ANSIOLÍTICOS

¿QUE ES LA ANSIEDAD?

 La ansiedad es un estado emocional

caracterizado por un temor indefinido que
hace que el individuo se sienta alarmado
en una forma desagradable y presente una
serie de síntomas físicos (cortejo
somático).
 ¿QUE ES LA ANSIEDAD?

 La ansiedad es una reacción normal que aparece ante

determinadas circunstancias y tiene como función
estimular la capacidad de respuesta de las personas
ante situaciones amenazantes o de conflicto; prepara
al individuo para resolver un problema de una forma
más efectiva.
 La ansiedad es patológica cuando es
desproporcionada al estímulo desencadenante o se
produce de forma persistente de tal manera que
interfiere con la actividad diaria del individuo
limitando su rendimiento, relación social y libertad
personal.
Ansiedad en Atención Primaria

 Hasta un 10% de la población presenta o ha

presentado alguna forma de ansiedad

 Hasta el 50% de los pacientes que acuden a las

consultas de Atención Primaria presentan
alguna forma de ansiedad
TIPOS ANSIOLÍTICOS

 BENZODIACEPINAS

 NO BENZODIACEPINAS
 PREJUICIOS

 Automedicación.
 Abuso y/o dependencia y/o cronificación de
los tratamientos.
 Tolerancia.
 Deterioro de funciones cognitivas.
¿Por qué?: Elevado número de pacientes
expuestos a riesgos importantes: retardo psicomotor, caídas y
fracturas, deterioro cognitivo, mortalidad, interacciones.

AEMPS. Utilización de medicamentos ansiolíticos e hipnóticos en España durante el período 2000-2012.

 Mecanismo de acción de las
benzodiacepinas
 Aumentan la acción inhibitoria del GABA.

 Alta afinidad y selectividad en su unión a un sitio

específico del complejo GABA localizado en el
receptor GABAA (Aunque hay receptores GABAB, la
mayoría de las sinapsis gabaérgicas en el cerebro utilizan los
GABAA que son receptores de transmisión rápida).
 GABA
 El GABA controla el estado de excitabilidad
neuronal en todas las áreas del cerebro.

 La inhibición ligera del sistema gabaérgico

genera ansiedad, insomnio, hiperreactividad
a estímulos no amenazadores y aumenta el
nivel de alerta.
 Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

 Absorción rápida y completa por vía oral

excepto clorazepato
 Se distribuye por todo el organismo
 Atraviesan barreras
 Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA

 Se eliminan principalmente por orina

 La vida media se alarga en pacientes
ancianos, enfermedad hepática y prematuros
 La vida media es variable. Ejemplo:
DIAZEPAM 20 a 100 hrs.
 El uso racional optimizando
su eficacia y disminuyendo
las complicaciones inherentes
a un manejo negligente es el
objetivo primario.
 APROXIMADAMENTE DOS DE CADA
TRES PRESCRIPCIONES DE
BENZODIACEPINAS LAS INICIA EL
MÉDICO DE FAMILIA EN EL ÁMBITO
DE LA ATENCIÓN PRIMARIA, DONDE
ADEMÁS SE SUELE HACER EL
SEGUIMIENTO Y EL CONTROL DEL
TRATAMIENTO.
 Ansiolíticos
BENZODIAZEPINAS
Son peligrosas y están contraindicadas:

• Cuando es necesario estar alerta

• En personas con alto potencial de
dependencia a fármacos
• En los grandes bebedores de alcohol
• En combinación con el alcohol y otros
depresores del SNC
• En el embarazo
• En ancianos
Efectos farmacológicos
 Ansiolítico.
 Anestésico.
 Relajante muscular.
 Hipnótico.
 Anticonvulsivante.
 PRINCIPALES BENZODIACEPINAS

ACCION ANSIOLÍTICA
Clordiazepóxido ACCION HIPNÓTICA
Clorazepato Flurazepan
Oxazepan Flunitrazepan
Lorazepan Bromazepan
Diazepan Midazolan
Ketazolan
Alprazolan

ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan
Clonazepan
 ¿Cuándo prescribir BZD?
Atención
especializada
Atención
Atención especializada especializada
Uso Adecuado
Uso Inadecuado
Anestesia, Abstinencia
Diagnóstico alcohólica
Tratamiento Tratamiento
agudo agudo
(4 sem) (2-4 sem)

Insomnio
BZD Ansiedad

Tratamiento Tratamiento
crónico crónico

Epilepsia Espasticidad

Tratamiento
agudo Tratamiento Atención
crónico especializada
(refractaria)
Medidas para prevenir el MAL USO de
las benzodiacepinas
 Educación tanto para el paciente como para el médico
tratante.

 Programas de tratamiento para los abusadores.

 Regulación del uso profesional.

(Diagnóstico-Tratamiento)

 Regulación por parte de las organizaciones médicas.

EN ANSIEDAD LEVE O PASAJERA SU
USO ES INADECUADO.

EN TRASTORNOS MIXTOS ANSIOSO-

DEPRESIVOS EL TRATAMIENTO NO
DEBE SUPERAR LOS DOS MESES.
PRINCIPIOS DE UN USO RACIONAL
 Usar la mínima dosis eficaz. Las benzodiacepinas de vida
media corta (menos de 8 horas) tienen mayor poder adictivo.

 Reevaluar la necesidad de continuar con los tratamientos.

 Estrategia de discontinuación gradual para evitar el síndrome

de retirada. No usar más allá de 8 a 12 semanas (incluyendo la
retirada).

 Psicoeducación a los pacientes sobre su uso

 LOS EFECTOS SECUNDARIOS SON MÁS
FRECUENTES SI SE UTILIZAN FÁRMACOS
DE VIDA MEDIA LARGA (MÁS DE 24
HORAS), SI LA DURACIÓN DEL
TRATAMIENTO ES PROLONGADA Y SI SE
COMBINAN CON OTRAS SUSTANCIAS
PSICOACTIVAS COMO EL ALCOHOL.

 EN ANCIANOS DESACONSEJADAS TANTO

LAS DE VIDA MEDIA LARGA COMO CORTA.
 SÓLO SE DEBERÍA PRESCRIBIR UNA
BENZODIACEPINA PARA EL
INSOMNIO CUANDO LAS MEDIDAS DE
HIGIENE DEL SUEÑO HAN
FRACASADO.
 UTILIZAR TAMBIÉN LAS GUÍAS DE
AUTOAYUDA.
 Algoritmo de Paciente en tratamiento diario previo con
retirada de BZD BZD > 4 semanas (30 días)

e hipnóticos-Z Mantener el tratamiento con BZD o hipnóticos-Z si la indicación sigue

siendo válida incluso en términos de duración

Evaluación de la posible
retirada de BZD

Retirada más gradual y mayor Considerar derivar a nivel especializado:

vigilancia en caso de: Decisión compartida de retirada de las BZD: Dependencia alcohólica
Depresión Descripción individualizada de riesgos Otra dependencia
Insomnio a largo plazo Antecedentes de convulsiones por abstinencia
Problemas de ansiedad (pánico, Concomitancia de trastornos médicos graves,
obsesivo-compulsivo, ansiedad trastornos psiquiátricos o de la personalidad
generalizada)
Alteraciones cognitivas, demencia
Intento previo de retirada
Consumo regular de alcohol (sin
dependencia)
Retirada progresiva adaptada
(↓10-25% dosis cada 1-2 semanas
usualmente durante 4-10 semanas)
•Usuarios de BZD de vida media corta

Pulse para añadir texto

(alprazolam, lorazepam) que se asocian
más con dependencia y abstinencia.
•Usuarios de BZD que no permiten
realizar pequeñas reducciones de dosis
(alprazolam, flurazepam, loprazolam y
lormetazepam). ¿En quién? ¿A qué dosis?
•Usuarios de BZD (temazepam, Cambio a diazepam
nitrazepam) e hipnóticos-Z con elevado
grado de dependencia (uso a largo plazo,
dosis elevadas e historial de trastornos de
la ansiedad.

Asesoramiento y Seguimiento
Visitas médicas frecuentes para reforzar el
control del paciente y detectar y tratar
precozmente los síntomas de abstinencia y
Adaptado de: seguimiento hasta 6 meses tras la retirada
HAS. 2008 y NICE-CKS. 2009.
 RETIRADA DE BENZODIACEPINAS

 La identificación y la selección correctas de casos

sobre los que haya que actuar es tan importante como
tener presente que sería un error intentar retirar las
benzodiacepinas a todo paciente que las consuma sin
antes haber evaluado individualizadamente su
situación particular.
 Es fundamental que el paciente se implique y esté de
acuerdo con la decisión de retirada.
 RETIRADA DE BENZODIACEPINAS
 El 80% de los pacientes consiguieron dejar las benzodiacepinas a los 6
meses.
 La pauta de retirada consiste en una disminución de la dosis total diaria que
tome el paciente, de entre un 10% y un 25%, según el grado de
dependencia y en intervalos de 2-4 semanas.
 La retirada se realiza con la misma benzodiacepina o sustituyéndola por
una dosis equivalente de diazepam y/o cloracepato dipotásico.
 EL OBJETIVO ES LA RETIRADA Y NO LA SUSTITUCIÓN DE UNA
BENZODIACEPINA POR OTRA.
 Si aparecen síntomas de abstinencia y/o de retirada habrá que mantener la
dosis unas semanas más, o hasta que desparezcan los síntomas, antes de
bajar al siguiente escalón y evitar subir la dosis.
 La retirada completa puede durar desde 4-6 semanas hasta un año o más.
 Dependencia a BZD

Preguntar al paciente:

 ¿Para qué utiliza la BZD?

 ¿Le resulta eficaz para el fin previsto?
 ¿Toma BZD todos los días?
 ¿Cuándo fue la última vez que estuvo 3-4 días sin
tomar BZD?
 ¿Notó síntomas de abstinencia?
 Síndrome de abstinencia a BZD
 Más frecuente en:
 pacientes en tratamiento con BZD de vida media corta.
 tratamientos >4 meses.
 dosis elevadas de BZD.
 suspensión abrupta.
 Inicio de los síntomas: 3-7 días tras la interrupción.
 Síntomas más frecuentes:
 palpitaciones, cefalea, temblor, dolores y espasmos musculares, o
náuseas.
 a corto plazo (días): insomnio o ansiedad de rebote.
 a medio plazo (semanas): ataques de pánico, depresión, irritabilidad,
poca concentración e insomnio.
 RAM graves: convulsiones, delirio, alucinaciones y paranoia.
 Tratamiento de la abstinencia

Abstinencia
(≈ ansiedad)

Ralentizar o suspender Otros tratamientos

la retirada de BZD (cognitivo-conductual;
relajación; ejercicio, etc.)

NO se recomienda el uso rutinario de medicamentos:

• antipsicóticos: pueden agravar la abstinencia.
• betabloqueantes: sólo para síntomas graves de la ansiedad si fallan otras
medidas.
• antidepresivos: sólo si coexiste depresión o trastorno de pánico.
 Puntos clave
 Prescribir BZD sólo para problemas agudos,
durante el menor tiempo posible (máximo 4
semanas) y a la dosis efectiva más baja, definiendo
claramente el objetivo del tratamiento.
 Informar siempre al paciente sobre los efectos
negativos de las BZD.
 Cuando se decida comenzar la retirada:
 Realizarla mediante reducción gradual de dosis.
 Establecer objetivos con el paciente desarrollando
medidas realistas.
 Tener en cuenta que la duración del proceso es variable,
para alcanzar resultados con éxito
 ANSIOLÍTICOS NO
BENZODIACEPÍNICOS
 Miscelánea de fármacos.
 Objetivo reducir la ansiedad somática y/o psíquica.
 Menos riesgo de tolerancia y dependencia.
 Nuevo panorama de efectos secundarios (sedación
excesiva, efectos colinérgicos, reacciones
serotoninérgicas, aumento de peso, descenso de la
líbido)
 Más cómodos a la hora de retirar.
 Pueden coexistir en el paciente con las benzodiacepinas.
 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 Antiepilépticos
 Antidepresivos
 Antipsicóticos
 Antihistamínicos
 Beta bloqueantes
 Otros (Metilfenidato, clonidina)
 Ansiolíticos
NO
BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM

 Efectos generales similares a las

Benzodiazepinas
 Débil actividad anticonvulsivante
 Tolerancia y dependencia
 Síndrome de abstinencia ?
 Ansiolíticos
NO
BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM
 Es tan eficaz como las benzodiazepinas para acortar
la latencia del sueño y prolongarlo en pacientes con
insomnio.

 Sus efectos hipnóticos persisten hasta una

semana después de interrumpir el
tratamiento
 Ansiolíticos
NO
BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM
 Rápida absorción por vía oral
 Metabolismo en hígado
 Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere
con alimentos
 Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar
en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada
 Ansiolíticos
NO
BENZODIAZEPÍNICOS
ZOLPIDEM
 Se elimina por orina

 Margen de seguridad alto

 Produce pocos efectos colaterales como sedación

diurna
 Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis
no causan depresión respiratoria grave, a menos
que se ingiera con alcohol.
 ANTIEPILÉPTICOS

- Gabapentina
- Topiramato
- Pregabalina
- Zonisamida
- Otros (oxcarbacepina, carbamacepina,
acido valpropico)
 ANTIDEPRESIVOS

- AD tricíclicos (imipramina, amitriptilina, etc)

- ISRS (paroxetina ,sertralina, citalopram,
escitalopram)
- ISRSNA (duales) Venlafaxina y Duloxetina.
- Bupropion (IRND)
- AD tetracíclicos (mianserina)
- Otros (mirtazapina, trazodona)
 Tricíclicos
 Alrededor de quince estudios controlados han
demostrado la eficacia de imipramina en trastorno de
pánico.
 Las respuestas varían de 45-70% vs placebo de 15-
50%.
 Desipramina, nortriptilina, clorimipramina han
demostrado efectividad en el trastorno por pánico en
las primeras 3-4 semanas de tratamiento.

Sheehan, Ballenger y Jacobsen. 1980.

Zitrin, Klein, Noermer y Ross. 1983.
Munjack y cols. 1988.
Sncbak, Cameron y Levander. 1990.
Weiss y cols. 1993.
Lydiard y cols. 1993.
 Inhibidores de la Recaptación de
Serotonina (ISRS)
 Reducen:
 la intensidad y frecuencia de los ataques de pánico.
 la ansiedad anticipatoria y tratan la depresión
asociada.
 la evitación fóbica.

 Ha sido estudiados: fluoxetina, paroxetina,

fluvoxamina, sertralina y citalopram.
 EVIDENCIA CIENTÍFICA

Todos los estudios apoyan la eficacia y

seguridad del tratamiento con ATD en la
reducción de ataques de pánico, síntomas
fóbicos, ansiedad y síntomas depresivos.
 Antidepresivos duales
 La venlafaxina, una molécula que ha demostrado una clara
eficacia en casos de comorbilidad de depresión mayor con
trastorno de ansiedad generalizada aprobada por la FDA en
trastorno por pánico.

 El bupropión, que ha sido objeto de varios pequeños estudios,

mostró de manera uniforme, eficacia en el trastorno por
pánico.

 La duloxetina demuestra hasta el momento eficacia en los

cuadros depresivos con síntomas de ansiedad asociados.
 Trazodona
 Muy sedante (por efecto antagonista H 1)
 Vida ½ corta (3-6 h)
 Administrado por la noche en un sujeto tratado
con otro antidepresivo potencia su efecto sobre
depresión y le permite dormir
 BETABLOQUEANTES
Nunca se ha establecido satisfactoriamente en los trastornos
psiquiátricos.
Han sido propuestos varios mecanismos de acción:
 Un efecto central especifico sobre los receptores β.
 Un efecto central especifico sobre otros receptores.
 Un efecto central inespecífico debido al efecto estabilizador de
membrana.
 Un efecto periférico mediado por receptores β. Este efecto induce
cambios en la actividad autonómica, lo cual, a través de mecanismos
de retroalimentación humoral o a través de aferentes neuronales,
afecta la actividad de las neuronas del locus coeruleus y, a partir de
allí, puede influir sobre el estado emocional y conductual. El bloqueo
β periférico podría llegar a ser el principal mecanismo involucrado en
el efecto ansiolítico de los β bloqueantes.
 ANTIPSICÓTICOS
 Típicos (clorpromazina, haloperidol, perfenazina)
 Bloquean los receptores D2
 Eficacia similar en tratamiento síntomas positivos de la
esquizofrenia y en la prevención de recaídas

 Atípicos
 Menor afinidad D2, más sobre los otros subtipos (D1, D3, D4) y
también muscarínicos, 2, H1 y 5HT2A
 Los más nuevos varían mucho en su perfil de bloqueo de
receptores centrales
 Eficacia clínica similar (¿algo superior?) que los típicos, pero
sobre todo menor toxicidad (reacciones extrapiramidales y
secreción de prolactina)
 MISCELANEA

 Antihistamínicos
 Metilfenidato
GRACIAS POR VUESTRA
ATENCIÓN
GRACIAS POR
VUESTRA
ATENCIÓN