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LAXANTES

DRA. MAYRA RUIZ LUNA


Estreñimiento
• Es una excesiva • Causas:
retención de agua • Falta fibra dietética
en el intestino • Fármacos
grueso y el
• Alteraciones
consiguiente
endurecimiento de hormonales
las heces, por lo • Trastorno
cual se hace muy neurogénico
difícil su expulsión. • Enf. sistémicas
El estreñimiento según la OMS
• afección en la cual la persona podría tener
menos de 3 evacuaciones a la semana;
las heces son duras, secas o grumosas; la
evacuación de las heces resulta difícil o
dolorosa; o queda una sensación de que
la evacuación no fue completa.
Frecuencia en México
• Se calcula un 15% de la población sufre
estreñimiento crónico, que es más
frecuente en mujeres (más durante el
embarazo) y en las personas mayores de
65 años.
¿Qué fármacos producen
estreñimiento?
• Antiácidos.
• Antidepresivos.
• Antihipertensivos
• Antihistamínicos
• Suplementos de calcio y de hierro.
• Analgésicos opioides.
• antihistaminas, antipsicóticos, Parkinson,
clorfeniramina, difenhidramina, loratadina,
aripiprazol, clozapina, aloperidol, olanzapina,
quetiapina, risperidona, fesoterodina, oxibutinina,
solifenacina, tolterodina, benztropina, trihexifenidilo,
amitriptilina, desipramina, doxepina, imipramina,
nortriptilina, constipación, antidepresivos, vejiga
hiperactiva, opioides, atenolol, carvedilol,
metoprolol, propranolol, timolol, amlodipina,
diltiazem, felodipina, nifedipina, verapamilo,
colestiramina, clortalidona, furosemida,
hidroclorotiacida, codeína, fentanilo, hidromorfona,
oxicodona, tramadol, aluminio.
¿Cómo los fármacos causan
estreñimiento?
• Reduciendo el peristaltismo intestinal, lo
que provoca un paso más lento de los
alimentos y desechos a través del tracto
GI.
• Disminuyendo las secreciones intestinales
de líquidos y electrolitos.
• Aumentando la reabsorción intestinal de
líquidos y electrolitos.
Tx de estreñimiento
• Dieta rica en fibra de 20-
35 gr/día.
• Ingesta adecuada de
líquidos
• Entrenamiento y hábitos
intestinales adecuados.
• Ajuste de dosis de
fármacos que lo ocasione.
conceptos
• Laxante: evacuación de materia fecal
formada por el recto.
• Catártico: evacuación de material fecal no
formada (acuosa) de todo el colon.
• Purgante: viene del verbo activo transitivo
«purgar» y del sufijo «nte» que indica que
hace la acción, como agente, también del
latín «purgans». Limpiar y eliminar las
impurezas del ap. GI.
Los laxantes se clasifican
según:
Clasificación de los laxantes:
• 1. Agentes de acción luminal:
-Coloides hidrofílicos; agentes formadores
de volumen (salvado, Psyllium, etc).
-Agentes osmóticos (sales o azúcares
inorgánicos no absorbibles).
-Agentes suavizantes de las heces
(surfactantes) y emolientes (docusato,
aceite mineral).
Clasificación de los laxantes

• 2. Estimulantes o irritantes inespecíficos


(con efecto sobre la secreción y motilidad
de los fluidos)
-difenilmetanos (bisacodilo)
-Antraquinonas (senna y cáscara sagrada)
-Aceite de ricino
Clasificación de los laxantes

• 3. Agentes procinéticos (que actúan


principalmente sobre la motilidad).
- Agonistas del receptor 5HT4
- Antagonistas del receptor de la dopamina
- Motílidos (eritromicina)
Los laxantes alivian el estreñimiento y
promueven la evacuación del intestino:
• Potenciación de la retención de fluido
intraluminal por mecanismos hidrófilos u
osmóticos.
• Disminución de la absorción neta de líquido por
los efectos sobre el fluido y el transporte de
electrolitos de los int. delgado y grueso.
• Alteración de la motilidad por la inhibición de las
contracciones propulsivas y no propulsivas.
Efecto laxante y latencia en la
dosificación clínica habitual
Ablandamiento de las Heces blandas o Evacuación líquida 1-3
heces, 1-3 días semilíquidas, 6-8 hrs hrs

L. Formadores de L. estimulantes: L. osmóticos:


volumen: Derivados de Sulfato de Mg, leche de
Salvado, Psyllium, difenilmetano, bisacodilo Mg, Citrato de Mg.
metilcelulosa, policarbófilo
cálcico

L. Surfactantes Derivados de Aceite de ricino


/osmóticos: Antraquinona:
Docusato Senna
Poloxámeros Cáscara sagrada
lactulosa
L. Formadores de volumen
• Salvado de trigo contiene más de 40% de
fibra dietética.
• Contiene lignina que aumenta el peso de
las heces.
• Consumo 1-3 gr hasta 3 veces al día
• Frutas y verduras contienen pectinas y
hemicelulosa que son más fermentables.
Psyllium
• Deriva de la planta • Dosis: 2.5-4 gr en
Plantago ovata. 250ml de jugo de
• Contiene muciloide fruta.
hidrófilo que se • Metilcelulosa: 2gr 3
somete a una veces al día.
fermentación en el • Resina hidrófila de
colon aumentando calcio policarbófilo
la masa bacteriana
• El inicio de acción de
los formadores de
masa es de 12-72 hr.
• Psyllium indicado en
estreñimiento
consecutivo a la
administración de
antiácidos en úlcera
duodenal y en
diverticulosis.
• Prohibido en menores
de 7ª.
Contraindicación:
obstrucción
intestinal o
impactación fecal
Interacciones Psyllium P.
•  Interfiere en la • El ingerir este
absorción de producto sin la
anticoagulantes cantidad suficiente
orales, glucósidos de líquido, puede
digitálicos o bloquear el
salicilatos (tomar esófago y producir
com 2 hrs de asfixia.
deferencia)
Laxante Metilcelulosa
• tx de la
constipación
intestinal crónica,
encefalopatía
hepática y
portosistémica.
• Efectos de
flatulencia y cólicos
al inicio
Dosis de Metilcelulosa
•  15 ml a 30 ml de lactulosa
diariamente.

se puede aumentar a 60 ml al día

De 24 a 48 horas para producir el


efecto deseado.

Algunos pacientes han encontrado


que la administración de
LACTULAX junto con jugo, agua o
leche es mejor aceptada.
L. Osmóticamente activos
Sol. Electrolíticas de polietilenglicol:
-Son mal absorbidas
-Retienen agua por su naturaleza osmótica
Se toman de 240 ml C/10 min hasta que se consumen 4 L.
o el efluecente rectal este claro.
Contienen electrolitos para evitar la transferencia de iones
de la pared intestinal. Y retienen el agua añadida.
Tx de estreñimiento ocasional y crónico.
Inicio de acción de 1-4 días.
Puede causar náuseas, cólicos e hinchazón.
• Se utiliza para
vaciar el colon
antes de una
colonoscopia
L. Salinos
• Contienen cationes • Por cada meq
de Mg o aniones adicional de Mg en
de fosfato. el lumen, el peso
• Retención fecal aumenta 7 gr.
osmótica de agua • Efectos sec.:
y estimula la urgencia de defecar
peristalsis. y deposiciones
acuosas.
• Las sales de
fosfato se
absorben mejor y
se administran en
dosis mayores
pero pueden
producir nefropatía
aguda.
Alcoholes y azúcares no
digeribles
• El sorbitol y la lactulosa son eficaces en el
tx del estreñimiento causado por opiodes
y vincristina, en los ancianos y
estreñimiento crónico idiopático
• Sol. al 70% en dosis de 15-30 ml por la
noche y aumento de 60 ml/hr.
• Causan distensión abdominal y flatulencia.
• Efecto se ve 24-48 hrs
sorbitol
Agentes suavizantes de heces
• Docusato: • Dosis:
• Son tensoactivos • De Na:100mg c/12
aniónicos hrs
permitiendo la • Y el cálcico 240
mezcla de sust. mg x día.
Acuosas y grasas
propiciando
evacuaciones
fáciles.
Aceite mineral
• Es indigerible
• Cuando se administra VO durante 2-3
días penetra y suaviza las heces e
interfiere con la absorción de agua.
• No recomendable
Laxantes estimulantes
• Efectos directos sobre los enterocitos,
neuronas entéricas y m. liso GI e inducen
inflamación de bajo grado acumulando
agua y electrolitos estimulando la
motilidad intestinal.
• Ejemplo: derivados del difenilmetano
como el bisacodilo
Bisacodilo
• Tabs con recubrimiento • Los supositorios
entérico y supositorio funcionan de 15-60 min.
rectal 10 mg. • No usar por más de 10
• Dosis de 10-30 mg días puede causar colon
adultos atónico.
• Requiere hidrólisis por • Se excreta por heces y
esterasas endógenas en se absorbe 5%
el intestino para su
activación y su efecto es
de 6-10 hrs.
L. de Antraquinona
• La FDA ha
clasificado los
productos de
sábila y cáscara
sagrada vendidos
como laxantes no
reconocidos ni
seguros ni
efectivos.
Aceite de Ricino
• Deriva de la semilla • Con el estómago
Ricinus communis y vacío 4 ml producen
el aceite es efecto laxante 1-3 hrs.
(triglicérido delác. • Para un adulto de 15-
Ricinoleico). 60 ml.
• Se hidroliza estimula • Puede tener el efecto
la secreción de tóxico sobre el epitelio
líquidos y electrolitos intestinal y neuronas
y acelera el tránsito. entéricas.
Aceite de Ricino
• tiene un efecto
laxante muy
específico que
puede volverlo
ineficaz, e incluso
perjudicial, para
una persona con
estreñimiento
Enemas y supositorios
• Se usan como • Se recomienda en
complementos de limpieza intestinal
preparación intestinal. (impactación fecal, antes
• El fosfato sódico de exámenes
rectal viene como un radiológicos,
enema para introducir en endoscópicos u
el recto. operaciones qx, las
• Causa una evacuación exploraciones intestinales
intestinal en 1 a 5 y ginecológicas, y los
minutos. partos.
Glicerina
• Se absorbe VO
• pero actúa como agente Higroscópico y
lubricante VR.
• Supositorio de 2 a 3 gr, o 5-15 ml de una
sol. A 80% en forma de enema.
• Puede causar malestar local, ardor,
hiperemia, o sangrado.
• El supositorio produce CO2 que inicia el
movimiento intestinal en 5-30 min
Agentes procinéticos y
secretores
• Prucaloprida es un agonista del receptor 5HT4.
• Dosis de 1-4 mg x día
• Tx estreñimiento crónico
• Otros agentes secretores introducidos:
• Lubiprostona 8 mcg 2 veces al día, tx
estreñimiento crónico y por opiodes.
• linaclotidan dosis 290 y 145 mcg diarios,
contraindicada en niños menores de 6ª.
• plecanatida:
• Tx estreñimiento idiopático a dosis de 3
mg al día, reacción adversa más común
diarrea 5% y contraindicada en menores
de 6 a.
¿Qué hacer?
• aumente su consumo de fibra en la dieta
• beba muchos líquidos sin azúcar y sin alcohol
(de 6-8 vasos al día)
• ejercicio diario
• Si persiste, considere probar un laxante
formador de volumen, como el psyllium
(Metamucil), durante unos días.
• Si experimenta un estreñimiento grave o
prolongado debe ponerse en contacto con su
médico rápidamente.

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