FARMACOQUIMICA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Clorhidrato de lidocaína
Escopolamina butilbromuro

GRUPO: 01
Garcia Terrones,Sebastian
Huachez Puelles,Roy
Huillca Pallardel,Michael
Kobayashi Cardenas, Gabriela
Monier Calderon, Susan
Rojas Dionisio, Marisol
Romero Castillo, Regina

Docente: Cruzado ubillus, Raul

 CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA

El Clorhidrato de Lidocaína es un anestésico que produce bloqueo reversible de la

conducción de impulsos nerviosos, bloqueando la propagación de los axones de las fibras
nerviosas autónomas, sensitivas y motoras .

Farmacocinética de la Lidocaína

● Absorción:
Se administra de varias formas, incluyendo la vía tópica, parenteral,
intravenosa , intramuscular y subcutánea.
La velocidad y la eficiencia del fármaco depende de la vía de
administración que se le aplique al paciente.

- Cuando se aplica tópicamente en la piel o las mucosas, la

absorción es más lenta que cuando se administra por vía
intravenosa.
 ● Distribución:

La Lidocaína se distribuye rápidamente por todo

el organismo.
Se une a proteínas plasmáticas, alrededor del 70-
80% , lo que significa que la Lidocaína se
encuentra en forma libre y activa para producir su
efecto anestésico.
 ● Metabolismo:

Su metabolismo se da principalmente en el
hígado.
Este órgano convierte la Lidocaína en
metabolitos inactivos a través de procesos
de desmetilación y conjugación.
● Excreción:

Los metabolitos inactivos de la Lidocaína se

excretan por los riñones en forma de orina.

El tiempo medio de eliminación puede variar

según la dosis y el periodo de administracion
del farmaco.
Farmacodinamia de la Lidocaína

La acción principal de la lidocaína es

bloquear la conducción de los impulsos
nerviosos en las fibras nerviosas. Esto se
produce al inhibir la entrada de sodio en las
neuronas a través de los canales de sodio
dependientes de voltaje.

Al bloquear estos canales, la Lidocaína

impide que las señales de dolor y otras
sensaciones se transmitan desde la zona
donde se aplica hacia el sistema nervioso
central.
Escopolamina butilbromuro
 Farmacocinética
Después de su administración oral, la biodisponibilidad de butilbromuro de hioscina es muy baja, y los niveles plasmáticos
producidos se encuentran por debajo de los niveles de detección. A partir de lo datos de la excreción renal, se estima que
menos del 1% de la dosis oral alcanza la circulación sistémica. Sin embargo, debido a la alta afinidad hacia los receptores
muscarínicos del tracto intestinal, el butilbromuro de hioscina puede ejercer localmente sus efectos espasmolíticos; sin
embargo, el butilbromuro de hioscina no cruza la barrera hematoencefálica y, por tanto, no tiene efectos colinérgicos en el
sistema nervioso central.
Farmacodinamia
 Cuestionario - Practica N° 6
1. La reacción con el nitrato de plata qué grupo funcional se debe su
reactividad, en la Identificación cualitativa

❖ El nitrato de plata (AgNO3) es un reactivo muy utilizado en la identificación

cualitativa de diversos aniones en química analítica debido a sus propiedades
precipitantes.
❖ Nitrato de plata va identificar las bases terciarias , las amidas, de esta manera
al incorporar el nitrato de plata al clorhidrato de lidocaína va reaccionando y
originando un precipitado por saturación de una sal llamada cloruro de plata.
❖ En la presente reacción química, se observaría un precipitado blanco
dando iones de plata que se une con el cloruro para formar sal insoluble.
❖ Reconocimiento del ión cloruro presente en la sal de lidocaína, en la reacción
de la lidocaína con el nitrato de plata se observa desplazamiento doble.
 2. Explicar cuál es el fin de usar el indicador rojo de fenol en la determinación
cuantitativa.
Al ser una determinacion cuantitativa,
debemos ser exactos con los calculos y
gastos de nuestro titulante, de esa manera el
indicador rojo de fenol que mide entre pH de
6.8 a 8.2 nos ayudara a encontrar los valores
que queremos obtener, si queremos un
medio basico, obtendremos un color amarillo
y si es un medio acido, obtendremos una
coloracion rojiza, mientras que el intervalo
puede llegar a pasar por colores como
anaranjado y rosado.
3. Describa la síntesis de la molécula de Lidocaína clorhidrato

Nuestra sustancia base que es el benceno, se le agrega el ácido nítrico y ácido sulfúrico, donde el ácido
nítrico pasa a formar parte del benceno utilizando como catalizador al Cloruro de Hierro, se le aumenta el
anhídrido acético para la formación de un grupo amida que tiene como sustituyente un metil y como base el
benceno, se le agrega el ácido sulfúrico y forma el compuesto Ácido P acetamidabencensulfonico.
Siguiendo, se le agrega en las direcciones meta, grupos metilos. En la última reacción agregamos un ion
hidronio e hidrolizamos el grupo amida, por lo que obtenemos (O) dimetil anilina. Después agregamos el
grupo esteramino, para finalizar con la preparación de la lidocaína, pues se complementará usando al
carbono carbonilo del grupo éster.
 Cuestionario - Practica N° 7

1. A qué grupo funcional se debe la reacción con el Reactivo de cloro en agua?

El grupo funcional involucrado en la reacción es el grupo amino, esto se debe a que

el agua del cloro contiene el ion hipoclorito,que puede reaccionar con el grupo amino.
En esta reacción ,el ion hipoclorito ataca al nitrógeno positivo del grupo
amino,formando un compuesto intermediario.Este compuesto, mediante un
reordenamiento,conducen a la formación de monocloramina. En una solución este
toma el color marron.
2. ¿Qué relación guarda la estructura molecular de la escopolamina con la
Atropina y como actúa a nivel del receptor muscarínico?

La escopolamina y la atropina se asemejan en su estructura molecular, se diferencian en

que la escopolamina contiene un grupo epóxido en carbono 7 y 8, el cual la atropina no lo
contiene.

ATROPINA ESCOPOLAMINA

Estos fármacos que se unen al sitio del agonista y producen un bloqueo de tipo competitivo
impidiendo la estimulación de los receptores tanto por la ACh endógena como por fármacos
agonistas, al bloquear el tono colinérgico basal hacen que prevalezcan las respuestas
simpáticas.
3. ¿Describa la semisíntesis de la molécula de la escopolamina butilbromuro y
cuales son sus posibles reacciones adversas?
3. ¿Describa la semisíntesis de la molécula de la escopolamina butilbromuro y
cuales son sus posibles reacciones adversas?

Para la semisíntesis de la molécula de

escopolamina de butilbromuro primero
debemos realizar sus bases química, entre
ellas se encuentra la formación de la tropina y
la agregación de Ácido (S) 3-hidroxi-2-fenil
propiónico para obtener la atropina, seguido
de ello se aumenta el grupo butil bromuro, lo
que implicaría volverlo más soluble en agua.

Efectos adversos
Sequedad bucal
Visión borrosa
Estreñimiento
Sensación de mareo o somnolencia
Dificultad para orinar
Entre otras.