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QUIMIOTERAPIA CONTRA PROTOZOARIOS (II)

Prof. Darwuin Arrieta Mendoza


Ctedra de Farmacologa y Toxicologa Veterinaria

FRMACOS UTILIZADOS EN CONTROL DE COCCIDIOS


ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA:

QUINOLONAS Buquinolato Decoquinato Nequinato

(hidroxiquinolonas):
-

- Escasa hidrosolubilidad administracin mezclada en alimento - Absorcin en TGI permaneciendo en el mismo. - La escasa fraccin absorbida se metaboliza y elimina rpido. - No hay residuos en carnes de animales 5 das post administracin.

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin del transporte de electrones mitocondrial, bloqueando su respiracin y obtencin de energa.

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN


- Coccidiosttico en etapas tempranas del ciclo de las Eimerias ms importantes en aves. - Permite la penetracin de esporozoitos en la clula intestinal, pero no su desarrollo. - Eficacia contra Cryptosporidium parvum (Decoquinato).

CONTRAINDICACIONES Y TOXICIDAD
- No tienen efecto en coccidiosis clnicas. - Si los animales no consumen alimento no tendr efecto el frmaco. - Baja toxicidad, pero con rpida aparicin de cepas resistentes.

ANTIBITICOS IONFOROS
ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA:
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Monensina Salinomicina Lasalocid Narasina Maduramicina Semduramicina

-Absorcin : 50% de la dosis oral administrada en rumiantes y casi 100% en monogstricos. -Metabolismo : rpido en la mayora de las especies, o-dimetilacin y hidroxilacin de fase I Heptica, resultado aprox. 50 metabolitos, slo tiene actividad el M1 < Monensina. -Eliminacin : 99% excrecin biliar y 1% en orina.

MECANISMO DE ACCIN
Altera el flujo de iones monovalentes (K+ y Na+) y divalentes (Ca++) a travs de la membrana plasmtica, disminuyendo las reservas energticas del parasito y alterando su equilibrio osmtico.

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN


- Coccidiosttico y/o Coccidicida segn [ ] y el tiempo de exposicin al frmaco. - Actividad contra estadios ubicados en luz intestinal (esporozotos y merozoitos provenientes de esquizontes de 1era 2da generacin). - Previenen la infeccin, pero no tienen actividad en estadios intracelulares.

TOXICIDAD
- El efecto ionforo en mamfero induce muerte DL50 (mg/kg): 2-3 (Equinos), 11,9 (ovinos), 16,8 (porcinos), 26,4 (cabras y bovinos). - Signos: diarrea, fasciculaciones, ataxia, clico (equinos), atona ruminal choque hipovolmico, alteracin cardiaca. - Aves: trastornos gastrointestinales. Contraindicados en pavos.

DERIVADOS TRIAZNICOS:
ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA:
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Toltrazurilo Diclazurilo Ponazurilo (metabolito activo de Toltrazurilo).

- Su hidrosolubilidad permite su administracin en agua (Toltrazurilo). Mezcla de alimento (Diclazurilo). - Absorcin : va oral, se distribuye y fija a los tejidos, prolongando los residuos del frmaco en tejido (principalmente en hgado y rin). - Metabolismo (Ponazurilo). heptico : Toltrazurilo sulfxido y Toltrazurilo sulfona

- Residuos del frmaco en aves se encuentran por periodos prolongados, tomando periodos de restriccin de 19 das.

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin del trasporte de electrones y la sntesis de piramidinas en el parasito ???.

USOS Y ESPECTRO
- Amplio espectro anti-protozoarios: Eimeria, Isospora, Toxoplama, Neospora y Sarcocystis. -Actividad contra fases sexuales y asexuales de coccidios (trofozotos, esquizontes, micro y macro gametos, esporulacin de ooquiste). - Eficaz en coccidiosis clnica y sus brotes en dosis nicas a cerdos, caninos y ovinos. - Tratamiento de Sarcocystis neurona y otras encfalomielitis equinas producidas por protozoos (Diclazurilo > Ponazurilo >Toltrazurilo).

TOXICIDAD
- Baja toxicidad en vertebrados. DL50 en ratas 1600-5000 mg/kg. - Equinos (dosis altas y prolongadas): anorexia, perdida de peso, deshidratacin leve, sin alteracin hematolgicas graves.

- Molcula soluble en agua. - Estructuralmente relacionada con la vit. B1 (Tiamina).

AMPROLIO

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin especifica de la incorporacin de tiamina a travs de la membrana de los esquizontes, impidiendo la multiplicacin de los merozoitos.

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN


- Fundamentalmente sobre esquizontes de 2da generacin, y estadios sexuales del generacin parasito y esporozoitos. - En aves tiene reducido espectro en las especies de Eimeria acervulina, E. maxima, E. nivati, se asocia con otros coccidiostticos para la eficacia. - actividad E. necatrix y E. tenella. til en coccidiosis clnica.

TOXICIDAD
- Baja toxicidad en dosis teraputicas en mamferos y aves. - No requiere periodo de retiro. - Sobredosis signos de deficiencia de tiamina: anorexia, diarrea, ataxia, convulsiones, muerte: poliencefalomalacia y necrosis cortical.

FRMACOS UTILIZADOS EN CONTROL DE Giardia, Trichomona, Entomoeba, Histomona.


ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA:

Nitromidazoles: Metronidazol ( tamao molecular), Dimetridazol, Ronidazol, Ipronidazol, Tinidazol.


- Absorcin: Rpida va oral en monogastricos; Rumiantes administrar va parenteral o rectal. - Distribucin: unin a protenas [ ] en tejidos, liquido cefalorraqudeo, sinovial y peritoneal y abscesos. - Metabolismo: hgado hidroxilacin y conjugacin. - Excrecin: orina (metabolitos le dan un color rojizo).

MECANISMO DE ACCIN
Reduccin del grupo Nitro intracelular, generando metabolitos inestables que reaccionan rpidamente con membranas, ADN, Enzimas, entre otros componentes.

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN


- Protozoodicida y bactericida (anaerobias). Caninos, Felinos, Equinos, Pavos. - Actividad contra: Giardia, Trichomonas, Amebas (Entomoeba histolitica), Histomonas meleagridis, principalmente.

TOXICIDAD
- Baja toxicidad en dosis teraputicas en animales domsticos. - Caninos 5 veces la dosis teraputica: temblores ataxia y debilidad. - Efectos mutgeno y carcingeno (prohibido en E.E.U.U.).

OTROS FRMACOS PROTOZOODICIDAS


CLINDAMICINA: proviene de las Lincosamidas
rpida absorcin VO (clorhidrato). Distribucin: piel, msculo, huesos y lquidos corporales (pleural, peritoneal, sinovial). alcanza concentraciones teraputicas en suero que duran 12-24 horas. Excretada principalmente va biliar y orina. Mecanismo de Accin: inhibe la sntesis de las protenas Usos y Espectro de Accin: Toxoplasmosis y Hepatozoonosis en perros y gatos. Toxicidad y contraindicaciones: No usar en animales con antecedentes de hipersensibilidad clindamicina y lincomicina. -Antagonismo con cloramfenicol y macrlidos (subunidad 50S). Sinergismo con metronidazol. -No se reporta toxicidad grave, slo trastornos gastrointestinales severos, ocurren con dosis .

OTROS FRMACOS PROTOZOODICIDAS


- INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE CIDO FLICO: Sulfamidas - INHIBIDORES DE LA ENZIMA DIHIDROFOLATO REDUCTASA:

Trimetoprima, Pirimetamina, Diaveridina


- BENCIMIDAZOLES: infeccin por Giardia