DISEÑO DE FÁRMACOS - TALLER N°1

Desarrolle las preguntas que a continuación se presentan, se crearán grupos de

trabajo mediante la plataforma de ZOOM:

Debe identificar a sus compañeros, (Nombre, número de teléfono, correo

electrónico, etc). Se debe presentar un reporte escrito, el cual enviará 1
representante del grupo el día 21 de Enero al correo monteroerick@gmail.com

1) Identifique los grupos funcionales que se encuentran en la siguiente estructura química

2) Defina las siguientes propiedades fisicoquímicas de medicamentos

a. Solubilidad del fármaco en lípidos
Los fármacos solubles en lípidos difundirán mejor y tendrán una K mayor.

Solubilidad del fármaco en Agua

A efectos prácticos se considera un compuesto "soluble en agua" cuando pueden
alcanzarse concentraciones del 3-5% a pH neutro.

b. Grado de Ionización
Es una forma de representar la fuerza de un ácido. Se define como la relación entre el
número de moléculas ionizadas y el número de moléculas disueltas en agua.

Muchos fármacos tienen sustituyentes lipofílicos e hidrofílicos, y esto influye en la

velocidad de absorción.

c. Tamaño de Partícula
El tamaño de partícula es una noción introducida para comparar dimensiones de partículas
sólidas, partículas líquidas o partículas gaseosas.

Es una de las características físicas que tiene mayor influencia a la hora de fabricar
productos farmacéuticos. Puede afectar tanto a sus propiedades y a su comportamiento
cuando son ingeridos por el ser humano, como a su estabilidad y su apariencia externa.
d. Punto de Fusión

3) Como influye el pH, LogD, LogP, Ka en el comportamiento de un medicamento en función a la

enfermedad o padecimiento para el cual ha sido desarrollado.
 a. Ph: El Ph influye en su absorción (movimiento del fármaco desde el sitio de
administración, hasta la circulación sanguínea) y tambien afecta el grado de ionización
del fármaco, ya que si un fármaco se encuentra a un Ph que pueda permanecer en su
forma ionizada o liposolible la absorción será mayor y esto produce efectos adversos

ya que puede ejercer un efecto sobre la solubilidad del principio activo condicionando
la estabilidad de los medicamentos, la tolerancia biológica de la forma farmacéutica y
la actividad del principio activo.
b. LogDs
c. Log P
d. Ka

4) Como podrían ser clasificados los medicamentos dependiendo del desarrollo o nó de estudios
clínicos.
5) Que es Biodisponibilidad y Bioequivalencia, éstos conceptos se utilizan en diseño de fármacos?
6) Investigue las características generales de los antidepresivos tricíclicos; seleccione 2
antidepresivos de ésta clase observe su estructura química y compárela con el siguiente
núcleo. Realice sus comentarios en relación a las diferencias observadas

7) Investigue y explique la relación que existe entre la estructura química, propiedades

fisicoquímicas del fármaco y la respuesta terapéutica.

http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/absorcion_4321.pdf
http://www.grupoalava.com/ingenieros/actualidad/caracterizacion-del-tamano-de-particula-en-
la-industria-farmaceutica/
https://es.qaz.wiki/wiki/Degree_of_ionization
https://www.uv.es/agulloc/tema2.pdf
https://www.msdsalud.es/informacion-practica/proceso-investigacion-
farmaco.html#:~:text=Desde%20que%20una%20compa%C3%B1%C3%ADa%20comienza,Fase
%20Precl%C3%ADnica