Antibióticos II

Aminoglucósidos, tetraciclinas ,
macrólidos y otros.

María Payares
Noreidis González
Mariana Cerro Farmacología general
Universidad del Sinú, seccional Cartagena
Esthefany Morales Nutrición y dietética IV.
Mariángel Valdeblanquez.
 AMINOGLUCÓSIDOS (AMG)
Estructura química Clasificación
Aminoazúcar Hexosa aminociclitol Naturales Sintéticos

- Estreptomicina
- Kanamicina - Amikacina
- Neomicina - Dibekacina
- Otros.

- Gentamicina
- Sisumicina - Netilmicina

Características: cargas positivas (puede

competir con Ca y Mg), funciona frente al O2.

Vargas D, (2019).
 MECANISMO DE ACCIÓN DE AMG
 Inhibidores de la síntesis de proteína (actúa sobre la subunidad
30s, inhibiendo la subunidad 16s.

Fase 1: dependiente de ATP, Fase 2: dependiente de ATP y

difiere para Gram- y Gram+ requiere 25% de concentración.
(vancomicina IP)

 No síntesis proteica Efecto bactericida:

 Síntesis inadecuada alteración de la permeabilidad
Vargas D, (2020). de la membrana celular.
 Proteínas anómalas
MECANISMO DE RESISTENCIA BACTERIANA
Aminoglucósidos: bloqueo del transporte del antibiótico y
modificación Ez del antibiótico.

Espectro
 Pseudomonas
 Proteus miravilis
 Providencia
 E. coli
 Enterobacter
 Enterococo
(Gram+)
 Klebsiella
 Acinetobacter
 S. aureus (Gram +)

Vargas D, (2018)
 Farmacocinética AMG
Gentamicina Amikacina

A: vía parenteral, intramuscular, tópica e

A: vía intravenosa.
intratecal.

TA: (1 d), TVM: 1,5 h.

TA: VP e IM: (8-24 h) TOP e IT (6-8h).

D: mayor (oído, riñones, placenta).

D: mayor (oído, riñones, placenta)
menor (LCR y bilis).
M: 2% biliar.
M: 2% biliar.
E: 90% renal.
E: 90% renal.

Vargas D, (2019)
 Clase terapéutica:
Antibiótico aminoglicósido.

Clase farmacologíca:
Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana.

Mecanismo de acción
Unión a la subunidad 30s del
AMINOGLICÓSIDOS

ribosoma, inducción de interpretación

errónea del código genético y
- Gentamicina.

terminación prematura.

Uso clinico:
Neutropenia febril, ITU
complicada, endocarditis,
neumonía nosocomial, meningitis,
peritonitis y fibrosis quística.

Interacciones:
Sinergismo con fármacos inhibidores
de la pared.

Contraindicaciones:
Efectos adversos: • Embarazadas, nefropatías. .
- Nefrotoxicidad
- Bloqueo neuromuscular.
- Ototoxicidad. .
Brenner, (2019).
 Clase terapéutica:
Antibiótico aminoglicósido.

Clase farmacologíca:
Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana.

Mecanismo de acción
Unión a la subunidad 30s del
AMINOGLICÓSIDOS

ribosoma, inducción de interpretación

errónea del código genético y
terminación prematura.
- Amikacina.

Uso clinico:
Amplio espectro, tuberculosis, profilaxis
quirúrgica, neutropenia febril, ITU
complicada, endocarditis, neumonía
nosocomial, meningitis, peritonitis y
fibrosis quística.

Interacciones:
Sinergismo con fármacos inhibidores de la
pared, aumento de ototoxicidad con
diuréticos de ASA.

Contraindicaciones:
Efectos adversos: • Embarazadas, nefropatías. .
- Nefrotoxicidad
- Bloqueo neuromuscular.
- Ototoxicidad. .
Brenner, (2019).
 Estreptomicina
FARMCACOCINÉTICA

Se absorbe: perfectamente por vía

intramuscular determinando niveles hemáticos
efectivos a las tres horas, que disminuyen
lentamente a partir de la séptima hora.

Distribución: Difunde rápidamente a los fluidos y

tejidos orgánicos, penetrando también en los fluidos
pleural y ascítico.

Metabolismo: El 10-30% de la dosis es

metabolizada en el hígado.

De 80 a 98 % se excreta por vía renal como Su vida media se

droga inalterada a las 24 horas y el 1 % por bilis. sitúa entre 1 y 2 horas.
 Clase terapéutica:
Antibiótico aminoglicósido.
Clase farmacologíca:
Se caracteriza por su actividad bactericida y su
capacidad para unirse a los ribosomas bacterianos
y detener la síntesis de proteínas.

Mecanismo de acción:
AMINOGLICÓSIDOS
- Estreptomicina.

Actúa inhibiendo la síntesis

proteica bacteriana a nivel del
ribosoma.

Uso clinico:
Tratamiento de Infecciones especialmente
para Bacterias gramnegativas: Brucella,
Yersinia. Infecciones urinarias, y de
transmisión sexual.

Interacciones:
La toxicidad puede aumentar si se usa
frecuentemente con ciertos fármacos:
Anfotericina, Cefalosporinas, y citotóxicos
(ciclosporina, P.A.A).

Efectos adversos: Contraindicaciones:

Mareos, inestabilidad, vómito, • Hipersensibilidad conocida a
Zumbidos o ruidos en los oídos, aminoglucósidos.
Presión en los oídos, Sarpullido o ronchas • No administrar nunca por vía iv.
en la piel.
 TETRACICLINAS
Medicamento que se usa para el tratamiento de infecciones bacterianas. Detiene la
multiplicación de las bacterias al impedir que elaboren proteínas.

GENERALIDADES
ESTRUCTURA:
 Poseen un núcleo naftacen-carboximídico que tiene 4  Funciona al prevenir la multiplicación y
anillos bencénicos fusionados, da ahí el nombre de estos la propagación de las bacterias.
compuestos de tetraciclinas.  Los antibióticos como la tetraciclina no
funcionan para combatir resfriados,
influenza u otras infecciones virales.

Los fármacos mas utilizados:

 Doxiciclina
 Eravaciclina
 Minociclina
 Omadaciclina.
 TETRACICLINA: DOXICICLINA

FARMCACOCINÉTICA y FARMACODINAMICA

Se absorbe rápidamente,
pero en forma incompleta
en el tracto intestinal (del
30 al 80%), la absorción
de la droga es más
efectiva en ayuno o 2
horas después de comer.
Biodisponibilidad: 90-
100%. Vida media: 12-
15 h (suele aumentar de
22-24 h con dosis
múltiples).
Eliminación: por orina
(23%) y heces (30%).

No se debe
administrar en
Su vida media es
mujeres embarazadas o
con posibilidad de de 30 a 60 min.
embarazo ni en niños
menores de 8 años.
 Clase terapéutica:
Antibiótico tetraciclina

Clase farmacologíca:
Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana

Mecanismo de acción:
Tetraciclinas -

Unión a la subunidad 30S del ribosoma;

inhibición reversible de la unión del ARN de
Doxiciclina

transferencia al sitio aceptador (aminoacilo)

Uso clinico:
Tratamiento efectivo contra bacterias Gram
positivas y negativas, para tratar la (enfermedad de
Lyme, Borrelia); tratamiento de primera elección
para la neumonía, bronquitis, labrucelosis, cólera y
la gonorrea; tratamiento de la sífilis en pacientes
alérgicos a la penicilina; tratamiento del acné

Contraindicaciones:
Evitar en embarazadas y niños menores de 8
Efectos adversos: años (genera un retraso del crecimiento óseo)
Pigmentación dental permanente, diarrea,
náuseas, vómitos
MACROLIDOS.
 MACROLIDOS.
Son antibióticos naturales,
semisintéticos y sintéticos que
ocupan un lugar destacado en el
tratamiento de infecciones causadas
por bacterias intracelulares.

Estructura:
Da origen a su nombre, ya que tiene
un anillo lactónico macrocíclico (de
14, 15 o 16 átomos de C) el cual está Generalidades.
unido a uno o más desoxiazúcares
aminados. - se consideran bacteriostáticos.
- En concentraciones altas
Anillo de 14 átomos de C: Anillo con 15 átomos de C: pueden llegar a ser
Eritromicina, claritromicina. Azitromicina. bactericidas.

Mas utilizados:

-Eritromizina.
-Azitromicina.
-Claritromizina.
MECANISMO DE ACCIÓN
Mecanismo de resistencias:
• Inhibidor de la síntesis de
proteínas bacterianas.
- Modificación de ribosomas:
Para que el medicamento no los
Se une de forma reversible a la
reconozca y no puedan
subunidad 50s ribosomales.
intervenir.

Se posicionan en el sitio A.
Bloqueando la producción de
proteínas.
No van a poder replicarse las
bacterias.
• Actividad bactericida:
- S. pyones.
- S. pneumoniae
- H. influenzae
- Bomba de flujo:
Saca el medicamento antes de
que embone con el ribosoma.
- Inactivación enzimática:
Produce sustancias (metilasas,
Esterasas) que desactivan al
medicamento.
Bacterias resistentes:
- Streptococcus pneumoniae.
- Staphylococcus aureus.
- Pseudomonas aeruginosa.
 ERITROMICINA.
Metabolismo
Absorcion - parcialmente en el hígado vía citocromo.
- Excreta principalmente por la bilis y en
Principalmente en el duodeno generando escasa proporción por la orina.
concentraciones séricas pico en 1- 4
horas.
Biodisponibilidad
• No es buena.
• Se inactiva fácilmente en el medio acido del
estomago.

Dosis
Vía oral: Vida media
Niños: 30-50 mg/kg/día dividida cada 6
horas. • Pacientes normales: mas de 3 horas.
En infecciones severas: • Pacientes anuricos: mas de 5 horas.
Adultos: 1-2 g/día dividida cada 6 horas
 Clase terapéutica: Clase farmacológica:
Inhibidor de la síntesis proteica
Antibiótico macrólido.
bacteriana.

Mecanismo de acción:
Unión a la subunidad 50S del
ribosoma; obstaculización de la
elongación peptídica y de la
translocación desde el sitio aceptador
hasta el sitio peptidilo

ERITROMICINA
Uso clínico:
ratamiento de las infecciones
respiratorias (faringitis, otitis media,
sinusitis, neumonía) provocadas por
estreptococos, neumococos y
Mujeres embarazadas: lasespecies Mycoplasma, Chlamydia
No se ha observado un aumento del y Legionella
riesgo de malformaciones
congénitas.
Efectos adversos:
Interacción:
Inhibe las enzimas del CYP y aumenta Habitualmente leves; molestias
la concentración plasmática de digestivas
muchos fármacos, entre ellos la
teofilina, la carbamazepina y otras
estatinas.
 AZITROMICINA.
Metabolismo
Absorcion se metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis.

En el tracto gastrointestinal y su
absorción no guarda relación con las
comidas.

Biodisponibilidad

• Es aproximadamente del 37%.

• El tiempo hasta alcanzar las concentraciones

plasmáticas máximas es de 2-3 horas.
Dosis
500 mg de azitromicina (1 comprimido) Vida media
una vez al día durante 3 días
• eliminación es de aproximadamente 68 h.
consecutivos.
 Clase terapéutica: Clase farmacológica:
Inhibidor de la síntesis proteica
Antibiótico macrólido.
bacteriana.

Mecanismo de acción:
Unión a la subunidad 50S del
ribosoma; obstaculización de la
elongación peptídica y de la
translocación desde el sitio aceptador
hasta el sitio peptidilo

Uso clínico:
Tratamiento de las infecciones
AZITROMICINA respiratorias (faringitis, otitis media,
sinusitis, neumonía) provocadas por
estreptococos, neumococos y
lasespecies Mycoplasma, Chlamydia
y Legionella.
Administración en dosis única para
el tratamiento de la uretritis por
clamidias y el chancroide

Efectos adversos:
Interacción:
No produce una inhibición importante Habitualmente leves; molestias
de las enzimas del citocromo P450 digestivas
(CYP)
 CLARITROMICINA
Antibiótico usado para tratar infecciones bacterianas

Otros usos
USO CLÍNICO
• Enfermedad de Lyme
• Criptosporidiosis
• Enfermedad del rasguño del gato
Infecciones del tracto • Enfermedad de los legendarios
respiratorio • Tos ferina
 Faringitis
 Amigdalitis
 Sinusitis
 Bronquitis ESPÉCTRO
 Neumonía
Bacterias sensibles: Bacterias no sensibles
Infecciones de la piel o • Haemophilus influenzae • Enterobacterias
tejidos blandos • Helicobacter parainfluenzae • Pseudomonas
 Foliculitis • Helicobacter ducreyi
 Celulitis • Staphylococcus aureus
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus pneumonie
• Campilobacter pylori
• Neisseria gonorrhoeae
 FARMACOCINÉTICA

Excreción Biodisponibilidad
Absorción Metabolismo
Se absorbe en el tracto Es del 50%,
El 38% se
intestinal y alcanza Ocurre en el hígado excreta por vía alcanzando
concentraciones donde se forma 14- urinaria y el concentraciones
plasmáticas máximas OH- Claritromicina 40% se elimina plasmáticas en
de 2 a 3 horas por las heces pulmones, amígdalas,
riñón, bazo e hígado.

Vía de administración
Oral o intravenosa
Dosis adultos
• 250 a 500mg cada 12 hrs, durante 10 días
Dosis niños
• 7.5 a 14mg/kg por día, cada 12 hrs por 10 días

Tiempo de vida media varía entre 3 a 6 horas

 Clase terapéutica
Antibiótico macrólido
Clase farmacológica
Inhibidor de la síntesis
de proteína bacteriana
CLARITROMICINA

Mecanismo de acción
Unión a la subunidad 50S del
ribosoma de las bacterias para
impedir la formación
bacteriana

Uso clínico
Tratamiento de las
infecciones respiratorias
causada por bacterias

Interacciones
Pacientes tratados con sustratos del
Efectos adversos CYP3A, aumenta la concentración de
Diarrea, nauseas, acidez, algunos fármacos.
cambio en el gusto y dolor
de cabeza
OTROS FÁRMACOS.
 CLORANFENICOL
Antibiótico usado para tratar infecciones causadas por bacterias

ESPECTRO
USO CLÍNICO
 Meningitis bacteriana Bacterias Gram negativas
 Fiebre tifoidea  Cocos
 Bacilos anaerobios
 Rickettsiosis
Bacterias positivas
 Cocos
 Bacilos curvos
 FARMACOCINÉTICA
 Se absorbe por vía oral
 Se distribuye por todos los Vía de administración
líquidos corporales Intramuscular, oral e intravenosa
 Se excreta por vía urinaria
 Su metabolismo es hepático
Dosis
Adultos: 12,5mg/kg
Neonatos: 20mg/kg
Tiempo de vida media: 2 – 5 horas

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA

Atraviesa placenta

 Sindrome del bebé gris

 Hipotermia
 Cianosis

Excreción en la leche materna

 Colapso circulatorio
 Clase terapéutica
Antibiótico
CLORANFENICOL
Efectos adversos
Sindrome del niño
gris, anemia aplásica
e hipersensibilidad
Clase farmacológica
Inhibidor de la síntesis de
proteína bacteriana
Mecanismo de acción
Unión a la subunidad 50S del ribosoma
de las bacterias para impedir la
formación bacteriana
Uso clínico
Meningitis bacteriana, fiebre
tifoidea y rickettsiosis
Interacciones
Inhibe el metabolismo de algunos fármacos
como: cloropropamida, fenitoína,
fenobarbital, ciclosporina, entre otros.
 CLINDAMICINA
FARMACOCINÉTICA
Fisiopatología:
• tratar infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de los pulmones, la
piel, la sangre, en órganos reproductivos de la mujer, así como los órganos
internos.

Mecanismo de resistencia: Inactivación por metilasa, reacción cruzada y bomba de

salida

• Se absorbe: Absorbe bien por vía oral y puede administrarse por vía parenteral
• Se excreta: Excretan en la bilis y la orina

Se activa en contra Tiempo de vida:

Biodisponibilidad:
bacterias gram + De 2-5 horas
alcanzando 90%
 Clase terapéutica: Clase farmacológica:
antibióticos de lincomicina Inhibidor de la síntesis de proteína
bacteriana

Mecanismo de acción:
Unión a la subunidad 50S
del ribosoma de las
bacterias para impedir la
formación bacteriana

CLINDAMICINA
Uso clínico:
Tratar infecciones bacterianas,
incluyendo infecciones de los
pulmones, la piel, la sangre,
los órganos reproductivos de
la mujer, así como los órganos
internos.

Efectos adversos:
Interacciones: Náusea, vómitos, sabor desagradable o
La eritromicina y cloramfenicol metálico en la boca, dolor de articulaciones,
dolor al tragar, acidez, parches blancos en la
boca, flujo vaginal blanco
 LINEZOLIDA
FARMACOCINÉTICA

Fisiopatología:
• para tratamientos de infecciones por fármacos, como la neumonía
bacteriana, infecciones en la piel y infecciones por estreptococos

Mecanismo de resistencia: Modificación del sitio 23S

• Se absorbe: Absorbe bien muy bien por vía oral

• Se excreta: Excreta en la orina

Biodisponibilidad: Se activa en contra Tiempo de vida:

alcanzando 100% bacterias gram + De 5-7 horas
por vía oral
 Clase terapéutica: Clase farmacológica:
Inhibidor de la síntesis de
Antiestaminico
proteína bacteriana

Mecanismo de acción:
Unión a la subunidad 50S del
ribosoma de las bacterias para
impedir la formación bacteriana

LINEZOLIDA
Uso clínico:
Tratar infecciones, como la
neumonía, e infecciones de la
piel

Interacción:
Aumenta efecto hipertensivo de:
pseudoefedrina, fenilpropanolamina
Efectos adversos:
Diarrea, dolor de cabeza, náuseas,
vómitos, dolor de estómago, cambio
en el sabor de las cosas, Sarpullido,
picazón.
 BIBLIOGRAFÍAS
 Vargas, D. [@davidvargasdrprofesor]. (2019, 6 de febrero). AMINOGLUCOSIDOS, RESUMEN, CLASIFICACIÓN, Mecanismo de Acción,
ESPECTRO Antibacteriano, | PARTE 1 . YouTube. https://www.youtube.com/watch?v=VOxyMehfsk8
 Vargas, D. [@davidvargasdrprofesor]. (2020, 10 de abril). AMINOGLUCOSIDOS, MECANISMO DE ACCIÓN, Efectos Adversos,
Farmacocinética, INDICACIONES | PARTE 2 . YouTube. https://www.youtube.com/watch?v=tkO9sG-aTuA
 Vargas, D. [@davidvargasdrprofesor]. (2018, 9 de mayo). ANTIBIÓTICOS, GENERALIDADES, CLASIFICACIÓN - MNEMOTECNIAS
| FARMACOLOGÍA | P1 . YouTube. https://www.youtube.com/watch?v=1VvG9V7YHcM
 Brenner George. (2019). “farmacología básica”. Elsevier. 4 Ed.
 Fernández Moriano, C. Farmacéuticos. (2020, July 24). Claritromicina, cuándo y cómo debemos tomarla. Tu Farmacéutico
Informa [Video]. YouTube. https://www.youtube.com/watch?v=smeu3pFqBtM
 Moisés, M. G. (n.d.). Betalactamasas de espectro extendido. http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-
75232013000400006
 Vargas, D. (2019, May 8). CLORANFENICOL, LINCOSAMIDAS, LINEZOLID, ESTREPTOGRAMINAS [Video].
YouTube. https://www.youtube.com/watch?v=Z6EIGzruMHs
 Claritromicina: MedlinePlus medicinas. (n.d.). https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a692005-es.html
 Werth, B. J. (2023, February 6). Cloranfenicol. Manual MSD Versión Para
Profesionales. https://www.msdmanuals.com/es-co/professional/enfermedades-infecciosas/bacterias-y-f%C3%A1rmacos-
antibacterianos/cloranfenicol.
 Brugueras, M. C. (2016). Clindamicina. Revista Cubana de Farmacia, 50(1). https://revfarmacia.sld.cu/index.php/far/article/view/17/18
 Clemett, D., & Markham, A. (2000). Linezolid. Drugs, 59, 815-827.
https://link.springer.com/article/10.2165/00003495-200059040-00007
 Técnica, F., & Nombre, D. (s/f). Recuperado el 11 de mayo de 2023, de Aemps.es website:
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/65752/65752_ft.pdf
 Doxiciclina Capsulas Antibiotico. (n.d.).
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/74.HTM#:~:text=DOXICICLINA%20se%20excreta%20por%20v%C3%ADa,de
%2010%20ml%2Fmin
).

¡GRACIAS!