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Gua Drogas del Simptico. Dr. Antonio R. Urdaneta B. Dra. Belisa C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi Nov 2010


UNIVERSIDAD DEL ZULIA
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLGICAS
CTEDRA DE FARMACOLOGA


DROGAS QUE ACTAN EN EL SIMPTICO


Esta gua est elaborada con el propsito de ofrecer una orientacin en el estudio de las drogas que
actan sobre el sistema nervioso simptico. Se recomienda ampliar los efectos de estas drogas con la
consulta de los libros de Farmacologa recomendados por la Ctedra y por las clases dictadas.

1. AGONISTAS ADRENRGICOS:

1.1. AGONISTAS DE ACCIN DIRECTA NO SELECTIVOS: Catecolaminas; Catecolaminas
naturales: Adrenalina, Nor-Adrenalina, Dopamina. Catecolaminas sintticas; Dobutamina,
Isoproterenol.

1.1.1.ADRENALINA:
Efectos Cardiovasculares; aumenta frecuencia cardaca (|1), fuerza de contraccin (|1),
Velocidad de conduccin (|1), aumenta el gasto cardaco a expensas de la frecuencia,
contraccin de las arterias de las mucosas, piel y vsceras (o1). Dilatacin de arterias que
irrigan los msculos esquelticos (|2), aumenta presin arterial sistlica ( gasto ) (o1) , y
ligera disminucin de la presin arterial diastlica (|2) ( resistencia perifrica ).

Efectos Aparato Respiratorio; Broncodilatacin (|2), aumento del volumen corriente (|2).

Efectos Metablicos: Hiperglicemia Inhibe secrecin de Insulina( o2), Glucogenolisis (|2),
Aumento de Glucagon (|2)
Aumenta Secrecin de Insulina (|2) (por aumento de Glucosa)
Liplisis (|3)

Usos teraputicos: Para tratamiento del Broncoespasmo, Glaucoma de ngulo abierto,
Shock anafilctico, Reacciones alrgicas, aumento de duracin de efectos anestsicos
cuando se combina con anestsicos locales.

Vas de administracin; dependiendo del caso se utilizar la va ms conveniente, Sub-
cutnea, endovenosa, intracardaca, endotraqueal, inhalatoria, tpico nasal o conjuntival.

Efectos adversos: Trastornos del S.N.C. cefalea, ansiedad, miedo, temblor, estos efectos
aparecen principalmente cuando se administra a los nios, Hemorragia cerebral, en
personas predispuestas, arritmias cardacas, edema pulmonar.

1.1.2.NOR-ADRENALINA:

Aumenta presin arterial sistlica y distlica (o1), aumenta la resistencia perifrica (o1),
disminuye la frecuencia cardaca por efecto reflejo. Se utiliza para el tratamiento del shock.


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1.1.3.DOPAMINA:

Efecto estimulador cardaco, vasoconstrictor, dilata lechos vasculares renales y
esplcnicos, lo que favorece el flujo de sangre a los riones, mejorando su funcin y
previniendo daos a ste. Es la droga de eleccin para el tratamiento del shock.

1.1.4. DOBUTAMINA:
Agonista |1, aumenta contractilidad cardaca y el gasto cardaco.

1.1.5.ISOPROTERENOL:
Produce intensa estimulacin cardaca (|1), aumenta presin arterial sistlica ( gasto ) y
disminuye presin arterial diastlica ( resistencia perifrica ), potente accin
broncodilatadora (|2), efecto inhibidor de las contracciones uterinas (|2).

1.2. AGONISTAS ADRENRGICOS SELECTIVOS DE ACCIN DIRECTA:

1.2.1. AGONISTAS o1 PREDOMINANTE: Fenilefrina, Metoxamina, Grupo de las
Imidazolinas

1.2.1.1. FENILEFRINA: Produce vasoconstriccin, aumento de la resistencia perifrica e
induce bradicardia por efecto reflejo. Usos descongestinante nasal ( tpico y oral ),
Efectos adversos; necrosis de mucosa nasal, anosmia.
1.2.1.2. METOXAMINA: Produce vasoconstriccin, aumento de la resistencia perifrica, induce
bradicardia por mecanismo reflejo. Usos; Estados hipotensivos, taquicardia
supraventriculares.
1.2.1.3.IMIDAZOLINAS: Tetrahidrozolina, Nafazolina, Tramazolina, Xilometazolina, Producen
vasoconstriccin (o1). Uso tpico nasal como descongestionante y oftalmico como
midritico.
1.2.2. AGONISTAS o2 PREDOMINANTE: Clonidina, Guanfacina, Guanabenz

1.2.2.1.CLONIDINA: Su efecto antihipertensivo se debe a la estimulacin de los receptores o2
a nivel de sistema nervioso central, disminuyendo el comando central de la presin
arterial sobre las arterias perifricas. Uso; Antihipertensivo. Efectos adversos;
xerostoma, sedacin, bradicardia, impotencia.
1.2.2.2.GUANFACINA: Igual a Clonidina.
1.2.2.3.GUANABENZ: Igual a Clonidina.

1.2.3. AGONISTAS |2 PREDOMINANTES: Terbutalina, Salbutamol, Fenoterol, Tolobuterol,
Clenbuterol.

Efectos: Broncodilatadores con mnimo efecto sobre los receptores |1, Aumentan el
volumen corriente, Usos; Asma y estados broncoconstrictivos, la tendencia actual es usar
estos farmacos en forma de aerosol, ya sea con la bomba aerosl dosificador o con
micronebulizadores. Se utiliza despus del tercer trimestre del embarazo, para inhibir las
contracciones uterinas en el embarazo amenazado. Efectos adversos; aparecen cuando se
administran por va oral o parenteral, Taquicardia, temblor, grandes dsis puede producir
aumento de la glicemia.



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1.3. AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN INDIRECTA:

Los agonistas indirectos actan estimulando la liberacin de Nor-adrenalina en la terminacin
nerviosa, de este modo aumenta el nmero de receptores que son activados, aumento de la
respuesta celular. En este grupo se encuentran la Anfetamina u sus derivados,

1.3.1.ANFETAMINA: Produce estimulacin tanto perifrica como central, aumenta la presin
arterial sistlica y diastlica y aumenta las funciones cerebrales, ausencia de sueo,
ausencia de fatiga, anorexia, aumenta el habla y la atencin.

1.4. AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCIN MIXTA: Estas drogas son capaces de activar al
receptor adrenrgico y estimular la liberacin de Nor-epinefrina por eso se llaman mixto. Efedrina,
Pseudoefedrina, son los ms importantes.

1.4.1. EFEDRINA PSEUDOEFEDRINA: Aumentan presin arterial sistlica y diastlica,
producen broncodilatacin en menor intensidad que nor-epinefrina, estn presentes en una
gran cantidad de mdeicamentos para el tratamiento sintomtico de la gripe, junto a
antihistamnicos y antipirticos.









FIGURA 5: Los agonistas
indirectos actan
estimulando la liberacin de
Nor-adrenalina en la
terminacin nerviosa, por lo
tanto aumentan el efecto
simptico.




















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.



























FIGURA 6: Los agonista mixtos estimulan la liberacin de Nor-Adrenalina adems de estimular
directamente al receptor adrenrgico


2. BLOQUEADORES ADRENRGICOS:

2.1. BLOQUEADORES o:
2.1.1. BLOQUEADORES o NO SELECTIVOS:
2.1.1.1. BLOQUEADORES o NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES:
Fenoxibenzamina, Dibenamina; producen vasodilatacin por inhibir el control de la
vasoconstriccin, disminucin de la resistencia perifrica, aumenta por va refleja la
frecuencia cardaca y el gasto cardaco. Revierte la respuesta presora de la
Adrenalina (efecto Dale), sus efectos duran das y depende de la produccin de
nuevos receptores. Usos; tratamiento del feocromocitoma, Efectos adversos;
hipotensin postural, inhibicin de la eyaculacin.








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2.1.1.2. BLOQUEADORES o NO SELECTIVOS REVERSIBLES:
Fentolamina, Tolazolina; Igual a los anteriores con la diferencia que el tiempo de
duracin de accin es ms corto.


2.1.2. BLOQUEADORES o1 SELECTIVOS:
Prazosn, Doxasosn, Trimazosn, Terazosn; Efectos: Vasodilatacin, disminucin de la
resistencia perifrica, poco efecto en la frecuencia cardaca. Uso; Antihipertensivo. Efectos
adversos; Hipotensin postural ( fenmeno de la primera dosis ), cefalea, mareos,
somnolencia, Nauseas.


2.2. BLOQUEADORES |:
2.2.1. BLOQUEADORES | NO SELECTIVOS:
Propranolol, Nadolol, Timolol, Pindolol, Labetalol. Tomaremos al propranolol como droga
prototipo. Efectos: Disminuye frecuencia cardaca, fuerza de contraccin, por lo tanto
disminuye el gasto cardaco y baja la presin arterial, disminuye la demanda de oxgeno
del corazn. Efectos adversos; vasconstriccin perifrica por efecto reflejo,
broncoconstriccin en personas predispuestas, aumento de la retencin de sodio,
disturbios en el metabolismo de la glucosa, inhibe liberacin de Glucagon, por lo tanto
inhibe la gluconeognesis y glucogenolsis produce arritmias ( bradicardia ). Usos;
antihipertensivo, antiglaucomatoso, antimigraa, tratamiento sintomtico del
hipertiroidismo, para la angina de pecho y posterior al infarto del miocardio.

2.2.2. BLOQUEADORES |1 SELECTIVOS:
Atenolol, Metoprolol, Esmolol: Disminuyen la presin arterial, aumentan la tolerancia al
ejercicio en la angina de pecho, con mnimo efecto en el metabolismo de la glucosa, en la
resistencia perifrica y en la funcin bronquial.

2.2.3. BLOQUEADORES | CON I.S.A.:
Tienen la capacidad de estimular levemente los receptores |1 y |1 Actividad
simpaticomimtica intrnseca (I.S.A). lo que conlleva a un menor efecto sobre la frecuencia
cardaca y menor efecto metablico. Usos: Antihipertensivo. Pindolol NO es selectivo y
Acebutolol es selectivo |1.

2.2.4. BLOQUEADORES | CON EFECTO DE BLOQUEO o:
Labetalol; No tiene efectos sobre la resistencia perifrica y no tiene efectos sobre el
metabolismo de la glucosa