FÁRMACOS

ANTILIPÉMICOS

• Oscar Carbone pallares

• Robinson Escorcia Polo
• Camila Ospino Alfaro
• Diana Orozco Camacho
• Luisa Suarez
 LIPIDOS
Son biomoléculas orgánicas que contienen
• C carbono
• H hidrogeno
• O oxigeno
.
y otros elementos como N nitrógeno, P fosforo, S azufre,
• Los lípidos son insolubles
u otra molécula como un glúcido.
en agua.
 PROTEINAS
Las proteínas son macromoléculas formadas por
cadenas lineales de aminoácidos

• Proteínas simples, formadas solo por aminoácidos

o sus derivados: insulina, el colágeno y albuminas.
• Proteínas conjugadas, formadas por aminoácidos
acompañados de sustancias
diversas: la mioglobina y los citocromo.
 LIPOPROTEINAS
 Son complejos macromoleculares compuestos por
proteínas y lípidos que transportan la  grasa por
todo el organismo. se encuentran en la membrana
celular y en las mitocondrias

Su función es la solubilizar
y transportar lípidos en el
plasma
 CLASIFICACIÓN
• Quilomicrones (Q): Que sólo se encuentran en el plasma
normal después de una comida grasa.

• Lipoproteínas de muy baja densidad: (VLDL)

• Lipoproteínas de densidad intermedia: (IDL)

• Lipoproteínas de baja densidad: (LDL)

• Lipoproteínas de alta densidad: ( HDL )

 Entre 70 y
100 mg/ dL

Entre 150 y
200 mg/ dL
Entre 50 y
150 mg/dL

Entre o y
1,0 mg/dl
METABOLISMO DE LIPOPROTEINAS
INTESTINO

HIGADO
 ENZIMA ESTERASA DE
COLESTEROL HEPATICA

COLESTEROL

HIGADO
DISLIPIDEMIA
 Niveles excesivamente elevados
de colesterol o grasas en la sangre

La dislipidemia va a aumentar las

probabilidades de:
• Arterias obstruidas( ateroesclerosis)
• Infartos
• Derrames cerebrales

En adultos, suele estar relacionada con la

obesidad, una dieta poco saludable y
falta de ejercicio
FÁRMACOS ANTILIPÉMICOS
 HMG-CoA
ESTATINAS reductasa:
Hidroximetil
glutarilcoenzima
reductasa

Grupo de fármacos usados para disminuir el colesterol y triglicéridos , en

pacientes que los tienen elevados y que presentan, por tanto, un mayor riesgo
de desarrollar ateroesclerosis y de sufrir episodios de patología cardiovascular

Son inhibidores competitivos de la HMG-CoA reductasa que cataliza parte

de la biosíntesis del colesterol.
MECANISMO DE ACCIÓN
HMG-CoA
reductasa:
Hidroximetil
glutarilcoenzima
A reductasa
 EFECTOS
Pacientes que sufren infarto del miocardio

Funciones antiinflamatorias

Disminuir los niveles de fibrinógeno y de proteína C reactiva

Aumenta la producción endotelial de óxido nítrico

Reducen la agregación plaquetaria

MEDICAMENTO MECANISMO DE USOS RAM PRESENTACIÓN
ACCIÓN

Atorvastatina inhibidores Reducción del Nasofaringitis Oral: comprimidos de

competitivos de la colesterol total, Estreñimiento 10, 20, 40 y 80 mg
HMG-CoA reductasa colesterol LDL, Náuseas
apoproteína B y reacciones alérgicas
Triglicéridos elevados. Hiperglucemia
 Hipercolesterolemia Miopatia
familiar.
Prevención de
acontecimientos
cardiovasculares.

Lovastatina inhibidores Hipercolesterolemia Estreñimiento Oral: comprimidos con

competitivos de la primaria o dislipemia Dispepsia 10, 20 y 40 mg;
HMG-CoA reductasa mixta Produce reacciones de liberación extendida
Prevención de eventos fotosensibilidad de 20, 40 y 60 mg
cardiacos Miopatia
MEDICAMENTO MECANISMO DE USOS RAM PRESENTACIÓN
ACCIÓN

Fluvastatina inhibidores Dislipidemia Insomnio y pesadillas; Oral: capsulas de 20 y

competitivos de la  Prevención Cefalea 40 mg
HMG-CoA reductasa secundaria a eventos mareos Preparado de
cardiacos Estreñimiento liberación extendida:
Miopatia capsulas con 80 mg

Pravastatina inhibidores Hipercolesterolemia Estreñimiento Oral: comprimidos de

competitivos de la primaria o dislipemia Dispepsia 10, 20, 40 y 80 mg
HMG-CoA reductasa mixta Produce reacciones de
Prevención de eventos fotosensibilidad
cardiacos Miopatia
 MECANISMO DE
MEDICAMENTO USOS RAM PRESENTACIÓN
ACCIÓN
Pitavastatina inhibidores hipercolesterolemia dolor de espalda Oral: comprimidos de
competitivos de la heterocigótica familiar estreñimiento 1, 2, 4 mg
HMG-CoA reductasa Reduce el colesterol diarrea
LDL falta o pérdida de la
memoria
confusión

Simvastatina inhibidores hipercolesterolemia estreñimiento Oral: comprimidos de

competitivos de la primaria e dolor de estómago 5, 10, 20, 40 y 80 mg
HMG-CoA reductasa hipertrigliceridemia náusea
tipos I, II, III y IV dolor de cabeza
coadyuvante en la picazón en la piel
prevención de las enrojecida
cardiopatías
isquémicas

Rosuvastatina inhibidores hipercolesterolemia dolor muscular, Oral: comprimidos de

competitivos de la heterocigótica familiar sensibilidad o 5, 10, 20 y 40 mg
HMG-CoA reductasa hipercolesterolemia debilidad
homocigótica familiar ictericia en la piel u
prevenir la ojos
enfermedad cardíaca, estreñimiento
angina dolor de estómago
PRESENTACIONES
 CONTRAINDICACIONES

Embarazo.
No se ha establecido la seguridad de las
estatinas durante la gestación.
Categoría x
Hepatopatía activa .
 FIBRATOS

Reducen los niveles plasmáticos

de los triglicéridos en 30 a 60%.
Incrementa la actividad de
la lipoproteína lipasa

Disminuyen la síntesis y secreción

hepática de VLDL y elevan los niveles de
HDL.
FIBRATOS

MECANISMO
DE ACCION
Mediante mecanismos de transcripción
incrementan las LPL, apo A-I y apo A-II
y reducen las apo C-III, inhibidores de la
lipólisis.

Aumento de la oxidación de ácidos

grasos en el hígado y músculo estriado.
MEDICAMENTO MECANISMO DE USOS RAM PRESENTACIÓN
ACCIÓN
CLOFIBRATO Reduce niveles de hiperlipoproteinemia Miopatia Tabletas
lipoproteínas ricas en tipo III Dispepsia
triglicéridos, al aumentar hipertrigliceridemia Cefalea
su catabolismo por un
incremento en la grave Nauseas
actividad extra hepática
de la lipoproteinlipasa y
reducir su síntesis a nivel
hepático.

BEZAFIBRATO Disminuyen la síntesis y Disminuir el colesterol Trastornos digestivos Tabletas 200mg

secreción hepática de LDL, Protege el
VLDL y elevan los niveles endotelio y reduce la
de HDL. viscosidad de la
sangre.

FENOFIBRATO Disminuyen la síntesis y hiperlipoproteinemia Trastornos digestivo Capsula 160 mg

secreción hepática de tipo III Miopatia Comprimido 145mg
VLDL y elevan los niveles hipertrigliceridemia
de HDL.
grave
MEDICAMENTO MECANISMO DE USOS RAM PRESENTACIÓN
ACCIÓN

GEMFIBROZIL Regulador lipídico. hipertrigliceridemia Síntomas Tabletas de 300, 600,

Reduce la concentración primaria o secundaria gastrointestinales 900 mg
plasmática de partículas Hiperlipoproteinemia exantemas cutáneos
de LDL pequeñas, de tipos IIb, III, IV y V. miopatías
densas, que se oxidan
con mayor facilidad arritmias

CIPROFIBRATO hiperlipoproteinemia Dispepsia, náusea, Tableta

Disminuyen la síntesis y tipo III diarrea, dolor 100mg
secreción hepática de hipertrigliceridemia abdominal, cefalea,
VLDL y elevan los niveles
de HDL.
grave mialgia y miopatía
Perdida de cabello
 PRESENTACIONES
• Tabletas o capsulas • Tabletas de 100mg
de 300, 600 y 900mg
• Dosis: 600mg • Dosis: 1 tableta de 100mg
ingerida 2 veces al una vez al día.
día, 30 min antes del
desayuno y de la cena

• Tabletas 200mg
• Tres veces al día después de
las comidas
 CONTRAINDICACIONES
La insuficiencia renal y la disfunción hepática son
contraindicaciones relativas para el uso de compuestos del ácido
fíbrico. Se evitará tratamiento combinado con estatina y fibrato en
personas con alteraciones de la función renal.

No debe
. usarse en niños

Categoria en embarazo: x
 SECUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES (RESINAS)

 Son los hipolipidemicos mas antiguos y los mas seguros,

ya que solo se absorben en el intestino.

• Colestiramina
Se utilizan como segundos
fármacos si el tratamiento
• Colestipol
con estatina No disminuye lo
suficiente la concentración
• Colesevelam
de LDL.
MECANISMO DE ACCIÓN
MEDICAMENTO MECANISMO DE USOS RAM DOSIS
ACCIÓN

Colestipol Inhiben circulación • Hipercolesterolemia meteorismo y Oral: paquetes con

enterohepatica de primaria dispepsia granulos de 5 g
acido biliares y de la • Hiperlipidemia Estreñimiento Comprimidos de 1 g
absorción digestiva de combinada Vomito
colesterol. hipertrigliceridemia 10- 15 g

Colesevelam Inhiben circulación Hiperlipidemia Efectos Oral: comprimidos de

enterohepatica de primaria. gastrointestinales 625 mg
acido biliares y de la Diabetes mellitus Paquetes en polvo de
absorción digestiva de 1.875 y 3.75 g
colesterol.

Colestiramina Inhiben circulación • Hipercolesterolemia meteorismo y Oral: paquetes de 4g

enterohepatica de primaria dispepsia
acido biliares y de la • Hiperlipidemia Estreñimiento 8- 12 g
absorción digestiva de combinada Sensacion arenosa al
colesterol. tragar.
Nauseas.
hipertrigliceridemia
 PRESENTACIONES

• Tableta sólida de
0.625 g.
Sobres individuales
• Sobres individuales con 5g de 4g
• Tabletas de 1 g.
 CONTRAINDICACIONES

La hipertrigliceridemia grave es una contraindicación

para el uso de colestiramina y colestipol, porque estas
resinas aumentan las concentraciones de triglicéridos

Categoria en embarazo:
Categoria C
 NIACINA (ÁCIDO NICOTÍNICO)

El acido nicotínico (acido piridin-3-carboxilico) es una

vitamina del complejo B hidrosoluble (vitamina B3).

Disminuye 20 a
30% el LDL-C
Disminuye 35 a
45% las
Es el mejor concentraciones
medicamento con de triglicéridos
que se cuenta para
incrementar la
concentración de
HDL-C (30 a 40%)
 NIACINA (ÁCIDO NICOTÍNICO)
El acido nicotínico (acido piridin-3-carboxilico) es una
TEJIDO ADIPOSO vitamina del complejo B hidrosoluble (vitamina B3).
LA NIACINA
MECANISMO DE
ACCIÓN
Inhibe la lipólisis de triglicéridos
La niacina
Por lipasa también fortalece
sensible a la actividad de la
hormonas LPL (lipoproteína
lipasa)

El transporte La síntesis Inhibiendo la

de ácidos hepática de secreción de
grasos libres triglicéridos VLDL
al hígado
 USOS Y DOSIS

• Se utiliza en aquellos con hiperlipidemia

tipos IIb, III, IV y V, además en el
tratamiento de la pelagra.
La dosis recomendada es de 1 a 2 g tres veces
al día (dosis máxima 6 g/día).

• Tratamiento de la hipercolesterolemia
familiar heterocigótica: 2 a 6 gr todos los
días y no rebasar la dosis
 REACCIONES ADVERSAS

• Hiperemia
• Prurito de la cara y la parte
superior del tronco, exantemas
cutáneos y acantosis nigricans.
• Hepatotoxicidad
• Hiperglucemia
• Dispepsia
 PRESENTACIONES
Niacina cristalina de liberación inmediata : tabletas
de niacina que se disuelven con rapidez luego de la
ingestión.

Niacina de liberación sostenida comprende

preparaciones que liberan de manera continua
niacina durante 6 a 8 h después de la ingestión.

Tabletas de 500, 750 y 1000 mg.

 CONTRAINDICACIONES

Categoría en embarazo:
categoría C
 INHIBIDORES DE LA
ABSORCIÓN DE ESTEROLES
EZETIMIBA
Disminuye las concentraciones de
LDL-C y colesterol total, que inhibe la
absorción de colesterol por parte de los
enterocitos del intestino delgado.
 USOS Y DOSIS

Se emplea sola y en combinación con estatinas en los

tratamientos de hipercolesterolemia primaria y
dislipidemia mixta.

• Es eficaz en personas con Sitosterolemia.

(ACUMULACION DE LIPIDOS EN EL
ORGANISMO).
 REACCIONES ADVERSAS

• Cefalea
• Fatiga
• Dolor abdominal
• Diarrea

• Cuando se administra
con estatinas, puede
causar miositis y daño
hepático.
PRESENTACIONES

El fármaco se presenta en
tabletas de 10 mg y existe una
presentación combinada con
simvastatina que contiene 10
mg de ezetimiba y 20 mg de
simvastatina.
 CONTRAINDICACIONES

Se clasifica dentro de la
categoría C de riesgo en el
embarazo
 Facilitan la
disponibilidad de
INHIBIDORES DE PCSK9 más receptores de
LDL en la superficie
de las células del
MECANISMO DE ACCIÓN hígado
USOS DE LOS INHIBIDORESDE RAM
PCSK9

 Se usan con Estatinas en pacientes con

hipercolesteremia  Infecciones (nasofaringitis, tracto
urinario, respiratorias superiores)
 Se usan para la enfermedad cardiovasculares
 Dolor de espalda
ateroescleróticas
 Artralgia

 Reducen el LDL-C en un 70% al usarse como

 Reacciones en el lugar de

monoterapia hasta 60% en pacientes que están aplicación

recibiendo terapias con estatinas
 PRESENTACIONES

Evolocumab Alirocumab
Inyección de 140 mg o 420 mg Inyección de 75 mg o 150 mg
 Referencias
 Isaza M, C. (2014). Fundamentos de farmacología en terapéutica. [Bogotá]: Editorial
Médica CELSUS.
 Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann, B. C. Goodman & Gilman. Bases
farmacológicas de la terapéutica. (2012) México: McGraw-Hill Interamericana.
 Katzung, B.; Masters, S. B.; Trevor, A. J. Farmacología Básica y Clínica. (2013) España:
Editorial Lange.
 (2020). Retrieved 29 February 2020, from http://scc.org.co/wp-content/uploads/2012/08/3-
guia-DISLIPIDEMIAS-2005.pdf