Farmacologa de los antimicrobianos

Lic.Magaly Ruiz

Definiciones
Antibitico:
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos

Sinergismo:
Cuando la accin Bacteriana o bacteriosttica de 2 Mas antibiticos es mayor, que la que se obtiene con un antibitico individualmente .

Antibiticos(Antecedentes Histricos)

Origen de los antibiticos

Foto original tomada por Fleming

Foto actual

El hongo Penicillium notatum impide el crecimiento de Staphylococcus aureus...

Clasificacin de los antibiticos

1.- Segn su origen. 2.- Segn su estructura qumica. 3.- Segn su actividad sobre los MO. 4.- Segn su espectro de accin.

5.- Segn su mecanismo de accin.

1-Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su origen)

Biolgicos (Naturales): Sintetizados por organismos vivos (Ej: Penicilina, Polimixina, Cloranfenicol). Semisintticos: Modificaciones qumicas de molculas sintetizadas por organismos vivos (Ej: Ampicilina, Cefalosporinas).

Sintticos: Generados mediante sntesis qumica (Ej: Sulfas).

2 - Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su estructura qumica)

b- lactmicos: Penicilinas, cefalosporinas, Carbapenemicos Monobactamicos. Aminoglicsidos: Estreptomicina, Gentamicina, Tobramicina, Netilmicina, kanamicina, Amikacina Macrlidos: Eritromicina, claritromicina, azitromicina

Lincosamidas:

Lincomicina, clindamicina

Glucopectidos: Vancomicina, Teicoplanina Quinolonas: Tetraciclinas: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Moxifloxacino, Levofloxacino, Gatifloxacino Acido nalidixico. Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina.

Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su estructura qumica)

Oxazolidinonas: Linezolid Polipctidos: Bacitracina, Polimixina B

Rifamicinas: Rifampicinas
Sulfonamidas: Sulfadiazina

Nitrofuranos: Nitrofurantoina.
Anfenicoles: Cloranfenicol y Tiamfenicol.

3- Clasificacin de los antibiticos segn su actividad sobre el MO Bactericidas

Bacteriostticos

Destruyen a todas las bacterias

Inhiben transitoriamente la multiplicacin bacteriana sin llegar a destruirlos

4- Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su espectro de accin)

Espectro reducido: Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de bacterias Ej: Macrlidos: cocos Gram (+)
Espectro amplio: Presentan actividad frente a la > de los grupos bacterianos de importancia clnica. Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+) Ampi: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-)

5- Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su mecanismo de accin)

1.- Alteran la sntesis de la pared celular

B-lactmicos: Impiden la transpeptidacin del peptidoglicn por inactivacin de enzimas transpeptidasas conocidas como PBP protenas de unin a Penicilina (Ej: Penicilina y Cefalosporinas). Glicopptidos: Inhiben la transglicosilacin del peptidoglicn durante la sntesis de la pared celular por otro mecanismo (Ej: Vancomicina)

Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su mecanismo de accin)

2.- Alteran la estructura de la membrana citoplasmtica. Antibacterianos que actan como detergentes catinicos (Ej: Polimixina).

Antifngicos que actan sobre los esteroles de la pared de los

hongos (Ej: Anfotericina, Nistatina)

Clasificacin de los antibiticos:

(Segn su mecanismo de accin)

3.- Alteran o inhiben la sntesis de protenas a nivel del ribosoma:

Aminoglicsidos: Actan en la subunidad 30S, bloqueando el complejo de

iniciacin de la traduccin (Ej: Genta, Kanamicina, Estreptomicina).

Tetraciclinas: Actan sobre la unidad 30S desestabilizando la unin del tRNA al ribosoma. Cloranfenicol Actan sobre la unidad 50S bloqueando la actividad peptidiltransferasa. Macrlidos: Actan sobre la unidad 50S bloqueando la translocacin (Ej: Eritromicina). Lincosamidas: Actan sobre la unidad 50S impidiendo la formacin de enlaces peptdicos (Ej: Clindamicina).

Clasificacin de los antibiticos:

4.-Que inhiben la sntesis de DNA

(Segn su mecanismo de accin)

Quinolonas: Inhiben la actividad DNA girasa (requerida para

replicar DNA). Ej: cido Nalidxico, Ciprofloxacino.

5.- Que interfieren con el metabolismo intermediario

con este mecanismo impide la sntesis de purinas y pirimidinas. Sulfas: Inhiben la actividad dihidropteroato sintetasa, que

transforma PABA c. flico.

Trimetoprim: inhibe la actividad dihidrofolato reductasa que transforma c. flico c. folnico

Antibiticos b-lactmicos

Penicilinas
Cefalosporinas

Monobactamos
Carbapenem

Inhibidores de b-lactamasas

Penicilinas
Cadena lateral

PNC G potsica

Anillo tiazolidina Anillo -lactmico

Amoxicilina

Mecanismo de Accin
Interfiere con la sntesis de la pared bacteriana, por unin
de la penicilina a las (PBP)

Al inhibirse las PBPs de accin transpeptidasa, se inhibe la

sntesis de peptidoglican.

Es bactericida.

Clasificacin de las penicilinas

Antibiticos b-lactmicos

Penicilinas
Cefalosporinas

Monobactamos
Carbapenem

Inhibidores de b-lactamasas

Estructura

Clasificacin y espectro de Actividad de Cefalosporinas

Se dividen en 4 grupos o Generaciones Esta divisin se basa en:

Actividad antimicrobiana
Resistencia a B-lactamasas

Cefalosporinas: Generaciones

Cefalosporinas: Primera Generacin

Buena actividad sobre aerobios G (+). Accin limitada a pocos aerobios G (-). actividad contra anaerobios.

Gram-positivo

Gram-negativo

S. Aureus (SAMS) S. Pneumoniae (SPPS)

Group streptococci viridans streptococci

E. coli K. pneumoniae / H. Influenzae P. Mirabilis

Cefalosporinas: 1 Generaciones

Indicaciones cefalosporinas de Primera generacin

Profilaxis quirrgica en ciruga ortopdica, torcica y abdominal. Infecciones urinarias Infecciones de piel y tejidos blandos.

Cefalosporinas: Segunda Generacin

En general, son levemente < activos aerobios G (+) y > activos aerobios G (-). Mejor actividad sobre Enterobactericeas, H. Influenzae.

Existen algunos representantes que tienen actividad

sobre anaerobios

Cefalosporinas: Generaciones

Cefalosporinas: Tercera Generacin

< actividad contra aerobios G (+).

> actividad contra aerobios G (-).

Aerobios Gram-negativo E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis H. influenzae, N. gonorrhoeae , N. meningitidis Citrobacter sp., Enterobacter sp., Acinetobacter sp.

Morganella morganii, Serratia marcescens, Providencia

Pseudomonas aeruginosa (Ceftazidima y Cefoperazona)

Cefalosporinas: Generaciones

Indicaciones Cefalosporinas de Tercera generacin

Meningitis por G (-).
Infecciones gnito-urinarias. Sepsis plvica o abdominal. Osteomielitis y artritis sptica. Infecciones del SNC.

Gonorrea (N. gonorrheae productor de penicilinasa).

Sepsis por Pseudomonas.

Cefalosporinas: Cuarta Generacin

Espectro se accin ms amplio

G (+): similar a Ceftriaxona

G (-): similar a Ceftazidima, incluyendo

Pseudomonas aeruginosa; y Enterobacter sp.

Disponible: Cefepima

Antibiticos b-lactmicos

Penicilinas
Cefalosporinas

Monobactamicos
Carbapenem

Inhibidores de b-lactamasas

Monobactmicos

Antibiticos b-lactmicos

Penicilinas
Cefalosporinas

Monobactamos
Carbapenem

Inhibidores de b-lactamasas

Carbapenem
Espectro de accin mucho ms
amplio que otros antimicrobianos. Actividad contra aerobios y

anaerobios gram-positivo y gramnegativo. Bacterias no cubiertas: SAMR, VRE, staph coagulasanegativa, C. difficile, S.

maltophilia, Nocardia

Inhibidores de b-lactamasas

Carecen de actividad antibacteriana propia Inhiben competitivamente a las b-lactamasas Potencian la actividad de penicilinas y cefalosporinas

Inhibidores de b-lactamasas

Existen las siguientes combinaciones Amoxicilina + c. Clavulnico

Ampicilina + sulbactam

Los Aminoglucosidos

Las Quinolonas

Macrolidos

Anfenicoles