INFORME DE PRÁCTICA N 2

FARMACOLOGIA

PRACTICA Nº 2 “INTERACCIONES FARMACODINAMICAS: SINERGISMO ANTAGONISMO” MARCO TEÓRICO INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA
Se conoce como interacción farmacológica a la modificación del efecto de un fármaco por la acción de otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción puede ser de tipo sinérgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye). De aquí se deduce la importancia de las interacciones farmacológicas en el campo de la medicina. Si un paciente que toma dos fármacos ve aumentado el efecto de uno de ellos se puede caer en una situación de sobredosis y, por tanto, de mayor riesgo de que aparezcan efectos secundarios. A la inversa, si ve su acción disminuida se puede encontrar ante falta de utilidad terapéutica por infradosificación. No obstante lo anterior, las interacciones pueden ser buscadas para conseguir un mejor efecto terapéutico.1 Son ejemplos ilustrativos la asociación de la codeína al paracetamol para aumentar su efecto analgésico o la combinación de ácido clavulánico y la amoxicilina para evitar la resistencia de las bacterias al antibiótico. Igualmente hay que considerar que existen interacciones que aunque desde el punto de vista teórico estén presentes, en la práctica clínica no tienen repercusión de interés. Por su naturaleza, las interacciones farmacológicas tienen interés especial en medicina animal y humana, sobre todo las interacciones que conllevan efectos negativos para el organismo. El riesgo de aparición de una interacción farmacológica aumenta en función del número de fármacos administrados al mismo tiempo a un paciente. En ocasiones la interacción no es entre dos fármacos, sino entre un fármaco y otra sustancia presente en el organismo (v.g. alimentos, alcohol), o incluso con una situación especial del mismo, como puede ser una deshidratación. Otras veces la interacción no implica al efecto del fármaco, sino que se modifican algunas determinaciones de laboratorio debido a la presencia de un fármaco en la sangre del individuo (interferencias analíticas). Igualmente se puede encontrar una interacción fuera del organismo, previa a la administración, como por ejemplo al mezclar dos fármacos en un suero fisiológico para su administración intravenosa. Por similitud conceptual se verán todas estas situaciones bajo el mismo epígrafe.

1

si se administra un inhibidor de dichas enzimas aisladamente. Puede abreviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. existen bacterias capaces de producir estas enzimas. Ejemplo: Betalactámicos + clavulánico. es decir es capaz de producir el efecto. Ejemplo: El uso concomitante de agonistas adrenérgicos y antagonistas muscarínicos: Ambos son capaces de producir taquicardia. no posee actividad. no se apreciará un efecto notable. impidiendo su efecto. 2009) Ventajas del Sinergismo: Permite administrar dosis menores de los fármacos. (Velazquez. la cual se manifiesta en presencia de los dos en forma más intensa. no siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la presencia de otro. Por ejemplo. estas sustancia serán capaces de hacer que las penicilinas actúen más favorablemente.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA SINERGISMO FARMACOLÓGICO Las interacciones entre dos fármacos no siempre son en sentido negativo. es decir producen un efecto que es la suma de los efectos individuales. al asociare un fármaco de acción rápida con otro de acción prolongada se logra un inicio rápido y mayor duración del efecto. puesto que no se verán destruidas. las cuales hidrolizan a las penicilinas. pero de por sí. Generalmente ocurre cuando los mecanismos de producción del efecto de cada fármaco son diferentes. Esta interacción comprende dos posibilidades: SINERGISMO DE SUMA: Se refiere al hecho de que los dos fármacos implicados en la respuesta tienen actividad por sí solos. Ejemplo: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las betalactamasas. SINERGISMO DE FACILITACIÓN: Ocurre cuando una droga inactiva es capaz de aumentar la respuesta farmacológica de otra que es activa. INFORME DE PRACTICA Nº 2 FARMACOLOGIA Universidad Nacional Federico Villarreal 3 SINERGISMO DE POTENCIACIÓN: Uno de los fármacos presenta actividad intrínseca. cocaína + adrenalina. 1 . el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice más fácilmente. Pueden disminuirse o evitarse los efectos colaterales de los dos fármacos al emplear dosis menores de ambos. Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta puede acrecentarse en lugar de inhibirse. sin embargo.

sin cambio en la pendiente. En general. Este fenómeno se produce cuando el efecto de una droga contrarresta el de la otra. No revierte aumentando la dosis del agonista. el efecto máximo. si lo hacen en otro sitio del receptor. 1 . sino en otro sitio diferente que forma parte del mecanismo de transducción de señales. El antagonista no actúa en el receptor. que poseen las siguientes características: . Ejemplo: La combinación de un bactericida activo en la pared celular (penicilina) con un bacteriostático potente que inhiba la síntesis proteica (tetraciclina). DUALISMO COMPETITIVO (antagonismo parcial): Ocurre al administrar dos fármacos agonistas. Disminuye la pendiente de la curva y por tanto. existen dos tipos de antagonista: si se unen al sitio en que el agonista normalmente lo hace se trata de antagonistas competitivos. ANTAGONISMO NO COMPETITIVO: Actúan en diferente lugar. uno parcial y otro total. actúan en el mismo lugar.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO Se puede definir el término Antagonista como el de una molécula que se une al receptor sin inducir en él la producción de la función a la que está destinado.Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad (compiten por unirse al mismo receptor). ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSIBLE: La unión del antagonista con el receptor resulta reversible y puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista. Antagonismo fisiológico. por lo que su acción sería la de impedir la del agonista endógeno. la curva dosis-efecto se desplaza a la derecha. ANTAGONISMO COMPETITIVO IRRREVERSIBLE: La unión del antagonista con el receptor resulta irrreversible y no puede lograrse el desplazamiento del antagonista al aumentar la dosis del agonista. porque para que los medicamentos tipo penicilinas ejerzan su efecto mortal. Puede ser de tres tipos: Antagonismo farmacológico. por el tipo de unión al receptor. se trata de antagonistas no competitivos. Antagonismo por neutralización ANTAGONISMO ANTAGONISMO COMPETITIVO: Es el más frecuente. es necesario que las células estén en crecimiento.

ANTAGONISMO POR NEUTRALIZACIÓN (Antagonismo químico): Ocurre cuando dos fármacos se combinan entre sí para formar un compuesto inactivo que por lo general se excreta del organismo. 2009) ANTAGONISMO FISIOLÓGICO (no competitivo): Ocurre al administrar 2 fármacos no agonistas que se caracteriza por: . pero ejercen efectos de distinta magnitud: el agonista total provoca el máximo efecto. 1 . El ácido etileno – diamino – tetra . . usado en casos de saturnismo (intoxicación por plomo). en tanto que el parcial provoca un menor efecto.acético (EDTA).. se produzca el reflejo del vómito y la excesiva salivación. En este caso. uno de los fármacos se considera antagonista del otro. Ejemplo: El dimercaprol se une al catión mercurio formando. al inyectar xilocaina (anestésico).Poseer distinta estructura química. Por Ej. Por ejemplo. ANTIDOTISMO El antagonismo cuando se refiere a venenos recibe el nombre de antidotismo. Ventajas del antagonismo: Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de uno de los fármacos. Existen dos clases de antidotismo: ANTIDOTISMO QUÍMICO: Cuando dos fármacos se combinan dentro del cuerpo para convertirse en un compuesto inactivo anulando el efecto tóxico.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA . formando un quelato no tóxico y fácilmente excretable. que se anulan mutuamente. . previo a la amigdalectomia se administra atropina para prevenir que luego. (Katzung. Ejemplo: En la intoxicación alcohólica se administra cafeína (antagonismo fisiológico).Producen efectos opuestos. la adrenalina (que provoca vasoconstricción) es antagonista fisiológico de la histamina (que provoca vaso dilatación). ANTIDOTISMO FARMACOLÓGICO: Se refiere a los casos de antagonismo competitivo y no competitivo.Poseer distinta afinidad (se unen a diferentes receptores).Ambos tienen igual actividad intrínseca. Se denomina antídoto a la sustancia que impide o inhibe de un tóxico o veneno.

El pentobarbital deprime el sistema nervioso central comenzando por la corteza cerebral. La estricnina aumenta el nivel de excitación neuronal al bloquear selectivamente la inhibición. lo que puede evitarse diluyéndolo.20 a 0. que es la semilla del árbol nativo de la India "Strychnos Nuxvomica". Dosis Tóxica: La dosis tóxica es variable. Esta sustancia es un importante protector del corazón. lo que explica la muerte por paro cardíaco en la sobredosis de cocaína. apnea y fallo cardiaco. Actúa bloqueando los receptores de la DOPA y compitiendo con la proteína transportadora de la misma. Algunas personas tienen una sensibilidad especial a la cocaína que las hace reaccionar ante dosis muy pequeñas y entran rápidamente en shock. sin embargo. PENTOBARBITAL SÓDICO El pentobarbital sódico actúa de manera rápida en el sacrificio de todo tipo de roedores inyectado por vía intravenosa o intraperitoneal. depresión de los centros respiratorios. dicho efecto no es consecuencia de una excitación sináptica directa. se debe evitar el estrés durante el paso por estas fases. Metabolismo: Se destruye con rapidez en el hígado por vía enzimática y se elimina principalmente por orina y accesoriamente por la saliva y otros humores. La cifra tóxica está generalmente alrededor de los 0. Esta sustancia fue introducida en Alemania en el siglo XVI como veneno para ratas y otras plagas de animales. SULFATO DE ESTRICNINA Es el principal alcaloide presente en la nuez vómica. Este alcaloide excita todas las porciones del sistema nervioso central. con pérdida de consciencia progresiva a anestesia ligera. disminuyendo la concentración de la misma en forma considerable. Cuando se suministran vía intraperitoneal los animales pasan lentamente por una fase inicial de anestesia ligera a anestesia profunda. La sensación de placer que produce la cocaína está dada por el exceso de dopamina en el núcleo Acumbens.30 g. los impulsos nerviosos cursan por vías adecuadas y reciben 1 .INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA COCAÍNA La cocaína produce hiperactividad de dos neurotransmisores: noradrenalina y dopamina (DOPA).. Por otra parte la cocaína actúa en la autorregulación de la serotonina. anestesia profunda. Produce irritación del peritoneo. pudiendo en los adictos llegar a los 3 gramos. Normalmente. Como consecuencia se acumula mucha DOPA en la sinapsis y se produce hiperactividad por agotamiento.

pero si es sostenida. Después de absorbido reacciona rápidamente con el Fe trivalente de la citocromo P 450 mitocondrial. Las manifestaciones clínicas e histopatológicas del SNC se deben a la inhibición en la utilización el O2. la producción de ATP y entre otras anormalidades metabólicas pueden ocurrir acidosis láctica y la disminución en la utilización de O2 por parte de la célula. incluso la primera puede ser mortal. • El sujeto muere a consecuencia de una parálisis bulbar. pero en las posteriores puede ser una convulsión tetánica florida. • La respiración cesa por la contracción del diafragma y los músculos de abdomen y tórax. y de este modo inhibe la respiración celular. eficientemente. Entre las sulfurotransferasa se encuentra la rodanasa que es una enzima mitocóndrica que transforma el cianuro en tiocianato al unirlo a un grupo sulfuro. la glutatión reductasa o la superóxido dismutasa. Luego se manifiesta la máxima excitabilidad refleja. Así el cianuro bloquea. Estas vías son las bases de investigación para antídotos efectivos. El tiocianato así formado tiene poca toxicidad. Los objetivos más urgentes en el tratamiento de la intoxicación por estricnina consisten en evitar las convulsiones y dar apoyo a la respiración. • Sin tratamiento.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA influencias inhibitorias. La interacción del cianuro con la Citocromo oxidasa es reversible a través de vías de detoxificación endógenas que incluyen las sulfurotransferasas. la glutatión dehidrogenasa. • El primer efecto que se advierte es la rigidez de los músculos del cuello y de la cara. ocasionada por la hipoxia consecutiva a los períodos de disminución de la respiración. Al bloquear la inhibición por la estricnina se intensifica la actividad neuronal constante y los estímulos sensoriales producen efectos reflejos muy intensos. es decir la hipoxia citotóxica. Efectos: Los efectos de la estricnina en seres humanos se asemejan notablemente a los descritos en animales de laboratorio. • Cualquier estímulo sensorial puede producir una respuesta motora violenta. El mecanismo exacto no está definido pero se debería a la inhibición de enzimas antioxidantes como las catalasas. En las fases iniciales dicha respuesta es un impulso extentor coordinado. el sujeto muere luego de la segunda a la quinta convulsiones totales. CIANURO El cianuro tiene gran afinidad por el Fe en estado férrico. Esta reacción puede ser apresurada por la administración de tiosulfato de sodio que agrega moléculas de sulfuro. 1 .

PROCEDIMIENTO. Instilar 04 gotas de adrenalina en ambos ojos y medir a los 5 minutos. Medir el diámetro pupilar basal y sensibilidad de la cornea. de tal manera que el ojo derecho reciba los dos fármacos y el izquierdo sólo uno : adrenalina. MATERIALES: FÁRMACO: Cocaína Clorhidrato. EXPERIMENTO Nº 1: SINERGISMO COCAINAADRENALINA. 2. linterna. 1 . solución al 1% Adrenalina. Instilar en saco conjuntival derecho 02 gotas de cocaína.1 % (10 mg/ml) (1 mg/ml) ESPECÍMENES: INSTRUMENTOS: Un conejo Goteros. 1. oxidación del hierro ferroso de la hemoglobina en hierro férrico. solución al 0. jeringas. luego de 10 minutos medir el diámetro pupilar. lo que eventualmente puede desencadenar la muerte. mesa de Claude Bernard. regla milimetrada. 3.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA NITRITO DE SODIO Su toxicidad está relacionada con su efecto vasodilatador y la posibilidad de provocar metahemoglobinemia.

EXPERIMENTO Nº 2: ANTIDOTISMO KCN – NaNO2 MATERIALES: FÁRMACO: Nitrito de sodio Sol. en comparación con agregar solo adrenalina. 0. • La adición de adrenalina en el ojo del conejo luego del efecto de la cocaína. • El efecto simpático producido en el experimento. por lo tanto al aplicarse inicialmente en el conejo solo producirá un efecto anestésico en el ojo. se potencia y el efecto simpático es mayor.INFORME DE PRÁCTICA N 2 RESULTADOS Y CONCLUSIONES FARMACOLOGIA ESPECIMEN CONEJO Ojo Derecho Ojo Izquierdo Basal (mm) 4 4 Cocaína si no DIÁMETRO PUPILAR Diámetro Diámetro (mm) Adrenalina pupilar (mm) 8 Si 10 4 Si 6 RESULTADO CONCLUSIONES • La cocaína actúa como una anestésico local utilizado En medicina. 1 . es la contracción del músculo radial del iris. • El mecanismo de acción de la cocaína permite la permanencia por mas tiempo de la noradrenalina en la hendidura sináptica al inhibir la recaptación de la catecolaminas a la neurona presinaptica. por lo tanto la apertura mayos del iris (midriasis). 2 % Cianuro de potasio Sol.1 % (20 mg/ml) (1 mg/ml) ESPECÍMENES: Una paloma INSTRUMENTOS: Jeringas de 1 ml.

tipo de respiración y posición del cuello .  Para el Cianuro de Potasio Sabiendo que: Se requiere 4 mg de Cianuro de Potasio por cada kilogramo de peso del animal. posición del cuello y vómitos.INFORME DE PRÁCTICA N 2 PROCEDIMIENTO . 4. rápida. 4 mg 1000 gr X= 1. cambios respiratorios. I. Oservar síntomas tóxicos : Aleteo . Tomar controles de capacidad de volar. X= 296 gr. 3.V. administrar Nitrito de Potasio 35 mg/kg. FARMACOLOGIA 1.184 mg 1 . ataxia . caminar . Administración profunda en el músculo pectoral del cianuro de potasio 4 mg/kg. CALCULO DE LA DOSIS. Entonces: 4 mg X 1 kg 296 gr. convulsiones. Inmediatamente producidos algunos de estos signos . 2. Peso de la paloma: 296 gr.

184 mg . 35 mg 1000 gr X = 10. 100 ml 0.36 mg 1 .1 % Entonces: 0.184 mg 100 ml X FARMACOLOGIA X = 1. Entonces: 35 mg X 1 kg 296 gr.1 gr X = 1. X= 296 gr.1 gr 1.INFORME DE PRÁCTICA N 2 Pero como el Cianuro de potasio se encuentra en una solución al 0.184 ml Para el Nitrito de sodio : Sabiendo que: Se requiere 35 mg de Nitrito de sodio por cada kilogramo de peso del animal.

Buen Estado General Aparente mal estado general Regular estado Ninguno Rapidez.55 mg 100 ml X X = 10.518 ml.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA Pero como el Nitrito de Sodio se encuentra en una solución al 2 % Entonces : 2 gr 11. Hiperventilación Parpadeo normal CONCLUSIONES 1 . 0. Taquicardia.518 ml RESULTADOS Y CONCLUSIONES FARMACOS VOLUMEN ( ml.36mg . ) APARIENCIA CAPACIDAD POSICIÓN PARA LEVANTAR DE PIE LACABEZA SI NO SI SI NO SI OTROS SIGNOS Estado Basal KCN NaNO2 1.184 ml. 100 ml 2 gr X = 0.

por lo tanto el cianuro circulante se une a la metahemoglobina en lugar de ingresar a la célula y unirse a la cadena respiratoria. entonces se impide la producción de ATP. por lo que se observa la recuperación de la paloma de una forma gradual. • La administración de nitritos bloquea los efectos tóxicos del cianuro. y si no se trata la muerte por falta de oxigeno.INFORME DE PRÁCTICA N 2 FARMACOLOGIA • El cianuro actúa intracelularmente. 2007) • Los efectos observados en la paloma al administra cianuro son la relajación muscular (por falta de ATP) y la depresión de la respiración. se une al hierro (Fe+3) del citocromo oxidasa y otras enzimas con Fe+3 de la cadena respiratoria. BIBLIOGRAFÍA 1 . (Litter. • Los nitritos reducen el Fe+2 de la hemoglobina y lo convierten en metahemoglobina (Fe+3). por lo que bloquea esta vía.

LA. (2010). M. S. Goodman & Gilman's Las bases Farmacologicas de la Terapeutica (págs. Katzung. (2007).LANGE. Farmacologia Basica y Clinica. 1 (págs. En M.Hill Interamericana. L. & Valescia. Compendio de Farmacologia. • • • • 1 .32). Farmacologia Basica y Clinica. Laurence L. 3 -38). Ciudad de Mexico: Panamericana. Malgor. (2009). M. Farmacocinetica y Farmacodinamia. MA. Ciudad de Mexico: Mc Graw Hill . Farmacologia Medica Vol. Farmacologia General: Farmacocinetica. En J. (2009).. 14 . Ciudad de Mexico: Mc Graw. (2003). Buenos Aires: El Ateneo. I. Litter. Brunton.INFORME DE PRÁCTICA N 2 • FARMACOLOGIA Buxton. & V. B. Velazquez.

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