eficaces en prevención primaria y secun-
daria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estu-
dios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad
coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy
pocos efectos adversos graves. No hay duda que las estatinas tienen un
rol importante en la prevención cardiovascular, sobre todo en pacientes
de alto riesgo.
-Respecto a los otros hipolipemiantes diferentes a las estatinas, ningún
efecto convincente sobre la mortalidad ha podido ser demostrado.
-En el estudio FIELD (Lancet 2005; 366: 1849) la administración de fenofi-
brato a pacientes con diabetes tipo 2 e hiperlipidemia no demostró dis-
minuir la morbi-mortalidad cardiovascular, ni la mortalidad total.
el embarazo.
Otras presentaciones: comprimido 900mg
Interacciones
-Potenciación del efecto de anta- █ Fenofibrato
gonistas de la vitamina K y de sul- Posología.
famidas hipoglucemiantes. 200 mg en administración única
-En asociación con estatinas existe diaria.
riesgo elevado de afecciones mus-
culares. LIPIDIL (Solvay) Comercial
comprimido 200mg $0.78
Cuidados Especiales PROMERAL RETARD (Synthesis)
Ajuste de la dosis en pacientes con Comercial
insuficiencia renal o síndrome ne- tableta de liberación
retardada 100mg $0.85
frótico.
█ Etofibrato
█ Bezafibrato Posología.
Posología. 500 mg en administración única diaria.
600 mg / día divididos en 3 tomas.
LIPOMERZ (Pharmabrand) Comercial
Para las presentaciones de libera- comprimido 500mg $0.76
ción modificada, 400 mg en dosis
única diaria.
Posología.
10 a 20 mg/día administrados por la SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial
comprimido 10mg $0.45
noche. En caso de ser necesario au- comprimido 20mg $0.51
mentar hasta 40 mg en toma única comprimido 40mg $0.87
diaria.
HIPOLIPEMIANTES 49
SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial Efectos Adversos
comprimido
comprimido
10mg
20mg
$0.60
$0.84
-Cefalea.
comprimido 40mg $1.56 -Molestias gastrointestinales.
comprimido 80mg $2.96 -Toxicidad hepática.
-Se ha reportado mialgias y rabdo-
SIMVOR (Ranbaxy) Comercial miolisis en asociación o no a una
comprimido 10mg $0.70
comprimido 20mg $0.73 estatina.
comprimido 40mg $1.16
Interacciones
VASOTENAL (Roemmers) Comercial -En asociación con estatinas posi-
comprimido 10mg $1.08
comprimido 20mg $1.21 ble riesgo de toxicidad muscular.
comprimido 40mg $1.95
comprimido 80mg $2.05
Posología.
ZOCOR (Merck) Comercial 10 mg diarios en una sola toma
comprimido 10mg $1.74
comprimido 20mg $1.74 ZIENT (Schering) Comercial
comprimido 40mg $2.18 comprimido 10mg $1.62
comprimido 80mg $2.83
1.9 Anticoagulantes
La utilidad de anticoagulantes Indicaciones
para la prevención y el tratamien- -Tratamiento y prevención de
to de tromboembolia venosa esta trastornos tromboembólicos, p.e.
bien estudiado; sin embargo, to- trombosis venosa profunda y em-
davía existe algo de incertidumbre bolismo pulmonar.
acerca de su valor en el manejo de -Prótesis valvulares cardíacas.
tromboembolismo arterial, salvo -Fibrilación auricular: para preven-
en algunas indicaciones muy espe- ción secundaria y en el caso de
cíficas como ciertas cardiopatías, desfibrilación.
prótesis valvulares y en pacientes
con riesgo de fibrilación auricular. Contraindicaciones
Se debe analizar cuidadosamen- -Embarazo
te las ventajas de un tratamiento Efectos Adversos
anticoagulante frente al riesgo de -Hemorragía, según la gravedad se
hemorragia que conlleva. impone una de las siguientes medi-
1.9.1. Antagonistas de la das: reducción de la dosis, retiro del
vitamina K medicamento, administración de vita-
mina K siempre que el INR sea mayor a
Los antagonistas de la vitamina 5 y exista franco riesgo de hemorragia;
K (anticoagulantes cumarínicos) en caso de urgencia, factores de coa-
actúan a través de antagonis- gulación o plasma fresco.
mo competitivo con esta última. -Reacciones alérgicas
Inhiben la síntesis hepática de -Necrosis cutánea.
los factores de la coagulación
II (protrombina), VII, IX y X, así Embarazo
como de las proteínas C y S de Se debe evitar el uso de warfari-
la coagulación. El alargamiento na durante el embarazo; admi-
del tiempo de protrombina per- nistrada en el primer trimestre es
mite evaluar el efecto de los an- teratogénica. Al final del emba-
ticoagulantes coumarínicos. Los razo aumenta el riesgo de hemo-
resultados se expresan mediante rragia en el neonato. Se prefiere
el “International Normalized Ra- heparina durante éste período.
tio” (INR), el valor recomendado Cuidados Especiales
para la mayoría de las indica- -Ajustar la dosis en función al INR.
ciones es un INR entre 2 y 3; en -La sensibilidad a los antagonistas
pacientes con prótesis valvulares de la vitamina K es mayor en adultos
mecánicas su valor puede alcan- mayores; es más difícil equilibrar la
zar hasta 4. dosis en ellos.
Introducción -Ciertos pacientes son, por razonas ge-
-Los antagonistas de la vitamina néticas, muy sensibles a la warfarina.
K constituyen la primera elección -En caso de intervención quirúr-
cuando se requiere anticoagula- gica con riesgo elevado de hemo-
ción oral prolongada. rragia, se debe disminuir la dosis,
-El antagonista de la vitamina K siempre y cuando el riesgo de
disponible en Ecuador es la warfa- tromboembía sea bajo (INR 1.5 -2);
rina (vida media 20 a 60 horas). en aquellos pacientes con riesgo
-Warfarina es el fármaco mejor es- elevado de tromboembolismo,
tudiado de este grupo. warfarina deberá ser reemplazada
temporalmente por heparina.
54 ANTICOAGULANTES
Interacciones
Las principales interacciones están WARFARINA SÓDICA (Dae) Genérico
comprimido 5mg $0.20 CNMB7ma
indicadas en la tabla a continuación.
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial
comprimido 5mg $0.30
█ Warfarina Sódica
COUMADIN (Bristol) Comercial
WARFARINA SÓDICA (Kronos) Genérico comprimido 5mg $0.69
comprimido 5mg $0.06 CNMB7ma
Contraindicaciones █ Enoxaparina
-Antecedentes de trombocitope-
nia inducida por heparina (TIH). CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial
-Insuficiencia renal severa solución inyectable 20mg/0.2ml
solución inyectable 40mg/0.4ml
$7.62 CNMB7ma
$10.66 CNMB7ma
solución inyectable 60mg/0.6ml $12.37 CNMB7ma
Interacciones solución inyectable 80mg/0.8ml $16.17 CNMB7ma
-Mayor riesgo de hemorragia en
pacientes que utilizan anticoagu- DILUTOL (Lazar) Comercial
solución inyectable 20mg/0.2ml $6.08 CNMB7ma
lantes derivados de la cumarina y solución inyectable 40mg/0.4ml $8.13 CNMB7ma
otros fármacos antitrombóticos. solución inyectable 60mg/0.6ml $9.36 CNMB7ma
solución inyectable 80mg/0.8ml $12.09 CNMB7ma
Cuidados especiales █ Nadroparina
-Controlar el número de plaquetas
en tratamientos de más de 5 días, FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial
sobre todo durante las primeras solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3ml $ 11.46
solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6ml $22.87
semanas. solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87
-Controlar el nivel plasmático de po-
tasio en pacientes con insuficiencia
ANTIHEMORRÁGICOS 57
1.10 Antihemorrágicos
1.10.1. Fitomenadiona Efectos Adversos
(Vitamina K) -Puede presentar reacciones ana-
filácticas fatales, particularmente
Indicaciones en dosis grandes o administración
-Prevención de hemorragia asocia- muy rápida.
da con deficiencia de Vitamina K. -Hipotensión, bradicardia, reac-
-Reducir efectos de anticoagulan- ciones cutáneas, disnea, nausea,
tes cumarínicos (warfarina). vomito, decaimiento.
-Profilaxis y tratamiento de la en-
fermedad hemorrágica del recién Cuidados Especiales
nacido. -Administrar solo cuando se tiene
las facilidades médicas para pro-
Efectos Adversos veer resucitación y tratamiento del
-Reacciones de hipersensibilidad o shock.
anafilaxia en administración intra- -No usar en sangrados menores
venosa durante la terapia con heparina,
-Dolor o flebitis en el sitio de inyección. en los cuales el retiro de heparina
usualmente corrige la sobredosis,
Embarazo sangrado en pocas horas.
-La vitamina K no tiene efecto tóxi-
co al ser administrada a dosis reco-
mendadas. Posología.
-10 mg de protamina neutralizan
FITOMENADIONA (Arilec) Genérico 1000UI de heparina; administración
solución inyectable 10mg/ml $0.10 CNMB7ma intravenosa lenta (10 minutos). Dosis
FITOMENADIONA (Arifarma) Genérico máxima por administración: 50 mg.
solución inyectable 10mg/ml $0.89 CNMB7ma
-Medicamento no disponible en el merca-
VITAMINA K (Shanty) Genérico do ecuatoriano.
comprimido 1000mcg $0.98
FITOMENADIONA (Pharmabol) Genérico
solución inyectable 10mg/ml $1.68 CNMB7ma
Introducción
-Antagonista de la actividad anti-
coagulante de la heparina.
Indicaciones
-Antidoto de la heparina
-Neutralización del efecto de he-
parina después de procesos de cir-
culación extracorpórea o mujeres
embarazadas cerca al proceso de
parto.
-Para las heparinas de bajo peso
molecular la neutralización de la
protamina es incompleta.
58 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL
2 El Aparato Gastrointestinal
Introducción
- Anteriormente los fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico
constituían la base del tratamiento de la enfermedad ulcerosa péptica.
- En la actualidad se ha enfocado hacia el tratamiento antiinfeccioso. El
Helicobacter pylori se encuentra en más del 70% de los pacientes con
úlcera gástrica y en alrededor del 90% de los pacientes con úlcera duode-
nal. Por lo que se intentará erradicar el H. pylori en estos pacientes para
prevenir recidivas y evitar de esta manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori se erradica con fármacos antibacterianos: amoxicilina, clari-
tromicina, nitroimidazoles. La combinación de fármacos antibacterianos
y bloqueantes H2 o un inhibidor de la bomba de protones durante 7 a
14 días conduce a la erradicación de H. pylori en un 60 a 90 % de los
casos. La administración de por lo menos dos fármacos antimicrobianos
aumenta la posibilidad de la erradicación y disminuye la probabilidad de
crear resistencia. Existe mayor probabilidad de generar resistencia con la
administración de metronidazol y claritromicina que con amoxicilina o
una tetraciclina.
- Es necesario tomar en cuenta eventuales contraindicaciones y efectos
adversos cuando se elige el esquema de tratamiento.
- Dejar de fumar aumenta la posibilidad de éxito del tratamiento.
- La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra pato-
logía gastroduodenal que no sea úlcera, por ejemplo en pacientes con
dispepsia funcional no ha sido probado.
Indicaciones
ENFERMEDAD ULCEROSA PEPTICA.
2.2 Espasmolíticos
Los espasmolíticos musculotrópicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina)
empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son abordados
en el capítulo 3, Sistema Urogenital.
Introducción
-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la
motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser uti-
lizados por períodos cortos de tiempo para el alivio sintomático de la
dolencia.
-Estos productos no están indicados en el manejo de ningún trastorno
gástrico ni esofágico.
-Los espasmolíticos musculotrópicos actúan directamente sobre la fibra
muscular lisa, no poseen efecto anticolinérgico. Butilbromuro de Hios-
cina (sinónimo, butilescopolamina) y pramiverina actúan a través de sus
efectos anticolinérgicos.
Indicaciones
-Dolores espásticos en síndrome de intestino irritable.
-El cólico renal no constituye una indicación.
ContraIndicaciones
-Butilbromuro de hioscina: las contraindicaciones de los anticolinérgicos
(Hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángulo estrecho, reflujo
gastroesofágico, estenosis pilórica, atonía intestinal, taquicardia).
Efectos Adversos
-Efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, palpitaciones, trastornos
miccionales, estreñimiento y trastornos de la acomodación), incluso en
dosis terapéuticas.
-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.
Efectos Adversos
-Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de fármacos procinéti-
cos, p.e. metoclopramida.
68 ESPASMOLÍTICOS
█ Trimebutina
2.2.1.1. Preparados combina-
dos con analgésicos Posología.
-Síndrome de colon irritable: 600 mg/
█ Bultilbromuro de Hioscina + día VO dividido en 3 tomas.
Paracetamol
TRIMEBUTINA (Genfar) Genérico
BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial comprimido 200mg $0.24
comprimido $0.18
Hioscina 10mg
Paracetamol 500mg TRIMEBUTINA (Mk) Genérico
comprimido 200mg $0.25
█ Pramiverina + Paracetamol
2.4 Antieméticos
En este capítulo se analiza:
-Procinéticos
-Antagonistas 5HT4
-Antagonistas 5HT3
-Antagonistas NK1
Indicaciones
-El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente
después de una amplia exploración de sus posibles causas.
-El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alco-
hol no amerita tratamiento específico.
-Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontánea-
mente en la mayoría de los casos o mediante modificaciones en la dieta.
Rara vez se necesita administrar un antiemético, si este es el caso, es ne-
cesario ser extremadamente prudente durante el período crítico de or-
ganogénesis; metoclopramida y el antihistamínico H1 prometazina son
probablemente los fármacos de preferencia en hiperemesis gravídica.
-Una amplia gama de medicamentos pueden potencialmente producir
náusea y vómito. Cuando esto ocurre la recomendación es suspender
la administración del fármaco responsable, realizando de antemano un
análisis riesgo-beneficio.
-La radioterapia y ciertos fármacos quimioterapéuticos pueden ocasionar
vómito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemético de ma-
nera profiláctica.
-La administración de un antiemético puede ser necesaria después de
una intervención quirúrgica.
2.5 Laxantes
Se analiza en este grupo lo siguiente:
- Laxantes osmóticos.
- Laxantes de contacto.
- Laxantes rectales.
Indicaciones
-En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (por
ejemplo mediante una mayor ingesta de fibras), realizar ejercicio físico y
procurar no contener el impulso espontáneo de defecar.
-Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber
investigado todas las posibles causas.
-Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es per-
judicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia
inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia.
-Su administración es común en la fase preparatoria de una cirugía, en-
doscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen.
-También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por la
ingesta de ciertos fármacos, p.e. opioides en pacientes en fase terminal.
-Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en
adultos mayores y en personas con discapacidad.
-La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes
de contacto, puede ocasionar trastornos severos, por lo cual no se acon-
seja su uso prolongado.
█ Picosulfato De Sodio
2.5.2.1 Derivados de las antraqui-
nonas. DULCOLAX PERLAS (Boehringer)
Comercial
cápsula blanda 2.5mg $0.21
█ Glucosidos del Sen
AGAROL (Pfizer) Comercial
EX - LAX (Novartis) Comercial emulsión 240ml 33.3mg $2.82
gragea 15mg $0.18
LAXOBERON (Boehringer) Comercial
SENOKOT (Grupo Farma) Comercial gotero 15ml 5mg/10gotas $5.63
comprimido 8.6mg $0.20
2.6 Antidiarreicos
Indicaciones
-Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los
casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pa-
cientes inmunocompetentes. El objetivo del tratamiento debe ser preve-
nir o tratar la deshidratación.
-Las soluciones de rehidratación oral pueden ser preparados en base a pro-
ductos adquiribles en una farmacia. Contienen una mezcla de carbohidratos,
sodio, sales de potasio y sales de carbonato o citrato, a la cual se añade una
cantidad específica de agua.
-Se aconseja el uso de las soluciones de rehidratación oral en pacientes
con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratación (lactantes, ni-
ños pequeños, adultos mayores, personas con enfermedades crónicas
por ejemplo diabetes) o en pacientes con una deshidratación preexis-
tente.
-En pacientes con deshidratación moderada (pérdida de 5 % del agua
corporal) se ofrece 50 ml/kg cada 4 a 6 horas en porciones frecuentes y
pequeñas. Se puede retomar la alimentación normal después de la rehi-
dratación y, mientras persista la diarrea proporcionar 10 ml/kg de líquido
extra por cada deposición.
-Se debe tener mucha cautela con el uso de fármacos antidiarreicos en
pacientes con colitis ulcerosa por el riesgo de megacolon tóxico.
2 . 6 . 1 A B S O R B E N T E S Y █ Caolín + Pectina
ASTRINGENTES
PECTO CAOLÍN SIMPLE (H.G.)
Comercial
Indicaciones suspensión oral 118ml $0.79
-Se administra como fármacos ad- Pectina 50mg
Caolín 1000mg
sorbentes sobre todo hidróxido de
aluminio, carbón activado, caolín y
pectina. 2.6.2 PROBIÓTICOS
-El carbón activado puede absor-
ber gases y también es utilizado Indicaciones
para el tratamiento de ciertas in- -La efectividad de estos productos
toxicaciones medicamentosas. no está comprobada en ninguna
-Se administra las pectinas muchas afección intestinal.
veces en combinación con caolín -Existe cierta evidencia sobre la
(un silicato de aluminio natural) utilidad de preparados en base a
para el tratamiento de diarrea. Sin Saccharomyces cerevisiae en pa-
embargo, la efectividad de este cientes con infección por Clostri-
tratamiento no es un hecho com- dium difficile o con diarrea induci-
probado. da por el uso de antibióticos. Sin
embargo, se ha notificado casos
de infecciones sistémicas por Sac-
78 ANTIDIARREICOS
Efectos Adversos
-La administración de loperamida
puede ser peligrosa en pacientes
con diarrea por infección bacilar,
sobre todo en niños pequeños.
-Se ha notificado íleo paralítico y
retención urinaria en niños meno-
MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO 79
es absolutamente necesario.
-30 a 50% de la droga es secretada
en leche materna, por tal razón du-
rante la lactancia hay que utilizarlo
con precaución.
80 TRATAMIENTO DE HEMORROIDES
Policresuleno 50mg
Introducción
-La terapéutica farmacológica ocupa un lugar muy limitado en el tratamiento
de hemorroides. Es importante tomar medidas como evitar el estreñimiento
y eventualmente inyecciones esclerosantes, ligar o coagular las hemorroides,
y/o una intervención quirúrgica.
-A continuación se enumeran preparados locales cuya efectividad no
está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar
reacciones de hipersensibilidad.
-Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoi-
des. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia
mucocutánea, especialmente en uso prolongado.
█ Lidocaína + Tribenosido
3. Sistema urogenital
Se trata en este capítulo:
Posología.
2 mg V.O. administrados cada 12
horas.
Introducción █ Tamsulosina
Los bloqueadores alfa-1 tienen un Posología.
efecto relajante sobre las células -Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg
musculares lisas, por tanto, su prin- diarios en una sola toma.
cipal acción se encuentra a nivel
del cuello vesical. Actúa también TAMSULOSINA (Novartis) Genérico
comprimido 0.40mg $0.43 CNMB7ma
sobre los vasos sanguíneos.
No influyen en el volumen de la TAMSULON (Medicamenta) Comercial
próstata. comprimido 0.40mg $0.85
Embarazo █ Terazosina
Finasteride y Dutasteride son tera-
togénicos (Ver párrafo “Cuidados Posología.
especiales”). -Hipertrófia prostática benigna: 1 mg.
Se puede aumentar progresivamen-
Cuidados Especiales te hasta 5 mg diarios en una sola
Es importante advertir al paciente toma.
sobre la posibilidad de hipotensión -Hipertensión: 1 a 2 mg.
ortostática al inicio del tratamiento.
84 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
Indicaciones Posología.
-Disfunción eréctil de diferente 10 a 20mg, máximo 1 comprimido
origen. diario
-Sildenafil: Hipertensión pulmonar.
CIALIS (Quifatex) Comercial
comprimido 20mg $9.36
Contraindicaciones
-Pacientes que utilizan nitratos █ Sildenafil
(riesgo de hipotensión severa).
-Angina inestable o insuficiencia Posología.
cardiaca severa. 25 a 100mg, máximo 1 comprimido
-Neuropatía óptica isquémica. diario
Comprimido 100mg
COMERCIAL: $3.89 ... ...$18.00
Caverta, Xex, Venux, Viagra
█ Vardenafilo
Posología.
5 a 20mg, máximo 1 comprimido
diario
LEVITRA (Bayer) Comercial
comprimido 10mg $6.42
comprimido 5mg $6.71
comprimido 20mg $10.46
87
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
88 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
4. El aparato respiratorio
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
4.2 Antitusivos, mucolíticos y espectorantes.
4.3 Descongestionantes
-Simpaticomiméticos.
-Anticolinérgicos.
-Metilxantinas.
-Esteroides Inhalatorios.
-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.
Introducción
Asma
-Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, trata-
miento, guías clínicas, información a pacientes en la página web de GINA,
Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). También están dis-
ponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign.
ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).
La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Pro-
yecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com
-Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados
ante el aparecimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del
asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización según esquema fijo a
largo plazo.
-Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto bron-
codilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alterna-
tiva cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.
-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pa-
cientes con asma persistente.
-La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonis-
ta beta 2 de acción prolongada (rara vez con teofilina) es útil en pacientes
con asma persistente moderada o severa.
-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la admi-
nistración oral de corticosteroides.
-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse
como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intoleran-
cia o contraindicación. En aquellos pacientes con asma severa que no
responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides in-
halados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia
coadyuvante.
-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del
asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 89
EPOC
-Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas,
puede consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chro-
nic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)
-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro
progresivo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito
tabáquico es la única medida con un efecto probado sobre el pronósti-
co.
-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y
la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.
-Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticoli-
nérgicos en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameri-
tan.
-Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un
fármaco anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede con-
trolar los síntomas de manera eficiente con un broncodilatador de acción
corta.
-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacien-
tes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con
EPOC severo. No es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía
inhalatoria cuando no se constata mejoría (objetiva o subjetiva) después
de unos meses de tratamiento.
-Se debe administrar agonistas beta 2 o fármacos anticolinérgicos en una
exacerbación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento
con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administración sis-
témica de corticosteroides. La decisión de administrar antibióticos de-
pende de la gravedad de la exacerbación y las características de la in-
fección (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la
enfermedad y de las características propias del paciente (p.e. presencia
de bronquiectasias).
-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.
Administración
MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA
Respecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen
varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la cali-
dad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco
y a la facilidad de limpiar el material reutilizable.
*Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores
de 4 años, mascarilla)
-La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosi-
ficado aumenta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de dismi-
nuir su depósito en la orofaringe.
-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento
de la inhalación.
-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cámara espaciadora
para la administración de todos los fármacos en lactantes, niños peque-
ños y adultos mayores. Se aplica la misma recomendación para la admi-
nistración de corticosteroides.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
90 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
TORANTES
BROMHEXINA MK (Mk) Genérico
solución oral 120ml 4mg/5ml $1.98
Indicaciones solución oral 120ml 8mg/5ml $3.81
-La importancia de este grupo de
medicamentos en el tratamien- BISOLVON (Boehringer) Comercial
comprimido 8mg $0.14
to de tos con o sin expectoración
no es clara. Medidas como hume- BRONCOTOSIL (Bagó) Comercial
decer el aire, a pesar de poseer capsula blanda 8mg $0.39
escaza evidencia, podrían ser más MUCOLISIN (Bjarner) Comercial
utiles que la farmacoterápia. solución oral 100ml 4mg/5ml $0.78
-La administración de acetilcistei-
na no disminuye el riesgo de exa- ACROBRONQUIOL (Acromax)
cerbaciones en EPOC. Comercial
solución oral 120ml 4mg/5ml $1.60
-Se puede utilizar mucolíticos me-
diante instilación en la traquea o
por vía inhalatoria en casos espe-
cíficos p.e. en pacientes con mu-
coviscidosis o sometidos a ventila-
ción artificial.
98 DESCONGESTIONANTES
4.3 Descongestionantes
Introducción Interacciones
-Por la falta de estudios clínicos - El riesgo de taquicardia e hiper-
concluyentes no existe un acuerdo tensión por el uso de simpatico-
sobre la efectividad de vasocons- miméticos aumenta con el uso
trictores administrados por vía simultáneo de inhibidores de mo-
sistémica. noaminooxidasa (IMAO).
-No hay argumentos que justifi-
quen la combinación de un anti-
histamínico H1 con un vasocons- 4.3.1 VASOCONSTRICTORES
trictor. COMBINADOS SIN ANTI-
-Ciertos preparados contienen a HISTAMINICOS H1
más de un vasoconstrictor y/o un
antihistamínico H1, un analgésico, █ Pseudoefedrina + Paracetamol
ácido ascórbico, cafeína o un fár-
maco anticolinérgico, lo cual no DRISTAN DIA (Wyeth) Comercial
tiene aplicación. En este caso hay sobre $0.42
Paracetamol 500mg
que tomar en cuenta los efectos Pseudoefedrina 60mg
adversos de sus diferentes compo-
nentes. SINUTAB ES (Janssen) Comercial
comprimido $1.68
Paracetamol 500mg
Efectos Adversos Pseudoefedrina 30mg
-Se debe tener mucho cuidado con
la administración de estos fárma- █ Pseudoefedrina + Dextrome-
cos, sobre todo en niños, debido al torfano
mayor riesgo de efectos adversos.
-Dosis terapéuticas de vasoconstric- THERAFLU TS (Novartis) Comercial
solución oral 118ml $3.55
tores también pueden dar efectos Pseudoefedrina 15mg/5ml
adversos severos (por ejemplo hiper- Dextrometorfano 5mg/5 ml
tensión, psicosis y alucinaciones).
-Durante los últimos años se ha █ Pseudoefedrina + Guaifene-
advertido sobre la posibilidad de sina
hemorragias cerebrales en pacien-
tes a quienes se administra fenil- THERAFLU EP (Novartis) Comercial
solución oral 118ml $4.54
propanolamina. Pseudoefedrina 15mg/5ml
-Muchos antihistamínicos H1, pre- Guaifenesina 50mg/5 ml
sentes en estos preparados combi-
nados, generan somnolencia. █ Pseudoefedrina + Guaifenesi-
na + Codeína
Embarazo
-Efectos adversos como irritación, PULMOCODEINA JARABE (Bjarner)
taquicardia fetal, alcalosis e hiper- Comercial
solución oral 120ml $1.92
tensión materna, a más de dis- Pseudoefedrina 30mg/5ml
minución de la circulación útero Guaifenesina 100mg/5ml
Codeína 10mg/5ml
placentaria cuando se administra
vasoconstrictores en mujeres em-
barazadas.
-Sospecha de teratogenicidad (gas-
trosquisis) con pseudoefedrina.
100 DESCONGESTIONANTES
5 Dolor e inflamación
5.1. Analgésicos antipiréticos.
5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgésicos opiáceos.
5.4. Preparados combinados.
5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.
5.1. Analgésicos-antipiréticos
Se trata en este capítulo:
- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol
█ Paracetamol tes alcohólicos, en aquellos con
trastornos hepáticos agudos o cró-
Introducción nicos y después de ayuno prolon-
-Paracetamol o acetaminofen blo- gado. En niños se puede observar
quea la síntesis de prostaglandi- toxicidad a partir de 150 mg/kg.
nas a nivel del sistema nervioso Si el riesgo de hepatotoxicidad es
central, lo cual explica sus propie- real, se debe administrar rápida-
dades antipiréticas y analgésicas. mente N-acetilcisteina (ver pag. 94)
-Carece de efectos sobre la función por vía intravenosa como medida
plaquetaria y tiempo de sangrado; preventiva. Información general
por lo tanto, no produce la mayo- sobre intoxicaciones ver en Intro-
ría de efectos adversos atribuidos ducción.
al ácido acetilsalicílico y AINEs. -Nefropatía medicamentosa, es-
pecialmente en casos de abuso
Indicaciones de combinaciones a dosis fija que
-Dolor: El uso de paracetamol p.e. contengan paracetamol como uno
en el alivio del dolor producido de sus compuestos.
por artrosis a menudo permite
evitar la administración crónica de Interacciones
AINEs, sobre todo cuando no exis- -Paracetamol puede potenciar el
te un componente inflamatorio en efecto de los anticoagulantes deri-
el cuadro. Paracetamol no dispone vados de la cumarina, sobre todo
de acción antiinflamatoria. en pacientes que periódicamen-
-Fiebre. te ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Efectos Adversos
-Poca o ninguna irritación del trac-
Posología.
to gastrointestinal. - Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces
-Toxicidad hepatocelular con icte- por día.
ricia, incluso necrosis con desenla- - Niños: 10 a 15 mg/kg hasta 4 ve-
ce fatal 24 a 48 horas después de ces en el día.
una sobredosificación. En adultos
surgen problemas con una inges- Comprimido 500mg
ta de 10 g en adelante. En ciertas GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.12
situaciones se observa toxicidad Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-
con dosis menores, p.e. en pacien- ton, Star, Teuto, Mk, Nifa
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS 103
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12 Tableta Masticable 80mg
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter- COMERCIAL: $0.02
mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, Bebetina
Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin,
Finalin, Sinalgia
Tableta Masticable 160mg
Gotero 15ml 100mg/ml COMERCIAL: $0.08
GENÉRICO: CNMB7ma $1.08 ... ... $1.31 Tempra
Ecuaquimica, Ariston
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido
COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg (CN-
Termofin, Winadol, Sinalgia Ped MB7ma), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/
ml, solución oral 120ml 320mg/10ml
Gotero 30ml 100mg/ml
GENÉRICO: CNMB7ma $0.73 ... ... $1.65
Genfar, Espibena, Laproff, Nifa 5.1.2. SALICILATOS
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00
Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin █ Ácido Acetilsalicílico
Embarazo
- La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el
riesgo de aborto espontáneo.
- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia mater-
na, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del
conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar in-
suficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en
el feto o en el recién nacido.
Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante
de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
108 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
Indicaciones
Gotero 15ml 15mg/ml -Dolor postoperatorio moderado
COMERCIAL: $3.17
Diclo K Gotas a severo.
Cuidados especiales
Parche 140mg
COMERCIAL: $2.19 -No se recomienda la administra-
Berifen ción a menores de 16 años.
-El dolor puede no calmar antes de
Solución Inyectable 2ml 75mg los 30 minutos de administrado el
COMERCIAL: $1.55
Berifen
medicamento por vía intravenosa
o intramuscular.
Solución Inyectable 3ml 75mg -El día del cambio de vía parenteral
GENÉRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $1.49 a oral, se debe tomar la precaución
Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita-
de no sobrepasar la dosis total
lis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, 90mg (60 mg en adultos mayores),
Merck, Chalver, Vital de los cuales el componente oral
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08 no debería ser mayor a 40 mg. Se
Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Ler- debe intentar el cambio a vía oral
tus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada
Diclofenac, Artren
tan pronto como sea posible.
KETOROLACO (Emvo) Genérico
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml comprimido 10mg $0.07
GENÉRICO: $2.58 solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
Nifa
KETOROLACO (Magma) Genérico
Solución Oral 100ml 9mg/5ml comprimido 10mg $0.11
COMERCIAL: $2.80 solución inyectable 2ml 60mg $1.08 CNMB7ma
Hit
KETOROLACO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.13
Solución Oral 120ml 9mg/5ml solución inyectable 1ml 30mg $0.64 CNMB7ma
COMERCIAL: $3.80
Disflam KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen)
Genérico
Supositorio 12.5mg solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
GENÉRICO: CNMB7ma $0.21
Nifa DOLGENAL (Medicamenta) Comercial
comprimido 10mg $0.45
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20 comprimido 20mg $0.89
Voltaren Infantil, Cataflam solución inyectable 1ml 30mg $2.16
solución inyectable 2ml 60mg $5.50
Supositorio 100mg DOLGENAL RAPID (Medicamenta)
COMERCIAL: CNMB7ma $0.57 ... ... $0.81
Berifen, Voltaren
Comercial
tableta sublingual 10mg $0.51
Posología.
50 a 200 mg diarios divididos en 2 a █ Meloxicam
3 tomas.
Posología.
INDOMETACINA GENFAR (Genfar) 7.5 a 15mg diarios.
Genérico
comprimido 25mg $0.03 CNMB7ma MELOXICAM (Genfar) Genérico
comprimido 7.5mg $0.23
INDOCID (Merck Sharp) Comercial
comprimido 25mg $0.11 MELOXICAM (Farmandina) Genérico
supositorio 100mg $0.31 CNMB7ma comprimido 7.5mg $0.30
Posología
-Artrosis: 200mg diarios en una o dos █ Lumiracoxib
administraciones (max. 400 mg/día)
-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg ALERTA
diarios en dos administraciones
Este medicamento ha sido retirado
CELECOXIB GENFAR (Genfar) de varios mercados internacionales,
Genérico incluyendo latinoamericanos, por
comprimido 100mg $0.30 riesgo de hepatotoxicidad severa. La
comprimido 200mg $0.60 Agencia Europea del Medicamento
CELOCOXIB MK (Mk) Genérico ha solicitado a todos sus países miem-
comprimido 100mg $0.51 bros retirar este compuesto. FDA no
comprimido 200mg $1.02 ha aprobado su uso en territorio esta-
dounidense.
CELECOXIB (Magma) Genérico
comprimido 200mg $0.56
PREXIGE (Novartis) Comercial
comprimido 100mg $2.13
REVIBRA (Eske) Comercial comprimido 400mg $2.37
comprimido 100mg $0.40
comprimido 200mg $0.72
114 ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Indicaciones
-Dolor moderad a severo, agudo y crónico
-Tos (codeína)
Efectos Adversos
- Sedación y depresión respiratoria, principalmente en altas dosis.
- Reacciones de euforia.
- Nausea y vómito con analgésicos opiáceos potentes, sobre todo al iniciar el
tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rápidamente.
- Hipotensión ortostática.
- Sudoración.
- Estreñimiento.
- Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi.
- Tolerancia, según la dosis y duración de tratamiento. La tolerancia es menos
marcada para miosis y estreñimiento. Se necesita aumentar la dosis para pre-
venir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgésico es menos pronun-
ciada cuando se administra los fármacos de manera correcta en pacientes
con dolor crónico.
-Dependencia en casos de uso continuo con síntomas y signos de abstinen-
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS 115
cia cuando se interrumpe brusca- con la administración concomi-
mente el tratamiento. El riesgo de tante de agonistas parciales (bu-
dependencia incrementa cuando prenorfina y pentazocina).
el efecto analgésico del fármaco es -Tramadol en combinación con
mayor. otros componentes que tienen un
-La codeína es una prodroga que efecto serotoninergico (p.e. IMAOs,
se transforma en morfina debido al IRSS) puede generar un “síndrome
efecto metabolizador de CYP2D6. de serotonina”
Se observa un efecto excesivo en -Tramadol y dextropropoxifeno
pacientes metabolizadores ultra- potencializarían el efecto de los
rápidos. anticoagulantes derivados de la
-Para tramadol: reacciones ana- cumarina.
filácticas, náusea, sequedad de -El riesgo de convulsiones se incre-
la boca, sudoración, sedación, menta en pacientes que utilizan
vértigo, temblor. Se ha notificado tramadol simultáneamente con
convulsiones, sobre todo en pa- antidepresivos o antipsicóticos.
cientes con epilepsia o patología -Tramadol es un sustrato de
metabólica; síntomas y signos de CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto,
abstinencia cuando se interrumpe la posibilidad de interacción con
brúscamente el tratamiento. inhibidores o inductores de estas
Para dextropropoxifeno: medica- isoenzimas esta siempre latente
mento que posee un margen tera- (ver tabla Isoenzimas del complejo
peutico estrecho. Existen reportes citocromo P450 en Introducción)
de sobredosis, incluso fatal, con -Los opioides pueden incrementar
productos que contienen este prin- el efecto sedante de los ansiolíti-
cipio activo; esto ha determinado la cos.
solicitud de retiro del mercado de
éste medicamento por parte de la Cuidados Especiales
agencia reguladora europea. -En uso prolongado de analgésicos
opiáceos se debe manejar preven-
Embarazo tivamente el estreñimiento.
-Los analgésicos opiáceos pue- -En una situación aguda la miosis
den inducir depresión del siste- es signo de sobredosis. En usuarios
ma nervioso central del feto y crónicos es un signo de impregna-
generar depresión respiratoria, ción, no de sobredosis.
además de manifestaciones de * Morfina, Dextropropoxifeno, Oxi-
abstinencia en el recién nacido. codona, Fentanilo, Pentazocina y
Buprenorfina son medicamentos
Interacciones sujetos a control por la Ley Codi-
-El efecto analgésico de agonistas ficada de Sustancias Estupefacien-
puros como morfina disminuye tes y Psicotrópicas.
█ Morfina
█ Dextropropoxifeno █ Tramadol
Posología
ALERTA 150 a 400mg diarios, en 3 a 4 admi-
En Junio de 2009 la Agencia Europea nistraciones o 1 a 2 administraciones
del Medicamento (EMEA) solicitó a en el caso de preparados de libera-
sus países miembros retirar del mer- ción retardada.
cado todos los productos que conten-
gan dextropropoxifeno por riesgo de TRAMADOL (Vitalis) Genérico
solución inyectable 50mg/ml $0.55 CNMB7ma
sobredosis potencialmente fatal. solución inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMB7ma
5.4 Combinados
Introducción 5.4.1 COMBINACIONES DE ANTI-
- En principio es mejor evitar el uso INFLAMATORIOS + ANAL-
de preparados combinados. GÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS
-No esta clara la utilidad de cafeí-
na, componente presente en cier- █ Naproxeno - Paracetamol
tos preparados combinados.
-La combinación de ácido acetilsa- NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
licílico o paracetamol con codeína, (Nifa) Genérico
comprimido $0.15
cafeína u otros fármacos psicotró- Naproxeno 275mg
picos puede inducir su uso cróni- Paracetamol 300mg
co.
-Se debe evitar la ingesta de alco- NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-
hol cuando se administra la com- merica) Genérico
comprimido $0.31
binación de paracetamol con dex- Naproxeno 275mg
tropropoxifeno. Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
Embarazo (Nifa) Genérico
solución oral 60ml $1.80
-El uso crónico de preparados que Naproxeno 125mg/5ml
contienen ácido acetilsalicílico du- Paracetamol 100mg/5ml
Indicaciones
-Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada
por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos.
-En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un anal-
gésico narcótico.
-En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante
la labor de parto.
Embarazo
-Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar
en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes.
Cuidados Especiales
-Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen de-
pendencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas
dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abs-
tinencia agudo.
-Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo
de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante
el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica.
█ Naloxona
Posología
-Sobredosis aguda de derivados opioi-
des: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repeti-
dos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta
un máximo de 10 mg, si la función
respiratoria no mejora, replantearse
el diagnóstico. NIÑOS: 0.01 mg/kg;
si no hay respuesta administrar una
dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si
no se evidencia mejoría, replantear-
se el diagnóstico. Vía subcutánea o
intramuscular: Las mismas dosis indi-
cadas para la vía intravenosa, tanto en
adultos como en niños. Utilizarla úni-
camente cuando la vía intravenosa no
es asequible.
-Depresión central y respiratoria en neo-
natos cuyas madres recibieron opioides
durante la labor de parto: 60 microgra-
mos/kg vía intramuscular, dosis única
al momento del nacimiento.
Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26.
El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
122 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
█ Colchicina █ Alopurinol
Introducción Indicaciones
La colchicina disminuye la reac- -Alopurinol inhibe la formación de
ción inflamatoria provocada por el ácido úrico y por lo tanto la hiperu-
ácido úrico. ricemia produciendo de este modo
menor recurrencia de ataques
Indicaciones agudos de gota; así como menor
Crisis aguda de gota. formación de cálculos renales.
-Este medicamento también es
Efectos Adversos
efectivo contra la producción ex-
-Náusea, vómito y diarrea se pre-
cesiva de ácido úrico en pacientes
senta con frecuencia.
con policitemias y durante el trata-
-Hemorragia gastrointestinal.
miento de leucemias.
-Toxicidad hepática y renal.
-Depresión medular y neuritis pe- Efectos Adversos
riférica en casos de administración -Ataque agudo de gota, sobre todo
prolongada. cuando se inicia el tratamiento
-Embarazo y Lactancia con una dosis demasiado elevada
-Contraindicado durante todo el y/o se inicia el tratamiento antes
período gestacional. de las 6 semanas de producido un
-Colchicina se excreta por leche ataque agudo.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES 123
-Trastornos gastrointestinales.
-Erupciones cutáneas de hipersen-
sibilidad.
-Hepatitis colestásica.
-Trastornos en la hematopoyesis.
-Rara vez síndrome de Lyell.
Interacciones
-Enlentecimiento del metabolismo de
mercaptopurina y azatioprina, lo cual
determina incremento de la toxicidad
de ambos medicamentos, es necesa-
rio reducir la dosis administrada.
-Potencializan el efecto de los anti-
coagulantes derivados de la cuma-
rina.
-Incidencia incrementada de erup-
ciones cutáneas debido a la coadmi-
nistración de aminopenicilinas.
Cuidados Especiales
Corrección de la dosis ante la evi-
dencia de insuficiencia renal.
Posología
Iniciar con 100 mg diarios, de prefe-
rencia luego de las comidas, luego
ajustar la dosis acorde a la concen-
tración plasmática y urinaria de ácido
úrico; en condiciones severas incre-
mentar hasta 600 mg diarios dividi-
dos en dos administraciones.
6. Sistema nervioso
6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos.
6.2. Fármacos antipsicóticos.
6.3. Antidepresivos.
6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.
6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
6.6. Antiepilépticos.
6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña.
6.8. Bloqueantes H1.
6.9. Inhibidores de la colinesterasa.
6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
█ Brotizolam
Posología
-Ansiedad: 5 a 20mg en tres adminis- Posología
traciones diarias. -Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En
adultos mayores 0.12 mg.
DIAZEPAM (Hospimed) Genérico
comprimido 10mg $0.06 CNMB7ma LINDORMIN (Boehringer) Comercial
comprimido 0.25mg $0.53
DIAZEPAM (Yépez) Genérico
comprimido 10mg $0.08 CNMB7ma
█ Clobazam
DIAZEPAM (Pharmabol) Genérico Posología
solución inyectable 10mg/2ml $0.73 CNMB7ma
-Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Do-
DIAZEPAM (Medisumi) Genérico sis máxima 60mg. Niños mayores de 3
solución inyectable 10mg/2ml $1.03 CNMB7ma años: mitad de la dosis del adulto.
-Ansiedad: 10 a 30mg día en tres admi-
DIPAZ (Bjarner) Comercial nistraciones.
comprimido 5mg $0.02
URBADAN (Sanofi) Comercial
VALIUM (Roche) Comercial comprimido 10mg $0.20
solución inyectable 10mg/2ml $1.17 comprimido 20mg $0.39
█ Alprazolam █ Clonazepam
Posología Posología
-Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios. -Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres ad-
ministraciones.
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genérico
comprimido 0.50mg $0.16 CNMB7ma
ACEPRAN (Abl) Comercial
comprimido 0.50mg $0.06
ALPRAZOLAM (Nifa) Genérico comprimido 2mg $0.20 CNMB7ma
comprimido 0.50mg $0.40 CNMB7ma
comprimido 0.25mg $0.23 CNMB7ma VALPAX (Recalcine) Comercial
comprimido 1mg $0.74 comprimido 0.50mg $0.18
comprimido 2mg $0.21 CNMB7ma
ADAX (Ecuaquimica) Comercial
omprimido 0.25mg $0.24 CLONEX (Saval) Comercial
comprimido 0.50mg $0.33 tableta dispersable 0.50mg $0.19
tableta dispersable
tableta dispersable
1mg
2mg
$0.19
$
0.19 CNMB7ma
TRANQUINAL (Bagó) Comercial
comprimido 0.25mg $0.31
comprimido 0.50mg $0.40
NEURYL (Bagó) Comercial
comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 2mg $0.23 CNMB7ma
XANAX (Pfizer) Comercial gotero 20ml 2.5mg/ml $6.38 CNMB7ma
comprimido 0.25mg $0.44
comprimido 0.50mg $0.55 RIVOTRIL (Roche) Comercial
comprimido 1mg $0.99 comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 2mg $0.24 CNMB7ma
gotero 20ml 2.5mg $6.36 CNMB7ma
█ Bromazepam
Posología █ Ketazolam
-Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis di-
Posología
vididas. En adultos mayores no exceder
-Ansiedad: 15 a 60mg día.
los 3mg/día.
ANSIETIL (Medicamenta) Comercial
OCTANYL (Bagó) Comercial comprimido 30mg $0.42
comprimido 1.5mg $0.08
comprimido 3mg $0.09
█ Lorazepam
LEXOTAN (Roche) Comercial
comprimido 1.5mg $0.33 Posología
comprimido 3mg $0.49 -Ansiedad: 2 a 5mg
-Insomnio: 1 a 2.5mg
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 127
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial █ Nitrazepam
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.40 Posología
-Insomnio: 5 a 10mg por la noche. En
ATIVAN (Wyeth) Comercial adultos mayores: 2.5 a 5mg.
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.47
SOMNIL (Ecu) Comercial
comprimido 5mg $0.04
█ Midazolam
█ Triazolam
Introducción
Tiene acción amnésica anterógra- ALERTA
Existe controversia respecto a la ma-
da. En niños la respuesta es pobre.
yor potencialidad de este principio
Indicaciones activo para producir efectos adversos
en comparación con las demás drogas
Se usa como sedante intravenoso
de su clase. Agencias reguladoras de
en procedimientos dentales y en-
medicamentos como la británica han
doscópicos; su efecto se produce 3
resuelto su retiro del mercado hace
a 5 minutos posteriores a la admi- algunos años.
nistración intravenosa.
SOMESE (Pfizer) Comercial
Administración comprimido 0.13mg $0.19
-Dolor y flebitis en el sitio de inyección. comprimido 0.25mg $0.35
Posología 6.1.1.1ADDENDUM:ANTAGONISTAs
-Como sedante en procedimientos qui- DE BENZODIAZEPINAs
rúrgicos menores y odontológicos: 2.5
a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg █ Flumazenil
en el lapso de 30 segundos he incre-
mentar 0.5 mg cada 2 minutos hasta Introducción
finalizar el procedimiento. -Es un antagonista de las benzo-
diazepinas que actúa competitiva-
MIDAZOLAM (Pharmabol) Genérico mente por los receptores benzo-
solución inyectable 15mg/3ml $4.23 CNMB7ma
diazepínicos en el SNC.
DORMICUM (Roche) Comercial -Los efectos de las benzodiazepi-
solución inyectable 5mg/5ml $1.92 CNMB7ma nas desaparecen 30 a 60 segundos
solución inyectable 15mg/3ml $3.83 CNMB7ma
solución inyectable 50mg/10ml $9.23 CNMB7ma después de la inyección IV.
Indicaciones
█ Tetrazepam
-Sobredosis por benzodiazepinas.
Indicaciones -Después de la administración de
-Es usado principalmente como re- una benzodiazepina en interven-
lajante muscular. ciones menores y en cuidados in-
tensivos.
Posología Contraindicaciones
-Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se
-Pacientes que reciben benzodia-
puede incrementar hasta 150 mg día
zepinas como tratamiento de epi-
administrado en dos o tres ocasiones.
lepsia por lagos períodos.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial -Pacientes con intoxicación por tri-
comprimido 50mg $0.54 cíclicos y otros antidepresivos.
-Pacientes que reciben bloquea-
dores neuromusculares.
128 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
6.2 Antipsicóticos
Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en:
-fenotiazinas y tioxantenos
-butirofenonas
-antipsicóticos atípicos
En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adver-
sos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopa-
minérgicos a nivel central.
Introducción
Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efec-
tividad y los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos
debido a la escasez de estudios comparativos.
Indicaciones
-Psicosis como la esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alu-
cinaciones, delirio y excitación psicomotora.
-Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia; en situacio-
nes agudas puede estar indicada la administración vía parenteral (ver pá-
rrafos “Efectos adversos” y “Cuidados especiales”).
-Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos.
Efectos Adversos
-Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinso-
nismo. Estos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con
ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos síntomas me-
diante la reducción de la posología, suspensión del tratamiento o me-
diante la administración de un fármaco anticolinérgico.
-Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas,
a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos oro-
faciales involuntarios.
-Disminución del umbral epileptogénico.
-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolonga-
do puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminución
de la secreción de gonadotropinas.
-Sedación (variable según la molécula).
-Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principal-
mente con altas dosis de fenotiazinas.
-Aumento del peso (variable según la molécula).
-Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por
tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicóticos.
-Prolongación del intervalo QT con la administración de fenotiazi-
nas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los
antipsicóticos atípicos también han sido asociados con este efecto
adverso.
-Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis,
más frecuente en personas con factores de riesgo.
-Síndrome neuroléptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez
muscular, sedación y creatincinasa elevada. Es una complicación
muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
130 ANTIPSICÓTICOS
Embarazo
No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el emba-
razo. Su uso durante el tercer trimestre del embarazo genera riesgo
incrementado de presentar síndrome extrapiramidal en el recién
nacido; y, principalmente con fenotiazinas, efectos anticolinérgicos
como taquicardia, retención urinaria y excitación.
Interacciones
-Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e. antihistamí-
nicos) y del alcohol.
-Disminución del efecto de los antiparkinsonianos.
-Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
-Algunos antipsicóticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por
lo tanto, existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o indu-
cen estas isoenzimas. (Ver tabla en “Introducción”)
Cuidados Especiales
-Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos
mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como
disponer de indicaciones médicas “de peso”, especialmente para admi-
nistración parenteral.
-La posología debe procurar mantener la mínima concentración tera-
péutica posible, especialmente en adultos mayores.
-Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con antipsicóticos.
6.2.1 FENOTIAZINAS establecida claramente esta aso-
ciación, se recomienda el uso de
█ Tioridazina haloperidol solo en casos donde
ALERTA los beneficios potenciales justifi-
Medicamento retirado del mercado de quen los posibles riesgos al feto.
la mayoría de países europeos debido -La Academia Americana de Pedia-
al riesgo de prolongación del intervalo tría considera que su uso durante
QT, arrítmias cardiacas y muerte súbita. la lactancia se asocia a retardo en
el desarrollo y efectos extrapirami-
MELLERIL RETARD (Novartis) dales en lactantes.
Comercial
tableta de liberación retardada 200mg $1.33
Posología
-Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM .
6.2.2 DERIVADOS DE LA -Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5
BUTIROFENONA a 5 mg VO dos o tres veces/día.
█ Haloperidol ALERTA
FDA reportó efectos adversos cardiovas-
Efectos Adversos culares importantes como Torsade de
Ver 6.2 Pointes, intervalo QT prolongado e in-
cluso muerte súbita con administración
Embarazo y lactancia intravenosa en altas dosis (>35mg/día),
-Se han reportado malformaciones por tanto se recomienda precaución en
en extremidades en hijos de mu- el uso de este medicamento. Algunos
jeres que recibieron haloperidol efectos de los indicados también se han
asociado a otros fármacos terato- reportado vía oral.
génicos; a pesar de no haber sido
ANTIPSICÓTICOS 131
HALOPERIDOL (Diempec) Genérico 2, aumento de peso (especialmente
solución inyectable 5mg/ml $0.08 CNMB7ma en los primeros meses de tratamien-
HALOPERIDOL (Medisumi) Genérico to) e hiperlipidemia. Este riesgo al
solución inyectable 5mg/ml $0.59 CNMB7ma parecer es más alto para clozapina y
olanzapina.
HALOPERIDOL (Espinosa) Genérico -Clozapina: agranulocitosis, miocar-
gotero 2mg/ml $3.68 CNMB7ma
ditis y cardiomiopatía.
HALDOL (Grunenthal) Comercial -Olanzapina, y quizás risperidona:
comprimido 5mg $0.14 CNMB7ma
gotero 15ml 2mg/ml $1.50
aumento del riesgo de sufrir un ac-
solución inyectable 5mg/ml $6.64 cidente cerebrovascular con mor-
talidad elevada en pacientes con
DEP (Roemmers) Comercial demencia. No se puede excluir este
solución inyectable 50mg/ml $12.60
riesgo para ninguno de los antipsicó-
HALDOL DECANOAS (Grunenthal) ticos, sean atípicos o no. Utilizar con
Comercial prudencia (la menor concentración
solución inyectable 50mg/ml $22.93 CNMB7ma
posible durante un tiempo estricta-
mente necesario), especialmente en
6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS adultos mayores con demencia.
-Estudios en animales reportan for-
Introducción mación de catarata con la adminis-
-Pertenecen a este grupo: ari- tración a largo plazo de quetiapina.
piprazol, clozapina, olanzapina,
quetiapina y risperidona. Poseen Cuidados Especiales
efectos positivos en esquizofrenia -Debido a sus efectos adversos
con menor recurrencia de efectos clozapina debe ser utilizado úni-
adversos. No poseen ninguna ven- camente como segunda opción
taja en el trastorno de delirio y alu- en pacientes resistentes a otros
cinaciones, pero generan menos antipsicóticos; es mandatorio rea-
efectos extrapiramidales. lizar controles regulares del hemo-
-Clozapina es un medicamento grama y función cardíaca.
efectivo en algunos pacientes con
█ Clozapina
resistencia a otros antipsicóticos.
Se debe iniciar el tratamiento en LEPONEX (Novartis) Comercial
un ámbito especializado debido a comprimido 100mg $0.64
sus efectos adversos. comprimido 25mg $0.33
6.3 Antidepresivos
Se trata a continuación:
6.4 Antiparkinsonianos
Se trata a continuación los siguientes medicamentos:
-Levodopa + inhibidores
-Agonistas dopaminérgicos
-Entacapone
-Selegilina
-Anticolinérgicos
-Amantadina
-Preparados combinados
Introducción
-Ningún antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolución natu-
ral de la enfermedad.
-A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopa-
minérgico o con una combinación de ambos fármacos.
-Levodopa actúa más rápido y es más efectivo que los agonistas dopaminér-
gicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, dis-
cinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa
(carbidopa), ver 6.4.1.
-Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también reducen los efec-
tos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos re-
ducen principalmente el temblor.
-La utilidad de selegilina y amantadina es limitada.
6.4.1 Levodopa + inhibidores -La mayoría de pacientes con Parkin-
son se benefician de la terapia por
Introducción dos años, luego la eficacia disminu-
-Levodopa es el precursor inme- ye progresivamente “efecto on off”.
diato del neurotransmisor dopa-
mina, es rápidamente descarboxi- Contraindicaciones
lada por enzimas periféricas por -Enfermedad ulcerosa péptica activa.
lo que muy poco principio activo -Patología coronaria reciente.
esta disponible para cruzar la ba- -Arritmias severas.
rrera hematoencefálica y ejercer su -Psicosis.
acción. Por este motivo la levodo- -Glaucoma de ángulo cerrado
pa se asocia con un inhibidor pe-
riférico de la descarboxilasa: carbi- Efectos Adversos
dopa; como altas concentraciones -Los efectos adversos precoces de
de levodopa alcanzan el SNC con la combinación dependen de la
esta asociación, tanto el beneficio dosis y a menudo son transitorios,
como los efectos adversos ocurren los más comunes son: molestias
rápidamente, por lo que estos pa- gastrointestinales (náusea, estreñi-
cientes deben ser monitorizados miento), hipotensión, alteraciones
cuidadosamente. del comportamiento y confusión,
-En primera instancia mejora la especialmente en adultos mayores.
bradicinesia y luego la rigidez. A -Más tardíamente aparecen efec-
menudo es necesario administrar tos centrales, a menudo movi-
el tratamiento durante varias sema- mientos involuntarios anormales
nas para lograr un efecto positivo (discinesias) y, excepcionalmente,
en los temblores. alucinaciones, insomnio, pesadi-
ANTIPARKINSONIANOS 143
llas y comportamiento psicótico. █ Levodopa + Carbidopa
-Arritmias cardíacas e hipertensión ar- Posología.
terial han ocurrido ocasionalmente. 250 a 300 mg diarios de levodopa con
-Sangrado gastrointestinal se ha incrementos diarios acorde a respues-
reportado en pacientes con úlcera ta clínica, máximo 750 mg administra-
péptica. dos en 3 tomas diarias.
-Reacciones psicóticas se han visto
frecuentemente en pacientes con SINEMET (Merck) Comercial
parkinsonismo post-encefálico o comprimido $0.55 CNMB7ma
Levodopa 250mg
con antecedentes de trastornos Carbidopa 25mg
mentales.
-Puede detectarse coombs positivo,
sin evidencia de anemia hemolítica. 6.4.2 AGONISTAS DOPAMI-
NÉRGICOS
Embarazo y lactancia
-No se aconseja la administración Introducción
de levodopa durante el embarazo. -La bromocriptina y pramipexol son fre-
-Levodopa inhibe la liberación de cuentemente administrados en combi-
prolactina y puede por lo tanto in- nación con levodopa. Se debe añadir
hibir la secreción de leche materna. agonistas dopaminérgicos aumentan-
do de manera gradual la dosis.
Interacciones
-Los IMAO tipo B selectivos (selegi- Indicaciones
lina) y entacapone potencializan el -Se puede prescribir un agonista
efecto de levodopa, de modo que, dopaminérgico solo (monotera-
eventualmente es necesario dis- pia) a pacientes en la fase inicial de
minuir la dosis. la enfermedad de Parkinson para
así postergar la administración de
Cuidados Especiales levodopa.
-Precaución en pacientes con enfer-
medad cardiovascular y pulmonar, Efectos Adversos
trastornos endocrinos y psicóticos, -Los agonistas dopaminérgicos
enfermedad ulcerosa péptica, pa- comparten algunos de los efectos
cientes con glaucoma de ángulo adversos precoces de levodopa
abierto y osteomalasia, en quienes p.e. hipotensión ortostática, náu-
se requiere evaluaciones periódicas. sea, estreñimiento. Otros efectos
-No debe ser usado en Parkinso- importantes propios de este gru-
nismo inducido por antipsicóticos. po son:
-En los primeros días de tratamien- -Alucinaciones o reacciones psicó-
to debido a la somnolencia, evitar el ticas, raro en dosis regulares.
manejo de maquinaria y vehículos. -Se observa a veces reacciones in-
flamatorias fibróticas, p.e. pleuritis,
Administración pericarditis y fibrosis retroperito-
Se debe iniciar con pequeñas con- neal en pacientes con un trata-
centraciones para reducir náusea miento prolongado con bromo-
y vómito; pacientes con efecto “on criptina. También se ha notificado
off” podrían beneficiarse de la ad- lesiones de las válvulas cardiacas.
ministración con estómago vacío y -Efectos cardiovasculares como:
el uso de presentaciones de libera- hipotensión severa prolongada,
ción prolongada. arritmias y exacerbación de angina.
-Somnolencia y repentinos ata-
ques de sueño han sido descritos
144 ANTIPARKINSONIANOS
con todos los agonistas dopami- los hasta que los efectos adversos
nérgicos. se hayan suspendido.
-Otros efectos incluyen: cefalea,
visión borrosa, congestión nasal, Cuidados Especiales
sequedad de la boca, diarrea y al- -Pacientes con tratamiento a largo
teración de la función hepática. plazo o con altas dosis deben ser
monitorizados por cambios fibró-
Embarazo y Lactancia ticos en sus órganos (pe. fibrosis
-Es mejor evitar la administración pulmonar).
de agonistas dopaminérgicos du-
rante el embarazo. Posología
-Los agonistas dopaminérgicos in- 1.25 mg diarios con aumentos progre-
hiben la liberación de prolactina y sivos de acuerdo a respuesta clínica,
pueden por lo tanto inhibir la secre- máximo 20 mg/día divididos en 3 ad-
ción de leche materna. ministraciones.
BROMOCRIPTINA (Chalver) Genérico
█ Pramipexol comprimido 2.5mg $0.70 CNMB7ma
MIRAPEX (Boehringer) Comercial GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial
comprimido 0.25mg $0.59 comprimido 2.5mg $0.80
comprimido 1mg $1.54
BRAMESTON (Comerciosa) Comercial
comprimido 2.5mg $0.80
█ Bromocriptina
PARLODEL (Novartis) Comercial
Es un agonista dopaminérgico de- comprimido 2.5mg $1.00
rivado del ergot.
Indicaciones █ 6.4.3 Entacapone
-Enfermedad de Parkinson.
-Trastornos de hiperprolactinemia Entacapone es un inhibidor selec-
(amenorrea, galactorrea, infertili- tivo reversible de la catecol-O-me-
dad) y prolactinoma. til transferasa periférica (COMT).
*No está indicado en mujeres que
han sufrido óvito fetal o muerte de su Indicaciones
hijo durante el período de lactancia. -Se puede administrar entacapone
en combinación con levodopa +
Contraindicaciones un inhibidor de la descarboxilasa
Se contraindica su uso en pacien- periférica en pacientes cuya efec-
tes con hipertensión, enfermedad tividad terapéutica disminuye a lo
coronaria o con historia de trastor- largo del tratamiento o se torna
nos mentales, debido a que incre- fluctuante, efecto “on off”.
menta el riesgo de desarrollar este
tipo de patologías. Contraindicaciones
-Está contraindicado el uso en
Efectos Adversos pacientes con feocromocitoma,
-Ver también agonistas dopaminér- síndrome neuroléptico maligno y
gicos 6.4.2 rabdiomiolisis no traumática.
-Debido a la hipotensión y som- -También se contraindica su aso-
nolencia que se presenta en los ciación con IMAO.
primeros días de tratamiento se
recomienda a los pacientes evitar Efectos Adversos
el manejo de maquinaria o vehícu- -Aumento de los efectos dopami-
ANTIPARKINSONIANOS 145
nérgicos cuando se combina enta- Indicaciones
capone con levodopa: discinesia, -Se utiliza el fármaco selegilina,
náusea, anorexia, trastornos del como monoterapia en la enferme-
sueño, efectos gastrointestinales, dad de Parkinson, para postergar la
sobre todo diarrea e hipotensión administración de levodopa (espe-
ortostática. cialmente en adultos mayores) o en
-Se ha reportado también eleva- combinación cuando se requiere
ción de las enzimas hepáticas y disminuir la dosis de levodopa.
hepatitis colestásica.
-La orina se torna más oscura (co- Contraindicaciones
lor marrón), se trata de un efecto -Pacientes que estén recibiendo
adverso común y no perjudicial. tratamiento con agonistas seroto-
ninérgicos.
Interacciones
-A menudo es necesario disminuir Efectos Adversos
la dosis de levodopa o de otros an- Se reporta hipotensión, precordial-
tiparkinsonianos. gias, trastornos gastrointestinales,
-Evitar el uso concomitante con cefalea, temblor, efectos centrales
fármacos metabolizados por la ca- (p.e. confusión, excitación, aluci-
tecol-O-metiltransferasa (COMT) naciones), miopatía, erupciones
p.e. adrenalina, apomorfina, dobu- cutáneas, sequedad de la boca,
tamina, isoprenalina, metildopa y trastornos miccionales, estomatitis
noradrenalina. y aumento de las discinesias.
6.5 Antiepilépticos
Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-Ácido Valproico
-Carbamazepina y oxcarbazepina
-Fenitoína
-Fenobarbital
-Gabapentina
-Lamotrigina
Introducción
-Todos los antiepilépticos tienen la potencialidad de producir efectos ad-
versos. La decisión de instaurar un tratamiento antiepiléptico de larga du-
ración debe estar basada en un diagnóstico bien establecido de epilépsia.
-Algunos antiepilépticos son utilizados en el manejo de neuropatías y
otros dolores crónicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en
trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento
preventivo de migraña (ácido valproico, topiramato).
Embarazo
-Riesgos teratogénicos se han identificado con el uso de antiepilépticos;
el riesgo parece incrementarse cuando dos o más fármacos se asocian,
especialmente si ácido valproico es parte de la combinación.
-Una variedad de síndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales,
digitales y menos comúnmente paladar y labio hendido, han sido descri-
tos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitoína y ácido
valproico. Enfermedad cardíaca congénita, microcefalia y retardo en el
desarrollo también han sido reportados.
-Se recomienda que el ácido valproico debe ser evitado en el embarazo,
defectos de tubo neural y espina bífida han sido reportados con ácido
valproico asociado a carbamazepina.
-En pacientes epilépticas que deseen embarazarse y que tengan por lo
menos dos años sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepi-
léptica, la reanudación del tratamiento puede ser considerado al final del
primer trimestre. Si los antiepilépticos son requeridos en el período de
embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis.
-Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitoína
o ácido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural.
-Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro
por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debi-
do a que los antiepilépticos son inductores enzimáticos en el metabolis-
mo de los corticoides.
-Problemas adicionales incluyen sedación neonatal y dependencia.
-El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ácido valproico entre
otros se asocian con sangrados en el neonato.
-La Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina,
fenitoína y ácido valproico son compatibles con la lactancia materna, re-
comiendan tener precaución con el uso de fenobarbital por reporte de
efectos adversos en lactantes.
-Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilépticos (lamotrigina); sin em-
bargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIEPILÉPTICOS 149
Cuidados Especiales
-La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comporta-
miento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina,
ácido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilépticos, debido
al incrementado riesgo de ideación suicida en la primera semana de tra-
tamiento.
-Todos los antiepilépticos deben ser retirados gradualmente para evitar
precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones.
-En vista de los potenciales efectos de los antiepilépticos en la función
cognitiva, el Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría
recomienda:
• La influencia del antiepiléptico en la función cognitiva y de comporta-
miento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos
adversos, antes de iniciar la terapia.
• El comportamiento del niño y su actividad académica progresiva deben
ser monitorizados.
• Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relación con
el inicio de la terapia antiepiléptica, por lo que la necesidad de ajustes en
las dosis pueden ser requeridas.
█ Ácido Valproico Johnson y eritema multiforme.
-Trastornos del ciclo menstrual
Indicaciones asociado a ovario poliquístico y
-Convulsiones primarias generali- aumento de las concentraciones
zadas (primera elección). de testosterona, es más frecuente
-Crisis de ausencia que con otros antiepilépticos.
-Crisis mioclónicas. -Se ha reportado casos de pancrea-
-Convulsiones parciales titis, por lo que se aconseja medir
-Fase maníaca del trastorno bipolar las concentraciones de amilasa en
-Profilaxis de migraña caso de dolor abdominal.
Contraindicaciones Embarazo
-Afección hepática aguda o familiar. -Ver también 6.5.
-Porfiria. -Anomalías del tubo neural espe-
cialmente en altas concentraciones.
Efectos Adversos -Riesgo de trombocitopenia,
-Trastornos gastrointestinales (nau- disminución de la agregación
sea, vomito y diarrea), aumento del plaquetaria y hepatotoxicidad
apetito y ganancia de peso. en el recién nacido.
-Otros efectos incluyen: edema,
cefalea, depresión de la médula Interacciones
ósea (trombocitopenia, neutrope- -Disminuye el clearance de ami-
nia, leucopenia, aplasia de células triptilina por lo que se requiere
rojas) y tiempo prolongado de ajustar su dosis.
protrombina. -Incrementa las concentraciones
-Incremento en la alerta con episo- plasmáticas del fenobarbital por lo
dios ocasionales de agresividad e que potencia sus efectos adversos
hiperactividad. principalmente los neurológicos.
-Pérdida de audición. -Inhibe el metabolismo de lamotrigina.
-Dermatológicos: rash, hirsutismo, -Disminuye o incrementa la concen-
acné y muy raro necrolisis epidér- tración plasmática de fenitoína. Un
mica tóxica, Síndrome de Steven incremento en el metabolismo del
150 ANTIEPILÉPTICOS
Posología Embarazo
-Epilepsia: 150 a 300 mg/día en dosis Ver antiepilépticos (sección 6.5)
única o fraccionada, hasta máximo
600 mg dividida en tres dosis. Niños: Interacciones
5mg/Kg/día dividido en dos o tres do- -Incrementan la concentración
sis, hasta un máximo de 300 mg/día. plasmática de fenobarbital, ácido
-Estatus epiléptico: diazepam IV inicial- valproico, fenitoína, dextropro-
mente seguido de fenitoína 15mg/Kg/ poxifeno, cloranfenicol, IMAO
día IV lentamente o en infusión 50mg/ -Los antidepresivos antagonizan la
minuto. Mantenimiento: 100mg VO actividad de fenobarbital.
c/6-8 horas. -Disminuye la acción de otros fár-
-Arrítmias cardíacas: 3.5 -5 mg/Kg IV macos: warfarina, anticonceptivos,
lento, repetir la dosis si es necesario corticoesteroides, doxiciclina, gri-
seofulvina.
EPAMIN (Pfizer) Comercial -El fenobarbital interfiere con el
comprimido 100mg $0.08 CNMB7ma
solución inyectable 5ml 50mg/ml $0.98 CNMB7ma metabolismo de la vitamina D.
solución oral 120ml 125mg/5ml $3.54 CNMB7ma
ANTIEPILÉPTICOS 153
Cuidados Especiales -Los antiácidos disminuyen la bio-
-Deben ser usados con precaución disponibilidad de la gabapentina;
en niños y ancianos, pacientes con por ello debe darse al menos dos
dolor agudo, daño hepático, renal horas después de un antiácido.
o respiratorio y en aquellos con
trastornos depresivos. Cuidados Especiales
*Medicamento sujeto a control Pacientes con enfermedad psicóti-
por la Ley Codificada de Sustancias ca y daño renal.
Estupefacientes y Psicotrópicas.
Administración
Administración -El retiro, al igual que el de los
-Como otros antiepilépticos su re- otros antiepilépticos debe ser gra-
tiro debe ser gradual para evitar dual (7 días o más) para evitar un
incremento en la frecuencia de incremento en la frecuencia de la
convulsiones. convulsiones.
Posología Posología
-Crisis convulsiones emergentes: 200mg -Epilepsia y dolor neuropático en adul-
IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de tos: primer día, 300mg/día VO; segun-
ser necesario. Niños: dosis de carga do día, 300 mg dos veces día; tercer
15mg/kg IM. día, 300mg tres veces día. Dosis máxi-
-Estatus epiléptico en adultos: 10mg/ ma 1.2g diarios.
kg IV diluida 1 en 10 y administrado
en una frecuencia que no exceda 100 GABAPENTIN (Mk) Genérico
comprimido 300mg $0.41
mg/minuto.
FENOBARBITAL (Life) Genérico GABICTAL (Medicamenta) Comercial
comprimido 300mg $0.56
solución inyectable 120mg/2ml $0.51 CNMB7ma
comprimido 400mg $0.85
6.6 Antimigrañosos
Indicaciones Efectos Adversos
-Respecto al tratamiento de un -Triptanos: sensación precordial
episodio de migraña, se adminis- de opresión, lo cual en casos poco
tra en primer lugar acetaminofén comunes sería debido a espasmo
o un AINE (por ejemplo ácido ace- coronario. Es común el mareo, de-
tilsalicílico, ibuprofeno) vía oral, bilidad, somnolencia, fatiga, náusea
a menudo junto con un fármaco y vómito. En forma tardía podría
procinético como metoclopramida ocurrir incremento transitorios de
o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos la presión arterial. También hipo-
fármacos son muy efectivos mien- tensión, bradicardia ó taquicardia y
tras más temprano se administren. palpitaciones.
En el caso del ácido acetilsalicílico, -Ergotaminas: náusea, vómito, dolor
su presentación efervescente, po- epigástrico, diarrea, parestesias, ex-
dría estar relacionada con un me- tremidades frías, rara vez claudica-
jor control del episodio agudo de- ción intermitente y angina de pecho.
bido a una más rápida absorción. -En el caso de sobredosificación,
-Cuando no se obtiene un resul- uso prolongado o hipersensibi-
tado satisfactorio con este trata- lidad: espasmos vasculares los
miento se aconseja la utilización cuales pueden producir necrosis
de un fármaco antimigrañoso es- tisular (ergotismo).
pecífico, en la mayoría de las veces -En uso crónico: reacciones in-
un triptano (sumatriptán) flamatorias fibróticas como por
-No existen argumentos que de- ejemplo pleuritis, pericarditis y/o
muestran que las pequeñas dife- fibrosis retroperitoneal y lesiones
rencias respecto a la efectividad de las válvulas cardíacas.
o a los efectos adversos de los di-
ferentes triptanos entre si, tengan Embarazo
relevancia clínica. Lo que si puede -Está contraindicada la adminis-
variar es la duración de su efecto. tración de ergotaminas durante
-Los derivados del ergot (ergota- el embarazo (efecto oxitocina y
mina y dihidroergotamina) son riesgo de hipoxia fetal) y durante
menos utilizados debido a su po- el periodo de la lactancia.
bre absorción y efectos adversos. -Existe poca experiencia con la ad-
Se administra de forma temprana ministración de triptanos durante el
al iniciar el ataque de migraña. embarazo. Se ha notificado efectos
embriotóxicos en animales de la-
Contraindicaciones boratorio con la administración de
-La administración de fármacos algunos triptanos. Se distribuyen en
triptanos o ergotaminas están leche materna por lo que se reco-
contraindicados en pacientes con mienda evitar la lactancia al menos
patología coronaria, con antece- 24 horas después del tratamiento.
dente de accidente cerebrovascu-
lar, con enfermedades vasculares Interacciones
periféricas y en pacientes con hi- -Los efectos vasoconstrictores de
pertensión no controlada. la ergotamina son incrementados
-También el uso de ergotaminas se por fármacos simpaticomiméticos
contraindica en pacientes con in- tipo adrenalina.
suficiencia renal, hepática, hiper- -La ergotamina es metabolizada por
tiroidismo, y durante el embarazo el citocromo P450 isoenzima CYP3A4
(ver Embarazo). y consecuentemente no debe ser ad-
156 ANTIMIGRAÑOSOS
Administración
Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
ANTIMIGRAÑOSOS 157
de ergotamina VO, repetida, si es ticomimética intrínseca (Veáse
necesario, después de 30 ó 60 mi- 1.4.1.), el ácido valproico y algunos
nutos. El intervalo mínimo requeri- bloqueantes del Ca (flunarizina). En
do para reiniciar el tratamiento con base a la evidencia disponible los
ergotamina es al menos de 4 días y beta bloqueantes son preferidos.
la dosis semanal generalmente se -Se puede evaluar el efecto de un
limita a 8 a 12mg. También se reco- tratamiento profiláctico tan solo
mienda que los pacientes reciban después de algunas semanas.
ergotamina no más de dos veces
por mes. Indicaciones
(Ver preparados combinados sec- -Tratamiento profiláctico en pa-
ción 6.6.3) cientes quienes presentan frecuen-
temente episodios de migraña.
█ Dihidroergotamina Efectos Adversos
-Flunarizina puede generar au-
Introducción mento en el peso corporal y en
Es un derivado semisintético del caso de tratamiento prolongado,
ergot con efectos vasoconstric- inducir depresión y síntomas ex-
tores y oxitócicos más débiles trapiramidales.
comparado con la ergotamina. La
frecuencia de vómito y náusea es Embarazo
menor. Su actividad como agonis- -Se debe evitar la administración de
ta 5-HT1 contribuye a su acción estos fármacos durante el embarazo.
antimigrañosa. Comparte propie-
dades similares a las de la ergo-
tamina. (ver sección 6.6 fármacos █ Flunarizina
antimigrañosos)
Posología.
Cuidados Especiales 5 a 10 mg/día, antes de dormir.
*Medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias FLUNARIZINA (Genfar) Genérico
Estupefacientes y Psicotrópicas. comprimido 10mg $0.05
Posología Posología
Adultos:10-20 mg una sola vez al día Adultos y mayores de 6 años: 10 mg/
Niños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo 20 día.
mg/día. Niños 2 a 5 años: 5 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) Comercial Comprimido 10mg
comprimido 20mg $1.11
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08 ... ...$0.30
solución oral60ml 10mg/5ml $9.94
Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farman-
dina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica
█ Fexofenadina
COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12
Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast,
Posología Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
Adultos y niños mayores de 12 años, Ri-
nitis: 120 mg una vez al día. Urticaria: 180 Gotero 30ml 1mg/ml
COMERCIAL: $4.08
mg/día. Clarityne
Niños 6 a 11 años: 30 mg dos veces al día.
ALLEGRA (Sanofi) Comercial Solución Oral 100ml 1mg/ml
comprimido 120mg $1.32 GENÉRICO: CNMB7ma $2.10
comprimido 180mg $2.13 Mk
COMERCIAL: $7.79
█ Ketotifeno Alerfast
Posología
En Adultos 4 mg VO c/4-6h, en niños 6.7.16 ANEXO
de 6 a 12 años 2 mg c/4-6h, de 2 a 5
█ Betahistina
años 1 mg c/4-6h y de 1 a 2 años 1 mg
dos veces al día.
Introducción
HISTAL 4 (Ecu) Comercial Betahistina es un análogo de la
comprimido 4mg $0.03 histamina, que mejora la microcir-
HISTAL (Ecu) Comercial culación laberíntica reduciendo la
solución oral 60ml 2mg/5ml $0.46 presión endolinfática.
Reduce el vértigo, tinitus y pérdida
█ Ebastina de la audición asociado a la enfer-
medad de Menière.
Posología
Rinitis y prurito: 10 a 20 mg/día. Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacien-
EBASTEL (Grunenthal) Comercial tes con feocromocitoma.
comprimido 10mg $1.22
Efectos Adversos
█ Dimenhidrinato
Se ha reportado síntomas gastro-
intestinales, cefalea, rash cutáneo
Posología y prurito.
Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h.
Niños 6 a 12 años: 25 a 50 mg c/6-8h. Cuidados Especiales
Máximo 150 mg/día. Se requiere estricta vigilancia en
Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6-8h. asma y en enfermedad ulceró pép-
Máximo 75mg/día. tica.
DIMENHIDRINATO (Magma) Genérico
comprimido 50mg $0.07 Posología
ANAUTIN (Bjarner) Comercial Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al día
comprimido 50mg $0.03 con las comidas. Dosis de manteni-
miento: 24 a 48 mg una vez al día.
█ Hidroxizina
MICROSER (Grunenthal) Comercial
comprimido 8mg $0.36
comprimido 16mg $0.59
gotero 20ml 12.5mg/ml
$6.39
Indicaciones
-Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia)
-Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio
-Miastenia gravis.
Contraindicaciones
-Asma
-Obstrucción de las vías urinarias
Efectos Adversos
-Efectos adversos de tipo colinérgico: náusea, vómito, debilidad muscu-
lar, irritación del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo.
Se puede contrarrestar la mayoría de estos efectos adversos mediante la
administración de atropina (admi- nados inhalatorios, quinina, cloro-
nistración lenta de 1 mg de atropi- quina, quinidida, litio disminuyen
na vía intravenosa) el efecto de los inhibidores de la
colinesterasa (neostigmina).
Interacciones -Beta bloqueadores, antagonistas
-Fármacos con actividad bloquea- de calcio y corticoides como metil-
dora neuromuscular tales como prednisolona, pueden agravar los
aminoglucósidos, clindamicina, síntomas de miastenia gravis.
ciclopropano, anestésicos haloge-
164 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
█ Neostigmina
Interacciones
-La biodisponibilidad puede ser
6.9 Fármacos para elincrementada
tratamiento por aquellos fárma-
de la
cos que inhiben el citocromo P450
Enfermedad dey su
Alzheimer
isoenzima CYP2D6, como la
-La importancia de la terapia far- quinidina, fluoxetina, fluvoxamina
macológica en el tratamiento de y paroxetina y por aquellos que in-
esta enfermedad es limitada. hiben la isoenzima CYP3A4 como
-Algunos pacientes con la enfer- el ketoconazol y ritonavir (Ver ta-
medad de Alzheimer necesitarán, bla en “Introducción”) por lo que
según su sintomatología, psicofár- se puede requerir disminuir las do-
macos de otras clases como antip- sis de rivastigmina o galantamina.
sicóticos. -La nicotina incrementa el clearan-
ce de rivastigmina.
6.9.1 INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA Cuidados Especiales
Precaución con el uso de galanta-
Introducción mina en pacientes con anteceden-
-No está claro en que medida los in- tes de úlcera gástrica o consumo
hibidores de colinesterasa influyen concomitante de AINEs.
favorablemente en la calidad de
vida del paciente y de su entorno. █ Rivastigmina
No existen estudios validos sobre
como postergar la decisión ante la Administración
necesidad de ingresar al paciente a Dosis inicial 1.5mg repartido en
un servicio especializado. dos dosis (mañana y noche). Pos-
-Los diferentes fármacos parecen teriormente la dosis puede ser
ser similares en cuanto a su efec- incrementada de acuerdo a la
tividad; sin embargo, aún no se respuesta clínica, se sugiere un
puede predecir la respuesta que incremento de 1.5 mg dos veces/
obtendrán los pacientes con el uso día con intervalos de dos semanas.
de estos fármacos. Dosis máxima 6 mg dos veces/día.
Si el tratamiento es interrumpido
Indicaciones por unos pocos días, debe reini-
-Algunos inhibidores de colineste- ciarse con 1.5 mg dos veces/día in-
rasa con acción central y periférica crementando luego las dosis como
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER 165
se ha detallado anteriormente. los receptores de glutamato (tipo
N-metil-d-aspartato), sugerido
EXELON (Novartis) Comercial para el tratamiento de formas mo-
comprimido 1.5mg $1.87
comprimido 3mg $1.92 dera a severa de la enfermedad de
comprimido 4.5mg $1.92 Alzheimer.
comprimido 6mg $1.92
-El efecto de memantina, al igual
█ Galantamina como para los inhibidores de co-
linesterasa no está claro en la me-
Administración dida de mejorar la calidad de vida
Dosis iniciales de 4mg dos veces/ del paciente y su entorno.
día (mañana y noche) con la co-
mida durante 4 semanas, luego Efectos Adversos
se incrementa a 8 mg dos veces/ -Ginkgo biloba: cefalea, vértigo,
día por cuatro semanas, si no hay palpitaciones, trastornos gastroin-
respuesta clínica favorable puede testinales, convulsiones, riesgo de
incrementarse hasta 12 mg dos hemorragia y reacciones de hiper-
veces/día. sensibilidad dermatológica.
-Memantina: sobre todo alucina-
REMINYL ER (Janssen) Comercial ciones, confusión, mareo, cefalea
liberación controlada por 24 horas y cansancio.
comprimido 8mg $7.16
comprimido 16mg $9.51
Interacciones
-El uso de otros agonistas N-metil-
6.9.2 OTROS FÁRMACOS
D-aspartato tales como la amanta-
PARA EL TRATAMIENTO dina o el dextrometorfano puede
DE LA ENFERMEDAD DE incrementar la incidencia y la seve-
ALZHEIMER ridad de los efectos adversos de la
memantina.
Indicaciones -Memantina puede interferir con
-El extracto de Ginkgo biloba, es la acción de algunos antiespasmó-
administrado en pacientes con de- dicos (baclofeno).
mencia tipo Alzheimer, en etapas -El Ginkgo biloba puede interferir
tempranas, para ayudar a contro- con la acción de los anticoagulan-
lar los síntomas. No hay estudios tes y antiagregantes plaquetarios
que recomienden su uso como aumentando el riesgo de sangra-
profiláctico. do.
-Memantina es un antagonista de
166 FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
Cuidados Especiales
El ginkgo biloba debe ser usado rexia. En la mayoría de los casos
con precaución en pacientes que son dosis dependiente.
reciben anticoagulantes ó fárma- -Menos frecuentes pero más gra-
cos que afecten la agregación pla- ves son; convulsiones, comporta-
quetaria. miento compulsivo y reacciones
psicóticas, sobre todo cuando hay
█ Memantina sobredosificación.
-No está claro si se pueden produ-
EUTEBROL (Medicamenta) Comercial cir dependencia en uso crónico y
comprimido 10mg $1.90
síntomas de abstinencia al inte-
█ Ginkgo Biloba
rrumpir el tratamiento.
GINKGO BILOBA (Genfar) Genérico Interacciones
comprimido 40mg -Inhibe el metabolismo de los an-
$0.08
solución oral 30ml 40mg/ml tiepilépticos, anticoagulantes y
$2.72
Efectos Adversos
-Los más comunes son insomnio,
inestabilidad emocional y ano-
ESTIMULANTES CENTRALES 167
Posología.
-Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/
día VO en dosis divididas, administra-
das 30 minutos antes de las comidas.
La dosis efectivas tienen un rango en-
tre 10 a 60 mg/día.
-Trastornos hipercinéticos en niños de
6 años o más: 5mg una ó dos veces/
día VO, con incrementos de 5 a 10mg
semanales según la respuesta clínica,
hasta un máximo de 60mg/día dividi-
dos en dos dosis.
RITALINA (Novartis) Comercial
comprimido 10mg $0.23
7. Sistema hormonal
7.1 Glucocorticoides
7.2 Fármacos para patología tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Antidiabéticos
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino
7.6 Hipoglucemiantes
7.1 Glucocorticoides
Introducción
-Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en
la mayoría de los casos los glucocorticoides son únicamente un compo-
nente del tratamiento global.
-No se recomienda la administración de glucocorticoides por vía sistémi-
ca en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes
de la piel y de las vías respiratorias superiores.
-En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o
para inhalación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.
-El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en
el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintéticos los
efectos son aún menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en
una terapia de sustitutiva.
-La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más largo en
comparación con hidrocortisona.
Indicaciones
-Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre
las cuales se encuentran las siguientes:
-Terapia de sustitución en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria:
hidrocortisona es el tratamiento de elección; en insuficiencia renal primaria
generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide.
-Trastornos inmunológicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reu-
matoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eri-
tematoso sistémico, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo,
enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcero-
sa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple.
-Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados.
-Asma bronquial grave.
Contraindicaciones
-Hipertensión, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcero péptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas.
-Diabetes.
170 GLUCOCORTICOIDES
Efectos Adversos
Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la
dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y
en administraciones prolongadas.
-Retención de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensión; la
gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada.
-Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cus-
hing: facies de “luna llena”, acné, piel delgada, atrófica, con estrías y he-
matomas subcutáneos.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva
de potasio.
-Miopatías severas, especialmente en niños.
-Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposición.
-Osteoporosis, con fracturas o dolores óseos intensos en administración
prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de predniso-
lona; la pérdida ósea es más marcada durante los primeros 6 meses de
tratamiento.
-Necrosis ósea aséptica, especialmente a la altura de cabeza femoral.
-Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial
aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y
ciertos virus.
-Retraso del crecimiento estatural en niños expuestos a tratamientos
prolongados.
-Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas.
-Catarata y aumento de la presión intraocular.
-Artropatía e infección cuando se decide administración intraarticular
Embarazo
-Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con
dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.
-Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el
periodo prenatal han demostrado relación directa con la presencia
de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal.
Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal por
AINEs.
-Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la
administración a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación
de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides: metilpredni-
solona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultánea-
mente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). Disminución de las
concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administra-
ción simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción).
-Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administración conjunta de
quinolonas.
Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario ad-
ministrar las dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del
tratamiento.
GLUCOCORTICOIDES 171
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestar-
se una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección,
trauma o cirugía). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir
durante meses.
-Luego de una administración prolongada de corticosteroides es nece-
sario disminuir gradualmente la dosis, similar intervención es requerida
ante la administración de altas concentraciones por cortos periodos de
tiempo. En una situación de estrés o intervención quirúrgica puede ser
necesario una nueva administración de corticoides o un aumento tem-
poral de la dosis.
-Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en admi-
nistraciones “in situ”.
Administración
-La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitu-
ción se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3
dosis; en situaciones de estrés se debe administrar dosis más altas.
-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis
más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes
posible se intentará disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida
para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por día o incluso
menos.
-Se administra dosis más altas para tratamientos inmunosupresores que para
antiinflamación.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en
la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en
sangre, logrando así menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófi-
so-suprarrenal.
-La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia su-
prarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones
el efecto terapéutico deseado en el “día-libre-de-corticoide”.
-Se utiliza el término “in situ” para todas las administraciones intraarticu-
lares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías
de administración indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía sistémica
es equivalente a:
-5 mg de prednisona o prednisolona
-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona
-0,75 mg de betametasona o dexametasona.
█ Prednisona
KENACORT IM (Bristol) Comercial
solución inyectable 40mg/ml $2.14
PREDNISONA (Apotex) Genérico KENACORT IA (Bristol) Comercial
comprimido 50mg $0.04 CNMB7ma solución inyectable 10mg/ml $3.16
█ Progesterona █ Didrogesterona
PROGENDO (Gynopharm) DUPHASTON (Solvay) Comercial
Comercial comprimido 10mg $0.84
comprimido 100mg $0.57 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.05 █ Hidroxiprogesterona
comprimido 300mg $2.06
GESLUTIN PNM (Medicamenta) PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial
Comercial solución inyectable 2ml 500mg $9.13
cápsula blanda 100mg $0.57 CNMB7ma
cápsula blanda 200mg $1.15 CNMB7ma █ Norestisterona
█ Etonogestrel
█ Levonorgestrel
IMPLANON (Organon) Comercial
Posología. implante subcutáneo 68mg $67.93
Para anticoncepción de emergencia
se debe administrar como mínimo █ Megestrol
750 mcg de levonorgestrel cada 12
horas por dos ocasiones, la posibilidad MEGACE (Bristol) Comercial
de embarazo se reduce casi el 95% si comprimido 40mg $0.63
el tratamiento es administrado en las
primeras 24 horas y 58% en las 48-72 █ Gestonorona
horas posteriores al coito.
PRIMOSTAT (Schering Ecu) Comercial
solución inyectable 2ml 200mg $14.76
MICROLUT (Schering Ecu) Comercial
comprimido 30mcg $0.11 CNMB7ma
Cuidados Especiales
Además de los descritos en 7.3.7, 7.3.7 ANTIANDRÓGENOS
se recomienda estricto control en
Son usados en el tratamiento de pa-
aquellos pacientes sujetos a regí-
cientes que producen cantidades
menes orales de testosterona unde-
excesivas de testosterona, actúan
canoato debido a riesgo asociado
en base a la inhibición de la síntesis
de presentar tumores hepáticos.
y antagonismo de receptores.
Administración
Contraindicaciones
La administración I.M. debe ser
-Embarazo.
realizada muy lentamente. Se reco-
-Ciertos tumores malignos.
mienda prestar especial atención
-Trastornos hepáticos agudos.
para evitar la administración I.V.
-Diabetes.
█ Testosterona Enantato -Antecedentes tromboembólicos.
-Depresión severa.
Posología.
Efectos Adversos
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
-Azoospermia, ginecomastia a ve-
PRIMOTESTON DEPOT (Schering ces con galactorrea, adinamia, de-
Ecu) Comercial presión, disminución de la libido,
solución inyectable 250mg/ml $4.06 CNMB7ma cefalea, crisis vasomotoras, toxici-
dad hepática.
█ Testosterona Undecanoato
-Disminución de la densidad ósea
en pacientes con carcinoma de
Posología. próstata.
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
ANDRIOL (Organon) Comercial █ Ciproterona
comprimido 40mg $0.63 CNMB7ma
Cuidados Especiales
CASODEX (Astra) Comercial
-Se puede prescribir acetato de comprimido 50mg $11.48
ciproterona en combinación con
etinilestradiol en pacientes con
hirsutismo pronunciado, luego de █ Flutamida
haber excluido la existencia de un
FLUTAMIDA (Novartis) Genérico
tumor secretor de andrógenos. comprimido 250mg $0.26 CNMB7ma
MUJER Introducción
HMG y folitropina Es un polipéptido también llama-
-Fertilidad disminuida debido a do “Hormona liberadora de gona-
anovulación resistente a trata- dotropinas”, “Hormona liberadora
mientos menos drásticos. de la hormona luteinizante”, LHRH,
-Hiperestimulación de los ovarios LRH, LRF o GnRH; El polipéptido hi-
en el marco de un proceso de ferti- potalámico natural es responsable
lización in vitro. para la síntesis, almacenamiento y
secreción de las gonadotropinas
HCG hipofisarias FSH y LH.
-Provocación de la ovulación des- Buserelina, goserelina, leuprore-
pués de una maduración folicular lina, y triptorelina, son análogos
por HMG o folitropina. sintéticos de la gonadorelina con
-Planificación de la ovulación en función de agonista.
caso de una inseminación intrau-
terina o una fertilización in vitro. Indicaciones
-Soporte de la fase lútea, sobre GONADORELINA
todo en ciclos inducidos de mane- -Fines diagnósticos en disfunción
ra artificial. hipotalámico-pituitaria-gonadal.
-Infertilidad anovulatoria en la mu-
Efectos Adversos jer: con una bomba de pulso inter-
-Ovulaciones múltiples, con el ries- mitente que provee inyecciones
go de embarazo múltiple. intravenosas o subcutaneas.
-Hiperestimulación ovárica, con
la formación de múltiples quistes, BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRO-
acompañado de ascitis, hipovole- RELINA Y TRIPTORELINA
mia y hemoconcentración. -Inhibición de la función gonado-
-Reacciones alérgicas. trópica de la hipófisis, luego de
-Ginecomastia reversible, acné y una estimulación inicial, de carác-
ganancia de peso. ter reversible cuando se adminis-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 193
tra según un esquema terapéutico
correcto. Esto se aplica en el tra- █ Triptorelina
tamiento de neoplasias malignas,
como carcinoma de próstata de- DECAPEPTYL (Medicamenta)
pendiente de hormonas con me- Comercial
solución inyectable 3.75mg $275.00
tástasis, evolutivo y/o sintomático,
en carcinoma de mama en mujeres
█ Leuprolide
premenopáusicas y con metásta-
sis, en pacientes con endometrio- LECTRUM (Sandoz) Comercial
sis y en fibromas del útero. solución inyectable 3.75mg $153.74
-Frecuentemente se combina estos
derivados con la gonadotropina me- LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial
trimestral
nopáusica humana (HMG) en la es- solución inyectable 3.75mg $300.72
timulación de los ovarios durante la
fase preparatoria de una fertilización ELIGARD (Medicamenta) Comercial
in vitro para evitar una oleada prema- solución inyectable 75mg $365.26
7.4 Antidiabéticos
Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacien-
tes con diabetes mellitus:
-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.
Introducción
Comprimido 5mg
-Son utilizadas en pacientes con GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ..$5.52
Diabetes Mellitus tipo II cuando es Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax,
Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Phar-
imposible alcanzar control apro- ma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
piado de la glucemia a través de
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 201
COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 una sulfamida hipoglucemiante
Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
cuando no se logra suficiente efec-
█ Gliclazida
to con un solo antidiabético oral
en pacientes con diabetes tipo II y
cuando la asociación de metformi-
Posología. na y una sulfamida esta contrain-
40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis dicada o no es tolerada.
según la glucemia hasta dosis máxi- -Una indicación mencionada en
mas de 320 mg. Dosis superiores a el prospecto de las glitazonas es
160 mg se deben repartir en dos
el uso como monoterapia en pa-
tomas.
cientes con diabetes tipo II y so-
GLYZIDE (Julpharma) Comercial brepeso, quienes no toleran o en
comprimido 80mg $0.08 quienes esta contraindicada la ad-
ministración de metformina.
DIAMICRON (Servier) Comercial
comprimido 80mg $0.43
comprimido 30mg $0.47
Contraindicaciones
-Insuficiencia hepática.
█ Glimepirida -Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuida-
dos especiales”).
Posología. -Embarazo y lactancia.
Dosis recomendadas de 1 - 2 mg -Administración simultanea con
diarios. Dosis máximas recomenda- insulina (respecto al riesgo eleva-
das a nivel internacional 6 - 8 mg al do de insuficiencia cardiaca).
día.
Efectos Adversos
GLIMEPIRIDA (Mk) Genérico
comprimido 2mg $0.36 -Hipoglucemia.
comprimido 4mg $0.58 -Aumento del peso (frecuente).
-Retención de líquidos y sales, con
AMARYL (Aventis) Comercial el riesgo de agravar una insuficien-
comprimido 2mg $0.51
comprimido 4mg $0.91 cia cardíaca preestablecida.
-Trastornos gastrointestinales.
TABOSS (Biocross) Comercial -Cansancio, cefalea, mareo.
comprimido 2mg $0.62
comprimido 4mg $1.13 -Rara vez trastornos de la función
hepática (se aconseja realizar con-
AMYLINE (Stein) Comercial trol de las enzimas hepáticas).
comprimido 2mg $0.70
comprimido 4mg $0.86 -Anemia.
-Recientemente se ha notificado au-
mento de riesgo cardiovascular entre
7.4.4 GLITAZONAS quienes consumen rosiglitazona.
El efecto hipoglucemiante de las
Embarazo
glitazonas (tiazolidinedionas) se
-Contraindicados en el embara-
debe a la disminución de la resis-
zo y lactancia.
tencia a insulina en los tejidos peri-
féricos por un efecto directo sobre
los receptores PPAR-gama en las Interacciones
células del tejido adiposo, hepáti- -La pioglitazona y la rosiglitazona son
cas y musculares. sustratos de la isoenzima CYP2C8,
por lo tanto tienen potencial para
Introducción producir interacciones (ver tabla en
-Se puede administrar glitazonas introducción).
en asociación con metformina o
202 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
█ Acarbosa Contraindicaciones
-Está contraindicada en caso de hi-
Introducción persensibilidad al fármaco o alguno
-Inhibe la alfa glucosidasa, redu- de los excipientes. No debe utilizarse
ciendo de esta manera la absor- en pacientes con diabetes tipo 1, ni
ción a nivel de la mucosa del in- en el tratamiento de la cetoacidosis
testino delgado de carbohidratos, diabética. La incidencia de hipoglu-
lo cual atenúa la hiperglucemia cemia puede aumentar si se combi-
posprandial. na con una sulfonilurea.
-No se ha estudiado adecuada-
Indicaciones mente el uso de sitagliptina en
-Se administra acarbosa en pacien- combinación con insulina.
tes con diabetes tipo II en mono-
terapia o en asociación con sulfa- Efectos Adversos
midas hipoglucemiantes; también -Las reacciones adversas más fre-
es utilizado para el tratamiento de cuentes detectadas en los ensayos
hipoglucemia reactiva. con sitagliptina son las siguientes:
dolor abdominal, dispepsia, bronqui-
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 203
tis, escalofríos, nasofaringitis, absceso comprimido $1.20
Metformina 1000mg
dental, osteoartritis, congestión nasal Rosiglitazona 2mg
y dermatitis de contacto.
comprimido $1.93
-Otras reacciones de hipersensibi- Metformina 500mg
lidad, incluyendo anafilaxia, angio- Rosiglitazona 4mg
edema, erupción cutánea y urtica-
comprimido $2.37
ria, han sido reportadas. Metformina 1000mg
-La enzima DPP-4 tiene un papel Rosiglitazona 4mg
importante en el sistema inmuni-
tario. Se desconoce si su inhibición █ Metformina + Glimepirida
podría conllevar efectos adversos
AMARYL M (Sanofi) Comercial
a largo plazo. comprimido $0.49
Metformina 500mg
Embarazo Glimepirida 2mg
-Contraindicado en embarazo y
lactancia. █ Metformina + Glibenclamida
█ Metformina +Vildagliptina
█ Calcitonina █ Teriparatida
Introducción
Calcitonina es un polipéptido se- Introducción
cretado sobre todo por la glándula -Se sugiere la administración de te-
tiroides. Inhibe la resorción ósea e riparatida, la hormona paratiroidea
interfiere en la regulación de la cal- recombinante, para el tratamiento de
cemia. Los productos disponibles osteoporosis postmenopáusica seve-
son preparados sintéticos de cal- ra cuando otras terápias han fallado.
citonina de salmón (salcatonina). -La utilización de teriparatida re-
Son administrados vía parenteral duce la incidencia de fracturas ver-
o vía nasal. tebrales y no vertebrales (excepto
las de cadera) en mujeres con os-
Indicaciones teoporosis. La duración máxima
-Formas evolutivas de la enferme- de un tratamiento es 18 meses.
dad de Paget. -Luego de una administración pro-
-Hipercalcemia severa, sobre todo longada a ratas de laboratorio se
cuando otras medidas están contra- ha observado el aparecimiento de
indicadas o no arrojan suficiente re- osteosarcomas.
sultado, como p.e. en pacientes con FORTEO (Eli Lilly) Comercial
insuficiencia renal. lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
-Osteoporosis postmenopáusica.
█ Eritropoyetina humana
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la calcitonina Introducción
sintética de salmón o a cualquiera -La eritropoyetina es una hor-
de los excipientes de la fórmula. mona que actúa como factor de
crecimiento hematopoyético,
Efectos Adversos regulando la eritropoyesis por
-Congestión de senos paranasa- estimulación de la diferenciación
les, parestesias, nausea, vómito, y proliferación de precursores eri-
diarrea y polaquiuria al inicio del troides, la liberación de reticuloci-
tratamiento tos a la circulación y la síntesis de
-Rara vez sensibilidad local o gene- hemoglobina celular.
ralizada o hipocalcemia con tetania. -La eritropoyetina para uso clínico
-Síntomas de irritación local son po- es producida por tecnología de
sibles en la administración vía nasal. ADN recombinante y es idéntica a
MIACALCIC (Novartis) Comercial la eritropoyetina humana, con dos
inhalador 200UI $41.35 subunidades, alfa y beta, que difie-
ren en su farmacocinética.
206 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
7.6 Hipoglucemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hi-
poglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan
estas medidas puede ser útil la administración de acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente consciente suele
ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, se-
guido de uno de absorción lenta.
-En pacientes en coma hipoglucémico es necesario administrar glucosa
vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos
médicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al
carácter irritante de estas soluciones hipertónicas. En este caso se debe
administrar un volumen más grande.
-Ante el caso de hipoglucemia con pérdida de conciencia debida a ad-
ministración de insulina se puede administrar glucagón vía subcutánea
o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se pre-
sentan con estas dosis son leves: nausea y vómito. Se cuestiona la utili-
dad de la administración de glucagón en pacientes hipoglucémicos por
sulfamidas.
█ Glucagón
8. Infecciones
Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados
en el tratamiento de infecciones.
8.1. antibacterianos
8.2. Antimicóticos
8.3. antiparasitarios
8.4. antivirales
8.1 Antibacterianos
Introducción
FARMACOLOGÍA
-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales
en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibi-
ción es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del micro-
organismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración,
llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM).
-El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM
es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. pe-
nicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada,
pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo
entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos
y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su
efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite ad-
ministraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos.
RESISTENCIA
-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado
baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más suscep-
tibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, gene-
rando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético
que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resis-
tentes.
IMPORTANCIA
-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacte-
rianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es
poco o nulo en infecciones auto limitadas.
- Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento anti-
infeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infec-
ciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que
muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis,
traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen
es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se
necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos
de riesgo o cuando surgen complicaciones).
ANTIBACTERIANOS 211
- El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los
casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas interven-
ciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana,
infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío y la profilaxis en el
caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo.
- En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy
pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma.
En esta elección empírica es preferible utilizar un antibiótico de espectro
no muy amplio y evitar combinaciones de fármacos antiinfecciosos, sal-
vo cuando esta combinación evite la generación de resistencia, (p.e. en
infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori).
-Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respecti-
vo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal
normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede des-
encadenar se una colitis seudomembranosa por la proliferación de Clos-
tridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (amino-
penicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia
cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.
Interacciones
- Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes
antitrombóticos: warfarina.
- El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se
administran concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la in-
ducción enzimática que generan. Los antibióticos de amplio espectro
también disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su
interferencia en el ciclo entero hepático.
- Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respec-
tivo.
Administración
- En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los anti-
bacterianos.
- Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son me-
nos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una
neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos
menos accesibles (p.e. próstata).
- Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis más bajas en
infecciones del tracto urinario bajo cuando el antibiótico es excretado
por vía renal.
- En niños se calcula la dosis según el peso corporal. No hay reglas ge-
nerales al respecto. Se mencionará posologías pediátricas para ciertos
productos específicos cuando el caso lo amerite.
- En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología
cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta
adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices
terapéuticos estrechos como es el caso de los aminoglucósidos.
212 ANTIBACTERIANOS
Efectos Adversos
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
-Raramente se asocia a un incre- GENÉRICO: CNMB7ma $1.44... ... $2.50
mento de riesgo de desarrollar he- Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
patitis e ictericia colestásica.
- Ver también 8.1.y 8.1.1.1. Solución Oral 80ml 125mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.22... ...$2.38
Espibena, Genfar
█ Oxacilina
lactamasa.
UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial
solución inyectable $8.36 CNMB7ma
Contraindicaciones Ampicilina 1000mg
-Sensibilidad a penicilina Sulbactam 500mg
█ Ceftibuten
Posología.
Adulto: 2 g/día en una sola adminis- CEDAX (Schering Plough) Comer-
tración. En infecciones más severas se cial
comprimido 400mg $7.73
puede alcanzar los 4 g/día c/12-24h. solución oral 30ml 36mg/ml $19.48
Es el medicamento de elección para
tratar infecciones de transmisión
Embarazo Introducción
-Se debe evitar el uso de tetraci- -Los Aminoglucosidos actúan
clinas durante el embarazo y la contra microorganismos aerobios
lactancia. gram negativos, estafilococos y
ciertas micobacterias, pero care-
█ Tetraciclina cen de actividad contra la mayoría
TETRACICLINA (Genfar) Genérico de los microorganismos gram po-
comprimido 500mg $0.08 sitivos o anaerobios.
-Solo excepcionalmente son em-
TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genérico pleados en monoterapia.
comprimido 250mg $0.05
comprimido 500mg $0.10 -Son administrados en combina-
ción con una penicilina o cefa-
TETRACICLINA (Ariston) Genérico losporina en infecciones severas
comprimido 500mg $0.14
causadas por entero bacterias,
TETRABIOTICO (H.G.) Comercial Pseudomona aeruginosa y en
comprimido 250mg $0.04 ciertos casos de endocarditis por
comprimido 500mg $0.06
cocos gram positivos, sobre todo
TETRECU (Bjarner) Comercial estreptococos y enterococos.
comprimido 250mg $0.04
comprimido 500mg $0.10
Efectos Adversos
La brecha terapéutica tóxica es
█ Doxiciclina
muy estrecha.
Posología. -Ototoxicidad y nefrotoxicidad (a
-Usualmente se administra 200 mg el veces tardía).
primer día (dosis única o varias), segui- -Necrosis tubular con disminución
do de 100 mg/día. En mayores de 8 de la excreción, generando aumen-
años o 45 kg se administra 4 mg/kg en to de la concentración plasmática
dos dosis, luego 2 mg/kg/día del fármaco.
-En Prevención de paludismo: 100 -La administración del fármaco en
mg/d en adultos y mayores de 8 años. bolo ocasiona empeoramiento de
Se debe iniciar la profilaxis un día an- los trastornos de la conducción neu-
tes de la exposición y continuarla por romuscular, con riesgo de paresia.
cuatro semanas post exposición. -Se debe evitar el uso de los ami-
noglucósidos durante el embarazo
DOXICILINA (Espinosa) Genérico
comprimido 100mg $0.12 CNMB7ma por sus efectos tóxicos (nefrotoxi-
ANTIBACTERIANOS 231
cidad y ototoxicidad). Solución Inyectable 160mg/2ml
GENÉRICO: $0.44... ... $0.66
Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M.
Cuidados Especiales
-La excreción de aminoglucósidos COMERCIAL: $0.68... ... $1.22
en pacientes con insuficiencia renal Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gen-
tastar
y en adultos mayores es más lenta lo
cual aumenta el riesgo de toxicidad. tras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml,
O
solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable
-La disminución en la función renal 280mg/2ml (CNMB7ma).
exige la reducción de la posología,
preferiblemente mediante admi- █ Amikacina
nistraciones menos frecuentes.
Posología.
-Es necesario medir las concentra-
Adultos y niños: 15mg/kg/día IM divi-
ciones plasmáticas del fármaco en
dido en 2 ó 3 dosis. En infecciones se-
pacientes con insuficiencia renal o veras del adulto se puede administrar
enfermedades graves. Por lo tanto un máximo de 500mg c/8h.
se limita el tratamiento con ami-
noglucósidos únicamente al uso AMIKACINA (Genamerica) Genérico
hospitalario. solución inyectable 100mg/2ml $2.12 CNMB7ma
solución inyectable 500mg/2ml $3.35
Administración
GLUKAMIN (H.G.) Comercial
-La absorción intestinal de los ami- solución inyectable 100mg/2ml $1.11 CNMB7ma
noglucósidos es casi nula por lo solución inyectable 500mg/2ml $3.78
cual es indispensable su adminis-
tración parenteral en infecciones
sistémicas. 8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS
-La penetración de estos fármacos
8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS
en bilis o LCR es escasa. Sin embar-
go, atraviesan la barrera placentaria. Introducción
-Se eliminan sin mayores cambios El glucopéptido vancomicina ac-
metabólicos mediante filtración túan contra microorganismos gram
glomerular. positivos, sobre todo estafilococos
█ Gentamicina
y estreptococos. Posee también ac-
ción contra Clostridium difficile.
Posología. -Se ha notificado resistencia de en-
Adultos con función renal normal: terococos y, en menor proporción,
mayor 60Kg: 240mg día dividido en 3 de estafilococos.
dosis. -Vancomicina únicamente esta
menor 60Kg: 180mg día dividido en 3 indicada en el tratamiento de in-
dosis. fecciones severas cuando no se
puede utilizar antibióticos beta
Solución Inyectable 20mg/2ml
GENÉRICO:CNMB7ma $0.31... ... $0.48 lactámicos o cuando los cocos
Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica gram positivos son resistentes a
COMERCIAL: $0.39... ... $0.42
estos últimos, sobre todo esta-
Gentrax, Gentamax filococos (MRSA), enterococos y
Streptococo viridans.
Solución Inyectable 80mg/2ml -Se puede utilizar vancomicina en el
GENÉRICO: $0.29... ... $0.62
Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisu- tratamiento de colitis seudomem-
mi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La branosa por Clostridium difficile, la
Sante
cual puede aparecer después de la
COMERCIAL: $0.51... ... $0.84 administración de antibióticos. Sin
Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Gara- embargo, metronidazol es el fárma-
micina
co de primera elección.
232 ANTIBACTERIANOS
Posología.
En adultos administrar 150 - 300 mg
VO c/6h, 0,6 - 2,7 mg IM c/6-8h
En población pediátrica 15 - 25 mg/
kg/día c/6-8h.
234 ANTIBACTERIANOS
Posología. Indicaciones
Se administra 400 mg/día VO c/12h. Se considera su uso en exacerba-
En niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h ción aguda de bronquitis crónica e
infección del tracto urinario, cuando
ALERTA existe buena evidencia bacteriológi-
Aunque no se conoce su frecuencia ca de la sensibilidad a esta combina-
con precisión, recientemente se ha ción por parte del agente patógeno;
notificado que el tratamiento con similar indicación se da en el caso de
moxifloxacino se puede asociar con otitis media agua en niños.
la aparición de hepatitis fulminante Posee también un uso limitado en
y reacciones cutáneas ampollosas neumonía por Pneumocystis cari-
tipo síndrome de Stevens- Johnson nii, toxoplasmosis y nocardiasis.
(necrólisis epidérmica tóxica), que
pueden poner en peligro la vida del
paciente. Posología.
En adulto se administra un comprimi-
OMNIMOX (Rocnarf) Comercial do de 960mg (800mg de sulfametoxa-
comprimido 400mg $5.90 CNMB7ma
zol y 160mg de Trimetoprim) c/12h.
AVELOX (Bayer) Comercial En niños de 6 a 12 años se administra
comprimido 400mg $10.65 CNMB7ma 480 mg c/12h (la mitad de la dosis del
solución inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB7ma adulto) y en niños de 1 a 5 años 240
mg c/12h (la cuarta parte de la dosis
de adulto).
█ Ofloxacino
Posología.
TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk)
Genérico
200 a 400 mg/día VO c/12h, en niños 5 comprimido $0.06 CNMB7ma
mg/kg/dosis VO o IV c/12h Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg
ECUFLOX (Bjarner) Comercial comprimido $0.11 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.15
Trimetoprim 80mg
comprimido 400mg $2.00
Sulfametoxazol 400mg
OXIFLOX (Rocnarf) Comercial solución oral 60ml $0.99 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.20 Trimetoprim 40mg/5ml
comprimido 400mg $2.10 Sulfametoxazol 200mg/5ml
comprimido $0.43
Trimetoprim 160mg
Sulfametoxazol 800mg
238 ANTIBACTERIANOS
QUINOLONAS
Oxacilina/
sulbactam
Ampicilina
Doxiciclina
clavulánico
Ampicilina/
Ceftriaxona
Penicilina G
Amoxicilina
Ceftazidima
Fosfomicina
Eritromicina
Amoxicilina/
Azitromicina
Dicloxacilina
Clindamicina
1ª GENERACIÓN
2ª GENERACIÓN
Cloranfenicol
Metronidazol
Claritromicina
Trimetoprima/
AMINOGLUCÓSIDOS
sulfametoxazol
Nitrofurantoína
AGENTES ETIOLÓGICOS
ANTIBACTERIANOS
8.2 Antimicóticos
Indicaciones
-Se aconseja en primer lugar el uso de tratamientos tópicos cuando se
trata de micosis superficiales. Solamente en caso de no lograr resultados
satisfactorios o de patologías recidivantes es necesario implementar un
tratamiento sistémico.
-Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por der-
matofitos, según la extensión, la gravedad y las molestias provocadas.
-La necesidad de un tratamiento sistémico es evidente en el caso de mi-
cosis sistémicas.
8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS salina. En caso que la nefrotoxici-
dad aumente es necesario parar la
Indicaciones administración de manera tempo-
-Este grupo de antimicóticos ac- ral o definitiva.
túan contra levaduras (Cryptococ- -Toxicidad hematológica, neuro-
cus neoformans, Candida albicans patía periférica, convulsiones e hi-
y non albicans) y contra ciertos popotasemia.
hongos de otras especies (por
ejemplo Aspergillus, Blastomyces, ANFOTERICINA B (Diempec) Genérico
solución inyectable 50mg $24.62 CNMB7ma
Histoplasma).
-Anfotericina B solamente puede █ Caspofungina
ser utilizado para micosis sistémi-
cas graves por hongos y levaduras
sensibles al fármaco debido a su Indicaciones
gran toxicidad. Se reserva el uso de caspofungina
para el tratamiento de infecciones
invasivas por Candida y por Asper-
█ Nistatina gillus resistentes a otros fármacos.
NISTATINA (Espibena) Genérico
solución oral 100000U.I. $3.60 CNMB7ma Efectos Adversos
Nausea, vómito, fiebre, erupciones
cutáneas, comezón, elevación de
█ Anfotericina B las enzimas hepáticas y trombofle-
bitis en el lugar de la inyección.
Efectos Adversos
-Tromboflebitis en el sitio de admi- Cuidados Especiales
nistración. En pacientes con insuficiencia hepá-
-Escalofrío, fiebre, nausea y vómito tica moderada se debe disminuir la
en el momento de la administra- dosis a 30 mg diarios luego de admi-
ción, sobre todo cuando esta ocu- nistrar una dosis inicial de carga.
rre demasiado rápido.
-Han sido descritas arritmias ven- Administración
triculares (“torsades de pointes”) -Se debe administrar de forma len-
con infusiones a dosis altas en pa- ta, aprox. 1 hora, por el riesgo de
cientes con insuficiencia renal. flebitis en el sitio de inyección.
-Nefrotoxicidad en función de la -No administrar junto con dextro-
dosis total administrada. Esta toxi- sa o soluciones que la contenga.
cidad puede en cierto modo ser
contrarrestada mediante la hidra-
tación intravenosa con solución
244 ANTIMICÓTICOS
Posología. Embarazo
Administrar 70 mg IV como dosis de No se aconseja su uso durante el
carga en el primer día, seguido de 50 embarazo.
mg desde el segundo día. En pacien-
tes con peso mayor de 80 kg se admi- Interacciones
nistra desde el segundo día 70 mg. Ketoconazol e itraconazol, por
la inhibición de CYP3A4 hay una
disminución del catabolismo de
CANCIDAS (Merck Sharp) Comercial sustratos para CYP3A4. La inhibi-
solución inyectable 50mg $435.55
solución inyectable 70mg $561.05 ción del catabolismo de cisaprida
puede inducir “torsade de pointes”,
posiblemente con desenlace fatal.
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS
Cuidados Especiales
Introducción -Por el riesgo elevado de toxicidad
Se trata de los imidazoles (ketoco- que conllevan, especialmente ke-
nazol y miconazol) y de los triazo- toconazol e Itraconazol, no se re-
les (fluconazol y itraconazol). comienda su uso en pacientes con
antecedentes de problemas hepá-
Indicaciones ticos. Así mismo, cuando se decide
-Los derivados de los azoles ac- iniciar terapia antifímica con algu-
túan contra dermatofitos y otras no de los medicamentos mencio-
levaduras. nados, se debe realizar pruebas
-El uso de ketoconazol es limitado hepáticas antes de decidir su ad-
al tratamiento de ciertas infeccio- ministración. Si la terapia se prolo-
nes sistémicas severas debido al ga más de 30 días, realizar pruebas
riesgo elevado de hepatotoxicidad de función hepática mensualmen-
que conlleva. te mientras dure la terapia, ante
-Se utiliza miconazol en micosis gas- cualquier indicio de elevación,
trointestinales y de la cavidad bucal. suspender inmediatamente la ad-
-Fluconazol e itraconazol pueden ministración del fármaco.
ser empleados en ciertas infec- -Si existe daño renal se debe ajustar
ciones sistémicas, en infecciones la dosis de fluconazol. En el primer
cutáneas resistentes y en onicomi- día de tratamiento la dosis inicial o
cosis severas. de carga puede ser la recomenda-
da para personas con función renal
Efectos Adversos normal, a partir de ello, se debe
-Ketoconazol: riesgo elevado de disminuir acorde al clearance de
hepatotoxicidad, molestias gastro- creatinina, si este es menor de 50
intestinales, cefalea, prurito en ad- ml/min. y el paciente no esta en se-
ministración tópica, disminución siones regulares de diálisis, la dosis
de los niveles séricos de testoste- se debe disminuir a la mitad de la
rona y de cortisol. recomendación estándar.
-Miconazol: nausea, vómito y dia- -Pacientes sometidos regularmente
rrea en tratamiento crónico. a hemodiálisis pueden optar por la
-Fluconazol: molestias gastrointes- dosis regular luego de cada sesión.
tinales, exantema cutáneo, eleva- No se necesita ajuste de dosis para
ción de las enzimas hepáticas. administración única.
-Itraconazol: molestias gastrointes-
tinales, exantema cutáneo, trastor-
nos hepáticos severos.
ANTIMICÓTICOS 245
█ Fluconazol Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.16... ... $0.80
Posología. Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Androma-
-Candidiasis orofaríngea: 50 a 100 mg co, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teu-
to, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal,
VO c/d por 7 a 14 días. Tecno, Nifa
-Candidiasis esofágica: 50 a 100 mg VO
c/d por 14 a 30 días. COMERCIAL: $0.41... ... $0.89
Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon,
-Candidiasis vulvo vaginal, balanitis: Liondox, Nizoral, Secnopril Plus
150mg VO en dosis única.
-Dermatofitosis: 150 mg una vez por Solución Inyectable 60mg/2ml
semana o 50 mg una vez al día duran- GENÉRICO: $1.08
Magma
te 1 a 6 semanas.
-Onicomicosis: 150 mg una vez por se- Solución Oral 60ml 100mg/5ml
mana hasta que exista mejoría. GENÉRICO: $3.07
-En niños mayores de 4 años con in- Genfar
fecciones superficiales: dosis de carga
6 mg/kg/día y 3mg/kg/día de mante- Óvulo 400mg
COMERCIAL: $1.83
nimiento. En el caso de infecciones sis- Tructum
témicas administrar 6 a 12 mg/kg/d.
Otras presentaciones: comprimido 10mg
Comprimido 50mg
GENÉRICO:CNMB7ma $0.26... ... $2.93 █ Itraconazol
Magma, Nifa, Tecno
Posología.
COMERCIAL: $0.67... ... $1.87 -Candidiasis orofaríngea: 200 mg/día por
Flunazol, Flucozol
2 semanas.
Comprimido 150mg -Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg c/12h
GENÉRICO: CNMB7ma $0.93... ... $6.86
por un día.
Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farman-
dina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed, -Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 mg/
Tecno, Espibena, Acromax día en dos tomas durante una semana.
-Onicomicosis: 200 mg/día por 12 se-
COMERCIAL: $1.48... ... $10.37
Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kam- manas en caso de las uñas de los pies
bine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon, y por 6 semanas en caso de las uñas de
Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol
las manos.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.71 ITRACARE (Novartis) Comercial
Genfar comprimido 100mg $
1.29 CNMB7ma
COMERCIAL: $5.40... ... $6.00
Baten, Nofluzone ITRAFUNG (Deutsche) Comercial
comprimido 100mg $2.01 CNMB7ma
Solución Inyectable 100ml 200mg
GENÉRICO: CNMB7ma $14.45... ... $16.73 ITODAL (Chile) Comercial
Genetia, Neira comprimido 100mg $
2.28 CNMB7ma
COMERCIAL: $19.20... ... $47.28
Flucomicon, Tavor SPORANOX (Grunenthal) Comercial
comprimido 100mg $2.47 CNMB7ma
Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/
ml, solución oral 20ml 50mg/5ml
█ Miconazol
█ Ketoconazol ACROMIZOL (Acromax) Comercial
óvulo 400mg $0.40
ALERTA GYNO DAKTARIN (Grunenthal)
Este medicamento conlleva riesgo Comercial
elevado de hepatotoxicidad severa. óvulo 400mg $0.78
Alrededor de 0.1% de pacientes en óvulo 78000mg $1.38
tratamiento con Ketoconazol pueden
NICOVEL (Pharmabol) Comercial
presentar una reacción hepática fatal. crema vaginal 50000mg $7.12
246 ANTIMICÓTICOS
8.3 Antiparasitarios
8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS COMERCIAL: $0.05... ... $0.15
Tridazol, Pantelmin
█ Albendazol
Solución Oral 30ml 100mg/5ml
GENÉRICO: $0.51... ... $2.20
Posología. Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
Administrar 400 mg en dosis única
para niños y adultos en el tratamiento COMERCIAL: $0.85
Tridazol
de Ascariasis, Uncinariasis, Trichuriasis,
Tricoestrongiliasis, Ancylostomiasis. Otras presentaciones: solución oral 60ml 50mg/5ml,
Para el tratamiento de Triquinosis ad- solución oral 60ml 100mg/5ml
ministrar 400mg c/12h por 8 a 14 días.
█ Flubendazol
Comprimido 200mg
GENÉRICO:CNMB7ma $0.13... ... $0.73
Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed, FLUBENDAZOL (Espibena) Genérico
Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Sao- comprimido 500mg $2.08
na, Rocnarf, Ariston, Grunenthal solución oral 30ml 100mg/5ml $1.87
COMERCIAL: $0.11... ... $0.85 FLUNET (Chefar) Comercial
Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, comprimido 200mg $1.20
Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel solución oral 30ml 100mg/5ml $4.10
Comprimido 400mg
GENÉRICO:CNMB7ma $0.28... ...$0.39 8.3.2 FÁRMACOS ANTIPALÚDICOS
Seres, G.M., Kronos
COMERCIAL: $0.41... ... $0.51 Introducción
Italbenzol, Fagol -La Malaria es una enfermedad
causada por la infección de los
Solución Oral 10ml 400mg glóbulos rojos por el parasito Plas-
GENÉRICO: $1.24... ... $1.28
Teuto, Espibena modium sp. Su distribución es glo-
bal (ver http://www.nathnac.org/
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20
Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil includes/contents/documents/
malariamap.gif ).
Solución Oral 20ml 400mg -Hay alto riesgo de infección en la
GENÉRICO:CNMB7ma $0.77... ...$2.20
Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston,
provincia de Esmeraldas, las pro-
Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis vincias amazónicas y en el resto del
país, en zonas que se encuentran
COMERCIAL: $1.03... ... $2.46
Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir, bajo los 1500 metros de altura.
Rotopar, Vermigen -No hay riesgo de infección malá-
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml,
rica en las Islas Galápagos o la ciu-
tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg dad de Guayaquil, zonas en las que
no se requiere instaurar profilaxis.
█ Mebendazol Indicaciones
Posología. - Los casos de paludismo causa-
Para tratar infecciones producidas por dos por Plasmodium vivax, ovale y
Oxiuros administrar 200mg en dosis malariae transcurren en la mayoría
única y repetir la dosis 2 semanas des- de las veces de manera inofensiva
pués, tanto en población pediátrica y responden generalmente bien al
como en adultos. tratamiento con cloroquina.
- En cambio, los producidos por P.
Comprimido 100mg falciparum muchas veces tienen
GENÉRICO: $0.03... ... $0.26
Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acro- un desenlace fatal cuando no se
max, Espinosa, Kronos administra tratamiento. Adicional-
248 ANTIPARASITARIOS
mente aumenta cada vez más la falciparum, salvo en una pocas re-
resistencia de P. falciparum a mu- giones en el mundo donde aún no
chos fármacos antipalúdicos. se ha detectado resistencia (zona
-Se describe a continuación al- A, ver www.itg.be/itg/uploads/
gunos aspectos generales de la medserv/malariaworld2005.jpg).
prevención y del tratamiento de -En zonas donde existe resistencia
paludismo. En caso de duda es a cloroquina (Esmeraldas, Amazo-
importante dirigirse a un servicio nia y por debajo de los 1500 me-
especializado. tros de altura s.n.m), es necesario
-Eventualmente se usa quinina combinar este fármaco con otro
intravenosa junto con doxiciclina, antipalúdico (p.e. doxiciclina).
cuando hay vómito y síntomas
de alarma como disminución del Indicaciones
grado de conciencia, ictericia, oli- -Se administra cloroquina en mo-
guria, disnea y/o fiebre alta desde noterapia solamente cuando la
hace más de tres días. infección fue causado por P. vivax,
ovale, malariae o en casos de no
Prevención identificación. En caso de P. vivax
-Ninguna droga es 100% efectiva y P. ovale es indispensable ad-
para prevenir la malaria, la pre- ministrar luego primaquina para
vención incluye en primer lugar eliminar los hipnozoitos hepáti-
medidas que disminuyen o evitan cos y evitar recidivas posteriores.
el contacto con los mosquitos ano- También se administra cloroquina
en casos de P. falciparum en zonas
pheles (como el uso de mosquite-
donde la resistencia a esta droga
ro o toldo y repelente). También es no existe. En todos los otros casos
útil saber que los mosquitos sola- de infección por P. falciparum es
mente pican entre la puesta y la necesario tratar con una combina-
salida del sol. ción a dosis fija de antipalúdicos o
de quinina junto con doxiciclina.
Embarazo -Cloroquina también es empleado
-Existe controversia sobre la segu- en el tratamiento de lupus erite-
ridad de algunos fármacos antipa- matoso sistémico y en ciertas afec-
lúdicos durante el embarazo. En ciones inflamatorias como artritis
todo caso no es aconsejable ad- reumatoidea.
ministrar quimioprofilaxis durante
este período. Efectos Adversos
-Con las dosis utilizadas para qui-
mioprofilaxis se puede presentar
█ Cloroquina molestias gastrointestinales, pruri-
to, cefalea, visión borrosa. En algu-
Introducción nos casos se reporto convulsiones.
-Es un fármaco profiláctico contra
P. vivax, P. Ovale y P. malariae. Embarazo
-No impide la infección y tampoco -No se debe utilizar cloroquina du-
tiene efecto sobre los hipnozoitos rante el embarazo.
de P. vivax y P. ovale (esquizontes
preeritrocitarios que se encuen- Cuidados Especiales
tran en el hígado), los cuales son -Precaución al administrar cloro-
responsables de cuadros poste- quina en pacientes con antece-
riores. dentes de epilepsia.
-Ya no es posible administrar clo-
roquina en monoterapia contra P.
ANTIPARASITARIOS 249
█ Lumefantrime + Artemeter
Posología.
-Prevención: adultos, 300 mg dosis úni- COARTEM (Novartis) Comercial
ca semanal; niños, 5 mg/kg dosis única comprimido CNMB7ma
semanal. Se debe administrar todas las Artemeter 20mg
Lumefantrime 120mg
semanas el mismo día, en una toma.
-En áreas de resistencia a cloroquina y
poco riesgo de infección, es necesario █ Mefloquina
administrar 100 mg de cloroquina (ni-
ños: 1,5 mg/kg por día) en combinación Indicaciones
con otro medicamento antipalúdico. -El uso de mefloquina es limitado por
-Se comienza generalmente la profi- sus efectos no deseados, se administra
laxis 1 a 2 semanas antes de la exposi- bajo supervisión estricta durante los
ción y continuar por lo menos 4 sema- primeros días postexposición de ma-
nas después de la exposición. nera profiláctica, ya que estos efectos
adversos son aún más frecuentes y se-
CLOROQUINA (Kronos) Genérico
comprimido 250mg CNMB7ma veros al utilizar dosis terapéuticas.
-Se aconseja utilizar mefloquina
ARALEN (Sanofi) Comercial para profilaxis en zonas donde exis-
comprimido 250mg
te resistencia segura a cloroquina y
PLAQUINOL (Sanofi) Comercial otros fármacos antipalúdicos.
comprimido 200mg
Contraindicaciones
█ Doxiciclina -Epilepsia, trastornos psiquiátricos,
trastornos en el ritmo cardiaco.
Introducción Efectos Adversos
-Doxiciclina es una alternativa -Debido a su vida media larga, los
para profilaxis de paludismo en efectos adversos ocurren y persisten
zonas donde ha sido notificado por varias semanas después de sus-
resistencia a cloroquina o cuando pender su administración.
este último no es tolerado por el -Los efectos adversos más fre-
paciente. (ver 8.1.3. Para las pre- cuentes son nausea, diarrea, vó-
sentaciones de este fármaco.) mito, dolor abdominal, anorexia,
cefalea, mareos, somnolencia y
Efectos Adversos desordenes del sueño, notable-
-Ver 8.1.3. mente insomnio y pesadillas.
-Como con toda tetraciclina, es ne- -Otros efectos adversos incluyen
urticaria, prurito y rash, pérdida
cesario evitar doxiciclina durante el de cabello, debilidad muscular,
embarazo y la lactancia (ver 8.1.3.). mialgia, alteraciones hepáticas
y raramente trompocitopenia y
█ Sulfadoxina + Pirimetamina leucopenia. Los efectos cardiovas-
culares incluyen hipotensión, hi-
Indicaciones pertensión, taquicardia o palpita-
-Forma parte del esquema actual del ciones, bradicardia, prolongación
programa nacional de erradicación y del intervalo QT y otros cambios
prevención de la malaria para el tra- electrocardiográficos menores.
tamiento de casos por P. falciparum, -Se ha presentado riesgo de tras-
junto con lumefantrine. tornos psiquiátricos (insomnio,
pesadillas, confusión, angustia y
FANSIDAR (Roche) Comercial alucinaciones).
comprimido CNMB7ma
Sulfadoxina 500mg
Pirimetamina 25mg
250 ANTIPARASITARIOS
8.4 Antivirales
8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS graves por citomegalovirus (reti-
HERPES VIRUS nitis) en pacientes inmunocom-
prometidos. Otra indicación cons-
Introducción tituyen pacientes receptores de
-Aciclovir, valaciclovir (prodroga corazón, riñón y/o páncreas que
de aciclovir) y famciclovir, poseen han recibido órganos de donantes
actividad contra los virus del her- citomegalovirus - positivo.
pes simple tipo I y II, así como con-
tra el virus varicela-zoster. Efectos Adversos
-No existe diferencia respecto a la Aciclovir y valaciclovir:
eficacia entre estos compuestos. -Trastornos gastrointestinales.
-La administración de este tipo de -Trastornos del sistema nervioso
compuestos 72 horas después de central (cefalea, confusión, convul-
la aparición de las primeras lesio- siones).
nes cutáneas herpéticas produce -Deterioro de la función renal.
poco o ningún efecto sobre el do- -Reacciones locales en el sitio de in-
lor en fase eruptiva. Sin embargo, yección en caso de administración
tendría cierto valor sobre el dolor I.V., las que pueden convertirse en
durante las primeras semanas lue- graves si se produce extravasación.
go de la desaparición de las lesio-
nes cutáneas, así como, sobre la Ganciclovir y valganciclovir:
duración de la neuralgia posther- -Reacciones adversas graves, entre
pética. otras: nefrotoxicidad, trastornos
-En herpes genital con recidivas hematológicos.
frecuentes son utilizados como -Están asociados con posible inhi-
medida curativa o preventiva. bición de la espermatogénesis.
-No esta justificado utilizar estos
Embarazo
medicamentos por vía sistémica
-Existe poca información sobre la
para el tratamiento de herpes la-
utilización de estos medicamentos
bial. Se acepta su uso cuando se
durante el embarazo.
trata de pacientes inmunocom-
-Se recomienda contracepción a
prometidos o que presentan re-
mujeres en edad fértil en trata-
cidivas frecuentes. Para todos los
miento con estos productos.
demás casos es posible emplear el
medicamento por vía tópica. █ Aciclovir
-También se utiliza estos compues-
tos para el tratamiento de herpes Posología.
zoster oftálmico. -Herpes simple: 200 mg c/4h por 5 días.
-En caso de varicela, estos com- -Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 días.
puestos son utilizados cuando el
Comprimido 20mg
riesgo de complicaciones es alto, GENÉRICO: $0.18
p.e. neumonía o encefalitis, en su- Ecuagen
jetos inmunocomprometidos y en
casi todos los adolescentes y adul- Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.18... ... $0.37
tos con esta infección. Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk,
-Ganciclovir y su prodroga valgan- Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica,
Quifatex, Quilab, Kronos
ciclovir son principios activos que
debido a su toxicidad se reservan COMERCIAL: $0.32... ... $0.81
para el tratamiento de infecciones Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
ANTIVIRALES 253
Comprimido 400mg 8.4.2 FÁRMACOS CONTRA
COMERCIAL: $0.82... ... $1.50
Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil
VIRUS RESPIRATORIOS
█ Ribavirina Introducción
-Debido al rápido desarrollo de re-
COPEGUS (Roche) Comercial sistencia por parte del VIH, todos
comprimido 200mg $1.00
los antirretrovirales son adminis-
REBETOL (Schering Ecu) Comercial trados en combinación.
comprimido 200mg $4.55 -En función de la evolución clí-
nica, la carga viral y el contaje
8.4.3 ANTIRRETROVIRALES de linfocitos CD4, el tratamiento
generalmente comprende dos in-
Se trata en esta sección los siguien- hibidores nucleósidos de la trans-
tes grupos de medicamentos anti- criptasa reversa asociado a un in-
rretrovirales: hibidor de proteasa, un inhibidor
no nucleósido de la transcriptasa o
1. Inhibidores nucleósidos de la eventualmente un tercer inhibidor
transcriptasa reversa: abacavir, di- nucleósido (triple terapia). Menos
danosine, lamivudina, zidovidina, frecuentemente se puede asociar
estavudina. un inhibidor de la fusión.
2. Inhibidores no nucleósidos de -La triple terapia (HAART Highly
la transcriptasa reversa: efavirenz, Active AntiRetroviral Treatment) se
nevirapina. asocia a una marcada reducción de
3. Inhibidores de proteasa: ritona- la morbi-mortalidad incluyendo me-
vir, indinavir, nelfinavir, saquinavir. nor necesidad de hospitalizaciones.
4. Inhibidores de la fusión: enfuvir- -Los esquemas terapéuticos de-
tida. ben ser adaptados en función de
eventuales tratamientos recibidos
Se menciona además, como adén- anteriormente los cuales podrían
dum, al medicamento adefovir. inducir resistencia. Se requiere de
una observación terapéutica rigu-
En Ecuador, el diagnóstico y tra- rosa para limitar este riesgo.
tamiento de la infección por HIV -Los efectos a largo plazo de este
son gratuitos, por tanto en éste tratamiento no son conocidos.
vademécum no se mencionan los -El tratamiento de una mujer infec-
precios de los medicamentos anti- tada en estado de gestación dismi-
rretrovirales. nuye el riesgo de infección al feto
desde 20% a menos del 1%.
El régimen inicial de tratamiento -En caso de exposición accidental al
antirretroviral en Ecuador com- VIH (pinchazo accidental) se reco-
prende: Zidovudina - Lamivudina mienda tratamiento profiláctico en
- Efavirenz. función del riesgo de contaminación.
Al final de este capítulo se encuen-
tra el algoritmo de inicio de la tera- Interacciones
pia antirretroviral en el Ecuador. -Han sido descritas importantes
interacciones con todos los fárma-
ANTIVIRALES 255
cos antirretrovíricos, por lo cual se █ Lamivudina
debe consultar fuentes detalladas
LAMIVUDINA (Acromax) Genérico
de información sobre el tema, p.e. comprimido 150mg CNMB7ma
www.hiv-druginteractions.org
LAMIVUDINA (Eske) Genérico
comprimido 150mg CNMB7ma
solución oral 50mg CNMB7ma
8.4.3.1 INHIBIDORES NUCLEOSI-
DOS DE LA TRANSCRIP- LAMIVUDINA (Kronos) Genérico
comprimido 150mg CNMB7ma
TASA REVERSA
LAMIVUDINA (Nifa) Genérico
Los inhibidores nucleósidos de la comprimido 150mg CNMB7ma
transcriptasa inversa disponibles
actualmente en el país son: aba- LAMIVUDINA (Susej) Genérico
comprimido 150mg CNMB7ma
cavir (ABC), didanosina (DDI), es- solución oral 50mg CNMB7ma
tavudina (D4T), lamivudina (3TC),
y zidovudina (AZT). LAMIVUDINA (Synmedic) Genérico
comprimido 150mg CNMB7ma
8.4.4 ADENDUM
solución oral 160ml CNMB7ma
Ritonavir 20mg/1ml
Lopinavir 80mg/1ml █ Adefovir
comprimido CNMB7ma
Ritonavir 50mg Introducción
Lopinavir 200mg -Adefovir es un nucleótido inhi-
bidor de la transcriptasa reversa
8.4.3.5 INHIBIDORES DE LA estructuralmente relacionado con
FUSIÓN adenina. Posee actividad antiviral
contra el virus de la hepatitis B y
Enfuvirtida es un medicamento per- el VIH.
teneciente a una nueva clase de an-
tivirales, los inhibidores de la fusión. Indicaciones
-Hepatitis B crónica activa. Sus efec-
Introducción tos a largo plazo no son conocidos.
Enfuvirtida se utiliza en asociación
con otros antirretrovirales en caso Efectos Adversos
de fracaso en el manejo terapéuti- -Sus principales efectos adversos son
co o intolerancia a las otras clases fatiga, trastornos gastrointestinales y
de antirretrovirales. afectación de la función renal.
HEPSERA (Glaxo) Comercial
Efectos Adversos comprimido 10mg $15.89
Reacciones frecuentes en el sitio
de inyección.
█ Enfuvirtida
FUZEON (Roche) Comercial
solución inyectable 90mg/1ml
ANTIVIRALES 259
Flujograma.- Algoritmo de inicio de terapia antirretroviral en el Ecuador
Observar
CV CV
Tomado de: Guía de Atención Integral a PVVS 2007. Programa Nacional de Prevención y
Control del VIH/SIDA – ITS, Ministerio de Salud Pública del Ecuador.
260 MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO
Los antibióticos (Ver 8.1), antimicóticos (Ver 8.2), corticoides (Ver 7.1), y
antihistamínicos H1 (Ver 6.7) que son administrados vía sistémica para
el tratamiento de ciertas afecciones dermatológicas son tratados en los
capítulos respectivos.
Introducción
-No se conoce bien la etiología de varias enfermedades dermatológicas
por lo cual no es posible administrar un tratamiento ideal.
-Por lo general no se aconseja el uso de una combinación de varios com-
ponentes activos y a menudo son excesivos cuando se llega a un diag-
nóstico preciso.
-La elección de la base (vehículo) y de los componentes coadyuvantes
puede influir en la eficacia y seguridad del fármaco.
Efectos Adversos
-Se reportan reacciones alérgicas de contacto con casi cualquier produc-
to aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibi-
lidad cruzada entre componentes químicos afines.
-Las reacciones alérgicas se producen no solamente con los principios
activos, sino también con los excipientes o vehículos, los conservantes
(tiomersal) o componentes aromáticos (perfumes); eso trae consigo que
no todos los medicamentos, sean tolerados de la misma manera.
9.1 Antiinflamatorios
9.1.1 DICLOFENACO (TÓPICO) DICLOFENACO MK (TÓPICO) (Mk)
Genérico
█ Diclofenaco (Tópico) gel 50g 1% $4.91
CLOFEN (TÓPICO) (Julpharma)
DICLOFENACO DIETILAMINA (Ecua- Comercial
quimica) Genérico gel 20g 1% $2.92
gel 30g 1.16% $1.43
TURBOGESIC (Chile) Comercial
DICLOFENACO (Genamerica) Genérico crema 40g 1% $4.33
gel 30g 1% $2.40
BERIFEN (TÓPICO) (Mepha) Comercial
DICLOFENACO GENFAR (Genfar) gel 20g 1% $5.39
Genérico gel 50g 1% $8.81
gel 50g 1% $2.48
VOLTAREN EMULGEL (Novartis)
DICLOFENACO NIFA (Nifa) Genérico Comercial
gel 30g 1% $4.13 gel 30g 1% $5.39
gel 60g 1% $10.77
ANTIINFLAMATORIOS 261
ARTREN (TÓPICO) (Merck) Comercial █ Piroxicam (Tópico)
gel 30g 1% $5.66
PIROXICAM GEL (Genfar) Genérico
█ Ibuprofeno (Tópico) gel 40g 0.50% $1.43
IPROFEN GEL (H.G.) Comercial PIROXICAM MK GEL (Mk) Genérico
gel 28g 5% $2.30 gel 40g 0.50% $3.72
Indicaciones
La aplicación local de corticosteroides se usa en el tratamiento de en-
fermedades inflamatorias (p.e. eczema, liquen plano), proliferativas (p.e.
psoriasis), auto inmunes (p.e. lupus eritematoso) y micóticas (p.e. micosis
fungoides).
Efectos Adversos
Los efectos adversos, sistémicos o locales, dependen de la actividad mi-
neralocorticoide, concentración y de la potencia del corticosteroide, del
excipiente, de la duración del tratamiento (mayor a tres meses), del esta-
do de la piel y de la afección que se está tratando, su localización y exten-
sión. Con estas características podemos anotar los siguientes eventos:
-Dermatitis alérgicas de contacto que puede deberse al excipiente uti-
lizado.
-Atrofia de la piel, estrías y telangiectasias, infección, retraso en la cura-
ción de una herida, hipertricosis, dermatitis perioral (sobre todo con cre-
mas hidratantes) y en uso prolongado cambios pigmentarios en el sitio
de aplicación.
-De forma sistémica pueden generar actividad supresora reversible del
eje hipotálamo hipofisiario, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glu-
cosuria. Efectos más frecuentes en niños por su superficie corporal ma-
yor.
-Producen hipofunción córtico suprarrenal en el feto y recién nacido al
usarse altas concentraciones o preparados muy potentes.
-Se recomienda utilizar en lo posible el corticosteroide menos potente,
en pequeña cantidad y por el menor tiempo posible; especialmente en
aplicaciones faciales y en niños pequeños.
-Tener en cuenta que los corticosteroides pueden cambiar el aspecto clí-
nico de lesiones en la piel y por ende dificultar el diagnóstico.
-Existe mayor absorción en piel hidratada, por lo que se prefiere utilizar
un corticoide menos potente en zonas como axilas e ingles.
9.3 Antiinfecciosos
Se trata en este apartado: Cuidados Especiales
-Antibióticos tópicos -La hipersensibilidad cruzada pue-
-Antimicóticos tópicos de generar problemas con el uso
-Antivirales tópicos de antibióticos con una estructura
química relacionada cuya adminis-
tración por vía sistémica es indis-
9.3.1 ANTIBIÓTICOS pensable.
Clindamicina y eritromicina tó- █ Sulfadiazina De Plata
picos son descritos junto con los
productos para el tratamiento del SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar)
acné (Ver 9.1.4.2). Genérico
crema 15g 1% $1.80 CNMB7ma
crema 30g 1% $2.93 CNMB7ma
Introducción
-En ciertas patologías dermatológi- SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec)
Genérico
cas es frecuente administrar de ma- crema 30g 1% $4.47 CNMB7ma
nera indebida antibióticos tópicos crema 400g 1% $38.33 CNMB7ma
cuando el cuadro podría resolverse
de manera adecuada con el uso de █ Gentamicina Sulfato
preparados antisépticos. GARAMICINA (Schering Plough)
-El uso indebido de antibióticos tó- Comercial
picos genera aumento de la produc- crema 15g 0.10% $0.62
crema 30g 0.10% $0.69
ción de resistencia bacteriana. crema 25g 0.10% $1.04
-Cuando es necesaria la administra-
ción de antibióticos en afecciones █ Ácido Fusídico
dérmicas, se recomienda la vía sis-
témica, de ser usada la vía tópica se ÁCIDO FUSÍDICO (Genfar) Genérico
prefiere ácido fusídico o mupirocina. crema 15g 2% $2.96 CNMB7ma
ÁCIDO FUSÍDICO (Merck) Genérico
Indicaciones crema 15g 2% $4.16 CNMB7ma
-Tratamiento de dermatosis conta-
minadas. █ Mupirocina
-Se debe preferir el uso de mupi- SELADERM (Glaxo) Comercial
rocina para la erradicación de Sta- ungüento 7.5g 2% $4.84
phylococcus aureus en portadores, ungüento 15g 2% $12.93
sobre todo de las cepas hospitala-
BAGOBIOTIC (Bagó) Comercial
rias resistentes a la meticilina. ungüento 15g 2% $13.72
-La sulfadiazina de plata es usada
para el tratamiento de quemaduras.
9.3.2 ANTIMICÓTICOS
Efectos Adversos
-La neomicina particularmente se Introducción
ha asociado con reacciones dérmi- -La aplicación local de la mayoría de
cas, en especial cuando se usa en antimicóticos en sujetos sanos tiene
forma crónica o en piel dañada. una absorción sistémica mínima.
-No se debe administrar de manera -Un tratamiento local en pacientes
local sulfamidas solas o en combi- con micosis leves localizadas a me-
nación debido al riesgo de alergias. nudo da un resultado satisfactorio;
La sulfadiazina de plata muy rara en estos casos se puede también
vez produce alergia de contacto. utilizar yodo povidona o antimicó-
268 ANTIINFECCIOSOS
█ Sertaconazol
█ Clotrimazol
ZALAIN (Life) Comercial
crema 20g 2% $6.03
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Farmandina) polvo 30g 2% $11.29
Genérico solución tópica 30ml 2% $12.57
crema 40g 1% $1.29 CNMB7ma
crema 40g 1% $2.48 CNMB7ma
Efectos Adversos
CLOTRIMAZOL (TÓPICO) (Nifa) -Reacciones alérgicas de presenta-
Genérico ción infrecuente.
crema 20g 1% $2.92 CNMB7ma
polvo 30g 1% $2.62 CNMB7ma
solución tópica 25ml 1% $3.32 CNMB7ma █ Aciclovir (Tópico)
CLOMAZOL (TÓPICO) (Bjarner) Posología.
Comercial 5 ó 6 aplicaciones al día por 5 ó 10 días.
crema 20g 1% $0.78
polvo 45g 1% $0.99
270 ANTIINFECCIOSOS
Embarazo
Los anestésicos locales pasan la █ Bupivacaína
barrera placentaria, lo que posible-
BUPIROP S/E 0.5% (Hospimed)
mente originaría efectos adversos Comercial
en el neonato. solución inyectable 20ml 5mg/ml $4.04 CNMB7ma
solución inyectable 10ml 5mg/ml $2.43 CNMB7ma
276 ANESTÉSICOS LOCALES
3. Instituto Nacional del Higiene y Medicina Tropical “Leopoldo Izquieta Pérez” (español).
http://www.inh.gov.ec/
8. Sistema de Información Esencial en Terapéutica y Salud (SIETES), Fundació Institut Catalá de Far-
macología (español).
www.sietes.org
10. F ood and Drug Administration, Agencia oficial de Medicamentos de los Estados Unidos (in-
glés).
www.fda.gov
12. Therapeutics Initiative (Evidence based drug therapy); University of British Columbia (inglés).
http://www.ti.ubc.ca/