BASES DE LA TERAPÈTUCIA EN CIRUGÌA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ANTIBIOTICOTERAPI
A
METRONIDAZOL
CLINDAMICINA

MERINO OBLEA KARIM MARIBEL

2021-I

Dr.Roxy Polo Bardales

ANTIBIOTICOTERAPIA

METRONIDAZOL
 ANTECEDENTES
Dood Y Stilmanni
1944
Derivados del furano para incrementar el
efecto antimicrobiano

Nakamura
1955 Streptomyces ssp
Actividad microbicida contra T.Vaginalis

Cosar y Julou
1957
Sintetizaron el Metronidazol

FDA
1963
Uso en protozoos

1980 Uso en Anaerobios

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2011); Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica; 12va. Edición; Editorial Mc Graw Hill
 ESTRUCTURA

2
 Es un nitroimidazol activo.
1-(2-hidroxietil)-2-metil-5-nitroimidazol. 3 Grupo Nitro o Radical-NO2que
debe ser reducido por
micoorganismos susceptibles para
ejercer su mecanismo de acción.

1
Amplio espectro de acción :
 Antimicrobiano
 Antiparasitario
4 Posee un anillo pentagonal
nitrogenado.
ANAEROBIOS
ANAEROBIOS
G-
BACILOS G-
GRAM +

BACILOS

BACTERIAS
MICROAERÒFILAS
Helicobacter Pylori
Campilobacter

P
R
R
O
O
T
T
O
Z
Z
O
O
A
R
I
O
O
S
MECANISMO DE ACCIÒN Ferredoxina
oxideructasa
PROFARMACO PROTEINAS TRANSPORTADORAS DE
ELECTRONES Flavodoxina

Intracelularmente BACTERICIDA

DIFUSIÒN PASIVA
RADICALES LIBRES
ACTIVACIÒN ACTIVACIÒN DEPENDIENTE
Perdida de estructura
DEPENDIENTE PFROR NITROREDUCTASA helicoidal

Inhibe la síntesis de
ácidos nucleicos y
produce muerte celular

EFECTOS

*Hipercromoticidad
*Inhibiciòn de la ADN asa 1
 DOSIS Y PRESENTACIONES

`Sol.
TABLETAS Y SUSPENSIÒN ÒVULOS INYECTABLE Gel y Cremas
COMPRIMIDOS 125 mg/5ml y VAGINALES 5mg/ml
30 g
250 Y 500 mg 250 mg/5ml 500 mg ,ampolleta 200
mg -500 mg
 FARMACOCINÈTICA
Administración:
Oral,IV,Iva,Tòpico

Penetra: Tejido ( VM : 9h)

Líquidos corporales: Secreciones vaginales, líquido
seminal,saliva,leche materna ( 3.7 -15.5 mg/dl),LCR
( 43-100%)

Metabolismo: Hígado > 50 %

(El derivado hidroxilado (25%) y el
derivado ácido (12%)

Excreción:
Renal ( 60 -80%)
Heces ( 6 -15%)
Distribución: FARMACOCINÈTICA
Concentración máxima después de la 1ª hora
V ½ : 8 a 10 horas.
El 10 % se une a proteínas plasmáticas.

Absorción Biodisponibilidad: 90%

Los alimentos no afectan su absorción

Atraviesa:
Atraviesa barrera placentaria (0-1.4 mg/dl) y
hematoencefàlica

Concentraciones :
Tejido óseo
Articulaciones
SNC
 USOS TERAPEÙTICOS
INDICACIONES
PROFILAXIS Qx
INFECCIONES
GENITALES
COLORRECTALE Giardiasis
(T.Vaginalis) S
Vaginitis
Uretritis 15mg/Kg. en infusión IV durante 30 a 60 minutos 1 h
antes del procedimiento si es necesario, luego
2gr en una sola dosis
7,5mg/Kg. en infusión en 30 a 60minutos de 6 a 12 h
Aplicación de un gel
después de la dosis inicial.
tópico 0.75%
Ovulo 500 a 1000 mg de
MTZ
COLITIS SEUDOMEMBRANOSA
INFECCIONES H.Pylori
(Clostridium Difficile)
AMEBICIDA
Administrada: 250 a 500mg VO c/6-8 h al día
Amebiosis V.O: 250 a 500 mg /3 por 7 a 14 días
Colitis Amebiana veces al día /7 a 14 días
Abceso hepático amebiano
USOS TERAPEÙTICOS
INDICACIONES
INDICACIÒN DOSIS
Amebiasis Adulto :750mg VO c/8 h por 5 a 10
días
Niños :30 a 50mg/Kg./días VO c/8h
por 5 a 10
días.
Giardiasis Adulto : 250 mg 3 veces al día
durante 5 a 7 días o 2 g/día durante
tres días
Niños: 5 a 7.5 mg/kg VO 3
veces diarias por 7 días
Tricomoniasis Una dosis única de 2 g.VO
Balantidiasis Adulto:750mg c/8h por 5 días
Niños: 35-50mg/Kg./días dividido
en 3 dosis por 5 días.
 USOS TERAPEÙTICOS
Infecciones intrabdominales (como peritonitis, infecciones postquirúrgicas,

Abscesos intrabdominales y abscesos hepáticos)

Infecciones del sistema nervioso central (meningitis, abscesos cerebrales).

INTRAVENOSA
INTRAVENOSA

Infecciones ginecológicas (incluyendo endometritis, endomiometritis)

•Infecciones de piel y tejidos blandos.

•Infecciones osteoarticulares (osteomielitis).

•Septicemia, bacteriemia.

•Endocarditis.

•Infecciones de las heridas operatorias.

•Quemaduras

Vidal Vademecum (2016) Metronidazol. Índice de principios activos.

USO EN APENDICITIS AGUDA
USO EN APENDICITIS AGUDA
 EFECTOS ADVERSOS
GI HEMATOLÒGICO DERMATOLÒGICO CV NEUROLÒGICO

Nauseas Leucopenia Rash Tromboflebitis Neuropatía sensorial periférica

diarrea Neutropenia Prurito Alteraciones en ECG Crisis convulsivas

Reversible ( aplanamiento de onda P)

Malestar Trombocitopenia Eritema Cefalea

epigástrico

 Sabor Encefalopatía
metabólico

 Resequeda
d de boca
 CONTRAINDICACIONE
S

Contraindicado en
el 1er trimestre de
embarazo A C Padecimiento
activo del SNC

Hipersensibilidad
B D Usar con precaución en
pacientes enf. Hepáticas
 INTERACCIONES

Fenitoína o
Alcohol Dilsulfiram Warfarina fenobarbital
Potenciación del efecto
acumulación de Reacciones Niveles
anticoagulante y un
acetaldehído por adversas plasmáticos
incremento del riesgo
interferencia con la psicóticas reducidos de
hemorrágico provocado por
oxidación del alcohol metronidazol
la disminución del
metabolismo hepático.
 RESISTENCIA

Alteración
de enzimas

Capacidad de eliminación de oxigeno Genes Nim

disminuida
Disminución de los niveles de PFROR Y
FERRODOXIN

J. Brazier, D. Chmelar, L. Dubreuil, G. Feierl, M. Hedberg, S. Kalenic, ESCMID Study Group on Antimicrobial Resistance in Anaerobic Bacteria,  et al.
European surveillance study on antimicrobial susceptibility of Gram-positive anaerobic cocci, 31 (2008), pp. 316-320
ANTIBIOTICOTERAPIA

CLINDAMICIN
A
 El primer fármaco de éste grupo en
descubrirse fue Lincomicina, la
descubrieron en 1966, sintetizado a Proviene de la familia
de las Lincosamidas
partir del Streptomyces Lincolnensis.

Es un derivado semi-
sintetico de la
“Lincomicina
(Streptomyces
Lincolnensis) 

La lincomicina esta en desuso tras

el descubrimiento de la Derivado del ácido
trans-l-4-n-
clindamicina. propilhigrínico (amino)

Es un antibiótico
Bacteriostático con
concentraciones altas
Bactericida.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Staphylococcus aureus

ACTIVA
AEROBIOS Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
GRAM +
ANAEROBIOS
ESTRICTOS Clostridrium perfringens
Peptostreptococcus spp.

P.Jiroveci
Bacteroides spp
Clostridrium Toxoplasma Ghondi
GRAM - perfringens
Fusobacterium spp

CLINDAMICINA también es activa en contra de algunos

protozoarios, incluyendo Plasmodium falciparum resistente a
cloroquin
 MECANISMO DE ACCIÒN
CLINDAMICINA Inhibe la síntesis de proteínas por su unión con la subunidad ribosómica 50s

Gonzales M. Lopera W. Arango A. Manual de terapéutica 2014- 2015. 16ᵃ edición. corporación de investigaciones biológicas Medellín, Colombia 2014.
 FARMACOCINÈTICA
Administración:
Oral,parental,tòpica ,Iva

 Tejidos:
Penetra: *óseo y pulmón
 Líquidos sinovial, pleural y peritoneal.
Excepto cerebro y LCR
 Abscesos

Metabolismo:
Hígado

Excreción:
Renal ( 10%)
Bilis ( 3%)

Farmacología de Katzung Básica y Clínica 

Distribución: FARMACOCINÈTICA
Concentración máxima después de la 1ª hora( 150 mg)
V ½ : 2 a 2.5 horas.
El 90-95% se une a proteínas plasmáticas.

Absorción En la primera hora 80%.

Después de 1 hora de ingerir 150 mg , alcanza concentraciones
plasmáticas de 2 a 3 ug/ml
Biodisponibilidad: 90%

Atraviesa:
NO atraviesa barrera hematoencefàlica
SI atraviesa barrera placentaria

Acumula :
En polimorfonucleares , macrófagos alveolares y en abscesos
DOSIS Y PRESENTACIONES
FARMACÈUTICAS

AMPOLLAS
600 mg /4ml ÒVULOS
100 mg CÀPSULA
300mg

CREMA
2%
 USOS TERAPEÙTICOS
Infecciones del aparato respiratorio: Absceso pulmonar, amigdalitis, faringitis, bronquitis,
neumonía , empiema

Infecciones de la piel y tejidos blandos: forunculosis, ántrax, abscesos, acné

noduloquístico

Indicada en infecciones abdominales graves asociada a otros antibióticos en la profilaxis

quirúrgica gastrointestinal. ( Peritonitis ,y abscesos intraabdominales ).

Infecciones óseas y articulares, tales como osteomielitis y artritis séptica.

Abcesos pélvicos, Vaginosis bacteriana y enfermedad inflamatoria pélvica.

No usarse en: absceso cerebral por S. aureus por escasa penetración a SNC.
USO EN APENDICITIS
AGUDA
DOSIS TERAPEÙTICAS

Dosis :
 Niños : V.O: 0.15 a 0.3 g cada 8 h ( 10 a 20 mg/kg/dìa)
Concentraciones séricas 2 a 3 Ug/ml.
 Adultos :V.O : 150 a 300 mg cada 6h
 Vía intravenosa : 600 mg c/8h –concentraciones de 5 a 15 Ug/ml
( INFECCIONES GRAVES )
 EFECTOS ADVERSOS
GI HEMATOLÒGICO DERMATOLÒGICO CV

Diarrea Leucopenia Rash morbiliforme Fibrilaciòn ventricular

Náuseas Anemia Prurito Alteraciones en ECG

(alargamiento del intervalo QT)

Dolor abdominal Trombocitopenia grave Eritema *En algunos casos se han reportado
VASCULITIS

 Tenesmo diarrea
asociada a
Clostridium
Difficile ( 2% a 20
%)
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a climndamicina

No usar en caso de meningitis.

No en embarazadas ya que atraviesa la barrera placentaria fácilmente. 

 INTERACCIONES

MACROLIDOS CLORANFENICOL RIFAMPICINA

 RESISTENCIA
 CONFIERE RESISTENCIA CRUZADA A LOS MACRÓLIDOS, SE DEBE A: 

1) Una mutación del 3) Inactivación

sitio receptor del enzimática de la
ribosoma clindamicina.

2) La modificación del
receptor por una Los microorganismos aerobios
Genera resistencia
metilasa de expresión gramnegativos presentan resistencia
cruzada con macrolidos
constitutiva intrínseca por la mala permeabilidad de
su membrana externa.
GRACIAS